Нормодипин – один из препаратов, эффективно понижающих АД. Активно действующий компонент Амлодипин используют и в виде самодостаточного лекарственного медикамента. На его базе выпускают такие препараты как Норваск и Лозап.
Нормодипин относится к фармакологической категории блокаторов кальциевых каналов и работает, в основном, с сосудами. Под его воздействием происходит их расширение, улучшается питание клеток и снабжение их кислородом, восстанавливается нормальный метаболизм.
Фармакологические особенности
Лекарство разработано для блокировки замедленных кальциевых каналов в клетках. Оно задерживает транспортировку кальция сквозь мембрану сосудов. Выражается его воздействие в ослаблении напряжения артериол, общем понижении давления.
При ишемической болезни сердца в момент физической активности усиливается выносливость, сокращается количество симптомов стенокардии, исчезает необходимость принимать нитроглицерин.
Антиангинальное воздействие выражается дилатацией сосудов, сокращением постнагрузок на миокард. Нормодипин не провоцирует тахикардию, снижает ОПСС, уменьшает кислородную недостаточность.
Средство усиливает вазодилатацию коронарных сосудов (как в обычном состоянии, так и поврежденных атеросклерозом). Это обеспечивает насыщение миокарда кровью, а мышц – кислородом.
Гипертоникам лекарство гарантированно понижает АД даже при одноразовом приеме. Поза (стоя или лежа) на результат не влияет.
Работает он при употреблении внутрь мягко, поэтапно, без симптомов ортостатической гипотонии. Нормодипин не изменяет ход обменных процессов, не контактирует с липидами крови, поэтому его назначают даже диабетикам, астматикам, больным подагрой.
Фармакокинетика
Всасывается лекарство постепенно, с предельной концентрацией в крови через 6-12 ч. Его биодоступность – 64-80%. Исследования, которое проводили in vitro, выявили, что 97,5 % Амплодипина, который циркулирует в крови, связано с ее белками.
Трансформируется блокатор до нейтральных метаболитов. Элиминируют его почки поэтапно. Выходит Нормодипин за 35-50 часов: на 60% с мочой, как метаболит и 10% – в первозданной форме.
Показания к употреблению
- Ингибиторы фактора, превращающего ангиотензин;
- Блокаторы β-адренорецепторов.
При стенокардии блокатор также применяют в единичном варианте или в комплексном. Показан медикамент и в случае рефрактерности к блокаторам β-адренорецепторов.
Инструкция по применению
При лечении гипертонической болезни и стенокардии начальная норма блокатора не превышает 5 мг/день. При достаточной переносимости для усиления эффекта норму увеличивают, но не более, чем 10 мг/день. Вся доза принимается за один раз.
При комплексном лечении с диуретиками, ингибиторами, блокаторами адренорецепторов дозировку Нормодипина не меняют.
Стартовая норма для детей 6 - 17 лет – 2,5 мг/день. Если через месяц регулярного приема контроль над АД не достигнут, дозу увеличивают до 5 мг/день. Эффективность других дозировок для детей не изучена.
Побочные последствия
При регулярном приеме блокатора могут возникать отеки, боль в голове, быстрая утомляемость, боли в желудке, рвота, потеря координации, тахикардия. Реже фиксируются жалобы на боли в суставах, проблемы ЖКТ, приливы жара, нарушения диспептического характера, болезни десен, эректильная дисфункция, эмоциональная лабильность, частые позывы к частому мочеиспусканию, кожные высыпания, мышечные боли, проблемы со зрением.
Еще реже выявляют желтуху, полиморфную сыпь, гиперактивность печеночных ферментов как следствие развивающегося холеостаза. Полная картина потенциальных реакций на органы и системы представлена в таблице:
| Органы и системы | Нежелательные реакции |
| Кровообращение и лимфоток | Тромбоцитопения, лейкоцитопения |
| Иммунная система | Аллергия |
| Обменные процессы | Гипергликемия |
| Психические патологии | Плохой сон, эмоциональная лабильность, панические атаки, апатия |
| ЦНС | Сонливость, обмороки, боль в голове, тремор, гипертония, нейропатия |
| Зрение | Диплопия |
| Слух | Шум в ушах |
| Сердечные расстройства | Тахикардия, инфаркт, аритмия |
| Сосуды | Приливы жара, гипотония |
| Органы дыхания | Ринит, кашель, апноэ |
| ЖКТ | Боль, рвота, изменение ритма дефекации, гастрит, панкреатит, гиперплазия десен |
| Печень | Гепатит |
| Кожа и эпидермис | Зуд, высыпания, экзантема, дерматит, отеки, эритема, отек Квинке, синдром Стивена-Джонсона |
| Кости и мышцы | Отек ног, артралгия, миалгия, судороги, боль в позвоночнике |
| Почки и мочевыводящие пути | Неконтролируемое мочеиспускание, никтурия, частые походы в туалет |
| Половые органы | Половая слабость, гинекомастия |
| Общие расстройства | Отеки, быстрая утомляемость, боль в груди, астения |
| Влияние на лабораторные анализы | Коррекция веса |
Противопоказания
По данным некоторых клинических испытаний у несовершеннолетних пациентов при лечении блокатором наблюдалась большая индивидуальная вариабельность. Сведений относительно детей до 6 лет нет. Из-за отсутствия наработок в плане его безопасности лекарство для них не назначают.
