Лирика — обновленное описание препарата, Вы сможете прочитать фармакологическое действие, показание к применению, Лирика. Полезные отзывы о Лирика —
Противоэпилептический препарат.
Препарат: ЛИРИКА®
Активное вещество препарата:
pregabalin
Кодировка АТХ: N03AX16
КФГ: Противосудорожный препарат
Регистрационный номер: ЛС-001752
Дата регистрации: 07.07.06
Владелец рег. удост.: PFIZER GmbH {Германия}
Форма выпуска Лирика, упаковка препарата и состав.
Капсулы с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 25», на крышечку нанесена надпись «Pfizer».
1 капс.
прегабалин
25 мг
Капсулы с белым (с черной полосой) корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 50», на крышечке нанесена надпись «Pfizer».
1 капс.
прегабалин
50 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, вода, титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Капсулы с белым корпусом и оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 75», на крышечке нанесена надпись «Pfizer».
1 капс.
прегабалин
75 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Капсулы с оранжевым корпусом и оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 100», на крышечке нанесена надпись «Pfizer».
1 капс.
прегабалин
100 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, вода, титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, железа оксид красный (Е172).
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Капсулы с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 150», на крышечке нанесена надпись «Pfizer».
1 капс.
прегабалин
150 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, вода, титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Капсулы со светло-оранжевым корпусом и светло-оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 200», на крышечке нанесена надпись «Pfizer».
1 капс.
прегабалин
200 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, вода, титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, железа оксид красный (Е172).
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Капсулы с белым корпусом и оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 300», на крышечке нанесена надпись «Pfizer».
1 капс.
прегабалин
300 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, вода, титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, железа оксид красный (Е172).
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Лирика
Противоэпилептический препарат, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой кислоты (GABA).
Хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (2-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов в ЦНС, предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.
Нейропатическая боль
Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других типах нейропатической боли не изучалась.
Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сути и до 8 недель по 3 раза/сут, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или по 3 раза/сут одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.
Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и у 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У больных, испытывавших сонливость, уровни ответа были 48% в группе прегабалина и 16% в группе плацебо.
Эпилепсия
При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.
Фармакокинетика препарата.
Фармакокинетика препарата.
прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.
Всасывание
Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. Cmax в плазме достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 ч. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. При этом Cmax снижается примерно на 25-30%, а время достижения Cmax увеличивается приблизительно до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.
Распределение
Vd прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы.
Метаболизм
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Выведение
Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T1/2 составляет 6.3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Фармакокинетика препарата.
в особых клинических случаях
Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.
При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. В связи с тем, что препарат в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.
Фармакокинетика препарата.
прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.
При назначении препарата пожилым пациентам (старше 65 лет) следует учитывать, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.
Показания к применению:
Нейропатическая боль:
Лечение нейропатической боли у взрослых.
Эпилепсия:
В качестве вспомогательного средства у взрослых с парциальными судорогами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.
Дозировка и способ применения препарата.
Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.
Лечение нейропатической боли начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.
При эпилепсии лечение начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю — до максимальной дозы 600 мг/сут.
Если лечение препаратом Лирика пациентов с нейропатической болью или эпилепсией необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.
Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:
Для мужчин с массой тела >60 кг:
(масса тела в кг) х (140 — возраст в годах)
КК (мл/мин)= ———————————————————————
72 х сывороточный креатинин (мг/дл)
Для женщин:
КК (мл/мин)= значение КК для мужчин х 0.85
У больных, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (табл. 1).
Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек
Клиренс креатинина (мл/мин)
Суточная доза прегабалина
Кратность приема в сутки
Стартовая доза (мг/сут)
Максимальная доза (мг/сут)
60
150
600
2-3
30 — <60
75
300
2-3
15 — <30
25-50
150
1-2
<15
25
75
1
Дополнительная доза после диализа
25мг
100мг
Однократно
У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.
Побочное действие Лирика:
По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 9000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 13% и 7% соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение и сонливость.
В таблице перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системам и частоте (очень частые — >1/10, частые — >1/100, <1/10, нечастые — >1/1000, <1/100) и редкие — <1/1000.
Перечисленные нежелательные явления могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.
Со стороны системы кроветворения: редкие — нейтропения.
Со стороны обмена веществ: частые — повышение аппетита; нечастые — анорексия; редкие — гипогликемия.
Со стороны психики: частые — эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность; нечастые — деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, усиление бессонницы, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, увеличение либидо, панические атаки, апатия; редкие — растормаживание, приподнятое настроение.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень частые — головокружение, сонливость; частые — атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезии; нечастые — когнитивные расстройства, гипестезия, дефекты полей зрения, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторная гиперактивность, головокружение в вертикальном положении, гиперстезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых и коже, интенционный тремор, ступор, обморок; редкие — гипокинез, паросмия, писчий спазм.
