1 таблетка содержит:
активное вещество: изосорбида мононитрат 60 %, разведенный в лактозе - 33,33 мг или 66,67 мг, в пересчете на изосорбида мононитрат - 20 мг или 40 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 105,07 мг или 205,33 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16,00 мг или 47,60 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 0,8 мг или 10,2 мг, тальк - 3,20 мг или 6,80 мг, магния стеарат -1,60 мг или 3,40 мг.
Описание: Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской (для дозировки 20 мг) или таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской (для дозировки 40 мг). Фармакотерапевтическая группа: Вазодилатирующее средство - нитрат АТХ:C.01.D.A.14 Изосорбида мононитрат
Фармакодинамика:Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие.
Действует на молекулярном уровне за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения содержания кальция в клетках гладких мышц.
Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения, способствует регрессии симптомов при отеке легких.
Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.
При приеме внутрь изосорбида мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 часов.
Фармакокинетика:Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1-1,5 часа. Терапевтическая концентрация изосорбида мононитрата в крови достигается через 30 минут и составляет 250 нг/мл, в течение 4-го часа - 414 нг/мл, в течение 12-го часа - 199 нг/мл (т.е. падение концентрации медленное). практически полностью метаболизируется в печени, не подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень. Метаболиты - фармакологически неактивны. выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 1,8 л/мин. Период полувыведения составляет 4-5 ч.
Недостаточность функции печени и почек не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата. Эффективность варьирует в соответствии с индивидуальной чувствительностью.
Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Показания: Профилактика приступов стабильной стенокардии, в том числе в постинфарктном периоде; хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия). Противопоказания:- П овышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;
Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
Острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
Кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
Токсический отек легких;
Анемия (тяжелая форма);
Тяжелый аортальный и митральный стеноз, тяжелая гиповолемия;
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.);
Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов;
Гипертрофическая кардиомиопатия;
Констриктивный перикардит;
Тампонада сердца;
Геморрагический инсульт;
Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:Низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая не-достаточность. Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт. ст.;
Аортальный и/или митральный стеноз;
Склонность к ортостатическим реакциям сосудистой регуляции;
При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);
Тяжелая почечная недостаточность;
При печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии);
Гипотиреоз;
Заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления;
Недавно перенесенная черепно-мозговая травма;
Недостаточное и неполноценное питание.
Беременность и лактация:Не рекомендуется во время беременности, в экспериментальных условиях на животных не выявили негативного действия на плод (тератогенного действия). Достоверные клинические данные, подтверждающие безопасность применения Изосорбида мононитрата у человека, в данный период отсутствуют.
Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода и ребенка.
Во время беременности следует применять только по предписанию врача.
При необходимости применения Изосорбида мононитрата кормящей матери следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Внутрь, после еды не разжевывая, запивая водой.
Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.
Начинать терапию целесообразно с 10 мг (в данном случае можно применять % других препаратов изосорбида мононитрата в лекарственной форме таблетки по 20 мг, с риской) или 20 мг 2 раза в сутки. Затем, постепенно повышать дозу до 20-40 мг на прием 2-3 раза в сутки с интервалом 7-8 часов.
Максимальная суточная доза составляет 120 мг.
Продолжительность лечения определяется врачом.
Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).
Если вы пропустили прием разовой дозы, не принимайте в следующий раз двойную дозу, а продолжайте придерживаться назначенной Вам схемы лечения.
Побочные эффекты:Побочные эффекты приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%; < 10%), нечасто (≥0,1%; < 1%) и очень редко (< 0,01%).
Со стороны нервной системы: очень часто: "нитратная" головная боль, которая, как правило, при продолжении терапии обычно проходит в течение нескольких дней; часто: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение скорости психомоторных реакций (особенно в начале лечения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: после первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение АД и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью, бледностью и др. Нечасто: при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты) и/или выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния; метгемоглобинемия (при длительном лечении), отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: тошнота, рвота, возможно ощущение легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), покраснение кожи лица; очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.
Прочие : потливость, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.
Длительное применение препарата может вызвать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).
Передозировка:Симптомы : Снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, "приливы" жара, тошнота, рвота и диарея.
В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.
Очень высокие дозы могут приводить к повышению внутричерепного давления с возник-новением церебральных симптомов.
При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина, хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.
