Будесонид-натив раствор для ингаляций

Инпратерол-натив – это комбинированное бронхолитическое средство. Его назначают пациентам с тяжёлыми хроническими заболеваниями нижних дыхательных путей, связанных с обструкцией (непроходимость бронхов в результате скопления вязкой, трудно отделяемой мокротой). Препарат выпускается в виде раствора. Согласно инструкции по применению Ипратерол-натив предназначен только для ингаляций с использованием небулайзера.

Химические компоненты в составе бронхолитика

В состав препарата входят такие основные действующие вещества – ипратропия-бромид и фенотерол.

Ипратроия-бромид – это м-холиноблокатор, воздействует на рецепторы бронхов, входит в список жизненно важных лекарственных препаратов. Расслабляет гладкую мускулатуру нижних дыхательных путей, уменьшает патологическую секрецию слизи бронхиальными железами. Вещество препятствует рефлекторному сужению бронхов разного калибра, которое возникает при вдыхании холодного воздуха, сигаретного дыма, аллергенов.

Фенотерол – это β2-адренномиметик, бронхолитик длительного действия. Усиливает работу мерцательного эпителия, способствует более быстрой эвакуации мокроты из дыхательных путей, усиливает мукоцилиарный транспорт лёгких (механизм защиты дыхательной системы от воздействия неблагоприятных внешних факторов).

Дополнительные компоненты в составе препарата:

натрия бензоат – консервант;
натрия эдетат – стабилизатор;
натрия гидроксид – регулятор кислотности;
моногидрат лимонной кислоты – антиокислитель;
вода для инъекций.

Лекарственные свойства и фармакологическое действие раствора

Препарат действует преимущественно местно, не обладает резорптивными свойствами, не всасывается в системный кровоток, поэтому не оказывает негативного влияния на работу внутренних органов и систем.

При использовании Ипратерол-натива для ингаляций не нарушается газообменная функция органов дыхания, наоборот, улучшается функция лёгких, увеличивается их жизненная ёмкость (соотношение объёма вдыхаемого и выдыхаемого воздуха).

Лекарство снимает бронхоспазм разной степени выраженности. Препятствует развитию приступов удушья путём расслабления гладкой мускулатуры бронхиального дерева и кровеносных сосудов. Противодействует развитию реактивных состояний, вызванных гиперчувствительностью немедленного типа – аллергические отёки или спастические приступы.

После применения раствора блокируется высвобождение медиаторов (биологически активных веществ) из тучных клеток, которые приводят к развитию воспаления и обструкции бронхов.

Во время лечения восстанавливается мукоцилиарный клиренс, слизистые дыхательных путей более интенсивно противостоят негативному воздействию окружающей среды.

Активные вещества взаимно дополняют друг друга, что усиливает бронхолитический эффект и действует избирательно на разных уровнях дыхательной системы, целенаправленно на определённые «мишени». Это позволяет назначать препарат в терапевтических целях при различной патологии лёгких, бронхов, связанной с констрикцией (нарушение проходимости) дыхательных путей. Для получения должного лечебного результата необходимо подобрать минимальную дозировку раствора, что почти исключает возможность развития побочных явлений.

При ингаляционном введении препарат адсорбция (всасывание в системный кровоток) минимальная. Концентрация активных веществ в плазме крови при лабораторном исследовании не определяется. Бронхорасширяющие свойства лекарства при вдыхании сохраняются на таком же уровне, что и при внутривенном введении, при этом риски побочных эффектов сведены к минимуму.

Во время лечебной процедуры незначительная часть раствора попадает в пищеварительный тракт, в течение суток выводится почками с мочой (75%) и кишечником (25%).

Раствор начинает действовать в течение 5-15 мин. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 ч и продолжается на протяжении 6 ч, иногда 8 ч.

Показания для назначения ингаляций

Ипратерол для ингаляций назначают при хронических заболеваниях лёгочной системы, которые сопровождаются сильными спастическими приступами удушья, скоплением в бронхах густой и вязкой слизи в больших количествах, которую пациент не в состоянии откашлять самостоятельно.

