Если говорить о самых страшных из известных болезней, то практически все они связаны с нарушениями кровообращения в головном мозге. Если вас стали беспокоить постоянные головные боли, тошнота, частое головокружение или даже проявились проблемы с памятью, то забрасывать все это совершенно не нужно, а лучше сразу же обратиться к врачу.
Если в наличии действительно имеются проблемы с кровообращением, то наиболее популярным средством лечения является Стугерон. Именно о нем и будет рассказываться в этой статье, поскольку аннотация к данному препарату не несет всей развернутой информации.
Так, вы сможете узнать правильные способы приема лекарства, а также все побочные действия и множество других интересных фактов.
На данный момент Стугерон выпускается в одной единственной форме – таблетках. Раньше существовали еще капсулы форте, но сейчас они не производятся.
Сами по себе они имеют белый цвет, хотя иногда попадаются и партии с фарфоровым оттенком. Форма их совершенно круглая, на одной стороне имеется специальная риска, помогающая при необходимости более легко разломать таблетку, а на другой надпись «STUGERON». Запаха такое лекарственное средство практически не имеет.
Каждая таблетка содержит циннаризин в количестве 25 миллиграмм. Конечно, здесь можно наблюдать и другие вещества, к примеру, крахмал, повидон, тальк, диоксид кремния, стеарат магния и моногидрат лактозы. Однако они имеются в столь малых дозах, что практически не несут какого-либо толка.
На данный момент это лекарство отпускается по разрешению врача и упаковано оно в белые картонные коробочки. В каждой из них находится по 50 таблеток в 2 контурных ячейковых блистерах.
Такой препарат можно хранить в течение 5 лет при комнатной температуре в совершенно недоступном для детей месте. Говорить о том, что по истечении срока годности употреблять его совершенно нельзя, совершенно излишне.
Терапевтическое воздействие Стугерона
Из-за содержания в таблетках циннаризина в первую очередь препарат предназначен для того, чтобы блокировать медленные кальциевые каналы. Вещество помогает предотвратить проникновение излишнего кальция в клетки, а также, в общем, снижает тонус артериол.
Все это приводит к тому, что все биогенные вещества не так сильно влияют на мозг, поэтому выработка серотонина, адреналина и норадреналина не так раздражает клетки.
Лекарство помогает расширить все сосуды в головном мозге, при этом оказывая такое антигистаминное действие, что действия вестибулярного аппарата уменьшается, что и приводит к некой нормализации. При этом оно также становится прекрасным профилактическим средством для приступов головокружения.
Вязкость крови постепенно снижается, поэтому все процессы кровообращения в мозге медленно приходят в норму, а ткани при этом вырабатывают некую устойчивость к гипоксии.
Стугерон принимается вовнутрь. Поэтому его всасывание начинается в пищеварительном тракте. Воздействие его находится на максимуме уже через час после приема и держится еще пару часов. Позже оно метаболизируется в печени и выводится из организма полностью уже через 4 часа с калом и мочой.
Показания и противопоказания
Первым делом стоит упомянуть, что препарат следует принимать только по предварительной договоренности с врачом, ведь имеется весомый ряд побочных эффектов. Однако иногда бывает необходимым употребление данного средства. Вот при каких проблемах обычно назначается данное лекарство:
- нарушение памяти;
- болезнь Меньера;
- головокружение;
- вестибулярные нарушения;
- шум в ушах;
- мигрень;
- нарушение периферического кровообращения;
- синдром Рейно.
Конечно, это далеко не полный перечень всех болезней, при которых происходит использование препараты, однако эти нарушения считаются наиболее весомыми для его применения.
На самом деле самым главным противопоказанием является гиперчувствительность, поэтому если есть некоторые индивидуальные непереносимости неких компонентов, то препарат не назначается. Также препарат нельзя использовать во время лактации и беременности. Особым условием для дачи препарата являются дети до 5 лет.
Хотя Стугерон используют и на новорожденных, все равно назначается он с очень большой осторожностью, если было выяснено, что существует перинатальное расстройство с гипоксическим поражением головного мозга.
Именно тогда, для предотвращения эпилепсии, паралича или иных очень плохи последствий, препарат назначается.
