Анафранил как быстро начинает действовать. Анафранил таблетки: инструкция по применению

Состав

действующее вещество: clomipramine;

1 таблетка содержит кломипрамина гидрохлорида 25 мг

вспомогательные вещества : глицерин (85%), лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, стеариновая кислота, гидроксипропилметилцеллюлоза, винилпирролидона /

винилацетата сополимер, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (E 172), полиэтиленгликоль 8000, поливинилпирролидон, сахароза, тальк, кремния диоксид коллоидный.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: светло-желтого цвета, округлые, двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой с одной стороны - маркировка «CG», с другой - «FH» коричневыми чернилами.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов.

Код АТХ N06A A04.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Лечебное действие кломипрамина осуществляется за счет его способности ингибировать обратный нейрональный захват норадреналина (НА) и серотонина (5-НТ), причем важным является подавление обратного захвата серотонина.

Кломипрамина, кроме того, присущ широкий спектр других фармакологических действий: альфа 1 -адренолитична, антихолинергическое, антигистаминное и антисеротонинергическими (блокада 5-НТ-рецепторов).

Кломипрамин влияет на депрессивный синдром в целом, в том числе особенно на такие его типичные проявления, как психомоторная заторможенность, подавленное настроение и тревожность. Клинический эффект отмечается обычно через 2-3 недели лечения.

Кломипрамин имеет также специфическое воздействие при обсессивно-компульсивных расстройствах, который отличается от его антидепрессивного эффекта.

Действие кломипрамина при хронических болевых синдромах, обусловленных либо не обусловленных соматическими заболеваниями, связано с облегчением передачи нервного импульса, опосредованной серотонином и норадреналином.

Показания

Взрослые.

• Депрессивные состояния различной этиологии, течение которых имеет различную симптоматику:
• эндогенные, реактивные, невротические, органические, замаскированные, инволюционные формы депрессии;
• депрессия у больных шизофренией и психопатии;
• депрессивные синдромы, возникающие в пожилом возрасте; депрессивные состояния, обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями;
• депрессивные нарушения настроения реактивной, невротической или психопатической природы.
• Фобии и панические расстройства (приступы).
• Катаплексия, что сопровождает нарколепсии.
• Хронический болевой синдром (специфический болевой синдром при раке, нейропатический и идиопатический болевые синдромы).

• Обсессивно-компульсивные синдромы.
• Ночной энурез (только у пациентов в возрасте от 6 лет и при условии исключения органических причин заболевания).

Пока нет достаточных доказательств безопасности и эффективности Анафранила ® при лечении детей с депрессивными состояниями различной этиологии, фобиями, паническими расстройствами, катаплексия, что сопровождает нарколепсии, и с хроническим болевым синдромом. Поэтому Анафранил ® не следует применять при этих показаниях детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к кломипрамина или к любым другим компонентам препарата, перекрестная повышенная чувствительность к трициклических антидепрессантов группы дибензазепину.
• Антиаритмические препараты, например хинидин и пропафенон, которые являются мощными ингибиторами CYP2D6, не следует назначать в комбинации с трициклическими антидепрессантами.
• Одновременное применение ингибиторов МАО, а также период менее 14 дней до и после их применения. Противопоказано также одновременное применение селективных обратных ингибиторов МАО-А (таких как моклобемид) или неселективных обратных ингибиторов МАО (таких как линезолид).
• Недавно перенесенный инфаркт миокарда.
• Врожденный синдром удлиненного интервала QT.
• Острая интоксикации депрессантами ЦНС (такими как снотворные, анальгетики или психотропные средства) или алкоголем.
• Острая задержка мочи.
• Острый делирия;
• Нелеченная глаукома.
• Гипертофия простаты с окончательной задержкой мочи.
• Пилоростеноз.
• Паралитическая кишечная непроходимости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

фармакодинамическая взаимодействие

Ингибиторы МАО . Не следует назначать Анафранил ® менее 2 недель после отмены ингибиторов МАО (существует риск развития таких тяжелых симптомов и состояний, как гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, ажитация, генерализованные судороги, делирий и кома). Такого же правила следует придерживаться, если ингибитор МАО назначается после предшествующего лечения Анафранилом ® . В любом из этих случаев начальные дозы Анафранила ® или ингибиторов МАО должны быть небольшими, их следует повышать постепенно, под постоянным контролем эффектов препарата.

Имеющийся риск свидетельствует, что Анафранил ® можно применять не ранее чем через 24 часа после отмены ингибиторов МАО-А обратимого действия, таких как моклобемид. Но, если подобный препарат назначается после отмены Анафранила ® , продолжительность перерыва должна составлять минимум 2 недели.

Поскольку антибиотик линезолид является неселективным обратным ингибитором МАО, его не следует назначать пациентам, которые получают кломипрамин.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Применение Анафранила ® в сочетании с этими средствами может привести к усилению действия на серотониновых систему.

Серотонинергических средства. Серотониновый синдром может наблюдаться, когда кломипрамин применяют с серотонинергических препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) и ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (SNaRIs), трициклическими антидепрессантами или солями лития. До и после лечения флуоксетином рекомендуется не применять кломипрамин течение 2-3 недель.

Антиадренергические препараты, влияющие на нейрональную передачу возбуждения. Анафранил ®может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфа-метилдопы. Поэтому в тех случаях, когда одновременно с приемом Анафранила ® необходимое лечение артериальной гипертензии, следует применять лекарственные средства другого типа (например, вазодилататоры или бета-адреноблокаторы).

Симпатомиметики . Анафранил ® может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адреналина, норадреналина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в том числе и тогда, когда эти вещества входят в состав местных анестетиков).

Средства, угнетающих ЦНС . Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие алкоголя и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (например опиатов, барбитуратов, бензодиазепинов или общих анестетиков).

Антихолинергические средства . Трициклические антидепрессанты могут усиливать антихолинергическое действие ряда лекарственных средств (например фенотиазинов, противопаркинсонических, антигистаминных препаратов, атропина, биперидена) на орган зрения, ЦНС, кишечник и мочевой пузырь. Существует риск развития гипертермии.

Диуретики. Совместное применение Анафранила ® с диуретиками может привести к гипокалиемии, которая, в свою очередь, увеличивает риск удлинения интервала QTс и трепетание-мерцание желудочков. Гипокалиемии нужно пролечить перед назначением Анафранила ® .

фармакокинетическая взаимодействие

Анафранил ® (кломипрамин) выводится преимущественно путем метаболизма. Основной путь метаболизма - деметилирования с формированием активного метаболита N-десметилкломипрамина с последующим гидроксилированием и последующей конъюгацией N-десметилкломипрамина и начальной лекарственного вещества. Несколько цитохрома Р450 вовлечены в деметилирования, преимущественно CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2. Вывод обоих активных компонентов происходит путем гидроксилирования, и это катализирует CYP2D6.

Одновременное применение ингибиторов CYP2D6 может привести до примерно 3-кратного повышения концентрации обоих активных веществ у пациентов с фенотипом ускоренного метаболизма дебризохина / спартеина, что превращает их фенотип на фенотип медленного метаболизма. Совместное назначение ингибиторов CYP1A2, CYP2C19 и CYP3A4 приводит к повышению концентрации кломипрамина и уменьшение концентрации N-десметилкломипрамина, поэтому такое назначение не обязательно влияет на общую фармакологию.

• Ингибиторы MAO, которые также являются мощными ингибиторами CYP2D6 in vivo , такие как моклобемид, противопоказаны для совместного назначения с кломипрамином.
• Антиаритмические препараты (такие как хинидин и пропафенон), которые являются мощными ингибиторами CYP2D6, не нужно применять в комбинации с трициклическими антидепрессантами.
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, которые являются ингибиторами CYP2D6, такие как флуоксетин, пароксетин, серталин, и флувоксамин, который ингибирует другие CYP, включая CYP1F2 и CYP2C19, также увеличивают концентрацию кломипрамина в плазме крови с соответствующими неблагоприятными эффектами. Устойчивый уровень кломипрамина в сыворотке крови увеличивается примерно в 4 раза при одновременном применении с флувоксамином (уровень N-десметилкломипрамина уменьшается примерно в 2 раза).
• Совместное лечение нейролептиками (например фенотиазинами) может привести к увеличению трициклических антидепрессантов в плазме крови, снижение судорожного порога и нападений. Комбинация с тиоридазином может приводить к тяжелым сердечных аритмий.
• Совместное применение с тербинафином, который является сильным ингибитором CYP2D6, может увеличивать экспозицию и кумуляции кломипрамина и его N-деметилированных метаболитов. Как следствие, при совместном применении препаратов необходимо корректировать дозу Анафранила ® .
• Совместное применение с антагонистами гистамин 2 - (Н 2) рецепторов, циметидином (ингибитором нескольких ферментов P450, включая CYP2D6 и CYP3A4) может увеличивать концентрацию трициклических антидепрессантов в плазме крови, поэтому их дозу нужно уменьшить.
• Взаимодействие в случае постоянного приема пероральных контрацептивов (15 или 30 мг этинилэстрадиола ежедневно) и Анафранила ® (25 мг в день) не установлена. Нет данных о эстрогены как ингибиторы CYP2D6, основного фермента, вовлеченного в клиренс кломипрамина, и поэтому взаимодействия не предвидится. Хотя в некоторых случаях при применении высокой дозы эстрогена (50 мг ежедневно) и трициклического антидепрессанта имипрамина отмечалось усиление побочных реакций и терапевтического действия, но нет доказательств такой зависимости относительно кломипрамина и необходимости уменьшения доз эстрогенов при их одновременном применении. Рекомендуется контроль эффективности действия трициклических антидепрессантов.
• Метилфенидат может способствовать увеличению концентрации трициклических антидепрессантов, подавляя их метаболизм, поэтому необходимо корректировать дозу Анафранила ® .
• Одновременное применение вальпроата с кломипрамином может подавлять метаболизм CYP2C и / или фермент UGT и, таким образом, повышать уровень кломипрамина и десметилкломипрамина в плазме крови.
• Одновременное применение Анафранила ® и грейпфрута, грейпфрутового и клюквенного сока может изменять концентрацию кломипрамина в плазме крови.
• Некоторые трициклические антидепрессанты могут усиливать антикоагулянтное действие кумаринов (например варфарин), возможно, путем ингибирования их метаболизма (CYP2C9). Рекомендуется мониторинг протромбина в плазме крови. Совместное применение Анафранила ®с препаратами-индукторами цитохрома Р450 , особенно CYP3A4, CYP2C19 и / или CYP1A2, может усиливать метаболизм и снижать эффективность Анафранила ® .
• Индукторы CYP3A4 и CYP2C19, такие как рифампицин или противосудорожные препараты (например барбитураты, карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин), могут привести к снижению концентрации кломипрамина в плазме крови.
• Известны индукторы CYP1A2 (например никотин / другие компоненты сигаретного дыма) снижают концентрации трициклических антидепрессантов. Равновесная концентрация кломипрамина у пациентов, которые курят, в 2 раза ниже по сравнению с концентрацией у пациентов, которые не курят (изменения концентрации N-десметилкломипрамина отсутствуют). Кломипрамин как in vivo, так и in vitro ингибирует активность CYP2D6 (окисление спартеина) и, как следствие, может увеличивать концентрации одновременно применяемых препаратов, метаболизирующихся, главным образом, с участием CYP2D6, у пациентов с фенотипом ускоренного метаболизма.
• Одновременное применение с ионообменными смолами, такими как холестирамин или колестипол, может вызвать снижение концентрации кломипрамина в плазме крови. При необходимости одновременного применения кломипрамин рекомендуется назначать как минимум за 2:00 до или через 4-6 ч после применения смол.
• Одновременное применение Анафранила ® и зверобоя (Hipericum perforatum ) может снижать концентрацию кломипрамина в плазме крови.

