Последняя актуализация описания производителем 28.08.2014
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
| Таблетки, покрытые оболочкой, в наборе | |
| Таблетки, покрытые оболочкой (коричневые) | 1 табл. |
| активные вещества: | |
| левоноргестрел | 0,05 мг |
| этинилэстрадиол | 0,03 мг |
| вспомогательные вещества: | |
| оболочка: этилцеллюлоза; тальк очищенный; акации камедь; динатрия эдетат; сахароза; МКЦ; титана диоксид; краситель железа оксид красный; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) | |
| Таблетки, покрытые оболочкой (белые) | 1 табл. |
| активные вещества: | |
| левоноргестрел | 0,075 мг |
| этинилэстрадиол | 0,04 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза гранулированная (лактоза, сахароза, крахмал кукурузный, динатрия эдетат, метилпарагидроксибензоат); полакрилин калия; магния стеарат | |
| оболочка: этилцеллюлоза; тальк очищенный; акации камедь; динатрия эдетат; сахароза; МКЦ; титана диоксид; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) | |
| Таблетки, покрытые оболочкой (желтые) | 1 табл. |
| активные вещества: | |
| левоноргестрел | 0,125 мг |
| этинилэстрадиол | 0,03 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза гранулированная (лактоза, сахароза, крахмал кукурузный, динатрия эдетат, метилпарагидроксибензоат); полакрилин калия; магния стеарат | |
| оболочка: этилцеллюлоза; тальк очищенный; акации камедь; динатрия эдетат; сахароза; МКЦ; титана диоксид; краситель железа оксид желтый; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) |
Описание лекарственной формы
Таблетки, 0,05 мг+0,03 мг: коричневые, круглые, двояковыпуклые, покрытые сахарной оболочкой.
Таблетки, 0,075 мг+0,04 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые сахарной оболочкой.
Таблетки, 0,125 мг+0,03 мг: желтые, круглые, двояковыпуклые, покрытые сахарной оболочкой.
На поперечном разрезе: ядро белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — контрацептивное .Фармакодинамика
Тригестрел низкодозированный трехфазный пероральный комбинированный (эстроген+гестаген) контрацептивный препарат. Контрацептивный эффект осуществляется посредством нескольких взаимодополняющих механизмов. Под влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего и фолликулинстимулирующего гормонов) гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Возникают изменения эндометрия, препятствующие имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Этинилэстрадиол повышает вязкость секрета шейки матки, в результате чего он становится непроницаемым для сперматозоидов. Наряду с контрацептивным эффектом, Тригестрел снижает болезненность и интенсивность менструальноподобных кровотечений и уменьшает интенсивность кровотечения, что, в свою очередь, уменьшает один из факторов риска развития железодефицитной анемии. В семидневные периоды, когда следует очередной перерыв в приеме препарата, наступает маточное кровотечение.
При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года использования контрацептива) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.
Фармакокинетика
Левоноргестрел
Абсорбция. После перорального приема левоноргестрел быстро и полностью всасывается, его C max в сыворотке крови, около 2 нг/мл, достигается примерно через 1 ч. После однократного приема внутрь 0,125 мг левоноргестрела вместе с 0,03 мг этинилэстрадиола (что соответствует наибольшему содержанию левоноргестрела в трехфазном препарате), наивысшая концентрация в сыворотке, составляющая 4,3 нг/мл, определялась приблизительно через 1 ч.
Распределение. Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ ) . В свободном виде находится только 1,4% общей концентрации в сыворотке крови, тогда как 55% специфически связаны с ГСПГ и около 40% — с альбумином. В результате индукции этинилэстрадиолом синтеза связывающего белка, фракция, связанная с ГСПГ , повышается, в то время как связанная с альбумином фракция снижается. Кажущийся V d левоноргестрела — около 128 л после однократного приема внутрь таблетки препарата Тригестрел, содержащей высшую дозу левоноргестрела.
C ss . На фармакокинетику левоноргестрела влияет концентрация ГСПГ в сыворотке крови, которая за 21-дневный курс приема препарата Тригестрел увеличивается примерно в 2 раза. В результате ежедневного приема препарата концентрация левоноргестрела в сыворотке увеличивается примерно в 2 раза, а C ss достигается во второй половине курса. V ss и клиренс снижаются соответственно до 52 л и 0,5 мл/мин/кг.
