Инструкция по применению Флюкостата. Отзывы, цены, аналоги, сравнение с Дифлюканом. Флюкостат при молочнице: как принимать, механизм действия, побочные эффекты Лечение молочницы одной таблеткой флюкостат

Флюкостат – один из самых эффективных противомикробных и противогрибковых препаратов, характеризующийся широким спектром действия. Вагинальные свечи воздействуют только на патогенные микроорганизмы, не затрагивая необходимые организму бактерии. Правильное использование средства способствует быстрому выздоровлению и отсутствию рецидивов в дальнейшем.

Состав

Основным действующим веществом препарата является флуконазол – селективный ингибитор, синтезирующий грибок на клеточном уровне и обладающий мощным антимикробным действием. Флюкостат выпускается в форме капсул для внутреннего применения, содержащих 50 мг или 150 мг активного компонента, и суппозиториев для вагинального использования.

Флюкостат – один из самых эффективных противомикробных и противогрибковых препаратов, характеризующийся широким спектром действия.

Фармакологические действие

Механизм действия препарата обусловлен способностью флуконазола ингибировать синтез стеролов (основная составляющая клеточных стенок грибка) в структуре патогенных микроорганизмов. За счет этого осуществляется полное уничтожение грибков.

Препарат обладает благоприятными фармакокинетическими характеристиками: имеет высокую степень распределения действующего вещества в средах и тканях организма, поддерживает его высокие концентрации во влагалище и вагинальном секрете. За счет подобных характеристик Флюкостат оказывает пролонгированную терапию и длительный защитный эффект.

Максимальный терапевтический эффект средства достигается спустя 0,5-1,5 часа после приема. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Флуконазол выводится преимущественно почками в течение 50-60 часов, может обнаруживаться в моче в неизменном виде.

Показания к применению

Флуконазол назначают при диагностике инфекций дрожжевого или грибкового типа. Препарат эффективен при следующих состояниях:

криптококкоз;
урогенитальный кандидоз;
заражение патогенными грибками в результате облучения;
кандидоз, поражающий полость рта, слизистую или кожу;
микозы разной этиологии;
отрубевидный лишай.

Препарат не вызывает нарушений со стороны иммунной системы, поэтому его назначаются для профилактики грибковых заболеваний у людей со СПИДом. Свечи используются при лечении вагинального кандидоза (молочницы) и других заболеваний половых путей, спровоцированных грибком.

Противопоказания

Капсулы Флюкостат для перорального приема имеют следующие противопоказания:

непереносимость лактозы;
галактоземия;
индивидуальная чувствительность к флуконазолу.

Препарат не назначают детям до 3 лет.

Свечи обладают меньшим количеством противопоказаний и недопустимы к использованию только в случаях индивидуальной непереносимости какого-либо компонента препарата.

Способ применения и режим дозирования

Суппозитории Флюкостат предназначены для вагинального введения. Свечи вводят 2 раза в день – утром и вечером. Длительность лечения определяется индивидуально и составляет 1-2 недели.

При пероральном применении взрослым назначается до 400 мг флуконазола в первый день лечения и по 200 мг в последующие дни. Продолжительность лечения определяется тяжестью заболевания и клинической эффективности терапии.

Как вставлять

Перед тем как ввести суппозиторий во влагалище, необходимо вымыть руки и половые органы. В положении лежа свеча погружается глубоко между половых губ при помощи пальцев или аппликатора. После введения свечи рекомендуется оставаться в горизонтальном положении 20-30 минут, что позволит растворившемуся лекарству максимально впитаться. Для предотвращения загрязнения нижнего белья используются гигиенические прокладки.

Сколько дней применять

Длительность лечения препаратом зависит от грибка, спровоцировавшего заболевание. Для хороших результатов необходимо обратиться к врачу, который определит подходящий курс терапии, а также ее период.

Как принимать мужчинам

При ослаблении иммунной системы у мужчин может развиваться урогенитальный кандидоз. Для лечения или профилактики этого заболевания пациентам назначается курс лечения вместе с партнершей, у которой обнаружена молочница. Свечи предназначены только для женщин, поэтому мужчинам следует использовать препарат в форме таблеток для перорального приема. Рекомендуемая дозировка – 1 капсула (150 мг) однократно.

Побочные действия

При пероральном применении Флюкостата могут проявляться такие нежелательные реакции организма, как:

диарея и метеоризм;
мигрень;
кожная сыпь и другие аллергические реакции;
почечная недостаточность;
нарушения со стороны системы кроветворения.

При использовании свечей побочные явления наблюдаются редко. Возможны местные реакции организма: зуд, дискомфорт, появление влагалищных выделений, аллергия.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Флюкостат не влияет на концентрацию внимания, поэтому не требует повышенной осторожности при деятельности, являющейся потенциально опасной.

Передозировка

При неправильном или неумеренном употреблении капсул Флюкостат возможно появление следующих симптомов:

галлюцинации;
нарушения сна;
нарушения со стороны центральной нервной системы;
развитие побочных действий препарата.

В случае обнаружения подобных явлений необходимо обратиться к врачу. Пациентам назначаются промывание желудка, диурез и симптоматическое лечение.

Случаев передозировки суппозиториями Флюкостат зафиксировано не было.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме флуконазола с варфарином, гипогликемическими препаратами и фенитоином необходим медицинский контроль с коррекцией оптимальных дозировок лекарств.

Для эффективного лечения заболеваний допускается чередование противогрибковых препаратов, таких как , Леврон и др. Подобная комбинированная терапия допускается только по рекомендации лечащего врача.