Особенности применения

Риск суицида.

Депрессия связана с увеличением риска суицидальных мыслей, возможностью нанесения вреда себе и самоубийством. Обострение суицидальных мыслей и суицидального поведения могут наблюдаться у пациентов, получающих терапию антидепрессантами.

Анафранил ® не следует применять для лечения депрессий у детей и подростков в возрасте до 18 лет). В исследованиях эффективности лечения депрессий в этой возрастной группе терапевтическая эффективность трициклических антидепрессантов продемонстрирована ни была.

Опубликованные данные, полученные в рамках исследований селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и аналогичных лекарственных средств, свидетельствуют о наличии повышенного риска суицидального поведения при лечении депрессии у детей, подростков и молодых людей (в возрасте до 25 лет). Подобный эффект нельзя исключать для других антидепрессантов (включая Анафранил ®), соответствующие данные по которым отсутствуют.

Так, у пациентов, получающих антидепрессанты, необходим тщательный мониторинг признаков ухудшения депрессии, в частности суицидального поведения и / или акатизии (внутреннее беспокойство, психомоторное возбуждение), главным образом, в начале терапии и при изменении дозы. Кроме того, пациенты нуждаются пристального мониторинга при завершении лечения, поскольку подобная симптоматика может возникать при отмене лечения или в начальной фазе рецидива.

Кроме депрессивных состояний, психиатрические заболевания также могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения, следовательно, следует соблюдать таких же оговорок, что и при лечении антидепрессантами.

Следует сообщить родственникам пациента и лиц, его ухаживают, что они должны быть осмотрительны по развитию других симптомов психиатрических заболеваний (см. «Побочные реакции») и суицидальности, и немедленно сообщать о них врачу, предоставляющая пациенту медицинскую помощь.

Антидепрессивное помощь не является полноценной заменой госпитализации, которая необходима, если пациент представляет угрозу для самого себя. Врачу следует назначать наименьшую из доступных дозу лекарственного средства, особенно в начале терапии, во избежание риска возникновения подобной ситуации.

Что касается риска передозировки с летальным исходом, при лечении Анафранилом ® сообщалось о меньшем количестве летальных случаев, чем при лечении другими трициклическими антидепрессантами. Для уменьшения риска передозировки следует назначать самую низкую из возможных доз Анафранила ® для достижения оптимального эффекта лечения пациента.

Психические эффекты.

У многих пациентов с паническими приступами в начале лечения Анафранилом ® усиливается тревожность. Такое парадоксальное усиление тревожности является наиболее выражены в первые дни терапии и обычно стихает в течение 2 недель.

У больных шизофренией, получающих трициклические антидепрессанты, иногда отмечается активация психоза. В результате активационного эффекта трициклических антидепрессантов возможно усиление тревожности, внутреннего беспокойства и возбуждения у пациентов с ажитацией или сопутствующей шизофренической симптоматикой.

Известно, что у пациентов с циклическими аффективными расстройствами, принимающих трициклические антидепрессанты, в период депрессивной фазы могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния. В таких случаях может возникнуть необходимость снижения дозы Анафранила ® или его отмены и назначения антипсихотического средства. После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение Анафранилом ® в низких дозах можно восстанавливать.

У пациентов, склонных к психическим расстройствам, и пациентов пожилого возраста трициклические антидепрессанты могут провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно ночью. После отмены препарата указанные расстройства исчезают в течение нескольких дней.

Судороги.

Известно, что трициклические антидепрессанты снижают порог судорожной готовности, поэтому Анафранил ® следует назначать с особой осторожностью больным эпилепсией, а также при наличии других факторов, вызывающих возникновение судорожного синдрома, например при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении нейролептических средств, в период отказа от алкоголя или отмены препаратов, обладающих противосудорожными свойствами (например бензодиазепинов). Считается, что возникновение судорог во время приема Анафранила ® зависит от дозы препарата. В связи с этим следует превышать рекомендуемую суточную дозу Анафранила ® .

Анафранил ® , как и другие трициклические антидепрессанты, назначают в сочетании с электросудорожной терапией только при условии тщательного медицинского наблюдения.

Антихолинергические эффекты.

Поскольку препарат обладает антихолинергическими свойствами, его следует назначать с осторожностью пациентам, в анамнезе которых есть показания на повышенное внутриглазное давление, закрытоугольной глаукомой или задержку мочи (например, вследствие заболеваний предстательной железы).

Вследствие антихолинергического действия, свойственной трициклические антидепрессанты, возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

Серотониновый синдром.

Из-за риска серотонинергической токсичности необходимо придерживаться рекомендуемых доз и с осторожностью увеличивать дозу, если одновременно назначен другой серотонинергической препарат. Серотониновый синдром с такими признаками, как гиперпирексия, миоклонус, ажитация, эпилептические судороги, делирий и кома, может возникать, когда кломипрамин применяется одновременно с серотонинергическими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты или препараты лития, триптаны, L-триптофан, трамадол, фентанил, или сибутрамин. Рекомендуется 2-3 недели до и после лечения флуоксетином не применять кломипрамин.

Сердечно-сосудистые эффекты.

С особой осторожностью следует назначать Анафранил ® пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, прежде всего, с сердечно-сосудистой недостаточностью, нарушениями внутрисердечной проводимости (например с AV блокадой I-III степени) или аритмиями. У таких пациентов, как и у пациентов пожилого возраста, необходимо регулярно контролировать показатели функции сердечно-сосудистой системы и ЭКГ.

Возможен риск увеличения интервала QT и возникновения атипичной желудочковой тахикардии при назначении высших терапевтических доз кломипрамина, а также в случае совместного назначения с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. Поэтому одновременного назначения препаратов, которые могут вызывать накопление кломипрамина, нужно избегать. Также необходимо избегать одновременного назначения препаратов, которые могут удлинять интервал QT. В основе этих явлений - гипокалиемия. Поэтому перед назначением Анафранила ® или Анафранила ® в сочетании с ингибиторами серотонина, серотонин-норадренергическую ингибиторами или диуретиками необходимо определить уровень калия в сыворотке крови и при его уменьшении нужно его скорректировать. Комбинированное применение Анафранила ® с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина и диуретиками требует осторожности.

Особые группы пациентов.

Следует соблюдать осторожность при лечении трициклическими антидепрессантами пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, а также пациентов с опухолями мозгового слоя надпочечников (например, с феохромоцитомой, нейробластомой), поскольку в этом случае возможен провоцировать развитие гипертонического криза.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с гипертиреозом и пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы, поскольку антихолинергические эффекты трициклических антидепрессантов этих препаратов могут обострять нежелательные сердечные эффекты.

При необходимости у пациентов с заболеваниями почек и печени рекомендуется постоянное наблюдение как по уровню ферментов печени и функции почек, так и по концентрации действующего вещества и его метаболитов в плазме крови.

Необходима осторожность при лечении Анафранилом ® пациентов с хроническими запорами. Трициклические антидепрессанты могут вызывать паралитической кишечной непроходимости, преимущественно у пациентов пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Сообщалось о возникновении кариеса при длительном лечении трициклическими антидепрессантами. Поэтому в случае длительной терапии Анафранилом ® рекомендуется регулярное обследование пациента стоматологом.

Нет данных о дальнейшей безопасность для детей и подростков по росту, полового созревания и когнитивного и поведенческого развития.

Реакции гиперчувствительности.

Имели место отдельные случаи анафилактического шока. Введение Анафранила ® требует осторожности.

Изменения показателей анализа крови.

Хотя об изменениях уровня лейкоцитов в период лечения Анафранилом ® сообщалось лишь в отдельных случаях, рекомендуется периодическое исследование состава периферической крови и внимательность в отношении таких симптомов, как лихорадка и боль в горле, особенно в первые месяцы терапии или при длительном применении препарата. При снижении числа нейтрофилов ниже нормы следует отменить Анафранил ® .

Анестезия.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает Анафранил ® .

Другие эффекты.

Гипертермия как симптом злокачественного нейролептического синдрома наблюдалась в нескольких пациентов, получавших вместе с Анафранилом ® сопутствующую терапию нейролептическими препаратами.

Отмена препарата.

Следует избегать резкой отмены Анафранила ® , поскольку это может привести к возникновению побочных реакций. Если необходимо прекратить терапию, дозу следует снижать настолько быстро, насколько это возможно, но всегда иметь в виду, что резкая отмена терапии может привести к возникновению побочных реакций.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, фруктозы, с острой лактозной недостаточностью, глюкозо-галактозы мальабсорбцией или недостаточностью сахараз-изомальтазы не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Существуют очевидные подтверждения риска для плода человека, но этот риск может быть перевешены терапевтической пользой для беременной. Поскольку известны отдельные сообщения о возможной связи между приемом трициклических антидепрессантов и нарушениями развития плода, следует избегать применения Анафранила ® в период беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемый эффект от лечения для беременной несомненно превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, матери которых принимали трициклические антидепрессанты до рождения ребенка, оказывались такие симптомы, как респираторные нарушения, вялость, колики, повышенная раздражительность, гипотония или гипертония, дрожь, судороги и эпилептические припадки в течение первых нескольких часов или дней после рождения.

Чтобы избежать развития этого синдрома, Анафранил ® следует отменять постепенно примерно за 7 недель до ожидаемых родов по клиническим показаниям.

Поскольку активное вещество препарата проникает в грудное молоко, следует прекратить кормление грудью, либо постепенно отменить Анафранил ® .

