Пилокарпин.
Фармакологическое действие:
М-холиностимулирующее средство. Повышает секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза Показания:
Парез мускулатуры рубца, гипотония и атония преджелудков, атония кишечника, химостаз.для понижения внутриглазного давления, сужения зрачка.
Побочные действия:
Головная боль,боль в области глаза; миопия; снижение зрения, слезотечение; аллергические реакции. При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век; при использовании систем с длительным высвобождением препарата - развитие толерантности.
Атропин.
Фармакологическое действие
Блокатор м-холинорецепторов,препятствует действия ацетилхолина, особождающегося из окончаний постганглионарного парасимпатического волокна.
Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. расширяет зрачок.
Показания
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм; премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия. Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации.
Побочные действия
При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.
При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.
17. . Характеристика ЛВ, действующих на H -холинергические синапсы. Показания к применению .
Н-холиномиметики -в-ва ганглионарные с дух фазным действием,усилив передачу импульса с парасимпатического и симпатического нервов. при стимуляции парасимпатики усиливается перестальтика кишечника, повышается секреция снюнных, бронхиальных и кишечных желез. Симпатика- тахикардия, сужение сосудов и развитие артериальной гипертензиеи. Лобелин для возбуждения дых центра. вызывает замедление серд. ритмаи снижен. АД. Показания Ослабление или рефлекторная остановка дыхания, асфиксия новорожденных. Нежелат. Эффекты брадикардия, нарушения проводимости сердца.При приеме внутрь: тошнота, рвота, тремор, головокружение, кашель.
Н-холиноблокаторы -блокируют Н-холинорецепторы вегет ганглиев и. в связи с этим тормозят передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постгангионарные волокна вегегтативных нервов. снижаюи а.д., ослаб. моторики жкт, угнетение секреции желез. Показания арт. гипертензия, спазмы переф. сосудов, язвенная болезнь желудка и 12 перст. кишки. Побочные тахикардия, атония кишечника и моч. пузыря. слабость, сухость во рту.
Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Стимулирует М-холинорецепторы угла передней камеры глаза, что приводит к увеличению угла передней камеры и повышению проницаемости трабекулярной зоны, что в свою очередь увеличивает отток водянистой влаги из передней камеры глаза. Уменьшает продукцию водянистой влаги. Вызывает спазм папиллярной мышцы, приводящий к миозу (продолжительностью от 3 до 8 ч), а также спазм цилиарной мышцы, что вызывает спазм аккомодации (продолжительностью от 1 до 2 ч).
Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Его концентрация в водянистой влаге глаза достигает максимальных значений через 30 мин. Период полувыведения из тканей глаза составляет 1,5-2,5 ч, однако индуцированное им снижение внутриглазного давления сохраняется в течение 4-14 ч. Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге глаза, но выводится при ее оттоке. Пилокарпин быстро гидролизуется в сыворотке крови и печени до неактивной формы. Период полувыведения из плазмы крови — менее 30 мин.
Показания к применению препарата Пилокарпин
Открытоугольная и закрытоугольная глаукома , в том числе острый приступ глаукомы ; для достижения миоза (при хирургических вмешательствах, с диагностической целью, при передозировке мидриатиков).
Применение препарата Пилокарпин
Начальная доза — по 1 капле 1% р-ра в каждый глаз 2-6 раз в сутки; дозу можно изменять в зависимости от тяжести глаукомы и индивидуальной реакции на пилокарпин. При необходимости пилокарпин можно сочетать с блокатором β-адренорецепторов. При остром приступе закрытоугольной глаукомы закапывают по 1 капле 5 раз с интервалом 1 мин, затем 5 раз с интервалом 5 мин, затем каждые 30 мин в комбинации с ацетазоламидом внутрь или парентерально.
Противопоказания к применению препарата Пилокарпин
Ирит, увеит, повышенная чувствительность к пилокарпину, а также состояния, при которых нежелательно развитие миоза.
Побочные эффекты препарата Пилокарпин
Кратковременная колющая боль в глазу, гиперемия, ощущение жжения, нарушение сумеречного зрения , спазм аккомодации (особенно у пациентов молодого возраста), головная боль , слезотечение, редко — контактный аллергический конъюнктивит и блефарит. Возможны системные побочные эффекты: саливация, брадикардия, усиление бронхоспазма. Длительное применение пилокарпина может вызывать развитие фолликулярного конъюнктивита и обратимого помутнения хрусталика. Описаны случаи отслоения сетчатки , уплотнения или образования кисты радужной оболочки при применении миотических средств.
Особые указания по применению препарата Пилокарпин
Пилокарпин следует с особой осторожностью применять у больных с отслоением сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с миопией. Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации, в связи, с чем больных следует предупредить об опасности управления автотранспортом в ночное время. Возможный спазм аккомодации влияет на видение отдаленных предметов.
Передозировка препарата Пилокарпин, симптомы и лечение
Пилокарпин в виде глазных капель безопасен вследствие небольшой системной биодоступности и быстрого выведения из кровотока. Назначение 20 капель 1% р-ра в течение 1 ч не вызывало развития выраженных системных побочных эффектов. Наиболее вероятны тошнота и брадикардия. Лечение симптоматическое. В качестве специфического антидота можно применять атропин. При выраженной брадикардии или при возникновении асистолии вводят 0,5-2 мг атропина парентерально.
Список аптек, где можно купить Пилокарпин:
- Санкт-Петербург
Глаукома, тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело.
Форма выпуска препарата Пилокарпин
Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) полиэтиленовый 10 мл пачка картонная 1;
Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 10 мл пачка картонная 1;
Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) полиэтиленовый 5 мл пачка картонная 1;
Капли глазные 1 %; тюбик-капельница 1.3 мл пачка картонная 5;
Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) 5 мл с крышкой-капельницей пачка картонная 1;
Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 5 мл пачка картонная 1;
Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 5 мл коробка (коробочка) картонная 50;
Фармакодинамика препарата Пилокарпин
При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств.
У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы.
При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%.
Начинается действие через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается 4–8 ч.
Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.
Фармакокинетика препарата Пилокарпин
Быстро всасывается, время достижения Cmax составляет около 60 мин.
Метаболизируется в синапсах и плазме. T1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе.
Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов.
В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия.
Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде.
Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.
Использование препарата Пилокарпин во время беременности
На период лечения желателен отказ от кормления грудью.
Противопоказания к применению препарата Пилокарпин
Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.
Побочные действия препарата Пилокарпин
Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.
Способ применения и дозы препарата Пилокарпин
В офтальмологической практике - 1 или 2% раствор 2–4 раза в день, реже назначают 5 и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1 или 2% мазь.
Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3–4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1–2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30–60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).
Передозировка препаратом Пилокарпин
Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.
Лечение: мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3–1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.
Взаимодействия препарата Пилокарпин с другими препаратами
Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления.
Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости).
В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами.
Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.
Меры предосторожности при приеме препарата Пилокарпин
Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности.
С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.
Условия хранения препарата Пилокарпин
Список А.: В защищенном от света месте, при температуре 8–15 °C.
Срок годности препарата Пилокарпин
Принадлежность препарата Пилокарпин к ATX-классификации:
S Органы чувств
S01 Препараты для лечения заболеваний глаз
S01E Противоглаукомные препараты и миотики
S01EB Парасимпатомиметики
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Регистрационный номер:
Торговое название:
Пилокарпин
МНН или группировочное название:
Пилокарпин (Pilocarpinum)
Химическое название : (3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил) метил]-2(ЗН)-фуранон (в виде гидрохлорида)
Лекарственная форма:
капли глазные
Состав на 1 мл:
Активное вещество:
Пилокарпина гидрохлорид – 10 мг
Вспомогательные вещества:
борная кислота – 12,5 мг
натрия гидроксид 1 М до рН 3,5-5,0
вода для инъекций до 1 мл
Описание : Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа:
противоглаукомное средство – м-холиномиметик
Код АТХ :
Фармакологические свойства
М-холиномиметик, оказывает миотическое и противоглаукомное действие. Повышает секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки.
Фармакодинамика
Вызывает сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) и мышцы, суживающей зрачок (миоз). Сокращение мышцы, суживающей зрачок (миоз) приводит к смещению прикорневой части радужной оболочки от угла передней камеры глаза, что способствует открытию Шлеммова канала и фонтановых пространств при закрытоугольной глаукоме. Сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) приводит к открытию Шлеммова канала и трабекулярных щелей при открытоугольной глаукоме. За счет этих процессов увеличивается отток водянистой влаги из передней камеры глаза с дальнейшим снижением внутриглазного давления. Гипотензивное действие пилокарпина начинается через 10-30 мин. Длительность гипотензивного эффекта при однократном закапывании раствора пилокарпина индивидуально варьирует и в среднем составляет 4-6 часов. Внутриглазное давление снижается на 4-8 мм рт.ст. (17-20% исходного уровня).