Со стороны органа зрения: частые — туман перед глазами, диплопия; нечастые — снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, а также сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение; редкие — мелькание искр перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: частые — головокружение; редкие — гиперакузия.
Со стороны сердца: нечастые — тахикардия; редкие — AV-блокада I степени, синусовая тахикардия, синусовые аритмии, синусовая брадикардия.
Со стороны сосудов: нечастые — приливы; редкие — снижение АД, похолодание конечностей, повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: нечастые — одышка, сухость слизистой оболочки носа; редкие — назофарингит, кашель, заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство стеснения в глотке.
Со стороны пищеварительной системы: частые — сухость во рту, запор, рвота, метеоризм; нечастые — повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, ощущение снижения чувствительности в полости рта; редкие — асцит, дисфагия, панкреатит.
Дерматологические реакции: нечастые — потливость, папуллезная сыпь; редкие — холодный пот, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: нечастые — подергивания мышц, припухлость суставов, судороги в мышцах, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность в мышцах; редкие — спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыводящей системы: нечастые — дизурия, недержание мочи; редкие — олигурия, почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: частые — эректильная дисфункция; нечастые — задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редкие — аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, гипертрофия молочных желез.
Со стороны организма в целом: частые — утомляемость, периферические отеки и генерализованные отеки, чувство опьянения, нарушение походки; нечастые — астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди; редкие — усиление боли при анасарке, лихорадка, озноб.
Со стороны лабораторных показателей: частые — увеличение массы тела; нечастые — повышение активности АЛТ, КФК, АСТ, снижение числа тромбоцитов; редкие — повышение уровня глюкозы крови, креатинина, снижение уровня калия крови, снижение массы тела, снижение числа лейкоцитов в крови.
Следующие побочные эффекты были отмечены при постмаркетинговом наблюдении.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: редко — отек языка, тошнота.
Прочие: редко — отек лица.
Противопоказания к препарату:
Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению);
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, при наличии редких наследственных заболеваний.
Применение при беременности и лактации.
Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.
В экспериментальных исследованиях на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.
В связи с этим препарат Лирика можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.
При применении препарата Лирика женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.
Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет.
Однако в экспериментальных исследованиях установлено, что он выводится с грудным молоком у крыс.
В связи с этим во время лечения препаратом Лирика грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Особый указания по применению Лирика.
Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, в т. ч. непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа и нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
У части пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения препаратом Лирика может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
Лечение препаратом Лирика сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. До тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.
Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 12 лет и подростков в возрасте 12-17 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат Лирика может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет определена индивидуальная реакция пациента на прием препарата.
Передозировка препаратом:
При передозировке препарата (до 15 г) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было.
Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости — гемодиализ.
Взаимодействие Лирика с другими препаратами.
Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.
Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотригином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная
Фармакокинетика препарата.
обоих препаратов не менялась.
Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Лирика.
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не следует принимать препарат после даты истечения срока годности.
Наименование:
Лирика (Lyrica)
Фармакологическое
действие:
Противоэпилептический препарат
, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой (гамма-аминомасляной) кислоты (GABA).
Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая -габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.
Нейропатическая боль
: Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией.
Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 и до 8 недель по 3, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или по 3 одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.
Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и у 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо, возникала сонливость.
Фибромиалгия
: Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг в Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сут сравнима, однако переносимость дозы 600 мг/ обычно хуже. Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг/
Эпилепсия
: При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.
Генерализованное тревожное расстройство
: Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).
Показания к
применению:
Нейропатическая боль:
- лечение нейропатической боли у взрослых.
Эпилепсия:
- в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.
Генерализованное тревожное расстройство:
- лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.
Фибромиалгия:
- лечение фибромиалгии у взрослых.
Способ применения:
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.
При нейропатической боли
лечение начинают с дозы 150 мг/ В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/
При эпилепсии
лечение начинают с дозы 150 мг/ С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/
При фибромиалгии
лечение начинают с дозы по 75 мг 2 (150 мг/). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/
При генерализованном тревожном расстройстве
лечение начинают с дозы 150 мг/ В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/ При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/
Отмена препарата
Лирика: если лечение необходимо прекратить, то рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.
У пациентов с нарушением функции печени
коррекции дозы не требуется.
Пациентам пожилого возраста старше 65 лет
может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.
В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.