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациенты, принимающие Анафранил ® , должны быть предупреждены о том, что у них могут возникать нечеткость зрения, головокружение и другие нарушения со стороны ЦНС (см. Раздел «Побочные реакции») и в таких случаях им следует отказаться от управления автотранспортом, работы с другими механизмами, а также от занятий другими видами деятельности, требующими повышенного внимания. Пациенты должны быть предупреждены и о том, что эти эффекты могут усиливаться на фоне приема других лекарственных средств и алкоголя.

Способ применения и дозы

Взрослые.

Гипокалиемии необходимо пролечить перед назначением Анафранила ® .

Дозу подбирают индивидуально, с учетом состояния пациента. Тактика лечения состоит в достижении оптимального эффекта на фоне применения малых доз препарата, а также в осторожном их увеличении, особенно у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и подростков, более чувствительны к Анафранила ® , чем пациенты других возрастных групп.

После проведения поддерживающей терапии следует придерживаться оптимальной дозы. Пациентам с рецидивами депрессии в анамнезе поддерживающая терапия может быть показана в течение длительного периода времени, в зависимости от индивидуального риска рецидива. Продолжительность и необходимость дальнейшей терапии следует периодически пересматривать.

Для предотвращения возможного удлинению интервала QT и появлению серотонинергической токсичности не следует превышать рекомендованные дозы Анафранила ® Любое повышение дозы Анафранила ® требует осторожности при сопутствующего применения других серотонинергических лекарственных средств, пролонгируют интервал QT.

Следует избегать резкой отмены терапии без каких-либо на то медицинских оснований, поскольку это может привести к возникновению побочных реакций. Если Анафранил ® следует отменить после длительной терапии дозу следует снижать постепенно, а пациент должен находиться под пристальным контролем.

Депрессия, обсессивно-компульсивные синдромы и фобии. Лечение начинают с назначения 1 таблетки, покрытой оболочкой, содержит 25 мг кломипрамина, 2-3 раза в сутки. Затем в течение 1-й недели лечения дозу препарата постепенно повышают, например на 25 мг каждые несколько дней (в зависимости от переносимости), до достижения суточной дозы, составляющей 4-6 таблеток по 25 мг. В тяжелых случаях суточную дозу можно повысить до максимальной, равной 250 мг.

После того, как будет достигнуто четко выраженного улучшения, подбирают поддерживающую дозу препарата, составляет 2-4 таблетки по 25 мг.

Панические расстройства, агорафобия. Лечение начинают с применения 10 мг кломипрамина в сутки. Затем, в зависимости от переносимости Анафранила ® , его дозу повышают до достижения желаемого эффекта. Необходима этих случаях суточная доза Анафранила ® в значительной степени варьирует у пациентов и находится в диапазоне 25-100 мг. При необходимости ее можно увеличить до 150 мг. Не рекомендуется прекращать лечение в течение 6 месяцев, поддерживающую дозу в течение этого периода следует медленно снижать.

Катаплексия, что сопровождает нарколепсии. Суточная доза Анафранила ® равна 25-75 мг.

Хронические болевые синдромы. Дозу Анафранила ® следует подбирать индивидуально, с учетом сопутствующего приема анальгетических средств (а также с учетом возможности уменьшения их применения).

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет). Пациенты пожилого возраста (65 лет) в целом более чувствительны к Анафранила ® ® . Лечение начинают с назначения 10 мг в сутки. Затем постепенно, примерно в течение 10 дней, суточную дозу препарата повышают до оптимального уровня, составляющего 30-50 мг, и сохраняют ее на этом уровне до окончания лечения.

Дети.

Применяют детям от 6 лет по показаниям (см. Раздел «Показания»).

Обсессивно-компульсивные синдромы

Подростки вообще чувствительны к Анафранила ® , чем пациенты других возрастных групп. Следовательно, таким пациентам следует с осторожностью повышать дозу Анафранила ® . Клинические данные по краткосрочной терапии у подростков и детей от 10 лет ограничены.

Начальная доза - 25 мг в сутки с увеличением в индивидуальном порядке до 3 мг / кг или 100 мг в течение первых 2 недель. Дозу можно увеличить в течение следующих нескольких недель до 3 мг / кг или 200 мг, в зависимости от того, какая доза меньше.

Ночной энурез (только у детей старше 6 лет и подростков). Начальная доза Анафранила ® для детей 6-8 лет составляет 20-30 мг для детей 9-12 лет - 1-2 таблетки по 25 мг для детей от 12 лет - 1-3 таблетки по 25 мг. Применение высоких доз показано тем пациентам, у которых отсутствует клинический эффект после 1-й недели лечения. Обычно суточную дозу препарата применяют за один прием после ужина, но в тех случаях, когда непроизвольное мочеиспускание отмечается в ранние ночные часы, часть дозы Анафранила ® применяют ранее, в 16 часов. После достижения желаемого эффекта лечение следует продолжить в течение 1-3 месяцев, постепенно снижая дозу Анафранила ® .

Дети.

Опыта применения Анафранила ® для лечения детей в возрасте до 6 лет нет.

Применять детям по показаниям, указанным в разделе «Показания».

Передозировка

Симптомы, развивающиеся при передозировке Анафранила ® , принятого внутрь, похожие на те, что описаны при передозировке других трициклических антидепрессантов. Главными осложнениями являются нарушения со стороны деятельности сердца и неврологические расстройства. У детей случайный прием препарата внутрь необходимо расценивать как очень серьезный случай, который может иметь летальный исход, независимо от принятой дозы.

Симптомы обычно возникают в течение 4:00 после приема препарата и достигают максимальной выраженности через 24 часа. Вследствие медленного всасывания (антихолинергическое действие препарата) продолжительность периода полувыведения и гепатоентеральнои рециркуляции активного вещества, то есть периода возможных проявлений передозировки, достигает 4-6 дней.

Условия хранения

Защищать от воздействия влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в коробке из картона упаковочного.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Анафранил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Анафранила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Анафранила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессий, фобий у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Анафранил - трициклический антидепрессант, ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина. Считается, что лечебное действие Анафранила осуществляется за счет его способности ингибировать обратный нейрональный захват норадреналина (НА) и серотонина (5-HT), высвобождающихся в синаптическую щель, причем наиболее важным является подавление обратного захвата серотонина.

Анафранилу, кроме того, присущ широкий спектр других фармакологических действий: альфа1-адренолитическое, антихолинергическое, антигистаминное и антисеротонинергическое (блокада 5-HT-рецепторов).

Анафранил действует на депрессивный синдром в целом, в т.ч. особенно на такие его типичные проявления как психомоторная заторможенность, угнетенное настроение и тревожность. Клинический эффект отмечается обычно через 2-3 недели лечения.

Кроме того, Анафранил оказывает специфическое (отличающееся от его антидепрессивного эффекта) действие при обсессивно-компульсивных расстройствах.

Действие Анафранила при хронических болевых синдромах, как обусловленных, так и не обусловленных соматическими заболеваниями, связано, вероятно, с облегчением передачи нервного импульса, опосредуемой серотонином и норадреналином.

Состав

Кломипрамина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Анафранил полностью всасывается из ЖКТ. Системная биодоступность неизмененного кломипрамина составляет около 50%. Такое снижение биодоступности обусловлено эффектом "первого прохождения" через печень с образованием активного метаболита N-десметилкломипрамина. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кломипрамина. Возможно лишь некоторое замедление его абсорбции. Анафранил (таблетки, покрытые оболочкой) и Анафранил СР (таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой) биоэквивалентны. Связывание кломипрамина с белками плазмы крови составляет 97.6%. Концентрации кломипрамина в спинномозговой жидкости составляют около 2% от уровня его в плазме крови. Кломипрамин проникает в материнское молоко, где определяется в концентрациях, близких к концентрациям в плазме крови. Кломипрамин метаболизируется, главным образом, путем деметилирования с образованием активного метаболита N-десметилкломипрамина. Около 2/3 от однократной дозы кломипрамина выводится в виде водорастворимых конъюгатов с мочой и примерно 1/3 дозы - с калом. В неизмененном виде с мочой выводится около 2% от принятой дозы кломипрамина и около 0.5% десметилкломипрамина.

У пациентов пожилого возраста, вне зависимости от используемой дозы Анафранила, вследствие снижения интенсивности метаболизма концентрации кломипрамина в плазме выше, чем у пациентов более молодого возраста.

Данных о влиянии нарушений функции печени и почек на фармакокинетические параметры кломипрамина до настоящего времени не получено.

Показания

Взрослые

• лечение депрессивных состояний различной этиологии, протекающих с различной симптоматикой: эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные, инволюционные формы депрессии; депрессия у больных шизофренией и психопатиями; депрессивные синдромы, возникающие в старческом возрасте, обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями; депрессивные нарушения настроения реактивной, невротической или психопатической природы;
• обсессивно-компульсивные синдромы;
• хронический болевой синдром;
• фобии и панические атаки;
• катаплексия, сопутствующая нарколепсии.

Дети и подростки

• обсессивно-компульсивные синдромы или расстройства (ОКР);
• ночной энурез (только у пациентов в возрасте старше 5 лет и при условии исключения органических причин заболевания).

До начала терапии Анафранилом при ночном энурезе у детей и подростков следует оценить соотношение потенциальной пользы и риска для пациента. Следует учитывать возможность проведения альтернативной терапии.

В настоящее время не получено достаточных доказательств эффективности и безопасности применения кломипрамина у детей и подростков при лечении депрессивных состояний различной этиологии, протекающих с различной симптоматикой, фобий и панических атак, катаплексии, сопутствующей нарколепсии и хронического болевого синдрома. Поэтому применение Анафранила у детей и подростков (0-17 лет) при этих показаниях не рекомендуется.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 75 мг (Анафранил СР).

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и эффективные дозы

Таблетки

Дозы препарата подбирают индивидуально, с учетом состояния пациента. Цель лечения состоит в достижении оптимального эффекта на фоне применения как можно меньших доз препарата, а также в осторожном их увеличении, особенно у пациентов пожилого возраста и подростков, которые в целом более чувствительны к Анафранилу, чем пациенты промежуточных возрастных групп.

Перед началом терапии следует устранить гипокалиемию.

При депрессии, обсессивно-компульсивном синдроме и фобиях начальная суточная доза составляет 75 мг (по 25 мг 2-3 раза в сутки) Анафранила или по 75 мг 1 раз в сутки Анафранила СР. Затем в течение первой недели лечения дозу препарата постепенно повышают, например, на 25 мг через каждые несколько дней (в зависимости от переносимости), до достижения суточной дозы, составляющей 100-150 мг. В тяжелых случаях суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 250 мг. После того, как будет достигнуто улучшение состояния, пациента переводят на поддерживающую дозу препарата, составляющую 50-100 мг (2-4 таблетки Анафранила или 1 таблетку Анафранила СР).

