Мовалис: курс лечения в таблетках и уколах (сколько дней). Мовалис таблетки - официальная* инструкция по применению

П N012978/01

Торговое патентованное название: Мовалис ®

Международное непатентованное название:

мелоксикам

Лекарственная форма:

таблетки

Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: мелоксикам - 7,5 мг или 15,0 мг
Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат -15мг (30 мг), лактозы моногидрат - 23,5 мг (20 мг), целлюлоза микрокристаллическая - 102 мг (87,3 мг), повидон К25 – 10,5 мг (9 мг), кремния диоксид коллоидный - 3,5 мг (3 мг), кросповидон - 16,3 мг (14 мг), магния стеарат - 1,7 мг.

Описание
Таблетки 7,5 мг
Круглые, от бледно-желтого до желтого цвета таблетки. Одна сторона выпуклая со скошенным краем. На выпуклой стороне - логотип фирмы; на другой стороне код и вогнутая риска. Допускается шероховатость таблеток.
Таблетки 15 мг
Круглые, от бледно-желтого до желтого цвета таблетки. Одна сторона выпуклая со скошенным краем. На выпуклой стороне логотип фирмы; на другой стороне - код и вогнутая риска. Допускается шероховатость таблеток.

Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат - НПВП.
Код ATX: М01АС06.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мовалис - нестероидный противовоспалительный препарат, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.
In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.
Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.
Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест- системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е 2 , стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина. диклофенака. ибупрофена и напроксена. которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.
Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность при приеме внутрь (89%).
При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 час. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.
Диапазон различий между максимальными (С max) и базальными концентрациями (C min) препарата в период устойчивого состояния фармакокинетики после его приема один раз в день относительно невелик и составляет 0,4-1,0 мкг/мл - для дозы 7,5 мг, и 0.8-2.0 мкг/мл - для дозы 15 мг. Максимальная концентрация в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 час при приеме таблеток.
Концентрации препарата после постоянного приема препарата в течение более 6 месяцев, сходны с концентрациями, которые отмечаются после 2-х недель перорального приема 15 мг в день. При приеме более 6 месяцев такие различия маловероятны.
Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата.
Распределение
Мелоксикам хорошо связывается с протеинами плазмы (с альбуминами - 99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость: местные концентрации составляют примерно 50% от концентраций в плазме.
Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания - 30-40%.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных, определяемых в моче. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза. активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов.
Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 - 15 мг при приеме внутрь.
Недостаточность функции печени и/или почек
Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
Во время исследования мелоксикама у детей, была изучена фармакокинетика препарата в дозах, применявшихся из расчета 0,25 мг/кг. При сравнении показателей у детей разного возраста (2-6 лет, n = 7 и 7-14 лет, n = 11) установлена тенденция к более низкой максимальной концентрации в плазме (С max , -34%) и AUC 0-∞ (-28%) у детей младшего возраста, а клиренс препарата (с поправкой на массу тела) у этой группы детей был более высоким. Концентрации мелоксикама в плазме у детей старшего возраста и взрослых сходны. У детей обеих возрастных групп периоды полувыведения мелоксикама из плазмы были сходными (13 часов) и несколько более короткими, чем у взрослых (15-20 часов).

Показания
Симптоматическое лечение:
- остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов),
- ревматоидный артрит,
- анкилозирующий спондилит.

Противопоказания
- Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
- Симптомы бронхиальной астмы, полипы носа, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе;
- Язвенная болезнь/перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенная;
- Болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
- Тяжелая печеночная недостаточность;
- Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
- Острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
- Выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
- Детский возраст до 12 лет, за исключением применения при ювенильном ревматоидном артрите (в случае регистрации этого показания);
- Беременность;
- Грудное вскармливание;
- Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий (CABG);
С осторожностью:
- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
- застойная сердечная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- ишемическая болезнь сердца;
- цереброваскулярные заболевания;
- дислипидемия / гиперлипидемия;
- сахарный диабет;
- заболевания периферических артерий;
- пожилой возраст;
- длительное использование НПВП;
- курение;
- частое употребление алкоголя.

Способ применения и дозы

У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг в день.
У подростков:
Максимальная доза у подростков составляет 0,25 мг/кг.
Как правило, препарат должен применяться только у подростков и взрослых (см. раздел о противопоказаниях).
Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.
Таблетки следует запивать водой или другой жидкостью и принимать во время еды.

Так как риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и длительности применения следует применять препарат в течение возможно короткого срока с возможно низкой эффективной дозой.
Комбинированное применение. Суммарная суточная доза препарата Мовалис ® , применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Побочные эффекты
Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис ® , расценивалась как возможная.
Побочные эффекты, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, и которые были зарегистрированы при широком применении препарата, отмечены знаком *.
Со стороны органов кроветворения:
Изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопению, тромбоцитопению, анемию.
Со стороны иммунной системы:
анафилактоидные/анафилактические реакции*, другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*.
Со стороны центральной нервной системы:
головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, спутанность сознания*, дезориентация*, изменение настроения*.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
перфорация желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, возможно со смертельным исходом, гастродуоденальные язвы, колит, гастрит*, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, отрыжка, транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина), гепатит*.
Со стороны кожи и кожных придатков:
токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, ангиоотек*, буллезный дерматит*, мультиформная эритема*, зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.
Со стороны органов дыхания:
бронхиальная астма.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Повышение артериального давления, сердцебиение, чувство прилива крови к лицу.
Со стороны мочеполовой системы:
острая почечная недостаточность*, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром*.
Со стороны органов зрения:
конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*.
Общие заболевания:
Отеки.

