В настоящее время существуют препараты нового поколения и старого, каждый из них имеет свою классификацию. Прежде чем разбирать классификацию лекарственного средства, необходимо понимать для чего назначают и что такое антигистаминные препараты?
Врачи назначают антигистаминные средства для того, чтобы за короткий промежуток времени подавить свободные радикалы, блокировать стимуляцию назальных желез, уменьшить выделение назальной жидкости при простуде.
Противоаллергические капли в нос
Адрес для корреспонденции: проф. Их использование должно быть обескуражено. В этом обзоре выделены три препарата, широко используемые для симптоматической ремиссии в крапивнице, дезлоратадине, левоцетиризине и фексофенадине. В своем обзоре о своей работе Даниэль Бовет написал: Три встречающихся в природе амина, ацетилхолина, эпинефрина и гистамина могут быть сгруппированы вместе, потому что они имеют сходную химическую структуру, все они присутствуют в жидкостях организма и оказывают характерно сильную фармакологическую активность, Существуют алкалоиды, которые препятствуют воздействию ацетилхолина.
Лекарственные средства из этого поколения обладают хорошим спектром действия. Они помогают быстро снизить мышечный тонус, а также оказывают холинолитическое воздействия.
Также необходимо отметить, что лекарство из этой группы вызывают легкую сонливость. Рассмотрим основной перечень известных средств из этого поколения.
Точно так же существуют симпатологические яды, которые нейтрализуют или реверсируют действие адреналина. Поэтому мне казалось возможным существование какого-то вещества, которое проявляет специфический антагонизм к гистаминам. Именно на этом фоне Бовет, который искал антагонистов ацетилхолина, попросил своего ученика Анн-Мари Стауба проверить некоторые этих соединений против гистамина.
Кроме того, в нем говорится: «У пациентов с крапивницей и без специального указания мы рекомендуем против обычного применения старых седативных антигистаминов первого поколения». Хотя некоторые из этих признаков могут быть предсказаны из доклинических и фармакокинетических исследований, только в клинической среде они могут быть окончательно установлены. Сравнивая три недавно разработанных препарата, дезлоратадин является наиболее эффективным антигистамин, за которым следуют левоцетиризин и фексофенадин.
Димедрол, и его аналоги, можно использовать антигистаминные препараты для новорожденных и взрослых. Димедрол помогает справиться с лихорадкой, быстро купирует приступ бронхиальной астмы.
Часто врачи назначают Димедрол при сезонной лихорадке, а также при аллергической реакции, например по типу крапивницы.
Такой антигистаминный препарат имеет и недостатки. При частом использовании, от лекарства возникает сухость в ротовой полости. Помимо этого, может возникать нарушения в работе мочеполовой системы.
Скорость начала действия и продолжительность действия
Скорость начала действия препарата часто приравнивается к скорости его перорального всасывания и длительности действия его концентрации в плазме. Однако это не является строго правильным, как видно из рисунка 2. Цетиризин и левоцетиризин не метаболизируются и из организма в основном не изменяются в моче. Дезлоратадин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Хотя это дает потенциал для взаимодействия с лекарственным средством, никаких значительных взаимодействий не сообщалось. Фексофенадин, который также минимально метаболизируется, выводится в основном в фекалии после его активной секреции в кишечник под воздействием активных молекул, переносящих наркотики.
Супрастин и аналоги антигистаминных препаратов нового поколения из этой группы назначаются при аллергической реакции, отеке Квинке, а также при возникновении у больного атопического дерматита.
Стоит отметить, что для грудничков, Супрастин и его аналоги не назначают. При возникновении вышеописанных симптомов, назначают иные детские капли или средства в виде спрея.
Например, при аллергическом рините можно использоватьспрей следующие лекарства:
Хотя плазменные концентрации фексофенадина могут быть увеличены этими агентами, о каких-либо значительных побочных реакциях не сообщалось. Кроме того, было показано, что фексофенадин лишен центральных нервных эффектов даже в супраклинических дозах до 360 мг. Единственным исключением из этого является то, что серьезный зуд вызывает особую озабоченность, когда могут использоваться такие лекарства, как гидроксизины. Однако левоцетиризин может вызвать сонливость у восприимчивых людей, тогда как фексофенадин имеет относительно короткую продолжительность действия и может потребоваться назначать два раза в день для ежедневной ежедневной защиты.
- Спрей Аквалор.
- Спрей Назонекс.
- Гормональные спреи или капли.