Еще одним условием является болезнь Паркинсона. В таких случаях для назначения препарата также необходимо соблюсти множество условий.
Инструкция по применению для взрослых и детей
Для правильного применения данного лекарства необходимо сперва выяснить, какое же нарушение вам необходимо устранить и в соответствии с этим и употреблять средство.
Каждый раз препарат следует употреблять только после еды. Саму длительность приема вам должен назначить врач, потому что единого мнения на этот счет нет, и срок зависит от особенностей организма. Однако в течение суток нельзя употреблять более 9 таблеток.
Детям до 11 лет препарат назначается в половинном размере от взрослой нормы.
Особенности приема Стугерона в пожилом возрасте
У пожилых людей, особенно тех, кому исполнилось больше 65 лет, было замечено, что постоянный и достаточно длительный прием данного средства может вызвать различные экстрапирамидные расстройства.
Если вы наблюдаете тремор в руках и ногах, депрессию, повышенный мышечный тонус и некоторые иные нарушения, то сразу же необходимо бросить прием данного средства и пройти обследование у врача, чтобы исключить возможный вариант ухудшения здоровья.
Применение таблеток Стугерон при беременности и лактации
Согласно правилам, прием данного средства даже на самых начальных стадиях беременности может плохо повлиять на плод. До сих пор не было проведено четких исследований, как же препарат в таком случае повлияет на дитя, поэтому его применение строго запрещено.
Побочные действия от приема лекарства и возможная передозировка
Прием Стугерона сопровождается достаточно большим количеством побочных эффектов, однако отмены приема лекарства они не требуют. Единственными исключениями является экстрапирамидные расстройства и аллергия.
На данный момент наиболее распространенными побочными эффектами являются:
Другие побочные явления наблюдаются крайне редко.
Передозировка данным средством стандартно проявляется в форме:
- комы;
- гипотонии;
- треморе;
- рвоте;
- сильной сонливости.
Если вы наблюдаете у себя данные симптомы, то вам немедленно нужно промыть желудок и больше не принимать Стугерон. Обязательно примите сорбент, к примеру, активированный уголь или Полисорб. Так же в данном случае поможет симптоматическая терапия, которая поможет вашим органам функционировать по-прежнему нормально.
Взаимодействие Стугерона с другими лекарствами и особые условия
Если вы принимаете Стугерон с иными веществами, к примеру, алкоголем, седативными, снотворными или трициклическими антидепрессантами, то их действие очень сильно усилится.
Однако при этом действие гипертензивных лекарств довольно весомо уменьшится, поэтому артериальное давление вам поднять не удастся. Уменьшить же действие Стугерона можно одновременным приемом Фенилпропаноламина.
Существует также ряд лекарственных средств, которые одновременно усиливают во время приема с препаратом свои действия – это гипотензивные препараты, ноотропины и вазодилататоры.
Поэтому стоит очень внимательно смешивать такие лекарственные средства, чтобы не потерять весь нужный эффект.
Цена препарата, его аналоги
На данный момент средняя цена Стугерона в России колеблется в пределах 150-200 рублей в зависимости от аптеки. На Украине же он будет стоить в пределах 100 гривен. По своей сути, цена его достаточно низкая, поэтому найти и приобрести его можно достаточно легко и без особой нагрузки на кошелек.
Однако существуют и аналоги, которые могут обойтись как дешевле, так и намного дороже. К примеру, самым дешевым вариантом является Циннаризин – его упаковка стандартно не стоит более 50 рублей. Также вариантом станет Бетагиксин в пределах 100 рублей и немного более дорогая Тагиста.
Уже более дорогими будут Бетавер, Мексидол и Вестидо по цене в 250 рублей. Ну а совсем дорогими аналогами станут Энерион и Танакан – которые обойдутся примерно в 600-700 рублей.
Как можно увидеть – возможных вариантов существует множество, поэтому выбор присутствует весьма богатый.
Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов
Фармакологическое действие: Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен как при начальной, так и при хронической недостаточности мозгового кровообращения (в том числе у больных в резидуальной стадии ишемического инсульта). У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда). Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.
Воздействие на рецепторы: Антагонист ионов кальциевых каналов Т- типа кальциевых каналов;
Антигистаминные H1 рецепторы;
Антисеротонергические рецепторы 5 - HT2;
Антидопаминергические D2 рецепторы.
