субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг бочка (бочонок) 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг бочка (бочонок) 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг бочка (бочонок) 1;
Фармакодинамика препарата Лоперамида гидрохлорид
Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.
Фармакокинетика препарата Лоперамида гидрохлорид
Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. Tmax - около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч - после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы - 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично - с мочой.
Использование препарата Лоперамида гидрохлорид во время беременности
Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).
Противопоказания к применению препарата Лоперамида гидрохлорид
Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.
Побочные действия препарата Лоперамида гидрохлорид
Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) - чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко - анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).
Прочие: задержка мочи (редко).
Способ применения и дозы препарата Лоперамида гидрохлорид
Внутрь. Взрослым при остром и хроническом поносе начальная доза - 4 мг, в дальнейшем - по 2 мг после каждого опорожнения кишечника, постепенно снижая дозу в зависимости от индивидуальных особенностей больного и характера заболевания. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза обычно составляет 4–8 мг. Максимальная суточная доза - 16 мг. Терапевтический эффект обычно развивается в течение 48 ч. Если в течение 10 дней, используя до 16 мг препарата ежедневно, не удается добиться терапевтического эффекта, следует пересмотреть диагноз. Применение препарата можно повторить, если соблюдение диеты или специфическое лечение не устраняет поноса. В случае острого поноса детям от 2 до 5 лет назначают по 1 мг 3 раза в сутки, от 6 до 8 лет - по 2 мг 2 раза в сутки, от 9 до 12 лет - по 2 мг 3 раза в сутки. На 2-й день лечения, если понос продолжается, препарат назначают в дозе 1 мг/10 кг массы тела ребенка. Суточная доза должна быть такой же, как и в первый день лечения. Для длительного применения в педиатрической практике терапевтические дозы не установлены.
Передозировка препаратом Лоперамида гидрохлорид
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: применение (при необходимости) антидота - налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.
Взаимодействия препарата Лоперамида гидрохлорид с другими препаратами
Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.
Меры предосторожности при приеме препарата Лоперамида гидрохлорид
Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.
При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.
Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида - действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.
С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).
У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).
У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.
Условия хранения препарата Лоперамида гидрохлорид
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. В герметичной упаковке.
Срок годности препарата Лоперамида гидрохлорид
Принадлежность препарата Лоперамида гидрохлорид к ATX-классификации:
A Пищеварительный тракт и обмен веществ
A07 Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты
A07D Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ
A07DA Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ
Лоперамида гидрохлорид – лекарственное средство, обладающее противодиарейным эффектом.
Какие у средства Лоперамида гидрохлорид состав и форма выпуска?
Препарат выпускается в лекарственной форме, которая представлена капсулами, где действующее вещество – это лоперамида гидрохлорид. Среди вспомогательных соединений присутствуют такие компоненты: лактоза моногидрат, магния стеарат, кукурузный крахмал.
Желатиновая капсула твердая, она сформирована следующими компонентами: желатин, глицерин, добавлен метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, кроме того, натрия лаурилсульфат, очищенная вода и титана диоксид.
Капсулы Лоперамида гидрохлорид цилиндрической формы с так называемыми полусферическими концами бело-желтоватого оттенка. Содержимое лекарственной формы представлено белым гранулятом. Продается медикамент без рецепта. Срок реализации соответствует двум годам. Лекарство помещено в контурные упаковки.
Какое у препарата Лоперамида гидрохлорид действие?
Препарат связывается с опиоидными рецепторами, которые располагаются в кишечной стенке. Лоперамида гидрохлорид понижает моторику и тонус кишечника, замедляется выведение содержимого кишечника, а также предотвращается выделение жидкости и важных электролитов с испражнениями.
Лекарственное средство повышает тонус сфинктера, тем самым способствует удержанию фекалий и снижает позывы к последующей дефекации. Действие наступает достаточно быстро после применения капсулы и продолжается противодиарейный эффект на протяжении четырех, шести часов.
Абсорбция лекарственного средства достигает 40%. Максимальная концентрация препарата наступает примерно через 2,5 часа. Связь с протеинами крови высокая, она составляет 97%. Период полувыведения варьирует от девяти до четырнадцати часов.
