Синглон (singlon) инструкция по применению. Инструкция по применению синглон

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: Гедеон Рихтер Польша ООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Montelukast

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№018418

Дата регистрации: 03.11.2016 - 03.11.2021

Предельная цена: 81 KZT

Инструкция

русский

Торговое название

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - натрия монтелукаст 10,4 мг (эквивалентно свободной кислоте монтелукаста 10 мг),

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, гидроксилпропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

состав пленочной оболочки: Опадри желтый 20В32427 (гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид желтый (Е172)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой на одной стороне «R15», диаметром около 8 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.

Код АТС RO3DCO3

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро абсорбируется после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак 10 мг монтелукаста средняя пиковая концентрация (Cmax) в плазме достигается через 3 часа. В среднем, биодоступность после приема внутрь составляет 64%. Обычные продукты питания не влияют на биодоступность и Cmax монтелукаста.

Монтелукаст более чем на 99% связывается с протеинами плазмы. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрации монтелукаста через 24 часа после применения препарата были минимальными во всех тканях организма.

Монтелукаст подвергается экстенсивному метаболизму. При применении терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома P450 3A4, 2A6 и 2C9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6. Вклад метаболитов в терапевтическое действие монтелукаста минимален.

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема монтелукаста внутрь 86% препарата выделяется кишечником и менее 0,2% - почками. Препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Для пожилых людей, пацентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не требуется коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка > 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Фармакодинамика

Монтелукаст - действующее вещество препарата Синглон относится к цистеиниловым лейкотриенам (LTC4, LTD4, LTE4), которые являются эффективными воспалительными эйкозаноидами и высвобождаются разными клетками, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные про-астматические медиаторы связываются с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов (CysLT). Рецептор CysLT типа-1 (CysLT1) присутствует в дыхательных путях человека (включая клетки гладких мышц и макрофаги дыхательных путей) и на поверхности других противоспалительных клеток (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки).CysLTs связаны с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита.При бронхиальной астме возникают лейкотриен-опосредованные эффекты, включая бронхоспазм, секрецию слизи, изменение проницаемости сосудов и мобилизацию эозинофилов.При аллергическом рините CysLTs выделяются слизистой оболочкой носа после воздействия аллергена при реакциях ранней и поздней фазы; эти рецепторы связаны с симптомами аллергического ринита. Интраназальное провокационное введение CysLTs увеличивало сопротивление верхних дыхательных путей и усиливало симптомы заложенности носа.

Синглон - специфический антагонист лейкотриеновых рецепторов для приема внутрь. Синглон обладает способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах (5мг). Бронходилатация наблюдается в течение 2-х часов после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный β-агонистом, дополняется действием монтелукаста. Синглон ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма, вызванного введением антигена. Препарат снижает количество эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях (в мокроте) взрослых пациентов и детей и улучшает контроль за течением бронхиальной астмы.

Синглон существенно улучшает утренний FEV1 (объем форсированного выдоха), PEFR (максимальная объемная скорость выдоха) и существенно снижает потребность в β-агонистах.

Синглон усиливает действие ингаляционных глюкокортикостероидов. Препарат существенно ослабляет бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки (EIB). У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к аспирину и принимающих сопутствующие ингаляционные и/или пероральные глюкокортикостероиды, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы.

Показания к применению

В качестве дополнительной терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести, которая не контролируется приемом ингаляционных глюкокортикостероидов и короткодействующими β-агонистами

Купирование симптомов сезонного аллергического ринита

Профилактика бронхиальной астмы, преобладающим компонентом которой является бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 15 лет: 1 таблетка по 10 мг один раз в сутки (вечером, независимо от приема пищи).

Терапевтическое действие Синглона на симптомы, связанные с бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Пациентам необходимо советовать продолжать принимать препарат, как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды ее обострения.

Синглонне следует принимать совместно с другими препаратами, содержащими то же самое активное вещество - монтелукаст.

У пациентов пожилого возраста, с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствуют.

Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Синглон можно включать в существующие режимы лечения бронхиальной астмы.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: Синглон назначается для лечения бронхиальной астмы в качестве дополнительной терапии пациентам, у которых ингаляционные глюкокортикостероиды и используемые по необходимости β-агонисты кратковременного действия не обеспечивают необходимый клинический контроль заболевания. Синглон не должен заменять ингаляционные глюкокортикостероиды.

Побочные действия

Повышенная склонность к кровотечениям

Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени

Нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (раздражительность, беспокойность, ажитация, включая агрессивное поведение и тремор), депрессия, бессонница

Головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипостезия, конвульсии

Учащенное сердцебиение

Тошнота, рвота, сухость во рту, жажда, диспепсия, диарея, боль в области живота

Повышенное содержание трансаминаз в сыворотке крови

(аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит

Ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь

Артралгия, миалгия, в том числе спазмы мышц

Астения/усталость, недомогание, отеки

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Детский возраст до 15 лет

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

Лекарственные взаимодействия

Синглон может назначаться совместно с другими препаратами, назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Препарат в рекомендованных дозах не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику следующих лекарств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) Синглона в плазме снижалась примерно на 40% у пациентов при приеме фенобарбитала. Поскольку в метаболизме препарата Синглон принимает участие CYP 3A4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении препарата с такими индукторами CYP 3A4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях i n vitro было установлено, что Синглон является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия Синглона и розиглитазона (пример маркерных субстратов для лекарств, основной метаболизм которых осуществляется ферментом CYP 2C8) не выявили ингибирующего действия Синглона на CYP 2C8 in vivo . Поэтому считается, что Синглон не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

Особые указания

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет используют жевательные таблетки по 5 мг.

