Брутто-формула

C 20 H 21 NO 4

Фармакологическая группа вещества Папаверин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

58-74-2

Характеристика вещества Папаверин

Папаверина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало — в этаноле, растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 375,85.

Фармакология

Фармакологическое действие - спазмолитическое, гипотензивное .

Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3",5"-АМФ и понижение уровня Ca 2+ . Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательная, мочеполовая система) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Быстро и полно всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. T 1/2 — 0,5-2 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.

Применение вещества Папаверин

Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии), бронхоспазм; в качестве вспомогательного ЛС для премедикации.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV -блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).

Ограничения к применению

Состояние после ЧМТ, шоковые состояния, хроническая почечная недостаточность, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

Побочные действия вещества Папаверин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): AV -блокада, желудочковая экстрасистолия, понижение АД.

Со стороны органов ЖКТ: запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: сонливость, эозинофилия, аллергические реакции.

Взаимодействие

В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, снижение АД.

Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание АД.

Пути введения

Внутрь, п/к, в/м, ректально.

Меры предосторожности вещества Папаверин

Следует иметь в виду, что эффективность снижается при курении.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Cодержание статьи: classList.toggle()">развернуть

Папаверин, достаточно хорошо изученный и эффективный препарат который хорошо зарекомендовал себя на фармацевтическом рынке. Высокая эффективность и демократическая стоимость позволяет этому лекарству оставаться популярным долгие годы.

Форма выпуска и механизм действия

Препарат выпускают в виде ампул по 1 мл, в которых содержится по 20 мг папаверина гидрохлорида и в виде таблеток по 10 мг №10.

Папаверин – это средство, которое расслабляет мышцы, снимает спазм и понижает давление. По сути, он является алкалоидом, который содержится в опии.

Препарат оказывает расслабляющее действие на сосуды и гладкие мышцы внутренних органов, в также снижает их тонус.

Папаверин расширяет артерии и увеличивает кровоток. Он очень слабо действует на центральную нервную систему. В больших количествах Папаверин способен вызывать седативный эффект.

Показания к применению

Папаверин применяют для снятия спазмов при заболеваниях поджелудочной железы;
Также его используют при спазмах мочевого пузыря, в том числе при почечной колике;
При спазмах сосудов;
При спазмах гладких мышц органов, которые находятся в брюшной полости ( , ).

Способ применения и дозировка

Введение папаверина осуществляют внутримышечно, внутривенно, подкожно. Взрослым и детям, которым уже исполнилось 14 лет, препарат назначают в следующей дозировке: от 0,5 до 2 мл раствора. За раз можно вводить не более 100 мг (5 мл раствора). Максимальная доза за сутки 300 мг (15 мл Папаверина).

Наиболее эффективен препарат при внутривенном введении. Предварительно 1 мл 20% Папаверина растворяют в 10 или 20 мл Натрия хлорида 0,9%. Папаверин нужно вводить очень медленно (до 5 минут) Максимальная доза, которую применяют за раз при внутривенном введении 20 мг (1 мл раствора). За сутки внутривенно можно ввести не более 120 мг (6 мл раствора).

Детям, возраст которых от 1 до 14 лет, препарат применяют из расчета 0,7 – 1 мг/кг массы тела за раз. В сутки возможно 2 – 3 приема. Максимальная суточная доза детям:

До 3 лет 20 мг раствора;
С 3 до 4 лет 30 мг;
С 5 до 6 лет 40 мг;
С 7 до 9 лет 60 мг;
С 10 до 14 лет 100 мг.

Также детям назначают Папаверин в таблетках, в дозировке соответствующей раствору . Таблетку можно растолочь и смешать с чайной ложкой кипяченной, охлажденной воды.

Длительность применения врач назначает индивидуально в зависимости от заболевания и тяжести симптомов.

Побочные действия

При применении Папаверина могут возникать следующие побочные действия:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, потливость, нарушение сознания, головная боль, слабость;
Со стороны пищеварительной системы: повышенная активность печеночных трансаминаз, анорексия;
Со стороны сердца и сосудов: тахикардия, аритмия, понижение давления, коллапс, апноэ;
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, зуд, сыпь, крапивница, гиперемия кожных покровов верхней части туловища;
Другие реакции: на месте введения препарата могут возникать отеки.

Противопоказания

Препарат не назначают в следующих случаях:

Глаукома;
Печеночная недостаточность;
Детский возраст до 6 месяцев;
Нарушение атриовентрикулярной проводимости;
Повышенная чувствительность к компонентам.

