Бициллин-3: инструкция по применению

Состав

активное вещество - бициллин- 3 600000 ЕД

Описание

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при прибавлении водыстойкую суспензию.

Фармакологическое действие

Комбинированный бактерицидный антибиотик из группы"природных" пенициллинов длительного действия. Ингибирует синтезклеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительныхвозбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcusspp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробныхспорообразующих палочек, Bacillus anthracis; грамотрицательных микроорганизмов:Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii, а также вотношении Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующиепенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин.

Фармакокинетика

После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождениембензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в среднейтерапевтической концентрации - 6-7 сут. Время достижения максимальнойконцентрации в крови - 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2млн ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани-низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Преодолевает плацентарный барьер ипроникает в молоко матери. В незначительной мере подвергается биотрансформации,экскреция преимущественно почками

Показания к применению

лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительнымик пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создатьдлительную терапевтическую концентрацию крови)

Сифилис, фрамбезия

Стрептококковые инфекций (острый тонзиллит, скорлатина,раневые инфекций, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококкамигруппы В

Профилактика ревматизма

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Бициллин-3 относится к антибактериальным препаратам, рассмотрю его фармакологическое действие, показания к использованию, побочные действия, а также иные аспекты, которые дадут полную картину об этом средстве.

Какой у Бициллин-3 состав и форма выпуска?

Препарат выпускается во флаконах, внутри которых находится порошок, действующие вещества лекарства следующие: бензатина бензилпенициллина, присутствует бензилпенициллина натрия, кроме этого есть бензилпенициллина новокаиновая соль.

Порошок белого окраса, либо с незначительным желтоватым оттенком, его следует растворять, при этом при добавлении воды образуется лекарственная суспензия, которую и вводят внутримышечно.

Флаконы с препаратом следует помещать на хранение в сухое место, нельзя, чтобы ими воспользовались дети. Срок их годности можно посмотреть непосредственно на ёмкости с медикаментом, а также он указан на коробке с лекарственным средством.

Какое у Бициллин-3 действие?

Препарат Бициллин-3 активен по отношению к следующим микроорганизмам: Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Actinomyces israelii, Bacillus anthracis, Neisseria, Treponema. Не оказывает лечебного воздействия на простейшие, грибки, вирусы, не эффективен по отношению к микобактериям туберкулеза и риккетсиям.

Разведенную суспензию следует вводить только внутримышечно, при этом инъекцию делают достаточно глубоко. Проникновение активных веществ в жидкости - высокое, в ткани, наоборот, низкое. Препарат проникает через плаценту, попадает в грудное молоко, выводится почками.

Совместное применение Бициллина-3 способно снижать лекарственное воздействие пероральных контрацептивов, а также препарата этинилэстрадиола. Одновременное использование антибиотика с аллопуринолом будет увеличивать риск появления аллергии, в частности, развивается кожная сыпь.

Какие у Бициллин-3 показания к применению?

Препарат назначают при следующих инфекционных заболеваниях: при тонзиллите, при ревматизме в качестве лечения и для профилактики, при скарлатине, при роже и при раневой инфекции, при лейшманиозе, кроме этого и при иных процессах, вызванных чувствительными к Биццилин-3 бактериями.

Какие у Бициллин-3 противопоказания к применению?

Противопоказаний не так много, в основном это гиперчувствительность к компонентам препарата. С осторожностью антибиотик назначают пациентам с бронхиальной астмой, при аллергии, поллинозе, и так далее.

Какие у Бициллин-3 побочные действия?

При использовании Бициллин-3 инструкция по применению предупреждает что препарат может вызывать следующие побочные эффекты: лабораторно отмечается лейкопения, присоединяется анемия, тромбоцитопения, не исключена и гипокоагуляция.

Кроме этого могут развиться на Бициллин-3 аллергические реакции: отек Квинке, сыпь на кожных покровах, крапивница, артрит, эозинофилия, мультиформная эритема, присоединяется дерматит эксфолиативного характера, не исключен анафилактический шок, при его возникновении следует незамедлительно оказать больному соответствующие терапевтические мероприятия.

Прочие проявления побочных действий на внутримышечное введение препарата будут следующими: головная боль, артралгия, повышается температура тела, может отмечаться стоматит, глоссит. Помимо этого в месте инъекции отмечается локальная болезненность. При пролонгированном лечении не исключено возникновение суперинфекции.