Показания к применению:

бронхиальная астма;
бронхоэктатическая болезнь – врождённая или приобретённая патология, при которой происходит хроническое нагноение в бронхах и нижних отделах лёгких, с последующей необратимой деформацией органа;
хронический обструктивный бронхит;
эмфизема лёгких – болезнь, при которой растягиваются альвеолы (структура лёгочной ткани) и они утрачивают свою функциональность, в результате формируется стойкая дыхательная недостаточность;
ХОБЛ – хроническая обструктивная болезнь лёгких – хроническая воспалительная реакция в паренхиме прогрессирующего необратимого характера, при которой значительно ограничивается воздухообмен и развивается устойчивая дыхательная недостаточность.

Схемы лечения и способы дозировки

Лечебная доза подбирается индивидуально каждому пациенту. При этом учитывается диагноз, степень тяжести и стадия заболевания, возраст. Во время терапии необходимо постоянное наблюдение семейного доктора.

Взрослым и пожилым людям при приступах бронхиальной астмы в период обострения назначают по 1 мл раствора, что соответствует 20 каплям для одной ингаляции. Больным, которые находятся на стационарном лечении, в терапевтических отделениях или в блоке интенсивной терапии, по показаниям дозу увеличивают до 2,5 мл (50 кап.).

Максимальная одноразовая доза не должна превышать 4 мл. В сутки допустимо использовать до 8 мл раствора. Количество ингаляций определяет врач, но не более 4 раз в сутки.

При умеренном спазме бронхов для предупреждения прогрессирования болезни назначают по 0,5 мл (10 кап.) раствора для одной ингаляции.

Особенности применения препарата у детей

Детям ингаляционное введение лекарства назначают с 6 лет. При острых приступах бронхиальной астмы, когда необходимо быстро устранить симптомы назначают по 0,5-1 мл однократно детям с 6 до 12 лет.

В тяжёлых случаях, если стандартная дозировка не даёт терапевтического эффекта, её увеличивают до 2 мл однократно. Максимально допустимое количество раствора для одной ингаляции – 3 мл. В сутки можно использовать не более 4 мл Ипратерола при лечении детей школьного возраста.

При умеренном бронхоспазме или для профилактики приступов удушья прописывают по 0,5 мл препарата.

Детям младше 6 лет или с весом менее 22 кг ингаляционный раствор назначают с осторожностью по строгим показаниям при условии отсутствия альтернативного лечения. В медицинской практике нет точных данных о воздействии лекарства на ответной реакции детского организма, поэтому рекомендуют дозировать раствор, исходя из массы тела ребёнка: по 0,1 мл (2 кап.) на 1 кг веса.

Максимальная однократная доза – 0,5 мл, суточная 1,5 мл.

Ингаляционный раствор предназначен только для введения в организм путём вдыхания посредством небулайзера. Категорически запрещено давать препарат детям внутрь (перорально).

Малышам терапию начинают с минимальной дозы, при необходимости её постепенно увеличивают.

Раствор Ипратерол-натив для ингаляций перед использованием разводят физиологическим раствором NaCl 0,9%. Отмеряют прописанный объём препарата и доводят его физраствором до 3-4 мл. Нельзя разбавлять лекарство кипячёной или дистиллированной водой. Готовый раствор применяется сразу же после смешивания, его не хранят в холодильнике для последующих ингаляций.

Школьникам после 12 лет и подросткам назначают такие же дозы, как и взрослым.

Применение лекарств во время беременности и лактации

Активные компоненты препарата не оказывают тератогенного (токсического) влияния на плод, не нарушают его внутриутробное развитие. Раствор также не оказывает негативного влияния на состояние женщины, не создаёт угрозу прерывания беременности.

Но существует риск отрицательного влияния фенотерола на гладкую мускулатуру матки, вещество может нарушить сократительную активность органа. Поэтому ингаляции не рекомендуют назначать в 1 и особенно 3 триместре беременности, чтобы не ослабить родовую деятельность.

Компоненты проникают в грудное молоко, поэтому женщинам в период лактации лекарство прописывают по строгим показаниям. Во время лечения лучше приостановить кормление грудью и перевести ребёнка на искусственное вскармливание.

Возможные побочные явления во время лечения

Во время терапии хронической патологии лёгких с использованием ингаляционного раствора иногда фиксируются побочные явления со стороны внутренних органов и систем.