Совместимость с алкоголем

Совмещать прием капсул Флюкостат с алкогольными напитками не рекомендуется. В случае нарушения этой рекомендации возможно проявление следующих последствий:

головокружение и мигрень;
расстройства со стороны ЖКТ;
аритмия;
аллергические реакции.

Негативное действие спиртосодержащих напитков на свечи не выявлено, однако во время лечения от употребления алкоголя следует воздержаться.

Особенности применения свечей Флюкостат

Препарат в форме суппозиториев удобен и прост в использовании. Перед его применением необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

При беременности и лактации

Во время вынашивания ребенка и в период его вскармливания допускается использование Флюкостата в виде свечей – в отличие от пероральных капсул, суппозитории оказывают направленное действие, позволяя минимизировать риск развития побочных действий.

Можно ли применять во время месячных

Производитель не запрещает использование свечей во время критических дней, однако отмечает неудобство их применения в такой период. При необходимости лечения во время менструации рациональнее принимать капсулы Флюкостат – такая форма выпуска более удобна для использования.

При нарушениях функции печени

Свечи Флюкостат могут использоваться лицами, страдающими нарушениями функции печени, с осторожностью. Во время приема капсул следует контролировать состояние больных органов и вести лечение под наблюдением врача.

При нарушениях функции почек

Можно ли заниматься сексом

Во время терапии заболеваний, спровоцированных грибком, рекомендуется воздерживаться от половых контактов. Одновременное лечение партнера обязательно (даже при отсутствии дискомфортных симптомов).

Условия продажи свечей Флюкостат

Препарат можно купить в розничных и сетевых аптеках, а также интернет-магазинах, реализующих продажу лицензированных лекарственных средств.

Можно ли купить без рецепта

Свечи и капсулы Флюкостат не относятся к наркотическим или сильнодействующим препаратам, поэтому продаются без рецепта. Однако их использование допустимо только по назначению врача. Самолечение способно усугубить заболевание и спровоцировать нежелательные последствия терапии.

Цена

Стоимость препарата определяется регионом покупки и условиями аптеки, реализующей его продажу. Примерная цена капсул варьируется в следующих пределах:

1 шт. (150 мг действующего вещества) – 180-240 руб.;
2 шт. (150 мг) – 350-440 руб.;
7 шт. (50 г) – 320-390 руб.

Стоимость суппозиториев – от 90 до 150 руб.

Условия хранения и срок годности

Срок годности средства – 2 года со дня изготовления. Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в месте, недоступном для детей, защищенном от влаги и света. Не замораживать и не использовать после истечения срока годности.

Аналоги свечей Флюкостат

При наличии противопоказаний к приему Флюкостата пациентам могут быть назначены препараты, схожие аналогичным противогрибковым действием:

Миросист;
Дифлюкан;
Микрофлюкан.

Также в аптеках представлен отечественный аналог Флюкостата – . Препараты схожи по составу и действию, однако средство российского производства стоит дешевле.

Регистрационный номер: Р N001361/01

Торговое название препарата: Флюкостат ®

МНН: флуконазол

Лекарственная форма: капсулы

Состав содержимого на одну капсулу:

активное вещество: флуконазол 50 мг или 150 мг;

вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) 49,40 мг или 147,40 мг, крахмал кукурузный 16,40 мг или 49,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,12 мг или 0,36 мг, магния стеарат 0,96 мг или 2,88 мг, натрия лаурилсульфат 0,12 мг или 0,36 мг;

капсулы твердые желатиновые:

(для дозировки 50 мг) корпус : титана диоксид (Е 171) – 3,0000 %, железа оксид красный (Е 172) – 0,0857 %, желатин – до 100 %; крышечка: титана диоксид (Е 171) – 2,0000 %, железа оксид красный (Е 172) – 0,7286 %, желатин – до 100 %;

(для дозировки 150 мг) корпус и крышечка : титана диоксид (Е 171) – 2,0000 %, желатин – до 100 %.

Описание: дозировка 50 мг: непрозрачные капсулы № 2, корпус светло-розового цвета, крышечка розовато-коричневого цвета; дозировка 150 мг: непрозрачные капсулы № 0, корпус и крышечка белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое средство

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Флуконазол продемонстрировал активность in vitro и в клинических исследованиях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого не известно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

При приеме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus nеoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trychophyton spp.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200 - 400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ) у здоровых мужчин- добровольцев.

Механизмы развития резистентности к флуконазолу

Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное и количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил 14-α-деметилазы), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.

Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии ERG11 гена приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.

Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR (множественной лекарственной устойчивости), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR (генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам).

Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам.

Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация (МИК) определяется как промежуточная (16-32 мкг/мл) рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.

Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его концентрация в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90 % от таковых при внутривенном введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе и достигает максимума (Сmax) через 0,5-1,5 ч после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30 ч.

Максимальная концентрация флуконазола в слюне при приеме капсулы достигается через 4 часа.

Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови – низкое (11-12 %).

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг один раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения – только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг один раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7,1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг один раз в неделю составляет 4,05 в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтях.

Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80 % введенной дозы выводится в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Длительный период полувыведения из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе.

Фармакокинетика у пожилых пациентов

Было установлено, что при однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше, некоторые из которых одновременно принимали диуретики, Сmax достигалась через 1,3 ч после приема и составляла 1,54 мкг/мл, средние значения AUC (площади под кривой «концентрация-время») – 76,4 ± 20,3 мкг×ч/мл, а средний период полувыведения – 46,2 ч. Значения этих фармакокинетических параметров выше, чем у молодых пациентов, что, вероятно, связано с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста. Одновременный прием диуретиков не вызывал выраженного изменения AUC и Cmax.

