Бициллин-3 – антибиотик из группы пенициллинов, разрушающийся ферментом пенициллиназой. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя синтез пептидогликана клеточных стенок микроорганизмов.

Форма выпуска и состав

Бициллин-3 выпускается в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения, представляющего собой белую или белую с легким желтоватым оттенком массу, склонную к комкованию и образующую стойкую суспензию при добавлении воды (по 600 000 ЕД или 1 200 000 ЕД во флаконах вместимостью 10 мл, в картонной упаковке 1, 5 или 10 флаконов).

Состав на 1 флакон 600 000 ЕД:

бензилпенициллина калиевая соль (бензилпенициллин калия) или бензилпенициллина натриевая соль (бензилпенициллин натрия) – 200 000 ЕД;
бензатина бензилпенициллин – 200 000 ЕД;
бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаин) – 200 000 ЕД.

Состав на 1 флакон 1 200 000 ЕД:

бензилпенициллина калиевая соль (бензилпенициллин калия) или бензилпенициллина натриевая соль (бензилпенициллин натрия) – 400 000 ЕД;
бензатина бензилпенициллин – 400 000 ЕД;
бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаин) – 400 000 ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бициллин-3 является комбинированным бактерицидным препаратом трех солей бензилпенициллина (прокаиновой, дибензилэтилендиаминовой и калиевой или натриевой), которые обладают длительным действием. Препарат подавляет процесс образования клеточной стенки бактерий.

Бициллин-3 активен в отношении следующих микроорганизмов:

анаэробные спорообразующие палочки: Actinomyces israelii, Clostridium spp., Bacillus anthracis;
грамположительные бактерии: Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (которые не образуют пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae;
грамотрицательные бактерии: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp.

К действую Бициллина-3 устойчивы штаммы Staphylococcus spp., которые образуют пенициллиназу.

Фармакокинетика

Препарат медленно всасывается после внутримышечного введения. Средняя терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется еще в течение 6–7 суток после однократного введения Бициллина-3. Максимальная плазменная концентрация достигается спустя 12–24 часа после инъекции. Через 14 дней после введения 2 400 000 ЕД сывороточная концентрация препарата составляет 0,12 мкг/мл; через 21 день после введения дозы 1 200 000 ЕД – 0,06 мкг/мл.

Бициллин-3 хорошо проникает в жидкости и плохо – в ткани. На 40–60% связывается с белками плазмы. Препарат проходит через плацентарный барьер и секретируется с грудным молоком.

Метаболизм незначительный. Выведение осуществляется в неизмененном виде в основном почками.

Показания к применению

Бициллин-3 применяют при инфекциях, вызываемых чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, а именно:

сифилис и другие болезни, возбудителями которых являются бледные трепонемы (например, фрамбезия);
стрептококковые инфекции, кроме инфекций, вызванных стрептококками группы B (скарлатина, острый тонзиллит, рожистое воспаление, раневые инфекции).

Кроме того, Бициллин-3 применяют с целью профилактики ревматизма.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной индивидуальной чувствительностью к лекарственным средствам пенициллиновой группы, прокаину и другим бета-лактамным антибиотикам.

Бициллин-3 с осторожностью назначают при следующих заболеваниях и состояниях:

почечная недостаточность;
псевдомембранозный колит;
аллергические заболевания, в том числе поллиноз и бронхиальная астма (существующие в настоящее время или имеющиеся в анамнезе);
период беременности и кормления грудью.

Бициллин-3: инструкция по применению (дозировка и способ)

Бициллин-3 вводят внутримышечно.

В качестве растворителя можно использовать изотонический раствор хлорида натрия, стерильную воду для инъекций или раствор новокаина (0,25–0,5%). На один флакон с порошком требуется 5–6 мл растворителя. Растворитель вводят медленно, скорость введения составляет 5 мл в течение 20–25 секунд. После этого флакон осторожно встряхивают до образования гомогенной суспензии. Пузырьки воздуха у стенок флакона на поверхности суспензии являются допустимыми. Суспензию вводят сразу же после приготовления. Длительный контакт с водой или другими допустимыми растворителями приводит к изменению коллоидных и физических свойств препарата, суспензия становится неравномерной, в результате чего затрудняется ее прохождение через иглу шприца.

Инъекции проводят в ягодичную мышцу (в верхний наружный квадрант). После введения препарата не следует растирать ягодицу. Рекомендуемая доза составляет 300 000 ЕД. Если необходимо провести две инъекции, их делают в разные ягодицы. Повторное введение производится на 4 сутки после предыдущего. Бициллин-3 в дозе 600 000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При первичном и вторичном сифилисе разовая доза составляет 1 800 000 ЕД. На один курс требуется 7 инъекций. Первое введение препарата проводят в дозе 300 000 ЕД, вторую инъекцию делают через одни сутки в полной дозе, остальные инъекции проводят два раза в неделю.

Лечение скрытого раннего и вторичного рецидивного сифилиса начинают с дозы 300 000 ЕД (первая инъекция). Для последующих инъекций используют дозу 1 800 000 ЕД. Препарат вводят два раза в неделю. На один курс требуется 14 инъекций.

Побочные действия

Во время лечения Бициллином-3 могут возникать следующие побочные эффекты:

глоссит, стоматит;
артралгия;
тромбоцитопения, анемия, гипокоагуляция, лейкопения;
эксфолиативный дерматит, лихорадка;
крапивная сыпь, многоформная экссудативная эритема, отек Квинке, анафилактический шок (редко);
суперинфекция устойчивыми грибами и микроорганизмами (при длительном лечении).

Передозировка

На сегодняшний день случаев передозировки Бициллина-3 не зарегистрировано.

Особые указания

Любые аллергические реакции, возникающие во время терапии препаратом, требуют немедленного прекращения лечения.

Согласно инструкции, Бициллин-3 запрещено вводить внутривенно, подкожно, эндолюмбально и в полости тела. Если препарат случайно введен в сосуд, возможно появление преходящего чувства тревоги и угнетенности, а также нарушения зрения (так называемые синдром Уанье). Во избежание внутрисосудистого введения суспензии следует провести аспирацию перед инъекцией препарата, чтобы убедиться в том, что игла не попала в сосуд.

При терапии венерических заболеваний (в случае подозрения на сифилис) до назначения препарата и в течение 4 месяцев после начала лечения необходимо проводить серологические и микроскопические исследования.

Так как во время терапии Бициллином-3 возможно развитие грибковых инфекций, целесообразно одновременное назначение витамина C и витаминов группы B. Если необходимо, применяют леворин и нистатин, а при симптомах генерализации инфекции назначают флуконазол.

Препарат следует применять в рекомендованных терапевтических дозах и не прерывать лечение досрочно, так как использование Бициллина-3 в недостаточных дозах, а также слишком раннее прекращение терапии часто приводит к появлению устойчивых штаммов микроорганизмов.

При первых признаках анафилактического шока необходимо принять срочные меры по выведению пациента из данного состояния: введение глюкокортикостероидов и норэпинефрина, искусственная вентиляция легких.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Данные о влиянии Бициллина-3 на психомоторные способности человека отсутствуют.

Применение при беременности и лактации

В период беременности препарат применяют только в тех случаях, когда ожидаемая для матери польза существенно превышает возможный риск для плода.

При назначении Бициллина-3 в период лактации рекомендуется прекратить кормление грудью.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с антибиотиками бактерицидного действия (цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин, ванкомицин) наблюдается потенцирование терапевтического эффекта, а с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (линкозамиды, макролиды, тетрациклины, хлорамфеникол) – антагонистический эффект.

Концентрация пенициллинов повышается в случае одновременного приема с диуретиками, фенилбутазоном, аллопуринолом и нестероидными противовоспалительными средствами (из-за снижения канальцевой секреции).

Бициллин-3 уменьшает эффективность этинилэстрадиола и контрацептивных средств для приема внутрь (повышается риск развития прорывных кровотечений).

Аналоги

Аналогами Бициллина-3 являются: Бензициллин-3, Бициллин-5, Бензатин бензилпенициллин, Ретарпен, Экстенциллин, Молдамин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и недоступном для детей месте при температуре +8… +15 °С.

Срок годности препарат – 3 года.

Разводят препарат непосредственно перед применением, хранение разведенного антибиотика не допустимо. Для разведения используют стерильную воду для инъекций, физиологический раствор хлорида натрия в или 0,25-0,5% раствор новокаина. В последнем случае болевые ощущения за счет анестезирующего действия новокаина будут менее выраженными. Нельзя использовать холодный раствор для разведения. Лучше согреть ампулу в ладонях в течение 5-8 минут.

Для введения «Бициллина» необходимо использовать шприцы с длинными иглами. Так же понадобятся стерильные иглы в индивидуальной упаковке, так препарат, используя одну иглу, а вводят его уже другой. Это связано с тем, что препарат быстро кристаллизируется и может засорить иглу.

Разведение препарата и введение его внутуримышечно

Необходимо вымыть руки, протереть ампулу с растворителем спиртовой салфеткой, вскрыть ампулу, набрать 5 мл растворителя. Протереть пробку флакона в месте введения иглы, аккуратно вставить иглу и медленно, нажимая на поршень шприца, ввести жидкость. Не вытаскивая шприц быстро взболтать компоненты, после полного перемешивания перевернуть флакон пробкой вниз, потянуть за цилиндр шприца, чтобы жидкости касался лишь конец иглы, и набрать необходимое количество антибиотика. Доза рассчитывается в медицинских единицах и может разниться в зависимости от типа заболевания и возраста заболевшего.