Важно понимать 2 момента. Такие спреи и капли для носа, можно использовать от аллергического ринита не только детям, но и в период беременности. Но, назначают только курсом на 5 дней, чтобы не возникло привыкание организма.
Показания к применению супрастина
Хотя дезлоратадин менее эффективен, он имеет преимущества, редко вызывающие сонливость и длительный эффект. Церковь Дианы не имеет конфликта интересов. Введение в антигистаминные средства и производное антергана. Антигистаминные свойства бенадрила, бета-диметиламиноэтилбензгидрилового эфира гидрохлорида.
Гистамин и антиаллергические антигистамины: история их открытий. Роль гистамина и туберомамилларного ядра в нервной системе. Физиология головного гистамина. Клинические результаты и мониторинг побочных эффектов при аллергическом рините. Лечение аллергии у японских добровольцев: Эффект лечения единичных доз в ночной архитектуре сна и остаточные эффекты на следующий день. Начальные и стационарные эффекты дифенгидрамина и лоратадина на седативное, познавательное, настроение и психомоторное действие.
Еще одно лекарственное средство из первого поколения. Назначается в ЛОР — практике. Часто назначают при аллергическом рините. Лекарственное средство не вызывает сонливость, поэтому его можно использовать в детском возрасте. Назначают по 1 или же 2 таблетки, пить 1-4-х раз в день.
Обратите внимание, что максимальная дозировка лекарственного средства, не должна превышать 200 мг в сутки. В противном случае, могут возникнуть серьезные побочные эффекты, которые осложнят течение болезни.
Консенсусная группа по антигистаминам нового поколения: настоящее состояние и рекомендации. Гистамин, но не лейкотриен С4, является важным посредником в холодных крапивницах. Насколько минимально инвазивным является выбор микродиализа? Предостережение для сбора цитокинов в коже человека и других клинических исследованиях.
Неудовлетворенные клинические потребности в хронической спонтанной крапивнице. Хроническая крапивница: Оценка текущего лечения. Сравнение фармакокинетики и метаболизма дезлоратадина, фексофенадина, левоцетиризина и мизоластина у людей. Двойное слепое, рандомизированное, однодозное, кроссоверное сравнение левоцетиризина с эбастином, фексофенадином, лоратадином, мизоластином и плацебо. Подавление индуцированного гистамином ответа на волну и вспышку в течение 24 часов у здоровых мужчин.
Антигистаминные лекарственные препараты второго поколения
Список лекарственных средств 2-го поколения обширный. Основное отличие от первого поколения состоит в том, что средство любой формы выпуска не имеют седативного эффекта. На момент лечения лекарствами, не страдает физическая, а также умственная активность.
Сравнение эффектов дезлоратадина и левоцетиризина на индуцированный гистамином волдырь, вспышку и зуд в коже человека. Сравнительная активность цетиризина и дезлоратадина на вызванные гистамином сывороточные реакции в течение 24 часов. Левоцетиризин: фармакокинетика и фармакодинамика у детей в возрасте от 6 до 11 лет.
Круглосуточная активность и консистенция активности левоцетиризина и дезлоратадина в коже. Двадцать четыре часа активности цетиризина и фексофенадина в коже. Клиническая фармакокинетика эфентиомеров фексофенадина. В дополнение к этому антигистаминному эффекту они могут иметь параллельные фармакологические свойства, например антимускариновые и адренолитические эффекты, которые необходимо учитывать. Это различие между поколениями должно приниматься с осторожностью, потому что продукт, рассматриваемый как не седативный или не антимускариновый, может, при определенных обстоятельствах, больших дозах или особой восприимчивости пациента, иметь эти эффекты.
Положительное качество – длительность терапевтического эффекта. Лекарства из этого поколения чаще всего имеют спектр действия в 24 часа. Второе положительное качество- длительность использования. Врачи могут назначить курс в 3 или же на 12 месяцев. Средства не вызывают привыкания.
Антигистаминные препараты 2 поколения:
- Кларидол.
- Кларотадин.
- Ломинал.
- ЛораГексал.
Каждое вышеперечисленное средство имеет хороший противогистаминный спектр действия. У многих возникает вопрос: как долго можно принимать антигистаминные препараты? Основной курс лечения должен назначить только доктор. В учет берется не только возраст больного, но и общее состояние, степень тяжести заболевания.
Ответить конкретно, сколько дней принимать назначенное вам лекарство, сможет только доктор. Так как одно лекарство прописывают на 5 дней, второе на 6 месяцев.