Побочные действия:
Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, в единичных случаях возможно развитие таки побочных эффектов (не исключено, что развитие побочных эффектов связано с течением основного заболевания):
Со стороны желудочно-кишечного тракта
: нарушения аппетита (возможно как повышение аппетита, так и анорексия), сухость во рту, тошнота, рвота, нарушения стула, метеоризм. Кроме того, возможно развитие гиперсаливации, оральной гипоэстезии и желудочно-пищеводного рефлюкса. В единичных случаях у пациентов отмечалось развитие панкреатита, гипогликемии, асцита и дисфагии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения
: тахикардия, нейтропения, гиперемия и приливы крови, атриовентрикулярная блокада первой степени, изменения артериального давления. В единичных случаях возможно развитие синусовой аритмии (отмечалось развитие, как тахикардии, так и брадикардии).
Со стороны центральной и периферической нервной системы
: головокружение, головная боль, сонливость, атаксия, снижение внимания, нарушение координации, эйфория, повышенная раздражительность, спутанность сознания. Кроме того, возможно развитие нарушения мнестической функции, снижения памяти, тремора, дизартрии, парестезий, нарушения речи, сложностей с подбором слов, беспокойства, деперсонализации. У некоторых пациентов отмечалось развитие нарушений сна, в том числе бессонница и необычные сновидения. При применении препарата у пациентов отмечались резкие перепады настроения, депрессия, беспричинное беспокойство, галлюцинации, апатия, приподнятое настроение, психомоторная гиперактивность, гиперэстезия, снижение рефлексов, дискинезия, развитие острого тревожного состояния с панической реакцией. В единичных случаях возможно развитие гипокинезии, диплопии и парсомии.
Со стороны органов чувств
: нарушение вкусовой чувствительности, гиперакузия, нарушения зрения, в том числе диплопия, сухость глаз, уменьшение остроты зрения, слезотечение, астенопия, боль в глазах. В единичных случаях отмечалось развитие фотопсии, раздражения глаз, мидриаза, нарушений периферического зрения, осцилопсии и косоглазия.
Со стороны дыхательной системы
: нарушение дыхания, сухость слизистых оболочек, кашель, ринит, назофарингит, храп. Кроме того, возможно развитие носовых кровотечений и ощущения сжатия в горле.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
: фасцикуляция мышц, судороги, боли в мышцах и суставах, отеки суставов, ригидность мышц, боли в спине и конечностях. В единичных случаях отмечалось развитие спазма мышц шеи и рабдомиолиза.
Со стороны мочеполовой системы
: уменьшение количества мочи, развитие почечной недостаточности, недержание мочи, эректильная дисфункция, нарушения эякуляции, аменорея, дисменорея, снижение или повышение либидо, аноргазмия.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, крапивница, папулезная сыпь.
Другие
: повышенная потливость, болезненность и гипертрофия молочных желез, выделения из молочных желез.
При применении препарата отмечается изменение некоторых показателей лабораторных исследований, в том числе повышение активности печеночных трансфераз, увеличение концентраций креатинина и глюкозы в крови, уменьшение количества тромбоцитов и лейкоцитов в крови, гипокалиемия.
Противопоказания:
Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению);
- редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, при сердечной недостаточности. В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе (такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом).
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Прегабалин в незначительной степени метаболизируется в организме
и практически не связывается с белками плазмы, поэтому фармакокинетическое взаимодействие препарата Лирика с другими лекарственными препаратами маловероятно
.
Препарат при одновременном применении усиливает действие этанола и лоразепама
.
При одновременном применении прегабалина и оксикодона
отмечается усиление нарушений мнестической функции и основных двигательных функций, которые вызваны приемом оксикодона.
Препарат не влияет на фармакологические эффекты других противосудорожных препаратов, а также на эффективность пероральных контрацептивных средств, диуретиков, пероральных противодиабетических средств и инсулина.
Беременность:
В связи с отсутствием достоверных данных
о безопасности применения прегабалина в период беременности, препарат может применяться только под строгим контролем лечащего врача
, который перед назначением препарата обязан тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальные риски для плода.
Перед началом применения препарата Лирика рекомендуется исключить беременность, в период терапии прегабалином женщинам рекомендуется пользоваться надежными средствами контрацепции.
В экспериментах было установлено выделение у крыс прегабалина с грудным молоком. Данных о выделении препарата с грудным молоком у человека нет. При необходимости назначения препарата в период лактации рекомендуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Передозировка:
1 капсула препарата Лирика 50
содержит:
Прегабалина – 50 мг;
1 капсула препарата Лирика 75
содержит:
Прегабалина – 75 мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
1 капсула препарата Лирика 150
содержит:
Прегабалина – 150 мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
1 капсула препарата Лирика 300
содержит:
Прегабалина – 300 мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
Лирикой называют лекарственное средство, которое обладает противоэпилептическим и противосудорожным воздействием .