Средство практически полностью метаболизируется в гепатоцитах печени путем процесса конъюгации. Выводится через кишечник, а также с мочой.
Какие у лекарства Лоперамида гидрохлорид показания к применению?
Лекарство Лоперамида гидрохлорид показано к применению для лечения диареи различного происхождения (эмоционального, лекарственного, аллергического и лучевого, при нарушении режима питания). Кроме того, средство назначают с целью регуляции стула у больных с так называемой илеостомой.
Какие у Лоперамида гидрохлорид противопоказания к применению?
Всех, кто употребляет препарат Лоперамида гидрохлорид инструкция по применению просит обратить свое внимание на состояния при которых средство противопоказано:
Повышенная чувствительность к медикаменту;
Не используют средство при непереносимости лактозы;
При дивертикулезе;
При дефиците лактазы;
При кишечной непроходимости;
При обострении язвенного колита;
При жидком стуле на фоне остро развившегося псевдомембранозного энтероколита;
При дизентерии;
При грудном вскармливании;
Не назначают препарат детям до шестилетнего возраста;
При беременности.
С осторожностью препарат Лоперамида гидрохлорид назначают пациентам при печеночной недостаточности.
Какие у Лоперамида гидрохлорид применение и дозировка?
Препарат следует принимать внутрь, лекарственную форму нельзя разжевывать, средство запивают водой. Взрослым при диарее обычно назначают первоначально по две капсулы, а затем по 1 штуке после каждого опорожнения при наличии жидкого стула.
Максимальная суточная доза лекарства Лоперамида гидрохлорид не должна превышать восемь капсул у взрослых и 3 - у детей. После нормализации стула лечение медикаментом следует прекратить.
Передозировка от Лоперамида гидрохлорид
При передозировке противодиарейного средства разовьются следующие симптомы: отмечается угнетение ЦНС, выражающееся ступором, расширением зрачков, нарушением координации, присоединяется сонливость, мышечная гипертония, а также характерно угнетение дыхания. Кроме того, у больного не исключена кишечная непроходимость.
Лечение следующее: обычно используют антидот, представленный ; назначают активированный уголь, проводят промывание желудка, а также проводят ИВЛ (искусственную вентиляцию легких) при необходимости.
Какие от Лоперамида гидрохлорид побочные эффекты?
Средство Лоперамида гидрохлорид может вызывать аллергические реакции, кроме того, развивается сонливость или бессонница, отмечается головокружение, гиповолемия, присоединяются электролитные нарушения, возможна сухость слизистой полости рта, не исключена кишечная колика, тошнота и рвота, гастралгия (боль в животе), а также его вздутие.
Крайне редко происходит задержка мочи, кроме того, характерна кишечная непроходимость. При появлении любого симптома пациенту следует своевременно обратиться на консультацию к врачу.
Особые указания
При отсутствии эффекта от применения Лоперамида гидрохлорид после двух дней лечения следует обязательно проконсультироваться с врачом. Во время применения этого медикамента пациенту следует восполнять потерю электролитов, а также жидкости.
Если во время лечения у больного разовьется запор или же присоединится вздутие живота, тогда дальнейшее применение лекарственного средства нужно отменить и посоветоваться с доктором.
Чем заменить Лоперамида гидрохлорид, аналоги какие использовать?
Лекарственное средство Диарол, Лоперамид Гриндекс, Веро-Лоперамид, Лоперамид-Акри, Лоперакап, Лоперамид ШТАДА, кроме того, Имодиум, Лоперамид, Диара, Суперилоп, Лопедиум, Ларемид, а также препарат Энтеробене относятся к аналогам.
Заключение
Прежде чем принимать капсулы Лоперамида гидрохлорид следует проконсультироваться с доктором.
Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!
- Инструкция по применению ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД
- Состав препарата ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД
- Показания препарата ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД
- Условия хранения препарата ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД
- Срок годности препарата ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД
Код ATX: Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты (A07) > Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ (A07D) > Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ (A07DA) > Loperamide (A07DA03)
Форма выпуска, состав и упаковка
капс. 2 мг: 30 шт.Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013774 от 11.04.2014 - Действующее
Капсулы размером № 0, цилиндрической формы с полусферическими концами, белого или белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул - гранулят от белого до слегка желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.