Передозировка
Антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести: эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами
- Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты
-одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому не рекомендуется. Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина - увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.
- Натрия полистирен сульфонат - вследствие наличия сорбитола в составе Мовалиса ® совместный прием может вызывать риск развития некроза толстого кишечника, с возможным смертельным исходом.
- Антикоагулянты для приема внутрь, антитромбоцитраные препараты, гепарин для системного применения, тромболитические средства, ингибиторы обратного захвата серотонина - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечений вследствие ингибирования тромбоцитарной функции.
- Препараты лития - НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Рекомендуется мониторировать уровень лития в период назначения Мовалис ® при изменении дозы препаратов лития и их отмене.
- Метотрексат - НПВП снижают тубулярную секрецию метотрексата, тем самым, повышая его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный прием Мовалиса ® и метотрексата в дозировке более 15 мг/неделя не рекомендуется.
Риск развития взаимодействия между НПВП и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозировках, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль за числом клеток крови и за функцией почек.
При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течении 3-х дней возрастает риск повышения токсичности последнего.
- Контрацепция - НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивных устройств.
- Диуретики - Применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
- Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензин превращающего фермента, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
- Антагонисты ангиотензин-II рецепторов при совместном назначении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
- Холестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.
- НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP 2С9 и/или CYP ЗА4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
Нельзя исключить возможность взаимодействия с антидиабетическими препаратами для приема внутрь. При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Особые указания
Пациенты, страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис ® необходимо отменить.
Язвы в желудочно-кишечном тракте, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения Мовалиса ® .
Как и прочие НПВП, Мовалис ® может повышать риск развития серьезных сердечно- сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация.
До начала лечения необходимо исследование функции почек.
В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании Мовалиса ® (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим.
Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис ® следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВП Мовалис ® может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мовалис ® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по поводу подобных проблемам, рекомендуется отмена приема Мовалиса ® .
Максимальная рекомендованная суточная доза таблеток 7,5 и 15 мг содержит 47 и 20 мг лактозы соответственно. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью к галактозе, с Lapp-лактазным дефицитом или нарушением адсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать этот препарат.
В случае одновременного применения антикоагулянтов для приема внутрь, тиклопидина, гепарина для системного применения, тромболитических средств необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами
Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. Однако от этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы.

Форма выпуска
Таблетки 7,5 мг или 15,0 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/А1-фольги или ПВХ/ПВДХ/А1-фольги. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Таблетки при температуре не выше 25 o С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек По рецепту врача.

Производитель
«Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ»
Произведено
«Берингер Ингельхайм Эллас А.Е.»
5-ый км Пайания-Маркопуло, 194 00 Коропи. Греция
или
«Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ»
Бингер Штрассе 173, 55216 Ингельхайм на Рейне, Германия
Претензии потребителей направляв по адресу Представительства в Москве:
117049. Москва, ул.Донская. д.29/9. строение 1.

Фармакодинамика. Мелоксикам — НПВП класса энолиевой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Мелоксикам проявляет высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, при этом обеспечивается более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. В настоящее время доказано, что терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.
Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена многими исследователями как in vitro , так и ex vivo . Мелоксикам (7,5 и 15 мг) преимущественно ингибирует ЦОГ-2 e x vivo , что подтверждается большим ингибированием продукции PGE2 в ответ на стимуляцию липополисахаридом по сравнению с продукцией тромбоксана в свернутой крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимы. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах ex vivo , в то время как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.
В клинических исследованиях выявили низкую частоту побочных явлений со стороны ЖКТ (перфорация, образование язв и кровотечение) при применении мелоксикама в рекомендованных дозах по сравнению со стандартными дозами других НПВП.
Фармакокинетика. Мелоксикам хорошо абсорбируется в ЖКТ при пероральном применении; абсолютная биодоступность препарата составляет 89%. Одновременное употребление пищи не влияет на абсорбцию препарата. Концентрация лекарственного средства при приеме перорально 7,5 и 15 мг в сутки соответственно дозозависима. Стабильная концентрация достигается на 3-и-5-е сутки.
Непрерывное лечение на протяжении длительного периода (например 6 мес) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 нед перорального применения мелоксикама в дозе 15 мг в сутки. Любые изменения также маловероятны при длительности лечения более 6 мес.
Более 99% мелоксикама связывается с белками плазмы крови. Препарат проникает в синовиальную жидкость, концентрация его там в 2 раза ниже, чем в плазме крови.
После в/м инъекции мелоксикам полностью абсорбируется, что свидетельствует о его абсолютной биодоступности (почти 100%).
Фармакокинетика мелоксикама линейная и дозозависимая при в/м применении в дозах 7,5 и 15 мг. Концентрация мелоксикама в плазме крови достигает максимума через 60 мин после в/м инъекции.
Мелоксикам подвергается экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до 4 фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикам, который выводится в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, CYP 3А4 — в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, вероятно, ответственна за 2 других метаболита, которые составляют 16 и 4% полученной дозы соответственно.
Экскреция мелоксикама, преимущественно в форме метаболитов, осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Меньше 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, в то время как только следы неизмененного вещества выделяются с мочой. Период полувыведения составляет около 20 ч. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама.
Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Клиренс снижается у женщин пожилого возраста. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Индивидуальные отклонения составляют 30-40% после в/м применения.

Показания к применению препарата Мовалис

Таблетки, суппозитории: симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов); ревматоидном артрите ; анкилозирующем спондилите .
Р-р для инъекций: для начального и кратковременного лечения этих же заболеваний.