Синглонне должен заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении Синглона.

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Страусса; в этом случае применяют системные глюкокортикостероиды. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Страусса. Врачи должны быть осведомлены относительно возможности возникновения у их пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациенты, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, должны пройти повторное обследование, а режимы их лечения должны быть пересмотрены.

Прием Синглонане влияет на прием аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов пациентами с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к аспирину.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции

Беременность и период лактации

Синглон может применяться при беременности и в период кормления грудью, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат Синглон не влияет на способность пациентов к управлению автомобилем или другими механизмами. Однако, в очень редких случаях, у пациентов отмечалась сонливость.

Передозировка

Данных о симптомах передозировки при приеме Синглона пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг/в сутки в течение 1 недели не выявлено. Наблюдались случаи острой передозировки Синглона у взрослых и детей при дозе выше 1000 мг (примерно 61 мг/кг для ребенка в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные результаты согласовывались с профилем безопасности для взрослых и пациентов детского возраста.

Симптомы: боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.

Лечение: специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Монтелукаст - специфический антагонист лейкотриеновых рецепторов для приема внутрь. Монтелукаст обладает способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация наблюдается в течение 2-х ч после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиком, дополняется действием монтелукаста. Монтелукаст ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма, вызванного введением антигена. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях (в мокроте) взрослых пациентов и детей и улучшает контроль за течением бронхиальной астмы.

Монтелукаст существенно улучшает утренний ОФВ (объем форсированного выдоха) за 1 с, МОСВ (максимальная объемная скорость выдоха) и существенно снижает потребность в бета-адреномиметиках.

Монтелукаст усиливает действие ингаляционных глюкокортикостероидов. Монтелукаст существенно ослабляет бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и принимающих сопутствующие ингаляционные и/или пероральные глюкокортикостероиды, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы.

Фармакокинетика

Абсорбция. Монтелукаст быстро абсорбируется после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак 10 мг монтелукаста C max в плазме достигается через 3 ч. В среднем, биодоступность после приема внутрь составляет 64%. Приём пищи не влияет на биодоступность и C max монтелукаста.

Распределение. Монтелукаст более чем на 99% связывается с протеинами плазмы. V d монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 л. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрации монтелукаста через 24 ч после применения препарата были минимальными во всех тканях организма.

Биотрансформация. Монтелукаст подвергается интенсивно метаболизму. При применении терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 3А4, 2А6 и 2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Вклад метаболитов в терапевтическое действие монтелукаста минимален.

Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема монтелукаста внутрь 86% препарата выводится через кишечник и менее 0.2% - почками. Препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Для пожилых людей, пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не требуется коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка >9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка "R" и цифра "15" под буквой "R"; на поперечном разрезе - ядро белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 89.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 - 89.3 мг, гипролоза - 4 мг, кроскармеллоза натрия - 6 мг, магния стеарат - 1 мг.

Состав оболочки: опадрай желтый 20B32427 - 5 мг (гипромеллоза 3cP - 1.75 мг, гипролоза - 1.5 мг, титана диоксид - 0.925 мг, макрогол 400 - 0.5 мг, гипромеллоза 50cP - 0.25 мг, краситель железа оксид желтый - 0.075 мг).

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше для лечения бронхиальной астмы принимать внутрь одну таблетку препарата Синглон 10 мг ежедневно вечером независимо от приема пищи.

Терапевтическое действие препарата Синглон на симптомы, связанные с бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Пациенту рекомендуется продолжать прием препарата Синглон как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в периоды ухудшения течения заболевания.

Препарат Синглон не следует принимать совместно с другими препаратами, содержащими то же самое действующее вещество - монтелукаст.

У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствуют.

Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Препарат Синглон можно включать в существующие режимы лечения бронхиальной астмы.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: препарат Синглон назначается для лечения бронхиальной астмы в качестве дополнительной терапии пациентам, у которых ингаляционные глюкокортикостероиды и используемые по необходимости бета-адреномиметики кратковременного действия не обеспечивают необходимый клинический контроль заболевания. Монтелукаст не должен заменять ингаляционные глюкокортикостероиды.

Передозировка

Отсутствует специфическая информация по лечению передозировки препаратом Синглон. Данных о симптомах передозировки при приеме препарата взрослыми пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/сут в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут в течение 1 недели не выявлено.

Наблюдались случаи острой передозировки монтелукаста у взрослых и детей при дозе выше 1000 мг (примерно 61 мг/кг для ребенка в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные результаты согласовывались с профилем безопасности для взрослых и пациентов детского возраста. Наиболее часто встречающиеся нежелательные явления согласовывались с профилем безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, мидриаз, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Отсутствуют данные о возможности выведения монтелукаста при перитонеальном диализе или гемодиализе.

Взаимодействие

Препарат Синглон может назначаться совместно с другими препаратами, традиционно назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Препарат в рекомендованных дозах не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику следующих лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/ норэтистерон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

AUC монтелукаста в плазме снижалась примерно на 40% у пациентов, которые принимали монтелукаст и фенобарбитал. Поскольку в метаболизме монтелукаста принимает участие CYP3А4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении монтелукаста с такими индукторами CYP3А4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro было установлено, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP2С8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (пример маркерных субстратов для лекарств, основной метаболизм которых осуществляется ферментом CYP2С8) не выявили ингибирующего действия монтелукаста на CYP2С8 invivo. Поэтому ожидается, что монтелукаст не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид). При приеме высоких доз монтелукаста (при 20- и 60-кратном превышении рекомендованной дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не отмечается при приеме препарата в рекомендованных дозах - 10 мг/сут.