Негативные реакции организма в ответ на лекарство:

ЦНС (центральная нервная система) – тремор скелетной мускулатуры, дрожание пальцев рук, головные боли, головокружения, изменения психического и эмоционального фона, повышенная нервозность;
сердечно-сосудистая система – учащённое сердцебиение, нестабильность артериального давления, приступы аритмии;
органы дыхания – раздражение слизистой дыхательных путей, рефлекторный кашель, воспаление глотки, спазм гортани, бронхов;
пищеварительный тракт – пересыхание слизистой полости рта, тошнота, рвота, нарушение стула (запор или понос);
орган зрения – повышение внутриглазного давления, расширение зрачка, боли в глазнице, снижение остроты зрения, появление пятен перед глазами, отёк и покраснение конъюнктивы;
иммунная система – аллергические реакции в виде крапивницы, дерматита, ангионевротического отёка.

В редких случаях препарат может вызывать такие явления, как резкую слабость и мышечные боли, повышенное потоотделение, задержка выработки мочи, снижение концентрации калия в плазме.

Признаки передозировки

При несоблюдении прописанных дох и схем лечения происходит обратное, отрицательное влияние препарат на организм. В результате усиленной стимуляции рецепторов происходят сбои в работе сердечно-сосудистой системы, усиливается сердцебиение, повышается артериальное давление, развиваются симптомы стенокардии. Пациенты ощущают тяжесть и боли в грудной клетке. Параллельно усиливается обструкция дыхательных путей.

Устранение признаков передозировки включает приём седативных препаратов, транквилизаторов. В особо тяжёлых случаях проводят мероприятия интенсивной терапии.

В качестве антидотов допустимо применение β1-адреноблокаторов, но они могут резко усилить выработку бронхиального секрета. Это особенно опасно при бронхиальной астме и может привести к летальному исходу.

Противопоказания к назначению ингаляций Ипратерола

Абсолютные противопоказания к применению:

гиперчувствительность или индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
1 и 3 триместры беременности;
аномально учащённый ритм сердца (от 100 до 400 ударов в минуту);
патологическое утолщение (гипертрофия) сердечной мышцы, не связанное с воспалительным процессом, с прогрессирующей сердечной недостаточностью и аритмиями.

С осторожностью раствор назначают пациентам, в анамнезе которых есть инфаркт миокарда, сахарный диабет первого типа (инсулинозависимый), гипертоническая болезнь, хроническая сердечная недостаточность, ишемия, стеноз аорты, поражение крупный артерий, увеличение щитовидной железы, гиперплазия предстательной железы у мужчин.

Форма выпуска препарата

Лекарство выпускается в виде раствора. Это прозрачная бесцветная жидкость, допустим слабый жёлтый оттенок.

Дозировка составляет 0,25мг+0,5 мг/мл.

Препарат выпускается во флаконах из затемнённого стекла со встроенной полиэтиленовой капельницей для точного дозирования. Флакон завинчивается полипропиленовой крышкой. В одной картонной упаковке 1 флакон и инструкция по применению.

Средняя цена – 215 руб. Страна-производитель Россия.

Ипратерол-натив для ингаляций является препаратом неотложной помощи при приступах удушья бронхиальной астмы и других обструктивных болезней дыхательной системы. Препарат относительно безопасен, так как действует исключительно на местном уровне. Коррекция дозировки у пожилых и ослабленных пациентов не требуется.

Ипратерол активно используют при самостоятельных и сочетанных патологиях органов дыхания с обратимыми приступами. Ингаляции необходимо применять по назначению врача в соответствии с инструкцией.

Состав

В основе Ипратерола включены активные компоненты - бромида моногидрат и фенотерола гидробромид. Они оказывают мгновенное действие, при регулярном использовании значительно улучшают дыхательную способность.

Дополнительные компоненты:

моногидрат лимонной кислоты;
вода инъекционная;
гидроксид натрия;
натрия бензоат.

Для ингаляций разработано две формы выпуска.

Ипратерол Натив для аэрозольных ингаляций имеет вид готового раствора для небулайзера. Отпускается в специальных флаконах-капельницах, имеет жёлто-прозрачный оттенок.
Ипратерол Аэронатив представляет собой готовый дозированный аэрозоль, и не требует наличия небулайзера. Он удобен при тяжёлых состояниях, в поездке или рабочих условиях. Препарат выпускается в специальных баллончиках с дозировочным клапаном и насадкой-распылителем.