Лоперамида гидрохлорид,связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч. В отличие от опиатов, лоперамид не обладает центральным действием, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер; не вызывает при страстия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее число побочных явлений.
Абсорбция лоперамида гидрохлорида – 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.
Острая диарея: начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). В дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.Детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг (8 капсул).
Дозировка на следующий день должна регулироваться в соответствии с результатом, максимальная суточная доза не должна превышать дозу первого дня.
При хронической диарее: начальная суточная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). Эта доза впоследствии обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул), у детей – 6 мг на 20 кг массы тела - до 16 мг.
При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч отменяют прием препарата.
Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и < 10 %), нечастые (>0.1 % и <1 %), редкие (>0.01 % и <0.1 %) и очень редкие (<0.01 %), включая единичные случаи.
Часто:
- сухость во рту, тошнота, рвота,гастралгия, боль и дискомфорт в животе, метеоризм, диспепсия, кишечная колика, запоры;
- утомляемость, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор;
- аллергические реакции (кожная сыпь);
- электролитные нарушения.
- задержка мочи;
- буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
- гиповолемия;
- паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона;
- анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Редко:
Очень редко:
Сообщения о неблагоприятных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследованиях лоперамида типичны для острого диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, усталость, сонливость, головокружение, запоры и вздутие). Поэтому обычно довольно трудно установить причинную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов.
Применение при нарушениях функции печени
Прием лекарственного средства необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.
Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства.
При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.
При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.
Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой.
У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционным колитом вирусной и бактериальной природы при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки.
При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу лоперамида.
Применение в педиатрии
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.
Особенности влияния на способность управлять автотранспортным средством и потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
За исключением препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием, по причине возможного взаимного усиления эффекта, взаимодействия с другими лекарственными средствами не обнаружено.
Что представляет собой препарат «Лоперамида гидрохлорид»? Исчерпывающий ответ на поставленный вопрос вы найдете в материалах представленной статьи. Кроме того, мы подробно расскажем вам о том, как следует принимать данный медикамент, в каких случаях и в какой дозировке.
Общая информация
Медикамент «Лоперамида гидрохлорид» представляет собой симптоматический препарат, который очень часто применяется для лечения острой и хронической диареи. Такое лекарственное средство отпускается без рецепта врача и продается практически в каждой аптеке по вполне приемлемой цене.
Фармакологическое действие
Препарат «Лоперамида гидрохлорид», инструкция к которому вложена в картонную упаковку, снижает моторику и тонус гладкой мускулатуры кишечника, а также тормозит перистальтику данного органа, значительно увеличивая время прохождения его содержимого. Таким образом, представленный медикамент оказывает противодиарейное действие. Следует особо отметить, что лекарственное средство «Лоперамида гидрохлорид» начинает действовать очень быстро. После приема данного препарата внутрь терапевтический эффект длится примерно 4-6 часов.
Фармакокинетика
Такой медикамент всасывается в ЖКТ довольно плохо (около 40%). Благодаря высокому сходству с рецепторами стенок кишечника, а также высокой степени биологической трансформации при первом же прохождении через печень плазменный уровень неизмененного компонента после приема 2 мг средства (1 капсула) составляет менее 2 нг/мл. Максимальная концентрация активного вещества после использования раствора достигается примерно через 2,5 часа, а после капсул - через 5 часов. Связывание с белками плазмы происходит в 97%. Данный препарат метаболизируется в печени, а выводится частично с мочой, в виде конъюгатов с желчью, а также вместе с фекалиями.
Форма выпуска медикамента и его состав
Препарат «Лоперамида гидрохлорид», применение которого описано далее, поступает в продажу в виде:
Где еще содержится активный компонент лоперамида гидрохлорид? Применение этого вещества в фармакологии позволяет производить и такие лекарственные средства, как «Имодиум» и «Диара». Однако его процентное соотношение в названных препаратах намного меньше, нежели в вышеназванном медикаменте.
Лекарственное средство «Лоперамида гидрохлорид»: для чего предназначается?