Побочные действия

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени.

Нарушения психики: нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, бессонницу; раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение, тремор, депрессия, суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судорожные припадки.

Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны ЖКТ: боли в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь, узелковая эритема.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: жажда, астения/повышенная усталость, дискомфорт, отеки.

Сообщалось о случаях развития синдрома Чарга-Стросса (системный эозинофильный васкулит) у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, на фоне приема монтелукаста.

Показания

длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы (в т.ч. предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания);
лечение «аспириновой» астмы и профилактика бронхоспазма физического усилия.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;
детский возраст до 15 лет;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: беременность и период лактации.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Синглон может применяться при беременности и в период кормления грудью, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет используют жевательные таблетки по 5 мг.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Препарат Синглон не должен заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении препарата Синглон.

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая препарат Синглон, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Стросса; такое состояние обычно лечат системными глюкокортикостероидами. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Стросса. Врачи должны знать о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентам, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, следует пройти повторное обследование, а режим их лечения должен быть пересмотрен.

Прием препарата Синглон не влияет на прием ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов пациентами с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Предполагается, что препарат Синглон не влияет на способность к управлению автомобилем или другими механизмами. Однако, в очень редких случаях, у пациентов отмечалась сонливость.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

ЛП 002100 - 130613

Торговое название препарата:

Синглон ®

Международное непатентованное название:

монтелукаст

Лекарственная форма:

таблетки жевательные

Состав:

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: монтелукаст натрия 5,20 мг (эквивалентно 5 мг монтелукаста).
Вспомогательные вещества: маннитол - 201,675 мг, микрокристаллическая целлюлоза 101 - 66,00 мг, гипролоза - 9,00 мг, кроскармеллоза натрия - 9,00 мг, вишневый ароматизатор, порошок - 4,50 мг, аспартам - 1,50 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,125 мг, магния стеарат - 3,00 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-желтого цвета, с ярко выраженным вишневым запахом, допускаются вкрапления более темного цвета. На одной стороне гравировка R14 (цифра 14 расположена под буквой R).
Определение проводят органолептически.

Фармакотерапевтическая группа:

противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор

Код ATX: R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Монтелукаст обладает высокой степенью сродства и избирательностью связывания с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов. Применение монтелукаста ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма. Монтелукаст уменьшает бронхоспазм даже в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация продолжается в течение 2-х часов после приёма препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиком, усиливает действие, вызванное монтелукастом. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови и в дыхательных путях (в мокроте) детей и взрослых и улучшает контроль над клиническим течением бронхиальной астмы. У взрослых пациентов монтелукаст существенно улучшает утренний объем форсированного выдоха (ОФВ1) за 1 секунду. Монтелукаст усиливает клиническое воздействие ингаляционных глюкокортикостероидов. Монтелукаст уменьшает выраженность дневных (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничение деятельности) и ночных симптомов бронхиальной астмы. Монтелукаст снижает потребность в бета-адреномиметиках и глюкокортикостероидах, применяемых при необходимости (при ухудшении состояния). У пациентов, получающих монтелукаст, отмечается более длительная ремиссия, чем у пациентов, его не принимавших. Терапевтический эффект отмечается уже после приема первой дозы. У детей в возрасте от 2 лет с бронхиальной астмой легкой степени тяжести и эпизодическими обострениями монтелукаст существенно снижает частоту эпизодов обострений бронхиальной астмы и улучшает дыхательную функцию.

Ослабляется бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и принимающих сопутствующую терапию ингаляционными и/или пероральными глюкокортикостероидами, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля симптомов бронхиальной астмы.

Фармакокинетика

Абсорбция
Максимальная концентрация вещества в плазме крови (Сmах) достигалась у детей в возрасте от 2 до 5 лет через 2 часа после приема натощак в дозе 4 мг. Средняя Сmах была на 66 % выше, в то время как средняя Cmin была ниже, чем у взрослых после приема в дозе 10 мг.
У взрослых пациентов при приёме натощак в дозе 5 мг Стах достигается через 2 часа после приема. В среднем биодоступность составляет 73 %; она снижается до 63 % при приеме препарата после обычного приема пищи.

Распределение
Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм
Монтелукаст подвергается активному метаболизму в печени. В равновесном состоянии после приема в терапевтических дозах концентрации метаболитов монтелукаста в плазме у детей и взрослых не определяются.
Изоферменты цитохрома ЗА4, 2А6 и 2С9 вовлечены в метаболизм монтелукаста, но в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Метаболиты монтелукаста обладают незначительной фармакологической активностью.

Выведение
Клиренс монтелукаста из плазмы у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь меченого монтелукаста 86 % препарата выводилось в течение 5 дней через кишечник и менее 0,2 % - почками. Это свидетельствует о том, что препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью. Период полувыведения (Ту2) монтелукаста у пациентов молодого возраста составляет от 2,7 до 5,5 ч. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг.

Особые группы пациентов
Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились.
Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
Данные о фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка > 9 по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Показания к применению:

Препарат показан детям 6-14 лет для:

длительного лечения и профилактики бронхиальной астмы (в том числе, предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания);
лечения бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и профилактики бронхоспазма физического усилия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Детский возраст до 6 лет.
Фенилкетонурия (препарат содержит аспартам).
Тяжелые нарушения функции печени.

С осторожностью

Одновременное применение с индукторами CYP ЗА4.