Опыты на животных не подтвердили тератогенное влияние средства. Сведений о негативных последствиях для беременных также не зафиксировано, но назначают лекарство беременным и женщинам репродуктивного возраста без достаточной защиты контрацептивами при абсолютной необходимости и с учетом того, что результат лечения превосходит риск побочного влияния на ребенка.
Для больных зрелого возраста блокатор назначают с учетом всех рисков. У этой категории пациентов есть склонность к сокращению клиренса Амлодимина. Это увеличивает время распада и выведения. При печеночной недостаточности удлиняется время выведения Нормодипина, поэтому применять препарат надо осторожно (вопросы уточнения дозы еще не изучены).
Дисфункции почек коррекции доз не предполагают. Этой группе больных можно использовать блокатор в стандартной дозировке, так как при изменении количества Нормодимина в плазме нет корреляции со степенью почечной дисфункции. Препарат не выводится путем гемодиализа.
Особого внимания требует и категория пациентов-сердечников. Блокаторы кальциевых каналов, в том числе и Амплодипин, надо осторожно применять больным с сердечной патологией, так как они увеличивают вероятность развития осложнений со стороны сердца и % летальных последствий.
Особенности лекарственного взаимодействия
Нормодипин подходит к антибиотикам, НПВС, блокаторами β -адренорецепторов, диуретикам, ингибиторам, таблеткам для диабетиков.
Блокатор не угнетает активность циклоспорина. У представителей контрольной группы в крови изменения концентрации дигоксина не зафиксировано, не менялся и клиренс каждого составляющего. При комплексном назначении циметидина с нормодипином фармакинетика последнего сохраняется.
Нормодипин не мешает протеинам крови соединяться с дигоксином, кумарином, фенитоином, индометацином. При исследованиях здоровые добровольцы-мужчины не показали изменений протромбированного этапа в сочетании нормодипина с варварином.
Передозировка
Полной информации о последствиях употребления чрезмерных доз Амлодипина нет. Если учитывать его медленную абсорбцию, то при появлении соответствующих признаков целесообразно промывание ЖКТ.
Серьезная передозировка способна провоцировать дилатацию периферических сосудов, проявляющуюся в продолжительном снижении АД. Если при превышении дозы Амлодипина гипотония достигает клинически значимых показателей, принимают меры для поддержки сосудов, сердца, дыхательных путей с мониторингом результатов их работоспособности.
В такой ситуации пострадавший должен принять позу, в которой нижняя часть туловища оказывается выше верхней. Необходимо нормализовать кровоток, контролировать АД.
Если нет ограничений, назначают лекарства, повышающие АД. Блокаду кальциевых каналов ликвидируют впрыскиванием кальция глюконата (в/в). Так как блокатор в большей мере связан протеинами крови, проводить диализ нецелесообразно.
Особые указания
- При терапии Нормодипином важно следить за весом и употреблением натрия, полезна и соответствующая диета.
- Необходимо поддерживать гигиену ротовой полости. Регулярные визиты в стоматологический кабинет помогут предупредить кровоточивость, болезненность и гиперплазию десен.
- Больным с весом ниже нормы, а также невысоким лицам прописывают минимальную дозу.
- Прекращение употребления Нормодипина не вызывает формирование синдрома отмены, но сокращать дозу лучше постепенно.
- Эффективность и безопасность средства для не установлена.
- Вопрос возможности управлять автотранспортом или работать со сложной техникой решается индивидуально, так как это связано с персональной реакцией на препарат (у некоторых больных в начальный период лечения наблюдается сонливость, нарушение координации и другие, непредсказуемые реакции ЦНС).
- Корректировать дозировку (с учетом преклонного возраста) необходимости нет.
- Параллельное употребление препарата с грейпфрутом или соком из него нежелательно, так как у некоторых больных они увеличивают биодоступность Нормодипина. Это усилит гипотензивные свойства препарата.