Метаболизм. Левоноргестрел полностью метаболизируется в соответствии с физиологическими путями метаболизма гормонов. После однократного перорального приема наивысшей дозы левоноргестрела клиренс из сыворотки составляет примерно 1 мл/мин/кг.
Выведение. Концентрация левоноргестрела в сыворотке крови подвергается двухфазному снижению. T 1/2 в терминальной фазе составляет около 22 ч. Левоноргестрел в неизмененном виде не выводится, а только в виде метаболитов почками и через кишечник с T 1/2 около 24 ч в соотношении примерно 1:1.
Этинилэстрадиол
Абсорбция. После приема внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. C max в сыворотке крови, равная примерно 115 пг/мл, достигается примерно за 1,3 ч. Этинилэстрадиол метаболизируется при первом прохождении через печень, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%, причем отмечаются значительные межиндивидуальные различия в пределах 20-65%.
C ss . Достигается через 1 нед .
Распределение. Этинилэстрадиол практически полностью (98%) связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ . V d этинилэстрадиола — приблизительно 3-8 л/кг.
Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Клиренс из плазмы крови составляет 2,3-7 мл/мин/кг.
Выведение. Концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови снижается двухфазно; первая фаза характеризуется T 1/2 около 1 ч, вторая — 10-20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и печенью в соотношении 4:6 с T 1/2 около 24 ч.
Показания препарата Тригестрел
Контрацепция.
Противопоказания
Препарат Тригестрел не должен применяться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен:
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Тригестрел;
тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), цереброваскулярные нарушения;
состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия), в настоящее время или в анамнезе;
множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. поражения клапанного аппарата сердца, нарушения ритма сердца, тромбофлебит глубоких вен, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий; неконтролируемая артериальная гипертензия (см. «Особые указания»);
длительная иммобилизация, расширенное оперативное вмешательство, оперативные вмешательства на нижних конечностях, обширные травмы;
мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе;
сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;
печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до тех пор, пока печеночные тесты не возвратятся к норме);
опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;
выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания, в т.ч. половых органов или молочных желез или подозрение на них;
кровотечение из влагалища неясного генеза;
беременность или подозрение на нее;
период кормления грудью;
дефицит лактазы/сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, следует соотнести потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированных пероральных контрацептивов в каждом отдельном случае: факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии (курение, тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников); ожирение (индекс массы тела более 30); дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики; другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения (сахарный диабет без сосудистых поражений; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; болезнь Крона и язвенный колит; серповидно-клеточная анемия; а также флебит поверхностных вен; гипертриглицеридемия; заболевания печени; заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например желтуха, холестаз, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес беременных, хорея Сиденгама).
Применение при беременности и кормлении грудью
Тригестрел не назначается во время беременности и в период кормления грудью. Если беременность выявляется во время приема препарата Тригестрел, препарат следует сразу же отменить. Обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности, или тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.
Прием комбинированных пероральных контрацептивов может снижать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому, как правило, их применение не рекомендуется при лактации. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может выводиться с грудным молоком, однако не имеется подтверждения их негативного воздействия на здоровье младенца.
Побочные действия
При приеме комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. На фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов у женщин наблюдались и другие нежелательные эффекты, связь которых с приемом препаратов не подтверждена, но и не опровергнута.
| Система органов | Часто (≥1/100) | Нечасто (≥1/1000 и <1/100) | Редко (<1/1000) |
| Орган зрения | - | - | непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении) |
| ЖКТ | тошнота, боль в животе | рвота, диарея | - |
| Иммунная система | - | - | аллергические реакции |
| Общие симптомы | повышение массы тела | - | снижение веса |
| Метаболизм | - | задержка жидкости | - |
| Нервная система | головная боль | мигрень | - |
| Психиатрические расстройства | снижение настроения, эмоциональная лабильность | снижение либидо | повышение либидо |
| Репродуктивная система и молочные железы | боль в молочных железах, нагрубание молочных желез | гипертрофия молочных желез | вагинальные выделения, выделения из молочных желез |
| Кожа и подкожные ткани | - | сыпь, крапивница | узловатая эритема, многоформная эритема |
Как и при приеме других комбинированных пероральных контрацептивов, в редких случаях возможно развитие тромбозов и тромбоэмболий (см. «Особые указания»), хлоазмы.
Прием экзогенных эстрогенов может вызывать или обострять симптомы ангионевротического отека у женщин с наследственным ангионевротическим отеком.
Взаимодействие
Влияние на печеночный метаболизм: применение препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени, может привести к повышению клиренса половых гормонов. К таким ЛС относятся: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин; также есть предположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой продырявленный.
Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например невирапин) и их комбинации также потенциально могут влиять на печеночный метаболизм.
Влияние на кишечно-печеночную рециркуляцию: по данным отдельных исследований, некоторые антибиотики (например пенициллины и тетрациклины) могут снижать кишечно-печеночную рециркуляцию эстрогенов, тем самым снижая концентрацию этинилэстрадиола.
Во время приема препаратов, влияющих на микросомальные ферменты печени, и в течение 28 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.
Во время приема антибиотиков (таких как пенициллины и тетрациклины) и в течение 7 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. Если период использования барьерного метода контрацепции заканчивается позже, чем таблетки в упаковке, нужно переходить к следующей упаковке препарата Тригестрел без обычного перерыва в приеме таблеток. Пероральные комбинированные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (например циклоспорин) или снижению (например ламотриджин) их концентрации в плазме и тканях.
При приеме комбинированных эстроген-гестагенных контрацептивов может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС и непрямых антикоагулянтов.
Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими ЛС может привести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной надежности.
Способ применения и дозы
Внутрь, с небольшим количеством воды. Принимать по порядку, указанному на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время, по 1 табл./сут, непрерывно в течение 21 дня. Прием следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва в приеме таблеток, во время которого обычно имеет место кровотечение отмены. Кровотечение, как правило, начинается на 2-3-й день после приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема новой упаковки.
Как начать прием препарата Тригестрел
При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце. Прием препарата Тригестрел начинается в 1-й день менструального цикла (т.е. в 1-й день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5-й день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.
При переходе с других комбинированных пероральных контрацептивов, вагинального кольца или контрацептивного пластыря. Предпочтительно начать прием препарата Тригестрел на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки, но не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва (для препаратов, содержащих 21 табл.) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 табл. в упаковке). Прием препарата Тригестрел следует начать в день удаления вагинального кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.
При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены (мини-пили, инъекционные формы, имплантат), или с внутриматочного контрацептива, высвобождающего гестаген. Женщина может перейти с мини-пили на препарат Тригестрел в любой день (без перерыва), с имплантата или внутриматочного контрацептива с гестагеном — в день его удаления, с инъекционной формы — со дня, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.
После аборта в I триместре беременности. Женщина может начать прием препарата немедленно. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительной контрацептивной защите.
После родов или аборта во II триместре беременности. Рекомендуется начать прием препарата на 21-28-й день после родов или аборта во II триместре беременности. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема препарата Тригестрел должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.
Прием пропущенных таблеток. Если опоздание в приеме препарата составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять таблетку как можно скорее, как только вспомнит; следующая принимается в обычное время.
Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе пропуск к 7-дневному перерыву в приеме таблеток, тем больше вероятность беременности. При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:
Прием препарата никогда не должен быть прерван более чем на 7 дней;
7 дней непрерывного приема таблеток требуются для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой регуляции. Соответственно могут быть даны следующие советы.
Первая неделя приема препарата. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием 2 табл. одновременно).
Следующую таблетку принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половой акт имел место в течение недели перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности.
Вторая неделя приема препарата. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием 2 табл. одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время.
При условии, что женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске 2 табл. и более необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например презерватив) в течение 7 дней.
Третья неделя приема препарата. Риск снижения надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток. Женщина должна строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом, если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием 2 табл. одновременно). Следующие таблетки принимают в обычное время, пока не закончатся таблетки из текущей упаковки. Прием препарата из следующей упаковки следует начать сразу же. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончится вторая упаковка, но могут отмечаться кровотечения различной степени интенсивности (от мажущих до прорывных) во время приема таблеток.
