Пентаса таблетки: инструкция по применению. Пентаса: инструкция по применению Пентаса инструкция по применению

Пентаса – противовоспалительное и противомикробное кишечное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Пентаса:

Таблетки пролонгированного действия: круглые, белого с серым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями бледно-коричневого цвета, на одной из сторон фаска, нанесена риска и гравировка «500 mg», на другой стороне – гравировка «Pentasa» (по 10 шт. в блистер из алюминиевой фольги, в картонной пачке 5 или 10 блистеров);
Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь: цилиндрической формы от бледно-серого до бледно-коричневого цвета (по 1 г в пакетике, в картонной пачке 50, 60, 100, 120 и 150 пакетиков; по 2 г в пакетике, в картонной пачке 30, 50, 60 и 120 пакетиков);
Суппозитории ректальные: овальные, от белого до бледно-серого цвета, с многочисленными вкраплениями бледно-коричневого цвета (по 5 или 7 шт. в блистере из алюминиевой фольги, в упаковке 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров, в пачке картонной 1 упаковка, в комплекте могут содержаться гигиенические резиновые напальчники);
Суспензия ректальная: белая или бледно-желтая жидкость (по 100 мл в бутылке из полиэтилена низкой плотности с наконечником из полиэтилена низкой плотности, оснащенном клапаном, обеспечивающим вытекание суспензии только в одном направлении; в герметично запаянном в атмосфере азота пакете из алюминиевой фольги 1 бутылка).

Активное вещество – месалазин, содержание зависит от формы выпуска:

Таблетки пролонгированного действия: 0,5 мг/шт.;
Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь: 1 или 2 г в 1 пакетике;
Суппозитории ректальные: 1 г/шт.;
Суспензия ректальная: 1г/100 мл (1 бутылка).

Дополнительные компоненты:

Таблетки: магния стеарат, этилцеллюлоза, тальк, повидон, микрокристаллическая целлюлоза;

Гранулы: этилцеллюлоза, повидон;
Суппозитории: повидон, магния стеарат, тальк, макрогол 6000;
Суспензия: натрия ацетата тригидрат, натрия дисульфит, динатрия эдетата дигидрат, хлористоводородная кислота концентрированная, вода очищенная.

Показания к применению

Язвенный колит (в т. ч. язвенный колит в легкой и средней степени тяжести в период обострения, поддержание ремиссии и/или длительное лечение язвенного колита);
Болезнь Крона.

Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь

Неспецифический язвенный колит;
Болезнь Крона.

Суспензия ректальная

Левосторонний язвенный колит;
Язвенный проктосигмоидит.

Суппозитории ректальные

Язвенный колит, сопровождающийся поражением дистальных отделов толстой кишки (язвенный проктит).

Противопоказания

Язвенное поражение желудка или двенадцатиперстной кишки (для суспензии – в фазе обострения);
Тяжелое поражение печени и/или почек;
Заболевания системы крови (для гранул);
Геморрагический диатез;
Период кормления грудью и беременность (для гранул);
Возраст до 2 лет – для таблеток, до 6 лет – для гранул; до 18 лет – для суспензии и суппозиториев;
Гиперчувствительность к компонентам средства.

Во время беременности Пентаса можно принимать только после тщательного соотношения ожидаемой пользы от лечения и возможного риска развития осложнений. На последних 2-4 неделях беременности использование препарата требуется отменить. При необходимости проведения терапии в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

С крайней осторожностью необходимо применять Пентаса при наличии аллергии на салицилаты (из-за возможной реакции гиперчувствительности к сульфасалазину), почечной/печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести (ввиду возможного риска поражения почек при снижении скорости элиминации и возрастании системной концентрации месалазина), а также бронхиальной астмы (для таблеток).

Способ применения и дозировка

Таблетки пролонгированного действия
Таблетки Пентаса принимают внутрь, после еды, не разламывая и не разжевывая. При проблемах с глотанием разрешается делить таблетку на несколько частей или непосредственно перед приемом растворить в воде или соке.

При острой форме язвенного колита взрослым рекомендуют принимать средство 2-4 раза в сутки по 1 г (2 таблетки), во время проведения поддерживающей терапии – 2-3 раза в сутки по 0,5 г (1 таблетка).

При острой форме болезни Крона взрослые принимают 4 раза в сутки по 1-2 г (2-4 таблетки), в качестве поддерживающей терапии – 3 раза в сутки по 1-1,5 г (2-3 таблетки) или 2 раза в сутки по 1-2 г (2-4 таблетки).