Согласно инструкции, данный препарат требуется принимать в следующих случаях:
- Для нормализации стула при илеостоме.
- При нарушенном метаболизме и кишечном всасывании, которые вызваны резким и кардинальным изменением режима питания или привычного состава пищи (например, во время диеты, в путешествии).
- В качестве вспомогательного препарата при инфекционной диарее.
- Как симптоматическую терапию при острой или же хронической диарее (аллергического, лучевого, лекарственного или эмоционального происхождения).
Противопоказания к использованию медикамента
В каких случаях нельзя применять препарат «Лоперамид» (таблетки)? Инструкция данного медикамента гласит, что его не рекомендуется использовать при:
- кишечной непроходимости;
- диарее, которая возникла из-за дизентерии, острого псевдомембранозного энтероколита или других инфекций органов ЖКТ;
- дивертикулезе;
- остром язвенном колите;
- гиперчувствительности.
Следует также отметить, что такие противодиарейные препараты для детей необходимо назначать только с 4-ех лет. Кроме того, по инструкции, средство «Лоперамид» противопоказано в 1-ом триместре беременности и во время лактации. С особой осторожностью данный препарат назначают при печеночной недостаточности.
Лекарственное средство «Лоперамида гидрохлорид»: инструкция по применению
Таблетки и капсулы данного препарата необходимо принимать внутрь, не разжевывая. Дозировка такого лекарственного средства зависит от тяжести заболевания и возраста пациента.
При острой диарее взрослым людям в качестве первой дозы назначают 4 мг препарата, а затем - по 2 мг после каждой дефекации (если стул по-прежнему жидкий).
При хронической диарее первая дозировка должна составлять 2 мг. Поддерживающую терапию для взрослых людей следует строить так, чтобы частота стула больного была 1 или 2 раза сутки. Максимальная суточная дозировка - 16 мг.
Терапевтический эффект от приема такого препарата развивается в течение 48-ми часов. Если же на протяжении 2-4 суток, используя до 16 мг лекарственного средства каждый день, не удается добиться желаемого результата, то следует обязательно обратиться к врачу, который пересмотрит поставленный им диагноз. Применение препарата можно повторить, но только в том случае, если специфическое лечение или соблюдение диеты не нормализуют стул.
Что касается детей, то такой препарат следует назначать только с 4-х лет. Его дозировка также зависит от возраста пациента и степени тяжести заболевания.
Малышам от 4-х до 7-ми лет лекарственное средство необходимо давать 3-4 раза в сутки по 1 мг. Длительность терапии составляет 3 дня. Детям от 7-ми до 12-ти лет назначают четырежды в сутки по 1 таблетке на протяжении 5-ти дней. При острой диарее начальная дозировка малышам должна составлять 1 капсулу. Максимальная суточная доза для малышей - 8 мг.
Если у ребенка жидкий стул наблюдается после каждого акта дефекации в течение длительного времени, то каждый раз ему следует давать по 1 капсуле, но не более 6 мг на 20 кг веса в день. Если малыш не ходит в туалет более 12 часов, а также после нормализации стула прием представленного медикамента рекомендуется прекратить.
Передозировка препаратом
При передозировке данным препаратом у больного могут наблюдаться следующие отклонения:
- нарушения в координации движений;
- сужение зрачков;
- ступор;
- сонливость;
- повышенный тонус мускулатуры скелета;
- кишечная непроходимость;
- угнетенное дыхание.
Для лечения таких патологических состояний врачи очень часто применяют препарат «Налоксон» с одновременной симптоматической терапией.
Побочные действия
Следует особо отметить, что после применения препарата «Лоперамида гидрохлорид» у пациентов могут наблюдаться различные побочные явления. Особенно часто они проявляются при длительном использовании медикамента. Итак, представленное лекарственное средство может вызвать следующие побочные эффекты:
- метеоризм;
- электролитные нарушения;
- рвота;
- кишечные колики;
- головокружение;
- гастралгия;
- тошнота;
- гиповолемия;
- сонливость;
- сухость во рту.