Взаимодействие с другими препаратами

Спазмолитическое действие Папаверина усиливается при одновременном применении его с брабитуратами.

Если применять препарат одновременно с прокаинамидом, резерпином, трициклическими антидепрессантами усиливается антигипертензивный (понижающий давление) эффект препарата.

Особые указания

Человек, мало-мальски знакомый с хитросплетениями латинской терминологии, знает, что «папавер сомниферум» означает ни что иное, как мак снотворный. Поэтому догадка о том, что папаверин - это алкалоид, получаемый из опийного мака, будет абсолютно правильной. Наивно было бы полагать, что расторопные фармакологи пройдут мимо возможности использовать спазмолитические свойства этого вещества на благо человечества. Таким образом и был получен препарат папаверин, снижающий тонус гладких мышц и оказывающий спазмолитическое, вазодилатирующее и гипотензивное действие. В основе фармакологического эффекта папаверина лежит его способность подавлять фермент фосфодиэстеразу и потенцировать накопление в клетках 3,5-аденозинмонофосфата на фоне одновременного снижения уровня ионов кальция. Все это воздействует на гладкие мышцы внутренних органов (пищеварительный и мочеполовой тракт, дыхательная система) и кровеносных сосудов лучше любого психотерапевта: они расслабляются, снижается их избыточный тонус при спастических состояниях. В больших концентрациях папаверин способен снижать возбудимость миокарда и замедлять предсердно-желудочковую проводимость. На центральную нервную систему препарат действует слабо, оказывая лишь едва заметный седативный эффект.

Обладая свойством легко проходить через гистогематические барьеры, препарат быстро и в полном объеме всасывается из места введения и распределяется в организме.

Препарат под наименованием «папаверин» выпускается сугубо отечественными фармацевтическими предприятиями в трех лекарственных формах: таблетки, раствор для инъекционного введения и ректальные суппозитории. Для таблеток рекомендована суточная доза в количестве 40-60 мг (взрослым) и 20 мг (детям в возрасте от 10 до 14 лет). Максимальные дозы для таблетированной формы таковы: 200 мг (высшая разовая) и 600 мг (суточная). Раствор папаверина может вводиться внутривенно, внутримышечно или подкожно. Временной промежуток между введениями препарата должен быть не менее 4 часов, за один раз взрослым вводится 1-2 мл 2% раствора (0,02-0,04 г), а для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза составляет 0,5 мл. Для детей от 1 до 12 лет высшая разовая доза составляет 0,2-0,3 г на 1 кг веса. Суппозитории водятся по 1-2 шт. (что эквивалентно 0,02-0,04 г) 2-3 раза в день.

Во время приема папаверина следует полностью отказаться от алкоголя.

Фармакология

Миотропный спазмолитик. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие.

В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

При применении в средних терапевтических дозах действие на ЦНС выражено слабо.

Фармакокинетика

Биодоступность составляет 54%. Связывание с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени.

T 1/2 - 0.5-2 ч. Возможно увеличение до 24 ч.

Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.

Форма выпуска

2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь - по 40-60 мг 3-5 раз/сут. Ректально - по 20-40 мг 2-3 раза/сут.

При в/м, п/к или в/в введении разовая доза для взрослых составляет 10-20 мг; интервал между введениями - не менее 4 ч. Для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза - не более 10 мг. Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 200-300 мкг/кг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

Полагают, что при одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы при ее одновременном применении.

Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.

Побочные действия

Возможно: тошнота, запоры, сонливость, повышенная потливость, артериальная гипотензия, повышение активности печеночных трансаминаз.

При быстром в/в введении, а также при применении в высоких дозах: развитие AV-блокады, нарушений сердечного ритма.

Показания

Спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек; стенокардия (в составе комбинированной терапии).

Как вспомогательное средство для премедикации.

Противопоказания

AV-блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст до 6 месяцев, повышенная чувствительность к папаверину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) безопасность и эффективность папаверина не установлена.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 месяцев.

Особые указания

C осторожностью применять при состояниях после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.

В/в следует вводить медленно и под контролем врача.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Папаверина гидрохлорид — это один из немногих лекарственных препаратов, которому вот уже несколько десятилетий гинекологи доверяют здоровье будущих матерей и их малышей. Он включен в стандарты лечения некоторых часто встречаемых патологических состояний у беременных женщин.