Детям после 2 лет дозы подбирают индивидуально, средняя суточная доза составляет 0,02-0,03 г/кг веса тела, разделенные на несколько приемов.

Гранулы пролонгированного действия
Гранулы Пентаса принимают внутрь, высыпая содержимое пакетика в рот, не разжевывая и запивая небольшим объемом воды или сока.

При обострении язвенного колита доза подбирается индивидуально, максимальная суточная доза для взрослых – 4 г при кратности приема 2-4 раза в сутки. Детям после 6 лет в начале терапии назначают в несколько приемов 0,03-0,05 г/кг в сутки, максимальная суточная доза – 0,075 г/кг, но не выше 4 г.

Во время проведения поддерживающей терапии язвенного колита взрослые принимают 1 раз в сутки не более 2 г средства. Начальная суточная доза для детей составляет 0,015-0,030 г/кг, разделенные на несколько приемов, максимальная доза в сутки – не более 2 г.

При острой форме болезни Крона доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза для взрослых при кратности приема 2-4 раза в сутки составляет 4 г. Начинать терапию детям рекомендуется с суточной дозы 0,03-0,05 г/кг в несколько приемов, максимальная доза в сутки – 0,075 г/кг, но не выше 4 г.

В качестве поддерживающей терапии взрослые принимают не более 4 г в сутки, разделенные на 2-4 приема; дети – не более 2 г, при начальной суточной дозе 0,015-0,03 г/кг, разделенной на несколько приемов.

Длительность терапии определяется индивидуально с учетом протекания заболевания.

Суппозитории ректальные
Препарат рекомендуется вводить в прямую кишку 1-2 раза в сутки по 1 суппозиторию. Максимальная суточная доза не должна превышать 6-8 суппозиториев. Перед применением средства требуется опорожнить кишечник, а для облегчения введения суппозиторий можно увлажнить водой. При проведении манипуляции в целях обеспечения гигиеничности следует воспользоваться резиновым напальчником.

Суппозиторий вводят глубоко в прямую кишку до прекращения сопротивления мышечного жома. Если после введения на протяжении 10 минут суппозиторий выведется, то требуется ввести еще один.

Средний курс лечения составляет 8-12 недель, максимальная продолжительность терапии (включая противорецидивное и поддерживающее лечение) не ограничена.

Суспензия ректальная
Суспензию Пентаса используют 1 раз в сутки, на ночь в виде клизмы. Суточная доза составляет 1 г (100 мл), перед применением препарата следует опорожнить кишечник. Упаковку вскрывают непосредственно перед введением средства, взбалтывают содержимое бутылки и поворачивают ее наконечник до упора. Для осуществления манипуляции следует лечь на бок и осторожно ввести наконечник как можно глубже в прямую кишку.

Средний курс лечения – 8-12 недель, критерием эффективности является достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная длительность терапии (в т. ч. противорецидивное и поддерживающее лечение) не ограничена.

Побочные действия

Нервная система: часто – головная боль; редко – головокружение; очень редко – доброкачественная внутричерепная гипертензия (для таблеток и суппозиториев), периферическая невропатия;
Иммунная система: очень редко – отек Квинке, лекарственная лихорадка (для таблеток и суппозиториев), реакции гиперчувствительности;
Органы кроветворения: крайне редко – панцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, лейкопения, анемии, эозинофилия;
Сердечно-сосудистая система: редко – перикардит, миокардит;
Пищеварительная система: часто – метеоризм, рвота, боль в животе, тошнота, диарея, изжога (для гранул); редко – панкреатит, повышение содержания амилазы, стоматит (для гранул); очень редко – обострение симптомов колита;
Дыхательная система: очень редко – бронхоспазм, пневмония, инфильтрация в легких, легочная эозинофилия, аллергический альвеолит, кашель, одышка;
Гепатобилиарная система: очень редко – повышение уровня билирубина и печеночных ферментов, гепатотоксичность (печеночная недостаточность, цирроз, гепатоз, гепатит);
Опорно-двигательный аппарат: очень редко – артралгия, миалгия;
Мочевыделительная система: крайне редко – транзиторная почечная недостаточность, изменения цвета мочи, нефротический синдром, интерстициальный нефрит; для гранул – кристаллурия, анурия, олигурия, гематурия, протеинурия;
Кожные покровы: часто – экзема, крапивница; очень редко – обратимая алопеция, фотосенсибилизация;
Прочие: лихорадка, для гранул – слабость, снижение продукции слезной жидкости, олигоспермия, синдром, подобный красной волчанке;
Местные реакции: раздражение, зуд, ощущение дискомфорта и боль в области анального отверстия (для суспензии).