Препараты первого поколения антигистамина: прометазин, алимемазин, декхлорфенирамин, бромфенирамин, буклизин, карбиноксамин и доксиламин, успокаивают и вызывают сонливость, которая может быть неудобной. Первые генитационные антигистамины обладают альфа-адренолитической активностью, что может уменьшить вазоконстрикторный эффект адреналина и норадреналина и антимускариновый эффект с соответствующими неблагоприятными эффектами.
Он используется для лечения хронической крапивницы, атопического дерматита и дермографизма. Это может вызвать дискинезию, особенно у детей. Доксиламин представляет собой седативный антигистамин, также используемый в качестве снотворного. Этот неблагоприятный эффект связан с их влиянием на каналы калия, что приводит к замедлению скорости реполяризации. Они имеют более длительную продолжительность действия и более длительный период полувыведения плазмы, чем первые поколения, что позволяет сократить количество ежедневных поступлений.
Препараты третьего поколения
Эта группа действительно уникальная. Они не вызывают седативного эффекта, а также не вызывают и кардиотоксического воздействия на организм человека. Но, в отличие от иных, предпоследние препараты этого поколения имеют очень высокую селективность. Какие лекарства относятся к третьему поколению:
У них нет нормальной дозы антимускаринового эффекта, кроме мекитазина, который обладает мягким антимускариновым эффектом. Лоратадин действует главным образом через один из его метаболитов, декарбоэтоксилоратадин, также называемый дезлоратадином, который также продается. В случае передозировки лоратадин может вызвать седативный и антимускариновый эффекты.
Они не эффективны при астме. Недостаточно одного для лечения анафилактического шока или отека гортани, они могли бы предотвратить их. Препарат для применения в тяжелых ситуациях - адреналин. Благодаря их альфа-адренолитическому эффекту, особенно когда они даются парентеральным путем, они могут уменьшить вазоконстрикторный эффект адреналина, вводимый, например, в случае анафилактического шока. Прометазин назначают беременным женщинам, не вызывая пороков развития. Однако левоцетиризин может вызывать сонливость у восприимчивых людей, тогда как фексофенадин имеет относительно короткую продолжительность действия, требующую двухдневного приема для полной ежедневной защиты.
- Гисманал.
- Трексил.
- Телфаст.
Лекарство четвертого поколения
Антигистаминные препараты 4 поколения основной список для ЛОР — заболеваний:
- Дезлоратадин
- Лоратадин.
- Аллергостоп;
- Эриус.
- Гленцет;
- Супрастинекс.
Лекарств много, важно понимать, что самостоятельно использовать любое средство нельзя. Перед применением, в обязательном порядке необходимо проконсультироваться с доктором, чтобы избежать возможных осложнений со здоровьем.
Теперь вы знаете, какие существует классификация всех антигистаминных препаратов. Теперь рассмотрим наиболее часто задаваемые вопросы.
Хотя дезлоратадин менее эффективен, он имеет преимущества, редко вызывающие сонливость и длительную продолжительность действия. Лекарственная химия в те дни была очень различной по сравнению с сегодняшним днем, которую элегантно описал Эмануэль в своем обзоре под названием «Гистамин и антиаллергические антигистамины: история их открытий». Обычный способ тестирования новых соединений состоял в том, чтобы измерить гистамин-индуцированные сокращения кусочков мышцы от экспериментальных животных, обычно кишок морских свинок, суспендированных в ванне для органов.
Вопрос и ответ
Противоаллергические препараты недорогие, но эффективные
На самом первом месте в списке препаратов этой группы, стоит лекарство Цитрин. Его можно использовать детям, а также в период беременности, но только после консультации с доктором. Средство начинает действовать очень быстро и при этом не вызывает сонливость и привыкание организма.
На втором месте стоит лекарство Кларитин и его аналоги. Такие антигистаминные препараты при лактации, а также в детском возрасте использовать нельзя. Так как лекарство обладает широким спектром действия.
Кандидаты на антигистаминные соединения были в основном модификациями тех, которые были синтезированы как холинергические антагонисты, и представляют собой различные химические вещества, этаноламины, этилендиамины, алкиламины, пиперазины, пиперидины и фенотиазины. Поэтому неудивительно, что эти антигистаминные препараты первого поколения имели слабую селективность в отношении рецепторов и значительные нежелательные побочные эффекты.