Действие папаверина в организме

Папаверина гидрохлорид относится к группе препаратов, обладающих спазмолитическим действием. Благодаря воздействию на скорость проникновения ионов кальция через клеточную мембрану миоцитов гладкой мускулатуры, он приводит к их расслаблению. В результате универсальный эффект действия папаверина можно наблюдать во всех без исключения органах, где есть гладкомышечные элементы. Кроме того, кальций влияет на скорость прохождения электрического импульса по проводящей системе сердца.

Основные клинические эффекты папаверина в организме:

Расслабляет гладкую мускулатуру кровеносных сосудов. Благодаря этому улучшается доставка крови по ним к органам, снижается как систолическое, так и диастолическое артериальное давление. Препарат воздействует на кровеносные сосуды, находящиеся как в нормальном тонусе, так и в повышенном.
Снимает спазм гладких мышц выводных протоков (желчных, почечных, мочеточников), кишечника и пилорического отдела желудка при пилороспазме, кишечной колике или спастическом колите.
Расслабляет мускулатуру бронхов.
Снижает скорость проведения сердечного импульса по проводящей системе миокарда и уменьшает частоту сердечных сокращений. В больших дозах повышает возбудимость эктопических ритмогенных очагов в сердце, вызывая тахикардию и повышая риск экстрасистолии.
Вызывает общее легкое торможение и сонливость.

Когда показан папаверин при беременности

Папаверина гидрохлорид является препаратом выбора для лечения повышенного тонуса матки. Причем он эффективен на любом сроке беременности. Полезным качеством препарата, за которое его любят гинекологи, является его способность не только расслаблять мускулатуру матки, но и повышать доставку к ней питательных веществ и кислорода. Поэтому главное показание для назначения папаверина – это гипертонус матки.

Не забыт и гипотензивный эффект препарата : папаверин включен в схему лечения артериальной гипертензии и даже всех степеней тяжести .

Кроме того, он назначается одним из первых при необходимости терапии такой экстрагенитальной патологии, как мочекаменная болезнь и осложняющая ее почечная колика, желчнокаменная болезнь и печеночная колика, обострение хронического холецистита, кишечная колика, эндартериит, вегето-сосудистая дистония, стенокардия, обструктивный или астматический бронхит. Его также используют в качестве компонента литической смеси при высокой температуре, болевом синдроме и для премедикации.

Как применяется папаверин при беременности

Важным достоинством препарата является разнообразие его форм выпуска: раствор 2% для инъекций (внутримышечных, подкожных, внутривенных), таблетки и ректальные суппозитории . Существуют также комбинированные таблетированные препараты, в которые папаверина гидрохлорид входит как один из действующих компонентов.

При беременности препарат назначается преимущественно в виде свечей. В зависимости от состояния женщины, его вводят в прямую кишку по одной от 2 до 4 раз в сутки через примерно равные промежутки времени. По такой же схеме принимаются и таблетки. Запивать их нужно небольшим количеством воды. Курс лечения подбирается врачом индивидуально и может составлять от нескольких дней до нескольких недель.

Так как папаверин в большинстве случаев хорошо переносится, его используют как в стационаре, так и самостоятельно вводят дома. Но в связи с риском снижения артериального давления внутримышечные и тем более внутривенные медленные или капельные инъекции рекомендуется делать под наблюдением врача (то есть в больнице или в поликлинике).

Противопоказания и побочное действие папаверина

Побочные эффекты папаверина гидрохлорида связаны с механизмом его действия, индивидуальной повышенной к нему чувствительностью или неправильным подбором дозы. Из-за выраженного расширения кровеносных сосудов могут быть:

снижение до нежелательных пределов артериального давления;
головная боль;
двоение в глазах;
сонливость;
тахикардия;
покраснение кожи.

Расслабление мускулатуры кишечника в некоторых случаях провоцирует атонический запор. Кроме того, исследование крови выявляет эозинофилию, повышение трансаминаз печени. Возможна аллергическая реакция, нарушение проводимости и возбудимости сердца в виде АВ-блокады или желудочковой экстрасистолии.

Противопоказаниями к назначению папаверина являются:

глаукома;
АВ-блокада и нарушения сердечного ритма, проявляющиеся тахикардией;
имевшая место ранее аллергическая реакция на прием этого препарата;
выраженная печеночная или почечная недостаточность.

Кроме того введение препарата запрещено при низком артериальном давлении вследствие гипотиреоза, шока любого происхождения, надпочечниковой недостаточности. Из-за непредсказуемости реакции на расширение сосудов папаверин не показан в остром периоде после черепно-мозговой травмы и эпизода тяжелого нарушения кровообращения в головном мозге.

