Гамма-аминомасляная кислота: работают ли препараты с гамк. Гамма аминомасляная кислота (гамк)! мощная добавка для жиросжигания

Гамма-аминомасляная кислота как лекарственное средство считается первым ноотропным препаратом в истории. Соединение является биогенным и образуется в организме, считается важнейшим тормозным нейромедиатором, гамма-аминомасляная кислота содержится в центральной нервной системе и участвует в процессах метаболизма и нейромедиации ЦНС.

В состав препарата входит непосредственно сама кислота, дополнительными компонентами могут служить маннитол, стеарат магния, диоксид кремния.

Выпускается в форме таблеток белого цвета с желтым или серым оттенком. В контурных блистерах содержится по 6 или 12 таблеток. Также продается в полимерных баночках по 30, 50 или 100 таблеток.

Фармакологическая группа

Гамма-аминомасляная кислота представляет ноотропные лекарства по фармакологической классификации. По нозологической классификации (МКБ-10) ГАМК относится к препаратам, применяемым при:

постконтузионном синдроме;
поведенческих и психических расстройствах, вызванных длительным лечением седативными препаратами;
депрессиях;
сонливости;
переходящих транзиторных церебральных ишемических атаках;
алкогольной полинейропатии;
детском церебральном параличе;
неуточненной энцефалопатии;
вторичной гипертензии;
морской болезни;
внутричерепной травме;
интеллектуально-мнестических расстройствах;
нарушении вестибулярной функции.

Фармакологическое действие

Гамма-аминомасляная кислота – это амин биогенной природы, который принимает участие в процессах энергообмена и нейромедицации головного мозга.

Кислота является главным медиатором, который принимает участие в тормозных реакциях, соединяясь с особыми рецепторными структурами. Под действием ГАМК нормализуется метаболический процесс в головном мозге – активизируются процессы энергообмена, улучшается усвоение сахаров.

Препарат улучшает снабжение тканей кровью и кислородом, способствует утилизации и выведению токсичных продуктов метаболизма, стабилизирует динамику нервной проводимости.

При приеме ГАМКа улучшается мыслительный процесс и запоминание. Препарат является мягким психостимулятором, восстанавливающим речевую и двигательную активность, нарушенную в результате плохого мозгового кровоснабжения.

Снижает и стабилизирует артериальное давление при гипертензии, купирует гипертонические симптомы – нарушение режима сна, головные боли и головокружения.

Применение гамма-аминомасляной кислоты приводит к небольшому снижению частоты сердечных сокращений, а у диабетиков влияет на гликемический уровень, снижая его. У здоровых пациентов, имеющих нормальные концентрации глюкозы в крови, оказывает обратное действие за счет гликогенолиза.

В природной среде гамма-аминомасляная кислота содержится в томатах и других красных ягодах.

Показания к применению

Применение у взрослых

Взрослым гамма-аминокислота назначается при реабилитации после нарушения снабжения кровью головного мозга, при посттравматических синдромах. Показан при атеросклерозе церебральных артерий с очагами смягчения мозговых тканей, при нарушении состояния сосудов головного мозга, в частности, при артериальной гипертензии, сопровождающейся головокружениями и мигренями.

Назначают гамма-аминомасляную кислоту при хронической форме сосудистой церебральной дисфункции, сопровождаемой проблемами с запоминанием информации, нарушениями речи, концентрации внимания, мигренями и головокружением. При алкогольной энцефалопатии и полиневрите, симптоматическом комплексе укачивания.

Применение у детей

Для лечения в детском возрасте ГАМК назначается при церебральном параличе, а также при реабилитации после черепно-мозговых и родовых травм черепа. Показано применение при медленном умственном развитии, сопровождаемом низкой психической и физической активностью, а также при симптоматическом комплексе укачивания.

Противопоказания и побочные реакции

Противопоказанием к назначению гамма-аминомасляной кислоты является только индивидуальная непереносимость препарата и склонность к аллергиям.

Также противопоказана на ранних сроках беременности, в возрасте до года и при острой почечной недостаточности.

Побочные реакции

Зачастую применение гамма-аминомасляной кислоты не сопровождается какими-либо побочными реакциями, и пациенты хорошо переносят терапию с помощью ГАМК.

В редких случаях наблюдались диспепсические расстройства, ощущение приливов жара к лицу и шее. Среди побочных реакций в редких случаях наблюдались нарушения режима сна и скачки артериального давления с аритмией, особенно в первые сутки приема препаратов гамма-аминомасляной кислоты. Для устранения побочных реакций достаточно снизить дозировку приема.

Вреда гамма-аминкислота организму не причиняет, не вызывает зависимости и медикаментозного синдрома отмены.

Инструкция по применению

Препарат принимается до приема пищи. Дозировки устанавливаются лечащим врачом, в зависимости от патологии и типа терапии. Начальная дозировка обычно небольшая, принимается дважды в день. На третий день приема дозировка может быть увеличена.