При паническом расстройстве, агорафобии начальная доза составляет 10 мг в сутки. Затем, в зависимости от переносимости Анафранила, его дозу повышают до достижения желаемого эффекта. Суточная доза препарата в значительной степени варьирует и может составлять от 25 мг до 100 мг. При необходимости возможно повышение дозы до 150 мг в сутки. Рекомендуется не прекращать лечение в течение, по крайней мере, 6 месяцев, медленно снижая в течение этого времени поддерживающую дозу препарата.

При катаплексии, сопутствующей нарколепсии, суточная доза Анафранила составляет 25-75 мг.

При хронических болевых синдромах дозу Анафранила следует подбирать индивидуально. Суточная доза в значительной степени варьирует и может составлять от 10 мг до 150 мг. При этом следует учитывать сопутствующий прием анальгетических средств и возможность уменьшения использования последних.

У пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 10 мг в сутки. Затем постепенно, примерно в течение 10 дней, суточную дозу препарата повышают до оптимального уровня, который составляет 30-50 мг.

Дети и подростки

При обсессивно-компульсивных синдромах начальная доза составляет 25 мг в сутки. В течение первых 2 недель дозу постепенно повышают, с учетом переносимости, до достижения суточной дозы либо равной 100 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг массы тела, в зависимости от того, какая доза меньше. В течение последующих нескольких недель дозу продолжают постепенно повышать до достижения суточной дозы либо равной 200 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг массы тела, в зависимости от того, какая доза меньше.

При ночном энурезе начальная суточная доза Анафранила для детей в возрасте 5-8 лет составляет 20-30 мг; для в возрасте 9-12 лет - 25-50 мг; для детей старше 12 лет - 25-75 мг. Применение более высоких доз показано тем пациентам, у которых полностью отсутствует клинический эффект после 1 недели лечения. Обычно вся суточная доза препарата назначается в один прием после ужина, но в тех случаях, когда непроизвольное мочеиспускание отмечается в ранние ночные часы, часть дозы Анафранила назначают раньше - в 16 ч. После достижения желаемого эффекта лечение следует продолжать в течение 1-3 месяцев, постепенно снижая дозу Анафранила.

Ампулы

Режим дозирования и способ применения препарата устанавливают индивидуально, с учетом состояния пациента. Следует соблюдать особую осторожность при повышении доз у пациентов пожилого возраста и подростков, которые в целом более чувствительны к Анафранилу, чем пациенты промежуточных возрастных групп.

Внутримышечные инъекции

Начинают лечение с введения 25-50 мг (содержимое 1-2 ампул), затем ежедневно повышают дозу на 25 мг (1 ампула) до достижения суточной дозы 100-150 мг (4-6 ампул). После того, как будет отмечено улучшение, число инъекций постепенно уменьшают, заменяя их поддерживающей терапией пероральными формами препарата.

Внутривенные инфузии

Лечение начинают с внутривенного капельного введения 50-75 мг (содержимое 2-3 ампул) 1 раз в сутки. Для приготовления инфузионного раствора используют 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или раствора глюкозы; продолжительность инфузии 1.5-3 ч. В ходе инфузии необходимо тщательное наблюдение за пациентом для своевременного выявления возможных нежелательных реакций. Особое внимание необходимо уделять контролю АД, так как может развиться ортостатическая гипотензия. При достижении отчетливого улучшения Анафранил вводят внутривенно еще в течение 3-5 дней. Затем, для поддержания достигнутого эффекта переходят на прием препарата внутрь; 2 таблетки по 25 мг обычно эквивалентны 1 ампуле Анафранила, содержащей 25 мг. С целью постепенного перехода от инфузионной терапии к поддерживающему пероральному приему препарата можно вначале перевести больного на в/м введение. Максимальная терапевтическая доза препарата составляет 150 мг в сутки.

Побочное действие

• сонливость;
• повышенная утомляемость;
• беспокойство;
• повышение аппетита;
• спутанность сознания;
• дезориентация;
• галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у больных с болезнью Паркинсона);
• тревога вплоть до ажитации;
• нарушения сна;
• маниакальное расстройства;
• агрессивность;
• нарушения памяти;
• деперсонализация;
• снижение настроения;
• нарушения концентрации внимания;
• бессонница;
• ночные кошмары;
• зевота;
• делирий;
• головокружение;
• тремор;
• головная боль;
• миоклонус;
• нарушения речи;
• парестезии;
• мышечная слабость;
• повышение тонуса мышц;
• судороги;
• атаксия;
• изменения на электроэнцефалограмме;
• повышение температуры тела;
• злокачественный нейролептический синдром (ЗНС);
• сухость во рту;
• повышенная потливость;
• запоры;
• нарушения аккомодации;
• нечеткость зрения ("пелена перед глазами");
• нарушения мочеиспускания;
• приливы;
• мидриаз;
• глаукома;
• задержка мочи;
• синусовая тахикардия;
• ощущение сердцебиения;
• ортостатическая гипотензия;
• клинически незначимые изменения на ЭКГ (например, интервала ST или зубца Т) у пациентов без патологии сердца;
• аритмии;
• повышение АД;
• нарушения внутрисердечной проводимости (например, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса, желудочковая тахикардия типа "пирует" ("torsade des pointes"), особенно у пациентов с гипокалиемией);
• тошнота, рвота;
• дискомфорт в животе;
• диарея;
• анорексия;
• повышение уровня трансаминаз;
• гепатит с желтухой или без нее;
• аллергические кожные реакции (сыпь, крапивница);
• фотосенсибилизация;
• отеки (местные или общие);
• выпадение волос;
• местные реакции на внутривенное введение (тромбофлебит, лимфангит, чувство жжения, аллергические кожные реакции);
• повышение массы тела;
• нарушения либидо и потенции;
• галакторея;
• увеличение молочных желез;
• синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона;
• аллергический альвеолит (пневмонит) с эозинофилией или без нее;
• системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотензию;
• лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура;
• нарушения вкусовых ощущений;
• шум в ушах.

Синдром отмены: после внезапной отмены или быстрого снижения дозы анафранила часто возникают следующие симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, бессонница, головная боль, раздражительность, тревога.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к кломипрамину и другим компонентам препарата, перекрестная повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам из группы дибензазепина;
• одновременное применение ингибиторов МАО, а также период менее 14 дней до и после их применения;
• одновременное применение селективных ингибиторов МАО типа А обратимого действия (таких как моклобемид);
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• врожденный синдром удлинения интервала QT.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения Анафранила при беременности ограничен. Поскольку известны отдельные сообщения о возможной связи между приемом трициклических антидепрессантов и нарушениями развития плода, следует избегать использования Анафранила при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемый эффект лечения матери несомненно превышает потенциальный риск для плода.

В тех случаях, когда трициклические антидепрессанты применялись при беременности вплоть до наступления родов, у новорожденных в течение первых нескольких часов или дней развивался синдром отмены, проявлявшийся одышкой, сонливостью, коликами, раздражительностью, артериальной гипотензией или гипертензией, тремором, спастическими явлениями или судорогами. Во избежание развития данного синдрома Анафранил должен быть по возможности постепенно отменен, по крайней мере, за 7 недель до ожидающихся родов.

Так как активное вещество препарата выделяется с грудным молоком, следует либо прекращать грудное вскармливание, либо постепенно отменить Анафранил.

Применение у детей

Опыта применения Анафранила у детей в возрасте до 5 лет не имеется, поэтому не рекомендуется применять препарат у детей данной возрастной группы.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Известно, что трициклические антидепрессанты снижают порог судорожной готовности, поэтому Анафранил следует применять с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например, повреждениях головного мозга любой этиологии, при одновременном использовании нейролептических средств, в период отказа от алкоголя или отмены препаратов, обладающих противосудорожными свойствами (например, бензодиазепинов). Считается, что возникновение судорог во время приема Анафранила зависит от величины дозы препарата. В связи с этим не следует превышать рекомендуемую суточную дозу Анафранила.

С особой осторожностью следует назначать Анафранил пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, прежде всего с сердечно-сосудистой недостаточностью, нарушениями внутрисердечной проводимости (например, AV-блокадой 1-3 степени) или аритмиями. У таких пациентов, так же, как и у пациентов пожилого возраста, необходимо регулярно контролировать показатели работы сердца и ЭКГ.

Поскольку препарат обладает антихолинергическими свойствами, его следует использовать с особой осторожностью у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о повышенном внутриглазном давлении, закрытоугольной глаукоме или задержке мочи (например, вследствие заболеваний предстательной железы).

Вследствие антихолинергического действия, свойственного трициклическим антидепрессантам, возможно снижение слезоотделения и накопление слизистого секрета, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

Осторожность необходима при лечении трициклическими антидепрессантами пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, а также у пациентов с опухолями мозгового слоя надпочечников (например, феохромоцитомой, нейробластомой), т. к. в этом случае данные препараты могут провоцировать развитие гипертонического криза.

Известно, что у пациентов с циклическими аффективными расстройствами, принимающих трициклические антидепрессанты, в период депрессивной фазы могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния. В таких случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы Анафранила или в его отмене и назначении антипсихотической терапии. После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение Анафранилом в низких дозах может быть возобновлено.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста трициклические антидепрессанты могут провоцировать развитие лекарственных делириозных психозов, преимущественно в ночное время. После отмены препарата указанные расстройства проходят в течение нескольких дней.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих гипертиреозом, или получающих препараты гормонов щитовидной железы, которые могут оказывать кардиотоксическое действие.

Хотя об изменениях уровня лейкоцитов в период лечения Анафранилом сообщалось лишь в отдельных случаях, рекомендуется периодическое исследование состава периферической крови и внимание к таким симптомам, как лихорадка и боль в горле, особенно в первые месяцы терапии или при длительном применении препарата.

Необходима осторожность при использовании Анафранила у пациентов с хроническими запорами. Трициклические антидепрессанты могут вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

При применении Анафранила в дозах, превышающих средние терапевтические, или в том случае, если концентрация кломипрамина в плазме превышает среднюю терапевтическую, существует риск удлинения интервала QTc и возникновения двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии (желудочковые нарушения ритма типа "пируэт"). Это наблюдается в случае совместного приема с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. В связи с этим необходимо избегать совместного приема кломипрамина и препаратов, вызывающих его кумуляцию. Также необходимо избегать совместного приема с препаратами, вызывающими удлинение интервала QTc. Применение диуретиков может приводить к развитию гипокалиемии. Установлено, что гипокалиемия является фактором риска удлинения интервала QTc и возникновения двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии (желудочковые нарушения ритма типа "пируэт"). Поэтому, гипокалиемия должна быть устранена до начала терапии Анафранилом. Анафранил следует с осторожностью назначать одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, а также с диуретиками.