Систематическое (ИЮПАК) название: (E) -1 - (дифенилметил) -4 - (3 -фенилпроп- 2-енил) пиперазин
Торговые наименования: Стугерон, Stunarone
Период полураспада: 3-4 часа
Формула: C 26 H 28 N 2
Мол. масса: 368,514 г/моль
Циннаризин (торговые наименования Стугерон, Stunarone, R5) является препаратом, производным от пиперазина, который характеризуется как антигистамин и блокатор кальциевых каналов. Известно также, что препарат способствует усилению мозгового кровотока, и поэтому используется для лечения церебральной апоплексии, посттравматических церебральных симптомов, и церебрального атеросклероза. Тем не менее, препарат чаще всего назначают при тошноте и рвоте, вызванных укачиванием или другими причинами, такими как химиотерапия, головокружение, или болезнь Меньера. Циннаризин был впервые синтезирован компанией Janssen Pharmaceutica в 1955 году. Непатентованное наименование препарата происходит от латинского названия рода трав – «cinna» (цинна), в то время как «riza» означает «корни», поскольку вещество было первоначально извлечено из корней цинны. Циннаризин не доступен в Соединенных Штатах или Канаде. Он производится и продается в Бангладеше под торговой маркой Suzaraon от компании Rephco Pharmaceuticals Limited.
Фармакокинетика
Циннаризин чаще всего принимают внутрь, в виде таблеток, при этом частота приема и количество доз зависит от причины приема препарата. Попав в организм, вещество довольно быстро поглощается и достигает пиковой концентрации в плазме через 1-3 часа после введения. Cmax, максимальный уровень препарата в исследуемой области (обычно в плазме крови), составляет 275+/- 36 нг/мл, а tmax (количество времени, когда лекарственное средство присутствует в крови в максимальном количестве), составляло 3,0+/- 0,5 часов. AUC∞, (площадь под кривой, экстраполированная до бесконечности), которая может использоваться для оценки биологической доступности, составляет 4437+/-948 (нг час/мл). Период полувыведения препарата составляет от 3.4-60 часов, в зависимости от возраста пациента. Средний конечный период полувыведения у молодых добровольцев при ведении 75 мг циннаризина составляет 23,6 +/- 3,2 часа. Исследование, в котором циннаризин вводили здоровым добровольцам в дозе 75 мг два раза в день в течение двенадцати дней, показало, что циннаризин может накапливаться в организме, при этом стационарный фактор накопления составлял 2,79 +/- 0,23. Тем не менее, AUCT для этого периода времени (Т = 12 дней) существенно не отличался от AUC∞, который измерялся после однократного приема препарата. Являясь очень слабым основанием, а также липофильным соединением с низкой растворимостью в воде, Циннаризин может пересекать гематоэнцефалический барьер при простой диффузии. Именно из-за этого Циннаризин способен оказывать воздействие на поток крови в головном мозге. При пероральном применении Циннаризин имеет, как правило, низкую и изменчивую биодоступность, из-за высокой степени деградации. Однако было обнаружено, что при внутривенном введении в виде липидной эмульсии, наблюдались лучшие показатели фармакокинетики и распределения в тканях. Липидная эмульсия имеет повышенные AUC и пониженный клиренс, по сравнению с формой раствора. Плазменная фармакокинетика Циннаризина, применяемого внутривенно, следует трехфазной модели, начиная с быстрой фазы распределения, с последующим более медленной фазой распределения, и заканчивая очень медленной ликвидацией. Vss (установившийся объем распределения) у липидной эмульсии в 2 ниже (6,871 +/- 1,432 л/кг), чем у раствора Циннаризина (14,018 +/- 5,598 л/кг). Кроме того, было установлено, что Циннаризина в значительно меньших количествах попадает в легкие и головной мозг в виде липидной эмульсии. Это уменьшает вероятность побочных токсических эффектов в центральной нервной системе.