Состав, форма выпуска, цена
Главной составляющей пяти- и десятиграммовых таблеток является безилат Амлодипина: по 6,944 мги 13,889 мг соответственно. В качестве наполнителя используют гидрофосфат кальция, целлюлозу, стеарат магния и др. ингредиенты.
Выпускают медикаменты, как и , в виде таблеток массой 5 г или 10 г. На каждой таблеточке овальной формы есть тиснение в виде числа, указывающего его массу. На обратной стороне есть черта для деления на меньшие дозы. В упаковке 3 блистера, каждый из которых содержит 10 таблеток. Купить лекарство в аптеках Москвы можно по рецепту.
Хранят медикаменты в теплом и сухом, недоступном детям месте (t – от +15 до +30ºС). Срок хранения – до 3-х лет.
Продают препарат производства ОАО «Гедеон Рихтер» (Венгрия) в аптеках или в интернет-магазинах. Средняя цена на упаковку с капсулами по 10 мг заявлена 695-760 руб. Для таблеточек по 5 мг стоимость упаковки колеблется в пределах 360-410 руб.
- Упаковка. Коробочки обычные, как и вся продукция компании. Но венгерская фирма «Гедеон Рихтер» уже 110 лет своей успешной деятельности отметила, так что авторитета ей не занимать. Все 30 таблеток упаковки неплохо было бы обеспечить указателями дней недели, ведь не все пациенты могут помнить, выпили сегодня это лекарство или нет.
- Таблеточка. Дозировка удобная – 5 и 10 мг, есть риска для деления пополам. Вкус моя бабушка прокомментировала просто: «Как все лекарства – не конфета, чтобы ее смаковать».
- Механизм воздействия. Блокатор кальциевых каналов назначаю при гипертонии и стенокардии. Если коротко, то он расширяет сосуды, а давление при этом падает, это всем понятно из школьной физики. Сужение сосудов обуславливает и болевые ощущения.
- Кому назначаю. Препаратов от давления много, и все со своими нюансами.
Плюсы Нормодипина:
- Действует мягко, постепенно.
- Принимают всего лишь 1 раз/день.
- Не просто понижает АД – улучшает долговременный прогноз.
- Не мешает углеводному обмену, подходит диабетикам.
- Позитивно воздействует на память и мозговую деятельность.
- Облегчает симптомы и гипертонии, и стенокардии (2 в одном, лекарств можно пить меньше).
Среди минусов – отеки на ногах, тахикардия и гипотония. Отеки появляются при расширении сосудов, гипотонию вызывают все препараты от давления, если у больного уже выражена тахикардия, блокатор не назначаю.
Многие врачи советуют выбирать Нормодипин, так как эти таблетки не вызывают такого большого количества побочных эффектов. Подробнее с остальным списком отличий, противопоказаниями и инструкцией по применению можно ознакомиться в статье.
Чем нормодипин отличается от амлодипина?
Амолдипин и Нормодипин отличия:
- Цена . Амолдипин стоит примерно 50 рублей, а Нормодипин от 400 до 700 рублей за упаковку.
- Производители . Таблетки Амлодипин выпускают неизвестные российские производители, а у лекарства Нормодипин производитель Гедеон Рихтер (компания имеет очень хорошую репутацию).
- Побочные действия . У таблеток Амлодипин побочных эффектов намного больше, чем у Нормодипина.
Показания к применению
Показания к применению Амлодипина и Нормодипина ничем не отличаются.
Показания:
- Повышенное артериальное давление (артериальная гипертензия).
- Стенокардия Принцметала.
- Стабильная стенокардия напряжения.
Противопоказания и побочные действия
Перечень основных побочных эффектов Амлодипина:
- Не появляется чувство голода. Очень часто из-за этого у пациентов развивается анорексия.
- Тошнота или рвота.
- Сухость во рту.
- Метеоризм.
- Гиперплазия десен.
- Острый гастрит.
- Может появиться диарея или частые запоры.
- Болезненное мочеиспускание.
- Также может развиться дизурия, никтурия или полиурия.
Реже всего у пациентов наблюдается:
- Ухудшение зрения или боли в глазах.
- Бессонница, а также резкая сонливость. Во время сна пациента могут беспокоить кошмарные сновидения.
- Головокружения (вертиго). Из-за этого пациент может терять сознание.
- Депрессия и повышенная нервозность, а также могут появляться перепады настроения.
- Кожный зуд, крапивница.
- Гипестезия конечностей или сильные судороги.
- Постоянная боль в области грудной клетки.