У маленьких детей такой препарат чаще всего вызывает дискомфорт в животе, а также кожную сыпь. Очень редко медикамент «Лоперамида гидрохлорид» может способствовать задержке мочи или
Если по истечении 2 суток данные явления не исчезают, и больной не чувствует себя лучше, то следует обязательно обратиться к врачу, который должен назначить другой (аналогичный) препарат. Если же такое лекарственное средство вам не помогает, то лучше провериться на наличие инфекции, которая вызвала диарею.
Лекарственное взаимодействие
Согласно инструкции, при одновременном применении препаратов «Лоперамида гидрохлорид» и «Колестирамин» может уменьшаться эффективность первого. Если вам необходимо использовать данный препарат со средствами «Ко-тримоксазол» или «Ритонавир», то следует знать, что его биодоступность значительно повышается.
Особые указания
Препарат «Лоперамида гидрохлорид» следует с особой осторожностью принимать при печеночной недостаточности. Также не рекомендуется его использовать в таких клинических ситуациях, когда необходимо угнетение перистальтики кишечника. При отсутствии должного терапевтического эффекта через 2 суток после применения этого лекарственного средства желательно уточнить диагноз у врача и исключить инфекционный генез диареи.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД
Торговое название
Лоперамида гидрохлорид
Международное непатентованное название
Лоперамид
Лекарственная форма
Капсулы 2 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - лоперамида гидрохлорида 2 мг
вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, в том числе: лактоза 80, лактоза 200; магния стеарат
состав оболочки: хинолиновый желтый Е 104, эритрозин Е 127, титана диоксид Е 171, желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 4, с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета, с полусферическими концами. Содержимое капсул - порошок белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты снижающие моторику желудочно-кишечного тракта.
Код АТХ А07DА0З
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается. Через час после приема 85 %
лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % в печени, и 0,04 % в головном мозге. Около 97 % препарата связывается с белками плазмы крови, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа. Период полураспада - 17-40 часов. В объеме 5 % лоперамид выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом. 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида в плазме крови и моче низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержания в плазме крови.
Фармакодинамика
Антидиарейное средство. Связывается с опиатными рецепторами стенок кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, благодаря чему замедляет перистальтику кишечника и продвижение его содержимого, увеличивает время абсорбции воды и электролитов, оказывает антисекреторное действие. Препарат повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации. Лоперамид связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.
Показания к применению
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и абсорбции, при наложении илеостомы, а также при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки, язвенном колите). При диарее инфекционной природы применяют в комплексе с антимикробными средствами
Способ применения и дозы
При острой диарее первоначально назначают 0,004 г (2 капсулы) и 0,002 г (1 капсула) соответственно, затем по 0,002 г после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза составляет 0,004 г и 0,002 г 1 раз в сутки соответственно, затем устанавливают поддерживающую дозу - 0,002 г 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 0,016 г (8 капсул). При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Лоперамида гидрохлорида следует прекратить.
Головная боль
Повышенная утомляемость, сонливость или бессонница
Угнетение/потеря сознания, судороги, тремор
Спазмы и колики в животе, диспепсия, тошнота, рвота, илеус, метеоризм, запор
Сухость во рту
Редко
Задержка мочи
Буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз
Очень редко
Паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона
Анафилактический шок и анафилактоидные реакции
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Детский возраст до 18 лет
Состояния, при которых нежелательно угнетение перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон
Острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия
- бактериальный энтероколит, вызванный микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter
I триместр беременности и период лактации
Лекарственные взаимодействия
С целью избежание взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин). Одновременное назначение Лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.
Особые указания
Применение препарата не заменяет этиотропную терапию диареи, не исключает нормализацию водно-электролитного баланса. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и инфекционный генез диареи. С осторожностью назначают больным с нарушением функции печени.
Беременность
Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности Лоперамида гидрохлорид можно назначать только, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.
Лоперамид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.
Передозировка
Симптомы: проявляется угнетением ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания).
Лечение - в качестве антидота используют налоксон (внутривенно, в дозе 0,4 мг/мл, многократно, с 2-3-минутными интервалами) с последующим клиническим наблюдением в течение 48 часов.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары или картона хром-эрзац.
Допускается, по согласованию с потребителем, оговоренное количество контурных ячейковых упаковок без вложения в пачку с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в коробку.