Лечение : Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, следует контролировать основные показатели жизненно-важных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует восполнить объем циркулирующей крови; в исключительных случаях для улучшения кровообращения, можно проводить инфузии норадреналина (норэпинефрина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:
1.Аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно;
2.Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Взаимодействие:При применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, антипсихотическими средствами (нейролептиками) или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфо- диэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно усиление гипотензивного действия препарата . Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
Снижает эффект вазопрессоров.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
При комбинированном применении с М-холиноблокаторами ( и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта.
Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.
Сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапротерина со всеми вазодилатируюхцими средствами, действие которых связано с оксидом азота, включая классические донаторы оксида азота (например, изосорбида мононитрат, нитропруссид натрия, ), ингибиторы фосфодиэстеразы-5 и . Особые указания:Изосорбида мононитрат не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!
В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно). Возможно развитие толерантности к изосорбида мононитрату или перекрестной толерантности к другим нитросоединениям (снижение эффективности лекарственного средства вследствие предшествующего применения других нитросоединений). Для предотвращения развития толерантности к действию изосорбида мононитрата, следует избегать его непрерывного приема в высоких дозах.
Уже при первом приеме препарата у пациентов с лабильностью кровообращения (недостаточностью кровообращения) могут развиться симптомы острой недостаточности кровообращения (см. раздел "Побочные эффекты" со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы). "Нитратные" головные боли можно в значительной степени предотвратить, если в начале терапии принимать в дозе 10 мг (в данном случае можно применять 1/2 других препаратов изосорбида мононитрата в лекарственной форме таблетки по 20 мг, с риской) или 20 мг утром и вечером. В период лечения препаратом следует исключать употребление этанола.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции. Форма выпуска/дозировка:Таблетки по 20 мг и 40 мг.
Упаковка:По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Брутто-формула
C 6 H 9 NO 6Фармакологическая группа вещества Изосорбида мононитрат
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
16051-77-7Характеристика вещества Изосорбида мононитрат
Основной активный метаболит изосорбида динитрата. Белое кристаллическое вещество, без запаха, устойчивое на воздухе и в растворе, с температурой плавления около 90 °C. Легко растворимо в воде, этаноле, метаноле, хлороформе, этилацетате и дихлорметане.
Фармакология
Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее .Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование цГМФ , уменьшает концентрацию кальция в клетках гладких мышц, снижает тонус стенки сосудов и вызывает вазодилатацию. Преимущественно воздействует на венозные сосуды — за счет расширения периферических вен уменьшает венозный возврат к сердцу. Расширяя артериолы, снижает ОПСС , систолическое и среднее АД . В результате уменьшения пред- и постнагрузки уменьшает потребность миокарда в кислороде. Непосредственно расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает давление заклинивания в легочных артериях, конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС , уменьшает частоту и длительность эпизодов безболевой ишемии (по данным суточного мониторирования ЭКГ), снижает давление в малом круге кровообращения. Улучшает качество жизни больных ИБС за счет уменьшения приступов стенокардии и количества потребляемого нитроглицерина и повышения толерантности к физической нагрузке. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в воротной вене, в связи с чем может применяться в лечении портальной гипертензии для профилактики кровотечения из варикозных вен пищевода. Ингибирует функцию тромбоцитов.
Хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Биодоступность составляет около 100% (ретардированных форм — до 84%), т.к. не подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. После приема внутрь определяется в крови через 3,5 мин; максимум концентрации наблюдается через 30-60 мин. Объем распределения — 600 л, минимальная терапевтическая концентрация в крови — 100 нг/мл. Имеется прямая зависимость между концентрацией в крови, AUC и дозой принятого препарата. Практически не связывается с белками плазмы крови (менее 4%). T 1/2 составляет 4-6 ч. Метаболизируется в почках с образованием двух фармакологически неактивных глюкуронидов (период полуэлиминации этих соединений — 6-8 ч). Выводится почками в основном в виде метаболитов (98%). Почечный клиренс составляет 1,8 л/мин. У препарата с замедленным освобождением активного соединения максимальная концентрация в крови достигается через 5 ч, а среднее время поддержания терапевтической концентрации (не менее 100 нг/мл) составляет 17 ч.
По данным проб с физической нагрузкой антиангинальный и антиишемический эффект простой формы при дозе 20-40 мг развивается через 30-45 мин и сохраняется в течение 12 ч, ретардированной формы — через 60-90 мин и продолжается до 24 ч. Недостаточность функции печени и почек не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата. Эффективность варьирует в соответствии с индивидуальной чувствительностью. Однократный прием больными стенокардией II-III функционального класса обеспечивает клинически достаточный антиангинальный эффект в течение 6 ч. Прием изосорбид−5-мононитрата в дозе 50 мг однократно в течение 1 года приводит к уменьшению числа случаев депрессии сегмента ST во время пробы с физической нагрузкой на 26,6% через 6 ч после первого приема, на 46,7% — через 3 мес, на 52,2% — через 6 мес и на 66% — через 12 мес приема препарата, а также к снижению потребности в нитроглицерине (на 90%) и числа приступов стенокардии (на 94%).
Возможно развитие толерантности к препарату и перекрестной толерантности к другим нитросоединениям.
Способствует относительному перераспределению кровотока в направлении участков легких с пониженной вентиляцией (слабовентилируемые альвеолярные области), вследствие чего может наблюдаться транзиторное уменьшение содержания кислорода в артериальной крови (гипоксемия).
Применение вещества Изосорбида мононитрат
ИБС (длительное лечение), стенокардия напряжения и вазоспастическая (профилактика приступов), стенокардия в постинфарктном периоде, хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия), легочная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка, острая левожелудочковая недостаточность, кардиогенный шок, сосудистый коллапс, выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст. ), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, внутричерепные кровоизлияния, черепно-мозговая гипертензия, выраженная анемия, глаукома, беременность (I триместр) и кормление грудью.
Ограничения к применению
Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острый коронарный синдром, детский возраст (безопасность и эффективность у детей не изучалась).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод.
Побочные действия вещества Изосорбида мононитрат
Со стороны нервной системы и органов чувств: «нитратная» головная боль, слабость, возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторное покраснение кожи лица; гипотензия, в т.ч. ортостатическая (сопровождается рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, бледностью и др.); при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов) и/или выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния; метгемоглобинемия (при длительном лечении).
Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: жжение и зуд, эксфолиативный дерматит.
Прочие: потливость, транзиторная гипоксемия, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.
Взаимодействие
Усиливает антигипертензивное действие вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, наркотических анальгетиков, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, силденафила цитрата, алкоголя. При одновременном приеме с алкоголем усиливается снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям. Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Ослабляет терапевтический эффект норадреналина. При одновременном приеме с НПВС возможно ослабление их действия.
Передозировка
Симптомы: ортостатическая гипотензия, ощущение сдавления головы, пульсирующая головная боль, выраженная потливость, кожные покровы холодные, покрытые липким потом, либо гиперемированные, сердцебиение, брадикардия, нарушение проводимости (блокада), затрудненное дыхание, дыхание Куссмауля, кровавый понос, рвота, головокружение, спутанность сознания, синкопальные состояния, кома, лихорадка, паралич, нарушения зрения.
Лечение: промывание желудка, придание горизонтального положения с приподнятыми ногами, в/в капельное введение инфузионных растворов, мониторинг уровня метгемоглобина в крови, при его повышении — назначение аскорбиновой кислоты в дозе 1 г внутрь, метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в/в до 50 мл 1% раствора, толуидина синего — 2-4 мг/кг массы тела в/в быстро, при необходимости — повторно в дозе 2 мг/кг с интервалом 1 ч, оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Изосорбида мононитрат
В случаях артериальной гипотензии применяют только под медицинским контролем. При назначении препарата необходимо особенно тщательное наблюдение за пациентами с аортальным и/или митральным стенозом. Не следует применять для купирования приступа стенокардии. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности в период лечения (возможно снижение концентрации внимания и способности к быстрым психическим и двигательным реакциям). При длительном непрерывном применении высоких доз возможно развитие толерантности. Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание развития синдрома отмены.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.0256 | |
| 0.0197 | |
| 0.016 | |
| 0.0084 | |
| 0.007 | |
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе.
Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде. T 1/2 составляет 4-5 ч.
Показания
Профилактика приступов стенокардии. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии и легочного сердца (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Разовая доза 10-100 мг в зависимости от применяемой лекарственной формы. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний и эффективности проводимой терапии.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - "нитратная" головная боль (обычно исчезает через несколько дней при продолжении лечения); возможны артериальная гипотензия, головокружение, тахикардия, слабость; редко при выраженной артериальной гипотензии - усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов); в отдельных случаях - коллапс, брадиаритмия, синкопе.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: транзиторное покраснение кожи; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.
Аллергические реакции: кожные проявления.
Прочие: в отдельных случаях - снижение скорости психомоторных реакций.
Противопоказания к применению
Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок в случаях, когда не обеспечивается высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения препаратов, оказывающих положительное инотропное действие; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое - менее 60 мм рт.ст.); одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ); повышенная чувствительность к нитратам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами ФДЭ возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норадреналином терапевтическое действие норадреналина уменьшается.