Из-за риска развития серотониновой токсичности следует придерживаться рекомендуемых доз и повышать дозу с осторожностью в том случае, если Анафранил применяют одновременно с серотонинергическими препаратами.

При одновременном применении Анафранила с серотонинергическими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты или препараты лития, возможно развитие серотонинового синдрома с такими симптомами как повышение температуры тела, миоклонус, ажитация, судороги, делирий и кома. При необходимости назначения флуоксетина, рекомендуется делать двух- трехнедельный перерыв между применением Анафранила и флуоксетина.

У многих пациентов с паническими расстройствами в начале лечения Анафранилом усиливается тревога. Такое парадоксальное усиление тревоги наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в течение двух недель.

У больных шизофренией, получающих трициклические антидепрессанты, иногда отмечается активация психоза.

Анафранил, так же, как и другие трициклические антидепрессанты, назначают в сочетании с электросудорожной терапией только при условии тщательного медицинского наблюдения.

Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения достоверной ремиссии. У пациентов с депрессией, как у взрослых, так и у детей, может наблюдаться усиление депрессии и/или суицидального поведения или других психиатрических симптомов в независимости от того, получают они терапию антидепрессантами или нет. Антидепрессанты увеличивали риск суицидальных мыслей и суицидального поведения в краткосрочных исследованиях у детей и подростков с депрессиями и другими психиатрическими заболеваниями.

Всех пациентов, принимающих Анафранил по любому из показаний, следует обследовать на предмет ухудшения клинической картины, суицидального поведения и других психиатрических симптомов, особенно в начальной фазе терапии или при изменении дозы препарата. У таких пациентов следует рассматривать возможность изменения режима терапии, включая возможную отмену препарата, особенно, если такие изменения ярко выражены, появились внезапно или не наблюдались у пациентов исходно.

Семьи и опекуны пациентов (как детей, так и взрослых), принимающих антидепрессанты по психиатрическим или непсихиатрическим показаниям, должны быть предупреждены о необходимости наблюдать за пациентами из-за риска возникновения других психиатрических симптомов, в т.ч. и суицидального поведения, и немедленно сообщать о таких симптомах лечащим врачам.

При выписке рецепта на Анафранил следует указывать минимальное количество таблеток, чтобы уменьшить риск передозировки. При этом необходимо соблюдать адекватный режим терапии.

Имеются данные, свидетельствующие о том, что на фоне приема Анафранила отмечается меньшее число летальных исходов вследствие передозировки, чем на фоне приема других трициклических антидепрессантов.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает Анафранил.

Сообщалось об увеличении частоты развития кариеса зубов при длительном лечении трициклическими антидепрессантами. Поэтому в случае длительной терапии Анафранилом рекомендуется регулярный осмотр пациента стоматологом.

Применение диуретиков может приводить к развитию гипокалиемии, при которой возрастает риск удлинения интервала QTc и возникновения двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии (типа "пируэт"). До начала терапии Анафранилом должна быть проведена коррекция гипокалиемии.

Следует избегать резкой отмены Анафранила, т.к. это может привести к побочным реакциям. Если принято решение прекратить лечение, препарат следует отменять постепенно, настолько быстро, насколько это позволяет клиническая ситуация. При этом необходимо учитывать, что резкая отмена препарата может сопровождаться развитием определенных симптомов.

Таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг содержат лактозу и сахарозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы и фруктозы, тяжелая лактазная недостаточность, сахаразо-изомальтазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать таблетки Анафранила, покрытые оболочкой.

Следует учитывать, что алкоголь может усиливать нежелательные явления со стороны ЦНС, такие как нечеткость зрения, сонливость.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения Анафранила возникают сонливость и другие нарушения со стороны ЦНС (в т.ч. нечеткость зрения), не следует водить автомашину, управлять механизмами, а также заниматься иными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

Анафранил может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфа-метилдопы. Поэтому в тех случаях, когда одновременно с приемом Анафранила требуется лечение артериальной гипертензии, следует применять лекарственные средства других классов (например, вазодилататоры или бета-адреноблокаторы).

Трициклические антидепрессанты, в т.ч. Анафранил, могут потенцировать действие антихолинергических средств (например, фенотиазинов, антипаркинсонических препаратов, атропина, биперидена, антигистаминных препаратов) на орган зрения, ЦНС, кишечник и мочевой пузырь.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие этанола (алкоголя) и других средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС (например, барбитуратов, бензодиазепинов или средств для наркоза).

Не следует назначать Анафранил в течение, по крайней мере, 2 недель после отмены ингибиторов МАО из-за риска развития таких тяжелых симптомов и состояний, как гипертонический криз, повышение температуры тела, а также симптомов серотонинового синдрома: миоклонуса, ажитации, судорог, делирия и комы. Такого же правила следует придерживаться в том случае, если ингибитор МАО назначается после предшествующего лечения Анафранилом. В любом из этих случаев начальные дозы Анафранила или ингибиторов МАО должны быть низкими, их следует повышать постепенно, под постоянным контролем эффектов препарата.

Существующий опыт показывает, что Анафранил может быть назначен не ранее чем через 24 ч после отмены ингибиторов МАО типа А обратимого действия (таких как моклобемид). Но, если ингибитор МАО типа А назначается после отмены Анафранила, продолжительность перерыва должна составлять минимум 2 недели.

Совместное применение Анафранила с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может привести к усилению действия на серотониновую систему.

При одновременном применении Анафранила с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (норэпинефрина), трициклическими антидепрессантами и препаратами лития возможно развитие серотонинового синдрома с такими симптомами как повышение температуры тела, миоклонус, ажитация, судороги, делирий и кома.

При необходимости назначения флуоксетина рекомендуется делать двух-трехнедельный перерыв между применением Анафранила и флуоксетина - закончить применение флуоксетина за 2-3 недели до начала терапии Анафранилом или назначить флуоксетин через 2-3 недели после окончания лечения Анафранилом.

Анафранил может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему симпатомиметических средств (адреналина, норадреналина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), в т.ч. и тогда, когда эти вещества входят в состав местных анестетиков.

Фармакокинетическое взаимодействие

Активное вещество препарата Анафранил - кломипрамин - в основном выводится в виде метаболитов. Основной путь метаболизма - деметилирование до активного метаболита N-десметилкломипрамина с последующим гидроксилированием и конъюгацией N-десметилкломипрамина с кломипрамином. В деметилировании участвуют несколько изоферментов цитохрома P450, в основном CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2. Элиминация обоих активных компонентов осуществляется путем гидроксилирования, которое катализируется CYP2D6.

Совместный прием с ингибиторами изофермента CYP2D6 может привести к повышению концентраций обоих активных компонентов до трехкратной величины у лиц с фенотипом быстрого метаболизатора дебризохина/спартеина. При этом у данных пациентов метаболизм снижается до уровня, характерного для лиц с фенотипом слабого метаболизатора.

Предполагается, что совместный прием с ингибиторами изоферментов CYP1A2, CYP2C19 и CYP3A4 может приводить к повышению концентрации кломипрамина и снижению концентрации N-десметилкломипрамина.

Ингибиторы МАО (например, моклобемид) противопоказаны при приеме кломипрамина, т.к. они являются сильными ингибиторами CYP2D6.

Антиаритмические препараты (например, хинидин и пропафенон) не следует применять совместно с трициклическими антидепрессантами, т.к. они являются сильными ингибиторами CYP2D6.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (такие как флуоксетин, пароксетин или сертралин) ингибируют CYP2D6, другие препараты указанной группы (например, флувоксамин) ингибируют также CYP1A2, CYP2C19, что может привести к увеличению концентрации кломипрамина в плазме и развитию соответствующих нежелательных эффектов. Наблюдалось 4-кратное увеличение равновесной концентрации кломипрамина при совместном приеме с флувоксамином (концентрация N-десметилкломипрамина снижалась в 2 раза).

Совместное применение нейролептиков (например, фенотиазины) может приводить к увеличению концентраций в плазме трициклических антидепрессантов, снижению судорожного порога и возникновению судорог. Комбинация с тиоридазином может привести к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма.

Совместное применение с блокатором гистаминовых Н2-рецепторов циметидином (который является ингибитором некоторых изоферментов цитохрома Р450, в т.ч. CYP2D6 и CYP3A4) может приводить к увеличению концентраций в плазме трициклических антидепрессантов, в связи с чем требуется снижение дозы последних.

Не имеется данных, подтверждающих взаимодействие между Анафранилом (в дозе 25 мг в сутки) и пероральных контрацептивов (15 или 30 мг этинилэстрадиола в сутки) при постоянном приеме последних. Нет данных о том, что эстрогены являются ингибиторами CYP2D6 - основного изофермента, участвующего в элиминации кломипрамина, поэтому нет оснований ожидать их взаимодействия. Хотя при одновременном применении трициклического антидепрессанта имипрамина и эстрогенов в высоких дозах (50 мг в сутки) в некоторых случаях сообщалось об усугублении побочных эффектов и усилении терапевтического эффекта антидепрессанта. Неизвестно, являются ли эти данные значимыми в отношении одновременного применения кломипрамина и эстрогенов в низких дозах. При совместном применении трициклических антидепрессантов и эстрогенов в высоких дозах (50 мг в сутки) рекомендуется мониторинг терапевтического действия антидепрессантов и, при необходимости, коррекция режима дозирования.

Метилфенидат может способствовать повышению концентрации трициклических антидепрессантов, возможно, за счет подавления их метаболизма. При совместном применении указанных препаратов возможно повышение концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови, при этом может потребоваться снижение дозы последних.

Некоторые трициклические антидепрессанты могут усиливать антикоагуляционное действие кумаринов (например, варфарина), возможно путем ингибирования их метаболизма (CYP2С9). Не имеется данных, доказывающих способность кломипрамина ингибировать метаболизм антикоагулянтов (варфарин). Тем не менее, при использовании этого класса лекарственных средств рекомендуется мониторирование концентрации протромбина в плазме.

Совместный прием Анафранила с препаратами - индукторами цитохрома Р450, особенно CYP3A4, CYP2C19 и/или CYP1A2 может приводить к повышению метаболизма и снижать эффективность Анафранила.