Способ применения и дозы:

Доза для детей в возрасте 6-14 лет: одна таблетка жевательная 5 мг ежедневно вечером. Препарат Синглон" следует принимать за 1 час до или через 2 часа после приема пищи. Коррекции дозы в пределах данной возрастной группы не требуется.

Общие рекомендации: Терапевтический эффект препарата Синглон ® развивается в течение одного дня. Пациенту следует продолжать прием препарата Синглон как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в периоды ухудшения течения заболевания.
У пациентов с почечной недостаточностью, легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют.
Доза препарата не зависит от пола пациента.

Терапия препаратом Синглон ® в комбинации с другими препаратами для лечения бронхиальной астмы.
Если препарат Синглон ® назначен на фоне приема ингаляционных глюкокортикостероидов, то не следует резко заменять ингаляционные глюкокортикостероиды препаратом Синглон ® .

Побочное действие

Ниже приведены неблагоприятные реакции по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA, которые часто (>1/100, головная боль;
В ходе постмаркетингового исследования были выявлены следующие неблагоприятные проявления:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
повышенная склонность к кровотечениям.

Нарушения со стороны иммунной системы:
реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени.

Нарушения психики:
нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение, и тремор), депрессия и бессонница, суицидальные мысли и суицидальное поведение.

Нарушения со стороны нервной системы:
сонливость, головокружение, парестезия/гиперестезия, судорожные припадки.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота и рвота.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:
повышение активности «печёночных» трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит, панкреатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема, склонность к формированию кровоподтёков.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:
астения/усталость, дискомфорт, отек.
В очень редких случаях на фоне приема монтелукаста у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, развивается синдром Чарга - Стросса.

Передозировка

Отсутствует специфическая информация по лечению передозировки препаратом Синглон ® . В клинических исследованиях взрослые пациенты с бронхиальной астмой принимали препарат в дозах до 200 мг/сутки в течение 22 недель, а в кратковременных исследованиях - в дозах до 900 мг/сутки примерно в течение недели, без клинически значимых неблагоприятных проявлений.
Наблюдались случаи острой передозировки монтелукаста у взрослых и детей при приёме в дозе выше 1000 мг (примерно 61 мг/кг для ребенка в возрасте 42 месяцев).
Полученные клинические и лабораторные результаты согласовывались с профилем безопасности для взрослых и пациентов детского возраста. В большинстве отчетов по передозировке отсутствовали указания на неблагоприятные проявления. Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные проявления соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту, психомоторную гиперактивность, мидриаз. Отсутствуют данные о возможности выведения монтелукаста при перитонеальном диализе или гемодиализе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат Синглон ® может назначаться совместно с другими препаратами, традиционно назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. В рекомендованных дозах препарат не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/ норэтистерон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) монтелукаста в плазме крови снижалась примерно на 40 % у пациентов, которые принимали монтелукаст и фенобарбитал. Поскольку в метаболизме монтелукаста принимает участие изофермент CYP ЗА4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении монтелукаста с такими индукторами CYP ЗА4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro было установлено, что монтелукаст является мощным ингибитором изофермента CYP 2С8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (пример маркерных субстратов для препаратов, основной метаболизм которых осуществляется изоферментом CYP 2С8) не выявили ингибирующего действия монтелукаста на изофермент CYP 2С8 in vivo. Поэтому ожидается, что монтелукаст не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

При приеме высоких доз монтелукаста (при 20- и 60-кратном превышении рекомендованной дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не отмечается при приеме препарата в рекомендованных дозах.

Особые указания

Пациентам не следует принимать таблетки жевательные препарата Синглон ® для купирования острых приступов бронхиальной астмы. При возникновении приступа рекомендуется прменять ингаляционные бета-адреномиметики. При увеличении потребности в бета-адреномиметиках кратковременного действия пациентам следует как можно быстрее обратиться к врачу.
Нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды препаратом Синглон ® .
Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении препарата Синглон ® .

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Стросса; это является показанием для применения системных глюкокортикостероидов. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Стросса. Врачи должны быть информированы о возможности возникновения у их пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациенты, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, должны быть обследованы повторно, а режимы их лечения - пересмотрены.

Таблетки жевательные препарата Синглон ® 5 мг содержат аспартам - источник фенилаланина. Пациентам с фенилкетонурией следует иметь в виду, что каждая таблетка жевательная по 5 мг содержит 1,5 мг аспартама.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и работу с механизмами

При приёме препарата Синглон ® могут развиваться головокружение и сонливость, что следует учитывать при необходимости управления автотранспортными средствами или работе с механизмами.

Форма выпуска:

Таблетки жевательные, 5 мг.
По 7 таблеток в блистере из алюминиевой фольги.
По 2, 4 или 8 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

2 года
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту

Производитель:

ООО «Гедеон Рихтер Польша» 05-825,
г. Гродзиск Мазовецкий, ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Польша.

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.

Сухой непрекращающийся кашель нередко может свидетельствовать о развитии бронхиальной астмы. При возникновении первых же симптомов заболевания следует незамедлительно обратиться к врачу. Только специалист сможет назначить грамотное лечение. Многие медики рекомендуют препарат «Синглон». Инструкция по применению должна быть изучена в первую очередь.

Форма выпуска и состав

Лекарство для лечения бронхиальной астмы «Синглон» выпускается в виде таблеток. Основным действующим компонентом является монтелукаст натрия. В качестве вспомогательных веществ используются гипролоза, роскармеллоза натрия, ароматизатор вишневый, а также краситель железа оксид желтый.