Вследствие специфических фармакокинетических свойств месалазина случаи передозировки препарата отмечаются редко. Симптомами передозировки могут быть: сонливость, слабость, гастралгия, рвота, тошнота. Лечение – промывание желудка и принятие мер для усиления диуреза. При развитии ацидоза, дегидратации или алкалоза требуется восстановление водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса, при гипогликемии назначается введение глюкозы.

Особые указания

При обнаружении признаков функциональных нарушений почек и/или печени, острых симптомов непереносимости средства (кожные высыпания, сильная головная боль, повышение температуры тела, боли в животе, мышечные спазмы), а также изменений состава крови, проявляющихся повышенной кровоточивостью, подкожными кровоизлияниями, болью в горле и лихорадкой, требуется незамедлительно прекратить прием Пентаса и обратиться к врачу.

Пациентам с нарушениями функции печени на фоне терапии необходимо контролировать концентрацию печеночных трансаминаз (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы).

Во время использования препарата может отмечаться окрашивание мочи, слезной жидкости и мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Ввиду возможного появления побочных реакций (головная боль, тошнота, головокружение) в период лечения Пентаса не рекомендуется управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при сочетании месалазина с другими лекарственными препаратами:

Меркаптопурин и азатиоприн – возрастает угроза подавления функции костного мозга (панцитопения, эритроцитопения/анемия, тромбоцитопения, лейкопения);
Нестероидные противовоспалительные препараты или другие средства, обладающие нефротоксичностью – усугубляется риск развития побочных эффектов со стороны почек;
Производные сульфонилмочевины – усиливается их гипогликемическое действие;
Глюкокортикостероиды – возрастает угроза ульцерогенности;
Рифампицин, сульфаниламид, спиронолактон, фуросемид – снижается их активность;
Метотрексат – усугубляется его токсичность;
Урикозурические лекарственные препараты (блокаторы канальцевой секреции) – повышается их терапевтический эффект;
Антикоагулянты – усиливается их действие;
Цианокобаламин (витамин B 12) – замедляется его абсорбция;
Дигоксин – возможно снижение всасывания.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Фармакодинамика . Месалазин оказывает противовоспалительное действие за счет ингибирования активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов , а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, связывает свободные радикалы. Оказывает антибактериальное действие (проявляется в толстом кишечнике) относительно кишечной палочки и некоторых кокков. Снижает риск рецидива болезни Крона, особенно у пациентов, длительный период времени болеющих илеитом. Терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении обусловлены в большей степени его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным действием.
Пентаса пролонгированного действия в таблетках представляет собой микрогранулы месалазина, покрытые этилцеллюлозой. После применения и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время пассажа таблетки по ЖКТ (от двенадцатиперстной до прямой кишки) при любых значениях рН кишечной среды. Через 1 ч после перорального применения препарата микрогранулы находятся в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа в кишечнике у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч.
Фармакокинетика . Биотрансформация: месалазин превращается в N-ацетил-месалазин как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника, в результате чего образуется ацетил-5-аминосалициловая кислота. Ацетилирование месалазина, очевидно, не связано с индивидуальными особенностями фенотипа пациента. Также считается, что ацетил-месалазин клинически и токсикологически неактивен.
Всасывание: от 30 до 50% препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 мин после введения месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови достигается через 1-4 ч после применения препарата; концентрация месалазина снижается постепенно и уже через 12 ч после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме крови имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме крови ацетил-месалазина к месалазину составляет 3,5:1,3 после перорального применения 500 мг 3 раза в сутки и 2 г 3 раза в сутки соответственно, что отображает зависимость ацетилирования от дозы.
Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2, 8 и 12 ммоль/л после 1,5, 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляет соответственно 6, 13 и 16 ммоль/л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального применения не зависит от приема пищи, системное всасывание снижено.
При ректальном применении препарат всасывается медленно, хотя интенсивность зависит от применяемой дозы. Около 30-50% дозы абсорбируется главным образом в прямой кишке. Всасывание, определяемое по восстановленному составу мочи у здоровых добровольцев, получавших по 2 г препарата в сутки, составляет около 10%.
Распространение: месалазин и ацетил-месалазин не проникают через ГЭБ. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет около 50%, а ацетил-месалазина — около 80%.
Выведение: период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет около 40 мин (клиренс после применения 500 мг — 18,0 л/ч), а ацетил-месалазина — около 70 мин. Кумулятивные свойства определяют и у здоровых добровольцев после применения 1500 мг/сут, и они составляют 1,1-1,8 мг/л. Поскольку месалазин постоянно высвобождается при прохождении через ЖКТ, определить период полувыведения после перорального применения препарата невозможно. Результаты опытов показали, что месалазин достигает стабильной концентрации после перорального применения препарата в течение 5 дней.
После перорального и ректального применения месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом (с мочой выводится преимущественно ацетил-месалазин).
Биодоступность месалазина при пероральном применении незначительно нарушается из-за патофизиологических процессов при острых воспалительных заболеваниях кишечника, таких как диарея и повышенная кислотность кишечника. У пациентов с усиленной кишечной перистальтикой системное всасывание снижается до 20-25% суточной дозы препарата. Вероятно, повышаются показатели элиминации вещества с мочой и калом.
У пациентов с нарушением функции печени и почек снижение скорости элиминации и повышение системной концентрации вещества могут способствовать повышению риска развития нефротоксических побочных эффектов.
Нарушение функции печени и почек
У пациентов с нарушением функции печени и почек недостаточная скорость выведения препарата может повысить риск побочного нефротоксического действия.