Фармакодинамика
Циннаризин классифицируется как селективный антагонист кальциевых ионных каналов Т-типа, потому что его связывание блокирует каналы и сохраняет их инертность. Циннаризин имеет значение Ki (ингибирующей константы), равное 22 нм. Известно также, что Циннаризин может оказывать антигистаминные, антисеротонинергические и андидопаминергические эффекты, связываясь с H1-гистаминовыи рецепторами, и дофаминергическими (D2) рецепторами. IC50 (половина максимальной ингибирующей концентрации) Циннаризина для торможения сокращения мягких мышц, равна 60 мМ. Кроме того, было показано, что этот препарат преимущественно связывается с целевыми кальциевыми каналами, когда они находятся в открытом положении, в отличие от закрытой конформации. Ранее предполагалось, что Циннаризин способствует лечению тошноты и укачивания путем ингибирования токов кальция в напряженных закрытых каналах в вестибулярных волосковых клетках типа II во внутреннем ухе. Тем не менее, более поздние данные подтверждают идею, что при фармакологически соответствующих уровнях (0,3-0,5 мкм), Циннаризин уменьшает вестибулярные головокружения не блокированием кальциевых каналов, а скорее путем ингибирования токов калия (К+), которые активируются повышением гидростатического давления на волосковых клетках. Циннаризин действительно блокирует токи кальция в вестибулярных волосковых клетках, однако это наблюдается только при более высоких концентрациях препарата (3nbsp; мкм). Ингибирование этих токов уменьшает головокружения и тошноту, индуцированную движением, ослабляя чрезмерную реактивность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают информацию о балансе и движении к мозгу.
Циннаризин (Стугерон) применение
Циннаризин преимущественно используется для лечения тошноты и рвоты, связанной с укачиванием, головокружением, болезнью Меньера или Синдромом Когана. На самом деле, Циннаризин – это лишь один из немногих избранных препаратов, которые показали положительные результаты в хроническом лечении головокружения и шума в ушах, связанных с болезнью Меньера. Однако, в связи с тем, что препарат вызывает сонливость, он, как правило, имеет ограниченное применение среди пилотов и членов экипажей, которым необходимо сохранять активность в течение длительных периодов времени. В клиническом исследовании (N=181) было показано, что Циннаризин на 65,8% уменьшает риск умеренного головокружения и на 89,8% - сильного головокружения. Циннаризин действует, препятствуя передаче сигнала между вестибулярным аппаратом внутреннего уха и рвотным центром гипоталамуса, ограничивая активность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают сигналы о движении. Снижается диспаритет в обработке сигналов между рецепторами движения во внутреннем ухе и визуальными чувствами, вследствие чего снижаются трудности при движении или стоянии. Рвота при движении может возникать благодаря физиологическому компенсаторному механизму в мозгу, с целью удержать человека от перемещения, чтобы он мог приспособиться к восприятию сигнала, однако настоящая эволюционная причина этой болезни на данный момент неизвестна. В некоторых источниках утверждается, что организм реагирует рвотой, потому что полагает, что был отравлен ядом (например, алкоголем), а то, что человек видит, не соответствует тому, что он чувствует. При назначении для лечения проблем с равновесием и головокружением, Циннаризин, как правило, принимают два или три раза в день, в зависимости от количества каждой дозы. При использовании для лечения укачивания, таблетку принимают не менее чем за два часа до поездки, а затем - каждые четыре часа во время путешествия. Однако недавнее исследование 2012 года, в ходе которого сравнивалось воздействие Циннаризина и трансдермального Скополамина для лечения морской болезни, приводит к выводу о том, что Скополамин является значительно более эффективным препаратом со значительно меньшим количеством побочных эффектов, чем Циннаризин. Это привело к выводу, что трансдермальный Скополамин, вероятно, является лучшим вариантом для лечения укачивания у членов экипажа флота и других морских путешественников. Помимо использования для лечения головокружения, Циннаризин может быть также рассматривается как ноотропный препарат из-за его вазорелаксирующих свойств (из-за блокировки кальциевых каналов), в основном в мозге. Циннаризин также используется в качестве успокоительного средства. Циннаризин ингибирует поток в эритроцитах, повышая эластичность клеточной стенки, увеличивая тем самым их гибкость и делая кровь менее вязкой. Это способствует более эффективной переноске крови через суженные сосуды для переноски кислорода к поврежденной ткани. Циннаризин также эффективен в сочетании