- Тремор.
- Может появиться амнезия.
- Тромбоцитопения
Нормодипин побочные действия:
- Может появиться одышка при малейших физических нагрузках.
- Сильное снижение артериального давления.
- Иммунопатологическое воспаление сосудов (васкулит).
- Отеки нижних конечностей.
- Покраснение кожного покрова лица (прилив крови к лицу).
- Тошнота.
- Резкая боль в области под мечевидным отростком (эпигастральная область).
- Может ухудшиться зрение.
- Сильная утомляемость и постоянная сонливость.
- Головные боли и головокружения.
- Перепады настроения.
- Иногда может возникнуть гипогликемия.
Инструкция к применению
Препарат Амлодипин инструкция по применению:
Таблетки предназначены для приема внутрь. Количество лекарства должно увеличиваться в течение двух недель от 2-5 мг (при артериальной гипертонии) до 10 мг. При стабильной стенокардии напряжения прием препарата должен составлять не более 5-10 мг в день.
Препарат Нормодипин инструкция по применению.
Лекарственный препарат предназначен для приема внутрь. При артериальной гипертензии и стабильной стенокардии напряжения необходимо принимать по 5 мг (1 таблетка) в сутки. Дозировка не должна превышать 10 мг. При почечной недостаточности изменение дозировки не требуется.
Противопоказания
Таблетки Амолдипин нельзя принимать:
- Беременным.
- В период лактации.
- Детям до 18 лет.
- При артериальной гипотензии (пониженное давление).
- При остром инфаркте миокарда.
- При различных патологиях почек, таких как гломерулонефрит, пиелонефрит, нефроптоз, почечная недостаточность, гидронефроз, почечнокаменная болезнь, нефропатия и аденокарцинома почек.
- При митральном и аортальном стенозе.
- При хронической сердечной недостаточности (ХСН).
- Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного препарата.
Также таблетки с осторожностью нужно принимать пожилым людям с синдромом слабого синусового узла. Перед применением лекарственного препарата необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Таблетки Нормодипин нельзя принимать:
- Во время беременности.
- Детям до 18 лет.
- Период грудного кормления.
- Коллапс.
- Артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление).
- Кардиогенный шок.
- Нестабильная стенокардия.
- Повышенная чувствительность к компонентам лекарства.
Другие аналоги
Аналоги Нормодипина и Амлодипина:
- Амловас. При приеме данного препарата у пациентов редко возникают побочные действия. Не рекомендуется принимать беременным и во время кормления грудью, а также детям до 18 лет.
- Дуактин. Лекарство редко вызывает побочные эффекты.
- Кринфар ретард. Стоит не более 100 рублей. После прекращения лечения необходимо постепенно уменьшать дозировку.
- Амлоприл. Пожилым пациентам необходимо принимать с осторожностью.
- Стамло. Детям до 18 лет, беременным и кормящим грудью препарат противопоказан.
- Леркамен. Таблетки назначаются врачом при эссенциальной гипертензии 1-2 степени тяжести.
- Вазокардин ретард. Таблетки имеют большое количество противопоказаний. Суточная дозировка лекарства не должна превышать 400 мг.
Перед использованием любых вышеперечисленных лекарственных препаратов обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом. Самолечение может привести к нежелательным последствиям.
Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Компания не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт
РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР: П N012274/01
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: Нормодипин ®
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ (МНН): амлодипин
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки
СОСТАВ
1 таблетка 5 мг содержит:
Действующее вещество:
амлодипин (в виде амлодипина безилата 6,944 мг) 5 мг;
Вспомогательные вещества:
магния стеарат – 2,000 мг,
карбоксиметилкрахмал натрия – 4,000 мг,
кальция гидрофосфат – 63,000 мг,
целлюлоза микрокристаллическая – 124, 056 мг.
1 таблетка 10 мг содержит:
Действующее вещество:
амлодипин (в виде амлодипина безилата 13,889 мг) 10 мг;
Вспомогательные вещества:
магния стеарат – 4,000 мг,
карбоксиметилкрахмал натрия – 8,000 мг,
кальция гидрофосфат – 126,000 мг,
целлюлоза микрокристаллическая – 284,111 мг.
ОПИСАНИЕ
Таблетки 5 мг:
белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой «5» на одной стороне
Таблетки 10 мг:
белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой «10» на одной стороне и риской на другой.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: блокатор «медленных» кальциевых каналов.
Код ATX: С08СА01
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментами S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курен нем). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодидатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Время наступления эффекта - 2-4 ч. длительность эффекта - 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови наблюдается через 6-9 ч. Равновесные сывороточные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии.
Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
После однократного приема внутрь период полувыведения (Т 1/2) варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т 1/2 , составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизменном виде, а 20-25% - через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т 1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Удлинение Т 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т 1/2 - до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
- Стабильная стенокардия напряжения и базоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- Повышенная чувствительность к амлоднпину. производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.):
- коллапс, кардиогенный шок;
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- клинически значимый стеноз аорты;
- беременность и период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Нарушения функции печени, синдром слабости синусового узла (СССУ) (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), пожилой возраст.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации.
Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, начальная доза для лечення артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата один раз в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг однократно. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг (1 таблетка по 5 мг) в сутки.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т 1/2 амлодипина и снижаться клиренс креатинина (КК). Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюденне за пациентами.
Не требуются изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин превращающего фермента (АПФ).
Не требуются изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто: более 1/10
часто: более 1/100 и менее 1/10
нечасто: более 1/1000 и менее 1/100
редко: более 1/10000 и менее 1/1000
очень редко: менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД: очень редко - развитие или усугубление течения сердечной недостаточности, нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; васкулит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы:
часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - астения, общее недомогание, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, вертиго, обморок, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога: очень редко - апатия, атаксия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - тошнота, боли в животе; иногда - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда: редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
Со стороны органов кроветворения:
очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцнтопения.
Со стороны мочеполовой системы:
редко - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов:
редко - дерматит; очень редко - пурпура, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции:
нечасто - кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь); очень редко - крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
иногда - мышечные судороги, миалгия (при длительном применении), артралгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.
Прочие:
редко - алопеция, гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, гипергликемия.
ПЕРЕДОЗИРОВКАM
Симптомы:
выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).
Лечение:
промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое, выше уровня головы, положение нижних конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия.
Амлодипин можно одновременно применять с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК дигидропиридинового ряда при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ. бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1- адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателен фармакокинетики аторвастатина.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.
Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
В период лечения препаратом Нормодипин ® необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.
У пожилых пациентов может удлиняться Т 1/2 и клиренс препарата. Изменения доз для пожилых пациентов не требуется: при увеличении дозы необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
При нарушении функции печени также может удлиняться Т 1/2 препарата. Поэтому таким пациентам Нормодипин ® необходимо назначать с осторожностью. Несмотря на то, что прекращение приема препарата Нормодипин ® не сопровождается развитием синдрома «отмены», прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.
Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими сложными механизмами
Не было сообщений о влиянии препарата Нормодипин ® на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость, головокружение и другие побочные эффекты со стороны нервной системы. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, 5 мг и 10 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ-алюминиевой фольги. По 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ:
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
АО «ГЕДЕОН РИХТЕР - РУС»
140342 Россия, Московская область,
Егорьевский район, поселок Шувое, ул. Лесная, д. 40.
В случае расфасовки и упаковки на АО «ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС» дополнительно указывают:
Расфасовано/Упаковано на АО «ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС»
140342 Россия, Московская область, Егорьевский район, поселок Шувое, ул. Лесная, д. 40.
Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.
Для нормализации показателей артериального давления, предупреждения развития осложнений кардиологической патологии назначают Нормодипин, инструкция по применению которого позволяет более подробно узнать о его терапевтическом действии.
Нормодипин относится к группе лекарственных средств - антагонистов кальция, тормозящих поступление кальция в клетки. В результате этого процесса, как следует из инструкции, снижается артериальное давление (АД) и улучшается питание миокарда, одновременно уменьшается необходимость в нем.
Встречается только в виде таблеток плоской цилиндрической формы белого цвета. В инструкции по применению подробно расписан химический состав лекарства. Таблетки Нормодипин содержат:
- активное вещество - 5 или 10 мг в одной таблетке;
- вспомогательные вещества.
Действующая основа Нормодипина - амлодипин, представляет собой мелкокристаллическое вещество, производное дигидропиридина второго поколения, способное благодаря своему действию:
- блокировать транспорт ионов кальция через мембраны в клетки миокарда и сосудов;
- сбавлять общее сосудистое сопротивление;
- дилатировать артерии и артериолы;
- уменьшать нагрузку на сердце.
Вспомогательная база Нормодипина, как следует из инструкции, представлена разбавителями, связующими веществами, загустителями, необходимыми для придания препарату соответствующей лекарственной формы.
Производитель
В инструкции по применению указано международное непатентованное название лекарства - амлодипин, которое на фармацевтическом рынке представлено препаратом с торговым названием Нормодипин. Выпускается он фармацевтической компанией «Гедеон Рихтер - Рус» в России, которая зарегистрирована на территории Московской области. Этот завод считается крупнейшим производителем медикаментов в Восточной Европе.