Клиренс креатинина (74 мл/мин), процент флуконазола, выводимого почками в неизмененном виде (0-24 ч, 22 %) и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пожилых пациентов ниже по сравнению с молодыми.

Показания к применению

Лечение острого вагинального кандидоза, когда местная терапия не применима.

Противопоказания

Одновременный прием терфенадина (на фоне многократного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
Повышенная чувствительность к флуконазолу и другим компонентам препарата или близким по структуре азольным соединениям;
Детский возраст до 18 лет;
Период лактации (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
Одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид, хинидин и амиодарон (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Нарушение показателей функции печени;
Одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств;
Алкоголизм;
Проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии);
Нарушение функции почек;
Появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями;
Одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватных и контролируемых исследований применения флуконазола у беременных женщин не проводилось.

В настоящее время нет доказательств влияния низких доз флуконазола (150 мг однократно для лечения вульвовагинального кандидоза) на повышение частоты неблагоприятных исходов беременности, а также взаимосвязи с возникновением каких-либо специфических пороков развития у ребенка.

При применении высоких доз (400-800 мг/сут) флуконазола описано несколько случаев множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом.

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста следует использовать средства контрацепции.

Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь. Капсулы проглатывают целиком.

При остром вагинальном кандидозе препарат применяют однократно внутрь в дозе 150 мг.

Применение у пожилых людей

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

Применение у больных с почечной недостаточностью

При однократном приеме изменение дозы не требуется.

Побочное действие

Классификация побочных реакций по органам и системам представлена с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000,
<1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в том числе отдельные сообщения, частота которых неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Переносимость препарата обычно очень хорошая. В клинических и постмаркетинговых (*) исследованиях флуконазола отмечали следующие побочные реакции:

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение*, судороги*, изменение вкуса*, парестезия, бессонница, сонливость; редко – тремор.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, диарея, рвота*, тошнота; нечасто – метеоризм, диспепсия*, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение сывороточной активности аминотрансфераз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ)), щелочной фосфатазы; нечасто – желтуха*, холестаз, повышение концентрации билирубина; редко - гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, нарушение функции печени*, гепатит*, гепатоцеллюлярный некроз*, гепатоцеллюлярное повреждение.

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто – сыпь; нечасто – кожный зуд, крапивница, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь; редко – эксфолиативные поражения кожи*, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек лица, алопеция*.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы*: редко – лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы*: редко – анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы*: редко - увеличение продолжительности интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны обмена веществ*: редко - повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - миалгия.

Прочие: нечасто - слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, вертиго.

У некоторых больных, особенно с серьезными заболеваниями, такими как ВИЧ-инфекция или рак, при лечении флуконазолом и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона (Антипирина) при их однократном приеме.

Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано:

Цизаприд. При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т. ч. аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременное применение цизаприда и флуконазола противопоказано.

Терфенадин. При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено. Однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

Астемизол. Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано.

Пимозид. Несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivо, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано.

Хинидин. Несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivо, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано.

Эритромицин. Одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, torsade de pointes) и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.

Амиодарон. Совместное применение флуконазола и амиодарона может привести к ингибированию метаболизма амиодарона. Применение амиодарона ассоциировалось с удлинением интервала QT. Одновременное применение флуконазола и амиодарона противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флуконазола:

Препараты, влияющие на флуконазол:

Гидрохлоротиазид. Одновременное многократное применение флуконазола и гидрохлортиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме крови на 40 %. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.

Рифампицин. Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC (площади под кривой «концентрация-время») на 25 % и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20 %. Поэтому у больных, получающих одновременно рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Препараты, на которые влияет флуконазол:
Флуконазол является мощным ингибитором изофермента CYP2C9 и CYP2C19 цитохрома Р 450 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4. Помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приеме с флуконазолом.

В связи с этим, следует соблюдать осторожность при одновременном применении нижеперечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения.

Алфентанил. Отмечается уменьшение клиренса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила. Амитриптилин, нортриптилин. Увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина можно измерить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала лечения. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина.

Амфотерицин В. В исследованиях на мышах (в том числе, с иммуносупрессией) были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной C. albicans , отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans и антагонизм при системной инфекции, вызванной A. fumigatus. Клиническое значение данных результатов не ясно.

Антикоагулянты. При применении флуконазола, как и других противогрибковых средств (производных азола), с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12
%). Возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и желудочно- кишечного тракта, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина.

Азитромицин. При одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия). После приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном приеме однократной дозы триазолама, флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50 %, Сmax - на 25-50 % и период полувыведения на 25-50 % благодаря угнетению метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.

Карбамазепин. Флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает его сывороточную концентрацию на 30 %. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации/эффекта.

Невирапин. Совместный прием флуконазола и невирапина увеличивает приблизительно на 100% экспозицию невирапина по сравнению с контрольными данными по отдельному применению невирапина. Из-за риска повышенного выделения невирапина при сопутствующем применении лекарственных препаратов необходимы некоторые предосторожности и тщательное наблюдение за пациентами.

Блокаторы кальциевых каналов. Некоторые антагонисты кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль побочных эффектов.

Циклоспорин. Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, так как у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось.

Циклофосфамид. При одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Сочетание препаратов возможно с учетом риска данных нарушений.

Фентанил. Имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным приемом фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции.

Галофантрин. Флуконазол может увеличивать концентрацию галофантина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом, как и с другими противогрибковыми препаратами азолового ряда возможно развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт», поэтому совместное применение их не рекомендуется.

Ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы. При одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (флувастатин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы. В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы или если диагностируется или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы следует прекратить.

Лозартан. Флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е-31 74), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом ангиотензин- II рецепторов. Необходим регулярный контроль артериального давления.

Метадон. Флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Сmax и AUC флурбипрофена увеличиваются на 23 % и 81 % соответственно. Аналогично Сmax и AUC фармакологически активного изомера повышались на 15 % и 82 % соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг).

При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг Cmax и AUC целекоксиба увеличиваются на 68 % и 134 % соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое.

Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВП, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы НПВП.

При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявлений токсичности, связанных с НПВП.

Пероральные контрацептивы. При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено. При ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40 % и 24 % соответственно. При приеме 300 мг флуконазола один раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24 % и 13 % соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства.

Фенитоин. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.

Преднизон. Имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона.
Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников.

Рифабутин. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего до 80 %. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

Саквинавир. AUC повышается приблизительно на 50 %, Cmax – на 55 %. Клиренс саквинавира уменьшается приблизительно на 50 % в связи с ингибированием печеночного метаболизма изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.

Сиролимус. Повышение концентрации сиролимуса в плазме крови предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации.

Препараты сульфонилмочевины. Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид). Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии. Необходим регулярный контроль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины.

Такролимус. Применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Больных, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови.

Теофиллин. При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18 %. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

Алкалоид барвинка. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например, винкристина и винбластина) в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.

Витамин А. Имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС.

Зидовудин. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается повышение Сmax и AUC зидовудина на 84 % и 74 % соответственно, которое вызвано снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИДом и ARC (комплекс, связанный со СПИДом) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20 %). Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Вориконазол (ингибитор изофермента CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4). Одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг два раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг в сутки в течение 4 дней) приводит к увеличению концентрации и AUC вориконазола на 57 % и 79 % соответственно. Было показано, что данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или кратности приема любого из препаратов. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется.

Тофацитиниб. Экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазол). Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.

Ивакафтор. При одновременном применении с ивакафтором, стимулятором муковисцидозного регулятора трансмембранной проводимости (CFTR), наблюдалось увеличение экспозиции ивакафтора в 3 раза и экспозиции гидроксиметил-ивакафтора (М1) в 1,9 раза. Пациентам, одновременно принимающим ингибиторы CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин, рекомендуется снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки.

Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны.

Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При применении флуконазола 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Больных, у которых во время лечения препаратом наблюдаются нарушения показателей функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков более серьезного поражения печени.

При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, препарат следует отменить.

Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызвать анафилактические реакции.

Во время лечения флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной экссудативной эритемы.

Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Как и другие азолы, флуконазол может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ. При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание или трепетание желудочков отмечалось очень редко у больных с тяжелыми заболеваниями с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, а также способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому у таких пациентов с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью.

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida , которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу (например, Candida krusei ). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В связи с возможностью возникновения головокружения и других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, в период лечения пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Форма выпуска

Капсулы 50 мг и 150 мг.

7 капсул по 50 мг или 1, 2, 3, 6 капсул по 150 мг в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка по 7 капсул (для дозировки 50 мг) или 1 контурная ячейковая упаковка по 1, 2, 3 капсулы или 4 контурные ячейковые упаковки по 6 капсул (для дозировки 150 мг) вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Наименование и адрес предприятия-производителя/организация, принимающая претензии:

Флюкостат – это противогрибковый препарат, применяющийся для лечения инфекционных заболеваний, возбудителем которых являются различные грибки: кандидозы слизистых оболочек, кожные инфекции, менингит, кандидемия и пр.

Механизм действия Флюкостат основан на способности действующего вещества подавлять синтез стеролов в клетках чувствительных грибов. Препарат активен в отношении грибов рода Candida, а также штаммов Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp., Coccidioides immitis, Microsporum spp., Histoplasma capsulatum и Blastomyces dermatitidis.

При пероральном применении флуконазол быстро всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность и скорость абсорбции не зависят от приема пищи.

Быстрый переход по странице

Цена в аптеках

Информация о цене капсул Флюкостат 150 мг в аптеках России взята из данных интернет-аптек и может несколько отличаться от цены в Вашем регионе.

Купить препарат в аптеках Москвы можно по цене: Флюкостат 150мг 1 капсула – от 190 до 215 рублей, стоимость упаковки в 7 капсул – от 336 до 349 рублей.

Условия отпуска из аптек — по рецепту.

Список аналогов представлен ниже.

От чего помогает Флюкостат 150 мг?

Капсулы Флюкостат назначают в следующих случаях:

Кандидоз слизистых оболочек, в том числе локализующийся в полости рта, глотке, пищеводе, трахее, структурах мочевыделительной системы.
Генитальный кандидоз (молочница) с тяжелым течением инфекционного процесса, который не поддается терапии лекарственными противогрибковыми средствами для локального применения, в том числе кандидоз влагалища у женщин или головки полового члена у мужчин.
Генерализованный кандидоз – распространение инфекционного процесса в различных органах и тканях, которое часто развивается на фоне выраженного снижения функциональной активности иммунитета.
Криптококкоз, включая грибковое поражение оболочек головного мозга. Препарат применяется для лечения данного грибкового заболевания у пациентов с нормальным и сниженным иммунитетом.
Различные грибковые поражения кожи, включая микозы стоп, туловища, паховой области, онихомикоз, плоский красный лишай.
Группа грибковых инфекций, представленных глубокими эндемическими микозами, включая паракокцидиомикоз, кокцидиомикоз, гистоплазмоз, споротрихоз у пациентов с нормальным или сниженным иммунитетом.