с другими ноотропами, в первую очередь Пирацетамом, в этой комбинации каждый препарат усиливает действие другого, повышая подачу кислорода в мозг. Исследование на животных по сравнению эффективности Циннаризина и Флунаризина (производное Циннаризина, в 2,5-15 раз более сильное) для лечения глобальной преходящей ишемии головного мозга, показало, что Циннаризин улучшает функциональные аномалии при ишемии, но не помогает при повреждении нейронов. Флунаризин, с другой стороны, обеспечивает большую нейронную защиту, но менее эффективен при лечении последующих изменений в поведении. Кроме того, Циннаризин может применяться аквалангистами без повышения риска кислородной токсичности центральной нервной системы, которая может привести к развитию судорог и высокому риску в дайвинге с замкнутой кислородной системой. Это также относится к дайверам, которые потенциально могут быть вынуждены проходить гипобарическую декомпрессионную терапию, в которой используется высокое давление кислорода, а также могут подвергаться любому риску кислородного отравления ЦНС, вызванному Циннаризином. Тем не менее, Циннаризин не повышает риска токсичности, и данные также свидетельствуют о том, что Циннаризин может способствовать задержке токсичности O2 в центральной нервной системе. Существует также данные о том, что Циннаризин может применяться в качестве эффективного анти-астматического средства при регулярном приеме. Также было показано, что Циннаризин может применяться в качестве второй линии лечения идиопатического уртикарного васкулита.
Побочные эффекты Циннаризина (Стугерона)
Побочные эффекты при приеме Циннаризина варьируются от легких до очень серьезных. Возможные побочные эффекты включают в себя сонливость, потливость, сухость во рту, головную боль, проблемы с кожей, вялость, желудочно-кишечные расстройства, реакции гиперчувствительности, а также проблемы движения/мышечную ригидность, и тремор. Из-за того, что Циннаризин может вызывать сонливость и помутнение зрения, пользователи должны убедиться в нормальности своих реакций прежде, чем заниматься вождением, управлением промышленным оборудованием или какими-либо другими видами работ, которые могут быть опасны, если человек не полностью активен или плохо видит. Известно также, что Циннаризин может вызывать острый и хронический паркинсонизм в связи с его сродством к D2-рецепторами, что предполагает его фактическую полезность для улучшения здоровья нервной системы. Антагонизм Циннаризина по отношении к D2-дофаминовы рецепторам в полосатом теле приводит к появлению симптомов депрессии, тремора, ригидности мышц, поздней дискинезии и акатизии, которые характеризуются как болезнь Паркинсона, вызванная медикаментозным лечением, вторая по значимости причина возникновения болезни Паркинсона. Опыт показывает, что один из метаболитов Циннаризина, С-2, играет активную роль в развитии болезни Паркинсона. Отмечается также, что, по оценкам, 17 из 100 новых случаев болезни Паркинсона связаны с применением Циннаризина или Флунаризина. Люди, находящиеся в особой группе риска – это пожилые пациенты, в частности женщины, и пациенты, которые принимали препарат в течение более длительного периода времени. Существуют также доказательства того, что пациенты с семейной историей болезни Паркинсона, или генетической предрасположенностью к болезни более склонны к развитию индуцированной приемом препаратов формы этого заболевания в результате применения Циннаризина. В дополнение к антагонизму D2-рецепторов, также было показано, что Циннаризин также вызывает снижение пресинаптического дофамина и серотонина, а также к изменениям в везикулярном транспорте дофамина. Terland и соавт. показали, что длительный прием Циннаризина приводит к возникновению настолько высоких концентраций препарата, что они способны вмешиваться в протонный электрохимический градиент, необходимой для упаковки допамина в везикулы. Циннаризин, рКа=7,4, действует как протонофор, предотвращая MgATP-зависимое производство электрохимического градиента, что играет решающее значение в транспортировке и хранении дофамина в пузырьках, и тем самым может снижать уровень допамина в базальных нейронах ганглиев и приводить к развитию симптомов болезни Паркинсона. Кроме того, было зарегистрировано несколько случаев передозировки Циннаризина у детей и взрослых, включая ряд таких симптомов, как сонливость, кома, рвота, гипотония, ступор и судороги. Когнитивные осложнения, скорее всего, могут возникать из-за антигистаминных эффектов Циннаризина, в то время как эффекты движения являются результатом андидопаминергических свойств. В случае передозировки, пациент должен обратиться к врачу для предотвращения потенциальных неврологических осложнений.