Показания к применению препарата Пентаса

Неспецифичный язвенный колит, болезнь Крона, язвенный проктит (суппозитории).

Применение препарата Пентаса

Таблетки и гранулы (дозы подбираются индивидуально).
Язвенный колит.
Стадия обострения
Взрослые : рекомендуемая доза — до 4 г месалазина в сутки, распределенная на 2-4 приема.

Поддерживающая терапия
Взрослые : рекомендуемая доза — 2 г месалазина в сутки.
Дети в возрасте старше 2-х лет : рекомендуемая доза — 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки.
При левостороннем язвенном колите возможен дополнительный прием локальных форм препарата Пентаса для достижения необходимой концентрации препарата в дистальных отделах толстой кишки.
Болезнь Крона.
Стадия обострения и поддерживающая терапия
Взрослые: рекомендуемая доза (подбирает врач индивидуально) — до 4 г месалазина в сутки, распределенная на 2-4 приема.
Дети : рекомендуемая доза — 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки.
Таблетки принимают, внутрь не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде (соке) непосредственно перед применением. Содержимое пакетика высыпают в рот, не разжевывают и запивают водой. Важно регулярно принимать препарат для достижения оптимального эффекта.
Суппозитории .
Взрослые: по 1 суппозиторию 1-2 раза в сутки. Непосредственно перед введением суппозитория рекомендуется очистить кишечник. Для обеспечения гигиеничности манипуляции следует использовать резиновый напальчник. Суппозиторий вводят в прямую кишку до исчезновения мышечного сопротивления. Если на протяжении 10 мин после введения суппозиторий выпадет, следует ввести второй. Для облегчения введения суппозиторий можно смочить водой. Максимальная суточная доза составляет 3-4 г.
Дети: не применяют у детей в возрасте младше 2 лет. Существуют ограниченные клинические данные применения препарата у детей, поэтому месалазин применяют в педиатрической практике только, если ожидаемая польза превышает возможный риск.
Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 нед. Критерием эффективности лечения является достижение клинической и эндоскопической ремиссии. Для профилактики рецидивов препарат назначают по 1,5 г в сутки (применяя при необходимости на протяжении нескольких лет) или комбинируют таблетки (1 г в сутки) с суппозиториями.

Противопоказания к применению препарата Пентаса

Гиперчувствительность к месалазину, любому другому компоненту препарата или салицилатам; заболевания печени и/или почечная недостаточность; заболевания системы крови; возраст до 2 лет.
Кроме того, противопоказанием к применению препарата в форме таблеток и гранул являются: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Пентаса

Со стороны системы пищеварения : тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм, снижение аппетита, боль в животе, сухость во рту; редко — стоматит, повышение уровня трансаминаз печени, гепатит, цирроз, панкреатит, обострение симптомов колита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
Со стороны нервной системы: головная боль , шум в ушах , головокружение , полинейропатия , тремор, депрессия , внутричерепная гипертензия .
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная инфильтрация, легочная эозинофилия , бронхоспазм, пневмония.
Со стороны мочевыделительной системы : протеинурия , гематурия , олигоурия, анурия , кристаллурия , нефротический синдром.
Аллергические реакции : проявления гиперчувствительности к компонентам препарата (не зависят от дозы), высыпания на коже, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм, медикаментозная болезнь. Пациенты с аллергией на салицилаты, таким же образом реагируют при применении месалазина.
Со стороны органов кроветворения : эозинофилия , анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения , агранулоцитоз , тромбоцитопения , гипопротромбинемия, панцитопения.
Другие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, синдром, подобный красной волчанке, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Особые указания по применению препарата Пентаса