Инструкция по применению капсул Флюкостат 50 \ 150 мг, дозы и правила

Капсулы применяют внутрь. Суточная дозировка зависит от природы и тяжести грибковой инфекции. Препарат применяют 1 раз в сутки, если врачом не назначено иное.

Стандартные дозировки для взрослых, согласно инструкции по применению капсул Флюкостат:

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 450 мг (3 капсулы Флюкостат по 150 мг), а затем продолжают лечение в дозе 150 — 300 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием. При криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 150-200 мг в сутки, в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем – по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе — по 50-100 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения – 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов – по 1 капсуле Флюкостат 50 мг \ 1 раз в сутки, в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг в сутки, при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии Флюкостат может быть назначен по 1 капсуле 150 мг \ 1 раз в неделю.
Для лечения молочницы Флюкостат применяют однократно в дозе 150 мг. Для профилактики рецидивов назначают по 1 капсуле Флюкостат 150 мг \ 1 раз в месяц, в течение 4–12 месяцев.
При микозах кожи и кандидозных инфекциях назначают по 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность курса – 2–4 недели, при микозах стоп - до 6 недель.
При отрубевидном лишае: 50 мг 1 раз в сутки курсом 2–4 недели.
При онихомикозе: 150 мг 1 раз в неделю до вырастания нового ногтя (3–6 месяцев для ногтей пальцев рук и 6-12 – для ногтей пальцев ног).
При глубоких эндемических микозах: 200–400 мг в сутки в течение 11–24 месяцев (кокцидиоидомикоз), 2–17 месяцев (паракокцидиомикоз), 1–16 месяцев (споротрихоз), 3–17 месяцев (гистоплазмоз).
Для профилактики грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями: 1 капсула Флюкостат 50 мг \ 1 раз в сутки. Терапия продолжается до тех пор, пока пациент относится к группе повышенного риска из-за проведения цитостатической или лучевой терапии.

Важная информация

У детей дозировка препарата варьирует от 3 до 12 мг на 1 кг массы тела в сутки, ее устанавливает врач индивидуально, в зависимости от тяжести грибковой инфекции, возраста и веса ребенка.

Препарат должен назначаться после проведенного исследования и определения вида возбудителя грибковой инфекции, а также его чувствительности к флуконазолу.

Для пожилых людей при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

При применении завышенных доз препарата Флюкостат у пациентов возможно развитие параноидального поведения и галлюцинаций, а также повышение риска развития нежелательных эффектов.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата Флюкостат при беременности допускается исключительно по жизненным показаниям (например, в случае тяжелых, генерализованных инфекций, которые грозят жизни будущей матери и плода).

Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, потому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Особенности применения

Перед использованием препарата ознакомьтесь с разделами инструкции по применению о противопоказаниях, возможных побочных действиях и другой важной информацией.

Побочные эффекты капсул Флюкостат

Инструкция по применению предупреждает о возможности развития побочных действий препарата Флюкостат:

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, запоры или диарея, метеоризм, боль в животе, зубная боль, редко — нарушение функции печени (иктеричность склер, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко — судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.
Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Противопоказания

Противопоказано применять Флюкостат при следующих заболеваниях или состояниях:

при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата.
не применяют для лечения пациентов, у которых отмечается непереносимость лактозы, в том числе пациентов с синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы, недостаточностью лактазы и галактоземией.

Флюкостат не назначают при применении препаратов, удлиняющих интервал Q-T.

Капсулы в педиатрической практике применят только для лечения детей старше 3 лет под наблюдением врача.

Передозировка

Симптомы передозировки — галлюцинации, параноидальное поведение.

При передозировке необходимо промывание желудка и проведение симптоматической терапии, форсированного диуреза или гемодиализа (гемодиализ в течение 3 ч уменьшает концентрацию флуконазола на 50%).

Список аналогов Флюкостат

При необходимости заменить препарат, возможно два варианта – выбор другого медикамента с тем-же действующим веществом или препарата со схожим действием, но другим активным веществом.

Аналоги капсул Флюкостат, список препаратов:

Микосист,

Совпадения по коду АТХ:

Дифлазон,
Дифлюкан,
Микомаст,
Сафоцид,
Флуконазол.

Выбирая замену важно понимать, что цена, инструкция по применению и отзывы к Флюкостат 150 мг на аналоги не распространяются. Перед заменой необходимо получить одобрение лечащего врача и не производить замену препарата самостоятельную.

По отзывам женщин, капсулы Флюкостат эффективно справляются с молочницей в любых ее проявлениях. Отмечается, что во многих случаях достаточно применения 1 капсулы 150 мг, чтоб избавиться от симптомов молочницы.

Специальная информация для медработников

Взаимодействия

Прием капсул Флюкостат повышает эффективность кумариновых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени; варфарина — в среднем на 12%), концентрацию зидовудина (увеличение побочных эффектов зидовудина), циклоспорина, рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме).

Удлиняет T1/2 теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы).

При одновременном приеме Флюкостата с производными сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, если необходимо, производить коррекцию дозы гипогликемических препаратов (Флюкостат удлиняет T1/2).

Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию медикамента в плазме на 40%, рифампицин уменьшает T1/2 на 20% и AUC — на 25%.

Терфенадин и цизаприд повышают риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes).

При применении у пациентов, одновременно получающих другие препараты, метаболизирующиеся системой цитохрома Р450, необходимо соблюдать осторожность.

Особые указания

Лечение следует начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований.