Стугерон - лекарственный препарат для лечения вестибулярных расстройств (нарушений кровообращения мозга).
Форма выпуска и состав
Производится в форме плоских круглых таблеток белого цвета, которые практически не имеют запаха.
Показания к применению
Лечение симптоматики лабиринтных расстройств:
- головокружение;
- рвота;
- тошнота;
- шум в ушах.
Также может применяться в следующих случаях:
- профилактика «болезни движения»;
- профилактика мигрени;
- поддерживающее лечение при симптоматике периферических васкулярных нарушений, в частности болезни Рейно, перемежающейся хромоте, акроцианозе, нарушении микроциркуляции, парестезии, трофических и варикозных язвах, ночных спазмах в конечностях.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Инструкция по применению Стугерон (способ и дозировка)
- при нарушении кровообращения мозга – по 1-2 таб. 3 раза в день;
- при нарушении периферического кровообращения – по 2-3 таб. 3 раза в сутки;
- при вестибулярных нарушениях - по 1 таб. 3 раза в сутки;
- при кинетозе взрослым – 1таб за 30 мин перед дорогой (по необходимости повторный прием 1 таб. через 6 ч), детям – 0,5 таб. За полчаса до поездки.
При гиперчувствительности к препарату терапию следует начинать с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно. Курс лечения длится от нескольких недель до нескольких месяцев.
Побочные эффекты
На фоне применения Стугерон могут возникать следующие побочные действия:
- сонливость;
- расстройства в работе желудочно-кишечного тракта;
- головная боль;
- прибавление в весе;
- сухость во рту;
- потливость;
- аллергические реакции (крапивница, зуд, покраснение кожи, высыпания);
- симптомы, сходные с волчанкой.
Часто проявление таких негативных явлений можно свести к минимуму при корректировке применяемой дозы препарата.
Передозировка
При превышении максимально допустимой суточной дозы в 9 таблеток возникают симптомы передозировки в виде интенсивных побочных эффектов. Проводится симптоматическое лечение.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Вертизин, Цинедил, Циннаризин, Циннарон.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
- Стугерон блокирует кальциевые каналы, подавляя сокращения клеток гладкой васкулярной мускулатуры. Циннаризин понижает сократительное воздействие вазоактивных веществ, в частности, серотонда и норэпинефрина. Так под действием препарата в клетках сокращается количество кальция, происходит ослабление тонуса мускулатуры артериол. Циннаризин усиливает сосудорасширяющее действие углекислого газа. Благодаря этому возрастает резистентность клеток к гипоксии.
- Циннаризин активизирует микроциркуляцию, снижая вязкость крови и повышая способность эритроцитов к деформации. Обладает также и антигистаминными свойствами.
- Предупреждает развитие острых припадков головокружения.
Особые указания
В некоторых случаях при приеме могут возникать болезненные ощущения в эпигастральной области. Этого можно избежать, если принимать таблетки после еды, тем самым снижая раздражение кишечника.
Применение препарата угнетающе действует на центральную нервную систему и вызывает сонливость. Поэтому в период лечения следует воздержаться от употребления депрессантов ЦНС и алкоголя. Также следует избегать деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты реакций, в частности, вождения автотранспорта, работы с механизмами и пр.
При беременности и грудном вскармливании
Прием в период беременности оправдано, только если угроза здоровью матери превосходит потенциальный риск для плода.
На время применения следует прекратить лактацию.
В детском возрасте
Назначается детям при кинетозе в дозировке по ½ дозы, рекомендованной взрослым
В пожилом возрасте
С осторожностью назначают в преклонном возрасте. Были зафиксированы случаи усугубления симптоматики и развития депрессивного состояния на фоне применения лекарства пожилыми людьми.
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности назначается с осторожностью. В ходе терапии проводится контроль функций почек.
При нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности во время приема проводится систематический контроль обследования состояния печени.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное использование препарата и трициклических антидепрессантов или депрессантов ЦНС способствует максимизации седативного эффекта последних. Спортсменам следует учитывать, что применение ЛС может исказить данные допингового контроля.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре +15…+ 30 °С. Срок годности – 5 лет.
Согласно медицинской классификации, Стугерон (Stugeron) относится к блокаторам медленных кальциевых каналов. Активное вещество состава циннаризин улучшает мозговое кровообращение. Средство выпускается венгерской компанией «Гедеон Рихтер».
Состав Стугерона
Препарат выпускается в виде таблеток. Их состав:
Фармакодинамика и фармакокинетика
Средство снижает содержание ионов кальция в депо плазмолеммы. Понижается реакция гладких сосудов на адреналин, дофамин, вазопрессин, норадреналин, ангиотензин, серотонин. Препарат проявляет сосудорасширяющее действие по отношению к артериолам. При помощи таблеток предупреждается или купируется уже развившееся головокружение, снижается возбудимость и последствия гипоксии.
За счет повышения эластичности мембран эритроцитов и их способности к деформации снижается вязкость крови, улучшается ее микроциркуляция. Препарат достигает максимума концентрации через 2 часа, соединяется с белками плазмы на 91%, проходит метаболизм в печени с образованием глюкуронатов. Циннаризин выводится почками и кишечником, период полувыведения составляет 4 часа.
Показания к применению Стугерона
Использовать таблетки нужно согласно показаниям. Инструкция выделяет следующие:
- симптомы цереброваскулярного происхождения (шум в ушах, головокружение, нарушение памяти, раздражительность);
- вестибулярные нарушения;
- профилактика кинетозов (морская и воздушная болезни), в том числе у детей;
- профилактика приступов мигрени;
- нарушения периферического кровообращения (диабетическая ангиопатия, трофические или варикозные язвы, тромбофлебит, ночные спазмы, акроцианоз, похолодание конечностей, парестезии (потеря чувствительности мускулатуры);
Способ применения и дозировка
Препарат принимают после еды. Доза для детей 5-12 лет равна от четверти до поолвины взрослой дозы, старше 12 лет – равна взрослой. Курс лечения длится от нескольких недель до месяцев. Дозировки (максимальная суточная равна 225 мг или 9 таблеткам):
Особые указания
Инструкция по применению рассказывает о правилах приема лекарства:
- Стугерон может вызвать сонливость, поэтому на фоне лечения следует отказаться от алкоголя.
- Длительное использование препарата требует проведения контрольного обследования почек, печени, картины крови.
- В состав таблеток входит моногидрат лактозы (175 мг на шт.), поэтому их нельзя принимать при лактазной недостаточности, непереносимости галактозы, синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.
- Из-за возможной сонливости во время лечения нельзя управлять транспортом или механизмами.
При беременности
Назначать Стугерон при беременности можно после оценки соотношения пользы для матери и риска для плода. По данным исследований, средство не обладает тератогенным действием. Неизвестно, проникает ли циннаризин в грудное молоко, поэтому при лечении лучше отказаться от грудного вскармливания.
Стугерон детям
Назначать Стугерон для грудничков нельзя, он показан толлько детям старше 5 лет. До 12 лет ребенок получает от четверти до половины взрослой дозировки (в зависимости от возраста), после этого возраста можно применять взрослые дозы без опасения за здоровье пациента.
Лекарственное взаимодействие
Стугерон усиливает негативный эффект алкоголя, седативных, трициклических антидепрессантов, ноотропов, сосудорасширяющих и антигипертензивных препаратов. Медикамент снижает эффективность действия лекарств против артериальной гипотензии.
Побочные действия
Во время лечения Стугероном могут появиться побочные эффекты:
- депрессия, сонливость, гипокинезия, утомляемость, повышение мышечного тонуса, головная боль, тремор конечностей;
- желтуха, сухость во рту, диспепсия, эпигастральная боль;
- кожная сыпь, аллергия, потливость, волчаночноподобный синдром.
Передозировка
При получении дозы свыше 225 мг (9 таблеток) в день развиваются усиленные побочные эффекты. Антидота к циннаризину не существует, пациенту промывают желудок, дают активированный уголь или другой сорбент, назначают симптоматическое лечение.
Противопоказания
Лекарство Стугерон не назначается при гиперчувствительности к компонентам состава, беременности, лактации, в возрасте до 5 лет (не изучены эффективность и безопасность). С осторожностью его применяют при болезни Паркинсона (только после изучения соотношения рисков и пользы для пациента).