Действие

После применения Ипратерола натив для ингаляции отмечается быстрое действие в системе бронхов и лёгких. Благодаря ипратропию бромиду происходит блокада холинорецепторов. После введения препарата отмечается стимуляция бета-адренорецепторов и угнетение секреторной функции. Мокрота в дыхательных путях отделяется в меньшем количестве, а дыхание становится более свободным. В лёгких нормализуется газообмен.

Фенотерол действует расслабляюще на гладкую мускулатуру бронхиального дерева, предупреждает спазм сосудов и кашлевого рефлекса. У пациента снижается риск спастических реакций после контакта с раздражителем (холодный воздух, дым, пыль или аллерген).

Сразу после применения ингаляционной терапии осуществляется профилактика бронхиальной обструкции и предотвращается её дальнейшее прогрессирование. Оба компонента при одновременном использовании усиливают друг друга, но их действие отличается. Во время ингаляции происходит не только лечение дыхательной патологии, но и устранение спазма бронхов. Это существенно повышает терапевтический спектр. Аэронатив действует идентично раствору для ингаляции, предотвращая сужение и воспалительный процесс сосудов в бронхах.

Применение препарата отражается на функциональности сердечно-сосудистой системы. Фенотерол способствует увеличению частоты сердечных сокращений. Особенно эффект заметен при использовании раствора через небулайзер. Это связано с увеличением времени введения препарата и более глубоким воздействием.

Показания

Ипратерол раствор и аэронатив используется с целью предупреждения болезней бронхов и лёгких, уменьшения их прогрессии и для активной терапии во время обострений. Успешно применяется в терапевтической и физиотерапевтической практике для лечения:

бронхиальной астмы различной степени тяжести и формы;
острой и хронической обструктивной патологии;
бронхитов (острого, затяжного, бактериального, хронического);
эмфиземы лёгких.

Противопоказания

В составе Ипратерола находятся сильнодействующие активные вещества, использование которых запрещено при некоторых патологиях и состояниях организма. Если отмечаются различные реакции со стороны дыхательной системы, врач ставит вопрос об индивидуальной непереносимости препарата пациентов и прописывает аналоги.

Из-за высокого влияния на сердечно-сосудистую систему аэрозоли и растворы запрещены при тахиаритмии и кардимиопатии. В ограничение попадают беременные женщины и дети до 6 лет.

Также есть хронические и врождённые патологии, при которых Ипратерол назначается только после тщательного обследования с большой осторожностью. В этом случае врач устанавливает возможную пользу от препарата и влияние на состояние здоровья.

К ним относятся:

хронические болезни сердца и сосудов с различной степенью недостаточности;
инфаркты в анамнезе;
скачки артериального давления и гипертонический криз;
некоторые типы глаукомы;
нарушение кровоснабжения отдельных органов;
сахарный диабет;
стеноз артерий;
эндокринные нарушения (усиленная выработка тиреотропного гормона);
кистозный фиброз;
гормонально-активная опухоль надпочечников;
обструктивное поражение мочевого пузыря;
гиперплазия простаты.

Аэронатив или раствор для ингаляций в небулайзере может применяться беременными со второго триместра под контролем ведущего гинеколога. При появлении незначительной сократительной активности матки препарат отменяют и заменяют аналогами.

Данные о влиянии препарата на младенца при грудном вскармливании отсутствуют. Его применение должно предварительно согласовываться с врачом.

Использование

Инструкция по применению Ипратерола натив для ингаляций содержит в себе схему по введению препарата. Если специалист не назначил индивидуального графика применения, её необходимо соблюдать в точности.

Пациент от 12 лет, взрослые

При острых приступах минимальная средняя доза составляет 1 мл или 20 капель. Если состояние пациента резко ухудшается, возможно увеличение одноразовой дозы до 2,5 мл. Максимальная разовая доза под контролем медицинского персонала составляет 4 мл. В сутки пациенту нельзя вводить более 8 мл раствора.

Пациенты 6–12 лет

Средняя доза составляет от 0,5 до 1 мл. Если на протяжении некоторого время эффекта от препарата отсутствует, доза может повышаться до 2 мл. При стационарном контроле тяжёлых состояний допустимо ингаляционное введение 3 мл раствора. Максимальная суточная доза для детей составляет 4 мл.