Флюкостат характеризуется широким спектром действия, обладает отличным противомикробным эффектом. Средство давно завоевало популярность и заслуженное доверие пациентов, специалистов. Крайне важно знать базовые характеристики, состав, а также основные показания к применению.

Большое значение имеют возможные противопоказания, надо обратить внимание на побочные эффекты. Однако стоит помнить, что нужно получить консультацию у специалиста, применять препарат по назначению врача.

Ключевым веществом Флюкостата стал флуконазол . Вещество обеспечивает отличный противогрибковый эффект, поскольку представляет собой мощный селективный ингибитор в синтезе грибов на клеточном уровне.

Состав, форма выпуска

Чаще всего при медикаментозной терапии используют раствор для инъекций, а также капсулы. Капсулы содержат стеарат магния с лактозой, коллоидный диоксид кремния, а также кукурузный крахмал. Основной активный компонент – флуконазол, 150 или 50 мг. Раствор для инъекций содержит 2 мг флуконазола, хлорид натрия с водой.

Выпускают препарат в четырех форматах.

Таблетки (150, 50 мг). Таблетки белые, овальные, реализуются по 1-2 штуки в блистере;
Капсулы непрозрачные, а внутри них находится беловатый порошок. В одном блистере 7 капсул;
Также применяют свечи. Вагинальное средство овальной формы, белое;
Растворы пакуют по одному флакону в упаковку. В одном флаконе содержится 50 мл бесцветной прозрачной жидкости.

Специалисты напоминают: самолечением заниматься не стоит. Важно применять препарат именно по назначению врача, под его наблюдением.

Применение

Особенности применения зависят от формата выпуска.

Прием таблеток, капсул

Капсулы, таблетки нужно принимать внутрь. Важно глотать их целиком, стараясь не разрушить оболочку. От этого тоже зависит эффективность терапии. Абсорбция ключевых действующих компонентов не зависит от просвета пищеварительной трубки. Поэтому график применения лекарства не надо соотносить с приемом пищи.

Продолжительность курса должна подбираться индивидуально. Необходимо провести консервативную терапию, чтобы полностью нейтрализовать патологические очаги.

Дозировки, схемы лечения определяют, опираясь на клинический диагноз.

Глубокие эндемические микозы. Для эффективной терапии принимают 200-400 мг в сутки. Продолжительность лечения полностью зависит от типа грибка, ставшего причиной болезни;
Онихомикоз. Надо принимать 150 мг лекарства однократно на протяжении недели. Лечение продолжается, пока непораженная ногтевая пластина не восстановится полностью. Обычно на руках ногтевые пластины отрастают за три месяца, а вот на ногах – за шесть;
Оральный атрофический кандидоз, инфекционные заболевания слизистых. Необходимо принимать 100 мг средства в день. Курс длится от двух недель до месяца;
Микозы кожи. Надо принимать лекарство раз в неделю, всего по 150 мг. Иногда специалисты назначают ежедневный прием, но по 50 мг. Терапия может длиться 2-6 недель. Это зависит от конкретного типа грибка, чувствительности возбудителя болезни к активному веществу препарата;
Отрубевидный лишай. Чаще всего врачи назначают ежедневный прием, всего по 50 мг. Длительность курса – 2-4 недели;
Криптококковые инфекции, заражение грибками крови, диссеминированный кандидоз. Грибки плохо поддаются лечению, поэтому назначают повышенные дозировки лекарства. В первые сутки принимают 400 мг флюкостата, потом по 200-400 мг, каждый день. Лечение продолжается, пока очаги грибковых воспалений не будут полностью устранены.

Эффективность консервативной терапии можно существенно повысить, если добавить в основную схему лечение антибиотическими препаратами. Широко распространена схема лечения, объединяющая флюкостат и солютаб. Данный пенициллин применяется с профилактической целью, когда снижается местный и общий иммунитет, из-за токсических воздействий грибковых патогенных колоний.

Только лечащий врач сумеет определить правильную схему лечения, определить оптимальный вариант применения антибиотиков. Крайне важно помнить, что при непродуманном приеме антибиотические средства могут вызвать побочный эффект – дисбактериоз.

Кроме того, при неграмотном применении развивается микрофлора, обладающая высокой устойчивостью к препаратам группы пенициллинов.

Применение раствора флюкостата

Такая форма лекарственного препарата применяется довольно редко.Она предназначается для внутривенного капельного введения.

Только лечащий доктор может определить суточную дозу, состав раствора, а также продолжительность терапии.

Чаще всего за сутки используется 200-400 мг.

Свечи

Свечи флюкостат широко применяются при лечении молочницы. За сутки обычно используют одну свечу. При этом курс может длиться одну-две недели. Специалисты отмечают, что именно местная терапия со свечами обеспечивает минимизацию риска возникновения побочных эффектов.

Результат может стать очевидным не так быстро, зато лечение будет безопасным.

Выписывают свечи флюкостат при обнаружении первых признаков кандидоза.

Показания

В стандартной инструкции указаны следующие показания:

Онихоминоз;
Поражения патогенными грибками при лучевой, цитостатической, а также химической терапии;
Микозы;
Урогенитальный кандидоз;
Вагинальный кандидоз, молочница;
Профилактическая терапия у пациентов с имеющимся иммунодефицитом грибковых поражений;
Генерализованный, диссеминированный кандидоз, с преимущественным поражением кожи, слизистых;
Отрубевидный лишай;
Криптококкоз;
Глубокие эндемические микозы.

Противопоказания

Существуют абсолютные, не абсолютные противопоказания. Препарат полностью противопоказан в следующих случаях:

Недопустимо принимать средство при непереносимости его компонентов;
Детский возраст менее трех лет;
Нельзя сочетать флюкостат с лекарствами, которые провоцируют увеличение интервала QT, например с астемизолом;
Галактоземия;
Повышенная чувствительность к базовому компоненту, к любым вспомогательным составляющим.