Действие препарата происходит за счет связывания с субъединицами кальциевых каналов нейронов. Протеин, который находится в тканях нервной системы, имеет характерное сродство с альфа-2-дельта.
Применение препарата снижает уровень боли, возбудимость нейронов, оказывает анальгитическое влияние.
Для Лирики не является характерным связка с плазменными белками. Составляющий компонент, который является самым активным, проникает через барьеры, и проявляется выделениями с грудным молоком.
Препарат Лирика популярен, как средство, устраняющее нейропатическую боль . Оно считается очень хорошим обезболивающим.
Фармакологическое действие
Способ применения
инструкция по применению, которая идет в комплекте с препаратом Лирика указывает на такие моменты:
- Капсулу нужно глотать полностью, не нужно жевать и размельчать, обычно такое лекарство запивается огромным количеством жидкости.
- Индивидуально для каждого врачи назначают курс лечения, его продолжительность, и дозу препарата. Все это зависит от разновидности болезни и личностных характеристик лечащегося.
- Людям, которые страдают нейропатическими болями, назначают Лирику в небольшом количестве, которое нужно выпивать два раза в день. По необходимости дозу увеличивают вдвое.
- Некоторые из больных, у которых высокая чувствительность к составляющим лекарства, используют методику повышения дозы. В таком случае доза повышается постепенно.
- Максимальной дозой лекарства в сутки является 600мг.
- По завершению курса лечения, доктор все отменяет, при этом постепенно уменьшая дозу на протяжении недели.
- Людям, которые страдают эпилепсией, лечащий врач выписывает лекарство в небольших количествах, несколько раз в сутки.
- Пациентам, которые параллельно принимают иные лекарства, корректива дозы не нужна, так как это средство не несет воздействие на концентрацию и действие других лекарств.
Передозировка лекарством
Никогда не обнаруживались случаи отравлений или передозировки при употреблении данного лекарства.
Однако при значительном превышении дозы, возможна тошнота, рвота, слабость, обильное потоотделение, аллергические реакции .
Обычно перечисленные симптомы исчезают после отмены препарата.
Лечение: промывают желудок, назначают дополнительную терапию.
Побочные действия
Отзывы пациентов и врачей о препарате Лирика рассказывают, что самым известным и чаще встречающимся побочным действием является рассеянность и головные боли, сопровождающиеся головокружениями.
Также могут быть замечены:
- дефекты речи, координации;
- ослабление памяти, рефлексов;
- нарушение внимания;
- вкусовых рецепторов;
- обмороки и кома.
Реже Лирика вызывает:
- эйфорию;
- нервозность;
- панику;
- недосыпания;
- депрессию или даже галлюцинации.
Эти состояния могут сменяться возбуждением, хорошим приподнятым настроением.
Также может появиться отдышка и частое сердцебиение.
Все вышеперечисленные недуги не являются обязательными, но возможны!
Особые указания
Стоит знать, что:
- У людей, больных сахарным диабетом, есть вероятность повышения массы тела. В этом случае необходима корректива дозы лекарства.
- Если развиваются такие симптомы, как отечность лица, тканей дыхательных путей, то лечение необходимо прервать.
- Такие препараты, как Лирика, повышают риск появления мыслей и поведения, связанных с суицидом. Вероятно возникновение депрессии. За такими пациентами необходимо тщательное наблюдение.
- При лечении возможны головные боли и сонливость, они умножают возможность травмирования у людей преклонного возраста.
- В ходе употребления этого средства также были выявлены рассеянность сознания, расстройства функций организма. Поэтому при приеме препарата следует соблюдать осторожность.
- Возможно ухудшение зрения либо какие-то другие нарушения органов чувств, в таком случае стоит отменить лечение препаратом. Все функции со временем восстановятся.
Как отмечалось ранее, прегабалин имеет свойство вызывать головные боли, сонливость и рассеянность
, соответственно это может оказать влияние и на возможность вождения автотранспорта, поэтому до тех пор, пока не будет установлена личностная реакция человека на препарат, ему не следует садиться за руль.
Людям, у которых нарушено функционирование почек, рекомендована дополнительная доза препарата после гемодиализа. Эта доза составляет 25 мг, но она может быть увеличена до 100мг, в случае индивидуальной толерантности человека к препарату.
Пациенты, которые страдают расстройствами функционирования печени, не нуждаются в коррективах дозы препарата Лирика.
Люди преклонного возраста, которым необходимо употребление препарата, изначально необходимо проверить функционирование почек . Если функционирование почек нормальное, корректива дозы Лирики не уместно.
Лекарственное взаимодействие
Лекарство выводится из организма вместе с мочой в первоначальном виде, не поддается фармакокинетическому взаимодействию. В ходе экспериментов не было замечено взаимодействия с вальпроевой кислотой, оксидоном, этанолом, инсулином, тиагабином.