Таблетки выпускаются в картонной упаковке. В каждой из них содержится парное число блистеров. Можно приобрести медикамент в фасовке по 28, 56 или 112 таблеток. Дополнительно в упаковке находится листок-вкладыш с инструкцией. Ознакомиться с основной информацией каждый потребитель может в аптеке. Лекарственное средство отпускается только лишь по рецепту.

Показания

«Синглон» таблетки назначают для лечения и у детей и взрослых. Нередко продолжительное лечение сопровождающихся сухим кашлем, может провоцировать развитие астмы. В зону риска попадают в первую очередь дети дошкольного возраста. Малышам назначают препарат в уменьшенной дозировке. Таблетки «Синглон» 5 мг могут быть назначены ребенку старше двух лет.

Лекарственное средство может быть назначено для лечения аллергического кашля. Основное действующее вещество помогает снять ночные и дневные Чаще всего препарат используется в составе комплексной терапии астмы. У многих пациентов, страдающих аллергическим кашлем, возникает индивидуальная непереносимость ацетилсалициловой кислоты. Проблема легко решается с помощью использования таблеток «Синглон». Лекарство может использоваться также и в качестве профилактики развития бронхоспазма.

Противопоказания

Препарат оказывает положительное воздействие на организм больного, но использовать его все равно следует с осторожностью. Таблетки имеют немало противопоказаний. Не назначают их людям, страдающим острой печеночной недостаточностью, а также пациентам с фенилкетонурией. В состав медикамента входит аспартам.

Медикамент не противопоказан для малышей старше двух лет. Но для детского возраста предлагаются таблетки с более низкой дозой. Препарат «Синглон» 10 мг подходит только лишь для применения совершеннолетними пациентами.

Нередко у людей развивается повышенная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства. В случае развития побочных реакций стоит проконсультироваться с врачом. Специалист уменьшит дозировку препарата или же предложит альтернативу.

В период беременности и лактации таблетки «Синглон» не противопоказаны. Но в медицинской практике лекарство чаще всего назначается детям. Беременным женщинам медикамент стоит использовать лишь тогда, когда потенциальная польза превышает потенциальный вред для плода.

Особые указания

Таблетки не следует использовать для купирования острых приступов бронхиальной астмы. Для этой цели подойдут лишь сильнодействующие препараты в форме ингаляций. Если у пациента возникает острая необходимость в бета-адреномиметиках, ему стоит незамедлительно обратиться к специалисту. Только врач сможет назначить грамотное лечение и подобрать качественный препарат. Медикамент «Синглон» является вспомогательным при лечении астмы. В большинстве случаев его используют в целях профилактики при продолжительном сухом кашле.

Даже при положительной динамике заболевания не стоит заменять ингаляции препаратом «Синглон». Отзывы пациентов показывают, что медикамент не дает хороших результатов при использовании в период обострения заболевания. Когда можно перейти с ингаляций на пероральные средства, может подсказать лишь врач. Самолечение в большинстве случаев приводит к возвращению приступов бронхиальной астмы.

С осторожностью стоит использовать людям с непереносимостью белка таблетки «Синглон». Отзывы специалистов показывают, что аспартам, входящий в состав препарата, является основным источником фенилаланина. По этой же причине препарат полностью противопоказан пациентам с фенилкетонурией.

Перед тем как использовать таблетки, человек должен изучить аннотацию к лекарству. Прием медикамента «Синглон» в большой дозировке может приводить к головокружению и слабости. Это обязательно следует учитывать пациентам, которым необходимо управлять транспортным средством или же другим сложным механизмом. От вождения автомобиля лучше временно отказаться.

Дозировка

Детям от 2 до 6 лет назначают жевательные таблетки «Синглон» 4 мг. Препарат принимается один раз на ночь. Пациентам младше 14 лет назначают лекарственное средство в дозировке 5 мг. Медикамент также принимается один раз в сутки на ночь. Лекарство не рекомендуется принимать вместе с едой. Таблетку запивают большим количеством воды. Оптимально принимать средство за час до еды или же через два часа после.

Безопасность использования таблеток детьми младше двух лет не подтверждена (исследования не проводились). Поэтому малышам не рекомендуется назначать препарат «Синглон». Инструкция по применению описывает возрастные ограничения, которых следует придерживаться. Несмотря на это, медикамент в может использоваться для детей первого или второго года жизни. Если возникает вероятность развития бронхиальной астмы у младенца, таблетки «Синглон» могут назначаться в условиях стационара.

Терапевтический эффект лекарственного средства можно заметить уже в течение суток после начала лечения. Пациент должен принимать таблетки не только в период обострения заболевания, но и после облегчения состояния. Только в этом случае терапия даст положительный результат. В большинстве случаев в комплексе с другими лекарствами используются таблетки «Синглон». Отзывы для детей родители оставляют в основном положительные. Лечение действительно дает хорошие результаты при условии соблюдения нужной дозировки.

Передозировка

Было проведено несколько клинических исследований, в результате которых ученые стремились выяснить влияние больших дозировок препарата «Синглон» на организм человека. Взрослые пациенты в течение 22 недель принимали таблетки в максимальной дозировке (по 200 мг в сутки). Кроме того, проводились кратковременные исследования. Пациенты старше 18 лет принимали по 900 мг препарата в сутки в течение недели. Никаких клинических отклонений в анализах пациентов замечено не было. Больные чувствовали себя абсолютно нормально. Лишь в 2% случаев возникли побочные эффекты. Связаны они были с индивидуальной непереносимостью таблеток «Синглон».

Были зафиксированы случаи острой передозировки у детей и взрослых при использовании суточной нормы свыше 1000 мг. Состояние организма у больных характеризовалось и болью в желудке. Устранить симптомы передозировки возможно только лишь с помощью промывания желудка. Эта процедура может быть проведена как в стационаре, так и в домашних условиях.