Совместный прием Анафранила с препаратами - индукторами CYP3A и CYP2C, такими как рифампицин или противосудорожные препараты (например, барбитураты, карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин), может привести к снижению концентрации кломипрамина в плазме.

Известные индукторы CYP1A2 (например, никотин/другие компоненты сигаретного дыма) снижают концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови. Равновесная концентрация кломипрамина у курящих сигареты лиц в 2 раза ниже таковой у некурящих (концентрация N-десметилкломипрамина не менялась).

Кломипрамин ингибирует активность CYP2D6 (окисление спартеина). Таким образом, кломипрамин может повышать концентрации одновременно применяемых препаратов, метаболизирующихся главным образом с участием CYP2D6, у лиц с фенотипом сильного метаболизатора.

Аналоги лекарственного препарата Анафранил

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Анафранил СР;
• Кломинал;
• Кломипрамин;
• Клофранил.

Аналоги по лечебному эффекту (антидепрессанты):

• Агомелатин;
• Адеметионин;
• Адепресс;
• Азафен;
• Амитриптилин;
• Анафранил СР;
• Вальдоксан;
• Велафакс;
• Венлаксор;
• Венлафаксин;
• Воксемель;
• Гелариум Гиперикум;
• Гептор;
• Гептрал;
• Депрекс;
• Деприм;
• Деприм форте;
• Дулоксента;
• Дулоксетин;
• Золофт;
• Каликста;
• Кломинал;
• Кломипрамин;
• Клофранил;
• Коаксил;
• Леривон;
• Мапротибене;
• Мапротилин;
• Миансан;
• Мирзатен;
• Миртазапин;
• Мирталан;
• Негрустин;
• Нейроплант;
• Ноксибел;
• Опра;
• Паксил;
• Пароксетин;
• Пиразидол;
• Плизил;
• Продеп;
• Прозак;
• Рексетин;
• Селектра;
• Сертралина гидрохлорид;
• Стимулотон;
• Триттико;
• Феварин;
• Флунисан;
• Флуоксетин;
• Ципралекс;
• Циталопрам;
• Эливел;
• Элицея;
• Эсциталопрам;
• Эфевелон;
• Эфевелон ретард.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Антидепрессант: Анафранил (Anafranil)
Производитель: Новартис (Novartis International AG)
Действующее вещество: Кломипрамин (Clomipramine)

Фармакологическое действие антидепрессанта

«Анафранил» относится к трициклическим антидепрессантам, ингибирующим обратный захват серотонина и норадреналина. Таким образом, препарат препятствует обратному захвату этих нейромедиаторов нейронами головного мозга, увеличивая их концентрацию в пресинаптической щели между двумя нейронами.
Действие «Анафранила» направлено на все проявления депрессивного эпизода. В частности, на такие неприятные симптомы, как тревожность, подавленное настроение и психомоторная заторможенность. Эффект достигается спустя 2-3 недели после начала приема препарата.
Кроме того, антидепрессант способен помочь в преодолении хронических болевых синдромов, а также обсессивно-компульсивных расстройств.
Ряд исследований, проведенных в разных странах мира, показывает довольно высокую эффективность препарата в лечении депрессий различной степени тяжести. Так, например, отечественное исследование, проведенное в психиатрической больнице города Самары, было направлено на изучение больных с тяжелой депрессией. В процессе исследования больные, принимавшие «Анафранил», уже на 28-й день чувствовали себя лучше (симптомы депрессии снизились на 43,5%). Еще раньше препарат начинал оказывать противотревожный эффект: уменьшение тревоги наблюдалось уже на 1-2 неделе, а к концу месяца тревожность снизилась на 57,2%.

Показания к применению

• Лечение состояний депрессии самой разной этиологии с различными симптомами: эндогенные депрессии, органические, реактивные, невротические, маскированные инволюционные депрессии. Лечение депрессивных состояний у больных психопатиями и шизофренией;
• Лечение депрессий у людей старческого возраста; депрессивных состояний, возникающих в результате хронических болевых синдромов, а также соматических заболеваний. «Анафранил» также применяется для стабилизации настроения, подвергшегося изменениям психопатической, реактивной и невротической природы. При этом рекомендуется использовать препарат только для лечения взрослых в возрасте от 18 лет;
• Лечение хронического болевого синдрома (у пациентов от 18 лет);
• Лечение панических атак и различных фобий (у пациентов от 18 лет);
• Лечение каталепсии при нарколепсии (у пациентов от 18 лет);
• Лечение обсессивно-компульсивных расстройств как у взрослых, так и у детей;
• Лечение ночного энуреза (у пациентов, начиная с возраста 6-ти лет, в том случае, если отсутствуют органические причины заболевания).

Противопоказания

Не следует принимать пациентам с гиперчувствительностью к компонентам антидепрессанта, детям до 5 лет, беременным женщинам и матерям в период лактации и пациентам с врожденным синдромом удлинения интервала QT. Кроме того, нельзя принимать «Анафранил» одновременно с ингибиторами МАО (в том числе и с селективными ингибиторами МАО типа А обратимого действия), интервал между курсами лечения должен составлять не менее 2-х недель. Также запрещено употреблять препарат людям, недавно перенесшим инфаркт миокарда. При нарушениях функционирования печени следует принимать «Анафранил» с осторожностью, тщательно контролируя активность печеночных ферментов.

Способ применения и дозировка

Дозировка должна основываться на индивидуальной реакции на препарат, а также возрасте пациента.
Для лечения депрессии, фобий и ОКР начальная доза составляет 75 мг/сутки (доза препарата может быть разбита на 3 приема). В зависимости от индивидуальной переносимости пациента дозу увеличивают на 25 мг каждые несколько дней, пока она не достигнет максимальных 100-150 мг/сутки. В особо тяжелых случаях дозировка может быть увеличена до предельно допустимых 250 мг/сутки. Как только пациент начнет ощущать значительное улучшение, доза снижается до поддерживающей (50-100 мг/сутки).
При лечении панических расстройств и агорафобии минимальная начальная доза составляет 10 мг/сутки. Дозировку постепенно увеличивают до достижения адекватного терапевтического эффекта. При этом суточная дозировка может колебаться от 25 до 100 мг/сутки. Максимальная доза составляет 150 мг/сутки. Лечение должно продолжаться по крайней мере полгода с постепенным снижением поддерживающей дозы «Анафранила».
Лечение каталепсии при нарколепсии проходит при дозировке в 25-75 мг/сутки.
Для пациентов с хроническим болевым синдромом дозировка «Анафранила» может колебаться от 10 до 150 мг в сутки, основываясь на индивидуальной реакции организма и интенсивности приема анальгетиков.
Возможные побочные эффекты :
Наиболее частые побочные эффекты: чувство усталости, сонливость, головокружение, повышение аппетита, беспокойство, головная боль, повышение мышечного тонуса/мышечная слабость, потливость, сухость во рту, запоры, ощущение сердцебиения, дискомфорт в животе, тошнота, рвота, аллергические реакции (крапивница, кожный зуд и сыпь), шум в ушах, вкусовые нарушения. Как правило, все эти явления слабо выражены и проходят по мере увеличения дозировки и с течением времени. При этом многие из указанных побочных эффектов (сухость во рту, запоры, слабость, беспокойство) на самом деле могут оказаться симптомами депрессии.

Условия хранения

Место, недоступное детям, температура не выше 30°С.
Циталопрам так же выпускается под торговыми марками :

• Кломинал
• Клофранил

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.
Анафранил цена: функция временно не активна
Анафранил купить: функция временно не активна

Современный мир задает такой ритм жизни, что у многих происходит эмоциональный перегруз и, как результат, наступает депрессия. Это психическое состояние, характеризующееся апатией, двигательной заторможенностью и нарушением мышления. Наиболее частой причиной развития депрессивного состояния становятся стрессы. Зачастую признаки заболевания маскируются плохим настроением или характерными особенностями того или иного человека. Однако лечение депрессии является не только нужным, но и жизненно важным. Статистика сообщает о том, что каждый десятый житель нашей планеты испытывал это состояние. Современная медицина предлагает широкий выбор антидепрессантов. «Анафранил», по отзывам, один из них. Его назначают не только взрослым, но и детям.

Выпускается препарат в форме таблеток пролонгированного или обычного воздействия, а также в виде раствора для инъекций. Действующее вещество препарата - кломипрамина гидрохлорид. Какую форму медикамента выбрать, решает врач на основании диагноза пациента.

Описание лекарственного средства

«Анафранил» - это трициклический антидепрессант, выступающий в роли парализатора обратного захвата норадреналина и серотонина. Кроме этого, данное лекарственное средство оказывает антихолинергическое и антигистаминное действие. Таким образом, препарат снимает симптомы депрессии, такие как тревожность, угнетенное настроение и психомоторная заторможенность. Пик эффективности от приема препарата приходится на третью неделю.

Еще одним действием «Анафранила», по отзывам, отличающим его от других видов антидепрессантов, является подавление обсессивно-компульсивных расстройств. Так как препарат облегчает передачу нервных импульсов, он эффективно устраняет болевой синдром, вне зависимости от того, чем он обусловлен (даже если причина боли не в психосоматическом заболевании).

Активное вещество препарата, введенного внутримышечно, полностью всасывается. Дальнейшие инъекции уравновешивают концентрацию действующего вещества в течение двух недель. Частичное выведение компонентов препарата осуществляется в течение 40 часов.

Действующее вещество способно попадать в грудное молоко, поэтому применение в период лактации запрещено. Пероральный прием обеспечивает полное всасывание активных веществ из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность компонентов после прохождения печени достигает показателя 50 процентов. Не снижается во время приема пищи. Выводится препарат естественным способом. Полувыведение занимает до полутора суток. Это подтверждают про «Анафранил» отзывы. Аналоги рассмотрим ниже.

Показания к применению

Взрослым пациентам «Анафранил» назначается по следующим показаниям:

• Депрессии различной обусловленности: лечение реактивных, эндогенных, органических, инволюционных, маскированных и невротических форм.
• Обсессивно-компульсивные расстройства, панические атаки, фобии, хронические болевые ощущения, катаплексия. Это подтверждают про «Анафранил» отзывы врачей психиатров.

• Депрессивные состояния, обусловленные психопатией и шизофренией.
• Расстройства депрессивного характера среди пожилых пациентов как следствие соматического заболевания или хронического болевого синдрома.
• Невротические, психопатические и реактивные депрессивные состояния.

Подросткам и детям, начиная с 5 лет, препарат прописывается в следующих случаях:

• Обсессивно-компульсивный синдром.
• Ночной энурез (только когда исключена природная причина заболевания).