Применение препарата Мовалис

Таблетки, суппозитории
У взрослых
Остеоартрит : таблетки и суппозитории назначают из расчета 7,5 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до 15 мг/сут (2 таблетки или 1 суппозиторий) 1 раз в сутки.
Ревматоидный артрит
Анкилозирующий спондилит : назначают из расчета 15 мг/сут. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная доза составляет 7,5 мг/сут.
У пациентов, находящихся на диализе, с тяжелой почечной недостаточностью доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Поскольку с повышением дозы и увеличением длительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять препарат в минимальной эффективной суточной дозе и с наиболее краткой продолжительностью лечения.
Подростки в возрасте старше 12 лет: таблетки и суппозитории — максимальная рекомендованная суточная доза составляет 0,25 мг/кг.
Максимальная рекомендованная суточная доза Мовалиса — 15 мг.
Учитывая то, что доза для детей не установлена, следует ограничиться применением препарата только у подростков старше 12 лет и взрослых.
Таблетку следует принимать во время еды, не разжевывая, запивая водой или другой жидкостью.
Р-р для инъекций: в/м применение целесообразно назначать только на протяжении первых нескольких дней лечения. В дальнейшем для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата.
Рекомендованная доза Мовалиса для инъекций составляет 7,5 мг или 15 мг/сут в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспаления.
Поскольку с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять препарат в минимально эффективной суточной дозе с наименьшей длительностью лечения.
Мовалис следует вводить путем глубокой в/м инъекции.
Учитывая возможную несовместимость, Мовалис в виде р-ра для инъекций нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Мовалис в виде р-ра для инъекций не следует вводить в/в.
Учитывая, что дозовый режим для детей и подростков в возрасте до 15 лет не установлен, препарат рекомендуется для лечения только взрослых и подростков старше 15 лет.
Комбинированное применение: общая суточная доза Мовалиса при применении его в форме таблеток и суппозиториев не должна превышать 15 мг.
Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности проводимой терапии.

Противопоказания к применению препарата Мовалис

Известная гиперчувствительность к мелоксикаму или другим компонентам препарата.
Мовалис нельзя назначать пациентам с симптомами БА, полипами в полости носа , ангионевротическим отеком или крапивницей в анамнезе, которые связаны с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности.
Также противопоказаниями являются:

• активная или недавно диагностированная пептическая язва/перфорация ЖКТ;
• воспалительное заболевание толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность, которая не поддается диализу;
• манифестное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другие нарушения, сопровождающиеся кровотечением;
• тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• дети в возрасте до 12 лет — применение в виде таблеток и суппозиториев;
• дети в возрасте до 15 лет — применение в виде р-ра для инъекций;
• период беременности и кормления грудью.

Мовалис противопоказан для устранения послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании.
Применение препарата противопоказано при лечении врожденных пороков, при которых могут быть небезопасными неактивные компоненты препарата (см. ).

Побочные эффекты препарата Мовалис

Сообщается о некоторых побочных эффектах, которые могут отмечать при применении Мовалиса. Информация основывается на клинических исследованиях, проведенных с участием 3750 пациентов, принимавших Мовалис перорально ежедневно в дозе 7,5-15 мг в виде таблеток более 18 мес (средняя продолжительность лечения — 127 дней), и 254 пациентов, которым вводили Мовалис в виде р-ра для инъекций путем в/м инъекции на протяжении 7 дней.
Со стороны ЖКТ:
с частотой 1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм; 0,1-1% — транзиторное повышение показателей функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз или уровня билирубина в сыворотке крови), отрыжка, эзофагит, пептическая язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения); ≤0,1% — перфорация стенки пищеварительного тракта, колит, гепатит, гастрит.
Желудочно-кишечное кровотечение, язвообразование или перфорация могут быть потенциально фатальными.
Со стороны системы кроветворения:
с частотой 1% — анемия; 0,1-1% — изменения формулы крови, в том числе соотношения лейкоцитов , лейкопения и тромбоцитопения . Одновременное применение потенциально миелотоксичного препарата, особенно метотрексата, может привести к развитию цитопении.
Со стороны кожи:
с частотой более 1% — зуд, раздражение кожи; 0,1-1% — стоматит, крапивница; ≤0,1% — фотосенсибилизация. В отдельных случаях могут развиться полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсико-эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы:
с частотой ≤1% — возникновение приступов БА у лиц с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП.
Со стороны ЦНС :
1% — легкое головокружение , головная боль ; 0,1-1% — шум в ушах , вялость; ≤0,1% — спутанность сознания и дезориентация, изменение настроения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
1% — отеки; 0,1-1% — повышение АД, приливы, ощущение сердцебиения.
Со стороны мочеполовой системы :
0,1-1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); ≤0,1% — ОПН.
Применение НПВП может сопровождаться нарушением мочеиспускания, включая острую задержку мочи.
Со стороны органа зрения :
≤0,1% — конъюнктивит, нарушение функции зрения , (нечеткость зрения).
Реакции гиперчувствительности:
≤0,1% случаев — ангионевротический отек и немедленные реакции повышенной чувствительности, a также анафилактоидные/анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Нарушение в месте применения:
чаще 1%: гематома в месте инъекции; 0,1-1% — боль в месте инъекции.