Побочные явления

Все неприятные симптомы, которые могут возникать при лечении медикаментом, связаны с индивидуальной непереносимостью. Реже ухудшение самочувствия наступает вследствие передозировки таблетками «Синглон». Инструкция по применению четко описывает суточную норму лекарства.

Побочные явления чаще всего проявляются в виде жажды и головной боли. Такая реакция является кратковременной и не требует отмены лекарственного средства. Консультации специалиста требуют такие побочные явления, как повышение частоты носовых кровотечений, тошнота, ухудшение сна, головокружение и судорожные припадки. У детей может появиться агрессивное поведение. Они становятся раздражительными и плаксивыми. Если побочные явления слишком выражены, лекарство следует отменить. Существует немало аналогов, которые защищают от бронхиальной астмы не хуже, чем препарат «Синглон». Отзывы для детей всегда можно узнать у врача.

Неприятными являются такие побочные явления, как сухость во рту, тошнота и диарея. Убрать эти симптомы можно с помощью коррекции дозы. Если самочувствие не улучшается, медикамент полностью отменяют.

Лекарственное взаимодействие

Стоит изучить совместимость препарата с другими лекарственными средствами перед использованием таблеток «Синглон». Инструкция по применению описывает, с какими медикаментами использовать таблетки категорически нельзя. Препарат обычно входит в состав комплексной терапии бронхиальной астмы. Поэтому его можно использовать совместно с другими традиционными лекарствами для лечения этого недуга. В рекомендованных дозах медикамент не оказывает негативного воздействия на организм.

С осторожностью следует использовать таблетки «Синглон» пациентам с инсулинозависимым сахарным диабетом. Лечение таких больных должно проходить в условиях стационара. Всем пациентам, которые страдают хроническими заболеваниями и вынуждены постоянно принимать лекарства, перед использованием таблеток «Синглон» стоит проконсультироваться с врачом.

Существуют ли аналоги?

Найти в аптеке подходящий медикамент удается не всегда. Проблема легко решается. Врач всегда сможет подсказать, какой аналог можно использовать в конкретном случае. Популярностью при лечении бронхиальной астмы пользуются таблетки «Сингуляр». Это медикамент, основным действующим компонентом которого также является монтелукаст натрия. Дополнительно используются такие вещества, как целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипролоза, маннитол, а также магния стеарат.

Лекарство применяют для лечения и профилактики бронхиальной астмы у пациентов старше 6 лет. Грудным детям медикамент не назначают. Связано это с отсутствием соответствующих исследований. Не может быть назначено лекарство женщинам в период беременности и лактации. К противопоказаниям относится также повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Сложно ответить на вопрос, какой медикамент лучше, «Синглон» или «Сингуляр». Отзывы оба средства имеют в большей мере положительные. Лекарства созданы на основе одного действующего компонента. Отличаются они лишь возрастными ограничениями. Для малышей более предпочтительными считаются таблетки «Синглон».

«Монкаста» — еще один медикамент в форме таблеток, который широко используется для лечения и профилактики бронхиальной астмы. Лекарство может применяться в детском возрасте. Не назначают его лишь пациентам, которые имеют повышенную чувствительность к монтелукасту. Независимо от того, приходится ли принимать таблетки «Монкаста», «Сингуляр» или «Синглон», предварительно следует тщательно изучить инструкцию.

Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит: Действующее вещество:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: монтелукаста натрия -10,4 мг (эквивалентною мг монтелукаста).

Вспомогательные вещества:
Ядро : лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;
Пленочная оболочка : опадрай желтый 20В32427 (гипромеллоза ЗсР, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, гипромеллоза 50сР, железа оксид желтый (Е172)).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые двояковыпуклые, желтого цвета, с рельефной надписью R 15 на одной стороне, диаметром около 8 мм.

Фармакологическое действие

Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эффективными воспалительными эйкозаноидами, которые высвобождаются разными клетками, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные про-астматические медиаторы связываются с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов (CysLT). Рецептор CysLT типа-1 (CysLTl) присутствует в дыхательных путях человека (включая клетки гладких мышц и макрофаги дыхательных путей) и на поверхности других провоспалительных клеток (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). CysLTs связаны с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При бронхиальной астме возникают лейкотриен-опосредованные эффекты, включая бронхоспазм, секрецию слизи, изменение проницаемости сосудов и мобилизацию эозинофилов. При аллергическом рините CysLTs выделяются слизистой оболочкой носа после воздействия аллергена при реакциях ранней и поздней фазы; эти рецепторы связаны с симптомами аллергического ринита. Интраназальное провокационное введение CysLTs увеличивало сопротивление верхних дыхательных путей и усиливало симптомы заложенности носа.