Условия продажи и хранения
Средство является рецептурным, хранится вдали от детей при температуре 15-30 градусов не дольше 5 лет с даты изготовления.
Аналоги
Заменить препарат можно медикаментами с таким же эффектом и похожим составом. Аналогами Стугерона являются:
- Бетагис – таблетки на основе дигидрохлорида бетагистина;
- Бетагистин – таблетированный препарат с одноименным активным компонентом;
- Бетасерк – таблетки на основе бетагистина;
- Вестинорм – таблетки, содержащие бетагистин;
- Тагиста – таблетки на основе бетагистина.
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.
Фармакокинетика
Препарат резорбируется в желудке и кишечнике. C max в плазме крови после приема внутрь через 1-3 часа. Связь циннаризина с белками плазмы составляет 91%. Полностью метаболизируется в печени (посредством глюкуронирования). T 1/2 составляет 4 часа. Выводится в виде метаболитов: 1/3 почками, 2/3 через кишечник.Форма выпуска
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, практически без запаха, с гравировкой "STUGERON" на одной стороне и с риской - на другой.
| 1 таб. | |
| циннаризин | 25 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 1.25 мг, крахмал картофельный - 1.67 мг, магния стеарат - 2.5 мг, повидон - 2.5 мг, тальк - 6.25 мг, крахмал кукурузный - 35.83 мг, лактозы моногидрат - 175 мг.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Дозировка
Внутрь, после еды.
При нарушении кровообращения мозга - по 25-50 мг (1-2 таб.) 3 раза/сут; при нарушении периферического кровообращения - по 50-75 мг (2-3 таб.) 3 раза/сут; при вестибулярных нарушениях - по 25 мг (1 таб.) 3 раза/сут; при кинетозе ("дорожной" болезни): взрослым - по 25 мг за 30 мин перед дорогой (при необходимости повторный прием 25 мг через 6 ч), детям - 1/2 дозы, рекомендованной взрослым.
При повышенной чувствительности к препарату лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев.
Передозировка
Максимальная рекомендуемая доза не должна превышать 225 мг (9 таб.) в день. Специфического антидота не существует. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию: промывание желудка, прием активированного угля.Взаимодействие
Усиливает действие алкоголя и седативных средств.
При одновременном применении с ноотропными, антигипертензивными и сосудорасширяющими средствами усиливает их эффект, а при одновременном применении с препаратами, назначающимися при артериальной гипотензии - уменьшает их эффект.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: сонливость, утомляемость, головная боль, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия у больных пожилого возраста при длительном лечении, в таких случаях лечение следует прекратить), депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в эпигастральной области, диспепсия, холестатическая желтуха.
Дерматологические реакции: потливость, развитие волчаночноподобного синдрома, красный плоский лишай (крайне редко), кожная сыпь.
Прочие: аллергические реакции, увеличение массы тела.
Показания
- лечение симптомов цереброваскулярного происхождения (головокружение, шум в ушах, головная боль сосудистого генеза, раздражительность);
- вестибулярные нарушения (в т.ч. болезнь Меньера, головокружение, шум в ушах, нистагм, тошнота и рвота лабиринтного происхождения);
- профилактика кинетозов ("дорожной болезни" - морской и воздушной болезни);
- мигрень (профилактика приступов);
- нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, тромбофлебит, трофические нарушения, в т.ч. трофические и варикозные язвы).
Противопоказания
- беременность и период грудного вскармливания;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: при болезни Паркинсона.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.Применение при нарушениях функции печени
При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени.Применение при нарушениях функции почек
При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции почек.Применение у детей
При кинетозе ("дорожной" болезни) детям рекомендуется 1/2 дозы, рекомендованной взрослым.Применение у пожилых пациентов
При длительном применении у больных пожилогов возраста возможны экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса), в таких случаях лечение следует прекратить.Особые указания
В начале лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и психомоторных реакций, а также от приема алкоголя.
В связи с наличием антигистаминного эффекта Стугерон может повлиять на результат антидопингового контроля спортсменов (ложный положительный результат), а также может нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических тестов (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).
Пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, Стугерон следует назначать только в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск ухудшения состояния.