При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Особые указания
Не применяют для купирования приступов стенокардии. С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Меркле ГмбХСтрана происхождения
ГерманияГруппа товаров
Сердечно-сосудистые препаратыПериферический вазодилататор, антиангинальный препарат.
Формы выпуска
- 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные
Описание лекарственной формы
- таблетки
Фармакокинетика
После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе. Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде. T1/2 составляет 4-5 ч.Особые условия
Не применяют для купирования приступов стенокардии. С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.Состав
- 1 таб.
- изосорбида мононитрат 40 мг
Изосорбида Мононитрат показания к применению
- Профилактика приступов стенокардии. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии и легочного сердца (в составе комбинированной терапии).
Изосорбида Мононитрат противопоказания
- Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок в случаях, когда не обеспечивается высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения препаратов, оказывающих положительное инотропное действие; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое - менее 60 мм рт.ст.); одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ); повышенная чувствительность к нитратам.
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Изосорбида Мононитрат побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - "нитратная" головная боль (обычно исчезает через несколько дней при продолжении лечения); возможны артериальная гипотензия, головокружение, тахикардия, слабость; редко при выраженной артериальной гипотензии - усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов); в отдельных случаях - коллапс, брадиаритмия, синкопе.
- Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.
- Дерматологические реакции: транзиторное покраснение кожи; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.
- Аллергические реакции: кожные проявления.
- Прочие: в отдельных случаях - снижение скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата. При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста. При одновременном применении вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами ФДЭ возможно усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина. При одновременном применении с норадреналином терапевтическое действие норадреналина уменьшается. При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.Представлены аналоги лекарства изосорбид мононитрат, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Изосорбид мононитрат - Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Изосорбид мононитрат, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Изомонат | |
| Изосорбид мононитрат | |
| Изосорбида мононитрат | |
| Изосорбида мононитрат 60 %, разведенный в лактозе | |
| Изосорбида мононитрат ретард | |
| Изосорбида мононитрат-Тева | |
| Кардикс Моно | |
| Монизид | |
| Монизол | |
| Моно Мак | |
| Таб 40мг N50 (MACK (Германия) | 308 |
| Моно Мак 50 Д | |
| Моно Мак Депо | |
| Моно Ром ретард | |
| Монолонг | |
| Мононит | |
| Моносан | |
| Таб 20мг N30 (ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. (Чехия) | 86.30 |
| Таб 40мг N30 (ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. (Чехия) | 169.70 |
| Моночинкве | |
| Таб 40мг N30 (MENARINI - Ins.LUSOFARMACO (Италия) | 179.70 |
| Моночинкве ретард | |
| Капс 50мг N30 (MENARINI - Ins.LUSOFARMACO (Италия) | 383.50 |
| Оликард 40 ретард | |
| Оликард 60 ретард | |
| Пектрол | |
| 40мг №30 таб КРКА - РУС (Вальфарма С.А. (Сан - Марино) | 184.60 |
| 0,04 N30 ТАБЛ ПРОЛОНГ ДЕЙСТВ П / ПЛЕН / ОБОЛОЧ | 206 |
| 60мг №30 таб (КРКА,д.д.Ново место / уп.Вектор (Россия) | 259 |
| 60мг №30 таб КРКА - РУС (Вальфарма Интернационал С.п.А. (Италия) | 263.90 |
| Пентакард-10 | |
| Пентакард-20 | |
| Пентакард-40 | |
| Сорбимон | |
| Эфокс 20 | |
| 20мг №50 таб (Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ (Германия) | 133.40 |
| Эфокс лонг | |
| 50мг №30 капс пролонг (Шварц Фарма Продукционс ГмбХ (Германия) | 284.30 |
| Таб - ретард 50мг N30 (ЮСБ Фарма / Шварц фарма Продукц (Германия) | 338.30 |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве изосорбид мононитрат. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Два посетителя сообщили об эффективности
Два посетителя сообщили об оценке стоимости
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Дорогое | 2 | 100.0% | |
Девять посетителей сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Изосорбид мононитрат?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 2 раза в день | 6 | 66.7% | |
| 1 раз в день | 2 | 22.2% | |
| 4 раза в день | 1 | 11.1% | |
Пятнадцать посетителей сообщили о дозировке
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 11-50мг | 10 | 66.7% | |
| 101-200мг | 2 | 13.3% | |
| 6-10мг | 1 | 6.7% | |
| 201-500мг | 1 | 6.7% | |
| 51-100мг | 1 | 6.7% | |
Отчет посетителей о сроке начала действия
Отчет посетителей о времени приема
Информация еще не была предоставленаВосемнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейМОНОЧИНКВЕ ® РЕТАРД
(MONOCINQUE RETARD)
Торговое патентованное название препарата: Моночинкве ® ретард
Международное непатентованное название: Изосорбида мононитрат* (Isosorbide mononitrate*)
Лекарственная форма:
капсулы - ретард по 50 мг.
Состав:
В1 капсуле ретард содержится:
Активное вешество:
50 мг изосорбида -5- мононитрата.
Вспомогательные вещества:
сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, стеариновая к-та, тальк, красный краситель 4 R (Е 124). хинолин желтый (Е 104). титана диоксид, желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы, розовато-оранжевою цвета, содержащие белые гранулы, тип "2" среднего размера.
Фармакотераневтнческая группа
Антиангинальное средство, нитрат.
Фармакологические свойства
Активное вещество препарата Моночинкве ретард - изосорбид - 5 - мононитрат оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие. На молекулярном уровне действует за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизрованные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность К физической нагрузке больных С ИБС. снижает давление и малом круге кровообращения.Специальная рецептура Моночинкве ретард с замедленным высвобождением активного вещества гарантирует, что после одноразовой суточной дозы, концентрация в крови обеспечивает терапевтическое действие на протяжении 24 часов. Данное лекарственное средство особенно рекомендуется для длительной терапии коронарных сердечных заболеваний.
Фармакокинетика
Препарат быстро В полностью всасывается в кишечнике после приема внутрь. Биодоступность при приеме внутрь составляет от 90 до 100%. Не обладает эффектом "первого прохождения через печень". Уровень концентрации препарата в плазме крови приблизительно одинаков при пероральном и парентеральном способе введения. Максимальная концентрация достигается в плазме крови через 1-1.5 час. после приема. Период полувыведения приблизительно 5 часов, что примерно в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата. Изосорбид -5- мононитрат выводится через почки исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводятся в неизменном виде.Показания к применению
Противопоказания
Особые указании
В случае артериальной гипертензии препарат должен приниматься только под медицинским контролем.
Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии.
Препарат применяют самостоятельно или в комбинации с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами или диуретиками.
При приеме препарата возможно снижение способности к быстрому реагированию, в связи с чем не рекомендуется управление транспортными средствами и занятие другими потенциально опасными видами деятельности.
Беременность и период лактации
В период беременности препарат может быть назначен только в случае крайней необходимости, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если существует необходимость принимать препарат в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.Способ применения и дозы
При отсутствии других предписаний назначают по 1 капсуле Моночинкве ретард 1 раз в день утром после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.Доза может коррегироваться лечащим врачом в соответствии с состоянием пациента.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При применении с другими вазодилататорами, антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, антипсихотическими препаратами, трициклическими антидепрессантами, с ингибитором фосфодиэстеразы силденафилом (Виагра ®), а также с алкоголем возможно потенцирование антигипертензивного действия препарата Моночинкве ретард.Побочные действия
В рекомендуемой дозировке достоверные побочные эффекты не описаны. Однако, как и при приеме других нитратов возможны: "нитратная" головная боль в начале лечения. При продолжении терапии она обычно уменьшается через несколько дней.После первого приема иди после увеличения дозы препарата может произойти снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, головокружением, а также общей слабостью.
Очень редко могут отмечаться тошнота, рвота, покраснение лица и кожные аллергические реакции.
Передозировка
О случаях предозровки не сообщалось. Однако при возникновении симптомов передозировки рекомендуются общепринятые меры: вызвать рвоту и промыть желудок. Необходимо контролировать: не принимал ли пациент одновременно какие-либо еще лекарства, следить за гиподинамическими показателями.Форма выпуска
Капсулы ретард по 50 мг.В одной картонной коробочке содержится 2 блистера (каждый по 15 капсул) вместе с
Инструкцией по применению (№ 30).
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.Дата окончания срока годности препарата приводится на складной картонной коробочке и на самом блистере.
После истечения этого срока препарат использовать нельзя.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту врача!Название фирмы и адрес:
"Институто ЛУЗОФАРМАКО д" Италия С.п.А.". произведено "А.Менарини Индустрия Суд". Италия
Адрес Московского Представительства фирмы:
115162. г.Москва, ул. Шаболовка, дом 31, стр.Б
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