Особые указания по применению препарата Мовалис

При применении препарата Мовалис, как и других НПВП, необходимо строгое наблюдение пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями и больных, принимающих антикоагулянты. Пациенты с патологией ЖКТ должны находиться под строгим контролем. При наличии пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения прием Мовалиса противопоказан.
Как и применении других НПВП, потенциально фатальные желудочно-кишечное кровотечение, пептическая язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или тяжелых желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия применения препарата отмечали у людей пожилого возраста.
При применении НПВП в очень редких случаях выявляли серьезные кожные реакции, некоторые из них были с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск появления таких реакций отмечали в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в первый месяц лечения. При первом появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение препарата Мовалис.
НПВП могут повышать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта (в том числе с летальным исходом). При увеличении длительности лечения этот риск возрастает. Такой риск может повышаться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.
НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, что играет важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным ОЦК и почечным кровотоком применение НПВП может вызвать развитие обратимой почечной недостаточности, исчезающей после отмены препарата.
Максимальный риск такой реакции отмечают у пациентов пожилого возраста, больных с обезвоживанием, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и хроническими заболеваниями почек, а также у принимающих диуретики, ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина-II, или у пациентов после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким больным необходим контроль диуреза и функции почек в начале терапии.
Редко прием НПВП может привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза или нефротического синдрома.
Как и при применении большинства НПВП, выявлены отдельные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве эти изменения были незначительными, имели преходящий характер. При стойком и существенном отклонении этих показателей от нормы лечение препаратом Мовалис следует прекратить и провести контрольное исследование. При клинически стабильном течении цирроза печени нет необходимости в снижении дозы Мовалиса.
Ослабленным пациентам необходим более тщательный контроль, так как они тяжелее переносят побочные эффекты. Как и при лечении другими НПВП, следует соблюдать осторожность при назначении больным пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.
При применении НПВП может возникать задержка натрия, калия и воды в организме и влияние на натрийуретический эффект диуретиков. Вследствие этого у лиц с повышенной чувствительностью могут возникать или усиливаться симптомы сердечной недостаточности или АГ (артериальная гипертензия), поэтому пациентам группы повышенного риска рекомендуется тщательное клиническое наблюдение.
Meлоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез ЦОГ/простагландинов, может повредить процессу оплодотворения и именно поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть. Более того, женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема мелоксикама.
Период беременности и кормления грудью. Несмотря на то что во время доклинических исследований тератогенного эффекта не выявлено, Мовалис не следует применять в период беременности и кормления грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Не выявлено, однако при развитии таких побочных явлений, как нарушение функции зрения , сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС , рекомендуется временно воздержаться от таких видов деятельности.

Взаимодействия препарата Мовалис

Другие ингибиторы простагландинсинтетазы, включая ГКС и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное введение ингибиторов простагландинсинтетазы в связи с синергическим действием может приводить к повышению ульцерогенного действия и риска кровотечения, поэтому такое сочетанное лечение не рекомендуется. Мелоксикам не следует применять одновременно с другими НПВП.
Пероральные антикоагулянты, антитромбоцитарные средства, гепарин при системном введении, тромболитические средства, а также селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения в связи со снижением функции тромбоцитов . Если нет возможности избежать одновременного применения Мовалиса с перечисленными выше препаратами, необходим тщательный мониторинг свертывающей системы крови.
Литий: существуют данные относительно способности НПВП повышать концентрацию лития в крови. Рекомендуется осуществлять контроль за содержанием лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и в случае прекращения лечения Мовалисом.
Метотрексат: как и другие НПВП, Мовалис может повышать гематологическую токсичность метотрексата, что требует серьезного контроля при назначении такой комбинации.
Контрацептивные препараты: НПВП способны снижать эффективность гормональных противозачаточных средств.
Диуретики: назначение НПВП больным с обезвоживанием может приводить к потенциальному риску развития ОПН, поэтому перед началом лечения следует устранить нарушения водно-электролитного баланса, а в дальнейшем при одновременном назначении Мовалиса и диуретиков больные должны употреблять адекватное количество жидкости.
Антигипертензивные препараты (например блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): эффективность антигипертензивных препаратов (блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров, диуретиков) при одновременном применении с НПВП снижается, что связано с ингибирующим влиянием на вазодилататорные простагландины.
НПВП и антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также ингибиторы АПФ оказывают синергический эффект на снижение клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию ОПН.
Колестирамин связывает мелоксикам в пищеварительном тракте.
НПВП повышают нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на синтез простагландинов в почках, что требует контроля функции почек при одновременном назначении препаратов.
Мелоксикам почти полностью выводится путем печеночного метаболизма, приблизительно две трети которого происходят при участии цитохрома Р450 и одна треть — путем пероксидазного окисления.
Следует принимать во внимание потенциальное взаимодействие при одновременном применении мелоксикама и средств, ингибирующих или метаболизирующихся посредством CYP 2С9 и/или CYP 3А4. Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мовалиса и других перпаратов на этапе метаболизма за счет их влияния на CYP 2С9 и/или CYP 3А4.
Фармакокинетического взаимодействия Мовалиса с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении не выявлено.
Нельзя исключить возможность взаимодействия препарата с пероральными гипогликемизирующими средствами.

Передозировка препарата Мовалис, симптомы и лечение

Условия хранения препарата Мовалис

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Список аптек, где можно купить Мовалис:

• Санкт-Петербург

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит мелоксикама 7,5 мг или 15 мг

вспомогательные вещества : натрия, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико - химические свойства: круглые таблетки от пастельно-желтого до лимонно-желтого цвета. С одной стороны выпуклые, со скошенными краями и маркировкой символа компании. С другой стороны с линией разлома пополам и кодом. Поверхность таблетки может быть слегка шершавой.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты и противовоспалительные средства.

Код АТХ М01А С06.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Мовалис - это нестероидный противовоспалительный лекарственный препарат (НПВП) класса енолиевои кислоты, обладает противовоспалительным, анальгетическим и антипиретический эффекты.

Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм развития для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Фармакокинетика.

Мелоксикам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при пероральном применении, абсолютная биодоступность составляет 90% (капсулы). Таблетки, суспензия для перорального применения и капсулы показали биоэквивалентность. После разового применения мелоксикама максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 часов для твердых пероральных форм (капсулы и таблетки).

Одновременный прием пищи или применения неорганических антацидов не влияет на абсорбцию препарата.

Особые группы больных.

Пациенты с печеночной / почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры подобны у молодых добровольцев мужского пола.

Показания

Кратковременное симптоматическое лечение обострения остеоартроза.

Длительное симптоматическое лечение ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к мелоксикама или другим составляющим лекарственного средства, или к активным веществам с подобным действием, таких как нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВП), аспирин. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема аспирина или других НПВП;
• III триместре беременности (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);
• дети в возрасте до 16 лет;
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предшествующей терапией НПВП в анамнезе
• активная или рецидивирующее язва / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения)
• тяжелая печеночная недостаточность
• тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;
• желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярная кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертываемости крови;
• тяжелая сердечная недостаточность
• лечение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ боли при коронарном шунтировании (КШ).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования по взаимодействию проводили только с участием взрослых.