Существуют случаи нарушения дыхательных функций при использовании прегабалина с иными лекарствами, которые угнетают ЦНС. Прегабалин усиливает влияние этанола.
При беременности и лактации
Каких-либо точных данных употребления средства при беременности не существует.
Исходя из эксперимента на животных заключают, что возможно токсическое влияние на репродуктивную функцию .
Поэтому препарат Лирика выписывают при беременности только тогда, когда польза для женщины явно будет превышать вероятность риска для ребенка.
Что по поводу женщин, то данных о выделении прегабалина с грудным молоком не обнаружено. Однако были проведены эксперименты, в которых было выявлено, что этот компонент выделяется с грудным молоком крыс.
Таблетки 25мг;50мг;75мг;100мг;150мг;200мг
Показания к применению препарата Лирика
нейропатическая боль у взрослых;
Эпилепсия (в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией);
Генерализованное тревожное расстройство у взрослых;
Фибромиалгия у взрослых.
Форма выпуска препарата Лирика
капсулы 25 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
капсулы 25 мг; блистер 14 пачка картонная 1;
капсулы 25 мг; блистер 14 пачка картонная 4;
капсулы 25 мг; блистер 21 пачка картонная 4;
капсулы 50 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
капсулы 50 мг; блистер 14 пачка картонная 1;
капсулы 50 мг; блистер 14 пачка картонная 4;
капсулы 75 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
капсулы 75 мг; блистер 21 пачка картонная 4;
капсулы 100 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
капсулы 100 мг; блистер 14 пачка картонная 1;
капсулы 100 мг; блистер 14 пачка картонная 4;
капсулы 100 мг; блистер 21 пачка картонная 4;
капсулы 150 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
капсулы 150 мг; блистер 14 пачка картонная 1;
капсулы 150 мг; блистер 14 пачка картонная 4;
капсулы 150 мг; блистер 21 пачка картонная 4;
капсулы 200 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
капсулы 200 мг; блистер 14 пачка картонная 1;
капсулы 200 мг; блистер 14 пачка картонная 4;
капсулы 200 мг; блистер 21 пачка картонная 4;
капсулы 300 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
капсулы 300 мг; блистер 14 пачка картонная 1;
капсулы 300 мг; блистер 14 пачка картонная 4;
капсулы 300 мг; блистер 21 пачка картонная 4;
Фармакодинамика препарата Лирика
Действующим веществом является прегабалин - аналог ГАМК - (S)-3-(аминометил)-5-метилгексаноевая кислота.
Механизм действия. Хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) вольтажзависимых кальциевых каналов в ЦНС. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению анальгетического и противосудорожного эффектов.
Нейропатическая боль. Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других типах нейропатической боли не изучалась.
Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 нед по 2 раза в сутки и до 8 нед по 3 раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по два или по три раза в сутки одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 нед боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.
Отмечалось уменьшение индекса болина 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У больных, испытывавших сонливость, уровни ответа были 48% в группе прегабалина и 16% в группе плацебо.
Эпилепсия. При приеме препарата в течение 12 нед по 2 или 3 раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.
Фармакокинетика препарата Лирика
Всасывание. Прегабалин быстро всасывается натощак. Концентрация препарата в плазме достигает пика через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24–48 ч. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. При этом Cmax снижается примерно на 25–30%, а Tmax увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.
Распределение. Vd прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы.
Метаболизм. Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Выведение. Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.
Средний T1/2 составляет 6,3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. пункт «Нарушение функции почек»). У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1).
Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.
Фармакокинетика в особых группах
Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.
Нарушение функции почек. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что препарат в основном выводится почками, у больных с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабаланиа в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы», табл. 1).
Нарушение функции печени. Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.
Пожилые пациенты (старше 65 лет). Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.
Использование препарата Лирика во время беременности
Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.
В экспериментальных исследованиях на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.
В связи с этим прегабалин можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.
При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.
Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет, однако замечено, что у крыс он выводится с грудным молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью.
Противопоказания к применению препарата Лирика
повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;
Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).
С осторожностью:
Почечная недостаточность;
Возможное наличие редких наследственных заболеваний (см. раздел «Особые указания»).
Побочные действия препарата Лирика
По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина более чем у 12000 пациентов наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 13 и 7% соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение и сонливость.
Ниже перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системам и частоте (очень часто - ≥1/10, часто - ≥1/100, <1/10, нечасто - ≥1/1000, <1/100, редко - <1/1000).
Перечисленные нежелательные явления могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко - нейтропения.
Нарушения метаболизма и питания: часто - повышение аппетита; нечасто - анорексия; редко - гипогликемия.
