Гамма-аминомасляная кислота (гамк) — ключ к расслаблению и хорошему настроению. Зачем спортсменам гамма-аминомасляная кислота (гамк, gaba) и почему она считается легальным допингом

Человек способен управлять собственным телом, размышлять и принимать решения. Все это заслуга центральной нервной системы. С ней связаны все ткани и органы. Даже те функции организма, которые не требуют сознательного контроля, зависят от адекватной работы ЦНС. Мозг посылает сигналы и, благодаря этому мы дышим, наше сердце бьется, мы способны видеть окружающий мир. Важную роль в функционировании ЦНС играет гамма аминомасляная кислота. Именно о ней пойдет речь.

Что происходит при сбоях в работе головного мозга? Последствия могут быть непредсказуемые и довольно печальные: от различных физических недугов до потери личности. Иногда при первых признаках нервных расстройств или для лечения более серьезных заболеваний врачами назначается лекарственное средство, содержащее ГАМК. Другое название кислоты – GABA. Выясним что это за вещество и почему оно настолько значимо.

Аминокислота является биологически активным химическим веществом, участвующим в метаболизме мозга. Это тормозной нейромедиатор, то есть посредник между серым веществом и клетками организма. Образование гамк происходит из глутаминовой кислоты при участии фермента (глутаматдекарбоксилаза).

Под влиянием гамма аминомасляной кислоты происходит:

активация энергетических процессов;
улучшение кровообращения;
утилизация глюкозы;
выведение токсинов;
стабилизация артериального давления;
предотвращение мышечных судорог;
насыщение тканей кислородом;
нормализация нервных процессов;
успокоение нервной системы.

Дефицит данного вещества можно компенсировать с помощью добавки gaba. Однако стоит предварительно проконсультироваться с врачом. Ибо избыток в организме приводит к беспокойному состоянию, вызывает отдышку и дрожь в конечностях. Так в каких же ситуациях человеку требуется лекарство?

Показания для употребления ноотропного средства

Как правило, гамк принимается в комплексе с другими препаратами для ослабления симптомов при таких заболеваниях:

эпилепсия;
артериальная гипертензия;
атеросклероз;
эндогенная депрессия;
цереброваскулярная недостаточность;
инсульт;
детский церебральный паралич.

Использование пищевой добавки на этом не ограничивается:

С помощью гамма аминомасляной кислоты борются с последствиями черепно-мозговых травм;
Она помогает уменьшить проявления алкогольной энцефалопатии;
Это незаменимый помощник при симптомокомплексе укачивания;
Показанием к применению являются частые головные боли и внезапные головокружения;
Эффективно при снижении концентрации внимания;
Позволяет наладить механизм запоминания;
Рекомендуется медиками при возникновении проблем с речью;
Уместно принимать производные гамма аминомасляной кислоты детям, которые отстают в развитии, а также малышам с выраженным слабоумием;
Кроме того, это настоящая находка для людей, мучащихся бессонницей. Ведь такие препараты имеют релаксирующее воздействие;
А еще гамк приходит на помощь при нарушениях половой функции, так как расслабляет организм в целом.

Похудение

Немаловажный момент, БАДы с GABA помогают худеть. Это происходит благодаря тому, что одно из свойств ГАМК ускорение набора мышечной массы. В стремлении сбросить лишний вес многие прибегают к занятиям спортом. Первостепенная задача – избавление от жировой ткани.

Накачанные мышцы увеличиваются, а жир за счет этого уходит. А еще ожирение является проблемой людей, которые плохо спят. Недостаток сна – лишние сантиметры на талии. Замедляется метаболизм, организм находится в состоянии стресса, что провоцирует чувство голода. Никто не обещает быстрое похудение благодаря пищевой добавке. Но, по крайней мере, полноценно высыпаясь, вы перестанете набирать килограммы.

Как избежать дефицита «тормозного» вещества?

Человек, страдающий от недостатка гамк, не может полноценно работать днем и расслабляться в ночное время. Все дело в том, что перевозбужденная нервная система не имеет возможности прийти в норму. Поэтому возникает состояние вечной тревоги, депрессивности, агрессии. Трудно правильно организовать собственный график. Вы не успеваете справляться с запланированным и раздражаетесь еще больше. А ночью, когда нужно погрузиться в крепкий восстанавливающий сон, маетесь бессонницей и прокручиваете в голове прожитые неприятные моменты. Вы становитесь похожи на заведенную куклу, которая самостоятельно не в силах остановиться. Но и толку от хаотичного хождения тоже ноль.