Препарат Пентаcа (5-аминосалициловая кислота) можно назначать большинству пациентов с аллергическими реакциями к сульфасалазину или риском развития аллергии к салицилатам, однако в период лечения таким больным необходимо постоянное наблюдение. Однако, в случае развития судорог, абдоминальной боли, лихорадки, выраженной головной боли или сыпи лечение немедленно прекращают.
С осторожностью применяют препарат при нарушении функции печени. Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечной недостаточностью. Необходимо регулярно следить за функцией почек, например измеряя уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения). Нарушение нормальной функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. При подозрении на развитие миокардита или перикардита или в случае изменения состава крови лечение следует прекратить. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных изменений состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, а в случае перикардита или миокардита — лихорадка, боль за грудиной и одышка. Пациенты, у которых процесс ацетилирования происходит медленно, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Могут отмечать окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, окрашивание контактных линз. Очень редко сообщали об изменениях в составе крови. При подозрении на такие реакции лечение следует прекратить.
При применении у пациентов пожилого возраста нет необходимости снижать дозу.
Период беременности и кормления грудью. Известно, что месалазин проникает сквозь плацентарный барьер. Ограниченные сведения о применении данного вещества в период беременности не позволяют оценить возможное токсичное действие. Месалазин попадает в грудное молоко в более низких концентрациях, чем в крови матери, в то время как метаболит ацетил-месалазина определяют в грудном молоке в таких же или более высоких концентрациях. У грудных детей, матери которых применяли препарат Пентаса, неблагоприятных эффектов не отмечали, однако существующая информация ограничена. В период беременности и кормления грудью препарат следует применять с осторожностью и только в том случае, если возможная польза от действия препарата превысит возможный риск.
В случае развития побочных эффектов со стороны ЦНС нужно воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами .

Взаимодействия препарата Пентаса

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Может снижать абсорбцию дигоксина.

Передозировка препарата Пентаса, симптомы и лечение

Таблетки и гранулы .
Учитывая уникальную лекарственную форму в виде гранул пролонгированного действия и специфические фармакокинетические свойства месалазина, системный эффект оказывает лишь незначительная часть активного вещества, поэтому не следует ожидать развития симптомов передозировки даже при применении препарата в высоких дозах.
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение симптоматическое: промывание желудка, применение слабительных средств; восстановление КОР в зависимости от клинической ситуации и замещение потери электролитов при смешанном алкалозе/ацидозе; восполнение объема жидкости при гипергидрозе, рвоте; при гипогликемии — введение глюкозы. Контроль функции почек.
Суппозитории .
Опыта изучения передозировки нет.

Условия хранения препарата Пентаса

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Список аптек, где можно купить Пентаса:

Санкт-Петербург

FERRING Фарбил Фарма ГмбХ (Д)/Ферринг Интернешнл Сентер С. Ферринг А/С Ферринг А/С/Ферринг Интернешнл Сентер С.А. Ферринг Интернешнл Сентер СА

Страна происхождения

Германия/Швейцария Дания Дания/Швейцария Швейцария

Группа товаров

Противовоспалительные препараты (НПВП)

Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК

Формы выпуска

1 - упаковки безъячейковые контурные (28) в комплекте с напальчником - пачки картонные. 10 - блистеры (10) - пачки картонные. 10 - блистеры (5) - пачки картонные. 2 г - пакетики (60) - пачки картонные. 50 пактиков в уп

Описание лекарственной формы

Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь цилиндрические, от светло-серого до светло-коричневого цвета. Суппозитории Таблетки пролонгированного действия Таблетки пролонгированного действия белого с сероватым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета, правильной круглой формы, с фаской, риской и надписью "500 mg" на одной стороне и "Pentasa" - на другой.

Фармакологическое действие

Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК. Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липоксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке). Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания. Лечебное действие месалазина проявляется в результате местного контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением месалазина. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата на протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение первого часа после приема таблетки. Пассаж препарата по неповрежденной тонкой кишке при приеме внутрь осуществляется в течение 3-4 ч.