Психические расстройства: часто - эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, бессонница, дезориентация; нечасто - деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, увеличение либидо, панические атаки, апатия; редко - расторможенность, приподнятое настроение.
Неврологические расстройства: очень часто - головокружение, сонливость; часто - атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, нарушение равновесия, амнезия, седация, летаргия; нечасто - когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторная гиперактивность, головокружение при вертикальном положении, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок; редко - гипокинезия, паросмия, дисграфия.
Изменения со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения, диплопия; нечасто - снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, а также сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение; редко - мелькание искр перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия зрительной глубины, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия.
Изменения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто - головокружение; редко - гиперакузия.
Нарушения со стороны ССС: нечасто - тахикардия, AV блокада I степени; редко - синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия.
Сосудистые расстройства: нечасто - приливы, снижение/повышение АД, похолодание конечностей.
Изменения со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа; редко - заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство стеснения в глотке.
Изменения со стороны ЖКТ: часто - сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота; нечасто -повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, ощущение снижения чувствительности в полости рта; редко - асцит, дисфагия, панкреатит.
Изменения кожи и подкожных тканей: нечасто - потливость, папулезная сыпь; редко - холодный пот, крапивница.
Изменения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечасто - подергивания мышц, припухлость суставов, судороги в мышцах, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность в мышцах; редко - спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз.
Изменения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - дизурия, недержание мочи; редко - олигурия, почечная недостаточность.
Изменения со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция; нечасто - задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редко - аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, гипертрофия молочных желез.
Общие: часто - утомляемость, отеки, в т.ч. периферические; чувство опьянения, нарушение походки; нечасто - астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль; редко - гипертермия.
Лабораторные показатели: часто - увеличение массы тела; нечасто - повышение активности АЛТ, креатинфосфокиназы, АСТ, снижение числа тромбоцитов; редко - повышение концентрации глюкозы и креатинина крови, снижение концентрации калия крови, снижение массы тела, снижение числа лейкоцитов в крови.
Эффекты, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении
Неврологические расстройства: головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения.
Изменения со стороны ЖКТ: редкие случаи отека языка, тошнота, диарея.
Изменения кожи и подкожных тканей: редкие случаи отека лица, зуд.
Изменения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность.
Сердечные нарушения: застойная сердечная недостаточность.
Изменения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.
Изменения со стороны системы дыхания: отек легких.
Способ применения и дозы препарата Лирика
Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.
При нейропатической боли лечение начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.
При эпилепсии лечение начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.
При фибромиалгии лечение начинают с дозы по 75 мг 2 раза/сут (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.
При генерализованном тревожном расстройстве лечение начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.
Отмена препарата Лирика®: если лечение необходимо прекратить, то рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.
Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (таблица), который рассчитывают по следующей формуле:
Для мужчин с массой тела >60 кг:
КК (мл/мин)= (масса тела в кг) х (140 - возраст в годах) /72 х сывороточный креатинин (мг/дл)
Для женщин:
КК (мл/мин)= значение КК для мужчин х 0.85
У пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу.
Передозировка препаратом Лирика
Симптомы: при передозировке препарата (до 15 г) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе постмаркетингового применения наиболее часто наблюдались аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство.
Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости - гемодиализ.
Взаимодействия препарата Лирика с другими препаратами
Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.
Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика препаратов не менялась.
Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.
Особые указания при приеме препарата Лирика
Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, в т.ч. непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа и нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
У части пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения препаратом Лирика® может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
Лечение препаратом Лирика® сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. До тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.
Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Препарат Лирика® может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет определена индивидуальная реакция пациента на прием препарата.
Условия хранения препарата Лирика
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Лирика
Принадлежность препарата Лирика к ATX-классификации:
N Нервная система
N03 Противоэпилептические препараты
N03A Противоэпилептические препараты
N03AX Прочие противоэпилептические препараты
Прегабалин, действующее вещество препарата «Лирика», пару лет назад можно было свободно приобрести в любой аптеке. И повод для покупки был совсем нерадостным – лекарственное средство используется в терапии тяжелых эпилептических припадков . Одним из побочных эффектов прегабалина, способности вызывать эйфорию, вскоре чрезвычайно заинтересовались наркоманы. Препарат начал исчезать с прилавков аптек, а реанимационные палаты переполняться пациентами с диагнозом – передозировка таблетками «Лирика».
