Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)

АТХ

N07XX Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие

Фармакологическая группа

Антигипоксанты и антиоксиданты

Состав и форма выпуска

в ампулах по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Раствор, представляющий бесцветную или немного окрашенную прозрачную жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - антиамнестическое, антигипоксическое, анксиолитическое, антиоксидантное.

Фармакодинамика

Мексидол считается антиоксидантом-ингибитором свободнорадикальных процессов, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, антиамнестическим, анксиолитическим действием. Препарат увеличивет резистентность организма к воздействию экстремальных факторов и кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия, нарушения мозгового кровообращения), предупреждает и понижает токсические эффекты спирта этилового.

Показания препарата Мексидол® раствор для инъекций 5%

острые нарушения мозгового кровообращения;дисциркуляторная энцефалопатия;вегетососудистая дистония;атеросклеротические нарушения функций мозга;невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги;купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, а также острой интоксикации нейролептиками;в комплексном лечении острых гнойно-воспалительных процессов брюшной полости (острый деструктивный панкреатит, перитонит).

Противопоказания

повышенная чувствительность или непереносимость лекарства;острые нарушения функции печени и почек.

Побочные действия

Вероятно появление тошноты и сухости во рту.

Способ применения и дозы

В/м или в/в (струйно или капельно). При в/в введении в роли растворителя используют воду для инъекций. Струйно мексидол вводят в течение 5-7 мин, капельно — со скоростью 60 капель в минуту. Дозировки подбирают индивидуально.Начинают лечение с дозировки 0,05-0,1 г 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Длительность лечения и выбор индивидуальной дозировки зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 0,8 г.Для лечения атеросклеротического слабоумия у заболевших приклонного возраста мексидол прописывают в/м в дозе 0,1-0,3 г/сут.При острой интоксикации нейролептиками препарат вводят в вену в дозе 0,5-0,3 г/сут.В комплексном лечении острых гнойно-воспалительных процессов брюшной полости (острый деструктивный панкреатит, перитонит) мексидол прописывают в разовой дозе 200 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении заболевания препарат разводят в 200 мл физиологического 0,9% раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 40-60 капель в минуту. При более легком течении заболевания мексидол вводят в/м. Курс лечения — 3-10 дней.

Условия хранения препарата Мексидол® раствор для инъекций 5%

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мексидол® раствор для инъекций 5%

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Мексидол – лекарственное средство, которое приостанавливает разрушительные процессы в организме, восстанавливает ткани и питает их полезными веществами. Чтобы не навредить организму в момент лечения, нужно знать, как именно принимать такой препарат. Мы расскажем о действии Мексидола, опишем его полезные свойства и противопоказания.

В лекарство входит действующее вещество этилметилгидроксипиридин, натрия метабисульфит, повидон, лактоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид.

Описание препарата

Средство Мексидол повышает устойчивость организма к различным повреждениям, защищает от шока, ишемии и от нервных нарушений. Является противосудорожным и ноотропным средством. Препарат повышает в мозге содержание дофамина, улучшит кровообращение и микроциркуляцию. Оказывает эффективное антистрессовое действие.

Форма выпуска препарата Мексидол

Лекарство можно приобрести в виде таблеток и ампул для инъекции. Выпускают упаковки таблеток по 50 или 30 штук. Лекарство покрыто белой оболочкой. Хранить препараты нужно при температуре не более 25 градусов в темном месте. Стандартный срок годности лекарства – 3 года.

Показания к применению Мексидола

Врач может назначить терапию Мексидолом только после полного осмотра пациента, диагностики и сдачи анализов. Препарат имеет широкий спектр действия и назначается в таких случаях:

После ишемических атак в организме.
При нарушении кровообращения в мозге пациента.
В качестве профилактики ишемического инсульта.
После травм головы и черепа.
При синдроме вегетативной дистонии.
В момент нервных расстройств, при чувстве тревожности.
Для борьбы с абстинентным синдромом при алкоголизме.
Назначается после сильной интоксикации в организме.
При поражении нервной системы сильным стрессом.
После сильных психологических нагрузок.
В момент инфаркта миокарда.
При гнойном процессе в области живота.
В момент глаукомы разных стадий.