Фармакокинетика

Всасывание: после приема таблетка препарата Пентаса® распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3–4 часа. Распределение: около 30–50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Максимальная концентрация месалазина в плазме достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь. Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. 43 % месалазина и 73–83 % метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко. Клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект. Выведение: период полувыведения месалазина из плазмы составляет примерно 40 минут, метаболита - около 70 минут. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.

Особые условия

Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности. В течение всего курса лечения и, особенно, в его начале следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови). При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови - повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите - лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой. В некоторых случаях аллергической реакции к сульфасалазину возможно развитие непереносимости и к препарату Пентаса® (риск аллергии к салицилатам). Пациенты, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Состав

1 пак. месалазин 1000 мг Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 4 мг - 15 мг, повидон - 50 мг. 1 пак. месалазин 2000 мг Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 8 мг - 30 мг, повидон - 100 мг. месалазин (5-АСК)500 мг Вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая. Месалазин 1,0; Вспомогательные в-ва: макрогол 6000, тальк, магния стеарат, повидон

Пентаса показания к применению

Язвенный колит (обострение язвенного колита легкой и средней степени тяжести, поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита), Болезнь Крона.

Пентаса противопоказания

заболевания крови; - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; - геморрагический диатез; - почечная недостаточность тяжелой степени; - печеночная недостаточность тяжелой степени; - последние 2-4 недели беременности; - период лактации; - детский возраст до 2 лет; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат в I триместре беременности, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Пентаса дозировка

1 г 2 г 500 мг

Пентаса побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром. Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (в т.ч. гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротеинемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм. Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении препарата Пентаса® с азатиоприном или меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение препарата Пентаса® и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина В12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции).

Передозировка

тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость

Условия хранения

беречь от детей

Информация предоставлена Пентаса (Pentasa)

Состав

В 1 таблетке пролонгированного действия заключено 500 мг активного вещества месалазина.

Вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, тальк, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

Гранулы Пентасы пакетированные содержат по 1000 мг и 2000 мг месалазина в 1–2-граммовых саше соответственно.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза и повидон.

В одном суппозитории Пентасы содержится 1000 мг активного компонента месалазина.

Дополнительные компоненты: тальк, повидон, стеарат магния, макрогол.

Фармакологическое действие

Пентаса обладает выраженным противовоспалительным эффектом. Препарату не свойственно системное действие, свою активность он проявляет в воспаленных участках кишки.

Угнетая хемотаксис лейкоцитов, препарат препятствует их миграции в патологический очаг, уменьшая тем самым инфильтрацию. Снижается синтез медиаторов воспаления, в частности, простагландинов, лейкотриенов и других метаболитов арахидоновой кислоты. Пентаса уменьшает количество продуктов ПОЛ, ингибируя их повреждающее влияние на ткани кишечника.

Клинически поддерживающий прием Пентасы сопряжен с низким риском возникновения колоректального рака.

Показания к применению

Таблетированную и гранулированную форму Пентасы используют в терапии легкой и умеренной клинической степени неспецифического язвенного колита.

Высокую эффективность суппозитории Пентасы показали в лечении язвенных проктитов.

Способ применения

Таблетки или гранулы Пентасы принимают внутрь, не разжевывая. Для лучшего проглатывания их запивают водой или соком. Дозу препарата назначает лечащий врач индивидуально.

Взрослым для лечения рецидива регионарного энтерита или НЯК назначают по 4 г за сутки. Поддерживающая доза при болезни Крона – 4г Пентасы, при НЯК – 2 г. Суточную дозу делят для удобства на несколько приемов.

У детей используют по 30 мг/кг массы тела Пентасы также за несколько приемов в сутки.

При использовании ректальных суппозиториев вводят в анальное отверстие по 1–2 суппозитория за сутки до прекращения сопротивления круговой мышцы. Перед введением произвести очистительную клизму. Резиновые напальчники, которыми комплектуется препарат, предназначены для обеспечения надлежащей гигиены во время процедуры. Для легкого введения суппозиториев их смачивают водой.

При спонтанном выведении средства из кишки в течение 10 минут манипуляцию следует повторить.

Побочные действия

Побочные эффекты действия Пентасы со стороны ЖКТ проявляются в виде абдоминалгий, диспепсических расстройств, нарушений стула, тошноты, иногда рвоты, в биохимическом анализе может повышаться активность печеночных ферментов.

Расстройства ЦНС проявляются в виде головокружений, дискоординации, покалывания и тремора конечностей, шума в ушах и депрессии.

Со стороны выделительной системы могут возникнуть протеинурия, гематурия, нарушения мочеиспускания вплоть до анурии.