Опасность использования «Лирики»
Пару лет назад существенно снизилась прибыль частных и государственных аптек – им запретили торговать «Лирикой» без предъявления рецепта от лечащего доктора
. Несмотря на довольно высокую цену, наркоманы приобретали по несколько пачек, ведь многие употребляют по несколько таблеток в день. Контролирующие органы изъяли «Лирику» из свободной продажи после участившихся случаев передозировки у подростков. Стесненные в средствах, они приобретали препарат в складчину, а затем разрезали блистеры на несколько частей.
Оптовыми закупками в аптеках занимались дилеры. При входе в ночные клубы или на вечеринки наркоманы приобретали у них таблетки по баснословной цене.
Некоторые фармацевты и провизоры вздохнули с облегчением, когда у прилавков перестали крутиться сомнительные, чаще всего агрессивные на стадии ломки граждане. Но люди, успевшие приобрести наркотическую зависимость, знают аптеки, торгующие таблетками из-под полы. Их владельцы не хотят терять огромную прибыль, иногда являющуюся основной частью выручки.
Особая опасность «Лирики» заключается в быстром привыкании даже после употребления медикаментозных доз . Скромная домохозяйка часто не подозревает, что стала наркозависимой после лечения нейропатической боли. Она просто идет к доктору и просит выписать ей рецепт, придумывая несуществующие симптомы.
Фармакологические свойства «Лирики»
«Лирика» – препарат для лечения эпилептических припадков, вызывающий анальгезирующее и противосудорожное действие. Доказана эффективность препарата в устранении тревожных расстройств и терапии дегенеративно-дистрофических изменений периферических нервов не воспалительной природы .
Препарат «Лирика» обладает противотревожным действием, схожим с эффектов от использования транквилизаторов. Препарат используется для лечения пациентов с травмами позвоночного стола и хроническими мышечными спазмами, которые вызывают сильные боли.
«Лирика» быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и достигает максимальной концентрации в кровяном русле через час после приема таблетки
. Препарат не вступает в химические реакции с белками плазмы, что объясняет высокую вероятность передозировки. Лекарственное средство выводится с мочой практически в неизмененном состоянии через 3-5 часов.
В некоторых странах «Лирика» используется для лечения наркотической зависимости от опиоидных средств. В 5% диагностируемых случаев пациенты после выхода из клиники начинали употреблять таблетки прегабалина. Некоторые наркоманы пытались сочетать опиоиды с «Лирикой», что заканчивалось летальным исходом.
Противопоказания и побочные действия
«Лирика» предназначена для лечения эпилепсии, а также тревожных расстройств – психических заболеваний протекающих на фоне постоянной нервозности, тремора верхних и нижних конечностей, учащенного сердцебиения. Препарат устраняет чувство дискомфорта при возникновении данных симптомов, повышает качество жизни человека.
Таблетки нельзя использовать более месяца. Затем доктор заменяет средство или рекомендует сделать перерыв на несколько недель для профилактики наркозависимости или вероятности передозировки при усилении болей.
Запрещается применять «Лирику» людям, которые обладают индивидуальной или повышенной чувствительностью к ингредиентам
. Тяжелые последствия могут спровоцировать действующее вещество или соединения для формирования капсулы. Когда еще нельзя принимать препарат:
- генетические патологии, при которых пищеварительная система не способна расщеплять лактозу;
- детский и подростковый возраст;
- острая и хроническая почечная недостаточность;
- некоторые сердечно-сосудистые заболевания;
- патологии мочевыделительной системы.
Пациенты с алкогольной и наркотической зависимостью проходят лечение под контролем врача. Он следит за правильным использованием таблеток для профилактики передозировки. Беременность и период кормления грудью являются противопоказанием для приема «Лирики» . Невропатологи делают исключение лишь в тех случаях, когда употребление препарата необходимо по жизненным показаниям.
Длительное лечение таблетками без назначения врача провоцирует нарушение дыхания и учащение сердечного ритма. Наркоманы, принимающие «Лирику» из-за ярко выраженного эйфорического состояния, также испытывают следующие симптомы:
- Нарушение координации движений, потеря ориентации в пространстве.
- Тяжелые депрессивные состояния, усугубляющиеся паническими атаками.
- Эмоциональная нестабильность: агрессия, заторможенность, апатия, нервное возбуждение.
У наркоманов прием таблеток в повышенных дозах может вызывать галлюцинации, их речь зачастую бессвязна, а мысли путаются. Память человека значительно снижается, нарушается зрительное и вкусовое восприятие. Таблетки способны оказывать такие побочные эффекты:
- головные боли, мигрени;
- снижение двигательного и сухожильного рефлексов;
- головокружения, особенно в вертикальном положении;
- снижение внимания;
- нарушение работы желудочно-кишечного тракта.
Вышеперечисленные симптомы могут не появиться при употреблении сниженных дозировок. Категорически нельзя сочетать прием «Лирики» с любыми алкогольными напитками. Такое сочетание спровоцирует тяжелую интоксикацию, которая часто заканчивается смертью человека.