Специальных масштабных исследований с целью изучения влияния папаверина на организм беременной женщины и плода не проводилось. Его безопасность подтверждается лишь отсутствием информации о случаях доказанной связи препарата с возникновением какой-либо серьезной патологии за весь многолетний период применения лекарства. Но тем не менее, назначать лечение будущей матери должен только наблюдающий ее врач-гинеколог или терапевт.

Папаверин при беременности: отзывы

Ирина. Во время первой беременности с 5 до 24 недель у меня часто возникали тянущие боли в животе. Папаверин был для меня настоящей палочкой-выручалочкой: вводила свечу, и буквально через 15 минут от боли не оставалось и следа. Если принимала препарат вечером, то засыпала намного быстрее и спокойно спала. Даже не пришлось ложиться в больницу.
Наталья . У меня еще до беременности на перемену погоды сильно болела голова. Когда поняла, что жду ребенка, запретила себе даже думать о лекарствах от мигрени. Спасалась таблетками и свечами папаверина. Пусть не так быстро, но он помогал, и за здоровье малютки я была спокойна.
Александра. Папаверин в уколах мне назначили для лечения угрозы выкидыша, когда пришлось в сроке 7 недель лечь в больницу. Инъекции немного болезненны, но всего лишь два раза в сутки, поэтому можно было потерпеть. Спустя 5 дней врач разрешила заменить уколы свечами. После выписки дома по совету гинеколога сама вводила суппозитории сразу же, как только появлялись неприятные ощущения в матке. Ведь лучше перестраховаться, чем снова попасть в больницу. Ребенок родился доношенным и здоровым.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Папаверин: инструкция по применению

Состав

Активное вещество: папаверин гидрохлорид - 20 мг,

Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды (Suppocire AM) - достаточное количество для получения суппозитория массой 2,0 г.

Описание

Суппозитории ректальные, цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, применяемые при нарушениях функции кишечника. Папаверин и его производные.

Код АТС: A03AD01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Папаверина гидрохлорид снижает тонус гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Действие папаверина гидрохлорида на ЦНС выражено слабо, лишь в больших дозах он оказывает некоторый седативный эффект. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутри сердечную проводимость.

Механизм действия. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5- аденозинмонофосфата, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация происходит в печени. Период полувыведения составляет от 0,5 до 2 ч. Выделение происходит, главным образом, почками в виде метаболитов.

Показания к применению

Препарат применяют при спазмах гладких мышц органов брюшной полости (при пилороспазме, холециститах, спастических колитах), бронхов, мочевыводящих путей, спазмах периферических сосудов (эндартериите и др.) и сосудов головного мозга. Как вспомогательное средство для премедикации.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, воспалительные процессы прямой кишки, коматозное состояние, угнетение дыхания, бронхообструктивный синдром, нарушения AV проводимости, глаукома, дети до 6 мес.

Беременность и период лактации

Особая осторожность требуется в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Ректально. Суппозитории освобождают от контурной упаковки, предварительно разрезав пленку по контуру суппозитория при помощи ножниц, вводят по возможности, глубоко в прямую кишку после очистительной клизмы или самопроизвольного освобождения кишечника. Взрослым по 20 - 40 мг (1-2 суппозитория) 2-3 раза в сутки.

Детям, в зависимости от возраста, по 0,005 - 0,06 г 2 раза в сутки.

Побочное действие

Местные реакции - анальный зуд, чувство жжения.

Прочие - при применении папаверина в больших дозах возможны тошнота, запор, сонливость, повышенная потливость, гипотония, головокружение, головные боли.

Передозировка

Симптомы : нарушение зрения (диплопия), слабость, сонливость, гипотония, снижение возбудимости сердечной мышцы и внутрисердечной проводимости, развитие AV блокады, нарушения сердечного ритма. Тахикардия, фотофобия, паралич дыхания, затруднение мочеиспускание, атония кишечника, головокружение.

Лечение : поддержание дыхания и артериального давления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не назначается совместно с (3 - адренергическими средствами (вызывает риск аритмий). Папаверин может усилить гипотензивный эффект антигипертензивных средств.

Эффекты папаверина потенцируются наркозными, обезболивающими, седативными и транквилизирующими веществами.

Папаверин уменьшает эффекты допегита и леводопы.

Никотин (курение) уменьшает эффективность папаверина.