Применение Ипратерола аэронатива отличается от раствора. Для купирования спастического приступа необходимо впрыскивать 1-2 дозы. При купировании приступа аэрозоль не используется до следующего ухудшения состояния. Если эффект отсутствует на протяжении 5 минут, допустима повторная доза. Следующее применение не осуществляется в течение двух часов. В общем количестве в сутки должно использоваться до 8 доз.

Раствор применяется исключительно для ингаляций через небулайзер. Недопустимо употребление препарата внутривенно, подкожно, перорально или вдыхание вместе с паром.
Профилактическую терапию осуществляют с минимальных дозировок для каждой возрастной категории. Острые приступы необходимо купировать максимально разрешёнными дозами.
Препарат допускается разбавлять только физиологическим раствором. Использование обычной или дистиллированной воды запрещено.
Разведение препарата осуществляется перед проведением процедуры. Разбавленный препарат не подлежит хранению, остатки из небулайзера необходимо утилизировать.
Во время применения Ипратерола возможно возникновение побочных эффектов. Они не всегда являются причиной отмены лекарственного средства.

При любых изменениях состояния рекомендовано дальнейшее лечение согласовывать с врачом. Возможные проявления: усиление кашля, изменение сердечного ритма, раздражительное действие на слизистую оболочку бронхов, сухость полости рта, расстройства со стороны кишечника, сыпь и незначительные нарушения со стороны центральной нервной системы.

Как использовать небулайзер с Ипратеролом

Для аппаратов существуют стандартные правила применения. Их необходимо придерживаться, чтобы повысить эффективность лечения, предотвратить порчу аппарата и проникновение инфекции глубоко в дыхательные пути.

Перед процедурой или сборкой аппарата необходимо тщательно обрабатывать руки с мылом.
В резервуар небулайзера необходимо налить дозу, предписанную инструкцию и врачом. Предварительно раствор разбавляют и доводят до комнатной температуры.
Для лечения патологий дыхательных путей используют мундштук, чтобы аэрозольные частицы не растрачивались на носовую полость через маску.
После включения небулайзера начинается ингаляция. Длительность вдыхания средства не должна превышать 15 минут. Для детей время составляет 5–7 минут.
После выключения компрессора небулайзер отсоединяется и разбирается для обработки.
Все части аппарата тщательно промывают в горячей воду или содовом растворе. Проводят неоднократное полоскание, чтобы полностью удалить остатки лекарства и чистящего средства. При мытье нельзя использовать щётки и абразивные средства.
Для дополнительной обработки возможно использовать кипячение на протяжении 10 минут.
Макси и мундштуки должны быть индивидуальными для каждого пациента.
Введение препарата в аэрозольном виде не осуществляется перед приёмом пищи и сразу после него. Между ними должно пройти не менее 1 часа. Также сильнодействующий препарат не используется после физических нагрузок.
В течение двух часов пациент должен находиться в спокойном состоянии. Нельзя разговаривать во время процедуры, пить или делать резких движений. Дыхание необходимо держать ровным, за исключением сильных приступов.
После вдоха раствор задерживают на две секунды, а затем выдыхают. Слишком быстрые манипуляции могут не принести максимального эффекта.
Частое и глубокое дыхание может спровоцировать головокружение Во время процедур делают короткие перерывы.
Перед использованием небулайзера не рекомендовано пить отхаркивающие препараты, а после ингаляций необходимо прополоскать рот обычной кипячёной водой.

Курс лечения Ипратеролом индивидуален, но не должен превышать 8–15 процедур.

Кто сказал, что вылечить бронхит тяжело?

Вас систематически мучает кашель с мокротой?
А еще эта одышка, недомогание и усталость...
Поэтому Вы со страхом ждете приближения осенне-зимнего периода с его эпидемиями...
С его холодами, сквозняками и сыростью...
Потому что ингаляции, горчичники и лекарства не сильно эффективны в Вашем случае…
И сейчас Вы готовы воспользоваться любой возможностью...