Аллергические реакции на прием Пентасы проявляются экзантемой, зудом и жжением кожных покровов.

Возможны брадикардия, субъективное чувство замирания сердца, боль в груди, одышка, снижение или повышение САД.

В анализе крови могут выявляться угнетение всех ростков кроветворения, иммуносупрессия и нарушение свертываемости.

Реже прием Пентасы вызывает алопецию и уменьшение слезоотделения.

Противопоказания

Пентаса противопоказан при выявленной избыточной сенситивности к месалазину и его метаболитам. Отмечается перекрестная непереносимость к салицилатам.

Препарат не используют у больных с выраженной дисфункцией печени и выделительной системы, нарушенной свертываемости крови, при язвенной болезни.

Не применяется у детей до 2 лет.

Беременность

Пентаса противопоказан беременным. Лишь в первом триместре гестации по показаниям возможно его применение. За месяц до родоразрешения прием препарата прекращают, если позволяет течение болезни.

Кормление грудью при приеме Пентасы прерывают.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Пентасы с азатиоприном, меркаптопурином и метотрексатом повышает токсичность последних.

Пентаса снижает эффективность варфарина при параллельном их использовании.

Препарат потенцирует гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.

Канцерогенность глюкокортикоидов повышается при совместном приеме с Пентасой.

Пентаса усиливает действие антикоагулянтов.

Клиническая эффективность сульфаниламидом, рифампицина и тиазидных диуретиков снижается под действием активного вещества Пентасы.

Препарат угнетает всасывание цианкобаламина.

Одновременный прием Пентасы с урикозурическими средствами повышает их эффективность.

Передозировка

Имеется ограниченное число сообщений по поводу передозировки Пентасой.

В целом клиника соответствует таковой при избыточном приеме солей салицилатов. На фоне дегидратации отмечаются легочная гипервентиляция, гипогликемия и кислотно-щелочной дисбаланс.

Лечение передозировки препарата симптоматической направленности, требует госпитализации в стационар. Специфический антидот отсутствует.

В первые часы после перорального приема средства промывают желудок. Ведут постоянный мониторинг КОС, уровня электролитов и функции почек.

Форма выпуска

Выпускается фармакологической промышленностью в форме таблеток в блистерной упаковке по 10 штук каждая.

Гранулы порошка Пентасы заключены в бумажные саше весом в 1 г и 2 г.

Ректальные суппозитории Пентасы комплектуются резиновыми напальчниками в количестве 28 штук.

Условия хранения

Сберегать в заводской упаковке при комнатной температуре, не выше 25 градусов Цельсия.

Синонимы

Асакол, Кансалазин, Мезавант, Месакол, Салазоперин, Салазоперидазин, Салофальк, Сульфасалазин, Самезил.

Смотрите также .

Изучение иммунной системы человеческого организма началось не так давно. Современная медицина достигла в этом направлении больших успехов. У многих заболеваний была установлена иммунная природа. Подобным патологиям подвержены почти все органы. Часто мишенью становится кишечник. Сейчас всё чаще встречаются два характерных диагноза: язвенный колит и болезнь Крона. Эффективным средством в борьбе с этими недугами является современный препарат Пентаса.

Механизм противовоспалительного действия Пентасы

Именно благодаря иммунной системе человеку удалось успешно существовать на планете, населённой бактериями и вирусами. Иммунитет вездесущ. Его бойцы осуществляют надзор за всеми клетками и тканями. Их основная задача - вовремя выявить и уничтожить чужеродные объекты. Для защиты организма от вирусов, бактерий и собственных изменённых структур существуют белые клетки крови лейкоциты. Они либо напрямую уничтожают болезнетворные микроорганизмы, либо образуют специальные белки-антитела.

Лейкоциты - основные бойцы иммунитета

Своеобразным защитным механизмом является воспалительная реакция. Её задача - не дать враждебным агентам прорваться глубоко внутрь организма. Свою роль здесь играют не только лейкоциты, но и особые химические вещества. Большинство является родственниками арахидоновой кислоты. Препарат Пентаса воздействует на все стороны иммунных и воспалительных реакций. Он заставляет лейкоциты менее активно искать своих оппонентов и вырабатывать антитела. Кроме того, под влиянием этого средства образуется меньше арахидоновой кислоты и других участников воспаления.