Есть ли возможность избежать подобной участи? Существует несколько способов повысить уровень габа:

Внесение в рацион определенных продуктов;
Расслабляющие физические упражнения (например, занятие йогой);
Употребление специальных пищевых добавок.

Составляя рацион, включите в него апельсины, киви, бананы. Кушайте овсяную кашу и хлеб из цельного зерна. Не забывайте о субпродуктах. Пользу принесет брокколи, чечевица, шпинат. Иногда в меню должны мелькать орехи. Пить лучше травяные отвары и зеленый чай. Уместно добавлять в напиток мелиссу.

Однако не всегда получается достигнуть желаемого результата с помощью правильного питания. А выкроить часик-полтора для снятия напряжения физкультурой проблематично. К тому же комплекс специальных упражнений нужно делать грамотно, под присмотром инструктора. А это дополнительные траты и опять же драгоценное время.

На выручку приходят биоактивные добавки, в которых содержится гамма аминомасляная кислота. На сегодняшний день купить БАД не проблема. Есть аналоги от разных производителей. Вы сможете подобрать товар с приемлемым для вас сочетанием цена – качество. Изучим вопрос правильного выбора более детально.

Приобретение ГАМК

Вы можете приобрести добавки, содержащие gaba в аптеке или заказать в интернет-магазине iHerb . Чтобы знать, что искать, обратите внимание на перечень торговых названий:

ГАМК или GABA;
Никотиноил гамма;
Аминалон;
Гаммалон;
Ганеврин;
Габаллон;
Апогамма;
Энцефалон;
Гаммар;
Гамманеурон;
Миеломад.

Это неполный список. В продаже имеете большое количество ноотропов, в которых действующим веществом является гамма аминомасляная кислота.

Приводим несколько аналогов:

Никотиноил гамма. Кристаллический порошок белого цвета не имеющий запаха. Быстро всасывается, практически не токсичен. При нарушении кровообращения в головном мозге врачи назначают никотиноил гамма в качестве основного препарата для лечения;
Аминалон. Выпускается в таблетках. Выписывается для воздействия на ЦНС с целью устранения проявлений перевозбуждения. Хорошо переносится пациентами. Покупка аминалона осуществляется по рецепту;
Гаммалон. Форма выпуска – таблетки. Ноотропное фармакологическое воздействие. Нормализирует динамику нервных процессов. Принимается по назначению медиков.

Удобно покупать БАД в интернет-магазинах. Можно даже заказать доставку gaba. Курьеры доставляют товар по указанному вами адресу.

Возможность покупки на iHerb

Внимание стоит обратить на iherb. Здесь широкий ассортимент пищевых добавок. Вы сможете выбрать тот вариант, в котором устроит и цена, и состав. Рассмотрим некоторые предложения:

Gaba solgar . Пищевая добавка на растительной основе. В одной капсуле сольгар содержится 500 мг активного вещества. В упаковке 100 капсул. Расслабляет и успокаивает;
Now Foods, ГАМК . Капсулы по 100 штук в одной упаковке. Цена колеблется в зависимости от сайта (около 1000 рублей). Используется для снятия нервного напряжения;
Gaba plus. Препарат от Twinlab . Это витаминно-минеральный комплекс. Цена за 100 капсул составляет 1350 рублей. Рекомендовано для поддержания физической формы, подходит для людей, ведущих активный образ жизни;
Gamma-aminobutyric acid. Производитель NORTHEAST PHARMACEUTICAL GROUP. Выпускается в порошке. Важно точно соблюдать режим дозировки в граммах.

Решение о том, что вам нужнее, никотиноил гамма, солгар или gaba plus трудно принять самостоятельно. Разумное решение посоветоваться с врачом и пройти нужные обследования. Только грамотный подход позволит получить ожидаемый терапевтический эффект.

Инструкция по использованию

Препарат употребляется внутрь. Желательно до еды. Перед началом курса внимательно изучается гамма аминомасляная кислота инструкция. В ней указываются нужные дозировки, а также возможные побочные действия. Иногда организм реагирует на действующее вещество специфически. Можно ожидать таких побочных явлений, как рвота и тошнота. В некоторых случаях происходит расстройство органов пищеварения. Иногда случаются скачки давления. Порой человек ощущает жар. Все это со временем проходит.