Рассмотрим не абсолютные противопоказания, при которых флюкостат допускается принимать, но с осторожностью, обязательно под непосредственным наблюдением врача.

Противопоказания следующие:

Алкогольная зависимость;
Лечение препаратами, обладающими повышенным процентом гепатоксичности;
Проаритмогенные состояния (это в первую очередь касается пациентов, у которых диагностирован высокий риск развития аритмии);
Почечная, печеночная недостаточность.

Безусловно, при имеющихся противопоказаниях можно применять флюкостат исключительно под наблюдением врача.

Побочные эффекты

Принято определять спектр побочных эффектов, принимая во внимание формат препарата. Вот вероятные побочные действия, характерные для приема таблеток:

Аллергия (анафилактические реакции, высыпания на коже);
Сбои в функционировании системы кроветворения;
Боли в голове, сильные головокружения;
Сбои в работе пищеварительной системы (могут быть вздутие живота с метеоризмом, тошнота, расстройства желудка).

Возможны побочные эффекты при внутривенных вливаниях:

Судороги, головные боли;
Аллергия (включая анафилактический шок);
Реакции ЖКТ (метеоризм со вздутием живота, приступы тошноты, рвоты, почечная недостаточность);
Метаболические процессы, например, гипокалемия;
Возможно проявление алопеции, почечной недостаточности;
Сбои в работе сердечной, сосудистой систем (трепетание, мерцание в желудочках, рост интервала QT).

Специалисты отмечают, что наиболее безопасно применять свечи флюкостат. Именно такая местная терапия позволяет минимизировать риск возникновения побочных эффектов.

Передозировка

Возможна также передозировка препаратом флюкостат с сопутствующими симптомами:

Галлюцинации;
Максимальное проявление возможных побочных эффектов;
Параноидальное поведение.

К сожалению, не существует антидота для купирования всех перечисленных негативных эффектов при передозировке препарата.

Поэтому крайне важно тщательно следить за схемой приема, неукоснительно соблюдать ее, чтобы не допустить передозировки.

Если передозировка все-таки случилась, нужно незамедлительно промыть желудок, провести симптоматическую терапию в зависимости от индивидуальных проявлений. Также применяют форсированный диурез, поскольку именно с мочой выводится основное действующее вещество препарата.

Хорошо помогает гемодиализ, поскольку всего за три часа процедуры можно сократить плазменную концентрацию препарата вдвое.

Особые указания

Если внимательно прочесть официальную инструкцию к препарату флюкостат, можно заметить следующее: там указано, что препарат способен несколько снижать местный иммунитет. Средство обладает специфическим воздействием на микрофлору угнетательной области.

Поскольку при таком побочном эффекте в иммунитете образуется своеобразная брешь, повышается риск инвазий всевозможных возбудителей инфекции, уже негрибкового характера. Это создает более благоприятные условия, чтобы активнее развивались заболевания мочеполовой системы. Здесь поможет усовершенствованная схема лечения: флюкостат дополняется антибиотиками.

Опытные врачи чаще всего прописывают совместно с флюкостатом солютаб 30. Данный резервный антибиотик. Тогда можно существенно снизить риск осложнений при активной противогрибковой терапии.

Временные ограничения терапии

Допускается принимать флюкостат на протяжении 12-ти месяцев.

Флюкостат для детей

В соответствии с инструкцией данное лекарственное средство можно принимать только тем детям, которые достигли 3-х летнего возраста. Достаточно часто именно флюкостат прописывают детям с трех лет, поскольку он достаточно эффективен. А грибковые инфекции у детей проявляются даже чаще, чем у взрослых пациентов.

Когда диагностирован кандидоз слизистых оболочек, ребенку назначают 6 мг активного вещества на килограмм веса. Это суточная доза для результативной терапии. Потом дозировка сокращается вдвое.

Лечение необходимо продолжать до достижения устойчивого результата: анализы должны показать отсутствие грибковой инфекции в организме.

Совместимость с алкоголем

Крайне важно запомнить, что совместимость флюкостата с алкоголем нулевая: их запрещено употреблять вместе. Если при проведении терапии пациент употребляет спиртное, риск развития отрицательных реакций, побочных эффектов огромный. Средство обладает высокой антибактериальной активностью. Если совместить его с алкоголем, могут развиться различные патологические состояния:

Резкое увеличение нагрузки на миокард;
Расстройство деятельности центральной нервной системы;
Нарушения функции печени;
Скачки артериального давления.

Кроме того, даже если резких отрицательных проявлений не будет, терапия в любом случае не принесет желаемого эффекта, если флюкостат принимали с алкоголем.

Применение при беременности

Зачастую возникает вопрос: а допустимо ли применение флюкостата, если женщина беременна, например, на раннем сроке? Специалисты это не рекомендуют.

Если принимать таблетки или капсулы, активные действующие вещества будут быстро распространяться по всему организму, поскольку они попадают непосредственно в магистральный кровоток. Затем активные компоненты откладываются в организме, в биологических жидкостях. Желательно отказаться от приема препарата, независимо от срока беременности.

При этом врачи отмечают: в клинических случаях флюкостат все-таки назначается. Это допустимо, когда есть жизненно-важные показания. Так, при генерализованной грибковой инфекции, диагностировании опасности для жизни плода и матери, эффективный препарат назначают для борьбы с грибковым заболеванием.