Риски, связанные с гиперкалиемией

Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать гиперкалиемии: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты, (низкомолекулярные или нефракционированные) гепарин, циклоспорин, такролимус и триметоприм.

Начало гиперкалиемии может зависеть от того, есть ли связанные с ней факторы. Риск развития гиперкалиемии повышается в случае, если вышеупомянутые лекарственные средства применять попутно с мелоксикамом.

Фармакодинамические взаимодействия.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота. Не рекомендуется комбинация с другими НПВП (см. Раздел «Особенности применения»), включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥ 500 мг за один прием или ≥ 3 г суточной дозы.

Кортикостероиды (например глюкокортикоиды). Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте.

Антикоагулянты или гепарин . Значительно повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. Раздел «Особенности применения»). Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах (см. Раздел «Особенности применения»).

В других случаях (например, при профилактических дозах) применения гепарина нужна осторожность из-за повышенного риска кровотечений. Необходим тщательный контроль МНО (международного нормализованного отношения), если доказана невозможность избежать данной комбинации.

Тромболитических и антиагрегационным лекарственные средства: повышенный риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) . Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (пациенты с дегидратацией или пациенты пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что обычно является обратимой. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости, а также следует контролировать функцию почек после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем (см. Раздел «Особенности применения»).

Другие антигипертензивные лекарственные средства (например бета-адреноблокаторы). Как и для нижеуказанных лекарственных средств, возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов (вследствие угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).

Ингибиторы кальциневрина (например циклоспорин, такролимус). Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП в результате медиации эффектов почечных простагландинов. Во время лечения следует контролировать функцию почек. Рекомендуемый тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Деферасирокс.

Одновременное применение мелоксикама и деферасироксу может повысить риск желудочно-кишечных побочных реакций. Следует проявлять осторожность при комбинировании этих лекарственных средств.

Фармакокинетическая взаимодействие влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств.

Литий. Есть данные о НПВП, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови (вследствие снижения почечной экскреции лития), которые могут достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»). Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

Метотрексат. НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применять НПВП пациентам, которые принимают высокую дозу метотрексата (более 15 мг / неделю) (см. Раздел «Особенности применения»). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам с низкой дозой метотрексата, в частности у пациентов с нарушенной функцией почек. В случае, когда требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек.

Пеметрексед . Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 45 мл / мин) одновременное применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.

Для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл / мин), дозы 15 мг мелоксикама могут уменьшить элиминацию пеметрекседа, а, следовательно, увеличить частоту возникновения побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Таким образом, следует проявлять осторожность при назначении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл / мин).

Фармакокинетическая взаимодействие влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама.

Холестирамин. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама вследствие нарушения внутрипеченочного циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50% и период полувыведения снижается до 13 ± 3:00. Это взаимодействие является клинически значимым.

Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Особенности применения.

Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего продолжительности лечения, необходимой для контроля симптомов (см. Раздел «Способ применения и дозы» и информации о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисков ниже).

Рекомендованную максимальную суточную дозу нельзя превышать в случае недостаточного терапевтического эффекта, также не следует применять дополнительно НПВП, так как это может повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Мелоксикам не подходит для лечения пациентов, нуждающихся облегчения острой боли.

В случае отсутствия улучшения после нескольких дней клинические преимущества лечения следует повторно оценить.

Следует обратить внимание на эзофагит, гастрит и / или пептической язвой в анамнезе с целью обеспечения их полного излечения перед началом терапии мелоксикамом. Следует регулярно проявлять внимание к возможного проявления рецидива у пациентов, лечившихся мелоксикамом, и пациентов с такими случаями в анамнезе.

Желудочно-кишечные нарушения.

Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. Раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как мисопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, нуждающихся совместного применения низкой дозы аспирина или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски (см. Информацию, приведенную ниже, и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам, которые одновременно применяют лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, в частности гепарин как радикальную терапию или в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥ 500 мг за один прием или ≥ 3 г суточной дозы, применение мелоксикама не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить лечение.

НПВП следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. Раздел «Побочные реакции»).

Со стороны печени.

До 15% пациентов, принимающих НПВП (включая МОВАЛИС), могут иметь повышение уровня одного или более печеночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, могут оставаться неизменными или могут быть временными при продолжении лечения. Заметные повышение АЛТ или АСТ (примерно в три и более раз выше нормы) наблюдались у 1% пациентов во время клинических испытаний с НПВП. Дополнительно сообщалось о редких случаях тяжелой печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печеночной недостаточности, некоторые из них с летальным исходом.

Пациентов с симптомами или подозрением на печеночную дисфункцию или у которых наблюдались отклонения печеночных тестов, нужно оценить по развитию симптомов более тяжелой печеночной недостаточности в течение терапии Мовалиса. Если клинические признаки и симптомы сопоставляются с развитием печеночных заболеваний или если наблюдаются системные проявления заболевания (например эозинофилия, сыпь и другие), то применение Мовалис следует прекратить.

Сердечно-сосудистые нарушения.

Пациенты с артериальной гипертензией и / или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отек.

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для исключения такого риска для мелоксикама.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферийным артериальным заболеванием и / или цереброваскулярные заболевания следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательного анализа. Подобный анализ необходим в начале длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

НПВП могут увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут иметь летальный исход. Увеличение риска связано с длительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут иметь повышенный риск.

Со стороны кожи.

Сообщалось об опасных для жизни тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз при применении мелоксикама. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах тяжелых поражений и внимательно следить за реакциями кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз существует в течение первых недель лечения. Если у пациента присутствуют симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (например, кожная сыпь, прогрессирующее часто с пузырьками или поражением слизистой оболочки), нужно прекратить лечение мелоксикамом.