Противопоказания к применению:

индивидуальная непереносимость;
первый триместр беременности;
острая почечная недостаточность.

Использование для детей допускается после года. Давать любое лекарственное средство или пищевую добавку ребенку можно только после консультации со специалистом.

Стоит учесть еще один момент. Gaba рецепторы чутко реагируют на спирт. Категорически нельзя сочетать биоактивные добавки и алкоголь. Поскольку алкогольные напитки действуют на организм схоже с ГАМК, одновременное их употребление приводит к избыточной тормозной реакции. Возможно состояние подавленности и безразличия к окружающему миру. Характерно угнетенность, замедленность движений, гул в ушах.

Всем доброго времени суток! Сегодня наша тема пойдет о спортивной добавке под названием гамма-аминомасляная кислота и ее биологических свойствах.
Gaba что это такое? Гамма-аминомасляная кислота – это аминокислота, которая содержится в головном мозге и отвечает за метаболические, а также за нейромедиаторные процессы в организме человека. Проще говоря – это некий «ручной тормоз» центральной нервной системы (ЦНС), который оказывает успокаивающее или же наоборот тонизирующие действие на нее. В медицине добавка используется для лечения половой дисфункции в качестве релаксанта.
В бодибилдинге гамма-аминомасляная кислота очень популярна из-за того, что она стимулирует ПДГ (переднюю долю гипофиза) в которой вырабатывается гормон роста (ГР). В свою очередь ГР запускает мощные анаболические процессы в организме, которые ведут к быстрой прибавке в сухой мышечной массе, а также запускает процесс активного жиросжигания. Тот факт, что GABA увеличивает секрецию ГР в 4-6 раз был доказан 6 исследованиями, четыре из которых были сделаны в наше время, а два первых, аж 35 лет назад!

Эффект. Использование в бодибилдинге.

Увеличивает секрецию ГР, что в следствии ведет к ускоренной прибавке в сухой мышечной массе.
Запускает активное жиросжигание в организме.
Позволяет улучшить рельефность мускулатуры.
Улучшает качество сна.
Оказывает успокаивающий эффект на ЦНС.

В бодибилдинге данная добавка пользуется особой популярностью среди атлетов. Ведь «адские» тренировки с железом, а также ежедневные стрессы на работе и дома негативно влияют на ЦНС и провоцируют повышенную выработку кортизола. GABA же оказывает успокаивающий эффект и позволяет прогрессировать, тем самым не давая шанса кортизолу разрушать ваши мышечные волокна. Стоит отметить, что кислота абсолютно не токсична для печени.

Гамма аминомасляная кислота препараты (ГАМК препараты):

Аминалон – увеличивает метаболические процессы в головном мозге. Из-за высокой концентрации ГАМК (Что такое ГАМК? Это та же GABA, просто в другой аббревиатуре.) в данном препарате, он усваивается быстрее чем его аналоги (Гамибетал, Гаммалон, Пикамилон и другие.) и в результате быстро повышает концентрацию GABA в организме.

Пантогам — новейшая форма гамма аминобутировая кислота (GABA + витамин В5). Она с легкостью проникает в головной мозг через гемато-энцефалический барьер, что в результате делает ее более действенной чем Аминалон. Данная добавка может использоваться, как детьми, так и взрослыми. Имеет высокую эффективность и практически не вызывает побочных эффектов.

Фенибут — уменьшает напряженность, беспокойство, страх и улучшает сон, поэтому его используют для лечения неврозов и перед операциями. Также препарат заметно уменьшает проявления следующих симптомов: головную боль, нарушения сна, повышает умственную работоспособность. Быстро проникает во все ткани организма и через гематоэнцефалический барьер (в ткани мозга проникает около 0,1% препарата). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени – 85-95%, метаболиты фармакологически неактивны. Через 3 ч. начинает выделяться почками.

Как принимать ГАБА?

Для того, чтобы гамма кислота дала свой максимальный эффект, нужно употреблять ее в дозировке 3.5 – 4 грамма в день. Принимается строго до еды, чтобы оказывать максимальную продуктивность в организме. Прием необходимо осуществлять два раза в сутки (1.5 — 2 грамма утром и 1 или 2 грамма до или после тренировки).