Эффективно средство от бронхита существует. Перейдите по ссылке и узнайте, как рекомендует лечить бронхит врач-пульмонолог Екатерина Толбузина…

Регистрационный номер: Р N002275/02-040216
Торговое название: Будесонид-натив
Международное непатентованное название: Будесонид
Химическое название: 16α,17α-бутилендиокси-11β,21-дигидрокси-1,4-прегнадиен-3,20-дион

Лекарственная форма: раствор для ингаляций

Состав на 1 мл раствора:
Действующее вещество:
будесонид 0,25 мг 0,50 мг
Вспомогательные вещества:
метилпарагидроксибензоат (нипагин) 0,50 мг 0,50 мг
пропиленгликоль 200 мг 200 мг
макрогол 400 (полиэтиленоксид-400) 350 мг 350 мг
янтарная кислота 1,5 мг 1,5 мг
динатрия эдетат (трилон Б) 0,5 мг 0,5 мг
вода очищенная до 1 мл 1 мл

Описание: бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Допускается легкая опалесценция.

Фармакологическая группа: Глюкокортикостероид для местного применения.

Код АТХ: R03BA02

Фармакологические свойства

Будесонид - синтетический глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие в бронхах. В исследовании in vitro на животных моделях будесонид имеет примерно в 200 раз выше аффинность для глюкокортикоидных рецепторов и в 1000 раз более сильное противовоспалительное действие, чем кортизол. Будесонид повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы A, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей и простагландинов (Pg), предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации, образование субстанции хемотаксиса, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления.
Будесонид увеличивает количество "активных" β-адренорецепторов, восстанавливает реакцию бронхов на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС; улучшает мукоцилиарный транспорт. Будесонид хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью, в рекомендованных дозах практически не оказывает системного воздействия.
Улучшение легочной функции достигается через несколько часов после введения однократной дозы будесонида с помощью небулайзера. Терапевтический эффект начинается через несколько часов после ингаляции. Максимальный терапевтический эффект развивается через 1-2 недели после введения терапевтических доз ингаляционного будесонида, в некоторых случаях - через 4-6 недель.
В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг.
Фармакокинетика
Всасывание
Будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции с использованием небулайзера биодоступность - 15 % от общей дозы и 40-70 % от доставленной дозы, так как около 1/3 поступившего в альвеолы будесонида всасывается, значительная часть осаждается на слизистой оболочки ротоглотки и проглатывается. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 30 минут после начала ингаляции.
Распределение
Будесонид почти не связывается с кортикостероид-связывающим глобулином. Связь с белками плазмы крови - 85-90 %. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг.
Будесонид проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Часть дозы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти полностью (85-95 %) подвергается биотрансформации в печени с помощью фермента CYP3A4 до 6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона, метаболитов с низкой активностью (менее 1 % глюкокортикостероидной активности будесонида).
Выведение
Будесонид выводится с мочой и калом в форме метаболитов или конъюгатов и лишь в небольшом количестве - в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин). Период полувыведения (T1/2) - 2,0-3,6 часа.
Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.
Данных о фармакокинетике будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в плазме крови. Имеется дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме крови и моче на фоне приема будесонида.
Нет различий в фармакокинетике по признаку расы, пола или возраста.

Показания к применению

Бронхиальная астма (БА), требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Детский возраст до 16 лет.

С осторожностью

С осторожностью следует применять препарат Будесонид-натив у пациентов с активной формой туберкулеза легких, грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени, при беременности и в период грудного вскармливания. При назначении будесонида следует принимать во внимание возможное проявление системного действия глюкокортикостероидов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность: наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее, нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу будесонида.
Лактация: так как имеются данные о проникновении будесонида в грудное молоко, при назначении препарата следует учитывать соотношение предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Способ применения и дозы

Будесонид-натив предназначен для применения только с помощью небулайзера.
Доза препарата подбирается индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сутки, всю дозу препарата можно принять за 1 раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется ее разделить на 2 приема.
Рекомендуемая начальная доза:
Дети от 16 лет и старше: 0,25-0,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сутки.
Взрослые/пожилые пациенты: 1-2 мг в сутки.
Доза при поддерживающем лечении:
Дети от 16 лет и старше: 0,25-2 мг в сутки.
Взрослые/пожилые пациенты: 0,5-4 мг в сутки. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.
Таблица для определения дозы

Доза, мг Объем препарата Будесонид-натив
0,25 мг/мл 0,5 мг/мл
0,25 1 мл* -
0,5 2 мл -
0,75 3 мл -
1 4 мл 2 мл
1,5 - 3 мл
2 - 4 мл

*) следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл.
Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.
После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния.
В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сутки) препарата Будесонид-натив вместо комбинации препарата с пероральными ГКС, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.
Пациенты, получающие пероральные глюкокортикостероиды
Отмену пероральных глюкокортикостероидов необходимо начинать в период стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу препарата Будесонид-натив на фоне приема пероральных ГКС в привычной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных ГКС (например, по 2,5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов.
Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью. Принимая во внимание тот факт, что будесонид выводится путем биотрансформации в печени, можно ожидать увеличения длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Инструкция по использованию
Будесонид-натив применяется для ингаляций с использованием небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-80 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл.
Важно:
- внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата, а так же инструкцию по эксплуатации небулайзера;
- при разбавлении препарата Будесонид-натив 0,9 % раствором натрия хлорида, полученный раствор следует использовать в течение 30 мин;
- после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения развития кандидоза ротоглотки;
- для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой;
- рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями изготовителя.
Как использовать Будесонид-натив с помощью небулайзера
1. Вскройте флакон с препаратом.
2. Заполните небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата.
3. Небулирование производите в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера.
4. Если вы пользуетесь маской, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. Поскольку Будесонид-натив попадает в легкие при вдохе, важно вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.
Открытый флакон хранят в защищенном от света месте. Открытый флакон должен быть использован в течение 12 часов.
Очистка
Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой или мягким моющим средством, в соответствии с инструкциями производителя, после каждого применения.
Хорошо прополощите и высушите небулайзер, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

Побочное действие

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота встречаемости оценивается следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактическую реакцию.
Нарушения со стороны нервной системы: редко - нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - катаракта, глаукома (системное действие).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кандидоз ротоглотки, умеренное раздражение слизистой оболочки горла, кашель, охриплость голоса, сухость во рту; редко - бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - появление синяков на коже.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - ангионевротический отек.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - уменьшение минеральной плотности костной ткани (системное действие).
Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием глюкокортикостероидов, включая гипофункцию надпочечников и замедление роста у детей. Выраженность этих симптомов, вероятно, зависит от дозы препарата, продолжительности терапии, сопутствующей или предыдущей терапии глюкокортикостероидами, а также индивидуальной чувствительности.
Отмечаются также случаи раздражения кожи лица при использовании небулайзера с маской. Для предупреждения раздражения после использования маски лицо следует вымыть водой.

Передозировка

При острой передозировке клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Предварительная ингаляция β2-адреномиметиков расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида и усиливает его терапевтический эффект.
При лечении бронхиальной астмы Будесонид-натив хорошо сочетается с β2-адреномиметиками, препаратами кромоглициевой кислоты или недокромилом, метилксантинами и ипратропия бромидом. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и другие индукторы микросомального окисления снижают эффективность будесонида за счет индукции микросомальных ферментов печени.
Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме крови перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме крови. Другие потенциальные ингибиторы изофермента CYP3A4, например итраконазол, также значительно повышают плазменную концентрацию будесонида.
Метандростенолон, эстрогены увеличивают концентрацию будесонида в плазме крови.

Особые указания

Будесонид-натив не предназначен для купирования острых симптомов БА и ХОБЛ. Ингаляция будесонида при приеме заблаговременно способна предотвратить приступ бронхиальной астмы, но не купирует острый бронхоспазм.
Следует строго соблюдать инструкцию по применению небулайзера. Избегайте попадания препарата в глаза. После применения будесонида рекомендуется полоскать рот водой для снижения риска возникновения кандидозного стоматита.
Следует избегать совместного приема с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол или другими потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4). В случае если будесонид и ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует максимально увеличить время между приемом препаратов либо рассмотреть возможность снижения дозы ГКС.
Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников (гипокортицизм) особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных глюкокортикостероидов на прием препарата Будесонид-натив. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные глюкокортикостероиды (Будесонид-натив) или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных глюкокортикостероидов и контролировать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. Также пациентам может потребоваться дополнительно назначение пероральных ГКС в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д.
При переходе с пероральных глюкокортикостероидов на препарат Будесонид-натив пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных ГКС. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность глюкокортикостероидов.
Замена пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционные иногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии, например, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами, в редких случаях - к обострению существующего синдрома Чарга-Стросса, эозинофилии, геморрагическому васкулиту, ухудшению пульмонологических симптомов, не связанных с переходом на будесонид.
Системное побочное действие ингаляционных глюкокортикостероидов может проявляться, прежде всего, при введении высоких доз в течение продолжительного периода времени. Вероятность возникновения этого эффекта значительно меньше, чем при лечении пероральными глюкокортикостероидами. К возможным системным эффектам относится угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракта и глаукома. Поэтому очень важно титровать дозу ингаляционных глюкокортикостероидов до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль заболевания. Рекомендуется регулярно контролировать высоту роста у детей, получающих ингаляционные глюкокортикостероиды в течение продолжительного периода времени. В случае задержки у них роста следует провести коррекцию лечения с целью уменьшения дозы ингаляционных глюкокортикостероидов до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.
Терапия ингаляционным будесонидом 1 или 2 раза в сутки показала эффективность для профилактики бронхиальной астмы физического усилия.
Применение препарата Будесонид-натив не влияет на результаты тестов на допинг.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими транспортными средствами, на работу с движущимися механизмами

Исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. В случае развития таких побочных реакций как гиперкинезия или бронхоспазм при применении препарата, следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При производстве препарата на ООО «Натива», Россия, указывают:
Форма выпуска
Раствор для ингаляций 0,25 мг/мл, 0,5 мг/мл.
По 2 мл во флаконы для лекарственных средств или во флаконы из бесцветного стекла, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или алюминиево-пластиковыми.
По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Ипратерол-натив относится к бронхолитическим препаратам. Выпускается в виде раствора для ингаляций. Активные соединения представлены ипратропия бромидом- м-холиноблокатором и фенотеролом - β2-адреномиметик.

Ипратропия бромида обуславливает бронходилатацию при ингаляционном введении не системным, а антихолинергическим действием. При этом мускулатура бронхов расслабляется, не развивается бронхоспастическая реакция. Благодаря этому у пациентов с бронхоспазмом уже через пятнадцать минут появляется улучшение состояния. Эффект действия препарата сохраняется до шести часов.
Фенотерол стимулирует β2-адренорецепторы и расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов. Сразу после введения он блокирует медиаторы воспаления и бронхообструкции.

При совместном действии этих веществ достигается бронхорасширяющий эффект и широта терапевтического действия.

Показания

Ипратерол натив применяется при следующих заболеваниях:

бронхиальная астма;
хроническая обструктивная болезнь легких;
бронхит в хронической форме.

Противопоказания

Ипратерол натив нельзя принимать при следующих состояниях и заболеваниях:

при тахиаритмии;
при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
при беременности (в первом и третьем триместре);
при гиперчувствительности к компонентам препарата Ипратерол-натив;

Побочные действия

К распространенным побочным эффектам при ингаляционной терапии Ипратерол нативом относятся:

сухость во рту;
тошнота;
фарингит ;
тремор;
головная боль;
тахикардия;
рвота;
сердцебиение;
нервозность;
головокружение;
повышение внутриглазного давления;
нечеткое зрение;
повышенное потоотделение.

Аналоги

К аналогам Ипратерол натива относятся:

Ипратерол-аэронатив.

Отзывы

Эффективность активных действующих веществ препарата доказана очень давно, поэтому многие люди доверяют Ипратерол Нативу. Они считают, что он оказывает отличный эффект на общее состояние больного, и его нельзя даже сравнивать с другими препаратами для лечения бронхита:

При сухом кашле этот препарат оказывает моментальную помощь. Делаю с Ипратерол нативом ингаляции дважды в день. Помог от изнуряющего кашля уже на второй день.
Замучил бронхит. Спасает только Ипратерол натив. Достаточно одной ингаляции, после которой приступ проходит.

Такие отзывы о быстром облегчении при различных бронхитах можно перечислять бесконечно.

К его самому большому достоинству относят моментальное действие.

Но есть и отрицательные отзывы, люди пишут о побочных эффектах, таких как затуманивание зрения, тошнота, учащение сердцебиения.

Стоимость флакона для ингаляции колеблется от 128 до 345 р.

Оцените Ипратерол-натив !

Мне помогло 40

Мне не помогло 54

Общее впечатление: (20)

Эффективность: (15)