Монтелукаст - это препарат, обладающий активностью при приеме внутрь, который с высокой степенью сродства и избирательностью связывается с CysLT 1 рецептором. В клинических исследованиях монтелукаст ингибировал бронхоспазм при вдыхании LTD4 в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация наблюдалась в течение 2-х часов после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный β-агонистом, был дополнением к воздействию, оказанному монтелукастом. Применение монтелукаста ингибировало раннюю и позднюю фазы бронхоспазма вызванного введением антигена. Монтелукаст в сравнении с плацебо снижал количество эозинофилов в периферической крови взрослых пациентов и детей. В отдельном исследовании применение монтелукаста существенно снизило количество эозинофилов в дыхательных путях (в мокроте) и в периферической крови, улучшило контролирование клинического течения бронхиальной астмы.
В исследованиях у взрослых пациентов монтелукаст (10 мг один раз в день) по сравнению с плацебо существенно улучшал утренний FEV1 (объем форсированного выдоха) (10,4% против 2,7% для базового уровня), PEFR (максимальная объемная скорость выдоха) в первой половине дня (24,5 против 3,3 л/мин для базового уровня) и существенно снижал потребность в (3-агонистах (-26,1% против -4,6% на базовом уровне). Улучшение дневных и ночных симптомов бронхиальной астмы, оцениваемое пациентами, было значительно более выражено в группе пациентов, получающих препарат по сравнению с группой плацебо.
Исследования у взрослых пациентов продемонстрировали способность монтелукаста усиливать клиническое воздействие ингаляционных глюкокортикостероидов (% изменения по отношению к базовому уровню для ингаляционного бекламетазона комбинированного с монтелукастом по сравнению с приемом только беклометазона: FEV1: 5,43% против 1,04%; применение β -агониста: -8,70%> против 2,64%). В сравнении с ингаляционным беклометазоном (200 мкг два раза в день) монтелукаст продемонстрировал более быстрый исходный ответ, хотя на протяжении 12-недельного исследования беклометазон оказывал более выраженный терапевтический эффект (% изменения по отношению к базовому уровню для монтелукаста против беклометазона соответственно для FEV1: 7,49% против 13,3%; применение β-агониста: -28,28% против -43,89%). Однако при сравнении с беклометазоном доля пациентов, принимавших монтелукаст и достигших сходного клинического ответа, была достаточно существенной (например, 50% пациентов в группе беклометазона достигли улучшения FEV1 примерно на 11%о или более по отношению к базовому уровню, в то время как примерно у 42% пациентов в группе монтелукаста отмечен такой же ответ).
Было проведено клиническое исследование для оценки эффективности монтелукаста при симптоматическом лечении сопутствующего сезонного аллергического ринита у взрослых пациентов с бронхиальной астмой в возрасте старше 15 лет. В этом исследовании монтелукаст в таблетках по 10 мг, принимаемый один раз в день, продемонстрировал статистически значимое существенное улучшение балльных оценок для суточных симптомов ринита в сравнении с плацебо. Эти балльные оценки представляют собой среднее для дневных (средняя заложенность носа, ринорея, чихание и зуд в носу) и ночных симптомов (средняя заложенность носа при пробуждении, затруднения при засыпании, пробуждение в ночное время). Общая оценка симптомов аллергического ринита врачами и пациентами выявила существенное улучшение в сравнении с плацебо. Оценка симптомов бронхиальной астмы не являлась первоочередной целью в данном исследовании.
В 8-недельном исследовании у детей в возрасте 6-14 лет монтелукаст 5 мг при приеме один раз в день, существенно улучшал дыхательную функцию по сравнению с плацебо (FEV1: 8,71% против 4,16%) по отношению к базовому уровню; PEFR в первой половине дня: 27,9 против 17,8 л/мин по отношению к базовому уровню) и снижал потребность в β-агонистах (-11,7% против +8,2% по отношению к базовому уровню).

Существенное ослабление бронхоспазма, возникающего на фоне физической нагрузки (EIB), было продемонстрировано в 12-недельном исследовании у взрослых пациентов (максимальное падение FEV1 на 22,33% для монтелукаста против 32,40%> для плацебо; время до возвращения FEV1 к базовому уровню ±5%: 44,22 минуты против 60,64 минут для плацебо). Эффект оставался неизменным в ходе всего 12-недельного периода. Ослабление EIB было также выявлено в краткосрочном исследовании у детей от 6 до 14 лет (максимальное падение FEV1 на 18,27%) против 26,11%; время до возвращения FEV1 к базовому уровню ±5%: 17,76 минут против 27,98 минут). Эффект в обоих исследованиях достигался в конце интервала между приемами лекарственного препарата однократно в день.
У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к аспирину и принимающих сопутствующие ингаляционные и/или пероральные глюкокортикостероиды, лечение монтелукастом в сравнении с плацебо приводило к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы (FEV1 8,55% против -1,74% по отношению к базовому уровню и снижение общей потребности в β -агонисте -27,78% против 2,09% по отношению к базовому уровню).

Фармакокинетика

Абсорбция
Монтелукаст быстро абсорбируется после приема внутрь. Для таблетки, покрытой пленочной оболочкой, 10 мг средняя пиковая концентрация (Сmах) в плазме достигается через 3 часа (Тmах) после приема препарата взрослыми пациентами натощак. В среднем биодоступность после приема внутрь составляет 64%. Обычные продукты питания не влияют на биологическую доступность и Сmах препарата. В клинических исследованиях была продемонстрирована безопасность и эффективность таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг независимо от времени приема пищи.
Для жевательных таблеток 5 мг Сmах достигается у взрослых пациентов через 2 часа после их приема натощак. В среднем биодоступность составляет 73%; она снижается до 63% при приеме препарата после стандартного приема пищи.
Распределение
Монтелукаст более чем на 99% связывается протеинами плазмы. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Исследования с меченым монтелукастом, проведенные на крысах, продемонстрировали минимальное проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер. Концентрации меченого материала через 24 часа после применения препарата были минимальными во всех других тканях.
Биотрансформация
Монтелукаст подвергается экстенсивному метаболизму. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в стабильном состоянии в плазме не были обнаружены у взрослых и детей.
Исследования in vitro на микросомах печени человека продемонстрировали, что цитохромы Р450 ЗА4, 2А6 и 2С9 вовлечены в метаболизм монтелукаста. В последующих исследованиях in vitro на микросомах печени человека было установлено, что терапевтические концентрации монтелукаста в плазме не ингибируют цитохромы Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Вклад метаболитов в терапевтическое действие монтелукаста минимален.
Выведение
Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/минуту. После приема внутрь меченого монтелукаста 86%> препарата выделялось в течение 5 дней кишечником и < 0,2% - почками. Совместно с рассчитанной биодоступностью монтелукаста после приема внутрь эти результаты свидетельствуют о том, что препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста
Для пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек
Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не требуется корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции печени
Для пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка > 9 по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Показания к применению

В качестве дополнительной терапии для лечения персистирующей бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести у пациентов, заболевание которых не контролируется приемом ингаляционных глюкокортикостероидов и используемые при необходимости р1-агонисты кратковременного действия не обеспечивают должного клинического эффекта.