Побочные эффекты и отзывы.

Спортивные добавки или препараты с использованием GABA почти не имеют негативных побочных эффектов, даже при передозировке (свыше 4 грамм в сутки). В целом за 35 лет использования в медицине и спорте, были выявлены только следующие побочные эффекты: сразу после приема может повыситься потливость, могут начаться панические атаки, рвота или тошнота. Также стоит отметить, что в ОЧЕНЬ редких случаях GAMK может повысить температуру и привести к скачкам в артериальном давлении.

ВАЖНО! GABA запрещено использовать людям, которые имеют почечную недостаточность или нарушения сна. Также, как и у любого другого препарата может быть индивидуальная непереносимость.

Отзывы:

Благодаря высокой эффективности ГАМК, отзывы о ней практически все положительные. Негативные отзывы оставляют лишь люди, у которых по каким-то причинам имеется непереносимость данной добавки.

Особенно добавку хвалят европейские и американские атлеты, которые используют ее уже не первый год в своих тренировочных буднях.

Вывод напрашивается сам собой. Добавки с использованием гамма аминомасляной кислоты высоко эффективны и могут без вреда использоваться в сфере бодибилдинга. Повышение секреции ГР также играет на руку атлетам, которые хотят побыстрее согнать жирок к лету. Улучшенное качество сна поможет быстрее и качественнее восстановиться после тяжелой тренировки. Лишним подтверждением ее работоспособности будет то, что с 2008 года добавка преимущественно испытывается только на спортсменах и из раза в раз результаты показывают ее неизменную работоспособность.

Гамма-аминомасляная кислота – биогенное вещество, аминокислота, содержащаяся в головном мозге человека и отвечающая за метаболические и нейромедиаторные процессы в нем. GABA или ГАМК, является важным тормозным нейромедиатором ЦНС, её полезное действие распространяется на активацию энергетических процессов головного мозга, повышение дыхательных функций ткани, улучшение кровоснабжения и утилизацию глюкозы.
ГАМК позволяет снять напряжение нервных окончаний, обладает успокаивающим и тонизирующим действием, иногда выполняя функции транквилизатора, анксиолитического действия, исключая стадию привыкания.
В медицине аминокислоты GABA используются для лечения половой дисфункции благодаря релаксирующему действию.
Фармацевтические препараты с ГАМК
Наиболее распространенным препаратом с содержанием ГАМК является Аминалон, предназначенный для усиления процессов метаболизма в головном мозге. Данное лекарственное средство отличается высоким содержанием GABA, высокой скоростью усваиваемости и последующей концентрации в крови, организацией прочных связей с плазмой.
Распад препарата происходит в почках и печени, после чего с углекислым газом мочой выводится из организма, являясь нетоксичным медикаментозным средством.
Также довольно большим спросом в среде спортсменов пользуются препараты Гамибетал и Гаммалон, Пикамилон, довольно эффективные и высокосодержащие активное вещество лекарственные средства.
Как принимать GABA
Для полноценного действия гамма-аминомасляной кислоты необходимо установить дозировку в размере 3,5 – 3,75 грамма в сутки. Принимать GABA нужно два раза в день, по желанию принимающего, строгих противопоказаний или определенных норм принятия препарата не существует. В связи с высокой усваиваемостью может приниматься как после тренировки, так и перед, главное - до приема пищи.
ГАМК в бодибилдинге
Для спортсменов-силовиков ГАМК особенно ценна из-за функции, позволяющей активно стимулировать переднюю долю гипофиза, вследствие чего вырабатывается гормон роста.
Прием GABA позволяет добиться эффективного жиросжигания и анаболического действия. Помимо этого стоит отметить еще ряд весомых для организма спортсмена достижений, являющихся результатом приема данной аминокислоты:
улучшение сна и концентрации внимания;

рельефность тела;

мышечная активность;

успокоительный эффект;

отсутствие токсичности.