Противопоказания к приему лекарства

Врач должен обязательно предупредить пациента, когда Мексидол запрещено принимать. Если пренебречь этими рекомендациями, можно существенно навредить своему здоровью. Итак, препарат запрещен в таких случаях:

Если у пациента есть проблемы с почками, печеночная недостаточность.
При повышенной чувствительности к составу препарата. У пациента может возникнуть аллергия на один из компонентов Мексидола. В этом случае нужно прекратить терапию данным препаратом.
Запрещен детям до 16 лет.
Не стоит принимать беременным женщинам.
Опасен для малыша в период грудного вскармливания. Вещества препарата могут через молоко попасть к ребенку и сильно навредить его здоровью.

При индивидуальной непереносимости к средству нужно сразу сообщить врачу. Он может назначить аналоги Мексидола, которые помогут при болезни и не принесут вред организму.

Побочные действия от Мексидола

Доктор обязан рассказать пациенту о возможных побочных эффектах. Они могут и не проявиться, однако нужно все равно получить о них информацию. Обратите внимания, что побочные действия могут сильно навредить организму. Поэтому при резких ухудшениях состояния нужно сразу сообщить врачу. Вот основные побочные действия Мексидола:

Тошнота или рвота.
Сильная сухость во рту, постоянное чувство жажды.
Аллергия на теле.
Усталость, постоянная сонливость в течение дня.
Страх, тревога и депрессия.
Активность эмоциональная.
Гипергидроз.
Частые головные боли у пациента.
Плохая координация, человек может даже упасть.
Завышенное давление.
Головокружение.

Если побочные эффекты проявились сразу, врач должен срочно уменьшить дозу назначенного препарата или, в крайнем случае, прекратить терапию данным средством.

Как применять Мексидол в таблетках?

Врачи обычно назначают препарат в таблетках по 250 мг не чаще 3-х раз в день. Таблетки Мексидол нужно принимать внутрь и запивать большим количеством воды. Максимальная доза в сутки – 800 мг. Это примерно 6 таблеток. Не рекомендуется превышать этот предел без назначения врача.

Обычный курс лечения Мексидолом длится около 4 недель. Чтобы купировать алкогольную абстиненцию достаточно принимать препарат неделю.

Курс лечения ишемии сердца длится обычно 2 месяца. Врач может назначить повторный курс Мексидолом. Лучше всего выполнять повторный прием весной или осенью.

Способ применения Мексидола в ампулах

Врач может назначить инъекции Мексидолов внутривенно или внутримышечно. Дозу препарата назначает специалист индивидуально по диагнозу пациента и по стадии заболевания. Иногда нужно при инъекции разводить средство натрий хлоридом, используя 200 мл на одну ампулу.

Стандартное лечение начинается с 100 мг Мексидола 2-3 раза в день. Врач может постепенно повышать дозу, если не наблюдаются побочные эффекты. Максимальная доза препарата составляет 800 мг. Мексидол могут вводить:

Струйно. Необходимо делать инъекцию медленно, примерно 7 минут.
Капельно. Вводят по 50 капель за 1 минуту.

Основные дозы при заболеваниях

Важно правильно использовать Мексидол для каждого заболевания:

При травмах черепа нужно делать инъекции Мексидолов 2 недели. Придется вводить по 300 мг средства 3-4 раза в день.
Если нужно наладить кровообращение в головном мозге, применяйте препарат 10 дней. Вводите 300 мг 1 раз в день капельным способом. Потом можно вводить внутримышечно средство трижды в день по 100 мг.
При инфаркте миокарда рекомендуется вводить Мексидол внутримышечно 14 дней. При этом нужно использовать комплексное лечение.
Для глаукомы требуется провести лечение не менее 14 дней. Вводите внутримышечно по 200 мг Мексидола 2 раза в день.
В момент алкогольного абстинентного синдрома нужно вводить внутривенно капельно препарат 2 раза в день. Курс лечения- 7 дней.
При сильной интоксикации другими средствами нужно вводить Мексидол внутривенно по 100-200 мг. Курс лечения длится не менее 10 дней.
При панкреатите требуется вводить 400 мг средства 2 раза в сутки. Желательно постепенно снижать дозу до момента выздоровления.