Анафилактические реакции.

Как и при применении других НПВП, анафилактические реакции могут наблюдаться у пациентов без известной реакции на МОВАЛИС. МОВАЛИС не следует применять пациентам с аспириновой триадой. Данный симптоматический комплекс встречается у пациентов с астмой, в которых сообщалось о риниты с или без назальных полипов или в которых проявлялся тяжелый, потенциально летальный бронхоспазм после применения аспирина или других НПВП. Следует принять меры неотложной помощи при выявлении анафилактоидной реакции.

Параметры печени и функции почек.

Как и при лечении большинством НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, повышение уровня билирубина в сыворотке крови или других показателей функции печени, как и повышение креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови, и другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и носили временный характер. При значительном или устойчивом подтверждении таких отклонений применения мелоксикама следует прекратить и провести контрольные тесты.

Функциональная почечная недостаточность.

НПВП путем угнетения сосудорасширяющего воздействия почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность вследствие снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательное наблюдение диуреза и функции почек у пациентов с такими факторами риска:

• пожилой возраст;
• одновременное применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, Сартана, диуретиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• гиповолемия (любого генеза);
• застойная сердечная недостаточность
• почечная недостаточность
• нефротический синдром
• люпус нефропатия;
• тяжелая степень печеночной дисфункции (сывороточный альбумин <25 г / л или ≥ 10 по классификации Чайлд-Пью).

В редких случаях НПВП могут приводить к интерстициальных нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза или нефротического синдрома.

Доза мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени дозу можно не снижать (уровень клиренса креатинина 25 мл / мин).

Задержка натрия, калия и воды.

НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретический эффект диуретиков. Кроме того, может наблюдаться снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Потому как результат у чувствительных пациентов могут ускоряться или обостряться отек, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Поэтому пациентам с такими рисками рекомендуется проведение клинического мониторинга.

Гиперкалиемия.

Гиперкалиемии может способствовать сахарный диабет или одновременное применение лекарственных средств, повышающих калиемию. В таких случаях нужно регулярно проводить контроль уровня калия.

Комбинация с пеметрекседом

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, получающих пеметрексед, лечение мелоксикамом нужно приостановить крайней мере на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и минимум на 2 дня после введения.

Другие предупреждения и меры безопасности.

Побочные реакции часто хуже переносят пациенты пожилого возраста, слабые или ослабленные больные, нуждающиеся в тщательном наблюдении. Как и при лечении другими НПВП, нужно быть осторожными в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца. Пациенты пожилого возраста имеют высокую частоту возникновения побочных реакций к НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Mелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

В состав таблеток МОВАЛИС по 7,5 мг и 15 мг входит лактоза, поэтому препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.

Маскировки воспаления и лихорадки.

Фармакологическое действие Мовалис по уменьшению лихорадки и воспаления может осложнить диагностику при подозреваемому неинфекционном болевом состоянии.

Лечение кортикостероидами.

МОВАЛИС не может быть вероятным заместителем кортикостероидов при лечении ГКС недостаточности.

Гематологические эффекты.

Анемия может наблюдаться у пациентов, получающих НПВП, включая МОВАЛИС. Это может быть связано с задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением неизвестного происхождения или макроскопической или полностью описанным влиянием на эритропоэз. Пациентам при длительном лечении НПВП, включая МОВАЛИС, следует контролировать гемоглобин или гемокрит, если имеющиеся симптомы и признаки анемии.

НПВП тормозят агрегацию тромбоцитов и могут продлить время кровотечения в некоторых пациентов. В отличие от аспирина, их влияние на функцию тромбоцитов количественно меньше, кратковременный и обратимый. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих МОВАЛИС и в которых возможны побочные воздействия по изменениям в функции тромбоцитов, в частности расстройства свертываемости крови, или пациентов, получающих антикоагулянты.

Применение пациентам с имеющейся астмой.

Пациенты с астмой могут иметь аспирин-чувствительной астмой. Применение аспирина у пациентов с аспирин-чувствительной астмой ассоциировано с тяжелым бронхоспазмом, который может быть летальным. Учитывая перекрестную реакцию, включая бронхоспазм, между аспирином и другими НПВП МОВАЛИС не следует применять пациентам, чувствительным к аспирину, и следует осторожно назначать пациентам с имеющейся астмой.

Применение в период беременности или кормления грудью

Фертильность. Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы / простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены мелоксикама.

Беременность . Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и / или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизис после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился с менее чем 1% до около 1,5%. Считается, что этот риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

Во время I и II триместра беременности мелоксикам не следует применять, за исключением крайней необходимости. Если женщина пытается забеременеть или в период I и II триместра беременности применяет мелоксикам, дозировка и продолжительность лечения должны быть малейшими.

В ходе III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск:

• сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
• нарушение функции почек, может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнион;

возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:

• возможность продления времени кровотечения, протиагрегацийного эффекта даже при очень низких дозах
• угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягивание родов.

Поэтому мелоксикам противопоказан на III триместра беременности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Специальных исследований о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Однако на основе фармакодинамического профиля и побочных реакций, которые наблюдались, можно предположить, что мелоксикам склонен не влиять или иметь незначительное влияние на указанную деятельность. Однако пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Применять перорально.

Суточную количество лекарственного средства следует применять разово, запивая водой или другой жидкостью, во время приема пищи.

Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего продолжительности лечения, необходимой для контроля симптомов (см. Раздел «Особенности применения»). Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и ответ на ликуваня.

Обострение остеоартроза:

7,5 мг / сут (1 таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг). Если необходимо, дозу можно увеличить до 15 мг / сут (1 таблетка 15 мг или 2 таблетки 7,5 мг).

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит:

15 мг / сут (1 таблетка 15 мг или 2 таблетки 7,5 мг).