Какие у Бициллин-3 применение и дозировка?

Препарат нужно вводить внутримышечно в ягодицу, а точнее, в ее верхний наружный квадрант. Обычно используют дозу 300000 ЕД, повторный укол рекомендуется делать на четвертые сутки. В дозировке 600000 ЕД Бициллин-3 вводят однократно в шесть дней.

При лечении сифилиса разовая дозировка соответствует - 1,8 млн ЕД. Венерическое заболевание лечат семью инъекциями. Первый укол - 300000 ЕД, второй через сутки в полной дозе, последующие - два раза в неделю.

Суспензию Бициллин-3 необходимо готовить, соблюдая асептические условия, при этом для растворения порошка потребуется физиологический раствор, либо новокаин или дистиллированная вода до пяти миллилитров на флакон лекарства. Затем, получившуюся взвесь следует хорошо встряхнуть, чтобы образовалась гомогенная взвесь, а после этого её немедленно вводят внутримышечно.

Если во время проведения инъекции в шприц начала попадать кровь, тогда следует его извлечь и произвести укол в иное место. По окончании процедуры не рекомендуется растирать ягодицу ватным тампоном, его нужно просто плотно прижать к коже.

В период проведения лечения могут появиться аллергические реакции, в этом случае необходимо немедленно прекратить терапию, а если у пациента развился анафилактический шок, тогда нужно принять срочные мероприятия для вывода больного из этого состояния, путем введения необходимых медикаментозных средств, в крайнем случае, проводят вентиляцию легких.

При терапии венерических заболеваний, в частности при сифилисе, пациенту проводят серологические исследования как в начале лечения, так и на протяжении четырех месяцев после прекращения использования Бициллин-3.

Особые указания

Нельзя вводить Бициллин-3 внутривенно, инъекция должна проводиться только внутримышечным способом.

Какие у Бициллин-3 аналоги?

Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина + Бензилпенициллин.

Заключение

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Беталактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа-чувствительные. Комбинированные препараты.

Код АТС J01СЕ30

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме - 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензилэтлендиаминовой, прокаиновой, калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:

Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;

грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

Показания к применению

Инфекции (у взрослых), вызванные чувствительными микроорганизмами: сифилис первичный, вторичный, неустановленного генеза.

Заболевания, вызываемые бледными трепонемами: фрамбезия, пинта

Стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы D): острый тонзиллит, лакунарная ангина, катаральная ангина, скарлатина

Ревматизм (профилактика)

Рожистое воспаление, раневые инфекции

Способ применения и дозы

Обычно Бициллин-3 применяют следующим образом: вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сутки после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн. ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс. ЕД, вторая инъекция - через 1 сутки в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю в полной разовой дозе.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс. ЕД. для последующих инъекций - 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.

Бициллин 3 выделяется почками, риск токсических реакций на препарат наблюдается у больных с нарушениями функции почек. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата. С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек.

Приготовление суспензии

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор новокаина (5-6 мл), готовят ех tеmроге.

Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 с.

Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси).

Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.

Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.

Бициллин-3 применяют только у взрослых (эффективность и безопасность применения у детей не исследованы).

Побочные действия

Тромбоцитопения, лейкопения, лимфоаденопатия, анемия, гемолитическая анемия

Гипокоагуляция

Нарушения зрения, слепота

Остановка сердца, гипотензия, тахикардия, сердцебиение, легочная гипертензия, легочная эмболия, вазодилятация

Тошнота, рвота, кровь в стуле, некроз кишечника, псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит

Нервозность, тремор, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тревожность, эйфория; поперечный миелит, судороги; кома, острое возбуждение со спутанностью сознания, зрительными и слуховыми галлюцинациями и страхом надвигающейся смерти (синдром Уанье (Hoigne)) (сообщалось после введения пенициллина прокаина и, реже, после инъекций комбинации пенициллина и пенициллина прокаина; другие симптомы, связанные с этим синдромом, такие как психоз, судороги, головокружение, шум в ушах, цианоз, сердцебиение, тахикардия и/или ненормальное вкусовое восприятие, также могут возникнуть), астения, головная боль, нейропатия, вазовагальные реакции, нарушения мозгового кровообращения, обмороки, слабость

Реакции в месте инъекции: боль, воспаление, абсцесс, некроз, отек, кровоизлияния, целлюлит, гиперчувствительность, атрофия, экхимозы и язва кожи, ощущение тепла, спазмы сосудов, бледность, гангрена, онемение конечностей, цианоз конечностей, сосудисто-нервные повреждения

Артралгия, обострение артрита, воспаление надкостницы, миоглобинурия, рабдомиолиз

Усиленное потоотделение, эксфолиативный дерматит. Развитие эритемы, волдырей, жара или повреждений кожи указывает на гиперчувствительность к прокаину

Гипоксия, апноэ, одышка

Нейрогенный мочевой пузырь, гематурия, протеинурия, почечная недостаточность, импотенция, приапизм, нефропатия

Эозинофилия, лихорадка, крапивница, аллергический васкулит, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редко анафилактический шок, зуд, реакции, подобные сывороточной болезни

Изменения в лабораторных показателях: увеличение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови

Прочие: при длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами

Когда применяют Бициллин-3 и его разводят на новокаине, необходимо провести аллергопробу на новокаин.

В случае появления перечисленных побочных реакций, а также реакции, не упомянутой в инструкции, следует обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и другим, бета-лактамным антибиотикам, к новокаину

Период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с Бициллином-3 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) - антагонизм действия.

Нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон, салицилаты), аллопуринол, пробенецид, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.

При одновременном применении Бициллина-3 с ингибиторами ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) возможна гиперкалиемия.

Антикоагулянты - производные кумарина или индандиона, гепарин или тромболитические средства, а также нестероидные противовоспалительные средства, особенно аспирин, дифлунисал в очень высоких дозах, другие салицилаты, другие ингибиторы агрегации тромбоцитов или сульфинпиразон при одновременном применении с Бициллином-3 могут снижать протромбиновый индекс, способствовать развитию гипотромбинемии и повышать риск кровотечения.

Бициллин-3, снижая клиренс метотрексата, повышает его токсичность.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию Бициллина-3 и повышает концентрацию препарата в сыворотке крови, удлиняет время сохранения высоких концентраций, увеличивает период полувыведения и риск токсического действия.

При использовании Бициллина-3 может отмечаться перекрестная повышенная чувствительность к другим эфироподобным местноанестезирующим средствам.

Бициллин-3 снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

При одновременном применении Бициллина-3 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Диуретики, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные средства, фенилбутазон снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Особые указания

С осторожностью: беременность, период лактации, почечная недостаточность, аллергические заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения (серьезные реакции реакции гиперчуствительности – анафилактические реакции были зарегистрированы на терапию пенициллинами).

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Не вводить вблизи артерий или нерва.

Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.

Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности.

Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами. Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.

Регистрационный номер

Торговое наименование : Бициллин-3

Лекарственная форма : порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Состав на один флакон :600000 ЕД, 1200000 ЕД Активные вещества:
бензатина бензилпенициллин200000 ЕД400000 ЕД бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) или бензилпенициллин калия (бензилпенициллина калиевая соль) 200000 ЕД400000 ЕД бензилпенициллин прокаин (бензилпенициллина новокаиновая соль)200000 ЕД400000 ЕД

Описание : Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Фармакотерапевтическая группа : антибиотик-пенициллин биосинтетический

Код АТХ :

Фармакологическое действие
Фармакодинамика.
Бициллин-3 - комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензил-этлендиаминовой, прокаиновой, натриевой или калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположителъных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицателъных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме - 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Бициллин-3 показания к применению
Инфекции (у взрослых), вызываемые чувствительными микроорганизмами: сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).

Бициллин-3 противопоказания
Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и др. бета-лактамным антибиотикам, к прокаину.
С осторожностью: беременность, период лактации, почечная недостаточность, аллергические заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.

Применение при беременности и в период лактации
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Бициллин-3 инструкция по применению и дозировка
Вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс.ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю. При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс.ЕД, для последующих инъекций - 1.8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций. Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина (5-6 мл), готовят ex tempore. Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 с. Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси). Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.

Бициллин-3 побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редко анафилактический шок.
Артралгия, лихорадка, эксфолиативный дерматит; стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Передозировка : Данных по передозировке нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес. необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости - нистатин и леворин, при признаках генерализации инфекции - флуконазол.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикостероидов, при необходимости проведение искусственной вентиляции легких.

Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД, 1200000 ЕД.
По 600000 ЕД и 1200000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
1, 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения
Список Б. В сухом месте при температуре от 8 до 15 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска
По рецепту

Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель :
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»)
Российская Федерация, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7

Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов . Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке.
Портал сайт не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.
Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!

Бициллин-3 – антибиотик из группы пенициллинов, разрушающийся ферментом пенициллиназой. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя синтез пептидогликана клеточных стенок микроорганизмов.

Форма выпуска и состав

Бициллин-3 выпускается в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения, представляющего собой белую или белую с легким желтоватым оттенком массу, склонную к комкованию и образующую стойкую суспензию при добавлении воды (по 600 000 ЕД или 1 200 000 ЕД во флаконах вместимостью 10 мл, в картонной упаковке 1, 5 или 10 флаконов).

Состав на 1 флакон 600 000 ЕД:

бензилпенициллина калиевая соль (бензилпенициллин калия) или бензилпенициллина натриевая соль (бензилпенициллин натрия) – 200 000 ЕД;
бензатина бензилпенициллин – 200 000 ЕД;
бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаин) – 200 000 ЕД.

Состав на 1 флакон 1 200 000 ЕД:

бензилпенициллина калиевая соль (бензилпенициллин калия) или бензилпенициллина натриевая соль (бензилпенициллин натрия) – 400 000 ЕД;
бензатина бензилпенициллин – 400 000 ЕД;
бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаин) – 400 000 ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бициллин-3 является комбинированным бактерицидным препаратом трех солей бензилпенициллина (прокаиновой, дибензилэтилендиаминовой и калиевой или натриевой), которые обладают длительным действием. Препарат подавляет процесс образования клеточной стенки бактерий.

Бициллин-3 активен в отношении следующих микроорганизмов:

анаэробные спорообразующие палочки: Actinomyces israelii, Clostridium spp., Bacillus anthracis;
грамположительные бактерии: Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (которые не образуют пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae;
грамотрицательные бактерии: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp.

К действую Бициллина-3 устойчивы штаммы Staphylococcus spp., которые образуют пенициллиназу.

Фармакокинетика

Препарат медленно всасывается после внутримышечного введения. Средняя терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется еще в течение 6–7 суток после однократного введения Бициллина-3. Максимальная плазменная концентрация достигается спустя 12–24 часа после инъекции. Через 14 дней после введения 2 400 000 ЕД сывороточная концентрация препарата составляет 0,12 мкг/мл; через 21 день после введения дозы 1 200 000 ЕД – 0,06 мкг/мл.

Бициллин-3 хорошо проникает в жидкости и плохо – в ткани. На 40–60% связывается с белками плазмы. Препарат проходит через плацентарный барьер и секретируется с грудным молоком.

Метаболизм незначительный. Выведение осуществляется в неизмененном виде в основном почками.

Показания к применению

Бициллин-3 применяют при инфекциях, вызываемых чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, а именно:

сифилис и другие болезни, возбудителями которых являются бледные трепонемы (например, фрамбезия);
стрептококковые инфекции, кроме инфекций, вызванных стрептококками группы B (скарлатина, острый тонзиллит, рожистое воспаление, раневые инфекции).

Кроме того, Бициллин-3 применяют с целью профилактики ревматизма.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной индивидуальной чувствительностью к лекарственным средствам пенициллиновой группы, прокаину и другим бета-лактамным антибиотикам.

Бициллин-3 с осторожностью назначают при следующих заболеваниях и состояниях:

почечная недостаточность;
псевдомембранозный колит;
аллергические заболевания, в том числе поллиноз и бронхиальная астма (существующие в настоящее время или имеющиеся в анамнезе);
период беременности и кормления грудью.

Бициллин-3: инструкция по применению (дозировка и способ)

Бициллин-3 вводят внутримышечно.

В качестве растворителя можно использовать изотонический раствор хлорида натрия, стерильную воду для инъекций или раствор новокаина (0,25–0,5%). На один флакон с порошком требуется 5–6 мл растворителя. Растворитель вводят медленно, скорость введения составляет 5 мл в течение 20–25 секунд. После этого флакон осторожно встряхивают до образования гомогенной суспензии. Пузырьки воздуха у стенок флакона на поверхности суспензии являются допустимыми. Суспензию вводят сразу же после приготовления. Длительный контакт с водой или другими допустимыми растворителями приводит к изменению коллоидных и физических свойств препарата, суспензия становится неравномерной, в результате чего затрудняется ее прохождение через иглу шприца.