Основные признаки употребления «Лирики»
Как правило, родственники узнают последними, что один из членов семьи стал употреблять этот наркотик. На что нужно обратить внимание:
- У человека появилась нетвердая походка. Его шатает из стороны в сторону, но запаха алкоголя не ощущается.
- Наркоман обильно потеет, его зрачки постоянно расширены .
- Настроение человека может меняться по несколько раз в день.
- Часто возникает немотивированная агрессия.
К таблеткам быстро развивается зависимость у подростков
. Их иммунитет еще окончательно не сформировался, а проницаемость сосудов выше, чем у взрослых. «Лирика» оказывает на них более сильный эффект, повышает вероятность передозировки.
Препарат относится к дорогостоящим лекарствам. Подростки вынуждены обманывать родителей, выпрашивая деньги якобы для школы или на покупку нового гаджета.
Известны случаи, когда родственники сами приобретают близким «Лирику» или прегабалин, не подозревая, что таблетки являются наркотиком. Подростки могут симулировать, придумывать несуществующие заболевания, жаловаться на сильные головные боли. Следует знать, что таблетки имеют узкий терапевтический диапазон. Если у ребенка нет эпилепсии или дегенеративно-дистрофических расстройств периферических нервов, то «Лирика» не окажет никакого лечебного действия, только спровоцирует передозировку.
Клиническая картина передозировки
Выраженность признаков интоксикации «Лирикой» зависит от количества принятых таблеток и функциональной активности мочевыделительной системы. Имеет значение, как использовалось средство: в чистом виде, вместе с алкоголем или другими наркотиками. Начальная стадия передозировки характеризуется следующими симптомами:
- головокружение, неспособность ориентироваться в пространстве, помутнение сознания;
- сонливость, апатия, заторможенность, бессвязная речь;
- двоение предметов перед глазами, повышенная утомляемость, эмоциональная неустойчивость.
По мере растворения таблеток в желудочно-кишечном тракте и всасывании действующего вещества в кровь появляются тошнота, рвота, диарея, метеоризм . У наркомана наблюдается дрожание глазных яблок, ослабление тактильных и сухожильных рефлексов. Конечности мелко подергиваются, а через час человек уже не может стоять на ногах. К отличительным особенностям передозировки относится утрата вкуса, ощущение жжения слизистой оболочки глотки и гортани.
- Скопление избыточной жидкости в брюшной полости.
- Нарушение перистальтики, снижение тонуса гладкомышечной мускулатуры кишечника.
- Холецистит.
- Воспаление слизистой оболочки пищевода из-за забрасывания в него кислого содержимого желудка.
- Болезненные ощущения в пояснице и нижней части живота.
У людей с низкой сопротивляемостью организма к воздействию эндотоксинов «Лирика» провоцирует аллергические реакции. На кожных покровах появляются отеки, покраснения, высыпания, которые нестерпимо чешутся.
Употребление таблеток людьми с заболеваниями печени значительно усиливает отравляющее действие «Лирики». Поврежденные гепациты не способны связать действующее вещество, и его концентрация внутри кровяного русла значительно повышается. Вероятность передозировки увеличивается в несколько раз.
Также к симптомам передозировки относятся:
- учащение сердечного ритма, артериальная гипертензия, сменяющаяся падением давления до опасных показателей;
- покраснение лица и шеи, озноб, лихорадочное состояние;
- похолодание рук и ног.
Передозировка таблетками в сочетании с этиловым спиртом или другими наркотиками вызывает тяжелые нарушения работы дыхательной системы . Сначала возникает кашель, ощущение кома в горле и сухости слизистой. При неоказании медицинской помощи возможен отек легочной паренхимы. Возможны судороги, обморок, кома.
Первая помощь при передозировке
Только доктор знает, как вывести «Лирику» из организма
. Следует вызвать бригаду скорой помощи при появлении первых симптомов передозировки. Если человек принимал «Лирику» с тяжелыми наркотиками, то для предотвращения летального исхода потребуется введение антидота. Нужно облегчить состояние пострадавшего:
- Уложить на бок, укрыть, успокоить.
- Очистить желудок при помощи раствора калия перманганата. Вызывать рвоту до отхождения воды без примесей пищи.
- Напоить человека крепким сладким чаем, дать любые адсорбенты или энтеросорбенты.
При необходимости доктор госпитализирует наркомана, где ему проведут дезинтоксикационную терапию в условиях стационара. Используются солевые растворы с глюкозой, витамины, диуретики . Тяжелые осложнения передозировки требуют длительного лечения с применением процедуры очищения крови – гемодиализа.