Согласно терапевтическим эффектом дозу можно уменьшить до 7,5 мг / сут (1 таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг).

НЕ превышать дозу 15 мг / сут.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с повышенным риском развития побочных реакций.

Рекомендуемая доза для длительного лечения ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита у пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки. Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7,5 мг в сутки (см. Раздел «Особенности применения»).

Почечная недостаточность.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Пациентам с легкой и средней почечной недостаточностью (а именно - пациентам с клиренсом креатинина 25 мл / мин) снижение дозы не требуется (по пациентов с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. Раздел «Противопоказания»).

Печеночная недостаточность.

Пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью снижение дозы не требуется (по пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. Раздел «Противопоказания»).

Побочные реакции

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышенным риском случаев сосудистых тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта) (см. Раздел «Особенности применения »).

Отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность наблюдались при лечении НПВП.

Большинство побочных эффектов, наблюдаемых желудочно-кишечного происхождения. Может наблюдаться язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальная, особенно у пациентов пожилого возраста (см. Раздел «Особенности применения»). После применения наблюдались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, молотый, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. Раздел «Особенности применения»). С меньшей частотой наблюдался гастрит.

Сообщалось о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см раздел «Особенности применения»).

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 <1/10); нечасто (≥ 1/1000 <1/100); редко (≥ 1/10000 <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

нечасто - анемия

редко - отклонение показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения.

Сообщалось очень редко о случаях агранулоцитоза (см. Отдельные серьезные и / или частые побочные реакции ).

Со стороны иммунной системы:

нечасто - аллергические реакции, кроме анафилактических или анафилактоидных;

неизвестно - анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, включая шок.

Психические расстройства:

редко - изменение настроения, ночные кошмары;

неизвестно - спутанность сознания, дезориентация, бессонница.

Со стороны нервной системы:

часто - головная боль

нечасто - головокружение, сонливость.

Со стороны органов зрения:

редко - нарушение функции зрения, нечеткость зрения; конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:

нечасто - головокружение

редко - звон в ушах.

Кардиальные нарушения:

редко - сердцебиение

Сообщалось о сердечной недостаточности, связанной с лечением НПВП.

Сосудистые расстройства:

нечасто - повышение артериального давления (см. раздел «Особенности применения»), приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко - астма у пациентов с аллергией на аспирин и другие НПВС;

неизвестно - инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Со стороны пищеварительного тракта :

очень часто - расстройства пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея

нечасто - скрытая или макроскопическая желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка;

редко - колит, гастродуоденальная язва, эзофагит

очень редко - желудочно-кишечное перфорация.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны пищеварительной системы:

нечасто - нарушение показателей функции печени (например повышение трансаминаз или билирубина)

очень редко - гепатит

неизвестно - желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто - ангионевротический отек, зуд, сыпь,

редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница

очень редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема

неизвестно - фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы :

нечасто - задержка натрия и воды, гиперкалиемия (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), изменения показателей функции почек (повышение креатинина и / или мочевины сыворотки крови)

очень редко - острая почечная недостаточность, в частности у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»);

неизвестно - инфекции мочевыводящих путей, нарушение частоты мочеиспускания.

Общие расстройства и расстройства в месте введения :

нечасто - отек, включая отек нижних конечностей.

неизвестно - гриппоподобные симптомы.

Со стороны опорно-двигательной системы:

неизвестно - артралгия, боль в спине, признаки и симптомы, связанные с суставами.

Отдельные серьезные и / или частые побочные реакции.

Сообщалось очень редко о случаях агранулоцитоза у пациентов, лечившихся мелоксикамом и другими потенциально миелотоксическими лекарственными средствами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Побочные реакции, не наблюдались во время применения препарата, но которые общепринято характерны для других соединений класса.

Органическое почечное поражения, что, вероятно, приводит к острой почечной недостаточности Сообщалось очень редко о случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза (см. Раздел «Особенности применения»).

Срок годности

Производитель

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ / Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG.

Мовалис - оригинальный немецкий нестероидный противовоспалительный препарат, главной движущей силой которого является вещество мелоксикам. Помимо противовоспалительного, препарат обладает также анальгетическим и жаропонижающим действием (антипиретическим). Мовалис применяется, главным образом, для купирования боли и воспаления при дегенеративно-дистрофических заболеваниях опорно-двигательного аппарата, таких как остеоартрит (устаревшее название, которое, тем не менее, активно используется в медицинской среде - остеоартроз), ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит. Мовалис эффективен при воспалениях самой разнообразной этиологии, что было доподлинно подтверждено в ходе клинических исследований. В основе механизма действия данного препарата лежат его в высшей степени неприязненные взаимоотношения с медиаторами боли и воспаления простагландинами: мовалис инактивирует фермент циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), участвующую в синтезе последних. Преимущество мовалиса перед иными НПВС состоит в том, что он является селективным ингибитором ЦОГ-2, а на ЦОГ-1 влияния практически не оказывает. Это очень важно, т.к. все терапевтические свойства НПВС обеспечиваются ингибированием именно ЦОГ-2, подобные же действия в отношении ЦОГ-1 провоцируют побочные эффекты со стороны ЖКТ и почек. Селективность мовалиса, в свою очередь, не подлежит сомнениям т.к. подтверждена как в лабораторной пробирке, так и в условиях живого организма: мелоксикам подавляет синтез простагландина в очаге воспаления в гораздо большей степени по сравнению со слизистой оболочкой желудка и почками.