Если принять слишком много таблеток или ввести большую дозу инъекции, могут начаться осложнения. Чаще всего у человека начинается сильная сонливость. Однако могут усложниться другие побочные эффекты от препарата и принести большой вред здоровью.

Лекарство и вождение

Врачи не рекомендуют в момент лечения Мексидолом садиться за руль и управлять автомобилем. Лекарство замедляет естественные реакции человека и снижает концентрацию. Это может привести к аварии и другим опасным последствиям. Также не рекомендуется заниматься другими видами деятельности, которые могут потребовать большой концентрации от человека.

Взаимодействие таблеток с другими средствами

Мексидол отлично сочетается с другими препаратами и не ослабляет их эффекта. Средство уменьшит действие и токсичность этилового спирта. Препарат усилит эффект от антидепрессантов и противосудорожных таблеток.

Цены на препараты Мексидол

Приобрести таблетки и ампулы Миксидол можно в каждой аптеке без рецепта врача. Цены везде отличаются, однако можно отметить среднюю стоимость лекарства:

Мексидол в таблетках по 0, 125 г – 50 штук стоят 410-460 рублей.
Мексидол в таблетках по 0, 125 г – 30 таблеток обойдутся в 270-300 рублей.
Мексидол в ампулах по 5 мл – 5 штук стоят -450-500 рублей.
Мексидол в ампулах по 2 мл – 10 ампул стоят 460-510 рублей.

Мексидол аналоги

Врач может назначить другой препарат, который по свойствам и по активным компонентам будет схож с Мексидолом. Сейчас существуют такие аналоги данного средства:

Антифронт.
Армандин.
Глицин.
Глицисед.
Глутаминовая кислота.
Инстенон.
Келтикан.
Мексиприм.
Мемори плюс.
Рилутек.
Тенотен.
Триптофан.
Цитофлавин.

Мексидол отзывы

Так как препарат имеет широкий спектр действия, о нем можно найти множество отзывов пациентов. Чтобы узнать о настоящем эффекте Мексидола, рекомендуем прочитать некоторые из них:

Яна, 37 лет. Врач назначил мне принимать Мексидол при остеохондрозе, чтобы наладить нервное состояние. В момент болезни я часто испытывала приступы депрессии, страха, особенно на своей запущенной стадии. Не было желания начинать лечение и ходить на процедуры. После первой недели принятия Мексидола мое состояние сразу улучшилось, поднялось настроение, и появилась мотивация. Появилось больше сил, и я перестала бояться внезапной боли в спине. При этом я комплексно начала лечить остеохондроз, заниматься гимнастикой и проходить физиопроцедуры.
Антон, 29 лет. Начал принимать Мексидол, чтобы справиться быстро с приступами в момент вегетососудистой дистонии. Эта болезнь вызывает резкое чувство страха, боль в груди, панику и нехватку воздуха. Возникает чувство, как будто ты умираешь. Мне врач посоветовал принимать Мексидол в течение месяца. Я пил по 1 таблетке в день и сразу заметил улучшения. Ночью начал хорошо спать, меня перестала мучить бессонница и страх. Месяц принимал средство и даже забыл о своих приступах. Перестал переживать и занялся любимыми увлечениями.

Ирина, 41 год. Мне назначил врач Мексидол вместе с комплексным лечением шейного остеохондроза. У меня был в этот момент синдром позвоночной артерии, который сопровождался сильнейшими болями и нарушением движения крови в мозг. Из-за этого меня мучила головная боль, депрессия, раздражительность и даже головокружение. Мне делали регулярные инъекции Мексидолом в ампулах. Препарат наладил кровообращение, я снова стала легко спать и перестала быть нервной. После длительного курса Мексидолом отступили боли, улучшилось зрение, и повысилась общая активность организма. Сразу стала продуктивно работать, не было неприятной усталости. Побочные эффекты меня не побеспокоили даже после длительных инъекций.