Суточные терапевтические дозы для взрослых обычно не превышают двух грамм.

Детям до трех лет назначают по одному грамму, до шести лет – по 1,5 грамма, старше семи лет – два грамма в сутки. Суточная дозировка должна быть поделена на несколько приемов, кратность которых установит лечащий врач.

Длительность лечения определяется особенностями и характером заболевания, может длиться от двух недель до четырех месяцев. При необходимости повторного курса, его проводят через полгода после окончания предыдущего курса лечения.

Для лечения укачивания препарат принимают дважды в день в течение четырех дней. Для профилактики укачивания перед предстоящей поездкой, принимают дважды в день за три дня до поездки, а также непосредственно в сам день поездки.

Помните, что самостоятельное назначение ноотропных препаратов без консультации врача может привести к серьезным последствиям и ухудшению состояния здоровья.

Формы препарата

Известен также никотиноил гамма-аминомасляной кислоты, который применяется для улучшения мозгового кровообращения. Его действие похоже на действие чистой ГАМК, но сам препарат противопоказан также при любых заболеваниях почек.

Среди побочных реакций может вызывать раздражительность, аллергические реакции кожи, тремор и возбуждение.

Применяется, кроме того, при офтальмологических заболеваниях, а также в период восстановления после ишемического инсульта. Прочие показания совпадают с показаниями к применению ГАМК.

Лекарственное взаимодействие

Препарат способен усиливать действие препаратов бензодиазепинового ряда, а также многих противосудорожных и снотворных лекарств.

Аналоги и синонимы

Синонимами препарата являются Гаммалон, ГАБА, Ганеврин, Алогамма, Энцефалон, Габаллон, Миелоген, Миеломад, Гамарекс.

Аналогами по действию являются Ноофен, Цераксон, Пирацетам, Фезам, Винкамин, Кордиамин.

Гамма-аминомасляная кислота (англ. Gamma Aminobutyric Acid) – это аминокислота, которая выполняет функции тормозного нейромедиатора ЦНС человека и млекопитающих. Нейромедиаторы в широком смысле слова – химические вещества, при помощи которых происходит передача электрического импульса от нервной клетки к нейрону. В медицинских целях ГАМК (или GABA ) используется при различных расстройствах психики (в том числе болезней Паркинсона и Альцгеймера), а также в качестве седативного и релаксирующего средства.

Гамма-аминомасляная кислота (GABA): формула

ГАМК – это аминокислота, органическое вещество с разветвленной химической формулой. синтезируется в организме из глутаминовой аминокислоты (входит в состав белков в организме и не является незаменимой) при содействии специального фермента – глутаматдекарбоксилазы.

Гамма-аминомасляная кислота (GABA): рецепторы

Действует в структурах ЦНС по средствам ГАМК-рецепторов. По сути, рецепторы – это клетки, которые выполняют функцию передачи электрических импульсов, они могут, как активировать процесс передачи, так и замедлять. В случае с ГАМК , рецепторы принимают аминокислоту, которая, в свою очередь, тормозит процессы внутри нервных клеток. Располагаются рецепторы ГАМК в структурах головного мозга.

Гамма-аминомасляная кислота (GABA): свойства

Свойства гамма-аминомасляной (GABA) кислоты изучены очень хорошо:

Медиаторные – эта аминокислота отвечает за скорость передачи импульсов между нервными клетками и нейронами: ГАМК участвует в процессах торможения.
Седативное и легкое снотворное – ГАМК снимает раздражение и успокаивает.
Метаболические – аминокислота улучшает обменные процессы в головном мозге, улучшает его питание кислородом. Наряду с ГАМК , мозговое кровообращение можно улучшить, принимая , или .
ГАМК удаляет из организма продукты обмена.

Гамма-аминомасляная кислота (GABA): применение

Гамма-аминомасляная кислота (GABA): в аптеке

Можно купить в аптеке, выбор препаратов небольшой, да и в общем-то качество оставляет желать лучшего. Зачем рисковать, если можно приобрести абсолютно безопасный продукт по хорошей цене, а выбор препаратов в интернет-магазине разнообразен.

Гамма-аминомасляная кислота (GABA): в таблетках

Фармацевтические компании предлагают широкий выбор препаратов с содержанием . Очень часто покупатели выбирают таблетированную форму (такие таблетки можно купить в аптеке). Концентрация вещества в таких препаратах небольшая – 250 мг, но это удобно, врач может назначить любую дозировку. Таблетки попадают в организм и начинают действовать не ранее чем через час, поэтому их лучше принимать перед сном. Если есть желание ускорить эффект проникновения активного вещества, то лучше приобрести препарат с капсулами, на сайте их большинство, и стоят они довольно сравнительно дешево.

Гамма-аминомасляная кислота (GABA): инструкция

Оптимальная доза гамма-аминомасляной кислоты (GABA) в сутки – 750-1500 мг, такое количество вещества содержится в 2-3 капсулах или таблетках. В любом случае, в инструкции к конкретному препарату (дозировка у разных производителей может варьироваться) рекомендации по приему ГАМК прописаны.