За это время знание природы и разнообразия рецепторов было, по меньшей мере, рудиментарным, и только через несколько десятилетий было обнаружено существование более чем одного вида гистаминовых рецепторов. Гистамин стимулирует рецептор после его проникновения в центральное ядро рецептора. Но, пожалуй, самым большим их недостатком является их способность преодолевать гематоэнцефалический барьер и мешать гистаминергической передаче.
Противоаллергические капли в нос
Многие не понимают, что такое противоаллергические. Это означает, что лекарство помогает устранить первые признаки заболевания. Например, при рините или гайморите, можно при помощи противоаллергического средства быстро устранить отек и зуд в носовой полости.
При ЛОР – заболеваниях могут прописать гормональные и негормональные капли. При некоторых заболеваниях, например при синусите, гайморите или аллергическом рините, врачи прописывают сосудосуживающие капли, комбинированные или иммуномодулирующие капли. Каждая подгруппа препарата назначается в зависимости от возраста больного и степени тяжести заболевания.
Для детей хорошо помогает Назол беби, использовать капли или спрей 3-5 дней. Также можно приобрести Эдаст-131, Делуфен, Альбуцид.
Неудивительно, что антигистамины, пересекающие гематоэнцефалический барьер, препятствуют всем этим процессам. Физиологически высвобождение гистамина в течение дня вызывает возбуждение, тогда как его пониженное производство ночью приводит к пассивному снижению реакции возбуждения.
Предупреждение включало противопоказание для использования у детей младше 2 лет и усиленное предупреждение в отношении использования у детей в возрасте 2 лет и старше. Дезлоратадин является наиболее эффективным антигистамином, за которым следуют левоцетиризин и фексофенадин.
При легком течении, самый простой препарат физиологический раствор. Им необходимо промыть нос или закапать по несколько капель в каждый носовой проход. Хорошо помогает при пересыхании слизистой оболочки в полости носа.
Препараты при грудном вскармливании
В этот период, необходимо внимательно следить за своим здоровьем. При Лор – заболеваниях могут прописать Супрастин, антигистаминные любые капли в нос на физиологическом растворе, Ацикловир-Акри и иные лекарственные средства.
Что касается антигистаминных препаратов при сильном насморке. В период лактации, а также в период беременности можно использовать сосудосуживающие капли. А вот от гормоносодержащих препаратов, которые так часто любят назначать врачи, в эти периоды необходимо отказаться. Можно также, например, использовать антиаллергический препарат.
Поколения антигистаминных препаратов
Хотя они часто считаются фиксированными значениями, на них может влиять температура и рН, и поэтому они могут различаться в физиологических и патологических состояниях. Скорость начала действия препарата часто приравнивается к скорости его перорального всасывания. Однако это не является строго правильным, как видно из рисунка, на котором показано ингибирование индуцированного гистамином вспышечного ответа, нанесенного на график зависимости концентрации свободного лекарственного средства в плазме.
Антигистаминные препараты при сильном насморке
Риноус, Снуп, Телфаста (только по назначению врача) аэрозоль Отривин. Обратите внимание, первый препарат использовать после консультации с доктором, так как он может вызвать побочный эффект, которое осложняет течение беременности и может повлиять на период лактации.
Возможно, вас также заинтересуют:
Дифенилгидрамин (Dimedrolum ).
Димедрол является одним из основных представителей противогистаминных препаратов. Препарат обладает выраженным антигистаминным действием, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывает седативное и умеренное противорвотное действие. Кроме того, он оказывает местноанестизирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия, блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.
Взрослым димедрол назначают внутрь по 30-50 мг 1-3 раза в сутки; внутримышечно вводят 0,01-0,05 г в виде 1% раствора, в/в – капельным методом 0,02-0,05 г в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Детям димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года – по 0,002-0,005 г, от 2 до 5 лет – по 0,005-0,015 г, от 6 до 12 лет – по 0,015-0,03 г на прием.
Высшие дозы для взрослых составляют: внутрь – разовая 0,1 г, суточная – 0,25 г, в/м – разовая 0,05 г (5мл 1% раствора), суточная – 0,15 г (15 мл 1% раствора).
Противопоказаниями к применению димедрола служат: закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, беременность и лактация, повышенная чувствительность к препарату. Среди побочных эффектов отмечаются сонливость, общая слабость, редко – головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, которые проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения дозы.
Клемастин (Tavegyl ).
По строению и фармакологическим свойствам близок к димедролу, но более активен и действует более продолжительно (8-12 часов после однократного приема).