От чего эти таблетки?
Пациент должен знать, принимая таблетки Нормодипин, от чего они лечат. В инструкции сказано, что препарат, попадая в организм, работает мягко, постепенно снижает давление без признаков ортостатической гипотонии.
Даже при одноразовом применении препарат Нормодипин, инструкция к которому требует точной дозировки, гарантировано понижает артериальное давление. Причем положение человека - стоя или лежа - на результат абсолютно не влияет.
При каком давлении применяют лекарство?
Инструкция по применению Нормодипина не содержит указания на то, при каком давлении можно пить эти таблетки. Пациентам важно знать, что антигипертензивная терапия должно проводиться с целью недопущения подъема АД, а не для его экстренного снижения.
Это средство предполагает продолжительный, в некоторых случаях пожизненный, курс, а также используется в качестве профилактической меры для снижения риска развития угрожающих жизни сосудистых состояний.
Показания к использованию
Препарат Нормодипин обладает антигипертензивными (греч. anti - против; лат. hyper - tensio напряжение) и антиангинальными (греч. anti - против; лат. angina - грудная жаба) свойствами. Это определяет показания к применению, делает Нормодипин востребованным при монотерапии, а также для комплексного лечения:
- стойкой ;
- вазоспастической стенокардии, вызванной спазмами коронарных сосудов;
- стабильной стенокардии напряжения;
- - следствия поражения коронарных артерий.
Нормодипин не влияет негативно на метаболизм, не контактирует с липидами крови, что делает его доступным для больных подагрой, диабетиков, астматиков.
Инструкция по применению
Для лекарства Нормодипин инструкция предусматривает тактику лечения, которая максимально эффективно направлена на избавление от недуга, а также прописаны возможные риски для здоровья.
Как правило, Нормодипин находит применение для монолечения или в сочетании с другими средствами, для усиления эффекта.
Как принимать?
Нормодипин принимают один раз в день. Согласно инструкции по применению, таблетки принимают внутрь, целиком, не измельчая, запивая достаточным количеством воды.
Дозировка
В инструкции по применению подробно расписана приемлемая дозировка, однако только врач вправе назначить норму конкретному пациенту, исходя из его индивидуальных особенностей организма и тяжести заболевания.
Так, пациентам, страдающим артериальной гипертензией назначают таблетки для стабилизации давления, следую инструкции врача, по 1 штуке в дозировке 5 мг. По этой схеме лекарство необходимо применять в течение недели, одновременно фиксируя показатели тонометра.
В случае если показатели давления стабильные и соответствуют норме, не имеют резкой амплитуды на протяжении всего дня - врач оставляет препарат в дозировке 5 мг или понижает до поддерживающей дозы в 2.5 мг.
Если по истечении недельного курса не получается добиться понижения АД до границ соответствия нормам, дозу повышают до 10 мг, при условии хорошей переносимости препарата.
При наличии в анамнезе у больного проблем с печенью назначают минимальную пробную дозу, которую затем постепенно доводят до стандартной.
При аналогичной ситуации, но с дисфункцией почек можно обойтись без коррекции дозировки, без риска развития побочных проявлений.
Корректировку дозы препарата, его отмену, несмотря на подробную инструкцию по применению, может проводить только лечащий врач. В случае если лекарство не дает нужного эффекта, проводится курс терапии другими препаратами. Пациентам с артериальной гипертензией рекомендовано применение таблеток Нормодипина без перерывов.
В какое время суток пить?
Согласно инструкции не важно, в какое время суток пить Нормодипин, и не стоит его привязывать к приему пищи - еда не влияет на скорость его попадания в общий кровоток.
Так как активная основа всасывается в кровь в течение 2 часов (механизм этого процесса подробно расписан в инструкции), именно через этот временной интервал оно начнет действовать с наибольшей интенсивностью. Поэтому Нормодипин можно применять по инструкции до и после еды.
Тем не менее чаще всего практикуется утренний прием таблеток, который позволяет взять под контроль гипертонию, определяя дальнейшее самочувствие пациента в течение дня. Особых указаний по поводу времени применения препарата в инструкции нет.
Особые указания
Применение этого медикамента возможно по назначению врача и после ознакомления с инструкцией. Во время лекарственной терапии Нормодипином пациентам необходимо:
- сократить употребление соли;
- внимательно следить за состоянием полости рта и зубов, чтобы избежать таких стоматологических осложнений, как кровоточивость, болезненность десен, гипертрофия и гиперплазия десен;
- корректировать дозу лекарства относительно физических параметров (роста, массы тела) больного;
- с осторожностью применять во время гипертонического криза;
- с осторожностью подходить к управлению сложными механизмами, выполнению опасных работ и управлению транспортным средством - в инструкции написано, что в начальный период во время применения лекарства может наблюдаться головокружение, сонливость, слабость, потеря концентрации внимания.
Нормодипин в дозировке 5 мг и 10 мг, при выполнении инструкции по применению, является эффективным средством для нормализации артериального давления, которое сохраняет свое действие 24 часа. Однако его назначение не желательно:
- При беременности. Существует большая вероятность появления отклонений в развитии плода. Исключение составляют случаи, когда риск для плода минимален по сравнению с позитивным результатом лечения для матери.
- В случае планирования беременности. В это период женщине лучше воспользоваться методами контрацепции, чтобы избежать зачатия.
- Во время грудного вскармливания. Лекарство, через молоко попадая в организм младенца, представляет угрозу для его здоровья. Рекомендуется перевести грудничка на искусственное вскармливание в кратчайшие сроки.
Важно! При длительном применении резкая отмена Нормодипина может привести к ухудшению состояния пациента.
Побочные действия
В некоторых случаях, при применении медикамента Нормодипин побочные действия проявляются реакциями со стороны жизненно важных органов, о чем подробно прописано в инструкции по применению. На препарат могут негативно отреагировать следующие системы организма:
- Сердечно - сосудистая и кровеносная. Отмечается резкий приток крови к лицу, покраснение кожи, учащенное сердцебиение. В тяжелых случаях фиксируется тахикардия, брадикардия, . Могут появиться отеки нижних конечностей в области щиколоток и ступней.
- Центральная нервная. Пациент находится в состоянии повышенной сонливости, которая сопровождается головными болями, расстройством зрения.
- Мочеполовая. В редких случаях увеличивается частота мочеиспусканий, снижается потенция.
- Дыхательная. Может появиться заложенность носа, кашель, в единичных случаях - .
- Опорно-двигательная. При затяжном применении констатируется боль в суставах, мышечные судороги, иногда - парестезия.
- ЖКТ. Колики в животе, тошнота, нарушение режима дефекации, возможно со стороны печени - желтуха, повышение показателей печеночных ферментов.
- Иммунная. Аллергические реакции со стороны дермы, такие как: зуд, покраснение, в редких случаях возникает многоформная эритема.
Встречаются случаи появления у страдающих недугом отклонений в реакции органов чувств - извращение вкуса, шум в ушах, онемение конечностей, тремор.
В инструкции по применению Нормодипина подробно описаны возможные варианты взаимодействия с другими препаратами.
Осложнения артериальной гипертензии
Нормодипин (действующее вещество - амлодипин) от венгерской фармацевтической компании «Гедеон Рихтер» представляет в своем лице группу блокаторов медленных кальциевых каналов или, как их еще называют, антагонистов кальция. Эти препараты находят свое применение в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Механизм действия антагонистов кальция основан на способности временно угнетать ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы. Данная группа препаратов используется в клинической практике с конца 70-ых годов прошлого века, однако они не только не утратили и толики своей актуальности к сегодняшнему дню, но и выбились в едва ли не единоличные лидеры по количеству врачебных назначений пациентам кардиологического профиля. Столь широкая популярность антагонистов кальция связана с их высокой эффективностью и относительно небольшим количеством побочных эффектов. Нормодипин - представитель третьего поколения антагонистов кальция: он, наряду с антигипертензивным, проявляет также и выраженное антиангинальное (т.е. противоишемическое) действие. Блокируя медленные кальциевые каналы, препарат способствует снижению внутриклеточной концентрации кальция, что препятствует сокращению гладкомышечных клеток и ослабляет избыточный сосудистый тонус. Длительность действия нормодипина позволяет принимать его всего лишь 1 раз в сутки. На фоне вызванного нормодипином снижения артериального давления не увеличивается частота сердечных сокращений. Препарат достаточно хорошо переносится пациентами. Его можно успешно комбинировать с другими антигипертензивными и/или антиангинальными лекарственными средствами.
При пероральном приеме нормодипин медленно, но верно абсорбируется из пищеварительного тракта вне зависимости от количественного и качественного состава пищи. Обладает сравнительно высокой биодоступностью (порядка 60-80%). Пик концентрации препарата в крови отмечается спустя 6–12 часов после приема. Столь продолжительное действие нормодипина связывают с его медленным высвобождением из рецепторных «объятий».