Гамма-аминомасляная кислота (GABA): как принимать

Принимать нужно ежедневно, в зависимости от дозировки выбранного препарата (100, 250, 500, 750) прием можно разделить на несколько раз или пить раз в день по 1 капсуле. Например, если в препарате дозировка 500 мг, то можно принимать по капсуле три раза в день, если 750, то по капсуле два раза в день. Обязательное условие: препарат нужно запивать водой или соком, и лучше на голодной желудок или перед сном.

Гамма-аминомасляная кислота (GABA): противопоказания

Гамма-аминомасляную кислоту (GABA) можно принимать только после предварительной консультации с врачом, поскольку есть ряд противопоказаний:

Гиперчувствительность и индивидуальная непереносимость;
Острая почечная недостаточность
Детский возраст до года.
1 триместр беременности.

Гамма-аминомасляная кислота (GABA): купить, цена

Вот такой большой ассортимент форм, дозировок и производителей гамма-аминомасляной кислоты (GABA) :

1. Купить гамма-аминомасляную кислоту (GABA) по низкой цене и с гарантированным высоким качеством можно в известном американском интернет-магазине органики .
2. Как оформить заказ пошагово: !
3. Рекомендуем использовать в первом заказе

ИЮПАК название: 4-аминобутановая кислота
Молекулярная формула: C4H9NO2
Молярная масса: 103,120 г / моль
Внешний вид: белый микрокристаллический порошок
Плотность: 1,11 г / мл
Температура плавления: 203,7 ° C (398,7 ° F ; 476,8 К)
Температура кипения: 247,9 ° C (478,2 ° F ; 521,0 К)
Растворимость в воде: 130 г/100 мл
Кислотность (рКа): 4,23 (карбоксил), 10,43 (амино)

γ-аминомасляная кислота (ГАМК) является главным тормозным нейромедиатором в центральной нервной системе млекопитающих. Он играет роль в регуляции возбудимости нейронов по всей нервной системе. В организме человека ГАМК также непосредственно отвечает за регулирование мышечного тонуса. Хотя с химической точки зрения вещество является | |аминокислотой]], в научных или медицинских статьях ГАМК редко упоминается в таком качестве, поскольку термин » », используемый без уточнения, относится к альфа-аминокислотам, каковой ГАМК не является. ГАМК также не включена в состав белков. При спастической диплегии у людей, поглощение ГАМК нарушается в результате повреждения нервов при поражении верхнего двигательного нейрона, что приводит к гипертонии мышц.

Краткий обзор

ГАМК является наиболее активным тормозным нейроамином человеческого головного мозга. Она регулирует действие множества тормозных и седативных процессов, происходящих в ткани головного мозга, и поэтому чрезвычайно важна для релаксации. Концентрации ГАМК постоянно контролируются организмом, в результате чего количество ГАМК в тканях человеческого тела является сбалансированным. Благодаря этим регуляционным факторам, пищевая добавка ГАМК не способна оказать чрезмерно подавляющее действие на организм. Человеческое тело слишком привычно к регуляции ГАМК, и поэтому её пероральный приём не может оказать значительного воздействия на человеческую физиологию. Тем не менее, другие соединения способны (различными путями) косвенно увеличить уровень ГАМК в организме, что, в свою очередь оказывает тормозное действие. ГАМК также известна как гамма-аминомасляная кислота.

ГАМК является тормозным нейромедиатором, но пищевая добавка ГАМК выраженного тормозящего действия не оказывает.

является ноотропом

снимает напряжение

Часто принимается в паре с препаратами, увеличивающими содержание окиси азота.

Внимание! ГАМК является одним из главных нейротрансмиттеров головного мозга. Важно помнить, что совместный ее прием с нейроактивными препаратами или антидепрессантами может спровоцировать отрицательные побочные эффекты.

ГАМК инструкция по применению

Чаще всего добавка ГАМК применяется в дозах 3000-5000 мг (для повышения метаболизма ). Является ли это оптимальной дозировкой, точно не известно.

Краткий обзор

ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) является одним из наиболее выраженных нейроактивных пептидов головного мозга. Она задействована во множестве подавляющих и тормозных процессов, связанных с парасимпатической нервной системой. ГАМК образуется из возбуждающего нейромедиатора глутамата с помощью фермента глутаматдекарбокилазы и может быть преобразована обратно в глутамат в цикле трикарбоновых кислот.