Прежде чем назначить «Анафранил», по отзывам, для лечения ночного недержания у ребенка доктор должен оценить целесообразность его приема и потенциальные риски, которые не должны превышать ожидаемую от терапии пользу. В любом случае, данный препарат довольно сильнодействующий, поэтому по возможности нужно рассмотреть альтернативные медикаменты и методы лечения.

Сведения о результативности и безопасности препарата при лечении различных видов депрессии у детей отсутствуют. Поэтому использовать его у детей младше 17 лет для лечения таких патологий не рекомендуется. К препарату «Анафранил» отзывы и аналоги приводятся в конце статьи.

Противопоказания к использованию

Препарат противопоказан при таких проявлениях, как:

1. Индивидуальная реакция на активные вещества препарата и в целом на антидепрессанты из трициклической группы.
2. Совмещение приема «Анафранила» с блокаторами МАО , включая две недели до и после их использования.
3. Период беременности и лактации.
4. Возраст младше 5 лет.
5. Перенесенный недавно инфаркт миокарда.

Не следует применять препарат и тем пациентам, у кого имеется наследственный синдром удлиненного интервала QT.

Дозировка

Режим дозирования «Анафранила», по отзывам, устанавливается в зависимости от показаний, особенностей организма и возраста пациента. Главная цель лечения - достичь максимального эффекта от терапии, применяя минимальную дозировку препарата. Прежде чем начать лечение, необходимо избавиться от гипокалиемии (при ее наличии).

Продолжительность курса при терапии панических атак и агорафобий будет составлять не менее 6 месяцев, при этом суточная дозировка препарата должна постепенно снижаться. Лечение хронических болей предполагает уменьшение дозы принимаемых анальгетиков в силу того, что сам препарат оказывает обезболивающее действие.

При лечении ночного недержания (энуреза) рекомендуется принимать суточную дозу препарата после ужина перед сном. Если недержание проявляется ранней ночью, то прием препарата нужно перенести на 16 часов. По достижении ожидаемого терапевтического эффекта прием «Анафранила», по отзывам пациентов, следует продолжить еще до трех месяцев с постепенным снижением дозировки. Это позволит добиться стойкого эффекта без рецидивов.

Передозировка и ее симптомы

Симптомы передозировки следующие:

• Сонливость.
• Атаксия.
• Ступор.
• Гипотония.
• Беспокойства и тревожность.
• Тахикардия.
• Судороги.
• Ажитация.
• Сердечная недостаточность.
• Снижение температуры тела.
• Рвота.
• Мидриаз.
• Лихорадка.
• Повышенное потоотделение.

Это подтверждают про «Анафранил» отзывы людей. Самочувствие должно находиться под постоянным контролем.

Проявиться вышеперечисленные признаки могут уже через 4 часа после приема таблетки. Через сутки симптоматика, указывающая на передозировку, становится наиболее выраженной. «Анафранил» отличается медленным процессом всасывания и продолжительным периодом полувыведения. В связи с этим в течение первой недели приема пациенту с риском передозировки необходимо быть под присмотром специалиста.

Самыми опасными при интоксикации организма являются нарушения в нервной и сердечно-сосудистой системах. Случайно проглоченная ребенком таблетка считается угрозой жизни и требует немедленного квалифицированного медицинского вмешательства. Это подтверждают к «Анафранилу» инструкция и отзывы. Аналоги должен подбирать только врач.

Как устранить симптомы передозировки?

Лекарство от передозировки данным препаратом не было разработано, поэтому проводится терапия, направленная на устранение симптомов и поддержку организма в целом. Первоначальной мерой является промывание желудка, при условии, что пациент находится в сознании. Если нет, то производится интубация трахеи во избежание аспирации. Рвоту в этом случае вызывать нельзя, так как человек может захлебнуться. Эти меры необходимо предпринимать даже спустя 12 часов с начала проявления симптомов интоксикации. Активированный уголь сможет помочь замедлить процесс всасывания действующего вещества.

Терапия требует постоянного контроля работы сердца, уровня электролитов и газового состава крови. Применяются самые современные методы интенсивной терапии. Иногда проводятся неотложные меры, такие как реанимация или противосудорожное лечение. Это подтверждают про «Анафранил» отзывы людей. Самочувствие после него должно стать лучше, а не хуже.

Взаимодействие с другими препаратами

«Анафранил», принимаемый одновременно с препаратами, в состав которых входят клонидин, резерпин, гуанетидин, альфаметилдоп и бетанидин, снижает их антигипертензивное действие. Если терапия гипотонии неизбежна, то лучше отдать предпочтение препаратам из групп вазодилататоров и бета-адреноблокаторов. Об «Анафраниле» отзывы врачей имеются в большом количестве.

Алкоголь, наркоз, барбитураты и иные вещества, угнетающие центральную нервную систему, в сочетании могут способствовать усилению побочных эффектов от приема препарата. Если возникает потребность принимать «Флуоксетин», то интервал между лекарственными препаратами должен быть не меньше двух недель.

В сочетании с препаратами, содержащими норадреналин, фенилэфрин, эфедрин или адреналин «Анафранил» повышает воздействие на сердечно-сосудистую систему. Нельзя совмещать прием препарата со средствами, направленными на борьбу с аритмией.

Нейролептики способны значительно увеличить концентрацию действующих веществ антидепрессанта, тем самым приведя к судорожному синдрому. Комбинирование его с лекарственными средствами, содержащими тиоридазин, может привести к развитию тяжелых нарушений ритма сердца. Это подтверждают про «Анафранил» отзывы людей. Самочувствие после него действительно нормализуется.

Особые указания

Прежде чем начать использование препарата, необходимо провести обследование. Одним из его пунктов будет проверка артериального давления, так как на фоне приема «Анафранила» у пациентов с лабильностью сердечно-сосудистой системы и ортостатической гипотензией может произойти резкий гипотонический криз.

Перед приемом препарата рекомендуется полностью устранить гипокалиемию. Если у пациента в анамнезе присутствует дисфункция печени, то необходимо регулярно проводить проверку активности ферментов данного органа. Противосудорожная терапия одновременно с приемом препарата должна проводиться под чутким контролем специалистов. Это подтвердят инструкция и отзывы. Аналоги «Анафранила» интересуют многих.

Лечение пациентов, у которых установлен диагноз "шизофрения", может активировать состояние психоза.

Во время терапии пациенты, вне зависимости от показаний и состояния, должны проходить регулярное обследование на предмет выявления различных психосоматических нарушений, таких как склонность к суициду, ухудшение общего психического состояния. В отдельных случаях может возникнуть необходимость корректировки принимаемой дозы препарата или постепенный отказ от него.

Во время курса лечения не рекомендуется садиться за руль или выполнять работы, требующие высокой концентрации внимания. Особенно актуально это правило, когда препарат становится причиной ухудшения зрения и сонливости. Это подтверждают про «Анафранил» отзывы и инструкция по применению.

По принятой классификации, Анафранил – это препарат из группы антидепрессантов. Его действующее вещество кломипрамин обладает свойствами подавления некоторых центров головного мозга. Медикамент выпускается фармацевтической компанией Новартис (Швейцария), ознакомьтесь с его инструкцией по применению.

Состав и форма выпуска

Анафранил (Anafranil) представлен форматом таблеток, таблеток пролонгированного действия (СР) и раствора для парентерального введения. Составы препаратов:

	Таблетки	Таблетки СР
Описание	Светло-желтые таблетки с сахарной оболочкой	Розовые таблетки пролонгированного действия	Прозрачная бесцветная жидкость
Концентрация кломипрамина гидрохлорида, мг			12,5 на мл (25 на ампулу)
Вспомогательные ингредиенты	Микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, полиэтиленгликоль (макрогол), кукурузный крахмал, дисперсный желтый анстед (желтый оксид железа и диоксид титана), коллоидный диоксид кремния, поливинилпирролидон, стеариновая кислота, кристаллическая сахароза, тальк, диоксид титана, стеарат магния, сополимер винилпирролидона и винилацетата, глицерол, гидроксипропилметилцеллюлоза	Красный оксид железа, дигидрат кальция гидрофосфата, полиоксил гидрогенизированного касторового масла, полиакрилат, диоксид титана, стеарат кальция, тальк, коллоидный диоксид кремния, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, коповидон	Вода, глицерол
Упаковка	Блистеры по 10 шт., по 2 или 3 блистера в упаковке с инструкцией по применению	Блистеры по 10 шт., по 1 или 2 блистера в пачке	Ампулы по 2 мл, по 10 шт. в пачке

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат относится к группе трициклических антидепрессантов, ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина. Лечебный эффект Анафранила осуществляется путем подавления этих веществ, высвобождающихся в синаптическую щель. Также медикамент обладает альфа-адренолитическим, антисеротонинергическим, антигистаминным и антихолинергическим действиями.

Средство влияет на депрессивный синдром, особенно на его проявления в виде психомоторной заторможенности, тревожности, угнетенного настроения. Через 2-3 недели приема отмечается клинический эффект. Кломипрамин быстро всасывается, обладает 50%-ной биодоступностью, обладает эффектом «первого прохождения» через печень – образуется метаболит десметилкломипрамин. На биодоступность вещества не влияет прием пищи, он только слегка замедляет абсорбцию и увеличивает время достижения предельной концентрации в плазме.

Таблетки обоих видов биоэквивалентны. Кломипрамин проникает в спинномозговую жидкость, грудное молоко. Метаболизм компонента происходит путем деметилирования под действием изоферментов цитохрома. Метаболиты экскретируются с мочой. 2/3 дозы выводятся в виде конъюгатов и глюкуронидов, треть – с калом. Период полувыведения равен 12-36 часам. В пожилом возрасте концентрация активного компонента выше, чем в молодом.

Показания к применению

Анафранил относится к антидепрессантам, поэтому имеет специфические показания к применению. Они указаны в инструкции:

• депрессия реактивного, эндогенного, инволюционного, невротического, маскированного, органического типа;
• депрессивное состояние на фоне шизофрении и психопатии, в старческом возрасте;
• депрессия, обусловленная хроническими болевыми синдромами или соматическими заболеваниями;
• невротические, психопатические депрессивные нарушения настроения;
• фобии, панические атаки;
• обсессивно-компульсивный синдром (ОКР), включая у детей;
• каталепсия на фоне нарколепсии;
• ночной энурез у детей.

Способ применения и дозировка

Для каждого вида препарата разработана своя инструкция по применению Анафранила. Так, таблетки и таблетки пролонгированного действия принимаются перорально, раствор предназначен для внутримышечных инъекций и внутривенных инфузий (парентерального введения). Дозировка определяется типом заболевания, тяжестью его течения, возрастом и другими индивидуальными особенностями пациента.