Заключение

Теперь вы знаете, как действует Мексидол в виде таблеток и ампул. Мы описали, для каких болезней подойдет такой препарат и как правильно его применять для эффективного выздоровления. Вы познакомились с рядом побочных эффектов и противопоказаний к лекарству. Мексидол действительно улучшает кровообращение, останавливает разрушительные процессы в организме, успокаивает нервную систему пациента. Но для таких результатов нужно принимать Мексидол точно по назначению врача, не превышать дозировку и сообщать доктору о любых изменениях в организме.

Оригинальный отечественный антигипоксант и антиоксидант прямого действия, оптимизирующий энергообеспечение клеток и увеличивающий резервные возможности организма

Мексидол таблетки - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

ЛСР-002063/07 от 09.08.2007

Торговое название препарата:

МНН или группировочное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат.

Лекарственная форма:

таблетки покрытые оболочкой

Состав:

Активное вещество: этилметилгидроксипиридин сукцинат - 125 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза натрия), магния стеарат, оболочка: опадрай II белый (макрогол (полиэтиленгликоль), поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид).

Описание:
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антиоксидантное средство.

Код ATX: N07XX

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Мексидол ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Мексидол ® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Мексидол ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика:
Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400 - 500 мг составляет 3,5 - 4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4,9 - 5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит -фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1 - 2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й -глюкуронконъюгаты. Т 1/2 при приеме внутрь - 2,0 - 2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания к применению:

Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
Синдром вегетативной дистонии;
Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания:

Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. В связи с недостаточной изученностью действия препарата - детский возраст, беременность, грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 125 - 250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток).
Длительность лечения - 2 - 6 недель; для купирования алкогольной абстиненции - 5 - 7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2 -3 дней.
Начальная доза - 125 - 250 мг (1 - 2 таблетки) 1 - 2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5 - 2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне - осенние периоды.

Побочное действие:

Возможно появление индивидуальных побочных реакций: диспептического или диспепсического характера, аллергических реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Мексидол сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка:

При передозировке возможно развитие сонливости.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой или по 90 таблеток в пластиковую банку из пищевой пластмассы. По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок или по 1 пластиковой банке вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. Для стационаров. Таблетки, покрытые оболочкой, по 125 мг. По 450 и 900 таблеток в пластиковую банку из пищевой пластмассы вместе с инструкциями по применению в коробки из гофрированного картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на пачке.

Условия отпуска: По рецепту

Производитель:

А: ЗАО "ЗиО-Здоровье", 142103, Московская область, г. Подольск, ул. Железнодорожная д. 2
Б: ЗАО "АЛСИ-Фарма", ЗАО "АЛСИ Фарма", 129272, г. Москва, Трифоновский тупик, д. 3,

Организация, принимающая претензии:
ООО "НПК "Фармасофт" 115280, г. Москва, ул. Автозаводская, д. 22

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Аналоги по фарм. группе*

* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «____»______________201__г.
№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

МЕКСИДОЛ®

Торговое название

Мексидол®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл по 2 мл или 5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг,

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие.

Код АТХ N07XX

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45 ? 0,50 часа. Максимальная концентрация при дозах 400 ? 500 мг составляет 3,5 ? 4,0 мкг/мл. Мексидол® быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удержания (MRT) препарата в организме составляет 0,7 ? 1,3 часа. Препарат выводится из организма с мочой в основномв глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Мексидол® повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).