Концентрация ГАМК

Установлено, что изменения концентрации ГАМК головного мозга и концентрации общей ГАМК находятся в прямой зависимости друг от друга. Изменение содержания ГАМК в головном мозге обязательно приводит к изменению концентрации общей ГАМК и наоборот. Накопление ГАМК в мозге ускоряется, когда содержание ГАМК падает ниже физиологического уровня, и замедляется, когда содержание ГАМК превышает физиологический уровень. Такое поведение кислоты обусловлено тем, что она является ингибитором собственной транспортировки в мозг, и прекращает своё накопление при концентрациях выше нормы. Благодаря этому механизму, неврологический уровень ГАМК остаётся сбалансированным. И всё же, ГАМК не может снизить своё накопление до нуля. Установлено, что наивысший уровень собственного ингибирования ГАМК составляет 80%. Из чего следует, что чрезмерный прием ГАМК может пересилить её собственное ингибирование путём пассивной диффузии. Когда уровень ГАМК в головном мозге превышает физиологический, мозг начинает вытеснять избыток кислоты. Скорость вытеснения ГАМК через гемаэнцефалический барьер приблизительно в 16 раз превышает скорость её накопления. Удаление избытка ГАМК из нервных тканей активизируется как защитная реакция организма от завышенного тормозного воздействия.

ГАМК и гемаэнцефалический барьер

У взрослых наблюдается минимальное проникновение ГАМК из системного круга кровообращения в ткани головного мозга. Также отмечено, что гемаэнцефалический барьер молодых людей обладает наивысшей пропускающей способностью. При избытке ГАМК в организме, ГАМК ингибирует собственное поступление через гемаэнцефалический барьер, в чем прослеживается ее сходство с бета-аланином, хотя в этом механизме ГАМК проявляет себя более ярко. Установлено, что окись азота может увеличить пропускающую способность гемаэнцефалического барьера.

ГАМК и гормон роста

Долгое время полагалось, что приём ГАМК усиливает секрецию , и в этом есть доля правды, только «гормон роста» в этом случае включает лишь определённый подкласс аналогов. Имуннореактивный гормон роста (irGH) и имуннофункциональный гормон роста (ifGH) – два аналога, уровень которых увеличивается после принятия добавки ГАМК. Несмотря на то, что ГАМК неэффективно проникает через гемаэнцефалический барьер, она оказывает вышеупомянутое действие неврологически, а точнее, через выработку дофамина в гипофизе. Интересное изменение в действии ГАМК на секрецию ГР наблюдается при упражнениях с отягощением, а именно увеличение площади под кривой и более высокие пиковые значения. Действие ГАМК достигает максимума через 30 минут упражнений после принятия ГАМК и через 75 минут при отсутствии физической нагрузки (в состоянии покоя). Несмотря на то, что на данный момент прямое воздействие ГАМК на гормон роста не доказано (так же как и биотрансформация ГАМК в другие амины в печени), многие учёные считают, что вероятность этой взаимосвязи высока. Следует отметить, что гормон роста встречается в 100 различных изоформах и что действие изоформ irGH и ifGH может отличаться от действия наиболее распространённой изоформы 22kDa.

Функция

Медиатор

У позвоночных, ГАМК действует на тормозные синапсы в мозге путем связывания со специфическими трансмембранными рецепторами в плазматической мембране, относящимся к до- и постсинаптическим нейрональным процессам. Это связывание вызывает открытие ионных каналов, позволяя потоку отрицательно заряженных ионов хлора проникать в клетку или осуществляя вывод положительно заряженных ионов калия из клетки. Это приводит к негативным изменениям трансмембранного потенциала, и, как правило, вызывает гиперполяризацию. Известно два общих класса рецепторов ГАМК: ГАМКА, где рецептор является частью лиганд-закрытого комплекса ионных каналов; и метаботропные рецепторы ГАМКB, представляющие собой G-белковые рецепторы, которые открывают или закрывают ионные каналы через действие посредников (G белков). Нейроны, которые производят ГАМК, называются ГАМКергическими нейронами. Они проявляют в основном тормозящее действие на рецепторы у взрослых позвоночных. Средние шипиковые клетки – это типичный пример ингибирующих ГАМКергических клеток ЦНС. В противоположность этому, ГАМК оказывает возбуждающее и ингибирующее воздействие на насекомых, опосредуя мышечную активацию в синапсах между нервными и мышечными клетками, а также стимулируя некоторые железы. У млекопитающих, некоторые ГАМКергические нейроны, такие как канделябровидные клетки, также могут возбуждать их глутаматергические посредники. ГАМКА-рецепторы представляют собой лиганд-активированные хлоридные каналы; то есть, активируясь ГАМК, они позволяют потоку хлорид-ионов проникать через мембрану клетки. Является ли поток хлоридов возбуждающим/деполяризующим (нейтрализующим отрицательное напряжение на мембране клетки), маневренным (не оказывающим никакого влияния на мембрану клетки) или ингибирующим/гиперполяризующим (делающим мембрану ячейки более отрицательной), зависит от направления потока хлорида. При вытекании чистого хлорида из клетки, ГАМК является возбуждающим или деполяризующим; когда чистый хлорид впадает в клетку, ГАМК является ингибирующим или гиперполяризующим. Когда чистый поток хлорида близок к нулю, действие ГАМК является маневренным. Маневренное ингибирование не оказывает прямого влияния на мембранный потенциал клетки; однако, оно минимизирует влияние любых совпадающих синаптических вхождений, главным образом, за счет снижения электрического сопротивления клеточной мембраны (в сущности, это эквивалентно закону Ома). Изменение развития в молекулярной концентрации техники управления хлорида внутри клетки – и, следовательно, направление этого потока ионов, отвечает за изменения в функциональной роли ГАМК у новорожденных и взрослых. То есть, по мере развития мозга в зрелом возрасте, ГАМК меняет свою роль от возбуждающей к ингибирующей.

Развитие мозга

В то время как ГАМК является ингибирующим медиатором в зрелом мозге, в развивающемся мозге его действие в первую очередь является возбуждающим. Градиент хлорида восстанавливается в незрелых нейронах, и его потенциал реверсии выше, чем мембранный потенциал покоя клеток; активация ГАМК-А рецептора, таким образом, приводит к оттоку Cl-ионов из клетки, т.е. деполяризующего тока. Дифференциальный градиент хлорида в незрелых нейронах, в первую очередь, зависит от более высокой концентрации ко-транспортеров NKCC1 относительно ко-транспортеров KCC2 в незрелых клетках. Сам ГАМК является частично ответственным за созревание ионных насосов. ГАМКергические интернейроны быстрее созревают в гиппокампе и сигнальное устройство ГАМК возникает раньше глутаматергической передачи. Таким образом, ГАМК является основным возбуждающим нейромедиатором во многих областях головного мозга перед созреванием глутаматэргических синапсов. Однако эта теория была поставлена под сомнение на основании результатов, показывающих, что в срезах мозга незрелых мышей, инкубированных в искусственную спинномозговую жидкость (с изменениями, учитывающими нормальный состав нейронной среды путем добавления альтернативы энергетического субстрата бета-оксибутирата в глюкозу), ГАМК меняет свое действие с возбуждающего на ингибирующее. Этот эффект был позже повторен с использованием других энергетических субстратов, пирувата и лактата, дополняющих глюкозу в среде. Более поздние исследования метаболизма пирувата и лактата показали, что первоначальные результаты были связаны не с источником энергии, а с изменением рН в результате того, что субстраты действовали как «слабые кислоты». Эти аргументы были позже опровергнуты дальнейшими выводами, которые показывают, что изменения рН, большие, чем изменения, вызванные энергетическими субстратами, не влияют на ГАМК-сдвиг в присутствии энергетического субстрата ACSF, и что механизм действия бета-гидроксибутирата, пирувата и лактата (оцениваемый путем измерения NAD(P)H и утилизации кислорода) был связан с энергетическим метаболизмом. В стадии развития, предшествующей формированию синаптических контактов, ГАМК синтезируется нейронами и действует в качестве аутокринного (воздействующего на ту же клетку) и паракринного (действующего на близлежащие клетки) сигнализационного медиатора. Ганглиозные возвышения также в значительной степени способствуют наращиванию ГАМКергической корковой клеточной популяции. ГАМК регулирует пролиферацию нервных клеток-предшественников, миграцию и дифференцировку, удлинение нейритов и формирование синапсов. ГАМК также регулирует рост эмбриональных и нервных стволовых клеток. ГАМК может влиять на развитие нервных клеток-предшественников с помощью экспрессии мозгового нейротрофического фактора. ГАМК активизирует рецептор ГАМКА, вызывая остановку клеточного цикла в S-фазе, ограничивая рост.

Действие ГАМК вне нервной системы

ГАМКергические механизмы были продемонстрированы на различных периферических тканях и органах, включая кишечник, желудок, поджелудочную железу, фаллопиевы трубы, матку, яичники, семенники, почки, мочевой пузырь, легкие и печень. В 2007 году была описана возбудительная ГАМКергическая нервная система в эпителии дыхательных путей. Система активирует последующее воздействие аллергенов и может участвовать в механизмах астмы. ГАМКергические системы были также обнаружены в яичках и в хрусталике глаза.

Структура и конформация

ГАМК существует в основном в виде цвиттер-иона, то есть, с депротонированной карбоксигруппой и протонированной аминогруппой. Его конформация зависит от окружающей его среды. В газовой фазе, высокая конформация более предпочтительна из-за электростатического притяжения между двумя функциональными группами. Стабилизация составляет около 50 ккал / моль, согласно квантовым химическим расчетам. В твердом состоянии конформация более расширена, с транс-конформацией на амино-конце и гош-конформацией на карбоксильном конце. Это связано с взаимодействиями с соседними молекулами. В растворе пять различных конформаций (некоторые из которых сложенные, и некоторые – расширенные), присутствуют благодаря эффектам сольватации. Конформационная гибкость ГАМК имеет важное значение для его биологической функции, поскольку было установлено, что ГАМК связывается с различными рецепторами с различными конформациями. Многие аналоги ГАМК, применяемые в фармацевтике, имеют более жесткие структуры, и лучше контролируют связывание.

История

Гамма-аминомасляная кислота была впервые синтезирована в 1883 году, и изначально была известна только в качестве растения и продукта метаболизма микробов. В 1950 году, однако, было обнаружено, что ГАМК является неотъемлемой частью центральной нервной системы млекопитающих.

Биосинтез

ГАМК не проникает через гематоэнцефалический барьер; он синтезируется в мозге из глутамата с участием фермента L-глутаминовой кислоты декарбоксилазы и пиридоксаль фосфата (который является активной формой ) в качестве кофактора. ГАМК преобразуется обратно в глутамат в метаболическом пути под названием ГАМК шунт. В ходе этого процесса глутамат, основной возбуждающий нейромедиатор, преобразуется в главный тормозной нейромедиатор (ГАМК).

Катаболизм

Фермент ГАМК-трансаминазы катализирует превращение 4-аминобутановой кислоты и 2-оксоглутарата в янтарный полуальдегид и глутамат. Янтарный полуальдегид затем окисляют в янтарную кислоту при помощи янтарной полуальдегиддегидрогеназы. Как таковое, вещество входит в цикл лимонной кислоты в качестве полезного источника энергии.

Фармакология

Препараты, которые действуют как аллостерические модуляторы ГАМК-рецепторов (так называемые ГАМК аналоги или ГАМКергические препараты) и препараты, увеличивающие доступный объем ГАМК, обычно оказывают успокаивающее, антистрессовое и антисудорожное действие. Многие из перечисленных ниже веществ вызывают антероградную амнезию и ретроградную амнезию. ГАМК не может пересекать гематоэнцефалический барьер, хотя некоторые области мозга, которые не имеют эффективного гематоэнцефалического барьера, например, перивентрикулярное ядро, могут быть доступны воздействию ГАМК при системном введении. По крайней мере, одно исследование показывает, что при пероральном приеме ГАМК увеличивает количество человека. При впрыскивании ГАМК непосредственно в мозг, вещество проявляет как стимулирующее, так и тормозящее действие на производство , в зависимости от физиологии человека. Были разработаны некоторые пролекарства ГАМК (напр. пикамилон), способные проникать через гематоэнцефалический барьер, и делиться на ГАМК и молекулу-носитель уже внутри мозга. Это позволяет прямо увеличивать уровень ГАМК во всех областях мозга.

ГАМКергические препараты

Лиганды рецепторов ГАМКА

Агонисты / Позитивные аллостерические модуляторы: этанол, барбитураты, бензодиазепины, каризопродол, хлоралгидрат, этаквалон, этомидат, глутетимид, кава, метаквалон, мусцимол, нейроактивные стероиды, Z-препараты, пропофол, Scullcap, валериана, теанин, летучие / ингаляционные анестетики. Антагонисты / Отрицательные аллостерические модуляторы: бикукуллин, цикутоксин, флумазенил, фуросемид, габазин, оэнантотоксин, пикротоксин, RO15-4513, туйон.

Лиганды рецепторов ГАМКB

Агонисты: [[баклофен|баклофен]], ГБЛ, пропофол, ГОМК, фенибут. Антагонисты: факлофен, саклофен.

Ингибиторы обратного захвата ГАМК: дерамциклан, гиперфорин, тиагабин.
Ингибиторы ГАМК-трансаминазы: габакулин, фенелзин, вальпроат, вигабатрин, мелисса
Аналоги ГАМК: прегабалин, габапентин.
Другие: ГАМК (сам), L-глутамин, пикамилон, прогабид.

ГАМК в качестве дополнения

Ряд коммерческих источников продают формулы ГАМК для использования в качестве пищевой добавки, иногда для подъязычного введения, несмотря на то, что еще не была продемонстрирована эффективность ГАМК в качестве транквилизатора. Однако, есть также более научные и медицинские доказательства того, что чистый ГАМК не пересекает гематоэнцефалический барьер в терапевтических значимых дозах. Единственным способом эффективной доставки ГАМК является обхождение гематоэнцефалического барьера. В действительности, существует небольшое и ограниченное количество отпускаемых без рецепта (в США) добавок, которые являются производными ГАМК, таких как фенибут и пикамилон. Пикамилон – это сочетание ниацина и ГАМК. Вещество пересекает гематоэнцефалический барьер в качестве пролекарства, которое позже гидролизуется в ГАМК и никотиновую кислоту.

Гамма-аминомасляная кислота обладает психостимулирующим и ноотропным влиянием. Она является единственным действующим компонентом препарата «Аминалон» (в таблетке 0,5 или 0,25 грамма). Также здесь имеются вспомогательные вещества, например безводный коллоидный кремния диоксид, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат и др. Гамма-аминомасляная кислота способствует стимуляции метаболических процессов в головном мозге, нейтрализует и удаляет токсичные вещества, благодаря чему улучшается работа памяти и мышления, ускоряется восстановление двигательной и речевой функций после нарушения мозгового кровообращения. Кроме того, лекарственное средство снижает артериальное давление и благотворно влияет на состояние пациентов с сахарным диабетом.

Состав и форма препарата

«Аминалон» производится в таблетированной форме. Эти таблетки белого цвета с серовато-желтым оттенком. Расфасовываются по двенадцать или шесть штук в ячейковые контурные упаковки, а в полимерные контейнеры – по 30, 50 и 100 штук. Каждая таблетка включает в себя 0,5 или 0,25 грамма активного действующего компонента.

Фармакокинетика

Лекарственное средство с гамма-аминомасляной кислотой быстро всасывается из тракта пищеварения и достигает своей наивысшей концентрации в кровяной плазме приблизительно через час. Препарат распадается в почках и печени, после чего выводится из организма пациента с выдыхаемым углекислым газом и мочой.

Показания к применению

В инструкции по применению к препарату гамма-аминомасляной кислоты «Аминалон» перечислены следующие показания к применению: артериальная гипертензия; атеросклероз церебральных артерий, который сопровождается размягчением мозга; последствия черепно-мозговых травм, дефектов кровообращения в мозге; сосудистые заболевания головного мозга, в особенности сопровождаемые головокружениями и головными болями; нарушения речи, памяти, внимания из-за церебрально-сосудистой недостаточности хронического характера; энцефалопатии и алкогольных полиневритов; морская болезнь (укачивание).

Применение гамма-аминомасляной кислоты «Аминалон» для детей целесообразно при лечении: уменьшенной психической активности, умственной отсталости, последствий черепно-мозговой и родовой травм; симптомокомплекса укачивания и детского церебрального паралича.

Противопоказания препарата

«Аминалон» представляет собой довольно безопасное средство и почти не имеет противопоказаний. Данный препарат не назначается больным с чрезмерной чувствительностью к действующему веществу лекарства. Кроме того, «Аминалон» запрещен при острой печеночной и почечной недостаточности.

Особенности функционирования

Выше уже отмечалось, что при проникновении в организм человека активного компонента препарата – гамма-аминомасляной кислоты – восстанавливаются процессы вещественного обмена в головном мозге. Происходит это благодаря взаимному действию активного компонента с определенными мозговыми рецепторами. В результате кровоснабжение мозга приходит в норму, повышается тканевая дыхательная активность, более активными становятся также энергетические процессы.

Вредные обменные продукты и токсические вещества выводятся быстрее, утилизация глюкозы становится более эффективной. Все это восстанавливает нормальную динамику процессов нервной системы, у больного улучшается работа мышления, памяти, быстрее восстанавливаются функции движения и речи, нарушенные из-за сбоев в кровообращении мозга. Кроме того, действующее вещество лекарственного средства стабилизирует давление, ликвидируя такие неприятные симптомы, как судороги, головокружение и нарушения сна. Пациенты с сахарным диабетом говорят о снижении уровня сахара после использования препарата.

Дозировка и способ применения препарата

В инструкции к гамма-аминомасляной кислоте говорится о том, что таблетки желательно принимать за полчаса-час до приема пищи, запивая их небольшим количеством воды. Дозировка на сутки, как правило, делится на два приема. Терапия начинается с небольшой дозировки «Аминалона», которая понемногу увеличивается в течение курса. Продолжительность лечения устанавливается специалистом с учетом состояния больного и желаемого эффекта, может колебаться от двух недель до нескольких месяцев. В случае необходимости через шесть месяцев назначается повторный курс.

Особенности лечения взрослых пациентов. В первые 3-5 дней дозировка препарата на сутки равна 0,5 грамма, затем увеличивается до одного-двух граммов.

Особенности лечения детей. Препарат назначается детям в зависимости от возраста. Детям до трех лет обычно рекомендуется пить в сутки по одному грамму; от четырех до шести лет – полтора грамма; после семи лет – два грамма. Лекарство может использоваться для лечения морской болезни. В таком случае детям выписывается два раза в день по 0,25 грамма, взрослым пациентам – 0,5 грамма.

Передозировка и ее последствия

Лекарственное средство «Аминалон» отличается низкой токсичностью, в связи с чем передозировка становится возможной лишь при употреблении очень больших доз препарата одномоментно (от 10 до 20 граммов). Симптомы передозировки следующие: рвота, головные боли, тошнота, желудочные боли. Также у больного может повыситься температура, человек чувствует сонливость, состояние вялости. Особого лечения в таком случае не требуется. Пациенту необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и обволакивающие препараты (диосмектит, слизь крахмала). Дальнейшие меры зависят от состояния человека.

Побочные эффекты

Согласно отзывам, гамма-аминомасляная кислота в «Аминалоне», как правило, отлично переносится пациентами. Однако в некоторых случаях могут появиться такие побочные симптомы, как жар, повышение температуры; расстройства желудка и кишечника, рвота и тошнота; лабильность артериального давления; нарушения сна. При появлении у пациента после использования препарата таких признаков требуется снижение дозировки «Аминалона», и после этого состояние человека приходит в норму.