Целью лечения Анафранилом становится достижение оптимального эффекта на фоне приема минимальных доз, осторожное увеличение дозировки при повышенной чувствительности к кломипрамину (у пожилых пациентов, подростков). Перед началом терапии устраняется гипокалиемия. При депрессии, ОКР и фобиях начальной дозой является 75 мг в 2-3 приема в сутки или 75 мг однократно таблеток СР. На первой неделе дозировка повышается на 25 мг каждые несколько дней до достижения суточных 100-150 мг. После улучшения состояния пациент получает поддерживающую дозу 50-100 мг.

По инструкции, панические расстройства и агорафобии лечатся начальным приемом 10 мг таблеток в сутки. Суточная доза постепенно увеличивается до 25-100 мг, но не более 150 мг в день. Поддерживающее лечение длится полгода. При катаплексии принимают 25-75 мг в сутки. Для пожилых пациентов назначают 10 мг в день, постепенно на протяжении 10 суток повышая ее до 30-50 мг.

При ОКР у детей принимают 25 мг в сутки, доза на протяжении двух недель повышается до 100-200 мг, но не более 3 мг/кг массы тела. При ночном энурезе детям 5-8 лет дают 20-30 мг в сутки, 9-12 лет – 25-50 мг, старше 12 лет – 25-75 мг. Более высокие дозы оправданы, если клинический эффект отсутствует после недели лечения. Суточную дозу препарата дают однократно после ужина. Если энурез приходится на ранние ночные часы, то таблетки дают в 16 часов. Поддерживающее лечение длится 1-3 месяца с плавным снижением дозы.

Раствор

Внутримышечные уколы раствора начинаются с введения 25-50 мг, затем дозировка ежедневно увеличиваются на 25 мг до получения суточных 100-150 мг. После улучшения количество инъекций снижается, пациента переводят на пероральный прием таблеток. По инструкции, внутривенные инфузии вводятся капельно в дозе 50-75 мг раз в сутки.

Чтобы приготовить раствор, содержимое ампул разводят в 250-500 мл раствора хлорида натрия или глюкозы. Инфузии длятся 1,5-3 часа, в ходе их проведения за пациентом тщательно наблюдают. После достижения улучшения раствор вводится внутривенно еще 3-5 суток. 2 таблетки 75 мг эквивалентны 1 ампуле с раствором. Максимальной дозой препарата является 150 мг за сутки.

Особые указания

В инструкции по применению сказано об особых указаниях приема препарата. К ним относятся правила:

1. Препарат с осторожностью назначается при сердечно-сосудистых заболеваниях, сердечной недостаточности, нарушением внутрисердечной проводимости, аритмии, эпилепсии.
2. Перед началом терапии у шизофреников измеряется давление, потому что оно может резко снижаться при лабильности сердечной системы или ортостатической гипотензии.
3. Лекарство обладает антихолинергическими свойствами, поэтому с осторожностью используется у пациентов, страдавших ранее от повышенного внутриглазного давления, закрытоугольной глаукомы, задержки мочи вследствие заболевания простаты.
4. Во время терапии возможно повреждение эпителия роговицы у больных, носящих контактные линзы.
5. При циклических аффективных расстройствах приема антидепрессантов во время депрессивной фазы может привести к маниакальным или гипоманиакальным состояниям.
6. Предрасположенные и пациенты пожилого возраста могут страдать от лекарственных делириозных психозов, особенно ночью.
7. В первые месяцы лечения может повышаться уровень лейкоцитов, появляться боль в горле и лихорадка.
8. Если пациент страдает от хронических запоров, Анафранил может вызвать паралитическую кишечную непроходимость. Особенно это актуально для пожилых людей или соблюдающих постельный режим.
9. Превышение дозы препарата приводит к развитию желудочковой тахикардии. Риск увеличивается при сочетании средства с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или норадреналина.
10. В начале лечения кломипрамином может усиливаться тревога. Это явление самостоятельно проходит за две недели.
11. Больные шизофренией на фоне терапии могут страдать от активации психоза.
12. Сочетание средства с электросудорожной терапией проводится в условиях стационара под тщательным медицинским наблюдением.
13. Антидепрессант способен увеличивать риск развития суицидальных мыслей, частоты кариеса зубов при длительном использовании.
14. Резкая отмена применения препарата нежелательна, потому что приводит к побочным реакциям.
15. Таблетки содержат лактозу и сахарозу, противопоказаны при непереносимости галактозы-фруктозы, лактазной и сахаро-изомальтазной недостаточности, мальабсорбции глюкозы-галактозы.
16. Во время терапии возможно проявление сонливости, нечеткости зрения, поэтому запрещено управлять автомобилем или опасными механизмами.

При беременности

Инструкция по применению препарата не советует использовать его во время беременности, если иного не назначит врач. Перед лечением доктор проводит анализ пользы для матери и риска для ребенка, и если та превышает негативные явления, то назначает медикамент. Активный компонент состава средства выделяется с грудным молоком, поэтому при лактации лечение запрещено.

Если антидепрессанты принимались при вынашивании ребенка вплоть до родов, новорожденный может страдать от одышки, сонливости, раздражительности, колик, артериальной гипо- или гипертензии, спастических явлений, тремора, судорог (симптомы синдрома отмены). Чтобы этого избежать, нужно отменять прием таблеток и раствора как минимум за неделю до родов.

Анафранил и алкоголь

Практически все антидепрессанты, включая Анафранил, запрещены при совместном употреблении с алкоголем. Этанол усиливает нежелательные явления со стороны центральной нервной системы, приводит к сонливости, нечеткости зрения. Осложнениями становятся патологии и повреждения работы всех внутренних органов и систем тела. После окончания лечения пить спиртные напитки нельзя еще несколько недель.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции сказано о возможном лекарственном взаимодействии Анафранила с прочими препаратами. Это комбинации:

1. Сочетание средства с диуретиками может привести к гипокалиемии.
2. Комбинация препарата с серотонинергическими лекарствами способна приводить к серотониновой токсичности.
3. Препарат понижает действие Резерпина, Гуанетидина, Бетанидина, Клонидина, Альфа-метилдопы. Для устранения артериальной гипертензии лучше пользоваться вазодилататорами или бета-адреномиметиками.
4. Сочетание лечения Анафранилом с препаратами гормонов щитовидной железы на фоне гипертиреоза может приводить к кардиотоксичности.
5. Антидепрессант может потенцировать действие фенотиазинов, Атропина, антигистаминов, антипаркинсонических лекарств, Биперидина, усиливать эффект барбитуратов, средств для наркоза, изопреналина, анальгетиков, средств для анестезии, Диклофенака, Дисульфирама, Золпидема, Клопирамида, Прокаинамида, Фуразолидона, нейролептиков.
6. Между приемом Анафранила и ингибиторов моноаминооксидазы должно пройти две недели, чтобы избежать появления гипертонического криза, судорог, делирия, комы, угнетения работы надпочечников.
7. Запрещены комбинации препарата с Хинидином, Пропафеноном, Пароксетином, Сетралином, Флувоксамином, Тиоридазином, Метилфенидатом, м-холиноблокаторами – есть риск увеличения концентрации кломипрамина в крови, развития нарушения сердечного ритма, что заметно на электроэнцефалограмме.
8. Циметидин повышает уровень антидепрессанта в крови, Рифампицин, Карбамазепин, Фенитон, Фенобарбитал, никотин - понижают.
9. Не замечено негативного влияния комбинации Анафранила с пероральными контрацептивами на основе этинилэстрадиола, эстрогена.
10. Кломипрамин усиливает антикоагуляционное действие кумаринов, Варфарина, эфедрина.

Побочные действия Анафранила

При приеме таблеток или введении раствора Анафранила могут проявляться побочные эффекты. Инструкция выделяет следующие:

• сонливость, усталость, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, дезориентация, тревожность, ажитация, нарушения сна, агрессия, нарушение памяти;
• бессонница, кошмары, нарушение концентрации внимания, зевота, нарушение речи;
• мидриаз (расширение зрачка), глаукома;
• приливы крови к лицу;
• задержка мочи;
• синусовая тахикардия, аритмия, учащенное сердцебиение, блокада ножек пучка Гиса;
• повышение аппетита, запор, тошнота, гепатит, желтуха, рвота, диспепсия, диарея, анорексия;
• аллергия на коже, сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, отеки, выпадение волос;
• синдром повышенной секреции антидиуретического гормона, нарушение потенции, либидо, галакторея;
• анафилактические реакции, эозинофилия;
• лейкопения, пурпура, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомами передозировки Анафранила СР, обычных таблеток или раствора служат нарушения со стороны работы сердца, неврологические расстройства . У детей превышение дозы грозит летальным исходом. Признаки передозировки развиваются в течение 4-24 часов после приема, зона риска для пациента длится 4-6 дней. Симптомы:

• сонливость, кома, ступор, делирий, атаксия, беспокойство, ригидность мышц;
• боли эпигастрия;
• снижение давления, аритмия, сердечная недостаточность;
• анурия, цианоз, олигурия, рвота, потливость, мидриаз, лихорадка.

Специального антидота не выявлено, лечение симптоматическое. Пациенту промывают желудок, вызывают рвоту при сознании, без сознания – проводят интубацию трахеи. Больному дают активированный уголь или другие энтеросорбенты. Не рекомендуется применение препарата Физостигмин (вызывает брадикардию, судороги, асистиолию), проведение гемодиализа или перитонеального диализа.

Противопоказания

Применение медикамента противопоказано в ряде случаев. Инструкция выделяет следующие:

• повышенная чувствительность к компонентам состава, трициклическим антидепрессантам из группы дибензазепинов;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• нейробластома, феохромоцитома;
• беременность, грудное вскармливание;
• детский возраст до пяти лет.

Условия продажи и хранения

Медикамент является рецептурным, хранится при температуре до 30 градусов в течение пяти лет.

Аналоги Анафранила

Заменить средство можно препаратами с тем же антидепрессантным эффектом с аналогичным или другим составом. К ним относятся:

• Клофранил – таблетки с тем же активным компонентом;
• Доксепин – седативные капсулы с одноименным действующим веществом;
• Анафранил СР – препарат с пролонгированным действием;
• Амитриптилин – таблетки, драже и раствор на основе амитриптилина;
• Мелипрамин – седативные драже, раствор и таблетки на основе имипрамина.

Цена Анафранила

Стоимость препарата зависит от типа выпуска, объема упаковки и торговой наценки. По Москве примерные цены на медикамент составят:

Видео