Мексидол® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия Мексидола® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомаслянной кислоты(ГАМК), ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ), креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Мексидол® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Показания к применению

Острые нарушения мозгового кровообращения

Черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм

Дисциркуляторная энцефалопатия

Синдром вегетативной дистонии

Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза

Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях

Острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии

Первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии

Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств

Острая интоксикация антипсихотическими средствами

Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Способ применения и дозы

Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения Мексидол® следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида. Струйно Мексидол® вводят медленно в течение 5 - 7 мин, капельно — со скоростью 40 - 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10 - 14 дней — внутривенно капельно по 200 - 500 мг 2 4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200 - 250 мг 2 - 3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол® применяют в течение 10 - 15 дней внутривенно капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол® следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200 - 500 мг 1 - 2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100 - 250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол® применяют внутримышечно в суточной дозе 100 ? 300 мг в сутки на протяжении 14 - 30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, Мексидол® желательно вводить внутривенно, последующие 9 суток Мексидол® может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение Мексидола® производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100 - 150 мл в течение 30 - 90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение Мексидола®, продолжительностью не менее 5 минут.

Введение Мексидол® (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6 - 9 мг на кг массы тела в сутки, разовая доза — 2 - 3 мг на кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутримышечно по 100 - 300 мг в сутки, 1 - 3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол® вводят в дозе 200 ? 500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2 - 3 раза в сутки в течение 5 - 7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол® вводят внутривенно в дозе 200 - 500 мг в сутки на протяжении 7 - 14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена Мексидола® должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200 - 500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100 ? 200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200 - 500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.

Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300 - 500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Побочные действия

Тошнота и сухость во рту, металлический привкус во рту

Сонливость

Аллергические реакции

Неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и

Фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________201__г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

МЕКСИДОЛ®

Торговое название

Мексидол®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл по 2 мл или 5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

Активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг,

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие.

Код АТХ N07XX

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45 ̶ 0,50 часа. Максимальная концентрация при дозах 400 ̶ 500 мг составляет 3,5 ̶ 4,0 мкг/мл. Мексидол® быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удержания (MRT) препарата в организме составляет 0,7 ̶ 1,3 часа. Препарат выводится из организма с мочой в основномв глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Фармакодинамика

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия Мексидола® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ), креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Показания к применению

Острые нарушения мозгового кровообращения

Черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм

Дисциркуляторная энцефалопатия

Вегето-сосудистая дистония

Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза

Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях

Острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии

Первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии

Острая интоксикация антипсихотическими средствами

Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии

Способ применения и дозы

Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения Мексидол® следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида. Струйно Мексидол® вводят медленно в течение 5 ̶ 7 мин, капельно — со скоростью 40 ̶ 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10 ̶ 14 дней — внутривенно капельно по 200 ̶ 500 мг 2 ̶ 4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200 ̶ 250 мг 2 ̶ 3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол® применяют в течение 10 ̶ 15 дней внутривенно капельно по 200 ̶ 500 мг 2 ̶ 4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол® следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200 ̶ 500 мг 1 ̶ 2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100 ̶ 250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол® применяют внутримышечно в суточной дозе 100 ̶ 300 мг в сутки на протяжении 14 ̶ 30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, Мексидол® желательно вводить внутривенно, последующие 9 суток Мексидол® может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение Мексидола® производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100 ̶ 150 мл в течение 30 ̶ 90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение Мексидола®, продолжительностью не менее 5 минут.

Введение Мексидол® (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6 ̶ 9 мг на кг массы тела в сутки, разовая доза — 2 ̶ 3 мг на кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол® вводят внутримышечно по 100 ̶ 300 мг в сутки, 1 ̶ 3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол® вводят в дозе 200 ̶ 500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2 ̶ 3 раза в сутки в течение 5 ̶ 7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол® вводят внутривенно в дозе 200 ̶ 500 мг в сутки на протяжении 7 ̶ 14 дней.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200 ̶ 500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100 ̶ 200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200 ̶ 500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.

Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300 ̶ 500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Побочные действия

Тошнота и сухость во рту, металлический привкус во рту

Сонливость

Аллергические реакции

Неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке.