Антигистаминные средства третьего поколения. Какие таблетки от аллергии на коже помогают лучше? Списки антигистаминных препаратов для детей по возрастам

Аллергия - бич XXI века. Заболевание, распространенность которого в последние десятилетия стремительно растет, особенно в развитых странах мира, до сих пор остается неизлечимым. Мировая статистика, демонстрирующая число страдающих от различных проявлений аллергической реакции, поражает даже самое смелое воображение. Судите сами: 20% популяции ежегодно мучаются от аллергического ринита, 6% вынуждены соблюдать диету и принимать таблетки от аллергии, около 20% жителей планеты испытывают симптомы атопического дерматита . Не менее впечатляют цифры, отражающие количество страдающих еще более тяжелыми патологиями, имеющими аллергическое происхождение. В зависимости от страны проживания около 1-18% людей не могут нормально дышать из-за приступов бронхиальной астмы. Около 0,05-2% популяции испытывают или испытывали в прошлом сопряженный с огромным риском для жизни анафилактический шок.

Таким образом, как минимум половина населения сталкивается с аллергическими проявлениями, причем сосредоточена она как раз большей частью в странах с развитой промышленностью, а, значит, и в РФ. При этом помощь врачей аллергологов, увы, охватывает далеко не всех нуждающихся россиян, что, конечно, усугубляет ситуацию и способствует дальнейшему прогрессированию заболевания. Свою лепту в не очень благоприятное положение дел с лечением аллергии в России вносит и явно недостаточный контроль за отпуском рецептурных противоаллергических средств в отечественных аптеках. Эта тенденция способствует агрессивному самолечению, в том числе и с помощью гормональных лекарств от аллергии, что иногда может заводить больных в глухой угол и приближать развитие тяжелых стадий заболевания.

Столь неприглядную картину мы нарисовали не для того, чтобы пугать читателя. Мы просто хотим, чтобы каждый человек, который столкнулся с аллергией, понимал и тяжесть заболевания, и прогноз в случае неуспешного лечения, и не спешил покупать первые «подсмотренные» в рекламном ролике таблетки. Мы же, в свою очередь, посвятим описанию аллергии подробную статью, которая, надеемся, поможет разобраться в особенностях заболевания, его терапии и в особенностях различных лекарственных препаратах, используемых с этой целью. Разобраться и впредь лечиться только правильно.

Что такое аллергия?

И начнем мы с азов, без которых нельзя понять, как работают таблетки от аллергии. Согласно определению, под аллергией понимают ряд состояний, вызванных гиперчувствительностью иммунной системы к какой-либо субстанции. При этом большинство людей эти же субстанции воспринимает как безопасные и не реагирует на них вовсе. А теперь попробуем описать этот процесс более популярно.

Представьте себе армию, охраняющую границы государства. Она хорошо вооружена и всегда готова к бою. Каждый день враги пытаются взять штурмом тщательно контролируемую границу, но неизменно получают достойный отпор. В один прекрасный день в рядах нашей армии по непонятным причинам происходит смятение. Ее опытные и смелые воины вдруг совершают серьезную ошибку, принимая дружественную делегацию, которая всегда пересекала границу беспрепятственно, за врага. И этим, сами того не желая, наносят непоправимый урон своей стране.

Примерно эти же события развиваются при аллергической реакции.

Иммунная система организма, которая изо дня в день стоит на его защите от сотен бактерий и вирусов, вдруг начинает воспринимать безобидные вещества как смертельных врагов. В результате начинается военная операция, которая слишком дорого обходится самому организму.

Как развивается аллергическая реакция?

Сначала в организме начинается выработка специальных антител, которые не синтезируются в норме, - иммуноглобулинов класса Е. Забегая вперед, скажем, что анализ крови на наличие IgE позволяет достоверно установить, что человек страдает от аллергии и нуждается в лекарствах от нее. Задача иммуноглобулинов Е заключается в связывании вещества, которое ошибочно принимается за агрессивный токсин, - аллергена. В результате формируется устойчивый комплекс антиген-антитело, который должен обезвредить врага. Однако, к сожалению, «обезвредить» без последствий в случае аллергической реакции не получается.

Образованная комбинация антиген-антитело оседает на рецепторах особых клетках иммунной системы под названием тучные.

Под антигеном понимают молекулы, которые способны связываться с антителами.

Они расположены в соединительной ткани. Особенно много тучных клеток под кожей, в районе лимфатических узлов и сосудов. Внутри клеток расположены различные вещества, в тем числе гистамин, регулирующий многие физиологические процессы в организме. Однако наряду с положительной ролью гистамин может играть и отрицательную - именно он является медиатором, то есть веществом, запускающим аллергические реакции. Пока гистамин находится внутри тучных клеток, он не представляет для организма опасности. Но если к рецепторам, расположенным на поверхности, присоединяется комплекс антиген-антитело, стенка тучных клеток разрушается. Соответственно, все содержимое поступает наружу, в том числе и гистамин. И вот тогда наступает его звездный час, а доселе не подозревающие о сложных процессах, происходящих в их организмах, граждане всерьез задумываются о том, какие же таблетки им купить от аллергии. Но торопиться не надо - стоит сначала выяснить, какой именно вид приобретет аллергическая реакция.

Какой бывает аллергия?

А вариантов может быть несколько в зависимости от аллергена и индивидуальной чувствительности. Чаще всего аллергия развивается на пыльцу трав и цветов. В таком случае говорят о сенной лихорадке, или поллинозе. К симптомам, свидетельствующим о заболевании и требующим назначений таблеток или спреев от аллергии, относятся:

• проявления аллергического ринита - насморк, чихание, свербение в носу, ринорея;
• проявления аллергического конъюнктивита - слезотечение, зуд в глазах, покраснение склер;

Гораздо реже лечения таблетками или мазями от аллергии требуют дерматиты, имеющие аллергическую природу. К ним относится ряд заболеваний, среди которых:

• атопический дерматит, характеризуется чрезмерной сухостью и раздражением кожного покрова;
• контактный дерматит, развивается как реакция на соприкосновение с материалами, вызывающими аллергию. Чаще всего это латекс (латексные перчатки), реже - металлические изделия и украшения;
• крапивница , может появляться вследствие реакции на различные пищевые продукты.

Тяжелое хроническое заболевание аллергической природы - бронхиальная астма. Еще более опасными состояниями, сопряженными с риском для жизни, являются отек Квинке и анафилактический шок. Они относятся к аллергическим реакциям немедленного типа, имеют молниеносное начало и требуют немедленной медицинской помощи. Ну а теперь приступим к описанию лекарственных препаратов, которые применяются для лечения различных типов аллергии.

Антигистаминные в качестве препаратов от аллергии: популярно и экономично

Средства этой группы относятся числу наиболее известных и часто применяемых препаратов для лечения пищевой, сезонной аллергии, различных дерматитов, реже - неотложных состояний.

Механизм действия антигистаминных препаратов заключается в блокировании рецепторов, с которыми связывается главный медиатор аллергии гистамин. Они называются Н1-гистаминовыми рецепторами, а препараты, их ингибирующие, соответственно, блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, или Н1-антигистаминными.

На сегодняшний день известны три поколения антигистаминных средств, применяемых как для лечения аллергии, так и при некоторых других состояниях.

Приведем список наиболее известных антигистаминных препаратов, которые применяются против аллергии.

Таблица 1. Три поколения антигистаминных противоаллергических препаратов

Первое поколение антигистаминных средств

Используются на протяжении нескольких десятилетий и, тем не менее, до сих пор не потеряли своей актуальности. Отличительными особенностями этих препаратов являются:

• седативное, то есть успокоительное действие. Оно обусловлено тем, что лекарства этого поколения могут связываться с Н1-рецепторами, расположенными в головном мозге. Некоторые препараты, например, Димедрол, гораздо более известны своими седативными, чем противоаллергическими свойствами. Другие таблетки, которые теоретически могут назначаться от аллергии, нашли применение в качестве безопасного снотворного. Речь идет о доксиламине (Донормил, Сомнол);
• анксиолитическое (легкое транквилизирующее) действие. Связано со способностью некоторых препаратов подавлять активность в определенных участках центральной нервной системы. Как безопасный транквилизатор используются антигистаминные таблетки I поколения гидроксизин, известные под торговым названием Атаракс;
• противоукачивающее и противорвотное действие. Его проявляет, в частности, дифенгидрамин (Драмина, Авиамарин), который наряду с Н-гистаминоблокирующим эффектом ингибирует также м-холинорецепторы, что снижает чувствительность вестибулярного аппарата.

Еще одной отличительной чертой антигистаминных таблеток от аллергии первого поколения является быстрый, но кратковременный противоаллергический эффект. Кроме того, средства первого поколения - единственные антигистаминные, которые выпускаются в инъекционной форме, то есть в виде растворов для инъекций (Димедрол, Супрастин и Тавегил). И если раствор (и таблетки, кстати, тоже) Димедрола имеет достаточно слабый противоаллергический эффект, то инъекционное введение Супрастина и Тавегила позволяет быстро оказать первую помощь при аллергии немедленного типа.

При аллергической реакции на укусы насекомых, крапивнице, отеке Квинке применяют внутримышечные или внутривенные Супрастин или Тавегил наряду с инъекционным введением в качестве мощного противоаллергического средства глюкокортикостероидного препарата, чаще всего - Дексаметазона.

Второе поколение антигистаминных

Препараты этого ряда можно назвать современными таблетками от аллергии нового поколения, не вызывающими сонливость. Их названия часто «мелькают» в рекламных роликах на ТВ и брошюрах в СМИ. Для них характерны несколько свойств, выделяющих среди других Н1-гистаминоблокаторов и противоаллергических средств вообще, и в том числе:

• быстрое наступление противоаллергического эффекта;
• длительность действия;
• минимальный или полное отсутствие успокоительного эффекта;
• отсутствие инъекционных форм;
• способность оказывать негативное влияние на сердечную мышцу. Кстати, на этом эффекте можно остановиться подробнее.

Действуют ли таблетки от аллергии на сердце?

Да, действительно некоторые антигистаминные препараты способны отрицательно влиять на работу сердца. Это происходит вследствие блокирования калиевых каналов сердечной мышцы, приводящего к удлинению интервала QT на электрокардиограмме и нарушению сердечного ритма.

Вероятность развития подобного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных препаратов II поколения с рядом других лекарственных средств, в частности:

• противогрибковые кетоконазол (Низорал) и итраконазол (Орунгал);
• антибиотики группы макролидов эритромицин и кларитромицин (Клацид);
• антидепрессанты флуоксетин, сертралин, пароксетин.

Кроме того, риск негативного влияния антигистаминных средств II поколения на сердце увеличивается, если сочетать таблетки от аллергии с употреблением грейпфрутового сока, а также у пациентов, страдающих заболеваниями печени.

Среди широкого перечня противоаллергических средств II поколения следует выделить несколько препаратов, которые считаются относительно безопасными для сердца. Прежде всего, это диметинден (Фенистил), который можно применять детям с 1 месяца жизни, а также недорогие таблетки Лоратадин, также широко используемые для терапии аллергии в детской практике.

Третье поколение антигистаминных

И, наконец, мы подошли к самому малочисленному, последнему поколению средств, назначаемых при аллергии, из группы Н1-гистаминоблокаторов. Они принципиально отличаются от других препаратов отсутствием негативного влияния на сердечную мышцу на фоне мощного противоаллергического эффекта, быстрого и продолжительного действия.

К препаратам этой группы относятся Цетиризин (Зиртек), а также Фексофенадин (торговое название Телфаст).

О метаболитах и изомерах

В последние годы популярность приобрели два новых Н1-гистаминоблокатора, являющихся близкими «родственниками» уже довольно известных препаратов этой же группы. Речь идет о дезлоратадине (торговые названия Эриус, аналоги Лордестин, Эзлор, Эдем, Элизей, Налориус) и левоцетиризине, которые относятся к новому поколению антигистаминных препаратов и применяются для лечения аллергии различного происхождения.

Дезлоратадин представляет собой первичный активный метаболит лоратадина. Так же, как и его предшественник, таблетки дезлоратадина назначаются один раз в сутки, лучше утром при аллергическом рините (как сезонном, так и круглогодичном) и хронической крапивнице для лечения взрослых и детей старше года.

Левоцетиризин (Ксизал, Супрастинекс, Гленцет, Зодак Экспресс, Цезера) - левовращающий изомер цетиризина, применяют при аллергии различного происхождения и вида, в том числе и сопровождающейся зудом и высыпаниями (дерматозы, крапивница). Препарат также используют в детской практике для терапии детей старше 2 лет.

Следует отметить, что появление этих двух препаратов на рынке было встречено восторженно. Многие специалисты считали, что левоцетиризин и дезлоратадин помогут, наконец, эффективно решить проблему при недостаточном ответе на терапию традиционными антигистаминными таблетками, в том числе и при симптомах тяжелой аллергии. Однако на самом деле ожидания, увы, не оправдались. Эффективность этих препаратов не превышала эффективность остальных Н1-гистаминоблокаторов, которая, к слову, практически идентична.

Выбор антигистаминного препарата зачастую основывают на переносимости и ценовых предпочтениях больного, а также удобстве применения (в идеале, препарат должен применяться один раз в сутки, как, к примеру, Лоратадин).

В каких случаях против аллергии применяются антигистаминные препараты?

Необходимо отметить, что антигистаминные отличаются достаточно большим разнообразием действующих веществ и лекарственных форм. Они могут выпускаться в виде таблеток, растворов для внутримышечных и внутривенных инъекций и наружных форм - мазей и гелей, и все применяются при различных видах аллергии. Разберемся, в каких случаях преимущество отдается тому или иному лекарству.

Сенная лихорадка, или полиноз, пищевая аллергия

Препаратами выбора при аллергическом рините (воспалении слизистой носа аллергической природы) являются таблетки от аллергии II или последнего, III поколения (полный список приведен в табл.1). Если речь идет об аллергии у маленького ребенка, часто назначают диметинден (Фенистил в каплях), а также Лоратадин, Цетиризин в детских сиропах или растворах.

Кожные проявления аллергии (пищевой, различные виды дерматитов, укусы насекомых)

В таких случаях все зависит от степени выраженности проявлений. При легком раздражении и небольшой площади поражений можно ограничиваться наружными формами, в частности, препаратами Псило-бальзам гель (в состав входит Димедрол) или Фенистил гель (наружная эмульсия). Если же аллергическая реакция у взрослого или ребенка достаточно сильная, сопровождается выраженным зудом и/или поражен значительный участок кожного покрова, в дополнение к местным препаратам могут назначаться и таблетки (сиропы) от аллергии группы Н1-гистаминоблокаторов.

Аллергический конъюнктивит

При воспалении слизистой глаза аллергического характера назначают глазные капли и, при недостаточном эффекте, таблетки. Единственные сегодня глазные капли, содержащие именно антигистаминный компонент, - Опатанол. В их состав входит вещество олапатадин, обеспечивающее местный противоаллергический эффект.

Стабилизаторы мембран тучных клеток: таблетки от аллергии не для всех

Еще одна группа препаратов от аллергии действует, препятствуя входу внутрь тучных клеток ионов кальция и таким образом угнетая процессы разрушения клеточных стенок. Благодаря этому удается предотвратить выброс в ткани гистамина, а также некоторых других веществ, участвующих в развитии аллергической и воспалительной реакции.

На современном российском рынке зарегистрировано всего несколько средств от аллергии этой группы. Среди них:

• кетотифен, препарат от аллергии в таблетках;
• кромоглициевая кислота и кромогликат натрия;
• лодоксамид.

Все препараты, содержащие кромоглицевую кислоту и кромогликат натрия, в фармакологии условно называют кромогликатами. Оба действующих вещества имеют схожие свойства. Рассмотрим их.

Кромогликаты

Эти препараты выпускаются в нескольких формах выпуска, которые, в свою очередь, показаны при различных видах аллергии.

Спрей назальный дозированный (КромоГексал) назначается при сезонном или круглогодичном аллергическом рините. Его назначают взрослым и детям старше пяти лет.

Необходимо отметить, что заметный эффект от применения кромогликатов в спрее наступает спустя одну неделю постоянного применения, достигая пика к четырем неделям беспрерывного лечения.

Ингаляции применяют для профилактики приступов бронхиальной астмы. Примером ингаляционных средств против аллергии, которая осложнилась бронхиальной астмой, являются Интал, КромоГексал, Кромоген Легкое Дыхание. Механизм действия препаратов в подобных случаях направлен на прерывание аллергической реакции, которая является «спусковым крючком» в патогенезе бронхиальной астмы.

Капсулы кромоглициевой кислоты (КромоГексал, Кромолин) назначают при пищевой аллергии и некоторых других заболеваниях, так или иначе связанных с аллергией.

Глазные капли с кромогликатами (Аллерго-Комод, Ифирал, Диполькром, Лекролин) - самые назначаемые противоаллергические лекарства при конъюнктивите, вызванном чувствительностью к пыльце растений.

Кетотифен

Таблетированное средство, назначаемое при аллергии, из группы стабилизаторов тучных клеток. Так же, как и кромогликаты, он предотвращает или хотя бы замедляет высвобождение гистамина и других биологически активных веществ, провоцирующих воспаление и аллергию из тучных клеток.

Отличается довольно низкой ценой. В РФ зарегистрировано несколько препаратов, содержащих кетотифен, и одним из самых качественных является французский Задитен. Кстати, он выпускается в форме таблеток, а также сиропа для детей и глазных капель, которые назначаются при аллергии различного происхождения и вида.

Следует иметь в виду, что Кетотифен - средство, проявляющее накопительный эффект. При его постоянном применении результат развивается только через 6-8 недель. Поэтому Кетотифен назначают превентивно, для профилактики аллергии при бронхиальной астме, аллергическом бронхите. В некоторых случаях дешевые таблетки Кетотифена используют для предотвращения развития сезонного аллергического ринита, что указано в инструкции к препарату. Однако при этом важно начать прием лекарства заблаговременно, в идеале - не менее чем за 8 недель до ожидаемого начала цветения аллергена, и, конечно же, не прекращать курс терапии до тех пор, пока сезон не закончится.

Лодоксамид

Это действующее вещество выпускается в составе глазных капель, которые назначают при аллергическом конъюнктивите, Аломида.

Глюкокортикостероиды в таблетках и инъекциях при лечении аллергии

Важнейшая группа лекарственных препаратов, которые применяются для облегчения симптомов аллергии, - гормоны-стероиды. Условно их можно разделить на две большие подгруппы: местные средства, которые используются для орошения полости носа, таблетки и инъекции для приема внутрь. Существуют также глазные и ушные капли с кортикостероидами, которые применяются при ЛОР-патологиях различного происхождения, в том числе и при аллергическом конъюнктивите и отите, а также мази и гели, используемые иногда для лечения аллергических дерматитов. Однако в терапии этих заболеваний кортикостероиды занимают далеко не первое место: скорее, их назначают в качестве средства временной помощи, для быстрого купирования симптомов, после чего переходят на терапию другими противоаллергическими препаратами. Средства же для местного (спреи в нос) и внутреннего применения (таблетки), напротив, применяются довольно широко для лечения различных заболеваний аллергической природы, и о них стоит поговорить более подробно.

Разница между этими категориями лекарств, прежде всего, заключается в переносимости. Если местные и наружные препараты обладают близкой к нулю биодоступностью и практически не всасываются в системный кровоток, оказывая только действие в месте применения (нанесения), то инъекционные и таблетированные, напротив, в кратчайшие сроки проникают в кровь, а, следовательно, проявляют системные эффекты. Поэтому и профиль безопасности первых и вторых кардинально различается.

Несмотря на столь существенные различия в особенностях всасывания и распределения, механизм действия и местных, и внутренних глюкокортикостероидов одинаков. Поговорим подробнее, за счет чего таблетки, спреи или мази, содержащие гормоны, оказывают лечебный эффект при аллергии.

Гормональные стероиды: механизм действия

Кортикостероиды, глюкокортикостероиды, стероиды - все эти названия описывают категорию стероидных гормонов, которые синтезируются корой надпочечников. Они проявляют очень мощный тройной лечебный эффект:

Благодаря этим способностях кортикостероиды являются незаменимыми препаратами, используемыми при самых разных показаниях в разных областях медицины. Среди заболеваний, при которых назначают препараты кортикостероидов не только аллергия независимо от происхождения и вида, но и ревматоидный артрит, остеоартроз (при выраженном воспалительном процессе), экзема, гломерулонефрит, вирусный гепатит, острый панкреатит, а также шок, в том числе и анафилактический.

Однако, к сожалению, несмотря на выраженность и многообразие терапевтических эффектов, далеко не все глюкокортикостероиды одинаково безопасны.

Побочные эффекты гормональных стероидов

Мы не зря сразу оговорились о различном профиле безопасности глюкокортикостероидов для внутреннего и местного (наружного) применения.

Гормональные препараты для приема внутрь и инъекций обладают множеством побочных эффектов, в том числе и серьезных, порой требующих отмены лекарств. Перечислим наиболее распространенные из них:

• головная боль, головокружение, нарушение зрения;
• гипертония, хроническая сердечная недостаточность , тромбоз;
• тошнота, рвота, язвенная болезнь желудка (двенадцатиперстной кишки), панкреатит, нарушение аппетита (как улучшение, так и ухудшение);
• снижение функции коры надпочечников, сахарный диабет, нарушения менструального цикла, задержка роста (в детском возрасте);
• слабость и/или боли в мышцах, остеопороз;
• угревая болезнь.

«Хорошо, - спросит читатель. - А для чего вы описываете все эти ужасные побочные эффекты?». Только лишь для того, чтобы человек, который собрался лечить аллергию с помощью того же Дипроспана, задумался о последствиях такого «лечения». Хотя об этом следует поговорить подробней.

Препарат Дипроспан при аллергии: скрытая опасность!

Многие аллергики со стажем знают: введение одной (двух, а то и более) ампул Дипроспана или его аналога, например, Флостерона или Целестона, спасает от тяжелых симптомов сезонной аллергии. Они советуют это «волшебное средство» знакомым и друзьям, отчаявшимся найти выход из аллергического замкнутого круга. И делают им ох какую медвежью услугу. «Ну почему же медвежью? - спросит скептик. - Ведь легче-то становится, причем быстро.» Да, становится, но какой ценой!

Действующее вещество ампул Диспроспан, которые часто применяют для купирования проявлений аллергии, в том числе и без рецепта врача, представляет собой классический глюкокортикостероид бетаметазон.

Он проявляет мощный и быстрый противоаллергический, противовоспалительный и противозудный эффект, действительно в краткие сроки облегчая состояние при аллергии различного происхождения. Что же происходит потом?

Дальнейший сценарий во многом зависит от тяжести аллергической реакции. Дело в том, что эффекты Дипроспана нельзя назвать длительными. Они могут продолжаться на протяжении нескольких дней, после чего их выраженность ослабевает и, наконец, сходит на нет. Человек, уже успевший почувствовать значительное облегчение симптомов аллергии, естественно, пытается продолжить «лечение» с помощью еще одной ампулы Дипроспана. Он не знает или не задумывается о том, что вероятность и тяжесть побочных эффектов глюкокортикостероидов зависит от их дозы и частоты применения, а, следовательно, чем чаще вводить Дипроспан или его аналоги для коррекции проявлений аллергии, тем выше риск испытать на себе всю силу его побочного действия.

Есть и еще одна крайне негативная сторона использования глюкокортикостероидов для внутреннего применения при сезонной аллергии, о которой большинство больных и понятия не имеет, - постепенное снижение эффекта классических противоаллергических таблеток или спреев. Применяя Дипроспан, особенно из года в год, регулярно во время проявления аллергии, больной буквально не оставляет себе альтернативы: на фоне сильного, мощного эффекта, проявляемого инъекционным глюкокортикостероидом, результативность антигистаминных таблеток и, тем более, стабилизаторов мембран тучных клеток, снижается катастрофически. Эта же картина сохраняется и по окончании действия стероидов.

Таким образом, больной, использующий для облегчения симптомов аллергии Дипроспан или его аналоги, практически обрекает себя на постоянную гормонотерапию со всеми ее побочными эффектами.

Именно поэтому врачи категоричны: самолечение инъекционными стероидами опасно. «Увлечение» препаратами этого ряда чревато не только устойчивостью к терапии безопасными препаратами, но и необходимостью постоянного увеличения дозы гормонов для достижения адекватного эффекта. Однако в некоторых случаях лечение кортикостероидами все-таки необходимо.

Когда для лечения аллергии применяют таблетки или инъекции стероидов?

Прежде всего, таблетки или инъекции Дексаметазона (реже, Преднизолона или других глюкокортикостероидов) применяют для купирования острой аллергической реакции. Так, при анафилактическом шоке или отеке Квинке целесообразно вводить гормон внутривенно, в менее экстренных случаях - внутримышечно или внутрь. При этом дозы препарата могут быть высокими, приближающимися к высшим суточным или даже превышающим ее. Подобная тактика оправдывает себя при разовом применении препаратов, одно- или двукратном, которого, как правило, достаточно для получения необходимого эффекта. Бояться пресловутых побочных эффектов в таких случаях не стоит, ведь они начинают проявляться в полную силу только на фоне курсового или регулярного введения.

Есть и еще одно важное показание для применения гормонов в таблетках или инъекциях в качестве препаратов для лечения аллергии. Это тяжелые стадии или виды заболевания, например, бронхиальная астма в стадии обострения, тяжелая степень аллергии, не поддающаяся стандартной терапии.

Гормональную терапию при аллергических заболеваниях может назначать только врач, способный оценить и пользу, и риски лечения. Он тщательно рассчитывает дозу, контролирует состояние больного, побочные эффекты. Только под бдительным контролем врача терапия кортикостероидами принесет реальный результат и не навредит пациенту. Самолечение же гормонами для приема внутрь или инъекций категорически недопустимо!

Когда гормонов бояться не следует?

Насколько опасными могут оказаться глюкокортикостероиды для системного применения, настолько же невинными препаратами являются стероиды, предназначенные для введения в полость носа. Их поле для деятельности ограничивается исключительно слизистой оболочкой носовой полости, где они, собственно и должны работать в случае аллергического ринита.

«Однако часть лекарства можно случайно проглотить!» - скажет дотошный читатель. Да, эта вероятность не исключена. Но в желудочно-кишечном тракте абсорбция интраназальных стероидов (всасывание) минимально. Большая часть гормонов полностью «обезвреживается» при прохождении через печень.

Оказывая противовоспалительное и мощное противоаллергическое действие, кортикостероиды для назального применения в краткие сроки купируют симптомы аллергии, останавливая паталогическую реакцию.

Эффект интраназальных стероидов проявляется через 4-5 дней после начала терапии. Пик результативности препаратов этой группы при аллергии достигается через несколько недель постоянного применения.

Сегодня на отечественном рынке присутствуют всего два гормональных кортикостероида, которые выпускаются в форме интраназальных спреев:

• Беклометазон (торговые названия Альдецин, Насобек, Беконазе)
• Мометазон (торговое название Назонекс).

Препараты беклометазона назначаются для лечения аллергии легкой и средней степени тяжести. Они разрешены к применению детям старше 6 лет и взрослым. Как правило, беклометазон хорошо переносится и не вызывает побочных эффектов. Однако в некоторых (к счастью, крайне редких) случаях, особенно при длительном лечении, возможно повреждение (изъязвление) носовой перегородки. Чтобы минимизировать его риск, следует, орошая слизистую носа, не направлять струю препарата на перегородку носа, а распылять лекарство на крылья.

Изредка применение спрея с беклометазоном может приводить к незначительным носовым кровотечениям, что неопасно и не требует отмены препарата.

«Тяжелая артиллерия»

Следующему представителю гормональных кортикостероидов хочется уделить особое внимание. Мометазон признанно считается самым мощным лекарственным препаратом для лечения аллергии, который наряду с очень высокой эффективностью имеет и крайне благоприятный профиль безопасности. Мометазон, оригинальный спрей Назонекс , оказывает мощное противовоспалительное и противоаллергическое действие, практически не всасываясь в кровь: показатель его системной биодоступности не превышает 0,1% от дозировки.

Безопасность Назонекса настолько высока, что в некоторых странах мира он разрешен к применению у беременных женщин. В РФ официально при беременности мометазон противопоказан в виду отсутствия клинических исследований, изучающих его применение у этой категории пациентов.

Следует отметить, что ни одни таблетки или спрей, которые используются для лечения аллергии у широкого круга пациентов, не разрешены к применению во время беременности - будущим мамам, страдающим от поллиноза или других видов аллергии, рекомендуют избегать действия аллергена, к примеру, уезжая в другую климатическую зону на время цветения. А на частый вопрос: какие таблетки от аллергии можно принимать во время беременности есть только один верный ответ - никакие, в этот ответственный период придется обходиться без лекарств. А вот кормящим повезло больше. При аллергии во время грудного вскармливания можно принимать некоторые таблетки, однако прежде чем начать лечение, лучше проконсультироваться с врачом.

Зато препарат широко используют в детской практике для лечения и профилактики аллергии у детей в возрасте старше 2 лет.

Мометазон начинает действовать спустя 1-2 дня после начала лечения, а максимальный его эффект достигается через 2-4 недели постоянного применения. Препарат назначают для профилактики сезонной аллергии, начиная орошать слизистую носа за несколько недель до предполагаемого периода опыления. И, конечно же, мометазон является одним из наиболее «любимых» и часто назначаемых препаратов для лечения аллергии. Как правило, лечение им не сопровождается побочными эффектами, лишь в редких случаях возможно появление сухости слизистой носа и возникновение незначительных носовых кровотечений.

Лечение аллергии таблетками и не только: ступенчатый подход

Как видите, препаратов, обладающих противоаллергическими свойствами, довольно много. Чаще всего больные подбирают таблетки для лечения аллергии, основываясь на отзывах знакомых, рекламных заявлениях, звучащих на экранах ТВ и льющихся со страниц журналов и газет. И, конечно же, попасть таким образом «пальцем в небо» достаточно сложно. Это приводит к тому, что страдающий от аллергии человек вроде бы и лечится, принимая таблетки или спрей, но результата не видит и продолжает мучиться от насморка и прочих симптомов заболевания, сетуя, что лекарства не помогают. На самом же деле существуют довольно жесткие правила лечения, от соблюдения которых во многом зависит эффективность.

Прежде всего схема терапии аллергии (мы будем говорить на примере самой распространенной ее формы, аллергического ринита) базируется на оценке тяжести заболевания. Выделяют три степени тяжести: легкую, умеренную и выраженную. Какие же препараты применяют при каждой из них?

1. Ступень первая.
   Лечение аллергии легкой степени.
   Как правило, терапию начинают с назначения антигистаминного препарата II или III поколения. Чаще всего в качестве препаратов первой линии используют при аллергии используют таблетки Лоратадина (Кларитин, Лорано) или Цетиризина (Цетрин, Зодак). Они достаточно недороги и удобны в применении: их назначают всего один раз в сутки.При отсутствии клинического эффекта или недостаточном результате переходят ко второй ступени терапии аллергии.
2. Ступень вторая.
   Лечение аллергии умеренной степени выраженности.
   К антигистаминному препарату добавляют интраназальный кортикостероид (Беконазе или Назонекс).
   Если на фоне лечения остаются симптомы аллергического конъюнктивита, назначают противоаллергические глазные капли.Недостаточный эффект на комбинированной схеме лечение - основание для более тщательной диагностики и терапии, которой должен заниматься врач-аллерголог.
3. Ступень третья.
   Лечение тяжелой аллергии.
   В схему терапии могут вноситься дополнительные препараты, например, ингибиторы лейкотриеновых рецепторов (Монтелукаст). Они блокируют рецепторы, с которыми связываются медиаторы воспаления, таким образом снижая выраженность воспалительного процесса. Целевым показанием для их назначения является бронхиальная астма, а также аллергический ринит.В очень тяжелых случаях в схему терапии вводят системные глюкокортикостероиды. Если и тогда результат не достигнут, принимается решение о необходимости аллерген-специфической иммунотерапии и других методах лечения. Назначать лечение должен только опытный доктор. Отсутствие медицинской помощи в подобных ситуациях может привести к неконтролируемому прогрессированию аллергии и развитию крайне тяжелого ее вида, бронхиальной астмы.

Таким образом, подбор таблеток, спреев и других средств против аллергии - занятие не такое простое, как кажется после просмотра очередного рекламного ролика. Чтобы верно подобрать схему, лучше воспользоваться помощью врача или хотя бы опытного аптекаря, а не полагаться на мнение соседа или подруги. Помните: при аллергии, как и при большинстве других заболеваний, важен опыт доктора, индивидуальный подход и продуманные решения. При соблюдении этих условий, вы сможете дышать легко и свободно круглый год, забыв о бесконечном насморке и прочих аллергических «радостях».

Лекарственный препарат Парлазин представляет собой антигистаминное средство, использующееся для снятия...

Побочные эффекты антигистаминных... Выбирая из всех лекарственных препаратов, предназначенных для борьбы с аллергией, лучше всего остановить...

Применение антигистаминных... Антигистаминными препаратами принято считать медикаменты, используемые для лечения тех или иных аллергических...

Современные антигистаминные... За последние годы наблюдается значительный рост не только частоты, но еще и выраженности аллергических...

Телфаст Телфаст – это медикамент, который используется для лечения аллергии и позволяет устранить практически...

Терапия аллергических... Аллергия – высокая восприимчивость человеческого организма к протеинам и гаптенам, это особая защитная...

Терапия круглогодичного... Ежедневно каждый человек контактирует с различными аллергенами, которые могут стать причиной развития...

Фенистил Фенистил представляет собой препарат, предназначенный для лечения симптомов аллергии. Согласно механизму...

Цетрин Лекарственный препарат Цетрин представляет собой антигистаминное средство, которое предназначено для...

Циннаризин Циннаризин - это сосудорасширяющий и антигистаминный препарат. Он расширяет мелкие артерии и улучшает...

За счет расширения просвета мелких сосудов облегчается ток крови по ним, что, в свою очередь, приводит к значительному улучшению микроциркуляции и кровоснабжения периферических тканей кислородом и питательными веществами. Именно за счет расширения просвета мелких сосудов Циннаризин улучшает кровоснабжение головного мозга, почек и конечностей. Также препарат уменьшает вязкость крови и повышает эластичность мембран эритроцитов , что также способствует улучшению кровоснабжения периферических тканей, в которых проходят многочисленные мелкие сосуды.

Эффект расслабления кровеносных сосудов, возникший под действием Циннаризина, не устраняется биологически активными веществами, обычно обладающими выраженным сосудосуживающим действием, такими, как адреналин , норадреналин, дофамин, ангиотензин и вазопрессин.

Кроме того, Циннаризин обладает умеренной антигистаминной активностью, за счет которой уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата и тонус симпатической нервной системы. Также препарат усиливает устойчивость тканей к кислородному голоданию (гипоксии).

Резюмируя вышесказанное, можно сделать вывод, что Циннаризин улучшает мозговое и периферическое кровообращение, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата и повышает устойчивость тканей к кислородному голоданию. Именно поэтому Циннаризин эффективен в лечении недостаточности мозгового кровообращения, атеросклероза сосудов мозга, очаговых постинсультных изменений, а также для улучшения периферического кровообращения при различных заболеваниях, в том числе эндартериитах, синдроме Рейно , диабетической ангиопатии, ИБС и т.д.

Циннаризин – показания к применению

Циннаризин показан к применению при следующих состояниях и заболеваниях:
1. Хроническая цереброваскулярная недостаточность (головокружение, шум в ушах, головная боль, нарушение памяти и низкая концентрация внимания).

2. Нарушения мозгового кровообращения:

• Постинсультные очаговые нарушения;
• Атеросклероз сосудов мозга;
• Период реабилитации после черепно-мозговой травмы;
• Дисциркуляторная энцефалопатия;
• Старческая сосудистая деменция (слабоумие).

3. Нарушения работы вестибулярного аппарата (болезнь Меньера , шум в ушах, нистагм , тошнота и рвота).

4. Профилактика кинетозов (морской и воздушной болезни).

5. Профилактика приступов мигрени.

6. Нарушения периферического кровообращения (профилактика и лечение):

• "Перемежающаяся" хромота;
• Болезнь Рейно;
• Диабетическая ангиопатия;
• Трофические или варикозные язвы;
• Облитерирующий эндартериит;
• Облитерирующий тромбангиит;
• Неспецифический аорто-артериит;
• Синдром Лериша;
• Парестезии (ощущение бегания мурашек, покалывание, онемение и т.д.);
• Ночные спазмы рук и ног;
• Похолодание конечностей;
• Акроцианоз.

Терапевтическое действие, показания к применению - видео

Циннаризин – инструкция по применению

Как принимать?

Противопоказания

Повышенная чувствительность, беременность , период вскармливания , возраст до двух лет.

Передозировка

Симптомы : головная боль, гиперсомния, учащённое сердцебиение. При весе тела менее 30 кг при употреблении в количестве более 0,01 г возможны нарушения работы экстрапирамидной системы, тахикардия.
Лечение : антидоты неизвестны. Провокация рвоты сиропом рвотного корня (применение препаратов рвотного корня необходимо даже в случае спонтанной рвоты); промывание желудка, употребление активного угля и больших объёмов воды ; симптоматическое и общеукрепляющее лечение. Диализ неэффективен.

Особые указания и меры предосторожности

Употребление препарата необходимо отменить как минимум за 8 дней до осуществления кожной аллергопробы. Применение лоратадина беременным и в период грудного вскармливания допустимо, только если предполагаемый положительный эффект для матери превышает возможный риск для ребенка. Следует осторожно отнестись к сопутствующему употреблению ингибиторов энзимов печени (гуанидин, прозак), т.к. отсутствуют необходимые клинические испытания, подтверждающие допустимость подобных сочетаний.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем, или при работе, требующей высокой концентрации.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы системы цитохром P450-зависимой монооксигеназы повышают уровень лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина в плазме. Лоратадин снижает концентрацию эритромицина в крови (на 14-16%). Учитывая вероятность развития дозозависимого седативного эффекта, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем употреблении препарата с другими антиаллергенами, барбитуратами, бензодиазепинами, агонистами опиатных рецепторов, антипсихотическими препаратами, антидепрессантами , транквилизаторами , седативными и снотворными препаратами, а также при употреблении алкоголя.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от прямых солнечных лучей месте, при температуре 15-25 градусов. Срок годности обозначен на упаковке. Препарат продаётся в без рецепта.

Выбирая из всех лекарственных препаратов, предназначенных для борьбы с аллергией , лучше всего остановить свой выбор на однокомпонентных медикаментах, в состав которых входит одно единственное антигистаминное средство. Антигистаминные препараты действительно эффективны в борьбе с аллергическими реакциями любого происхождения.
Почему именно однокомпонентные средства данной категории используются специалистами чаще всего?
Данный факт очень легко объяснить: дело в том, что именно такие медикаменты переносятся пациентам намного легче, так как они вызывают те или иные побочные эффекты только в очень редких случаях.

Самым частым побочным эффектом, который может возникнуть на фоне использования данных фармацевтических средств, принято считать сонливость. В случае если этот эффект развился, тогда больному следует на время воздержаться от работы с опасными механизмами, а также от вождения автомобиля. Даже если больной не испытывает сонливости, данного рода лекарственные препараты в любом случае замедляют его реакцию. Плюс ко всему, не стоит забывать и о том, что использование данного рода медикаментов наряду с седативными средствами либо спиртными напитками только усилит действие первых.

Сила проявления сонливости на фоне курса терапии тем или иным антигистаминным препаратом определяется как используемым медикаментом, так и индивидуальными особенностями организма пациента. К числу данного рода медикаментов, которые реже других вызывают данный побочный эффект и их можно приобрести в аптеке без рецепта, можно причислить как клемастин , так и хлорфенирамина малеат, фенирамина малеат , а также бромфенирамина малеат . А вот такие медикаменты как доксиламина сукцинат и дифенгидрамина гидрохлорид наоборот очень часто вызывают развитие данного побочного эффекта.

На фоне использования тех или иных антигистаминных препаратов о себе могут дать знать и некоторые другие побочные эффекты, а именно сухость в горле, носу и ротовой полости. Бывают и такие случаи, когда у людей развивается головокружение , мигрень и тошнота . У других наблюдается затуманенное зрение, потеря координации, снижение артериального давления , понижение аппетита, расстройство желудка. При использовании данных медикаментов пожилыми людьми, страдающими гипертрофированной предстательной железой, вполне возможно развитие и затрудненного мочеиспускания. Порой данные лекарственные средства вызывают также беспокойство, нервозность и бессонницу . Кстати, бессонница очень часто развивается у детей.

Выбирая тот или иной антигистаминный препарат в борьбе с аллергическими патологиями, для начала воспользуйтесь помощью его минимальной дозы и убедитесь, что она нормально переносится Вашим организмом. Предупредить развитие тех или иных побочных эффектов помогут также достоверные сведения относительно противопоказаний, а также особых указаний к применению определенного антигистаминного препарата. Немаловажно в данном случае не отклонятся и от предписанных дозировок, так как определенные побочные реакций на фоне использования данного рода медикаментов могут развиться и в результате передозировки.

Аллергический конъюнктивит особенно часто дает о себе знать в весенний период. Человек вроде бы полностью здоров, при всем при этом его глаза постоянно слезятся, опухают и зудят.
В чем же дело?
Cкорее всего, на лицо аллергический конъюнктивит. Услышав такой диагноз , первое, что приходит в голову, это антигистаминные препараты. Действительно, именно эти фармацевтические средства применяются в борьбе с данным недугом.

Что же происходит с глазами при аллергическом конъюнктивите?
Примерно в конце весны люди могут наблюдать за тем как на деревьях начинают распускаться листья, вокруг все время летает пух, распускаются цветы. В результате, у людей, склонных к аллергическим реакциям, начинают краснеть и опухать глаза. Помимо этого данные симптомы сопровождаются также их жжение и зудом. Порой люди начинают бояться дневного света. В общем, у всех людей аллергический конъюнктивит проявляется по-разному. Следует отметить еще и тот факт, что данная патология может быть вызвана реакцией не только на пух либо цветочную пыльцу, но и на шерсть животных, пыль, парфюмерные средства, средства бытовой химии и так далее.

Можно ли избавиться от данного недуга без помощи лекарственных препаратов?
На самом деле оставить данную патологию без внимания невозможно, так как ей характерны симптомы, которые значительно ухудшают не только настроение, но еще и внешний облик больного, при этом значительно изменяя обычный образ жизни. Следует отметить еще и тот факт, что данная патология «завладевает» сразу же двумя глазами.

В каких случаях без помощи антигистаминных препаратов уже не обойтись?
Прежде всего, стоит отметить, что в борьбе с данным недугом применяются антигистаминные препараты в форме глазных капель. Их использование крайне необходимо в тех случаях, когда развитие аллергического конъюнктивита уже началось. При помощи антигистаминных глазных капель удается в самую первую очередь предупредить высвобождение гистамина. В результате, гистамину не удается проникнуть в пространство между клетками, а, следовательно, и начать свое разрушительное воздействие.

В принципе, данного рода лекарственные средства рекомендуется использовать не столько для лечения, сколько для профилактики аллергического конъюнктивита. Объясняется это тем, что их использование в целях профилактики дает более сильное терапевтическое действие. Обращаем внимание читателей на тот факт, что антигистаминные препараты в форме глазных капель в борьбе с аллергическим конъюнктивитом ни в коем случае нельзя использовать больным, которые носят линзы. Если же их применение в таких случаях действительно необходимо, тогда линзы рекомендуется надевать примерно через пятнадцать минут после закапывания.

Каким образом проводится профилактика аллергического конъюнктивита?
Дабы предупредить развитие данной аллергической патологии рекомендуется использовать специальные противоаллергические средства в виде глазных капель. Согласитесь, лучше уж применять эти медикаменты и не ощущать симптомов данного недуга, нежели испытывать все признаки аллергического конъюнктивита и бороться с ними посредством других более серьезных фармацевтических средств.

Антигистаминными препаратами принято считать медикаменты, используемые для лечения тех или иных аллергических патологий либо реакций. Данные фармацевтические средства относятся к категории самых часто применяемых препаратов среди всех гистаминергических медикаментов. Если говорить об их применении во время беременности , то в данном случае сразу же стоит обратить внимание всех будущих мамочек на тот факт, что их использование возможно только после консультации аллерголога , а также под его строгим контролем. К огромному сожалению, все медикаменты данной группы применять в первом триместре беременности строго запрещено. Начиная со второго триместра их можно использовать только в том случае, если без их помощи действительно никак не обойтись. Сразу же отметим, что в списке антигистаминных препаратов нет ни одного медикамента, который можно было бы с уверенностью назвать полностью безопасным.

Прямо сейчас вниманию беременных женщин будет представлена информация относительно некоторых антигистаминных препаратов, а также их влияния на ход беременности. Начнем с димедрола . Данный медикамент категорически противопоказано использовать на протяжении всей беременности, так как ему свойственно вызывать преждевременные роды . То же самое касается и бетадрина . Если же говорить о дипразине , то он может быть назначен при беременности только в экстренных случаях. О том, каким именно образом данное антигистаминное средство влияет на ход беременности, до сих пор ничего не известно. Супрастин разрешается применять только во втором триместре беременности и то только по предписанию врача.

Что касается тавегила , то его категорически запрещено применять только в первом триместре беременности. В ходе клинических исследований над животными ученым удалось установить, что применение данного медикамента во втором и третьем триместре может стать причиной развития некоторых врожденных пороков. Ципрогептадин и бикарфен ни в коем случае нельзя применять во время беременности. Флонидан может быть назначен будущей мамочке только в крайне тяжелых случаях. А вот что касается зиртека , то данный медикамент во время беременности использовать разрешено, но только в строго указанных дозировках, так как только в таком случае ему не свойственно оказывать тератогенного действия. Фенирамин может быть прописан беременной женщине только со второго триместра беременности.

Дитек выпускается форме аэрозоля, несмотря на это данный медикамент является небезопасным для всех беременных женщин, несмотря на то, что в ходе многочисленных клинических исследований не удалось установить его прямого воздействия на рост и развитие плода. Крайне нежелательно использовать в данный период и такие антигистаминные препараты как кетотифен, гистаглобулин, зафирлукаст, кромолин-натрий и некоторые другие.

Исходя из всего вышесказанного, можно сделать вывод, что практически все антигистаминные препараты являются опасными не только для беременной женщины, но еще и для плода. Именно поэтому рисковать лишний раз не стоит. Использование любого фармацевтического средства в обязательном порядке должно быть согласовано со специалистом.

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамин-индуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. табл.).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

• Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
• Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
• Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
• Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
• Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
• Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
• Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
• Альфа1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным препаратам фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
• Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
• Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
• Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (Супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для Супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин (Димедрол), — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности Димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (Тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, чем и обусловлена невысокая частота наблюдения седативного эффекта — до 10%. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Диметенден (Фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения, от препаратов первого поколения отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, aльфа-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

• Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
• Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
• Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость.
• Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
• Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
• Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Лоратадин (Кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне объяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Азеластин (Аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель азеластин практически лишен системного действия.

Цетиризин (Зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце.

Выводы

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии (привыкание), требующий смены препарата каждые 7-10 дней, хотя, к примеру, для диметиндена (Фенистил) и клемастина (Тавегил) показана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продолжительность действия от 4-6 часов для дифенгидрамина, 6-8 часов у диметиндена, до 12 (а в некоторых случаях и 24) часов у клемастина, поэтому препараты назначаются 2-3 раза в сутки.

Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты 1-го поколения занимают прочные позиции в аллергологической практике, особенно в педиатрии и гериатрии (Лусс Л. В., 2009). Наличие инъекционных форм данных лекарственных средств делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях. Дополнительный антихолинергический эффект хлоропирамина значительно уменьшает зуд и кожные высыпания при атопическом дерматите у детей; снижает объем назальной секреции и купирование чихания при ОРВИ. Терапевтический эффект антигистаминных препаратов 1-го поколения при чихании и кашле в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1- и мускариновых рецепторов. Ципрогептадин и клемастин наряду с антигистаминовым действием обладают выраженной антисеротониновой активностью. Диментиден (Фенистил) дополнительно угнетает действие других медиаторов аллергии, в частности кининов. Более того, установлена более низкая стоимость антигистаминных средств 1-го поколения по сравнению с препаратами 2-го поколения.

Указывается эффективность пероральных антигистаминных препаратов 1-го поколения, не рекомендуется их использование в комбинации с оральными деконгестантами у детей.

Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт (в течение 70 лет) применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста (для диметиндена), незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.

Особенностями анигистаминных препаратов 2-го поколения является высокое сродство (аффинность) к Н1-рецепторам, длительность действия (до 24 часов), низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, отсутствие тахифилаксии. Практически данные препараты не подвергаются метаболизму в организме. Не вызывают развитие седативного эффекта, однако у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:

• У препаратов 2-го поколения за счет их липофобности и плохого проникновения через гематоэнцефалический барьер практически отсутствует седативный эффект, хотя у некоторых больных он может наблюдаться.
• Продолжительность действия до 24 часов, поэтому большинство из этих препаратов назначается один раз в сутки.
• Отсутствие привыкания, что делает возможным назначение в течение длительного времени (от 3 до 12 месяцев).
• После отмены препарата терапевтический эффект может длиться в течение недели.

Антигистаминные препараты 2-го поколения характеризуются противоаллергическим и противовоспалительным действием. Описаны определенные антиаллергические эффекты, однако их клиническое значение остается неясным.

Длительная (годы) терапия пероральными антигистаминными средствами как первого, так и второго поколения безопасна. Некоторые, но не все препараты этой группы подвергаются метаболизму в печени под действием системы цитохрома Р450 и могут взаимодействовать с другими лекарственными веществами. Установлена безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям.

Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, врач имеет возможность выбирать лекарственное средство в зависимости от возраста пациента, конкретной клинической ситуации, диагноза. Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.

Литература

1. Гущин И. С. Антигистаминные препараты. Пособие для врачей. М.: Авентис Фарма, 2000, 55 с.
2. Коровина Н. А., Чебуркин А. В., Захарова И. Н., Заплатников А. Л., Репина Е. А. Антигистаминные препараты в практике детского врача. Рук-во для врачей. М., 2001, 48 с.
3. Лусс Л. В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Рос. аллергологический журнал. 2009, № 1, с. 1-7.
4. ARIA // Allergy. 2008. V. 63 (Suppl. 86). P. 88-160
5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Second generation H1 antagonists potency versus selectivity // Annual Meeting of The European Hisamine Research Society, 2002, 22 may, Eger, Hungary.

О. Б. Полосьянц, кандидат медицинских наук

ГКБ № 50, Москва

Вопрос: Противоаллергические антигистаминные препараты могут нанести вред человеку, если принимать их на постоянной основе?

Ответ: Лучше пройти тесты на аллергены на аппарате «Имедис эксперт», и далее исключить контакты с выявленными биорезонансном тесте аллергенами. Также при возможности лечится у биорезонансного терапевта и долгие годы принимать гомеопатические и биорезонансные препараты, назначенные по ходу лечении биорезонансной терапии, а также при обострениях либо в аллергический сезон принимать антигистаминные лекарства нового поколения подобранные биорезонансным тестом или маятником.

Пить антигистаминные препараты нового поколения нужно 1 раз в день до исчезновения симптомов аллергии. Если контакта с аллергеном избегать не удается то принимать антигистаминный (противоаллергический препарат) придется ежедневно, от этого не куда не деться, увы. При контакте с аллергеном без противоаллергического препарата, может развиться тяжелая аллергическая реакция, которая в свою очередь может привести к смерти, коме, также аллергия может перейти в астму.

Есть люди, которые прижизненно на новых поколениях антигистаминных препаратов сидят и ничего.

Конечно же, таблетки это не конфетка, и антигистамины не исключение. В состоянии реакции обойтись без них не попытайтесь. Аллергены по любому нужно будет удалять из поля организма вовремя, а потом может оказаться поздно.

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты – это группа лекарственных средств, принцип действия которых основывается на том, что они блокируют Н1 и Н2-гистаминовые рецепторы. Такая блокировка способствует снижению реакции организма человека с особым медиатором гистамином. Для чего принимаются эти лекарства? Врачи назначают их прием во время аллергических реакций. Обладая хорошим противозудным, антиспастическим, антисеротониновым и местноанестезирующее действием, антигистаминные препараты прекрасно помогают от аллергии, а также действенно проводят профилактику бронхоспазмов, которых вызывает гистамин.

В соответствии со временем изобретения и выпуска в продажу, все многообразие средств от аллергии классифицируется по нескольким уровням. Антигистаминные препараты подразделяются на лекарства первого, второго, третьего и четвертого поколения. Входящие в каждое поколение лекарства обладают своими специфическими особенностями и свойствами. Их классификация производится на основе длительности эффекта антигистаминного воздействия, имеющихся противопоказаний и побочных эффектов. Необходимое для лечения лекарство нужно подбирать исходя из особенностей каждого конкретного случая заболевания.

Поколения антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты первого поколения

К препаратам 1 (первого) поколения относятся препараты седативные. Они работают на уровне Н-1 рецепторов. Длительность их действия составляет четыре-пять часов, по истечении этого срока будет необходим прием новой дозы лекарства, причем доза должна быть достаточно большой. Седативные антигистаминные препараты, несмотря на свой сильный эффект воздействия, обладают рядом недостатков. К примеру, они могут спровоцировать сухость полости рта, расширение зрачков, нечеткость зрения.

Возможно возникновение сонливости и снижение тонуса, что значит невозможность принятия этих препаратов во время вождения автомобиля и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания. Также они усиливают эффект от приема других седативных, снотворных и обезболивающих лекарств. Действие на организм алкоголя в смеси с седативными препаратами также усиливается. Большинство антигистаминных средств первого поколения являются взаимозаменяемыми.

Их применение целесообразно при возникновении проблем аллергического характера с дыхательной системой, например, при кашле или заложенности носа. Стоит обратить внимание на то, что антигистаминные препараты, относящиеся к первому поколению, хорошо борются с кашлем. Это делает целесообразным их применение при бронхите.

Полезны они будут и тем людям, которые страдают хроническими заболеваниями, связанными с затрудненностью дыхания. Вполне эффективно их применение при бронхиальной астме. Также достаточно хороший эффект они могут иметь при лечении острых аллергических реакций. Так, к примеру, их применение будет целесообразным при крапивнице. Самыми распространенными среди них являются:

супрастин

димедрол

диазолин

тавегил

Также часто в продаже можно встретить перитол, пипольфен и фенкарол.

Антигистаминные препараты второго поколения

Препараты 2 (второго) поколения называют неседативными. Они не имеют такого большого перечня побочных эффектов, как препараты, составляющие первое поколение антигистаминных средств. Это лекарства, не вызывающие сонливость и не снижающие активность мозга, а также не обладающие холинотическими эффектами. Хороший эффект дает их применение при зуде кожи и аллергических высыпаниях.

Однако существенным их недостатком является кардиотоксический эффект, которые эти средства могут вызвать. Поэтому неседативные препараты назначаются только в амбулаторных условиях. Их ни в коем случае нельзя принимать людям, страдающим от болезней сердечно-сосудистой системы. Названия самых распространенных не седативных препаратов:

трексил

гисталонг

зодак

семпрекс

фенистил

кларитин

Антигистаминные препараты третьего поколения

Антигистаминные препараты 3 (третьего) поколения также иначе называются активными метаболитами. Они обладают сильными антигистаминными свойствами и практически не имеют противопоказаний. В стандартный набор этих лекарств входят:

цетрин

зиртек

телфаст

Эти лекарства не обладают кардиотоксическим эффектом, в отличие от препаратов второго поколения. Их применение дает положительный эффект при астме и острых аллергических реакциях. Действенны они и при лечении дерматологических заболеваний. Достаточно часто антигистаминные препараты третьего поколения назначаются врачами при псориазе.

Лекарства нового поколения - это самые эффективные и безвредные антигистаминные средства. Они не вызывают привыкания, безопасны для сердечно-сосудистой системы, а также обладают большим периодом действия. Их относят к четвертому поколению антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты четвертого поколения

Препараты 4 (четвертого) поколения имеют небольшой перечень противопоказаний, который в основном составляют беременность и детский возраст, но, тем не менее, стоит прочитать инструкцию и проконсультироваться со специалистом перед началом лечения. В список этих препаратов входят:

левоцетиризин

дезлоратадин

фексофенадин

На их основе выпускают большее количество лекарств, которые можно в случае необходимости приобрести в аптеке. К ним относятся эриус, ксизал, лордестин и телфаст.

Формы выпуска антигистаминных препаратов

Существует несколько форм выпуска лекарств, блокирующих гистаминовые рецепторы. В большинстве случаев их наиболее удобным для применения типом являются таблетки и капсулы. Однако на прилавках аптек также можно найти антигистаминные препараты в ампулах, свечи, капли и даже сиропы. Действие каждого из них уникально, поэтому подобрать самую подходящую форму приема лекарства вам сможет помочь только врач.

Лечение детей антигистаминными препаратами

Как известно, дети в большей степени, чем взрослые, подвержены аллергическим заболеваниям. Подбирать и назначать препараты для детей должен квалифицированный специалист-аллерголог. Многие из них в списке своих противопоказаний имеют детский возраст, поэтому в случае необходимости из применения к составлению курса лечения необходимо подходить особенно аккуратно. Детские организмы могут достаточно остро отреагировать на воздействие лекарства, поэтому за самочувствием ребенка в период их употребления необходимо очень тщательно следить. В случае проявления побочных эффектов прием препарата необходимо незамедлительно прекратить и обратиться к врачу.

Для лечения детей подходят как несколько устаревшие лекарства, так и более современные. Препараты, входящие в состав первого поколения, в основном используются для срочного снятия острых симптомов аллергии. Во время длительного приема обычно применяются более современные средства.

Антигистаминные препараты обычно не выпускаются в специальных «детских» формах. Для лечения детей применяются те же лекарства, что и для взрослых, но в более мелких дозах. Такие препараты, как зиртек и кетотифен обычно назначают с момента достижения ребенком возраста шести месяцев, все прочие – с двух лет. Не забывайте, что прием лекарств ребенком должен происходить под контролем взрослого.

В случае болезни маленького ребенка подбор антигистаминных средств значительно усложняется. Для новорожденных могут подойти лекарства, обладающие небольшим седативным эффектом, то есть, препараты первого поколения. Наиболее часто применяющимся при лечении совсем маленьких деток является супрастин. Он безопасен как для малышей, так и для старших детей, а также для кормящих мам и беременных. В зависимости от заболевания и состояния организма ребенка врач может назначить ему прием тавегила или Фенкарола, а в случае кожной аллергической реакции - антигистаминного крема. Для грудничков подходят такие же препараты, как и для новорожденных детей.

Антигистаминные препараты при беременности и лактации

За счет повышенной выработки в организме женщины кортизола аллергия во время периода вынашивания ребенка встречается достаточно редко, но, тем не менее, некоторые женщины все-таки сталкиваются с этой бедой. При беременности прием абсолютно всех лекарств должен быть согласован с врачом. Касается это и средств от аллергии, которые имеют достаточно широкий спектр побочных эффектов и могут навредить ребенку. Применение антигистаминных препаратов категорически запрещено в первом триместре беременности; во втором и третьем триместрах их можно употреблять, соблюдая, тем не менее, необходимые меры предосторожности.

Непреднамеренное попадание лекарства в организм ребенка возможно не только в период беременности, но и во время кормления грудью. При лактации употребление антигистаминных препаратов крайне нежелательно и назначается оно только в самых экстренных случаях. Вопрос о том, каким средством будет пользоваться кормящая женщина, может решать только врач. Даже самые новые и современные лекарства могут нанести непоправимый вред, поэтому ни в коем случае не занимайтесь самолечением, кормя малыша своим молоком.

Побочные эффекты антигистаминных препаратов

Как уже было сказано ранее, организм каждого человека индивидуален, и правильно подобрать средство для лечения может только специалист. Прием неподходящего человеку лекарства и нарушение дозировки может серьезно навредить здоровью. Вред антигистаминных препаратов может проявляться кроме обычных для них побочных эффектов типа сонливости, насморка и кашля в нарушении сроков овуляции у женщин, возникновении аллергических отеков и астмы. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом, прежде чем начать пить лекарство, и неукоснительно выполняйте рекомендации по его приему.

Медикаментозное лечение аллергии, антигистаминные препараты

Как действуют антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты «старого» и «нового» поколений

В чем отличие 1-го, 2-го и 3-го поколений антигистаминных препаратов

Основы медикаментозного терапии

Есть такое вещество - гистамин. Оно выделяется в ходе аллергической реакции и отвечает за развитие нехороших симптомов: от кожных проявлений до очень тяжелых жизнеугрожающих реакций, таких как анафилактический шок. Вот почему противоаллергические препараты называются АНТИгистаминными.

Именно они блокируют рецепторы гистамина и этим останавливают развитие симптомов аллергии.

В зависимости от вида реакции антигистаминные средства назначаются в инъекциях (при тяжелых формах) и внутрь (при более легких) . Оно и понятно: если мы вводим лекарство с помощью внутримышечного или внутривенного укола, оно мгновенно попадает в кровь и включается в работу. А если мы это лекарство пьем, должно пройти время, прежде чем действующее вещество всосется в кровь из желудочно-кишечного тракта.

Все лекарственные препараты против аллергии можно разделить на несколько групп:

1. Симптоматические лекарственные средства.

2. Лекарственные средства для лечения хронического аллергического воспаления в пораженном органе.

3. Лекарственные средства для местной терапии.

Симптоматические лекарственные средства предназначены для облегчения течения аллергических заболеваний. Ведущее место среди них принадлежит средствам под названием антигистаминные препараты.

Эти средства противостоят повреждающим эффектам основного медиатора аллергических реакций - гистамина. Сегодня на вооружении врачей имеется три поколения антигистаминных препаратов, отличающихся по своим характеристикам.

Подбор антигистаминных препаратов ведется индивидуально с учетом характера аллергии к пище, возраста ребенка и характера сопутствующих заболеваний. К симптоматическим препаратам также, к примеру, относятся бронхолитики. Они используются при приступах бронхиальной астмы.

Антигистаминные препараты для лечения хронического аллергического воспаления в пораженном органе делят негормональные и гормональные. Последние препараты являются более мощными и эффективными.

Назначение препаратов этой группы осуществляется в зависимости от клинических проявлений пищевой аллергии, тяжести заболевания, возраста ребенка. Необходимо помнить, что эти препараты в основном эффективны только при длительном регулярном применении.

Надо помнить, что медикаментозная терапия пищевой аллергии - длительный процесс, нужно терпеливо и упорно следовать врачебным рекомендациям.

Надо также помнить, что некоторые методы лечения при пищевой аллергии абсолютно противопоказаны и могут принести вред ребенку. Так, при пищевой аллергии противопоказано лечение травами и многими средствами народной медицины, а психотерапия и рефлексотерапия, кроме биорезонансного лечения почти не дают существенного эффекта.

Лечение травами и препаратами на их основе увеличивает в будущем риск формирования аллергии к пыльце растений. Такую же «услугу» могут оказать и биологически активные добавки, которые часто содержат компоненты растений.

Антигистаминные средства являются стандартной терапией при атопическом дерматите. Их применяют как дополнительное средство к наружному лечению при выраженном зуде и сопутствующих высыпаниях.

Антигистаминные препараты делят на три поколения:

средства 1-го «старого» поколения;

средства 2-го и 3-го поколений («нового» поколения) .

Антигистаминные лекарственные препараты 1-го «старого» поколения

Антигистаминные препараты 1-го поколения чаще используют для лечения острых реакций, при лечении зудящих аллергодерматозов. Большинство их выпускается в растворах в ампулах, но есть формы в таблетках, сиропах и порошках

Антигистаминные лекарственные средства 1-го «старого» поколения (формы для приема внутрь)

Хлоропирамин, Клемастин, Диметинден, Квифенадин, Хифенадин, Мебгидролин, Кетотифен.

Недостатки антигистаминных препаратов старого поколения:

Неполная связь с Н1-рецепторами, вследствие чего необходимы относительно высокие дозы;

Кратковременность действия - прием несколько раз в сутки

Развитие привыкания - необходимо чередовать препараты разных групп каждые 10-14 дней

Седативный и снотворный эффект

Антигистаминные лекарственные средства 2-го и 3-го «нового» поколений

Лоратодин, цитеризин, фексофенадин, дезлоратадин.

В настоящее время в лечении атопического дерматита широко используются антигистаминные лекарственные средства «нового», то есть 2-го и 3-го поколений.

Антигистаминные лекарственные средства 2-го и 3-го поколений используют для базисной и противорецидивной терапии.

Антигистаминные препараты «нового» поколения не имеют седативного и снотворного эффектов. Они оказывают селективное действие, вызывая блокаду только H1-гистаминовых рецепторов. Продолжительность их действия - до 24 ч, поэтому большинство этих препаратов назначаются 1 раз в сутки.

После приема большинства антигистаминных средств - их остаточное действие может продолжаться в течение одной недели после отмены (это обстоятельство необходимо учитывать при проведении аллергообследования) . Существенным отличием антигистаминных лекарственных средств «нового» поколения является наличие у них не только Н1-блокирующего действия, но и противоаллергического, и противовоспалительного эффектов.

При необходимости длительного приема используют антигистаминные средства только «нового» поколения

Отсутствие нежелательных побочных действий, свойственных первым антигистаминным препаратам, позволяет значительно расширить список показаний к назначению современных Н1-антагонистов.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения по сравнению с 1-м:

Быстрое начало действия (от 30 минут - острые случаи);

Возможность приема в любое время суток (в том числе в первой половине дня) хорошее всасывание из пищеварительного тракта возможность применения у детей раннего возраста большая продолжительность антигистаминного эффекта (до 24 ч) , что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Отсутствие блокады других типов рецепторов

Отсутствие проникновения через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах

Отсутствие связи с приемом пищи

Отсутствие привыкания, даже при длительном применении (от 3 до 6 месяцев)

Практически полное отсутствие побочных эффектов, связанных с воздействием на нервную и сердечно-сосудистую системы.

Использование антигистаминных лекарственных препаратов в лечении детей с атопическим дерматитом.

Детям после года, как правило, назначают препараты нового поколения.

Препараты «нового» поколения, которые разрешены к применению у детей с 6-и месяцев - это антигистаминные лекарственные средства на основе цетиризина (непатентованное действующее вещество) .

ВАКЦИНАЦИЯ

Поскольку аллергия - иммунное нарушение, при аллергическом рините и бронхиальной астме возможно лечение вакцинами из аллергенов, к которым у ребенка повышена чувствительность. Определяют показания к вакцинации по результатам кожных проб с аллергенами.

Вакцина вводится по специальной схеме подкожно или закапывается под язык. Такое лечение применимо только у детей старше 5 лет и должно проводиться аллергологом.

И, наконец, самый интересный вопрос: вызывают ли аллергию лекарства от аллергии? Да! Мы не будем вдаваться в технические детали протекания сложных механизмов, которые могут привести к такому развитию событий.

Скажем только, что аллергия на антигистаминные препараты встречается крайне редко, но такое случается. Выход здесь один - сменить препарат.

Антигистаминные препараты - группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов.

Гистамин - нейромедиатор, способный оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отёк слизистой оболочки носа, бронхоспазм) , кожу (зуд, волдырно-гиперемическую реакцию) , желудочно-кишечный тракт (кишечные колики, стимуляцию желудочной секреции) , сердечно-сосудистую систему (расширение капиллярных сосудов, повышение проницаемости сосудов, гипотензию, нарушение сердечного ритма) , гладкую мускулатуру.

Усиление его влияния обусловливают аллергические реакции, поэтому антигистаминные препараты используются для борьбы с проявлениями аллергии. Ещё одна область их применения - симптоматическая терапия/устранение симптомов при простудных заболеваниях.

В настоящее время выделяют три группы препаратов (соответственно блокируемым ими рецепторам) :

H1-блокаторы - используются при терапии аллергических заболеваний.

H2-блокаторы - используются при лечении заболеваний желудка (способствуют снижению желудочной секреции) .

H3-блокаторы - используются в терапии неврологических заболеваний.

В их числе цетрин (цетиризин) , фенкарол (хифенадин) , димедрол, клемастин, супрастин останавливают эмиссию (например, кромоглициевая кислота) или действие (как дифенгидрамин) гистаминов.

Выпускаются в виде таблеток, назального спрея, капель, в том числе глазных, раствора в ампулах для внутримышечного введения (как правило, для экстренной терапии) .

Существует несколько поколений антигистаминных препаратов. С каждым поколением уменьшается количество и сила побочных эффектов и вероятность привыкания, увеличивается продолжительность действия.

Первое поколение

Прежде чем покупать лекарство - парацетамол, ибупрофен, противоаллергические (антигистаминные) препараты, средства от насморка и простуды нужно знать:

Парацетамол

Болеутоляющее, жаропонижающее, противовоспалительное средство. Активным веществом является параацетаминофенол, на основе которого в разных странах выпускают много других аналогичных препаратов, таких как ацетаминофен, панадол, эффералган, миалгин, парамол, пиларен и др.

Польза. По своему действию парацетамол во многом близок к аспирину, но обладает менее выраженными побочными действиями. Он не снижает вязкости крови, поэтому его безопасно применять при подготовке к операции и после нее.

Он реже, чем аспирин, вызывает аллергические реакции, меньше раздражает желудок. Парацетамол входит в состав многих комбинированных препаратов в сочетании с аспирином, анальгином, кофеином и др. Выпускается в виде таблеток, капсул, микстур, сиропа,«шипучих» порошков(панадол, панадон) .

Возможный вред. В сочетании с алкоголем он может повреждать и даже разрушать печень. Поэтому его, как и аспирин, опасно принимать людям, регулярно употребляющим спиртные напитки. Парацетамол отрицательно воздействует на печень и при нарушении нормы его приема(при передозировке) .

Выход. Принимать не более 2 г в день(4 таблетки по 500 мг) - Ежедневно употребляющим алкоголь людям следует отказаться от приема парацетамола.

Ибупрофен

Обладает болеутоляющим и противовоспалительным действием. Ибупрофен является активным ингредиентом таких препаратов, как бруфен, артрил, адвил, напроксен и др. Эти препараты химически идентичны, но различаются продолжительностью лечебного действия.

Польза . Помогают при лихорадочном состоянии, при мышечных и суставных болях(ревматоидный артрит, артроз и др.)

Возможный вред. Если организм сильно обезвожен в результате тяжелой физической работы, жары или приема мочегонных средств(диуретиков) , то ибупрофен может отрицательно сказаться на почках. Риск поражения почек возрастает при регулярном приеме ибупрофена.

Длительный прием ибупрофена опасен для желудка. У людей, постоянно употребляющих спиртные напитки, прием ибупрофена может сказаться на печени.

Выход. Стараться не допускать обезвоживания организма. При приеме ибупрофена необходимо следить за работой почек. Ни в коем случае не превышать допустимую дневную норму приема(6 таблеток ибупрофена по 200 мг или 2 таблетки напроксена по 220 мг).

Противоаллергические (антигистаминные) препараты

Препараты этой группы предназначены для людей, страдающих поллинозом (сенной лихорадкой), астмой, крапивницей или другими аллергическими заболеваниями.

Польза. Избавляют от насморка, чиханья, першенья в горле, приступов кашля и удушья, от нестерпимого зуда и других симптомов этих болезней.

Возможный вред. Большинство распространенных препаратов этой группы, такие как супрастин, тавегил, димедрол, задитен, перитол и др., обладают седативным действием, то есть вызывают сонливость, заторможенность реакций, общую слабость. Поэтому их опасно принимать водителям автомашин, летчикам, операторам, диспетчерам и т.п., то есть людям, от которых требуется постоянное напряжение внимания и быстрая реакция в сложных ситуациях.

Выход. Чтобы избежать, риска, следует принимать антигистаминные препараты нового поколения, не вызывающие сонливости и заторможенности реакций, - такие, как кларитин, кестин, которые действуют в течение 12-24 часов. Антигистаминные препараты, обладающие седативным действием, лучше принимать во второй половине дня и на ночь.

Средства от насморка

Действие таких препаратов, как санорин, нафтизин, галазолин, отривин и др., заключается в том, что они суживают кровеносные сосуды в набухшей слизистой оболочке носовых ходов, в результате чего сами носовые ходы расширяются.

Польза. При простуде ослабляется или прекращается насморк, восстанавливается дыхание через нос, проходит головная боль.

Возможный вред. При приеме указанных лекарств суживаются кровеносные сосуды не только в носу, в результате чего у больных гипертонией может повыситься кровяное давление.

Это особенно опасно для гипертоников, поскольку принимаемые ими для снижения кровяного давления лекарства окажутся неэффективными. Кроме того, препараты этой группы опасны для тех, кто принимает такие антидепрессанты, как пиразидол, пирлиндол, ниаламид.

Выход. Людям, страдающим гипертонией, распространенные средства от насморка можно принимать только под контролем артериального давления. В случае повышения давления следует увеличивать дозировку гипотензивных средств.

Больным депрессией, принимающим перечисленные антидепрессанты или им подобные, препараты этой группы противопоказаны.

Комплексные препараты от простуды, применяемые антигистаминными препаратами

Среди комплексных противопростудных препаратов особенно известны, такие, как аскофен, цитрамон, седалгин, алказельтцер плюс, бикарминт и др.

Польза. Помогают избавиться одновременно от разных симптомов болезни: от кашля, насморка, боли, лихорадки, аллергических проявлений.

Возможный вред. При приеме комплексных препаратов довольно часто допускают так называемую «непредвиденную передозировку».

Так бывает, когда при сильной простуде или головной боли, чтобы повысить эффективность лечения, добавляют к приему аспирина еще и комплексный препарат от простуды, содержащий аспирин. В результате может обостриться язвенная болезнь или даже возникает желудочное кровотечение.

Если при аллергическом насморке кроме супрастина принять еще и комплексный препарат, содержащий антигистаминное средство, то все вместе подействует как сильное снотворное. Иногда нарушения печени связаны с аналогичной передозировкой парацетамола или ибупрофена.

Выход. Перед приемом комплексного препарата от простуды надо внимательно ознакомиться с его составом, указанным на упаковке или во вкладыше, и не принимать отдельно те лекарства, которые входят в него.

Противоаллергические препараты для детей: характеристики, принцип действия, польза и вред

Диазолин (мебгидролин) ;

Перитол (ципрогептадин) .

В принципе, эффективность вышеперечисленных препаратов подтверждена многолетним опытом применения, однако этот же опыт свидетельствует о целом букете побочных эффектов:

Все эти средства в большей или меньшей степени влияют на центральную нервную систему, оказывая седативный и снотворный эффекты.

Классические антигистаминные высушивают слизистые оболочки. Сухость во рту, вязкость мокроты в легких (что особенно опасно при ОРВИ, так как серьезно увеличивает риск развития пневмонии) - не лучшим образом сказывается на состоянии ребенка.

Одновременный прием противоаллергических средств первого поколения с другими лекарственными препаратами усиливает эффект от применения последних. Так, усиливаются жаропонижающее, обезболивающее, снотворное действия. Особенно опасно сочетание антигистаминных препаратов с другими средствами, активно влияющими на функционирование ЦНС. В таком случае возможно развитие побочных эффектов вплоть до обмороков. Крайне нежелательно сочетание с алкогольными напитками.

Действие таких препаратов хоть и эффективное, но ограниченное 2-3 часами (некоторые действуют до 6 часов) .

Не обходится, конечно, и без плюсов. Во-первых, антигистаминные препараты первого поколения относительно доступны по цене, во-вторых, они прекрасно подходят для недлительного лечения аллергии. То есть, если, например, ребенок съел чрезмерное количество шоколада и требуется кратковременный прием антигистаминного, можно смело использовать тот же Тавегил или Фенкарол.

Большинство средств от аллергии первого поколения запрещено принимать внутрь кормящим матерям, можно использовать только их местные формы - мазь, крем, спрей. Исключение составляет Супрастин и Фенкарол (с трех месяцев беременности) . Каждый препарат имеет свою характерную особенность, которую важно учитывать при составлении схемы лечения. Так, малышу, склонному к запорам, не желательно использовать Тавегил; ребенку, страдающему заболеваниями ЖКТ, запрещено принимать Супрастин; а детям с нарушенной функцией печени нужно быть острожными с применением Фенкарола.

Малышам до года прием противоаллергических средств первого поколения нежелателен. Для самых маленьких существуют более современные препараты, практически безопасны и весьма эффективны.

Принципы действия антигистаминных средств, второго поколения на детский организм

Безусловным преимуществом противоаллергических препаратов второго и третьего поколения является отсутствие или сведение к минимуму седативного, снотворного, тормозящего ЦНС эффекта.

Кроме того, они обладают рядом других преимуществ: не проникают через фетоплацентарный барьер (то есть такие препараты можно применять во время беременности) ;

не высушивают слизистых оболочек;

не влияют на умственную и физическую активность ребенка;

обладают быстрым и длительным (до 24 часов) лечебным эффектом - достаточно одной таблетки, чтобы забыть о симптомах аллергии на весь день;

кроме противоаллергического, оказывают противорвотное, противоязвенное и другие действия (некоторые препараты); не снижают свою эффективность при длительном приеме.

Пожалуй, единственный недостаток противоаллергических препаратов второго поколения - их способность оказывать негативное влияние на детскую сердечно-сосудистую систему. По причине возможного кардиотоксического эффекта применение таких препаратов не рекомендуется детям с различными патологиями сердца и сосудов.

Среди наиболее ярких представителей второго поколения:

Кларитин (лоратидин);

Лечение аллергии, антигистаминные препараты

Диазолин драже 50мг №20

Диазолин таб. 100мг №10

Супрастин (хлоропирамин) - один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием.

Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме - для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Эффект быстро наступает, но кратковременный, для увеличения продолжительности его комбинируют с неседативными Н1-блокаторами.

Супрастин раствор для инъекций 2% 1мл амп. №5 (Egis, Венгрия)

Супрастин таб. 25мг №20 (Egis, Венгрия)

Хлоропирамина г/х таб. 25мг №40

Тавегил (клемастин) - высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с димедролом. Обладает высокой антихолинергической активностью, но через гематоэнцефалический барьер проникает в меньшей степени.

В инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако аллергия бывает и на тавегил.

Перитол (ципрогептадин) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. Он часто используется при некоторых формах мигрени, повышает аппетит.

Перитол сироп 2мг/5мл 100мл (Egis, Венгрия)

Перитол таб. 4мг №20 (Egis, Венгрия)

Пипольфен (прометазин) - выраженное воздействие на ЦНС, применяется как противорвотное средство и для потенцирования наркоза.

Пипольфен др. 25мг №20 (Egis, Венгрия)

Пипольфен раствор для инъекций 50мг 2мл амп.№10 (Egis, Венгрия)

Дипразин таб. 25мг №20

Фенкарол (квифенадин) - обладает меньшей антигистаминной активностью, чем димедрол, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии привыкания к другим седативным антигистаминным препаратам.

Фенкарол таб. 25мг №20 (Латвия)

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные) .

В отличие от первого поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, не проникают через гематоэнцефалический барьер, не снижают умственной и физической активности, не адсорбируются с пищевыми продуктами в желудочно-кишечном тракте, имеют высокое сродство к Н1-рецепторам, обладают быстрым терапевтическим эффектом. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект; при их приеме требуется постоянный контроль сердечной деятельности (назначаются амбулаторно). Их нельзя принимать пациентам с нарушениями сердечно сосудистой системы, пожилым больным.

Эффект наступает быстро и на более продолжительное время (замедленного выведение) .

При использовании препаратов в терапевтических дозах наблюдается минимальный седативный эффект. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая не требует отмены препарата.

Отсутствие тахифилаксии (снижения антигистаминной активности) при длительном приеме.

Кардиотоксическое действие возникает из-за способности блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, риск возникновения кардиотоксического эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом) , макролидами (эритромицином и кларитромицином) , антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином) , при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Парентеральных форм нет, только энтеральные и местные лекарственные формы.

Наиболее распространенные антигистаминные средства второго поколения:

Трексил (терфенадин) - первый антигистаминный препарат второго поколения, нет угнетающего действия на ЦНС, но с значительным кардиотоксическим действием и повышенной способностью вызвать фатальные аритмии.

Трексил таб. 60мг №100 (Ranbaxi, Индия)

Гисталонг (астемизол) - один из самых длительно действующих препаратов группы (до 20 суток) . Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем.

Эффективен при хронических аллергических заболеваниях, при остром процессе его применение нецелесообразно. Но возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Астемизол таб. 10мг №10

Гисталонг таб. 10мг №20 (Индия)

Семпрекс (акривастин) - препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Лечебный эффект достигается быстро, но кратковременно.

Семпрекс капс. 8мг №24 (GlaxoWellcome, Великобритания)

Фенистил (диметенден) - наиболее близко к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия, чем препараты первого поколения. Есть гель для наружного применения.

Кларитин (лоратадин) - один из самых покупаемых препаратов второго поколения. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, из-за большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами.

Седативного эффекта нет, он не потенцирует действие алкоголя. Практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием. Его можно принимать водителям, детям с 1 года.

Кларитин сироп 5мг/5мл 120мл (Schering-Plough, США)

Кларитин таб. 10мг №10 (Schering-Plough, США)

Лоратадин таб. 10мг №10

Агистам таб. 10мг №12

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты) .

Являются активными метаболитами антигистаминных препаратов второго поколения. Не обладают седативным и кардиотоксическим эффектом. В связи с этим препараты разрешены к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания.

Зиртек, цетрин (цетиризин) - высокоселективный блокатор периферических Н1-рецепторов. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, скорость его выведения зависит от функции почек. Он хорошо проникает в кожу, и эффективен при кожных проявлениях аллергии.

Эффект появляется через 2 часа после приема и сохраняется 24 часа. Не обладают седативным и кардиотоксическим эффектом в терапевтических дозах. С осторожностью назначают при нарушении функции почек.

Цетрин таб. 10мг №20 (Dr. Reddy"s Laboratories, Индия)

Телфаст (фексофенадин) - метаболит терфенадина. Не метаболизирует в организме, не взаимодействует с лекарствами, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. Эффективный и максимально безопасный препарат среди антигистаминных средств.

Телфаст таб. 120мг №10 (Hoechst Marion Roussel)

Телфаст таб. 180мг №10 (Hoechst Marion Roussel)

Антигистаминные препараты 1-го поколения

По химической структуре эти препараты делятся на следующие группы:

1) производные аминоалкилэфиров - дифенгидрамин (димедрол, бенадрил, альфадрил), амидрил и др.
2) производные этилендиамина - антерган (супрастин), аллерган, дегистин, мепирамин и др.
3) производные фенотиазинов - прометазин (пипольфен, дипразин, фенерган), доксерган и др.
4) производные алкиламинов - фенирамин (триметон), трипролидин (актадил), диметиндин (феностил) и др.
5) производные бензгидрилэфиров - клемастин (тавегил).
6) производные пиперидинов - ципрогептадин (перитол), ципродин, астонин и др.
7) производные хинуклидинов - квифенадин (фенкарол), секвифенадин (бикарфен).
8) производные пиперазинов - циклизин, меклизин, хлорциклизин и др.
9) производные альфакарболина - диазолин (омерил).

Дифенгидрамин (димедрол, альфадрил и др.) обладает достаточно высокой антигистаминной активностью, оказывает местноанестезирующее действие (онемение слизистых оболочек), уменьшает спазм гладкой мускулатуры, обладают липофильностью и проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому имеет выраженный седативный эффект, подобный действию нейролептических препаратов, в больших дозах оказывает снотворный эффект. Этот препарат и его аналоги тормозят проведение нервного возбуждения в вегетативных ганглиях и обладают центральным холинолитическим действием, в связи с этим увеличивают сухость слизистых оболочек и вязкость секретов, могут вызывать возбуждение, головную боль, дрожь, сухость во рту, задержку мочеотделения, тахикардию, запоры. Назначаются внутрь 2-3 раза в день, внутримышечно.

Супрастин (хлоропирамин) обладает выраженным антигистаминным и М-холинолитическим действием, проникает через гемато-энцефалический барьер, вызывает сонливость, общую слабость, сухость слизистых оболочек и увеличивает вязкость секретов, раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта, головную боль, сухость во рту, задержку мочеотделения, тахикардию, глаукому. Назначаются внутрь 2-3 раза в день, внутримышечно.

Прометазин (пипольфен, дипразин) обладает сильной антигистаминной активностью, хорошо всасывается и при разных путях введения легко проникает через гемато-энцефалический барьер, и поэтому обладает значительной седативной активностью, усиливает действие наркотических, снотворных, аналгезирующих и местноанестезирующих средств, понижает температуру тела, предупреждает и успокаивает рвоту. Оказывает умеренное центральное и периферическое холинолитическое действие. При внутривенном введении может вызывать падение системного артериального давления, коллапс. Назначаются внутрь и внутримышечно.

Клемастин (тавегил) является одним из самых распространенных и эффективных антигистаминных препаратов 1-го поколения, избирательно и активно блокирует H1-рецепторы, действует более продолжительно (8-12 часов), слабо проникает через гемато-энцефалический барьер, поэтому не обладает седативной активностью и не вызывает падения АД. Рекомендуется для применения при острых аллергических реакциях парентерально (анафилактический шок, тяжелые формы аллергодерматозов).

Диазолин (омерил) обладает меньшей антигистаминной активностью, но практически не проникает через гемато-энцефалический барьер и не вызывает седативного и снотворного эффектов, хорошо переносится.

Фенкарол (квифенадин) является оригинальным антигистаминным препаратом, умеренно блокирует H1-рецепторы и уменьшает содержание гистамина в тканях, обладает низкой липофильностью, не проникает через гемато-энцефалический барьер и не оказывает седативного и снотворного эффектов, не обладает адренолитической и холинолитической активностью, оказывает антиаритмическое действие. Детям в возрасте до 3 лет назначают по 0,005 г, от 3 до 12 лет - по 0,01 г, старше 12 лет - по 0,025 г 2-3 раза в день.

Перитол (ципрогептадин) умеренно блокирует Н1-рецепторы, обладает сильной антисеротониновой активностью, а также М-холинолитическим действием, проникает через гемато-энцефалический барьер и обладает выраженным седативным эффектом, уменьшает гиперсекрецию АКТГ и соматотропина, повышает аппетит, уменьшает секрецию желудочного сока. Назначается детям от 2 до 6 лет - по 6 мг в три приема, старше 6 лет - по 4 мг 3 раза в день.

Сравнительная характеристика наиболее распространенных антигистаминных препаратов 1-го поколения представлена в табл. 3.

Таблица 3. Антигистаминные препараты 1-го поколения, рекомендуемые для лечения аллергической патологии у детей

Параметры / действия	Димедрол	Тавегил	Супрастин	Фенкарол	Диазолин	Перитол	Пипольфен
Седативный эффект	++	+/-	+	--	--	-	+++
М-холинергич. эффект	+	+	+	--	+	+/-	+
Начало действия	2 часа	2 часа	2 часа	2 часа	2 часа	2 часа	20 мин.
Время полувыведения	4-6 часов	1-2 часа	6-8 часов	4-6 часов	6-8 часов	4-6 часов	8-12 часов
Частота приема в день	3-4 раза	2 раза	2-3 раза	3-4 раза	1-3 раза	3-4 раза	2-3 раза
Время применения	после еды	после еды	во время еды	после еды	после еды	после еды	после еды
Взаимодействие с другими лекарственными средствами	усиливает действие снотворных, нейролептиков, противо-судорожных	усиливает действие снотворных и ингибиторов МАО	умеренно усиливает действие снотворных и нейролептиков	понижает содержание гистамина в тканях, имеет анти-аритмический эффект	-	имеет анти-серотониновый эффект, уменьшает секрецию АКТГ	усиливает действие наркотических, снотворных, местно-анестезирующих средств
Побочные эффекты	возбуждение, падение АД, сухость во рту, затруднение дыхания	не назначается до 1 года, бронхоспазм, обструкция мочеиспускания, запоры	сухость во рту, повышение уровня трансаминаз, раздражение слизистой оболочки желудка и 12-перст. кишки	сухость во рту, иногда тошнота	сухость во рту, раздражение слизистой оболочки желудка и 12-перст. кишки	сухость во рту, сонливость, тошнота	кратковременное падение АД, повышение уровня трансаминаз, фотосенси-билизирующий эффект

Особенности фармакологических эффектов антигистаминных препаратов 1-го поколения

Как показано в табл. 3, антигистаминные препараты первого поколения, неконкурентно и обратимо ингибируя H1-рецепторы, блокируют и другие рецепторные образования, в частности, холинергические мускариновые рецепторы и обладают, таким образом, M1-холинергическим действием. Их атропиноподобное действие может вызывать сухость слизистых и усугублять обструкцию бронхов. Для достижения выраженного антигистаминного действия необходимы высокие концентрации этих препаратов в крови, что требует назначения их больших доз. Кроме того, эти соединения действуют после введения быстро, но кратковременно, что требует их многократного применения (4-6 раз) в течение суток. Важно отметить, что антигистаминные препараты оказывают действие на ЦНС, проникая через гемато-энцефалический барьер, и способны вызывать блокаду H1-рецепторов клеток центральной нервной системы, что обусловливает их нежелательный седативный эффект.

Важнейшим свойством этих препаратов, определяющим легкость проникновения через гемато-энцефалический барьер, является их липофильность. Седативное действие этих лекарств, варьирующее от легкой сонливости до глубокого сна, часто может проявляться даже при использовании их обычных терапевтических доз. По существу, все антигистаминные препараты 1-го поколения имеют в той или иной степени выраженный седативный эффект, наиболее заметный у фенотиазинов (пипольфен), этаноламинов (димедрол), пиперидинов (перитол), этилендиаминов (супрастин), в меньшей степени - у алкиламинов и производных бензгидрилэфиров (клемастин, тавегил). Седативный эффект практически отсутствует у хинуклидиновых производных (фенкарол).

Другим нежелательным проявлением действия этих препаратов на ЦНС являются нарушения координации, головокружение, чувство вялости, снижение способности концентрировать внимание. Некоторые антигистаминные средства 1-го поколения проявляют свойства местных анестетиков, обладают способностью стабилизировать биомембраны и, удлиняя рефракторную фазу, могут вызывать нарушения сердечного ритма. Некоторые препараты этой группы (пипольфен), потенцируя эффекты катехоламинов, вызывают колебания артериального давления (табл. 3).

Среди нежелательных эффектов этих препаратов следует отметить также повышение аппетита, наиболее выраженное у пиперидинов (перитол) и возникновение функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, неприятные ощущения в эпигастральной области), чаще проявляющееся при приеме этилендиаминов (супрастин, диазолин). У большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения пик концентрации достигается через 2 часа. Однако отрицательной характеристикой H1-антагонистов 1-го поколения является довольно частое развитие тахифилаксии - снижения терапевтической эффективности при длительном их использовании (табл. 4).

Таблица 4. Нежелательные побочные эффекты антигистаминных препаратов первого поколения:

• 1. Выраженное седативное и снотворное действие
• 2. Негативное действие на ЦНС - нарушение координации, головокружение, снижение концентрации внимания
• 3. М-холинергическое (атропиноподобное) действие
• 4. Развитие тахифилаксии
• 5. Кратковременность действия и многократность применения

В связи с особенностями фармакологического действия антигистаминных препаратов 1-го поколения в настоящее время установлены определенные ограничения их использования (табл. 5). Поэтому с целью профилактики тахифилаксии при назначении этих препаратов следует чередовать их каждые 7-10 дней.

Таблица 5. Ограничения клинического использования антигистаминных препаратов первого поколения:

• астено-депрессивныи синдром;
• бронхиальная астма, глаукома;
• спастические явления в пилорической или дуоденальной областях;
• атония кишечника и мочевого пузыря;
• все виды деятельности, требующих активного внимания и быстрой реакции

Таким образом, нежелательные эффекты антигистаминных препаратов 1-го поколения ограничивают их применение в лечебной практике особенно в последние годы. Однако относительно небольшая стоимость этих препаратов и быстрое действие позволяют рекомендовать эти средства для лечения острого периода аллергических болезней у детей коротким курсом (7 дней). В острый период и особенно при тяжелых формах аллергодерматозов у детей, когда требуется парентеральное введение антигистаминных препаратов и с учетом того, что до настоящего времени нет таких средств 2-го поколения, наиболее эффективным является тавегил, который действует более продолжительно (8-12 часов), обладает незначительным седативным действием и не вызывает падения артериального давления. При анафилактическом шоке препаратом выбора также является тавегил. Менее эффективным в таких случаях является супрастин. При подостром течении аллергодерматозов и особенно при их зудящих формах (атопический дерматит, острая и хроническая крапивница). у детей с астено-депрессивным синдромом можно использовать антигистаминные препараты 1-го поколения преимущественно без седативного действия - фенкарол и диазолин, которые следует назначать коротким курсом - 7-10 дней. При аллергических ринитах (сезонных и круглогодичных) и при поллинозах применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов, а при бронхиальной астме - вызывать или усиливать бронхоспазм. В связи с выраженным кардиоваскулярным действием применение пипольфена при различных формах аллергических болезней в настоящее время сильно ограничено.

Антигистаминные препараты 2-го поколения

Антигистаминные препараты 2-го поколения получили в последние годы широкое применение в аллергологической практике. Эти средства имеют ряд преимуществ перед препаратами 1-го поколения (табл. 6)

Таблица 6. Эффекты антигистаминных препаратов второго поколения

• 1. Имеют очень высокую специфичность и сродство к H1-рецепторам
• 2. Не вызывают блокады рецепторов других типов
• 3. Не обладают М-холинолитическим действием
• 4. В терапевтических дозах не проникают через гемато-энцефалический барьер, не имеют седативного и снотворного эффектов
• 5. Имеют быстрое начало действия и выраженную продолжительность основного эффекта (до 24 часов)
• 6. Хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта
• 7. Не установлено связи между абсорбцией препарата и приемом пищи
• 8. Могут применяться в любое время
• 9. Не вызывают тахифилаксии
• 10. Удобны в применении (1 раз в сутки)

Очевидно, что эти препараты отвечают основным требованиям к идеальным антигистаминным препаратам, которые должны быстро проявлять эффект, длительно действовать (до 24 часов) и быть безопасными для больных. Таким требованиям в значительной мере соответствуют антигистаминные препараты 2-го поколения: кларитин (лоратадин), зиртек (цетиризин), кестин (эбастин) (табл. 7).

Таблица 7. Антигистаминные препараты 2-го поколения, рекомендуемые для лечения аллергической патологии у детей

Параметры действия	Терфенадин (терфен)	Астемизол (гисманал)	Кларитин (лоратадин)	Зиртек (цитиризин)	Кестин (эбастин)
Седативный эффект	нет	может быть	нет	может быть	нет
М-холинергич. эффект	есть	есть	нет	нет	нет
Начало действия	1-3 часа	2-5 суток	30 минут	30 минут	30 минут
Время полувыведения	4-6 часов	8-10 суток	12-20 часов	7-9 часов	24 часа
Частота приема в день	1-2 раза	1-2 раза	1 раз	1 раз	1 раз
Свяэь с приемом пищи	нет	да	нет	нет	нет
Время применения	в любое время, лучше натощак	натощак или за 1 час до еды	в любое время	во 2-й половине дня, лучше перед сном	в любое время
Фармакологическая несовместимость с другими лекарственными средствами		Эритромицин, олеандомицин, кларитромицин, микозолон			Эритромицин, кенолон
Побочные эффекты	Желудочковые аритмии, удлинение интервала Q-T, брадикардия, обморок, бронхоспазм, гипокалиемия, гипомагниемия, увеличение активности трансаминаз	Желудочковые аритмии, брадикардия, обморок, бронхоспазм, увеличение активности трансаминаз, не показан детям до 12 лет	Сухость по рту (редко)	Сухость по рту (иногда)	Сухость по рту (редко), боли в животе (редко)
Эффективность использования при
атопическом дерматите:	+/-	+/-	++	++	++
при крапивнице	+/-	+/-	+++	++	+++
Увеличение массы тела	нет	до 5-8 кг за 2 месяца	нет	нет	нет

Кларитин (лоратадин) является самым распространенным антигистаминным препаратом, он оказывает специфическое блокирующее влияние на H1-рецепторы, к которым имеет очень высокое сродство, не обладает антихолинергической активностью и поэтому не вызывает сухости слизистых оболочек и явлений бронхоспазма.

Кларитин быстро действует на обе фазы аллергической реакции, тормозит продукцию большого числа цитокинов, непосредственно угнетает экспрессию молекул клеточной адгезии (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, Р-селектины и Е-селектины), уменьшает образование лейкотриена C4, тромбоксана А2, факторов хемотаксиса эозинофилов и активации тромбоцитов. Таким образом, кларитин эффективно препятствует формированию аллергического воспаления и обладает выраженным противоаллергическим действием (Leung D., 1997). Эти свойства кларитина явились основанием для его использования в качестве базисного средства в лечении таких аллергических болезней, как аллергический ринит, конъюнктивит и поллиноз.

Кларитин способствует также уменьшению гиперреактивности бронхов, увеличивает объем форсированного выдоха (ОФВ1) и пиковую скорость выдоха, что определяет его благотворное воздействие при бронхиальной астме у детей.

Кларитин эффективен и может использоваться в настоящее время как альтернативная противовоспалительная терапия особенно при легком персистирующем течении бронхиальной астмы, а также при так называемом кашлевом варианте бронхиальной астмы. Кроме того, этот препарат не проникает через гемато-энцефалический барьер, не влияет на активность НЦС и не потенцирует действие седативных препаратов и алкоголя. Седативный эффект кларитина не более 4% , то есть выявляется на уровне плацебо.

Кларитин не оказывает отрицательного воздействия на сердечно-сосудистую систему даже в концентрациях, превышающих терапевтическую дозу в 16 раз. По-видимому, это определяется наличием нескольких путей его метаболизма (основной путь - через оксигеназную активность изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р-450 и альтернативный путь - через изофермент CYP2D6), поэтому кларитин совместим с макролидами и противогрибковыми препаратами производными имидазола (кетоконазол и др.), а также с рядом других лекарственных средств, что имеет решающее значение при одновременном применении этих медикаментов.

Кларитин выпускается в таблетках по 10 мг и в сиропе, 5 мл которого содержат 5 мг препарата.

Кларитин в таблетках назначается детям в возрасте с 2-х лет в соответствующей возрастной дозировке. Максимальный уровень препарата в плазме достигается в течение 1 часа после приема внутрь, что обеспечивает быстрое начало эффекта. Прием пищи, нарушения функции печени и почек не влияют на фармакокинетику кларитина. Выделение кларитина происходит через 24 часа, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. Длительное применение кларитина не вызывает тахифилаксии и привыкания, что особенно важно при лечении зудящих форм аллергодерматозов (атопический дерматит, острая и хроническая крапивница и строфулюс) у детей. Эффективность кларитина изучена нами у 147 больных с различными формами аллергодерматозов с хорошим терапевтическим эффектом в 88,4% случаев. Лучший эффект получен при лечении острой и особенно хронической крапивницы (92,2%), а также при атопическом дерматите и строфулюсе (76,5%). Учитывая высокую эффективность кларитина при лечении аллергодерматозов и его способность ингибировать продукцию лейкотриенов, мы исследовали его влияние на активность биосинтеза эйкозаноидов гранулоцитами периферической крови больных атопическим дерматитом. Биосинтез простаноидов лейкоцитами периферической крови изучали радиоизотопным методом с использованием меченой арахидоновой кислоты в условиях in vitro.

На фоне лечения кларитином у больных атопическим дерматитом было установлено уменьшение биосинтеза изученных эйкозаноидов. При этом наиболее значительно - на 54,4% уменьшался биосинтез РgЕ2. Продукция PgF2a, TxB2 и ЛТВ4 снижалась в среднем на 30,3%, а биосинтез простациклина уменьшался на 17,2% по сравнению с уровнем до лечения. Эти данные свидетельствуют о значимом влиянии кларитина на механизмы формирования атопического дерматита у детей. Очевидно, что уменьшение образования провоспалительного ЛТВ4 и проагрегатного TxB2 на фоне относительно неизмененного биосинтеза простациклина являются важным вкладом кларитина в нормализацию микроциркуляции и снижение интенсивности воспаления при лечении атопического дерматита. Следовательно, выявленные закономерности эффектов кларитина на медиаторные функции эйкозаноидов должны учитываться в комплексной терапии аллергодерматозов у детей. Полученные нами данные позволяют заключить, что назначение кларитина особенно целесообразно при аллергических болезнях кожи у детей. При дермореспираторном синдроме у детей кларитин также является эффективным препаратом, так как способен одновременно воздействовать на кожные и респираторные проявления аллергии. Применение кларитина при дермореспираторном синдроме в течение 6-8 недель способствует улучшению течения атопического дерматита, уменьшению симптомов астмы, оптимизации показателей внешнего дыхания, снижению гиперреактивности бронхов и уменьшению симптомов аллергического ринита.

Зиртек (Цетиризин) представляет собой фармакологически активный неметаболизируемый продукт, оказывающий специфическое блокирующее влияние на H1-рецепторы. Препарат обладает выраженным противоаллергическим действием, так как тормозит гистаминозависимую (раннюю) фазу аллергической реакции, уменьшает миграцию клеток воспаления и угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней фазе аллергической реакции.

Зиртек уменьшает гиперреактивность бронхиального дерева, не обладает М-холинолитическим действием, поэтому широко используется в лечении аллергических ринитов, конъюнктивитов, поллинозов, а также при их сочетании с бронхиальной астмой. Препарат не оказывает отрицательного влияния на сердце.

Зиртек выпускается в таблетках по 10 мг и в каплях (1 мл = 20 капель = 10 мг), характеризуется быстротой наступления клинического эффекта и пролонгированным действием из-за незначительного его метаболизма. Назначается детям с двухлетнего возраста: от 2-х до 6 лет по 0,5 таблетки или 10 капель 1-2 раза в день, у детей 6-12 лет - по 1 таблетке или 20 капель 1-2 раза в день.

Препарат не вызывает тахифилаксии и может применяться длительно, что важно при лечении аллергических поражений кожи у детей. Несмотря на указания об отсутствии выраженного седативного действия при приеме зиртека, в 18,3% наблюдений нами было установлено, что препарат даже в терапевтических дозах вызывал седативный эффект. В связи с этим следует соблюдать осторожность при совместном применении зиртека с седативными препаратами из-за возможного потенцирования их действия, а также при патологии печени и почек. Положительный терапевтический эффект применения зиртека получен нами в 83,2% случаев лечения аллергодерматозов у детей. Этот эффект был особенно выражен при зудящих формах аллергодерматозов.

Кестин (Эбастин) обладает выраженным селективным H1-блокирующим эффектом, не вызывая антихолинергического и седативного действия, быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени и кишечнике, превращаясь в активный метаболит каребастин. Прием кестина вместе с жирной пищей повышает его всасывание и образование каребастина на 50%, что однако не влияет на клинический эффект. Препарат выпускается в таблетках по 10 мг и применяется у детей старше 12 лет. Выраженное антигистаминное действие наступает через 1 час после приема и длится 48 часов.

Кестин эффективен при лечении аллергических ринитов, конъюнктивитов, поллинозов, а также при комплексной терапии различных форм аллергодерматозов - особенно хронической рецидивирующей крапивнице и атопическом дерматите.

Кестин не вызывает тахифилаксии и может быть использован длительно. При этом не рекомендуется превышать его терапевтические дозы и соблюдать осторожность при назначении кестина в сочетании с макролидами и некоторыми противогрибковыми препаратами, так как он может вызывать кардиотоксический эффект. Несмотря на распространение таких препаратов 2-го поколения, как терфенадин и астемизол, мы не рекомендуем их применение при лечении аллергических болезней у детей, так как через некоторое время после начала использования этих препаратов (с 1986 года) появились клинико-фармакологические данные, свидетельствующие о повреждающем действии этих лекарственных средств на сердечно-сосудистую систему и печень (нарушения сердечного ритма, удлинение интервала Q-T, брадикардия, гепатотоксичность). Установлена летальность у 20% больных, получавших эти препараты. Поэтому указанные средства следует использовать с осторожностью, не превышая терапевтической дозы и не применяя у больных с гипокалиемией, нарушениями сердечного ритма, врожденным удлинением интервала Q-T и особенно в сочетании с макролидами и противогрибковыми препаратами.

Таким образом, в последние годы фармакотерапия аллергических болезней у детей пополнилась новой группой эффективных антагонистов H1-рецепторов, лишенных ряда негативных свойств препаратов первого поколения. По современным представлениям идеальный антигистаминный препарат должен быстро проявлять эффект, длительно действовать (до 24 часов) и быть безопасным для больных. Выбор такого препарата должен осуществляться с учетом индивидуальности больного и особенностей клинических проявлений аллергической патологии, а также с учетом закономерностей фармакокинетики лекарства. Наряду с этим при оценке приоритетности назначения современных антагонистов H1-рецепторов особое внимание должно быть уделено клинической эффективности и безопасности таких препаратов для больного. Критерии выбора антигистаминных препаратов второго поколения показаны в табл.8.

Таблица 8. Критерии выбора антигистаминных препаратов второго поколения

	Кларитин	Зиртек	Астемизол	Терфенадин	Кестин
Клиническая эффективность
Круглогодичный аллергический ринит	++	++	++	++	++
Сеэонный	+++	+++	+++	+++	+++
Aтопический дерматит	++	++	++	++	++
Крапивница	+++	+++	+++	+++	+++
Строфулюс	+++	+++	+++	+++	+++
Токсидермия	+++	+++	+++	+++	+++
Безопасность
Седативный эффект	нет	да	нет	нет	нет
Усиление действия седативных средств	нет	да	нет	нет	нет
Кардиотоксический эффект: удлинение Q-T, гипокалиемия	нет	нет	да	да	в дозе более 20 мг
Совместный прием с макролидами и некоторыми противогрибковыми препаратами	не вызывает побочных явлений	не вызывает побочных явлений	кардиотоксический эффект	кардиотоксический эффект	в дозе более 20 мг возможно действие на кровообращение
Взаимодействие с пищей	нет	нет	да	нет	нет
Антихолинергическое действие	нет	нет	нет	нет	нет

Наши исследования и клинические наблюдения свидетельствуют, что таким антигистаминным препаратом второго поколения, удовлетворяющим указанным выше условиям, клинически эффективным и безопасным при лечении аллергических болезней у детей является в первую очередь кларитин , а затем - зиртек .