Инъекции проводят в ягодичную мышцу (в верхний наружный квадрант). После введения препарата не следует растирать ягодицу. Рекомендуемая доза составляет 300 000 ЕД. Если необходимо провести две инъекции, их делают в разные ягодицы. Повторное введение производится на 4 сутки после предыдущего. Бициллин-3 в дозе 600 000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При первичном и вторичном сифилисе разовая доза составляет 1 800 000 ЕД. На один курс требуется 7 инъекций. Первое введение препарата проводят в дозе 300 000 ЕД, вторую инъекцию делают через одни сутки в полной дозе, остальные инъекции проводят два раза в неделю.

Лечение скрытого раннего и вторичного рецидивного сифилиса начинают с дозы 300 000 ЕД (первая инъекция). Для последующих инъекций используют дозу 1 800 000 ЕД. Препарат вводят два раза в неделю. На один курс требуется 14 инъекций.

Побочные действия

Во время лечения Бициллином-3 могут возникать следующие побочные эффекты:

глоссит, стоматит;
артралгия;
тромбоцитопения, анемия, гипокоагуляция, лейкопения;
эксфолиативный дерматит, лихорадка;
крапивная сыпь, многоформная экссудативная эритема, отек Квинке, анафилактический шок (редко);
суперинфекция устойчивыми грибами и микроорганизмами (при длительном лечении).

Передозировка

На сегодняшний день случаев передозировки Бициллина-3 не зарегистрировано.

Особые указания

Любые аллергические реакции, возникающие во время терапии препаратом, требуют немедленного прекращения лечения.

Согласно инструкции, Бициллин-3 запрещено вводить внутривенно, подкожно, эндолюмбально и в полости тела. Если препарат случайно введен в сосуд, возможно появление преходящего чувства тревоги и угнетенности, а также нарушения зрения (так называемые синдром Уанье). Во избежание внутрисосудистого введения суспензии следует провести аспирацию перед инъекцией препарата, чтобы убедиться в том, что игла не попала в сосуд.

При терапии венерических заболеваний (в случае подозрения на сифилис) до назначения препарата и в течение 4 месяцев после начала лечения необходимо проводить серологические и микроскопические исследования.

Так как во время терапии Бициллином-3 возможно развитие грибковых инфекций, целесообразно одновременное назначение витамина C и витаминов группы B. Если необходимо, применяют леворин и нистатин, а при симптомах генерализации инфекции назначают флуконазол.

Препарат следует применять в рекомендованных терапевтических дозах и не прерывать лечение досрочно, так как использование Бициллина-3 в недостаточных дозах, а также слишком раннее прекращение терапии часто приводит к появлению устойчивых штаммов микроорганизмов.

При первых признаках анафилактического шока необходимо принять срочные меры по выведению пациента из данного состояния: введение глюкокортикостероидов и норэпинефрина, искусственная вентиляция легких.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Данные о влиянии Бициллина-3 на психомоторные способности человека отсутствуют.

Применение при беременности и лактации

В период беременности препарат применяют только в тех случаях, когда ожидаемая для матери польза существенно превышает возможный риск для плода.

При назначении Бициллина-3 в период лактации рекомендуется прекратить кормление грудью.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с антибиотиками бактерицидного действия (цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин, ванкомицин) наблюдается потенцирование терапевтического эффекта, а с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (линкозамиды, макролиды, тетрациклины, хлорамфеникол) – антагонистический эффект.

Концентрация пенициллинов повышается в случае одновременного приема с диуретиками, фенилбутазоном, аллопуринолом и нестероидными противовоспалительными средствами (из-за снижения канальцевой секреции).

Бициллин-3 уменьшает эффективность этинилэстрадиола и контрацептивных средств для приема внутрь (повышается риск развития прорывных кровотечений).

Аналоги

Аналогами Бициллина-3 являются: Бензициллин-3, Бициллин-5, Бензатин бензилпенициллин, Ретарпен, Экстенциллин, Молдамин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и недоступном для детей месте при температуре +8… +15 °С.

Срок годности препарат – 3 года.