Женщина может также прервать прием таблеток из текущей упаковки. Затем она должна сделать перерыв на 7 дней, включая день пропуска таблеток и затем начать прием новой упаковки. Если женщина пропустила прием таблеток и затем во время перерыва в приеме препарата у нее нет кровотечения отмены, необходимо исключить беременность.
Если у женщины была рвота или диарея в течение 4 ч после приема таблеток, всасывание может быть неполным, и должны быть приняты дополнительные контрацептивные меры. В этих случаях следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблеток.
Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения
Для того, чтобы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения, женщина должна продолжить прием препарата, используя последние 10 табл. из другой упаковки препарата Тригестрел, не делая при этом перерыва в приеме. Таким образом, цикл может быть удлинен на срок до 10 дней вплоть до конца второй упаковки. На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие кровянистые выделения или прорывные маточные кровотечения. Регулярный прием препарата Тригестрел затем возобновляется после обычного 7-дневного перерыва в приеме таблеток. Для того, чтобы перенести день начала менструальноподобного кровотечения на другой день недели, женщине следует сократить следующий перерыв в приеме таблеток на желаемое количество дней. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения отмены и в дальнейшем будут мажущие выделения или прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения).
Дети и подростки
Тригестрел показан для применения только после наступления менархе.
Передозировка
Симптомы: о серьезных нарушениях при передозировке не сообщалось. Возможны тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения или метроррагия.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот препарата не существует.
Особые указания
Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированных пероральных контрацептивов в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата.
В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата.
Заболевания ССС
Имеются эпидемиологические данные о повышении частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии (таких как тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт) при приеме комбинированных пероральных контрацептивов. Данные заболевания отмечаются редко. Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ ) максимален в первый год приема таких препаратов. Приблизительная частота возникновения ВТЭ среди женщин, принимающих низкодозированные пероральные контрацептивы (<0,05 мг этинилэстрадиола), составляет до 4 на 10000 человеко-лет по сравнению с 0,5-3 на 10000 человеко-лет среди женщин, не применяющих пероральные контрацептивы. Частота возникновения ВТЭ на фоне беременности составляет 6 на 10000 человеко-лет.
Риск развития тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается с возрастом; у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет).
При наличии:
Положительного семейного анамнеза (например венозная или артериальная тромбоэмболия когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте). В случае наследственной или приобретенной предрасположенности женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема комбинированных пероральных контрацептивов;
Ожирения (индекс массы тела более 30);
Дислипопротеинемии;
Артериальной гипертензии;
Мигрени;
Заболеваний клапанов сердца;
Фибрилляции предсердий;
Длительной иммобилизации, обширного хирургического вмешательства, любой операции на нижних конечностях или обширной травмы. В этих ситуациях желательно прекратить использование комбинированных пероральных контрацептивов (в случае планируемой операции — по крайней мере за 4 нед до нее) и не возобновлять прием в течение 2 нед после окончания иммобилизации.
Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии ВТЭ остается спорным.
Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.
Нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.
Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения комбинированных пероральных контрацептивов (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.
При оценке соотношения риска и пользы следует учитывать, что адекватное лечение соответствующих заболеваний может уменьшить связанный с ними риск. Также следует учитывать, что риск тромбозов и тромбоэмболии при беременности выше, чем при приеме низкодозированных пероральных контрацептивов (<0,05 мг этинилэстрадиола).
Опухоли
Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки является персистирующая папилломавирусная инфекция. Имеются сообщения о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении комбинированных пероральных контрацептивов. Связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти явления связаны со скринингом на предмет патологии шейки матки или с особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных методов контрацепции).
Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время (относительный риск — 1,24). Повышенный риск постепенно снижается в течение 10 лет после прекращения приема этих препаратов. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа выявленного рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания. Его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть также следствием более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы.
Редко на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов наблюдалось развитие доброкачественных, а крайне редко — злокачественных опухолей печени, которые в отдельных случаях приводили к угрожающему жизни внутрибрюшному кровотечению. При появлении сильных болей в области живота, увеличении печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.
Другие состояния
У женщин с гипертриглицеридемией (в т.ч. в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.
Хотя небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимое повышение отмечалось редко. Тем не менее, если во время приема комбинированных пероральных контрацептивов развивается стойкое, клинически значимое повышение АД , следует отменить эти препараты и начать лечение артериальной гипертензии. Прием комбинированных пероральных контрацептивов может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения АД .
Следующие состояния развиваются или ухудшаются как во время беременности, так и при приеме комбинированных пероральных контрацептивов, но их связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Также описаны случаи болезни Крона и язвенного колита на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов.
У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.
Острые или хронические нарушения функции печени могут потребовать отмены комбинированных пероральных контрацептивов до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся к норме. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов.
Хотя комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, применяющих низкодозированные комбинированные пероральные контрацептивы (<0,05 мг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема комбинированных пероральных контрацептивов. Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины со склонностью к хлоазме во время приема комбинированных пероральных контрацептивов должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия УФ-излучения.
Лабораторные тесты
Прием комбинированных пероральных контрацептивов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, концентрацию транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений.
Снижение эффективности
Эффективность комбинированных пероральных контрацептивных препаратов может быть снижена при пропуске таблеток, рвоте и диарее или в результате лекарственного взаимодействия.
Влияние на менструальный цикл
На фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценка любых нерегулярных кровотечений должна проводиться только после периода адаптации, составляющего приблизительно три цикла.
Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности. У некоторых женщин во время перерыва в приеме таблеток может не развиться кровотечение отмены. Если комбинированные пероральные контрацептивы принимались согласно указаниям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, если до этого комбинированные пероральные контрацептивы принимались нерегулярно или отсутствовали подряд два кровотечения отмены, до продолжения приема препарата должна быть исключена беременность.
Медицинские осмотры
Перед началом или возобновлением применения препарата Тригестрел необходимо ознакомиться с анамнезом жизни, семейным анамнезом женщины, провести тщательное общемедицинское (включая измерение АД , ЧСС , определение индекса массы тела) и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез и цитологическое исследование слизистой оболочки шейки матки), исключить беременность. Объем дополнительных исследований и частота контрольных осмотров определяется индивидуально. Обычно контрольные обследования следует проводить не реже 1 раза в 6 мес.
Следует предупредить женщину, что гормональные контрацептивы (включая Тригестрел) не предохраняют от заражения ВИЧ-инфекцией и другими заболеваниями, передающимися половым путем.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не выявлено.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой. 6 коричневых табл. (левоноргестрел — 0,05 мг и этинилэстрадиол — 0,03 мг), 5 белых табл. (левоноргестрел — 0,075 мг и этинилэстрадиол — 0,04 мг), 10 желтых табл. (левоноргестрел — 0,125 мг и этинилэстрадиол — 0,03 мг) в 1 блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (всего — 21 шт.). 1 или 3 блистера в картонной пачке.
ТРИ-РЕГОЛ ®
21+7 таблетки
RGD: 52156/R/2
RGD: 50159/H/2
Что такое препарат Три-Регол 21+7 и для чего он применяется?
Трехфазный гормональный противозачаточный препарат, содержащий женские половые гормоны в малых дозах.
Действующие вещества
Розовые таблетки содержат по 0,03 мг этинилэстрадиола и по 0,05 мг
левоноргестрела,
белые таблетки содержат по 0,04 мг этинилэстрадиола и
по 0,075 мг левоноргестрела,
таблетки темно-желтого цвета содержат по
0,03 мг этинилэстрадиола и по 0,125 мг левоноргестрела,
коричневые
таблетки содержат по 76,05 мг фумарата железа.
Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, двуокись титана, краситель (Е 172).
Препарат оказывает свое действие путем торможения овуляции и усиления
вязкости цервикальной слизи, препятствующей продвижению сперматозоидов в полость
матки.
Применять только по указанию врача и при регулярном врачебном
контроле.
В каких случаях не допускается прием препарата Три-Регол 21+7?
Не допускается прием препарата во время беременности, при тяжелом заболевании
печени, при расстройствах жирового обмена, при тяжелой гипертонии, тяжелом
сахарном диабете, влагалищном кровотечении неизвестного происхождения, при
желтухе или герпесе во время предыдущих беременностей, при наличии или ранее
имевшихся:
тяжелых заболеваний сердца,
заболевания желчного пузыря,
тромбозов или предрасположенности к ним,
опухоли печени,
злокачественных опухолей молочных желез или матки.
Особая осторожность требуется
при применении препарата у больных
сахарным диабетом, гипертонией, флебитом, варикозными изменениями вен,
эпилепсией, хореей и при доброкачественных опухолях матки.
О перечисленных и
других заболеваниях необходимо информировать лечащего врача до начала приема
препарата.
При кормлении грудью из-за уменьшения выделения молока под действием
гормонального противозачаточного препарата прием допускается только после
консультации с врачом.
При приеме препарата необходимо проходить врачебный
осмотр каждые 6 месяцев.
После перенесенного гепатита оральные
гормональные противозачаточные препараты нельзя принимать в течение 6 месяцев.
Среди женщин, принимающих оральные противозачаточные препараты, может увеличиться вероятность развития некоторых заболеваний, связанных с повышением свертываемости крови. Этот риск повышается с возрастом (старше 30 лет), но главным образом у курящих. В связи с этим женщинам старше 30 лет при приеме гормональных контрацептивов рекомендуется полностью отказаться от курения.
Прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу в
случае:
подозрения на беременность,
впервые возникшей, усиливающейся
мигренеподобной или необычно сильно выраженной головной боли,
ухудшения
зрения и потери чувств,
непривычно сильной боли в ногах,
развития
желтухи или зуда, распространенного по всему телу,
повышения артериального
давления,
приступа судорог.
На фоне длительного применения половых гормонов очень редко наблюдали
появление доброкачественных, крайне редко злокачественных опухолей печени.
При появлении резкой, не исчезающей боли в верхней части живота следует
обратиться к врачу.
Коричневые таблетки не содержат гормоны, они созданы для
соблюдения непрерывности. Они содержат железо, что надо учесть при принятии
других железосодержащих препаратов.
Как следует применять таблетки Три-Регол 21+7?
С первого дня менструации по одной таблетке всегда в одно и то же время
суток, в течение 28 дней.
Во время приема 7 коричневых таблеток появляется
менструальноподобное кровотечение.
После приема всех таблеток из пакета
следует без перерыва приступить к приему следующих 28 таблеток, даже если
кровотечение еще не прекратилось.
Правильная последовательность приема
(сначала 6 розовых, затем 5
белых, 10 абрикосовых таблеток и 7 коричневых таблеток) указана на упаковке в
виде номера и стрелки.
Если в привычное время таблетка не принята, следует
дополнительно принять пропущенную таблетку в течение ближайших 12 часов.
Спустя 36 часов после приема последней таблетки противозачаточное действие не может считаться надежным, поэтому в этом случае следует дополнительно применить другой (не гормональный) метод, причем календарный метод и метод измерения температуры ненадежны. Прием Три-Регола необходимо продолжать за вычетом пропущеннных таблеток из уже начатой упаковки.
При рвоте и поносе прием препарата необходимо сочетать с другим (негормональным) контрацептивным методом.
При появлении межменструального кровотечения следует продолжать прием, так как кровотечение обычно спонтанно прекращается. Если кровотечение не прекращается или повторяется, необходимо обратиться к врачу.
Если во время приема 7 коричневых таблеток кровотечение не появляется, следует отменить препарат до исключения беременности.
Если по медицинским показаниям обосновано более раннее начало контрацепции, то прием таблеток следует начинать в первый день первой менструации, но в первые две недели необходимо сочетать его с другим (негормональным) методом предупреждения беременности.
Принимать другие лекарства (например, антибиотики, антикоагулянты, антидепрессанты, антидиабетические препараты) можно только после консультации с врачом.
Какие нежелательные действия могут иметь таблетки Три-Регол 21+7, и что делать в таких случаях?
Как правило, гормональные оральные контрацептивы переносятся хорошо. Редко могут наблюдаться тошнота, рвота, головная боль, напряженность молочных желез, изменение веса, подавленное настроение, дискомфорт при ношении контактных линз, межменструальные кровотечения, которые не требуют отмены препарата и проходят самостоятельно через 23 месяца регулярного приема. При более длительном применении очень редко могут наблюдаться пигментные пятна, повышение артериального давления, повышение уровня сахара в крови, кожные высыпания, тромбоэмболические заболевания, заболевания печени и желчного пузыря, повышенная утомляемость, понос.
При применении коричневых таблеток из-за содержания железа иногда могут появляться жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, понос или запор. Может появляться окрашивание кала в черный цвет.
О появлении побочных эффектов необходимо информировать врача.
Как хранить Три-Регол 21+7?
Хранить при температуре 1530°C.
Хранить препарат в недоступном для
детей месте!
Использовать препарат можно только в пределах срока годности,
указанного на упаковке.
Если у Вас имеются еще какие-либо вопросы, обращайтесь к лечащему врачу или провизору.
Известны в качестве наиболее популярного метода современной контрацепции, который несмотря на известную пользу может иметь и некоторые побочные эффекты, как краткосрочные, так и долгосрочные. из влагалища могут быть одним из побочных эффектов противозачаточных таблеток. подобного рода могут доставлять неудобства и вызывать определённое беспокойство. Следует знать, что появление коричневых выделений не всегда является признаком инфекции или наличия каких-либо серьезных заболеваний, коричневые выделения могут быть просто сигналом некоторых гормональных изменений, вызванных приёмом оральных контрацептивов. В большинстве случаев, коричневые выделения представляют собой старую кровь.
Женщины, которые используют оральные контрацептивы, часто жалуются на коричневые выделения, являющиеся в данном случае побочным эффектом действия противозачаточных таблеток на организм женщины. Почему у женщин, принимающих противозачаточные таблетки, могут появиться коричневые выделения? Каковы причины возникновения коричневой мазни при приёме противозачаточных таблеток? Стоит ли рассматривать появление коричневых выделений в качестве сигнала о необходимости изменения метода контрацепции? Существует ли связь между пропуском протизачаточной таблетки и появлением коричневой мазни?
Прежде чем давать какие-либо объяснения и советы, важно понять, каким образом работают контрацептивные таблетки.
Хорошо известно, что противозачаточные таблетки, предназначенные для предупреждения наступления нежелательной беременности, осуществляют своё действие с помощью следующих механизмов:
- Блокирование овуляции (выход яйцеклетки из зрелых фолликулов яичника), блокирование действия ФСГ (фолликулостимулирующего гормона) и ЛГ (лютеинизирующего гормона), таким образом происходит предотвращение беременности;
- Изменение качества слизи в шейке матки, слизь густеет и становится труднопроходимой для сперматозоидов;
- Изменение процессов созревания эндометрия (внутренняя слизистая оболочка матки) , он становится непригодным для имплантации (прикрепления) оплодотворенной яйцеклетки;
- Изменение активности фаллопиевых труб (трубы, через которые яйцеклетка перемещается из яичников в матку), трубы не могут эффективно перемещать яйцеклетки к матке.
Все вышеуказанные изменения достигаются благодаря изменению гормонального баланса в организме, путем уменьшения уровней ФСГ и ЛГ. Низкие уровни обоих гормонов (ФСГ и ЛГ) отвечают за снижение концентрации эстрогенов и прогестерона, ответственных за изменения, благоприятствующие наступлению беременности. В результате гормональных изменений происходит истончение внутренней слизистой оболочки матки, которая может незначительно отслаиваться и выводиться через влагалище вместе с кровью в виде коричневых выделений. Другой причиной появления коричневых выделений, при использовании противозачаточных таблеток, может быть пропуск таблеток. Пропущенные таблетки нарушают гормональные механизмы и могут стать причиной некоторой отслойки эндометрия. Принимая противозачаточные таблетки в одно и то же время, каждый день, можно снизить до минимума вероятность появления коричневой мазни.
Большинство современных противозачаточных таблеток содержат два компонента — эстроген (в основном этинилэстрадиол) и прогестин. Различные противозачаточные таблетки имеют различные комбинации обоих компонентов, концентрация эстрогенного компонента может варьировать, а прогестины могут различаться по своим свойствам. Концентрация эстрогена и тип прогестина играют определенную роль в развитии побочных эффектов при использовании противозачаточных таблеток. Кроме того, разные женщины по-разному реагируют на тот или иной состав противозачаточных таблеток. Это означает, что коричневые выделения могут появляться у тех женщин, которые более чувствительны к определенным типам противозачаточных таблеток.