Побочные эффекты
Препараты с гаммо-аминомасляной кислотой практически не имеют отрицательных последствий после приема или передозировки. Как правило, все негативное действие сводится к излишней потливости, повышенной обеспокоенности, паническому беспокойству, тошноте, в исключительных случаях рвоте. Иногда от GABA возможны побочные эффекты в виде повышения температуры и нестабильности артериального давления.
ГАМК противопоказан людям, страдающим почечной недостаточностью и хроническим нарушением сна, в остальных случаях может проявляться индивидуальная непереносимость активного вещества.
При возможных передозировках пострадавшему промывают желудок и предоставляют покой.
Оценка эффективности ГАМК
С 2003 года медицинскими учреждениями разных государств мира начались активные исследования, направленные на подтверждение эффективности применения ГАМК. Продолжительные эксперименты полностью подтвердили способность гамма-аминомасляной кислоты увеличивать секрецию гормона роста под воздействием физических нагрузок.
С 2008 года эксперименты с GABA стали производиться исключительно с привлечением бодибилдеров, в очередной раз доказав эффективность её применения. В среднем результаты исследований показали, что концентрация гормона роста при применении данной аминокислоты увеличивается до шести раз.

Брутто-формула

C 4 H 9 NO 2

Фармакологическая группа вещества Гамма-аминомасляная кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

56-12-2

Характеристика вещества Гамма-аминомасляная кислота

Белый кристаллический порошок со слабо горьким вкусом и специфическим запахом. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте; рН 5% водного раствора 6,5-7,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - ноотропное, стимулирующее метаболизм в ЦНС .

Является основным медиатором, участвующим в процессах центрального торможения. Улучшает кровоснабжение головного мозга, активирует энергетические процессы, повышает дыхательную активность тканей, улучшает утилизацию глюкозы и удаление токсических продуктов обмена. Взаимодействует со специфическими ГАМКергическими рецепторами А и Б типов. Улучшает динамику нервных процессов в головном мозге, повышает продуктивность мышления, улучшает память, оказывает умеренное психостимулирующее, антигипоксическое и противосудорожное действие.

Способствует восстановлению речевых и двигательных функций после нарушения мозгового кровообращения. Оказывает умеренное гипотензивное действие, уменьшает исходно повышенное АД и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница), незначительно урежает ЧСС . У больных сахарным диабетом снижает уровень глюкозы в крови, при нормальной гликемии нередко вызывает гипергликемию, обусловленную гликогенолизом.

Концентрация в плазме достигает максимума через 60 мин, затем быстро снижается; через 24 ч в плазме крови не определяется. По экспериментальным данным, плохо проникает через ГЭБ . Малотоксичен.

Применение вещества Гамма-аминомасляная кислота

Поражение сосудов головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь и др.), цереброваскулярная недостаточность и дисциркуляторная энцефалопатия, нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль, последствия инсульта и черепно-мозговой травмы, алкогольная энцефалопатия, алкогольный полиневрит, умственная отсталость у детей, слабоумие, детский церебральный паралич, эндогенная депрессия с преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднением умственной деятельности, симптомокомплекс укачивания (морская и воздушная болезнь).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 1 года), острая почечная недостаточность, беременность (I триместр).

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) - главный тормозной медиатор в нервной системе человека. Но только тех из нас, у кого она уже развита. А чтобы обеспечить нам поистине олимпийское спокойствие, ей иногда помогает пёстрая компания очень известных веществ. Мы познакомимся с ГАМК поближе и узнаем, что эта молекула не так проста, как кажется на первый взгляд.

Нейромедиатор покоя

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК ; γ-aminobutyric acid, GABA) синтезируется в мозге из глутаминовой кислоты - еще одного нейромедитора - путем ее декарбоксилирования (удаления карбоксильной группы из основной цепи) (рис. 1). По химической классификации ГАМК - это аминокислота, но не привычная, то есть используемая для синтеза белковых молекул, α-аминокислота, где аминогруппа присоединена к первому атому углерода в цепочке. В ГАМК аминогруппа связана с третьим от карбоксильной группы атомом (в глутамате он был первым по счету до декарбоксилирования).

ГАМК синтезируется прямо в мозге и связывается с двумя типами рецепторов на поверхности нейронов - ГАМК-рецепторами типов А и В. Рецепторы типа А раньше подразделялись на рецепторы типов и (встречаются преимущественно в сетчатке глаза), но в последующем были объединены в связи с общностью действия. Этот тип рецепторов является ионотропным : при связывании с ними ГАМК в мембране нервной клетки открывается ионный канал, и ионы хлора устремляются в клетку, снижая ее реактивность. Мембрана нервной клетки обладает потенциалом покоя . Внутри клетки меньше заряженных ионов, чем снаружи, и это создает разницу зарядов. Снаружи превосходство создается хлором, кальцием и натрием, а внутри преобладают ионы калия и ряд отрицательно заряженных органических молекул. В теоретическом смысле у потенциала мембраны есть два пути: увеличение (называемое деполяризацией ) и уменьшение (гиперполяризация ) (рис. 2). В покое мембранный потенциал равен приблизительно −70...−90 мВ (милливольт), а при работе нервной системы начинается «перетягивание каната » между двумя силами - возбуждающими клетку (деполяризующими мембрану) и тормозящими ее (гиперполяризующими).

Рисунок 2. Схема возникновения потенциала действия на мембране клетки. Необходимо изменение содержания ионов внутри и снаружи клетки такой силы, чтобы значение заряда на мембране изменилось и достигло определенного порога. Если это происходит, то мембрана продолжает деполяризоваться дальше, нейрон возбуждается и передает сигнал другим клеткам. Овершут (инверсия) - период, когда потенциал мембраны положителен. Затем следует фаза реполяризации, и заряд мембраны возвращается к прежним значениям.

Чтобы понять, как это работает, надо учесть два момента. Первый - на один нейрон в то же самое время могут воздействовать несколько противоположно направленных сил: например, пять возбуждающих и три тормозящих нейрона сошлись на одной клетке в этом участке нервной системы. При этом они могут воздействовать на дендрит этого нейрона и на аксон в пресинаптической части. Второй момент - нервная клетка, испытывающая эти воздействия, будет работать по принципу «всё или ничего». Она не может одновременно послать сигнал и не посылать его. Все воздействия сигналов, пришедших на клетку, суммируются, и если итоговые изменения потенциала мембраны превысят определенное значение (называемое порогом возбуждения ), то сигнал будет передан на другую клетку через синапс. Если же пороговое значение не будет достигнуто, то извините - попробуйте еще раз, ребята. Всё это напоминает басню Крылова про лебедя, рака и щуку: каждый тянет в свою сторону, но не очень понятно, что из этого выйдет.

Итак, молекула ГАМК связалась с рецептором ионного канала. Ионный канал, обладающий довольно сложным строением (рис. 3), раскрывается и начинает пропускать внутрь клетки отрицательно заряженные ионы хлора. Под воздействием этих ионов происходит гиперполяризация мембраны, и клетка становится менее восприимчивой к возбуждающим сигналам других нейронов. Это первая и, пожалуй, главная функция ГАМК - торможение активности нервных клеток в нервной системе .

Рисунок 3. Ионотропный ГАМК-рецептор. Рецептор ГАМК А - гетеропентамер: состоит из 5 белковых субъединиц, которые в зависимости от гомологии аминокислотных последовательностей могут принадлежать к восьми разным семействам (чаще - к α, β, γ; члены ρ-семейства гомоолигомеризуются - получаются рецепторы ГАМК A -ρ , «бывшие» ГАМК C). Это определяет разнообразие ГАМК А -рецепторов. а - Схема строения рецептора. Слева: Каждая из субъединиц на длинном глобулярном N-конце, выходящем на поверхность нейрона, имеет характерную структуру «цистеиновая петля » и участки связывания ГАМК и других лигандов. Далее следуют 4 α-спиральных трансмембранных домена (между последними из них - большая цитоплазматическая петля, ответственная за связывание с цитоскелетом и «внутренними» модуляторами) и короткий C-конец. Справа: Пять субъединиц образуют ионный канал, ориентируясь вторым трансмембранным доменом (оранжевым цилиндром ) друг к другу. Это четвертичная структура рецептора. При связывании с двумя молекулами ГАМК рецептор меняет конформацию, открывая пору для транспорта анионов. б - Микрофотография рецептора ГАМК в свином мозге.

Другим аспектом тормозящего действия ГАМК является влияние на эмоциональные процессы - в частности на тревогу. Тревога - это очень обширное понятие. В нём заключены как и совершенно здоровые реакции человека на стрессовые воздействия (экзамен, темная подворотня, признание в любви), так и патологические состояния (тревожные расстройства в медицинском смысле этого слова). Исходя из положений современной психиатрической науки, можно сказать, что есть нормальная тревога и тревога как болезнь . Тревога становится болезнью, когда она мешает вашей повседневной или профессиональной жизни, блокируя принятие любых решений - даже самых необходимых.