«Долгоиграющий» эффект нормодипина позволяет эффективнее контролировать артериальное давление на протяжении всего дня. Важно, что при приеме препарата не происходит нарушения переносимости глюкозы, что дает возможность использовать его у пациентов, страдающих сахарным диабетом. Уже упоминавшаяся ранее способность нормодипина воздействовать на организм без одновременного увеличения частоты сердечных сокращений выгодно отличает препарат от антагонистов кальция предыдущих поколений.
Начальная доза препарата в рамках антигипертензивной и антиаритмической терапии составляет 5 мг в день. Такова же и поддерживающая доза при артериальной гипертензии. В любом случае не рекомендуется превышать установленный максимум в 10 мг. У пациентов пожилого возраста период полувыведения нормодипина более длителен, что предопределяет необходимость тщательного наблюдения за ними в течение всего срока фармакотерапии. При комбинировании нормодипина с β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или тиазидными диуретиками коррекция дозы первого не требуется. Не нужно этого делать и в отношении пациентов с недостаточностью почек.
И в заключение - краткое фармакологическое резюме: блокатор медленных кальциевых каналов нормодипин хорошо зарекомендовал себя в лечении артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности. Успешно используется как в режиме «соло», так и в рамках комбинированной терапии. Является препаратом пролонгированного действия, что предупреждает резкие сдвиги гемодинамики, свойственные начальному периоду абсорбции короткодействующих блокаторов кальциевых каналов. Другой особенностью нормодипина, имеющей важнейшее клиническое значение, является отсутствие влияния на ЧСС, что неоднократно подтверждалось в целом ряде рандомизированных клинических испытаний и в рамках постмаркетинговых исследований.
Фармакология
Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментами S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя").
Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Время наступления эффекта - 2-4 ч, длительность эффекта - 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. C max в плазме крови достигается через 6-9 ч, как у пожилых, так и у молодых пациентов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%.
Распределение
C ss амлодипина в плазме крови достигается после непрерывного применения в течение 7-8 дней.
V d составляет приблизительно 21 л/кг, что указывает на превалирующее распределение в тканях. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.
Связывание с белками плазмы - 97%.
Метаболизм
Около 90% амлодипина биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Амлодипин выводится из организма с мочой (10% дозы - в неизмененном виде и 60% - в виде неактивных метаболитов) и с калом (20-25% в виде метаболитов). Выведение является двухфазным, T 1/2 в среднем составляет 31-48 ч. Общий клиренс амлодилина составляет 7 мл/мин/кг. При гемодиализе амлодипин не удаляется.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T 1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эти различия не имеют клинического значения.
Удлинение T 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T 1/2 - до 60 ч).
Наличие у пациента почечной недостаточности не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Форма выпуска
Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой "5" на одной стороне.
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4 мг, кальция гидрофосфат - 63 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 124.056 мг.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Дозировка
Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг. При артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 5 мг/сут.
Не требуются изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т 1/2 амлодипина и снижаться клиренс креатинина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
У пациентов с почечной недостаточностью не требуются изменения дозы.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое, выше уровня головы, положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия.
Амлодипин можно одновременно применять с НПВП (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола (напитки, содержащие алкоголь).
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
Нейролептики и изофлуран усиливают гипотензивное действие производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшать эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
Побочные действия
Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - развитие или усугубление течения сердечной недостаточности, нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, васкулит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - астения, общее недомогание, гипестезия, парестезии, периферическая невропатия, тремор, вертиго, обморок, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога; очень редко - апатия, атаксия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; иногда - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: редко - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: редко - дерматит; очень редко - пурпура, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь); очень редко - крапивница, ангионевротический отек, многоформная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечные судороги, миалгия (при длительном применении), артралгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.
Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, ксерофтальмия, звон в ушах.
Прочие: редко - алопеция, гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, гипергликемия.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальной гипотензии, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после него), пациентам пожилого возраста.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
В исследованиях на животных не было выявлено тератогенного действия амлодипина, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и кормящим женщинам, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности изменения дозы не требуется, т.к. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
В период лечения препаратом Нормодипин ® необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.
При нарушении функции печени также может удлиняться T 1/2 препарата. Поэтому таким пациентам Нормодипин ® необходимо назначать с осторожностью.
Несмотря на то, что прекращение приема препарата Нормодипин ® не сопровождается развитием синдрома отмены, прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.
Эффективность и безопасность препарата при гипертоническом кризе не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
Не было сообщений о влиянии препарата Нормодипин ® на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость, головокружение и другие побочные эффекты со стороны нервной системы. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.