В период лактации лекарство применять нежелательно. Его активные вещества обязательно будут содержаться в грудном молоке, а через него проникать и в организм малыша. Можно все-таки начать терапию при необходимости, но в таком случае ребенка придется временно перевести на искусственное вскармливание.

Лечебное воздействие препарата

Основной механизм терапевтическое воздействия флюкостата определяет его эффективность при лечении грибковых заболеваний. Биологически активный компонент селективно ингибирует в клетках грибков синтез стерола. Поскольку именно стерол крайне важен для клеток грибков, они становятся несостоятельными при их устранении.

Активные компоненты быстро всасываются, даже если применяют таблетки или капсулы. Всего через час после приема препарат достигает своей максимальной концентрации в организме больного. Он концентрируется в плазме, а также откладывается во всех биологических жидкостях. Имеется свойство кумуляции: так, уже через полгода еще можно обнаружить препарат в ногтевых пластинах. Около 80-ти процентов метаболитов выводятся почками.

Если лечение проводится капельным введением в вену, флюкостат станет распределяться равномерно по всем биологическим жидкостям.

После четырех дней терапии достигается оптимальный уровень равновесной концентрации активных веществ препарата.

Аналоги

Существует ряд аналогов лекарственного средства, которые можно применять с меньшими побочными эффектами: это микосист , микомакс , микофлюкан . Наибольшим доверием и спросом пользуется дифлюкан , поскольку это уже проверенный отечественный аналог с активным противогрибковым действием.

Инструкция по применению:

Флюкостат – противогрибковый препарат, являющийся производным триазола.

Лекарственное средство широко применяется для лечения поражений, вызванных дрожжами и дрожжеподобными грибами.

Флюкостат выпускается в виде раствора для внутривенного введения и капсул.

1 мл раствора лекарственного средства содержит 2 мг флуконазола и вспомогательные вещества (хлорид натрия, вода для инъекций).

1 капсула Флюкостата содержит 50 или 150 мг флуконазола и вспомогательные вещества (кукурузный крахмал, лактозу, двуокись кремния, натрия сульфат, магния стеарат).

Фармакологическое действие Флюкостата

Действующее вещество Флюкостата по инструкции избирательно поражает специфических возбудителей грибковой природы – цитохромы Р-450, добиваясь нарушения синтеза стеролов, являющихся «строительным материалом» для клеточных мембран гриба. Недостаток стеролов повышает проницаемость мембраны и, в конечном итоге, разрушает ее, что приводит к гибели возбудителя. Ингибирующий эффект Флюкостата и аналогов препарата оказывается также и на ферменты человеческого организма, однако, применение Флюкостата не способно оказать существенного негативного действия.

Флуконазол после внутривенного введения хорошо проникает в жидкости и ткани организма, при этом концентрация действующего вещества в плазме крови прямо пропорциональна дозе лекарственного средства. У больных, страдающих менингитом грибковой этимологии, концентрация флуконазола в спинномозговой жидкости составляет 80% от содержания действующего вещества в плазме.

Выведение флуконазола осуществляется, преимущественно, почками, причем, около 80% - в неизменном виде.

Показания к применению Флюкостата

Прием Флюкостата по инструкции целесообразен при наличии грибковых поражений организма различной тяжести, в том числе, первичных или вторичных иммунодефицитных состояний. Раствор для внутривенного введения применяется для лечения пациентов, страдающих болезнями, вызванными криптококками (инфекциями кожи, легких, тканей, менингитом в том числе) и грибами рода Candida (кандидозом слизистых оболочек, кандидемией, генерализованным кандидамикозом). Раствор Флюкостата является эффективным профилактическим средством в отношении больных, получающих лучевую и цитостатическую терапию, а также в качестве профилактики повторного появления криптококкоза у людей с синдромом приобретенного иммунодефицита.

Капсулы Флюкостата для перорального введения могут быть назначены в целях терапии болезней, вызванных грибами рода Candida, криптококками, а также иными микроорганизмами, обладающими чувствительностью к флуконазолу. По отзывам, Флюкостат в капсулах широко используется для лечения кандидоза слизистых оболочек, онихомикоза, криптококкоза, микоза кожи, отрубевидного лишая. Кроме того, по инструкции Флюкостат может назначаться врачом в качестве профилактического средства при проведении хирургических вмешательств.

Применение Флюкостата при вагинальном кандидозе возможно по назначению врача.

Противопоказания

Флюкостат и аналоги препарата не назначаются людям, имеющим непереносимость флуконазола, лактозы, а также пациентам, страдающим синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, галактоземией и недостаточностью лактазы.

Терапия лекарственным средством в период беременности не желательна, применение Флюкостата возможно только при наличии жизненно важных показаний. Во время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Побочные эффекты Флюкостата

Флюкостат, по отзывам, хорошо переносится пациентами. Однако, при применении препарата могут возникнуть риски следующих побочных явлений:

При употреблении завышенных доз Флюкостата возможно появление галлюцинаций, параноидального поведения. Антидота к лекарственному средству не существует. При передозировке осуществляется симптоматическое лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентных препаратов. В целях снижения концентрации действующего вещества Флюкостата в плазме крови возможно проведение форсированного диуреза и гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Запрещено одновременное применение Флюкостата и аналогов препарата с астемизолом и терфенадином. В сочетании с вышеприведенными веществами флуконазол способен изменить эффективность кумариновых антикоагулянтов.

По отзывам к Флюкостату, применение препарата с производными сульфонилмочевины увеличивает риски появления гипогликемии.

Сочетанное применение Флюкостата и цизаприда провоцирует появление побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Данная инструкция к Флюкостату представлена только для ознакомительных целей. Не принимайте препарат без рекомендации врача.