Отделом мозга, который отвечает за эмоциональные реакции, является миндалевидное тело - скопление нервных клеток в глубине нашей головы. Это одна из самых древних и важных частей нервной системы у животных. Особой специальностью миндалевидного тела являются отрицательные эмоции - мы гневаемся, злимся, боимся и тревожимся через миндалину. ГАМК позволяет мозгу снижать интенсивность этих переживаний.

Таблетка от нервов

Лекарства, которые эффективны в борьбе с тревогой и припадками, должны связываться с рецептором ГАМК. Они не являются прямыми стимуляторами рецептора, т.е. не связываются с той же частью молекулы, что и ГАМК. Их роль заключается в том, что они повышают чувствительность ионного канала к ГАМК, немного меняя его пространственную организацию. Такие химические вещества называются аллостерическими модуляторами . К аллостерическим модуляторам ГАМК-рецепторов относятся этанол, бензодиазепины и барбитураты.

Алкоголь известен своим расслабляющим и противотревожным эффектом. Растворы этилового спирта в различных концентрациях с давних пор широко используются населением Земли для успокоения нервов. Этанол дарит людям расслабление, связываясь с рецептором ГАМК и упрощая его дальнейшее взаимодействие с медиатором. Бывает такое, что люди переоценивают свои возможности в употреблении спиртного, и это приводит к постепенной потере контроля над своими действиями и нарастанием заторможенности. Наступает алкогольное гиперраслабление, которое при продолжении употребления может дойти до алкогольной комы - настолько сильным оказывается угнетающее действие спирта на центральную нервную систему. Потенциально алкоголь мог бы использоваться во время хирургических операций как наркозное средство (раньше в критических ситуациях - например, на фронте - так и поступали - Ред. ), но спектр концентраций, где он выключает болевую чувствительность и еще не «выключает» человека полностью, слишком мал.

Рисунок 7. Коробочка «Веронала» фирмы Bayer (в верхнем левом углу).

Об этой и других группах препаратов, применяемых в комплексном лечении уже не тревожности, а депрессии рассказано в «сочном» обзоре «Краткая история антидепрессантов »: со всей подноготной этого состояния, с теориями / гипотезами и сомнениями на их счет . - Ред.

Рисунок 8. Рецептор ГАМК А и сайты связывания с лекарственными препаратами. Наиболее распространенная в ЦНС комбинация субъединиц (около 40 % ГАМК А -рецепторов) - двух α1, двух β2 и одной γ2s, располагающихся вокруг хлоридной поры (вид сверху ). GABA site (на поверхности, стык α и β) - место, где ГАМК присоединяется к рецептору; BDZ site (на поверхности, стык α и γ) - сайт связывания бензодиазепинов, ETF site (на β) - этифоксина, NS site (в канале) - нейростероидов. Сайты связывания барбитуратов и этанола предположительно находятся в глубине канала (на трансмембранных доменах). В первом случае, вероятно, главную роль играет β-субъединица, с этанолом же взаимодействуют разные субъединицы, включая ρ и δ, но их чувствительность различается.

Причина нелюбви к бензодиазепинам кроется в их побочных эффектах, которых довольно много, и не все они учитываются официальными структурами . Во-первых, бензодиазепины, как и все ГАМК-ергические препараты, вызывают стойкую зависимость. Во-вторых, бензодиазепины ухудшают память человека. Применение препаратов этой группы усиливает тормозящее влияние ГАМК на клетки гиппокампа - центра памяти. Это может приводить к затруднениям в запоминании новой информации, что и наблюдается на фоне приема бензодиазепинов, особенно у пожилых людей.

ГАМК, несмотря на свою узкую «специальность», - удивительный нейромедиатор. В развивающемся мозге γ-аминомасляная кислота возбуждает нервные клетки, а в развившемся, наоборот, снижает их активность. Она отвечает за чувство спокойствия, а препараты, активирующие ее рецепторы, приносят врачам массу поводов для тревоги. Такой предстала перед нами гамма-аминомасляная кислота - простая молекула, отвечающая за то, чтобы наши мозги не «перегорели».

? Addiction . 106 , 2086–2109;