Пентаса обладает противовоспалительным действием

Язвенный колит - видео

Состав и форма выпуска

Препарат Пентаса (латинское название Pentasa) можно встретить в аптеке в двух лекарственных формах: гранул для приёма внутрь и ректальных свечей. В обоих случаях активным компонентом является вещество месалазин. Оно оказывает влияние на иммунный ответ организма и течение воспалительных реакций. Для приготовления свечей и гранул производитель использует несколько дополнительных компонентов.

Пентаса выпускается в форме гранул для приёма внутрь

Состав гранул и суппозиториев - таблица

Лечебное применение Пентасы

Месалазин, содержащийся в Пентасе, назначается в основном для лечения иммунных заболеваний кишечника:

неспецифического язвенного колита. Современная медицина установила иммунную природу заболевания. Но основная причина такого агрессивного поведения иммунитета ещё требует исследований и доказательств. Типичная черта болезни - воспаление толстого кишечника. Оно сопровождается появлением боли в животе и жидким стулом с кровью. Пентаса, действуя в кишечнике, способствует заживлению язв и стиханию воспаления;
Язвенный колит - иммунное заболевание кишечника
болезни Крона. Это ещё один иммунный недуг кишечника. Он может локализоваться в любом его отделе - тонкой, толстой и прямой кишке. И в этом случае Пентаса поможет справиться с симптомами заболевания.
При болезни Крона слизистая кишечника напоминает булыжную мостовую

Болезнь Крона - видео

Противопоказания и нежелательные реакции

Противопоказаний к назначению у препарата немного:

При приёме Пентасы, как и любого лекарства, возможны побочные реакции. Большинство являются довольно редкими:

Крапивница - видео

Пентаса запрещена к применению у беременных и кормящих женщин. Гранулы допустимо использовать для лечения детей старше двух лет. Ректальные суппозитории назначаются только взрослым пациентам.

Особенности применения

Гранулы назначаются взрослым и детям старше двух лет. Препарат в такой форме желательно принимать целиком не разжёвывая. Если пациенту трудно проглатывать гранулы таким способом, их можно растворить в кипячёной воде или фруктовом соке. Выпить полученное средство необходимо сразу после приготовления. Дозировку определит врач в индивидуальном порядке. Следует учитывать, что, как правило, лечение язвенного колита и болезни Крона - процесс длительный, зачастую пожизненный.

Суппозитории Пентаса назначаются только взрослым пациентам. Для гигиеничного использования в комплект входят одноразовые напальчники. Необходимо учитывать, что время пребывания лекарства в прямой кишке должно составлять не менее десяти минут. При необходимости следует ввести новую свечу взамен выведенной раньше времени. Препарат не вызывает сонливости. Кроме того, лекарство успешно применяется при сахарном диабете. Пентаса обладает способностью взаимодействовать с некоторыми лекарственными средствами:

В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Препараты с аналогичным действием

Пентаса относится к рецептурным лекарствам. Цена на препарат зависит от формы выпуска. 50 пакетиков гранул стоят от 5763 до 6566 рублей. Цена на упаковку суппозиториев (28 штук) колеблется от 2741 до 2865 рублей. Существуют лекарства с аналогичным действующим веществом из разных ценовых категорий.

Препараты, содержащие месалазин - таблица

Название лекарства	Действующее вещество	Форма выпуска	Показания к применению	Противопоказания	Допустимый возраст для назначения лекарства	Цена в аптеках
Салофальк	Месалазин	таблетки; суппозитории ректальные; пена ректальная; гранулы.	болезнь Крона.	болезни печени;	18 лет	От 511 рублей
Мезавант	Месалазин	Таблетки	неспецифический язвенный колит; болезнь Крона.	индивидуальная непереносимость лекарства; болезни печени; расстройства деятельности почек.	18 лет	От 3742 рублей
Асакол	Месалазин	Таблетки	неспецифический язвенный колит; болезнь Крона.	индивидуальная непереносимость лекарства; болезни печени; расстройства деятельности почек.	18 лет	От 3241 рубля
Кансалазин	Месалазин	Таблетки	неспецифический язвенный колит; болезнь Крона.	индивидуальная непереносимость лекарства; болезни печени; расстройства деятельности почек.	18 лет	От 3255 рублей
Улколфри	Месалазин	Таблетки	неспецифический язвенный колит; болезнь Крона.	индивидуальная непереносимость лекарства; болезни печени; расстройства деятельности почек.	18 лет	От 2895 рублей
Салозинал	Месалазин	Таблетки	неспецифический язвенный колит; болезнь Крона.	индивидуальная непереносимость лекарства; болезни печени; расстройства деятельности почек.	18 лет	От 3650 рублей