Облегчение симптомов аллергического ринита у пациентов, которым Синглон® назначен для лечения бронхиальной астмы.

Профилактика бронхиальной астмы, преобладающим компонентом которой является бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Беременность и период лактации

Ограниченные сведения в базах данных по беременности не позволяют предположить наличие причинной связи между монтелукастом и врожденными пороками (например, с дефектами конечностей), которые редко выявляются в ходе глобальных постмаркетинговых исследований.
Синглон® может применяться при беременности только в случае крайней необходимости.
Данные о проникновении монтелукаста в женское молоко отсутствуют. В период кормления грудью Синглон® можно применять только в случае крайней необходимости.

Способ применения и дозы

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше для лечения бронхиальной астмы или бронхиальной астмы и сопутствующего сезонного аллергического ринита внутрь независимо от приема пищи одну таблетку, покрытую оболочкой, по 10 мг ежедневно вечером.

Общие рекомендации :
Терапевтическое действие препарата на симптомы, связанные с бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Синглон® можно принимать независимо от приема пищи. Пациенту рекомендуется продолжать прием препарата как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в периоды ухудшения течения заболевания.

Синглон не следует принимать совместно с другими продуктами, содержащими то же самое активное вещество - монтелукаст.

Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.
Синглон® можно включать в существующие режимы лечения бронхиальной астмы.

Синглон® назначается для лечения бронхиальной астмы в качестве дополнительной терапии пациентам, у которых ингаляционные кортикостероиды и используемые по необходимости (3-агонисты кратковременного действия не обеспечивают необходимый клинический контроль заболевания. Синглон® не должен заменять ингаляционные кортикостероиды.

Применение у пациентов старше 75 лет
У пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушением функции почек.
У пациентов с почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется. Данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют.

Применение у детей и подростков
Для детей в возрасте от 6 до 14 лет используют жевательные таблетки по 5 мг.

Побочное действие

В клинических исследованиях были описаны следующие неблагоприятные реакции, которые обычно (>1/100, <1/10) наблюдались у пациентов с бронхиальной астмой, получавших монтелукаст с большей частотой возникновения по сравнению с пациентами в группе плацебо:

При продолжительном лечении в ходе клинических исследований с ограниченным числом пациентов (до 2 лет для взрослых и до 6 месяцев для пациентов в возрасте 6-14 лет) профиль безопасности препарата не изменялся.
В ходе постмаркетингового исследования были выявлены следующие неблагоприятные реакции:
Нарушения со стороны кроветворения и лимфатической системы : повышенная склонность к кровотечениям.
Нарушения со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени.
Психические расстройства : нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение, и тремор), депрессия и бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы : сонливость, головокружения, парестезия/гиперестезия, припадки.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы : учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота и рвота.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы : повышенное содержание трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит.
Нарушения со стороны кожных покровов : ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы : артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.
Общие нарушения и реакции в месте введения : астения/усталость, дискомфорт, отек. В очень редких случаях на фоне приема монтелукаста у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, развивается синдром Чарга - Страусса.

Передозировка

Симптомы : боли в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота, психомоторная гиперактивность.

Лечение : симптоматическое. Отсутствуют данные о возможности выведения монтелукаста при перитонеальном диализе или гемодиализе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Монтелукаст может использоваться совместно с другими препаратами, традиционно назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. В исследованиях по выявлению взаимодействия препаратов монтелукаст в рекомендованных дозах не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику следующих лекарств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинил эстрадиол/ норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой концентрации монтелукаста в плазме (AUC) снижалась примерно на 40% у пациентов, которые принимали монтелукаст и фенобарбитал. Поскольку в метаболизме монтелукаста принимает участие CYP ЗА4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении монтелукаста с такими индукторами CYP ЗА4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Особенности применения

Синглон® не должен заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды. Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении Синглона®.

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая Синглон®, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Страусса; такое состояние обычно лечат системными глюкокортикостероидами. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Страусса. Врачи должны быть осведомлены относительно возможности возникновения у их пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациенты, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, должны пройти повторное обследование, а режимы их лечения должны быть пересмотрены.

Прием Синглона® не влияет на необходимость избегать приема аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов пациентам с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к аспирину.

Пациенты с такими редкими наследственными нарушениями как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы не должны принимать данный препарат.

Предполагается, что Синглон® не влияет на способность пациентов к управлению автомобилем или другими механизмами. Однако следует соблюдать осторожность, так как во время лечения в очень редких случаях у пациентов отмечалась сонливость.

Форма выпуска

7 таблеток покрытых пленочной оболочкой в блистере из Ал/Ал.

2, 4, 8 блистеров в картонной коробке с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от +15°С до +25°С, в защищенном от света и влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:
ООО «Гедеон Рихтер Польша», Гродзиск Мазовецкий, Польша для ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия.

Компания, представляющая интересы производителя и заявителя:
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия