Многих из нас намочила волна интереса к «биохакингу» в исполнении предпринимателя Сергея Фаге (критику которого мы ), недавно Сергей выпустил вторую серию о своих похождениях по бытию. Признаемся, некоторые детали «фаге-хакинга» нас заинтересовали и мы решили разобраться, к примеру, в том, что говорит наука о приеме лития.
Чтобы вам не кликать лишнего, вот цитата из колонки Фаге:
Литий . В день мы из воды получаем примерно 1-3 мг лития. Его выписывают больным биполярным расстройством в дозировках от 800 до 2000 мг в день. Я принимаю 100 мг в день - то есть дозу в 10-20 раз меньшую, чем та, которая признана безопасной для лечения людей.
Причины две. Во-первых, доказано, что литий улучшает нейрогенез и во многом положительно влияет на организм - вот список из более 50 исследований, подтверждающих это. Во-вторых, с субъективной точки зрения благодаря литию я становлюсь более стрессоустойчивым.
Просто нет причин не принимать литий в таких небольших дозировках. Все эти рассуждения после прошлой статьи на тему того, что литий вреден, показывают что критики ни хрена не понимают в медицине и не умеют читать.
Мы приводим дополнительные данные о литии, чтобы пытливые умы читателей могли продолжить углублять знания о том, что не все так однозначно и бинарно, как это преподносит авангардист «биохакинга».
Литий — история открытия и запрета
Литий еще с давних времен применяли для лечения психических расстройств. Античные, древнеримские, средневековые медики применяли воду из особых источников для лечения маний, аффективных расстройств, больных в состоянии «ажитации» и «эйфории». Современными учеными установлено, что эти воды имели высокую концентрацию этого щелочного металла.
В 1949 году австралийский ученый Джон Кейд путем опытов на морских свинках заметил, что соли лития вызывают успокаивающий эффект. После этого протестировав препараты на себе, начал применять их у больных маниями, шизофренией и депрессией.
Применение солей лития у больных маниями оказывало настолько сильный успокаивающий эффект, что Кейд начал связывать мании с недостатком лития в организме.
К сожалению, побочные эффекты дали о себе знать. Соли лития, которые начали использовать как заменитель обычной поваренной соли в диете гипертоников привели к смертельным исходам, и в США FDA запретила использование препаратов лития вплоть до 1970 года.
Виды препаратов лития
В современной медицине препараты лития относятся к группе нормотимиков – лекарственных средств, предназначенных для стабилизации настроения у людей с психическими заболеваниями .
Применяются в виде солей – в основном карбоната. Также используются цитрат, оротат, сукцинат, хлорид, сульфат и другие соединения.
Самыми распространенными препаратами лития являются:
- Лития карбонат . Известен под торговыми названиями: Контемнол, Литарекс, Седалит, Литосан-СР, Лития карбонат и другие.
- Лития Оксибутират – используется в меньших концентрациях, чем препараты карбоната лития, но обладает высокой активностью и менее выраженными побочными эффектами.
- Никотинат (Литонит) – применяется в комплексной терапии хронического алкоголизма.
В России используется в основном только карбонат лития .
Механизм действия лития
Литий оказывает многогранное влияние на нервную систему. Один из основных эффектов – стимуляция обратного захвата адренергическими окончаниями норадреналина и серотонина. Этим угнетается норадренергическая активность, которая и формирует развитие аффективных состояний.
Также литий выступает антагонистом ионов натрия в нервных и мышечных клетках — этим обусловлено замедление проведения нервных импульсов.
Ионы лития также повышают чувствительность некоторых участков мозга к дофамину.
По некоторым данным, препараты лития блокируют активность ферментов, участвующих в синтезировании инозитола – вещества, участвующего в регуляции чувствительности нейронов.
Литий в терапевтических дозах
В наше время лекарства на основе солей лития применяются для лечения психических заболеваний: маниакальных и гипоманиакальных состояний, для профилактики аффективных биполярных и шизоаффективных расстройств . Также может использоваться при лечении хронического алкоголизма , в составе комплексной терапии при депрессии . Назначается врачом.
Дополнительно можно выделить наружное применение сукцината лития в лечении некоторых заболеваний кожи, таких как себорейный дерматит, микозы и другие.