Назначают внутрь по 1 табл (1 мг) 2 раза в день; суточная доза может быть увеличена до 3-4 таблеток. В/в препарат вводят медленно, в течение 2-3 мин, или в/м в разовой дозе 2 мл утром и вечером. Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 0,5-1,0 табл. 2 раза в день, в/м в суточной дозе 0,025 мг/кг в два приема.
Противопоказаниями для приема препарата служат гиперчувстви-тельность, лактация, возраст до 1 года.
Хлорпирамин (Suprastin ).
По химическому строению относится к производным этилендиамина. Обладает антигистаминной, а также периферической антихолинергической активностью, оказывает седативное действие.
Взрослым назначают внутрь во время еды по 25 мг 3-4 раза в день; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 6 таблеток. В/м и в/в вводят по 1-2 мл 2% раствора.
Детям в зависимости от возраста назначают: по 1/4 табл (1-12 мес), 1/3 табл (1-6 лет), 1/2 табл (7-14 лет) 2-3 раза в день.
Противопоказания: гиперчувствительность, лактация, возраст до 1 месяца, язвенная болезнь желудка в фазе обострения, нарушения мочеиспускания, глаукома. Побочные эффекты наблюдаются редко в виде головокружения, вялости, сонливости, расстройства координации, снижения реакции, сухости во рту, гастралгии.
Мебгидролин (Diazolin ).
Обладает выраженной антигистаминной активностью. При приеме не оказывает седативного и снотворного эффекта. Назначают внутрь после еды: взрослым по 0,05-0,2 г 1-2 раза в день; детям – по 0,02-0,05 г 1-2 раза в день.
Высшая суточная доза внутрь для взрослых составляет 0,6 г (разовая – 0,3 г). Противопоказаниями для приема препарата являются язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания ЖКТ в фазе обострения, закрытоугольная глаукома, гипертрофия простаты, повышенная чувствительность к препарату. Побочное действие редко: раздражение слизистой ЖКТ, головокружение.
Квифенадин (Phencarol ).
Препарат проявляет высокую активность в лечении аллергических заболеваний. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, не оказывает выраженного седативного и снотворного действия. Фенкарол не обладает адренолитической и холинолитической активностью. Обладает антиаритмической активностью. Препарат обладает способностью уменьшать содержание гистамина в тканях, что обусловлено активацией фермента диаминоксидазы, инактивирующей гистамин.
Применяют фенкарол внутрь после еды. Взрослые в дозе 0,025-0,05 г 3-4 раза в день; дети до 3 лет – по 5 мг 2-3 раза в день, от 3 до 7 лет – 10 мг 2 раза в день, от 7 до 12 лет – по 10-15 мг 2-3 раза в день, дети старше 12 лет – по 25-50 мг 3-4 раза в день.
Противопоказания: тяжелые сопутствующие заболевания сердечно-сосудистой системы, ЖКТ, почек, первый триместр беременности.
Сетастин (Setastin ).
По структуре и действию близок к тавегилу.
Назначают взрослым по 1-2 табл (1-2 мг) 2-3 раза в день. Суточная доза должна не превышать 6 мг. Детям препарат не назначают.
Ципрогептадин (Cyproheptadine ) (Перитол).
Препарат обладает антигистаминной, антисеротонинной и антихолинергической активностью. Перитол назначают внутрь: взрослым по 4 мг (1 таблетка) 3-4 раза в день, детям – в меньших дозах в соответствии с возрастом. Суточная доза не должна превышать у взрослых 32 мг, у детей 2-6 лет – 8 мг, 6-14 лет – 12 мг. Препарат оказывает седативное действие. Противопоказано применение при беременности, глаукоме, задержке мочи, предрасположенности к отекам.
Кетотифен (Zaditen ) .
Противоаллергическое действие препарата связано с его способностью как блокировать Н 1 -рецепторы, так и подавлять секрецию медиаторов аллергии из тучных клеток. Назначают кетотифен внутрь во время еды по 1 мг 2 раза в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 4 мг. Детям кетотифен назначают в зависимости от возраста по 1/4, 1/3, 1/2 и 1 таблетке 2 раза в день.
Терапевтический эффект кетотифена развивается медленно, в течение 1-2 месяцев. При поллинозе препарат назначают за 2 недели до начала цветения причинных аллергенных растений.
Противопоказанием к применению препарата является гипер-чувствительность. Не следует его назначать при беременности и в период лактации. При приеме кетотифена возможны сонливость, сухость во рту, легкое головокружение, замедление психических реакций, которые обычно исчезают через несколько дней после начала лечения.