Как избежать появления коричневых выделений при использовании противозачаточных таблеток:
- Используйте противозачаточные таблетки регулярно каждый день, в одно и то же время, как это предписано. Не пропускайте время приёма таблетки, если вы забыли принять таблетки, следуйте инструкциям по использованию препарата.
- Женщины, которые не принимают противозачаточные таблетки, как предписано, могут разбалансировать гормональный фон в организме, что может спровоцировать коричневые выделения из влагалища.
- Используйте достаточное количество жидкости в день, адекватная гидратация (6-8 стаканов воды в день) может предотвратить появление коричневой мазни. Используйте клюквенный сок.
- Выбирайте противозачаточные таблетки, которые наилучшим образом соответствуют физиологии вашего организма. В некоторых случаях низкодозированные контрацептивы недостаточно сильны для регуляции менструальноподобных выделений, а их использование у некоторых женщин может спровоцировать нарушение цикла и появление коричневой мазни, в то же время низкодозированные контрацептивы могут быть идеальным выбором для определённого контингента женщин. Поэтому в идеальном варианте перед началом использования того или иного вида противозачаточных таблеток, выбор лучше сделать совместно с гинекологом.
- Часто изменение типа противозачаточных таблеток устраняет межменструальные коричневые выделения.
Vetlek_Item Object ( => vetlek_cps_availability_alarms => vetlek_cps_customers => vetlek_cps_properties_to_groups => vetlek_cps_items => vetlek_cps__seq_items => vetlek_cps_images => vetlek_cps_images_to_items => vetlek_cps__seq_images => vetlek_cps_properties => vetlek_cps_properties_to_items => vetlek_cps_items_to_groups => /var/www/www-root/data/www/vetlek.ru/img/shop/items/ => /img/shop/items/ => 5126 => Римадил Р таблетки со вкусом печени, банка 20 таб. по 50 мг => =>
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА
Римадил Р таблетки со вкусом печени — светло-коричневые таблетки с вытисненной буквой «R» с одной стороны таблетки и разделительной бороздкой на другой стороне, содержащие в качестве действующего вещества 50 мг карпрофена и формообразующие компоненты. Расфасовывают в пластиковые банки по 20 таблеток.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Римадил Р, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, обладает противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием. Карпрофен, действующее вещество Римадила Р, в цикле арахидоновой кислоты преимущественно ингибирует циклоксигеназу-II, которая вырабатывается в организме в ответ на развитие воспаления. В результате блокируется синтез воспалительных простагландинов, вызывающих воспаление, отек и боль. В терапевтических дозах карпрофен значительно слабее действует на циклоксигеназу-I, и благодаря этому не оказывает влияния на синтез протективных простагландинов. Карпрофен не препятствует нормальным физиологическим процессам в тканях, особенно в желудке, кишечнике, почках и тромбоцитах, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигает пика концентрации в плазме крови через 1 - 3 часа после введения, при биодоступности более 90 %. Время полувыведения у собак составляет около 8 часов. Карпрофен более чем на 99 % связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется препарат в печени, выделяется с фекалиями (около 80 %), а также с мочой.
ПОКАЗАНИЯ
Назначают собакам для облегчения воспалительных и болевых явлений при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата (остеоартриты), для анальгезии и в качестве противовоспалительного средства для уменьшения послеоперационных болей и отеков.
ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Римадил Р таблетки применяют только внутрь. В начале лечения суточная доза составляет 4 мг карпрофена на 1 кг массы тела (1 таблетка Римадила Р, содержащая 50 мг карпрофена, на 12,5 кг веса животного). Рекомендуется распределить суточную дозу на две равные части. После 7 дней лечения в зависимости от клинических показаний суточную дозу можно уменьшить до 2 мг/кг массы тела в день (1 таблетка 50 мг на 25 кг веса животного) на 1 введение. Длительность терапии зависит от состояния животного, но после 14 дней лечения животное должно быть снова осмотрено ветеринарным врачом.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
В редких случаях может возникнуть раздражение слизистой оболочки желудка и рвота.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность к карпрофену. Не применять щенным сукам. Препарат следует назначать с осторожностью животным с заболеваниями сердца, почек и печени. Не рекомендуется назначать другие нестероидные противовоспалительные средства или нефротоксичные препараты ранее, чем через 24 часа после введения Римадила Р.