При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1 % раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26 %. Начало эффекта – через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается в течение 4-14 ч.
Фармакокинетика
Пилокарпин хорошо проникает через роговицу, хорошо всасывается через конъюнктиву. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. При местном применении его концентрация в водянистой влаге глаза достигает максимума (Tcmax) через 30 минут после инсталляции. Задерживается в тканях глаза, что увеличивает его период полувыведения из тканей глаза (T1/2), который составляет 1,5-2,5 часа.
Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Пилокарпин превращается в неактивную форму путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы составляет около 30 минут.
Показания к применению
- острый приступ закрытоугольной глаукомы;
- вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги));
- первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление);
- необходимость сужения зрачка после инсталляции мидриатиков.
Противопоказания
Ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например, после хирургического вмешательства на глазу, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий), гиперчувствительность к пилокарпину, детский возраст до 18 лет, отслойка сетчатки (в том числе в анамнезе), а также состояния, предрасполагающие к отслойке сетчатки.
С осторожностью
У молодых больных с миопией высокой степени.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Возможно применение пилокарпина для лечения беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Способ применения и дозы
Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле. Количество инсталляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.
Острый приступ закрытой глаукомы: в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается каждые 15 минут, 2-3 ч – каждые 30 мин, 4-6 ч – каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.
Вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги)): по 1-2 капли 2-4 раза в день;
Первичная открытая глаукома: по 1-2 капли 2-4 раз в день в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление;
Для сужения зрачка после инсталляции мидриатиков: 1-2 капли однократно.
Побочное действие
Головная боль (в височных и периорбитальных областях), кратковременная боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в сумеречное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации; слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; аллергические реакции.
При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век и обратимое помутнение, хрусталика.
Системные побочные явления развиваются редко. Пилокарпин как м-холино-миметик может вызвать бронхоспазм, замедление сердечного ритма, увеличивать отделение слюны, ринорею.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
При передозировке возможно повышенное слюноотделение, потливость, брадикардия, развитие бронхоспазма, снижение артериального давления.
При приеме внутрь возможно отравление, проявляющееся значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечной недостаточности и бронхоконстрикции.
Лечение: промывание желудка; мониторинг частоты сердечных сокращений (ЧСС), артериального давления (АД), дыхательной функции; введение атропина (0,5-1,0 мг подкожно или внутривенно), эпинефрина (0,3-1,0 мг подкожно или внутривенно).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокаторы.
При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка).
Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.
Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы.
Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях).
Особые указания
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Для уменьшения всасывания рекомендуется после инсталляции пережимать глазной канал на 1-2 минуты, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза.
Вследствие развития стойкого миоза, а так же миопического эффекта, связанного с изменением аккомодации, возможно снижение остроты зрения, поэтому использование препарата не рекомендуется водителям автотранспорта в сумеречное и ночное время суток, необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение пилокарпина не рекомендуется при ношении мягких контактных линз.
Форма выпуска.
Капли глазные 1 %.
1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбик-капельницы полимерные. 1, 2, 4, 5 или 10 тюбик-капельниц с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.
Текст инструкции по применению тюбик-капельницы нанесен на пачке.
5 мл или 10 мл во флакон-капельницы полимерные. 1 или 2 флакон-капельницы с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.
Текст инструкции по применению флакон-капельницы нанесен на пачке.
5 мл во флаконы стеклянные.
1 флакон в комплекте со стерильной крышкой-капельницей и инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.
5 флаконов в контурную ячейковую упаковку.
1 контурную ячейковую упаковку в комплекте с 5 стерильными крышками-капельницами и инструкцией по применению препарата помещают в пачку.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при темпера-туре не выше 15 °С для препарата в тюбик-капельницах и флакон-капельницах, в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С для препарата во флаконах стеклянных. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года для препарата во флаконах; 2 года для препарата в тюбик-капельницах, флакон-капельницах.
После вскрытия тюбик-капельницы, флакон-капельницы и флакона – 1 месяц.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения/ организация принимающая претензии
109052 г. Москва, ул. Новохохловская, 25.
Производитель:
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»,
109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25, стр.1, стр.2