Особые указания и меры предосторожности при использовании

В настоящее время отсутствуют какие-либо значимые исследования влияния гамма-аминомасляной кислоты на организм женщины при беременности и плода, в связи с чем лекарственное средство может назначаться лишь врачом, если предполагаемый полезный эффект для пациентки выше возможной опасности малыша. Это же относится и к использованию «Аминалона» во время грудного вскармливания.

На начальной стадии лечения желательно контролировать показатели артериального давления, поскольку могут быть нарушения. Препарат не рекомендуется принимать перед сном, так как могут отмечаться нарушения. Во время лечения, в особенности на начальном этапе, необходимо отказаться от выполнения работы, которая требует высокой концентрации, и вождения транспортного средства. Необходимо отказаться от алкогольных напитков на время лечения. Препарат, как правило, не выписывается детям до шестилетнего возраста. Лекарственное средство отпускается без врачебного рецепта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Что еще нам сообщает инструкция по применению к гамма-аминомасляной кислоте? Препарат «Аминалон» способен оказывать отрицательное влияние на организм человека при взаимодействии с прочими средствами. С осторожностью нужно применять средство одновременно с производными бензодиазепина, седативно-гипнотическими и противосудорожными препаратами, поскольку такое соединение угнетающе воздействует на центральную нервную систему. При использовании во время лечения гипотензивных лекарственных средств усиливается влияние их на организм. При терапии пожилых пациентов может нарушиться кровообращение в мозге, а также развивается гипотония при одновременном использовании «Аминалона» с "Ницерголином", "Винпоцетином" и "Нимодипином".

Аналоги

В фармацевтической промышленности есть ряд лекарственных средств, которыми заменяется «Аминалон». В их число входят следующие препараты: «Энцефалон»; «Гаммазол»; «Гаммалон»; «Миелоген»; «Апогамма»; «Гамманеурон»; «ГАБА»; «Гаммар»; «Ганеврин»; «Гамарекс»; «Миеломад»; «Габаллон».

Также в продаже можно встретить гамма-аминомасляную кислоту «Никотиноил».

Препарат является ноотропным средством, расширяющим сосуды головного мозга. Обладает транквилизирующим, психостимулирующим, антиагрегантным и антиоксидантным действием. На фоне его приема улучшается функциональное состояние мозга, поскольку нормализуется метаболизм тканей и влияние на мозговое кровообращение (повышается объемная и линейная скорость кровотока, уменьшается сопротивление мозговых сосудов, подавляется агрегация тромбоцитов, улучшается микроциркуляция).

При курсовом приеме повышается физическая и умственная работоспособность, уменьшается головная боль, улучшается память, нормализуется сон; снижается или исчезает тревожность, напряжение, страх; улучшается состояние пациентов с двигательными и речевыми нарушениями.

Брутто-формула

C 4 H 9 NO 2

Фармакологическая группа вещества Гамма-аминомасляная кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

56-12-2

Характеристика вещества Гамма-аминомасляная кислота

Белый кристаллический порошок со слабо горьким вкусом и специфическим запахом. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте; рН 5% водного раствора 6,5-7,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - ноотропное, стимулирующее метаболизм в ЦНС .

Является основным медиатором, участвующим в процессах центрального торможения. Улучшает кровоснабжение головного мозга, активирует энергетические процессы, повышает дыхательную активность тканей, улучшает утилизацию глюкозы и удаление токсических продуктов обмена. Взаимодействует со специфическими ГАМКергическими рецепторами А и Б типов. Улучшает динамику нервных процессов в головном мозге, повышает продуктивность мышления, улучшает память, оказывает умеренное психостимулирующее, антигипоксическое и противосудорожное действие.

Способствует восстановлению речевых и двигательных функций после нарушения мозгового кровообращения. Оказывает умеренное гипотензивное действие, уменьшает исходно повышенное АД и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница), незначительно урежает ЧСС. У больных сахарным диабетом снижает уровень глюкозы в крови, при нормальной гликемии нередко вызывает гипергликемию, обусловленную гликогенолизом.

Концентрация в плазме достигает максимума через 60 мин, затем быстро снижается; через 24 ч в плазме крови не определяется. По экспериментальным данным, плохо проникает через ГЭБ. Малотоксичен.

Применение вещества Гамма-аминомасляная кислота

Поражение сосудов головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь и др.), цереброваскулярная недостаточность и дисциркуляторная энцефалопатия, нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль, последствия инсульта и черепно-мозговой травмы, алкогольная энцефалопатия, алкогольный полиневрит, умственная отсталость у детей, слабоумие, детский церебральный паралич, эндогенная депрессия с преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднением умственной деятельности, симптомокомплекс укачивания (морская и воздушная болезнь).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 1 года), острая почечная недостаточность, беременность (I триместр).