После того, как лекарственное вещество набрано в шприц, необходимо заменить иглу на новую стерильную и незамедлительно ввести препарат в ягодичную мышцу, в ее верхний наружный квадрат. Иглу вводят как можно глубже, оставляя около 0,5-1 см до канюли, «Бициллин» вводят медленно, без рывков. Последние 0,1-0,2 мл не вводятся, чтобы не допустить случайное попадание воздуха в мышцу. Если препарат кристаллизировался в ходе введения, необходимо вытащить иглу, развести новую дозу лекарственного вещества и ввести лекарство вновь.

Перед введением «Бициллина» кожу на протирают спиртовой салфеткой, которые можно приобрести в аптеке. Рекомендуется надевать стерильные перчатки во время инъекции, чтобы предотвратить риск инфицирования.

Инъекции ставят поочередно в каждую ягодицу, чтобы снизить вероятность появления болезненных шишек. После инъекции использованные шприцы и ампулы утилизируют, лучше положить шприц разобранный шприц и иглу в дезинфицирующий раствор на один час, например в жидкий хлорсодержащий отбеливатель. Рекомендуется сломать или загнуть иглу, чтобы дети, случайно нашедшие шприц, не смогли навредить им себе.

Бициллин-3: инструкция по применению

Состав

активное вещество - бициллин- 3 600000 ЕД

Описание

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при прибавлении водыстойкую суспензию.

Фармакологическое действие

Комбинированный бактерицидный антибиотик из группы"природных" пенициллинов длительного действия. Ингибирует синтезклеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительныхвозбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcusspp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробныхспорообразующих палочек, Bacillus anthracis; грамотрицательных микроорганизмов:Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii, а также вотношении Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующиепенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин.

Фармакокинетика

После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождениембензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в среднейтерапевтической концентрации - 6-7 сут. Время достижения максимальнойконцентрации в крови - 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2млн ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани-низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Преодолевает плацентарный барьер ипроникает в молоко матери. В незначительной мере подвергается биотрансформации,экскреция преимущественно почками

Показания к применению

лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительнымик пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создатьдлительную терапевтическую концентрацию крови)

Сифилис, фрамбезия

Стрептококковые инфекций (острый тонзиллит, скорлатина,раневые инфекций, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококкамигруппы В

Профилактика ревматизма

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

| Bicillin 3

Аналоги

Дициллин-3

Рецепт

Rp.: Sol. “Bicillinum-3” 300000 ЕД

D.t.d. №10 in amp.

S.: По 1200000 ЕД разводить водой для инъекций

Rp.: Bicillini-3 600 000 ЕД

Aquae pro inject. 2 ml

S.: Вводить по 2 мл суспензии 1 раз в 6 дней глубоко в мышцу.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.
Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензил-этлендиаминовой, прокаиновой, натриевой или калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположителъных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицателъных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина.
При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут.
Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме - 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг).

Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери.
Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Способ применения

Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД.
Инъекции проводят 2 раза в неделю.
Курс лечения — 14 инъекций.

Показания

Инфекции, вызываемые чувствительными к препарату микроорганизмами (если есть необходимость создать высокую концентрацию препарата в крови и длительно поддерживать эту концентрацию на период лечения): скарлатина, сифилис, раневые инфекции, тонзиллит, рожистое воспаление; профилактика ревматизма после перенесенной ангины.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам пенициллинового ряда, b-лактамным антибиотикам.
С особой осторожностью следует применять при сенной лихорадке, бронхиальной астме и других заболеваниях аллергической этиологии.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Форма выпуска

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой

Действующие вещества

Бензатина бензилпенициллин (benzathine benzylpenicillin)
- (benzylpenicillin)
- прокаин бензилпенициллин (procaine benzylpenicillin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii.
Препарат также активен в отношении Treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек, лейшманий.
К препарату устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Всасывание

При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 сут. C max в крови достигается через 12-24 ч после введения.

После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл.

Распределение и метаболизм

После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением .

В незначительной степени подвергается биотрансформации.

Связывание с белками плазмы крови - 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях - низкое.

Выведение

Выводится преимущественно почками.

Показания

— лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);

— сифилис;

— фрамбезия;

— стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В;

— профилактика ревматизма;

— лейшманиоз.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к пенициллинам и прокаину ();

— бронхиальная астма;

— сенная лихорадка;

— другие аллергические заболевания.

Дозировка

Бициллин-3 вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1.2 млн ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции.
Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения - 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе (1.8 млн.ЕД). Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для последующих инъекции - 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.
Запрещается в/в введение препарата.
Правила приготовления и введения раствора
Суспензию Бициллина-3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора . Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 сек (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, анафилактический шок, артралгия, лихорадка, эксфолиативный отек.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит.

Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Прочие: при длительном применении - суперинфекция, микозы.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-3 не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.

Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).

При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Особые указания

При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение.

При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ).

Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения).

При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также и витаминов группы В.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Беременность и лактация

Данные о применении препарата Бициллин-3 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом месте при температуре 8-15°С. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.