Дозировка лития
Минимальная терапевтическая концентрация лития в крови — 0,6 ммоль/л , а предельно допустимая - 1,6 ммоль/л . На практике не рекомендуется превышать концентрацию 1,2 ммоль/л.
Профилактические концентрации могут быть ниже: 0,2-0,4 ммоль/л , однако и они могут вызывать неприятные побочные эффекты.
При психотических расстройствах обычно начинают с 0,6-0,9 г карбоната лития. При хорошей переносимости на второй день назначают 1,2 г, и ежедневно повышают дозу на 0,3 г до суточной дозы 1,5-2,1 г. При необходимости дозировка может быть увеличена до 2,4 г/сут (с обязательным контролем крови). В дозах свыше 2 г в сутки препарат не рекомендуется применять больше 1-2 недель. Пожилым пациентам литий следует назначать в меньших дозах, чем молодым.
После исчезновения психотической симптоматики дозировку постепенно снижают до 1,2-0,6 г в сутки. В случае повторного появления психотических явлений дозировку снова повышают до эффективного уровня. Через 7-10 дней после повторного достижения полного терапевтического эффекта дозу снова постепенно снижают.
Для справки: Сергей Фаге, с которого мы начали этот текст, принимает микродозы лития (о них речь пойдет ниже): он пишет, что принимает дозировку «в 10-20 раз ниже терапевтической: 0,1 г / день».
Противопоказания и побочные эффекты
Препараты лития очень токсичны, их применение должно проходить под контролем лечащего врача. Обычными побочными эффектами являются тремор рук, обострение болезней желудочно-кишечного тракта, жажда, развитие сердечных аритмий, мышечная слабость и частые позывы к мочеиспусканию, нарушение функции почек .
Повышение концентрации лития в крови свыше 1,5-2.0 ммоль/л может вызвать острое отравление, проявлениями которого могут быть постоянная тошнота, усиление тремора рук, появляются мышечные подергивания, рвота, диарея, сонливость, спутанность сознания.
В дальнейшем возможно усиление симптоматики – проявление судорог, очаговой неврологической симптоматики, снижение артериального давлернияя, олигурии, развитие сопора и комы. Токсические концентрации лития могут привести к необратимым нарушениям центральной нервной системы, вплоть до смерти.
Противопоказания к применению : нарушение выделительной функции почек, беременность и период лактации, нарушения проводимости сердца, диабет 1 и 2 типа, болезни щитовидной железы, возраст до 15 лет или старческий возраст, общее истощение организма, прием во время бессолевой диеты , обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, гипонатриемия, прием диуретических препаратов или ингибиторов АПФ, индивидуальная непереносимость препарата, катаракта, остеопороз, лейкозы, хроническая диарея, способная вызвать изменение электролитного баланса, обезвоживание.
Применение солей лития в микродозах
Отдельным пунктом можно выделить интерес ученых к мини-дозам лития. По многочисленным исследованиям, они имеют массу разносторонних эффектов на организм при отсутствии выраженных побочных эффектов, которые могут проявляться при применении солей лития в терапевтических дозах.
Вот некоторые эффекты мини-доз препаратов лития, подтвержденные исследованиями.
Нейропротекторное действие микродоз препаратов лития
По данным многочисленных исследований, препараты лития обладают выраженными нейрорегенеративными свойствами, может использоваться для лечения и профилактики цереброваскулярных заболеваний: инсультов, тромбэмболий, травматических повреждений черепно-мозговых нервов. Отмечается снижение риска развития Болезни Альцгеймера, Паркинсона, деменции, улучшается память, увеличивает объем и плотность серого вещества головного мозга.
Исследования и научные статьи:
Микродозы лития увеличивают образование костной ткани и могут стать препаратами для лечения остеопороза
Исследования и статьи:
Микродозы препаратов лития снижают риск возникновения некоторых видов рака , а также тормозят распространения метастазов рака прямой кишки и глиомы (опухоль мозга) в составе комплексной терапии.
Исследования и статьи:
Профилактика меланомы, терапия лейкемии и рака простаты с помощью лития
Также есть исследования, показывающие эффективность солей лития для профилактики меланомы и при терапии лейкемии, раке простаты.
Препараты лития тормозят развитие атеросклероза сосудов, снижают уровень глюкозы в крови и предохраняют от развития 2 типа диабета.
Небольшие дозы препаратов лития тормозят развитие почечной недостаточности, в то время как высокие дозы могут ее вызывать:
Исследования:
Также стоит знать, что заявление о замедлении прогрессирования бокового амиотрофического склероза на фоне терапии препаратами лития было опровергнуто : Clinical Trial Testing Lithium in ALS Terminates Early for Futility . 2010.
Литий и теломеры
Исследования показывают, что микродозы солей лития защищают теломеры – специальные участки на концах хромосом, длинна которых уменьшается при каждом делении клетки.
Когда теломеры заканчиваются – клетка теряет способность к делению. Этим явлением ограничивается максимальная продолжительность жизни человека, которая равняется 110-120 годам.
Препараты лития обладают широким спектром эффектов, от хорошо изученных до предполагаемых. Но из-за большого количества побочных эффектов, противопоказаний и в целом не до конца изученной темы взаимодействия с человеческим организмом не рекомендуется употреблять эти препараты для профилактики того или иного заболевания, улучшения памяти и других эффектов без консультации лечащего врача. Берегите себя.
Текст: Алексей Калик
НОРМОТИМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (СОЛИ ЛИТИЯ)
Соли лития для лечения маниакальных состояний стали применять с 1949г. Только к 1970г. были получены убедительные доказательства их высокой терапевтической эффективности и разработаны методы профилактики многочисленных побочных эффектов. Альтернативой солям лития при маниакально-депрессивном психозе могут быть нейролептики и противоэпилептические средства -карбамазепин, клоназепам и вальпроаты.
В XIXвеке соли лития назначали больным подагрой, так как лития урат хорошо растворяется в воде. В начале XXвека лития бромид получил известность как седативное и противосудорожное средство. Среди показаний к его применению была мания. В 1940-х гг. кардиологи предложили заменять в пищевом рационе больных артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью часть поваренной соли лития хлоридом. Это привело у многих пациентов к тяжелой интоксикации, даже с летальным исходом.
Австралийский ученый Кейд, выделив из мочи психических больных токсические нитрозосоединения. изучал их действие в эксперименте на морских свинках. Одновременно животные получали соли лития для повышения растворимости уратов. Лития карбонат вызывал у морских свинок летаргию. В 1949г. лития карбонат был успешно применен для терапии нескольких больных, страдавших манией.
Литий -самый легкий щелочной металл (группаla). Его химические свойства такие же, как у натрия и калия. В биологических жидкостях концентрацию лития определяют пламенной фотометрией или атомно-абсорбционной спектрофотометрией. Следы лития обнаружены в тканях млекопитающих, хотя его физиологическая роль не установлена.
Ион лития в терапевтической концентрации не оказывает психотропное действие у здоровых людей (не вызывает седативный эффект, депрессию или эйфорию). У больных маниакально-депрессивным психозом литий проявляет антиманиакальные и нормотимические свойства (нормализует настроение при мании и депрессии).
Ионы лития, проникая в нейроны по быстрым натриевым каналам, могут вызывать одиночный потенциал действия. Однако литий не выводится из клеток Na /К -АТФ-азой. Градиент лития между внеклеточной средой и цитоплазмой клеток сглаживается. Длительная задержка лития в клетках изменяет трансмембранный транспорт ионов натрия и калия. Это нарушает электрические процессы в мембране.
В ЦНС литий тормозит вызываемое деполяризацией и ионами кальция освобождение дофамина и норадреналина, повышает нейрональный захват и пресинаптическое депонирование этих нейромедиаторов, не влияет на рецепторы дофамина и адренорецепторы; в гиппокампе увеличивает выделение серотонина; стимулирует синтез ацетилхолина. Возможно, литий подавляет каталитическую активность инозитолмонофосфатазы, что уменьшает образование фосфатидилино-зитолдифосфата как субстрата фосфолипазы С. Литий также снижает активность аденилатциклазы и гуанилатциклазы. Блокада ферментов нарушает продукцию вторичных мессенджеров -диацилглицерола, инозитолтрифосфата, цАМФ и цГМФ.
Литий быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, создавая пик концентрации в крови спустя 2-4часа после приема внутрь. Не связывается с белками плазмы. Медленно проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация лития в головном мозге составляет 40-50%от концентрации в крови. Избирательно накапливается в полосатом теле, гипоталамусе и гипофизе.
Примерно 95%однократно принятой дозы лития элиминируется с мочой (1/3-2/3за 6-12часов, остальное количество -в течение 10-14дней); 80%реабсорбируется в проксимальных извитых канальцах. Период полуэлиминации составляет 20-24часа. При повторном приеме экскреция лития ускоряется в первые 5-6дней, затем наступает уравновешенное состояние, когда поступление в организм равно элиминации. У пожилых людей выведение лития замедляется.
Около 1%лития выводится с калом, 4-5% -с потом. При повышенной потливости выведение ионов лития преобладает над удалением ионов натрия. Концентрация лития в слюне вдвое больше, чем в плазме крови, в слезах -такая же, как в крови. Литий поступает в грудное молоко.
Объем распределения и клиренс лития изменяются при гипонатриемии (сопутствующие заболевания, уменьшение количества воды и электролитов в организме). Задержку лития вызывают бутадион, индометацин и мочегонные средства группы тиазидов. Почечную экскрецию лития ускоряют эуфиллин, диакарб. осмотические диуретики, триамтерен.
Показания к назначению солей лития -купирование острой мании и предупреждение рецидива маниакально-депрессивного психоза. Терапию проводят только при достаточном содержании ионов натрия и нормальной функции сердечно-сосудистой системы и почек. При остром приступе мании соли лития уменьшают экспансивно-эйфоричес-кие нарушения настроения и чрезмерные побуждения. Лечебный эффект наступает медленно -через 8-10дней. Профилактическое действие направлено на удлинение интервалов между фазами маниакально-депрессивного психоза, подавление как маниакальной, так депрессивной фазы. К терапии солями лития чувствительны только 60-80% больных.
Литий имеет малую широту терапевтического действия, поэтому необходим контроль за его концентрацией в крови (анализ проводят через 8-10часов после приема). Для эффективной и безопасной терапии острой мании необходимо создавать концентрацию лития 0,9-1,1миллиэквивалента/л, для профилактики рецидива маниакально-депрессивного психоза - 0,6-1мэкв/л. Интоксикация может возникать при превышении терапевтической концентрации в 2-3раза.
Первый раз концентрацию лития определяют на 5-й день после начала лечения, так как в этот период она становится стабильной. При повышении дозы лития исследование концентрации повторяют еще спустя 5дней. После установления оптимальной терапевтической дозы анализы проводят реже.
Прекращение поддерживающей терапии литием может сопровождаться рецидивом мании с суицидальными попытками.
Соли лития используют при повторных обострениях эндогенной депрессии, шизоаффективных расстройствах, хроническом алкоголизме,
Препараты лития принимают внутрь в таблетках и капсулах. Наибольшую популярность завоевал ЛИТИЯ КАРБОНАТ (в таблетках с медленным высвобождением -КОНТЕМНОЛ). Эта соль отличается низкой гигроскопичностью и слабым раздражающим влиянием на кишечник.
ЛИТИЯ ОКСИБУТИРАТ вводят в мышцы. Анион ГОМК придает препарату противоагрессивные. ноотропные и противогипоксические свойства.
Побочные эффекты лития -тошнота, рвота, диарея, сонливость периферические отеки, угреподобная сыпь, аллергические реакции (дерматит, васкулит). В редких случаях развивается доброкачественная диффузная гиперплазия щитовидной железы без значительного нарушения гормональной функции. Повышаются секреция тиреотропного гормона, поглощениеY 131 щитовидной железой, умеренно уменьшается содержание йодсвязывающего белка и тироксина в крови. Предполагают, что литий нарушает йодирование тирозина. Литий может вызывать симптомы гиперфункции паращитовидных желез и нефрогенного несахарного диабета (снижается чувствительность аденилатциклазы почек к действию вазопрессина, появляются жажда, полиурия).
Длительная терапия литием вызывает хронический интерстициальный нефрит (почечная недостаточность, как правило, не развивается), инсулиноподобные эффекты, уплощение зубца Т на ЭКГ? лейкоцитоз, у мужчин может развиваться половая дисфункция.
Легкая степень интоксикации литием, возникающая на пике терапевтической концентрации в крови, проявляется седативным эффектом, тремором, тошнотой, рвотой, болью в животе, диареей. Для тяжелого отравления характерны спутанность сознания, гиперрефлексия, грубый тремор, дизартрия, атаксия, судороги, очаговые неврологические знаки, аритмия, артериальная гипотензия, альбуминурия, неукротимая рвота, профузная диарея. Развивается кома с летальным исходом. Наиболее эффективный способ терапии интоксикации литием -гемодиализ.
Прием солей лития во время беременности опасен для матери и плода, особенно при сопутствующей терапии мочегонными средствами и бессолевой диете. У новорожденных диагностируют обратимые нарушения -угнетение ЦНС, мышечную гипотонию, шум в сердце. Лечение литием женщин в раннем периоде беременности сопровождается у новорожденных кардиоваскулярной аномалией Эбштейна (деформация трехстворчатого клапана). Частота этой аномалии в популяции составляет 1случай на 20 000живых новорожденных, при терапии солями лития - 1случай на 5 000.Диагноз может быть поставлен перинатально с помощью ультрасонографии. Аномалия поддается хирургической коррекции. Карбамазепин и вальпроаты обладают большим, чем соли лития, фетотоксическим действием.
Соли лития противопоказаны при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, почек, печени, язвенной болезни, холецистите, дисфункции щитовидной железы, катаракте, повышенной чувствительности, беременности. На период лечения прекращают грудное вскармливание
Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
Конкурирует на уровне мембран с ионами магния, калия, кальция и натрия. Тормозит метаболизм инозитолфосфатов, модифицирующих активность медиаторов (норадреналина, серотонина, дофамина и ГАМК).
Показания к применению
Маниакальные состояния различного генеза, фазнопротекающие психозы.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 0.3 г; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) 5;
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме достигается приблизительно через 9 ч. Не связывается с белками плазмы. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не метаболизируется.
Выводится почками - 95%, с калом - менее 1%, при потоотделении - 4-5%.
Использование во время беременности
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказания к применению
Почечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, нарушения внутрисердечной проводимости, беременность.
Побочные действия
Тремор, сонливость, слабость, диспепсия, диарея, жажда, аритмия.
Способ применения и дозы
Внутрь, начиная с 0,6–0,9 г в день в 3–4 приема, затем доводят суточную дозу до 1,5–2,1 г. Высшая суточная доза - 2,4 г. Профилактическая доза - 0,6–1,2 г/сут.
Взаимодействия с другими препаратами
Препараты Li+ снижают прессорное действие норэпинефрина, а также МКС действие флудрокортизона, усиливают нейротоксические эффекты галоперидола; снижают всасывание фенотиазинов в ЖКТ, что ведет к уменьшению концентрации их в крови на 40%; снижают антидиуретическое действие карбамазепина, десмопрессина, липрессина, гормонов задней доли гипофиза (АДГ); повышают риск развития гипотиреоза при сочетании с кальция йодидом, йодированным глицерином, калия йодидом; усиливают миорелаксирующее действие атракурия, панкурония, дитилина; снижают центральное стимулирующее действие амфетаминов. Na+-содержащие препараты или пищевые продукты снижают эффективность препаратов Li+. Мочевина, аминофиллин, кофеин, дифиллин, окстрифиллин, теофиллин увеличивают выведение Li+ почками и снижают его фармакологическое действие. Метронидазол, флуоксетин, диуретики, НПВП, ингибиторы АПФ - замедляют выведение почками Li+ и усиливают его токсические эффекты. Молиндон стимулирует развитие нейротоксичности (спутанность сознания, делирий, эпилептические припадки, сомнамбулизм или патологические изменения ЭЭГ); метилдопа повышает риск развития токсичности препаратов Li+ даже при нормальных концентрациях его в плазме; БМКК повышают частоту возникновения нейротоксических осложнений (атаксия, тремор, тошнота, рвота, диарея, шум в ушах). При сочетании с антипсихотическими ЛС, тимолептиками, нейролептиками возможно увеличение массы тела. Несовместим с этанолсодержащими напитками.
Особые указания при приеме
С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях (в т.ч. AV-блокада, внутрижелудочковая блокада), заболеваниях ЦНС (в т.ч. эпилепсия, паркинсонизм, органические поражения, шизофрения), сильном обезвоживании, инфекционных заболеваниях, задержке мочи, почечной недостаточности, а также при сахарном диабете, гиперпаратиреозе, тиреотоксикозе, псориазе, у ослабленных пациентов и при гипонатриемии любой этиологии.
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте.
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Лития карбонат Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Лития карбонат? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Лития карбонат приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.
Из психотропных средств группы нормотимиков назначают препараты лития. Они нужны для лечения биполярных расстройств, профилактики резистентных и тяжелых депрессий. Их применяют в неврологии, психиатрии, дерматологии, онкологии и т.д. Эти лекарства продают в аптеке по рецепту. Назначать их себе самим нельзя.
Какое действие оказывают препараты с литием
Соли лития подавляют факторы, которые вызывают аффективные состояния. Вещества активизируют обратный захват свободного норадреналина и серотонина адренергическими окончаниями в органах ЦНС. Ионы лития, антагонисты ионов натрия в нервных и мышечных клетках, вытесняют последние. Так ослабляется проведение нервных импульсов.
Соли лития оказывают стабилизирующее действие на психику пациента. Положительная динамика наблюдается при лечении смешанного аффекта с выраженным маниакальным синдромом. Другие фармакологические свойства:
- участие в метаболизме и транспорте моноаминов (норадреналина, серотонина);
- повышение чувствительности мозговых оболочек к дофамину;
- блокировка ферментов, синтезирующих инозитол;
- регуляция чувствительности нейронов;
- нормализация настроения, эмоционального состояния при депрессии.
Классификация литийсодержащих медикаментов
| Виды препаратов | Характеристика | Медикаменты | Стоимость, рублей |
| Карбонат | Выраженное нормотимический эффект. Обеспечивает прирост мышечной силы, повышение двигательной активности. | ||
| Контемнол | |||
| Никотинат | Соль никотиновой кислоты выпускают в форме раствора для инъекций. Препарат улучшает метаболизм. Участвует при лечении хронического алкоголизма. | ||
| Оксибутират лития | Соль оксимасляной кислоты. При меньшей концентрации обладает высокой эффективностью, хорошей переносимостью организмом. | ||
| Оксибутират натрия | Оксимасляная соль натрия. Выпускают раствор для введения внутримышечно, внутривенно. Используют для общей анестезии. |
Применение препаратов лития в психиатрии
Литий при биполярном расстройстве и не только используют в нескольких направлениях медицины для купирования острого приступа, продления ремиссии. Области применения:
- оксибат (Lithii oxybutyras): нервные нарушения с маниакальными приступами;
- сукцинат: себорея, дерматит, грибковые поражения кожи;
- никотинат (Lithium nicotinate): хронический алкоголизм, абстинентный синдром, интоксикация;
- карбонат (Lithium carbonate): биполярное расстройство, мигрень, шизофрения, мышечная дистрофия, синдром Меньера.
Режим дозирования
Точно установить концентрацию лития в крови проблематично. Дозировку определяют по клиническим признакам, наращивают постепенно. При побочных явлениях применение солей лития прекращают на 1–2 дня, концентрацию не повышают. При положительном нормотимическом эффекте коррекция дозировки не требуется. Максимальная доза в крови составляет 2,1 г за сутки.
Лекарство принимают дважды за день или 1 раз/сутки перед сном. Оптимальные дозы зависят от заболевания, стадии патологического процесса, особенностей организма. Схема лечения психотических расстройств описана в инструкции по применению:
- Начальная доза карбоната составляет 0,6–0,9 г/сутки.
- При хорошей переносимости на следующий день ее увеличивают до 1,2 г.
- После ежедневно повышают на 0,3 г до показателя 1,5–2,1 г.
- Предельная дозировка – 2,4 г за сутки при курсе лечения не более 1–2 недель.
- При улучшениях суточную дозу снижают до 1,2–0,6 г.
- Спустя неделю дозировку лекарств уменьшают до 0,3 г за сутки.
- С профилактической целью пациенту назначают от 0,3 до 1,2 г/сутки.
Возможные побочные реакции
В психиатрии и наркологии прием солей лития может спровоцировать побочные явления. Требуется сразу снизить дозу и отменить препарат. Возможные жалобы пациента:
- тремор конечностей;
- мышечная слабость, миалгия;
- сердечная аритмия;
- головокружение, спутанность сознания;
- жажда, тошнота, гастралгия, обострение болезней пищеварительного тракта;
- частые позывы в туалет, почечная недостаточность;
- аллергические, местные реакции.
Во время лечения требуется временно отказаться от управления транспортными средствами. По отзывам врачей и пациентов препарат тормозит психомоторные реакции, снижет концентрацию внимания.
