Тиопентал натрия: особенности применения в анестезиологии. Тиопентал натрия – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

| Thiopental natrium

Аналоги (дженерики, синонимы)

Натрия оксибат, Проанес, Пропофол Фрезениус, Пропофол-Медарго

Рецепт

Rp.: Thiopentali natrii 1,0
D.t.d.N. № 5 in flac.
S.Содержимое флакона растворить в физиологическом растворе до получения 2,5% раствора.Вводить внутривенно.

Производное барбитуровой кислоты для неингаляционного наркоза.
Rp.: Thiopentali natrii 1,0
D.t.d. N3
S. Содержимое флакона растворить в 40 мл физиологического раствора. Вводить внутривенно, медленно.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противосудорожное, наркозное, снотворное. Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1). Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие.

Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу.

Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный и минутный объемы крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Способ применения

Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор - используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста - 1% раствор.

Растворы готовят непосредственно перед употреблением на воде для инъекций.

Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.

Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза - 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг.

Для купирования судорог - 75-125 мг в/в в течение 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии -125-250 мг в течение 10 мин.

При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.

При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы.

Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в - 1 г (50 мл 2% раствора).

Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек - остальное количество.

Детям - в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом.
Применение у детей

С осторожностью применять в детском возрасте.
Детям - в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг.

У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью

Показания

В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах
- вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов
- большие припадки (grand mal)
- эпилептический статус
- повышенное внутричерепное давление
- профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

Противопоказания

Гиперчувствительность;
- порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников);
- интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии;
- шок;
- астматический статус;
- злокачественная гипертония;
- период лактации.

С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревога, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко - послеоперационный делириозный психоз.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.
- Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко - гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Прочие: икота.

Местные реакции: при в/в введении - болезненность в месте введения, - тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Форма выпуска

Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 г: фл. 1, 5 , 10 или 50 шт. Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Имеет ограничения при беременности

Запрещен при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Имеет ограничения для пожилых людей

Запрещен при проблемах с печенью

Запрещен при проблемах с почками

Выбор анестетических препаратов – важный этап подготовки к хирургическому вмешательству. Хороший анестетик должен не только иметь снотворное и обезболивающее действия, но и быть безопасным для пациента: вызывать как можно меньшее количество побочных действий и не замедлять последующее восстановление организма в послеоперационный период. Одним из таких анестетических средств является Тиопентал натрия.

Общая информация

Лекарственное средство является сильнодействующим препаратом для наркоза. Применение этого препарата в России ограничено. Медикамент используется для обеспечения общего наркоза при оперативных вмешательствах и часто применяется против судорог (в том числе при эпилепсии).

Иногда используется медиками в качестве базисного средства, после которого пациенту вводят остальные препараты для наркоза. Тиопентал обладает миорелаксирующими свойствами. Не используется в качестве анальгетика, хотя и понижает болевой порог.

Срок действия препарата составляет два года. Хранить лекарство нужно в сухом и недоступном для детей месте, при температуре воздуха не выше 25˚C. Лекарство отпускается исключительно по рецепту врача.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Средство относится к группе лекарственных препаратов, которые используются в медицине для неингаляционного наркоза. МНН – Тиопентал натрия. Лекарство применяется в качестве анестезии при кратковременных операциях, окзывает снотворное действие и миорелаксацию. Также применяется при эпилептических припадках и для предупреждения гипоксии мозга.

Формы и ориентировочные цены на препарат, средние в России

Лекарство представляет собой легко растворимый в воде порошок, насыпанный в стеклянный флакон. Цвет порошка варьируется от белого до светло-желтого. Цена Тиопентала натрия на территории России в среднем составляет 2500 рублей.

Основное действующее вещество – Тиопентал. Его содержание в одном флаконе – 0,5 или 0,1 г.

Фармакосвойства

Фармакологическое действие медикамента заключается в:

блокировании судорожного импульса в головном мозге;
подавлении полисинаптических рефлексов (благодаря чему наступает миорелаксация);
снижении метаболизма и утилизации головным мозгом глюкозы;
ускорении наступления сна;
угнетении дыхания;
снижении АД.

Обезболивающий эффект заканчивается с пробуждением пациента. После окончания действия лекарства у пациента наблюдаются сонливость и ретроградная амнезия (нарушение памяти, при котором больному не удается вспомнить то, что случилось до заболевания или его приступа).

Фармакокинетические характеристики препарата следующие:

После введения в вену Тиопентал достаточно быстро проникает в мозг, внутренние органы, а также жировые ткани и скелетные мышцы, мышц.
Средство связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм препарата в основном происходит в печени с образованием метаболитов. Он осуществляется в детском организме быстрее, чем в организме взрослого человека, что нужно принимать во внимание, рассчитывая дозировку.

При неспешном и аккуратном введении препарата в организм человек в среднем через сорок секунд наблюдается эффект. Наступление стадии наркоза выражается в:

расслаблении мускулатуры;
снижении глубины дыхания и АД;
отсутствии реакций роговицы на раздражение;
небольшом сужении зрачков.

Влияние Тиопентала на сердечно-сосудистую систему

С углублением наркоза степень описанных проявлений увеличивается. Длительность наркоза в среднем составляет 15-25 минут. Когда пациент отходит от наркоза, действие медикамента заканчивается. Лекарство выводится из организма преимущественно почками.

Показания и противопоказания

Препарат применяют при:

обеспечении общего наркоза на кратковременных операциях;
эпилептических приступах;
проведении нейрохирургических операций;
эпистатусе (серии эпилептических припадков, которые следуют один за другим);
высоком внутричерепном давлении;
гипоксии мозга и его профилактике.

Противопоказаниями для использования считаются:

воспаления или опухоли в толстом кишечнике;
осложнения бронхиальной астмы;
анемия;
сахарный диабет;
воспалительные процессы в носоглотке;
расстройства почек и печени;
алкогольное отравление;
шоковое состояние;
снижение сократительной способности миокарда.

Предельную осторожность необходимо соблюдать при введении лекарства пациенту, который страдает заболеваниями дыхательных путей. В подобных случаях медики проводят интубацию трахеи (введение в нее трубки для обеспечения проходимости легких).

Средство нельзя использовать во время ГВ. Однако во время беременности прием препарата возможен, если польза для матери от лечения выше, чем предполагаемый вред для ребенка. Возможно внутривенное применение лекарства в детском возрасте в качестве анестезии, особенно для пациентов с высокой нервной возбудимостью.

Но при введении препарата детям следует соблюдать предельную осторожность: лекарство угнетает дыхание ребенка гораздо сильнее, чем дыхание взрослого, поэтому существует высокий риск апноэ (остановки дыхания).

Правила приема и дозирования

Данное средство не предусмотрено для домашнего применения и может быть использовано только квалифицированными специалистами в стационаре. Раствор препарата на основе воды для инъекций и вводится внутривенно. Получившийся раствор не должен иметь любых примесей и быть полностью прозрачным, а порошок необходимо полностью развести.

Для взрослых используют 2% раствор, а пожилым людям и детям назначают 1% раствор. До введения препарата проводят предварительную подготовку пациента к общей анестезии с помощью таких медикаментов как Атропин или Метацин.

Медикамент необходимо вводить в локтевую вену медленно, чтобы избежать коллапса. Согласно, инструкция по применению Тиопентала натрия, для вводного наркоза нужно медленно (за 15-20 секунд) ввести в среднем 100-150 мг лекарства, а в случае необходимости повторно ввести такую же дозу через 40-60 секунд.

Для пожилых людей рекомендуется уменьшить дозу. Для детей максимальная доза лекарства не должна превышать 7 мг/кг. Для купирования судорог у взрослых используется доза 80-120 мг, которую нужно ввести пациенту как можно быстрее после начала судорог. Как правило, общий наркоз наступает через 1,5-2 минуты после введения препарата.

Данный медикамент нельзя совмещать с контрацептивами (может снизиться эффект от их использования), транквилизаторами, антибиотиками и антидепрессантами.

Возможные побочные действия и передозировка

В связи с тем, что медпрепарат угнетает ЦНС, возможно возникновение таких побочных эффектов как головокружение, снижение скорости реакции, медлительность движений, вялость, а также атаксия (сбои в координации движений). В послеоперационный период память пациента может ухудшиться.

Дыхательная система также может дать сбой. Слишком быстрое введение лекарства угнетает дыхание или приводит к апноэ. Также не исключено появление:

ларингоспазма;
бронхоспазма;
излишней слизи в бронхах.

Нередко у людей, применявших этот препарат, наблюдались:

сбои сердечного ритма;
снижение АД;
тошнота и рвота;
сонливость;
тревожность;
спутанность сознания;
боли в желудке;
дезориентация;
кожная сыпь (проявления аллергии).

Передозировка данным анестетиком вызывает гипотензию, острую сосудистую недостаточность и серьезное угнетение дыхания, при котором необходимо провести искусственную вентиляцию кислородом.

При использовании слишком большой дозы также возможен отек легких и остановка сердца. В случае передозировке нужно:

Ввести больному препарат с положительным инотропным действием (при коллапсе).
Ввести Диазепам в случае судорог. Если применение этого лекарства окажется неэффективным, нужно провести вентиляцию легких и применить миорелаксанты.
При ларингоспазме также нужно использовать миорелаксанты и применить кислород под давлением.

Чем можно заменить?

Существуют аналоги данного медикамента, которые используются в качестве наркоза для операций. Наиболее известными и эффективными из них являются:

Показания и ограничения к применению этих средств идентичны Тиопенталу.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ТИОПЕНТАЛ-КМП

Торговое название

Тиопентал-КМП

Международное непатентованное название

Тиопентал натрия

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора дляинъекций 0,5 ги 1,0 г

Тиопентала натрия 0,5 г или 1 г

Описание

Сухая пористая масса светло-желтого или желтовато-зеленогоцвета со специфическим запахом. Гигроскопична.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Барбитураты.

Код АТС N01AF03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг,скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. В жировых депо концентрацияпрепарата выше плазменной в 6-12 раз. С белками плазмы связывается на 80-86%.Проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко.Подвергается биотрансформации, в основном, в печени с образованием неактивныхметаболитов, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.Период полувыведения составляет 10-12 часов. Выводится преимущественно почками.При правильной дозировке препарата период введения в наркоз происходит легко ибыстро - через 40 секунд. Хирургическая стадия наркоза характеризуетсяуменьшением или исчезновением сухожильных и роговичных рефлексов, небольшимсужением (или нормальными размерами) зрачков, неподвижным или «плавающим»положением глазных яблок, расслаблением мускулатуры глотки с западанием языка,уменьшением глубины дыхания и снижением артериального давления.Продолжительность наркоза после внутривенного введения составляет в среднем 20мин. При выходе из наркоза анальгезирующее действие тиопентала натрияпрекращается с пробуждением больного. Обладает кумулирующим действием приповторных введениях.

Фармакодинамика

Тиопентал-КМП относится к средствам для неингаляционногонаркоза. Под действием препарата удлиняется период открытия ГАМК (γ-аминомаслянаякислота)-зависимых каналов на постсинаптических мембранах нейронов головногомозга, время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и возникаетгиперполяризация мембран. Подавляет возбуждающее действие аминокислот(аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы,оказывает ГАМК-миметическое действие. Обладает противосудорожной активностью,повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространениесудорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляяполисинаптические рефлексы и замедляя проведение импульсов по вставочнымнейронам спинного мозга. Понижает метаболические процессы в головном мозге,утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, котороепроявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетаетдыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызываеткардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальноедавление. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток искорость клубочковой фильтрации.

Показания к применению

Для кратковременного самостоятельного наркоза

Для вводного и базисного наркоза

Для купирования судорог

Способ применения и дозы

Применять только в условиях стационара.

Тиопентал-КМП вводят внутривенно или ректально (последнееглавным образом детям). Готовят растворы только непосредственно передупотреблением на стерильной воде для инъекций (растворы должны быть абсолютнопрозрачными).

Взрослым для введения в наркоз: пробная доза - 25-75 мг, споследующим введением 50-100 мг с интервалом 30-40 секунд до достижения желаемогоэффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг. Для поддержания наркоза - 50-100мг; для купирования судорог - 75-125 мг в течение 10 минут. При нарушениифункции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначают 75% средней дозы.Высшая разовая доза препарата для взрослых в вену составляет 1 г (50 мл 2% раствора).Вводить раствор Тиопентал-КМП внутривенно следует медленно со скоростью не более 1 мл в минуту. Вначале обычно вводят 1-2 мл, ачерез 20-30 секунд - остальное количество.

Детям - внутривенно струйно, медленно в течение 3-5 минут, однократновводят из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционного наркоза безпредшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, от 1 до 12 месяцев - 5-8мг/кг, от 1 года до 12 лет - 5-6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела от 30 до 50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза составляет25-50 мг. У детей с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10мл/мин) вводится 75% средней дозы.

Применение препарата для базис-наркоза особенно показано удетей с повышенной нервной возбудимостью. В таких ситуациях Тиопентал-КМП можноприменять ректально в форме 5% теплого (+32°-+35° С) раствора: детям до 3-х лет- вводят из расчета по 0,04 гна 1 год жизни, а детям 3-7 лет - по 0,05 г на 1 год жизни.

При следующих состояниях: шоковый синдром, дегидратация,выраженная анемия, гиперкалиемия, токсемия, микседема и другие метаболические нарушения;а так же при заболеваниях печени и почек, в пожилом возрасте - дозуТиопентала-КМП следует уменьшить.

При выраженной алкогольной и наркотической зависимоститрудно достичь общей анестезии изолированным применением Тиопентала-КМП и могутпотребоваться дополнительные средства для наркоза.

У больных с премедикацией или подвергавшихся наркозу втечение последних 36 часов, а также у полных больных - для адекватной общейанестезии могут быть достаточными более низкие дозы.

Побочные действия

Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, кожнаясыпь и зуд, гиперемия кожи, анафилактический шок)

Угнетение или остановка дыхания, гиперсаливация,ларингоспазм, бронхоспазм, кашель, чихание, гипертонус мышц, икота, тошнота,рвота, гипотензия, коллапс, аритмия

Сонливость, головная боль, озноб, сердечнаянедостаточность, рефлекторная гипервозбудимость

Раздражение прямой кишки и кровотечение при ректальномспособе введения, тромбофлебит, боль в месте инъекции.

В некоторых случаях были зарегистрированыиммуногемолитическая анемия в сочетании с почечной недостаточностью и параличлучевого нерва.

Иногда в периоде восстановления и после анестезиинаблюдались мышечные судороги, озноб, гипотермия, продолжительная сонливость,спутанность сознания и амнезия. Случаи послеоперационной рвоты редки.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата

Бронхиальная астма, астматический статус

Выраженные дисфункции печени и почек

Выраженные нарушения кровообращения, сердечные аритмии,миокардиопатия, выраженная кахексия, миастения, сахарный диабет, микседема

Болезнь Аддисона, тяжелая анемия, коллапс, шок,воспалительные заболевания носоглотки, дыхательная недостаточность, диспноэ, лихорадочные состояния

Указания в анамнезе больного или наличие у его ближайшихродственников приступов острой перемежающейся порфирии

Беременность и период лактации

Острая интоксикация алкоголем, снотворными, наркотическимисредствами или психоактивными средствами

Лекарственные взаимодействия

С осторожностью применять Тиопентал-КМП совместно спрепаратами группы наркотических аналгетиков в связи с возможностью угнетениядыхания.

Препарат можно использовать в сочетании с мышечнымирелаксантами и аналгетиками при условии проведения искусственной вентиляциилегких.

Тиопентал-КМП повышает эффект гипотензивных игипотермических средств.

Действие тиопентала потенцируется вальпроевой кислотой, идлительность его действия пролонгируется транилципромином.

Тиопентал-КМП увеличивает токсичность метотрексата из-законкурентного связывания с белками плазмы.

Препарат потенциирует угнетающее влияние на центральнуюнервную систему седативных и снотворных средств, кетамина, нейролептиков,магния сульфата, алкоголя. Активность препарата повышается при совместномприменении с Н1-гистаминоблокаторами ипробенецидом; понижается - аналептиками и некоторыми антидепрессантами,аминофиллином. Поэтому, следует с осторожностью использовать Тиопентал-КМП сперечисленными выше препаратами, учитывая изменения фармакодинамики при иходновременном применении.

Барбитураты, в том числе Тиопентал-КМП, снижаютэффективность препаратов, метаболизирующихся в печени микросомальнымиферментами (например, стероидные гормоны, гормональные контрацептивы,антикоагулянты группы дикумарола, гризеофульвин, фенилбутазон, феназон,фенитоин и т.д.) путем стимуляции ферментных систем.

Раствор Тиопентала-КМП нельзя смешивать в одном шприце сантибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефалоспорины), транквилизаторами,миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), аналгетиками, эфедрином,аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, морфином.

Особые указания

Следует учитывать, что достижение и поддержание наркозатребуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и отиндивидуальной чувствительности к нему больного. Следует учитывать, чтопрепарат вызывает кардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс иартериальное давление. С целью предотвращения реакций, связанных с повышениемтонуса блуждающего нерва, больному перед наркозом проводят премедикациюатропином или метацином. С осторожностью применять при нарушении сократительнойфункции миокарда.

Тиопентал-КМП должен вводиться только персоналом, владеющим анестезиологической техникой. Поскольку естьриск угнетения дыхания, который может быть вызван быстрым введением или высокойдозой препарата, наготове должна быть аппаратура для искусственной вентиляциилегких. Дыхательные пути должны быть свободны, что обеспечивается обычнымиманипуляциями (правильное положение, интубация).

Ошибочное внутриартериальное введение Тиопентала-КМПнемедленно вызывает спазм артерии и может привести к тромбозу и гангрене. Этотребует немедленного проведения соответствующих мероприятий, например, блокадыплечевого сплетения, внутриартериального введения новокаина и антикоагулянтов.

Введение препарата в окружающие вену ткани в целом вызываетменее выраженную тканевую реакцию, не требующую столь значительныхмероприятий.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Так как Тиопентал-КМП влияет на психомоторную функцию, втечение 24 часов больным не следует управлять машиной или оборудованием.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, ларингоспазм,гипотензия, тахикардия, шок, остановка сердца, отек легких, снижениетемпературы тела, постнаркозный делирий.

Брутто-формула

C 11 H 17 N 2 O 2 SNa

Фармакологическая группа вещества Тиопентал натрия

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

71-73-8

Характеристика вещества Тиопентал натрия

Сухая пористая масса или порошок желтоватого (желтовато-зеленоватого) цвета со своеобразным запахом. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют щелочную реакцию (pH около 10,0), не стойки (готовят непосредственно перед использованием).

Фармакология

Фармакологическое действие - противосудорожное, наркозное, снотворное .

Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активирует ГАМК А -рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата).

Повышает порог возбудимости нейронов и блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу (противосудорожная активность). Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствуя миорелаксации. Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Снотворный эффект проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию. Редуцирует ударный объем, сердечный выброс и АД , увеличивает емкость венозного русла; снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

После в/в введения быстро проникает в головной мозг и хорошо кровоснабжаемые (скелетные мышцы, почки, печень) и жировую (концентрация в жировых депо выше плазменной в 6-12 раз) ткани. Связывание с белками плазмы — на 80-86%; проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т 1/2 в фазе распределения — 5-9 мин. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге). Элиминационный Т 1/2 составляет 10-12 ч. Экскретируется преимущественно почками.

После в/в введения эффект развивается через 40 с, а при ректальном — через 8-10 мин; продолжительность наркоза — до 15 мин. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).

Применение вещества Тиопентал натрия

В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Тиопентал натрия

Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H 1 -адреноблокаторами; ослабляется — аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.

Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания — ИВЛ , 100% кислород; ларингоспазме — миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии — плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Препарат для неингаляционного наркоза

Действующее вещество

Тиопентал натрий (thiopental sodium)

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка белого или почти белого, или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета, гигроскопичный.

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (50) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1).

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный и минутный объемы крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Фармакокинетика

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления C max - в течение 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата в 6-12 раз выше, чем в крови. V d -1.7-2.5 л/кг, во время беременности - 4.1 л/кг, у пациентов с ожирением - 7.9 л/кг. Связь с белками плазмы - 76-86 %. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5 % от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.

T 1/2 в фазе распределения - 5-9 мин, в фазе элиминации - 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности - до 26.1 ч, у пациентов с ожирением - до 27.5 ч), у детей - 6.1 ч. Клиренс - 1.6-4.3 мл/кг/мин, во время беременности - 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Показания

— общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием и миорелаксантов);

— большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус;

— профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, нейрохирургических операциях).

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников);

— интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии;

— астматический статус;

— злокачественная гипертония;

— период лактации.

С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.

Дозировка

Растворы готовят непосредственно перед употреблением на .

Взрослым для введения в общую анестезию : пробная доза - 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг.

Для купирования судорог - 75-125 мг в/в в течение 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии -125-250 мг в течение 10 мин.

При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.

При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы.

Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в - 1 г (50 мл 2% раствора).

Детям - в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Со стороны нервной системы : головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревога, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко - послеоперационный делириозный психоз.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко - гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Прочие: икота.

Местные реакции: при в/в введении - болезненность в месте введения, - тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий. При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Лечение : антидот - бемегрид. При остановке дыхания - искусственная вентиляция легких, 100 % кислород; при ларингоспазме - и 100% кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении АД - плазмозамещаюшие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах - в/в введение диазепама; при их неэффективности - ИВЛ и миорелаксанты.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с этанолом и лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению центральной нервной системы, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с - усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными лекарственными средствами - усиление гипотензивного действия; метотрексатом - усиление токсического действия последнего.

Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, ГКС.

Усиливает эффект лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии. Проявляет антагонизм с бемегридом.

Кетамин повышает риск снижения артериального давления и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид) и Н 1 -гистаминоблокаторы усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты - ослабляют.

Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Особые указания

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.

Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы - транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.

Лечение: прекратить введение; ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение проката).

При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением рН раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации - подкожное набухание.

В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения артериального давления, экстравазаций.

Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих алкоголем.

Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама.

Премедикация - любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.

При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.

Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких.

Тиопентал натрия не влияет на тонус беременной матки. После в/в введения максимальная концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза - 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение ЦНС у новорожденных.

Беременность и лактация

У беременных женщин применять препарат только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат противопоказан в период лактации.

Применение в детском возрасте

С осторожностью применять в детском возрасте.