При лечении контролируют концентрацию микроэлемента в крови. В противном случае развиваются симптомы острой интоксикации, необходима госпитализация.
К ним относятся:
- тошнота, диарея, рвота;
- снижение остроты зрения, звон в ушах;
- сонливость, очаговые неврологические симптомы, менингизм;
- олигурия;
- снижение кровяного давления, изменение показателей ЭКГ;
- кома, сопор;
- летальный исход.
Соли лития в основном используют для лечения и профилактики маний
1 Мания — болезненно повышенное возбужденное состояние; одна из фаз маниакально —
депрессивного психоза (от греч. mania — безумие).
2 Ажитация (от франц. agitation) — сильное волнение, возбужденное состояние.
Механизм действия лития неясен. Одна из возможностей связана с его влиянием на токи Na+.
Являясь одновалентным катионом, Li+ через быстрые натриевые каналы проходит внутрь
клетки, где частично замещает Na+. Однако кинетика ионов лития отличается от таковой
ионов натрия. Li + более медленно выходит из клеток и нарушает скорость обмена вне — и
внутриклето чных ионов натрия, а также распределение К+, что может сказываться на
процессе деполяризации. Не исключено и влияние ионов лития на обмен моноаминов. Так,
имеются данные, что литий уменьшает высвобождение норадреналина и дофамина.
Кроме того, показано, что литий влияет на вторичные передатчики. Установлено, что он
блокирует фосфоинозитольный путь и уменьшает образование инозитолтрифосфата и
диацилглицерола. Последние, как известно, являются вторичными передатчиками для
системы? -адренорецепторов и м -холинор ецепторов. Имеются также данные о том, что литий
может уменьшать содержание и другого вторичного передатчика — цАМФ (очевидно, за счет
ингибирования аденилатциклазы).
При энтеральном введении соли лития хорошо всасываются из тонкой кишки.
Распределяются в организме довольно равномерно. Проникают через гематоэнцефалический
барьер, хотя и медленно. В спинномозговой жидкости лития содержится в 2 раза меньше, чем
в плазме крови. Выделяется литий почками путем фильтрации, 4/5 его реабсорбируется.
элиминации можно незначительно увеличить повышением в диете содержания натрия
хлорида. При уменьшении введения или избыточном его выведении литий
задерживается в организме, и эт о может привести к (например, при применении
мочегонных средств, способствующих выведению ионов натрия, а также при бессолевой
диете). Следует учитывать, что в определенных количествах ионы лития в период лактации
выделяются молочными железами, что может вызвать интоксикацию ребенка.
В медицинской практике применяют различные соли лития (карбонат, хлорид, йодид, ацетат,
цитрат). Наиболее распространенным препаратом является лития карбонат (Li 2CO3). Вводят
его только энтерально.
Как уже отмечалось, одно из важнейших показаний к применению солей лития — лечение
маний. От антипсихотических средств соли лития отличаются более медленным развитием
эффекта (2 -3 нед), более избирательным действием в отношении маний, отсутствием
выраженного седат ивного эффекта (не вызывают у больных вялости, апатичности).
Большое значение имеет эффективность солей лития для профилактики маний, а также
депрессий (при маниакально -депрессивном психозе).
Следует учитывать малую терапевтическую широту солей лития (те рапевтический индекс
соответствует 2 -3). Поэтому при применении солей лития необходим регулярный контроль их
Применение солей лития может сопровождаться различными побочными эффектами:
диспепсическим и расстройствами, мышечной слабостью, тремором, , жаждой.
Иногда развивается нетоксический зоб. Соли лития противопоказаны при нарушении
выделительной функции почек, при дисфункции щитовидной железы. Следует с
осторожностью применять соли лития пр и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной
кишки, холецистите.
Острое отравление солями лития проявляется рвотой, диареей, атаксией, дизартрией,
судорогами. В тяжелых случаях развивается кома с возможным смертельным исходом.
Лечение острых отравлений направлено на ускорение выведения лития из организма. С этой
целью назначают осмотические диуретики, натрия гидрокарбонат, а при необходимости
прибегают к гемодиализу.
Для профилактики развития маниакально -депрессивных состояний применяют также
противоэпил ептические препараты карбамазепин, натрия вальпроат, габапентин.