Еще одно преимущество мовалиса перед «собратьями» по линейке НПВС диклофенаком, индометацином, ибупрофеном и напроксеном и иже с ними состоит в том, что он не подавляет агрегацию (проще говоря, склеивание) тромбоцитов, а, значит, не увеличивает время кровотечения. Побочные явления со стороны ЖКТ - тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, и, что самое неприятное, изъязвления слизистой оболочки - при приеме мовалиса случаются реже, чем при приеме неселективных НПВС

Мовалис довольно широко представлен на российских аптечных прилавках: это и таблетированная форма, и ректальные суппозитории, и суспензия для приготовления раствора для перорального применения, и раствор для внутримышечного введения. Последняя лекарственная форма предназначена для использования только в течение первых 2-3 дней, после чего осуществляется переход на таблетированную или любую другую форму. Рекомендованная суточная доза колеблется в зависимости от конкретного заболевания и его тяжести в пределах 7,5-15 мг в сутки, причем последняя отметка является критической, превышать которую не рекомендуется. Детские дозировки для мовалиса не определялись, поэтому принимать препарат можно только взрослым (раствор для инъекций можно использовать с 18 лет, таблетки и суспензию - с 15, а суппозитории - с 12 лет).

Фармакология

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е 2 , стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ, в основном, связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые были связаны с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама C max в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При применении препарата внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между C max и C min препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг - 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения C min и C max в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. C max в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 ч после приема внутрь.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V d после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T 1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение V d может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и более длинный T 1/2 , по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Форма выпуска

Таблетки от бледно-желтого до желтого цвета, круглые, одна сторона выпуклая со скошенным краем, на выпуклой стороне - логотип фирмы, на другой стороне - код и вогнутая риска; допускается шероховатость таблеток.

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат - 15 мг, лактозы моногидрат - 23.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 102 мг, повидон К25 - 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.5 мг, кросповидон - 16.3 мг, магния стеарат - 1.7 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

При остеоартрите с болевым синдромом суточная доза составляет 7.5 мг, при необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

При ревматоидном артрите препарат назначают в дозе 15 мг/сут, в зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При анкилозирующем спондилите препарат назначают в дозе 15 мг/сут, в зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг.

Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует назначать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мовалис ® не должна превышать 7.5 мг/сут.

Максимальная доза у подростков в возрасте 12-18 лет составляет 0.25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.

Применение препарата противопоказано в детском возрасте до 12 лет, вследствие невозможности подбора соответствующей дозы для этой возрастной группы.

Комбинированное применение

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная доза препарата Мовалис ® , применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг/сут.

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Взаимодействие

При одновременном применении с мелоксикамом других ингибиторов синтеза простагландинов, в т.ч. ГКС и салицилатов, увеличивается риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.

Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.

НПВП повышают концентрацию лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

Применение НПВП на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

НПВП снижают эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторов АПФ, усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации, тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

У пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема пеметрекседа. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК <45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови. Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.

Побочные действия

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис ® , расценивалась как возможная.

Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); не установлено.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия; редко - изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; частота не установлена - анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость.

Со стороны психики: часто - изменения настроения*; частота не установлена - спутанность сознания*, дезориентация*.

Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго; редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах.

Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация ЖКТ.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко - гепатит*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек*, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница; очень редко - буллезный дерматит*, многоформная эритема*; частота не установлена - фотосенсибилизация.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД, чувство "прилива" крови к лицу; редко - ощущение сердцебиения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко - острая почечная недостаточность*.

Со стороны половой системы и молочной железы: нечасто - поздняя овуляция*; частота не установлена - бесплодие у женщин*.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Показания

Симптоматическое лечение:

• остеоартроз (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.

Противопоказания

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе) из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или недавно перенесенные;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в фазе обострения);
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);
• прогрессирующее заболевание почек;
• активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
• выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
• терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 12 лет;
• редкая наследственная непереносимость галактозы (в максимальной суточной дозе препарата с дозой мелоксикама 7.5 мг и 15 мг содержится 47 мг и 20 мг лактозы соответственно);
• повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью:

• заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени);
• застойная сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);
• цереброваскулярные заболевания;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные ГКС, антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам,
  флуоксетин, пароксетин, сертралин);
• заболевания периферических артерий;
• пожилой возраст;
• длительное использование НПВП;
• курение;
• частое употребление алкоголя.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Мовалис ® противопоказано при беременности.

Известно, что НПВП выделяются с грудным молоком, поэтому применение препарата Мовалис ® в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис ® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис ® .

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующем заболевании почек.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 12 лет.

Особые указания

Пациентов с заболеваниями ЖКТ следует регулярно наблюдать. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис ® необходимо отменить.

Желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации могут возникать в ходе применения НПВП в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

При применении препарата Мовалис ® могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис ® .

Описаны случаи повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом, при приеме НПВП. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При применении препарата Мовалис ® (так же как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении активности трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис ® следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому таким пациентам требуется тщательное наблюдение.

Подобно другим НПВП, Мовалис ® может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис ® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис ® .

У пациентов почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Мовалис таблетки – противовоспалительное нестероидное лекарственное средство, являющееся производным еноловой кислоты. Препарат обладает обезболивающим, противовоспалительным, жароснижающим эффектом. Сильное антифлогистическое действие мелоксикама установлено на каждой стандартной модели воспаления.

Принцип действия лекарства, действующим веществом которого является мелоксикам, заключается в подавлении синтеза простагландинов – медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам замедляет синтезирование простагландинов в зоне воспаления гораздо больше чем в почках либо слизистой желудка.

Такие отличия взаимосвязаны с сильным селективным ингибированием ЦОГ-2 в сравнении с ЦОГ-1. Предположительно ингибирование ЦОГ-2 оказывает лечебное действие НПВП, в то время как ингибирование изоферемента ЦОГ-1 может спровоцировать побочные эффекты, распространяющиеся на функционирование почек и желудка.

Показания Еx vivo установили, что действующее вещество препарата при соблюдении рекомендуемой дозировки не влияло на период кровотечения и агрегацию тромбоцитов в сравнении с:

• напроксеном;
• индометацином;
• ибупрофеном;
• диклофенком.

Эти средства существенно подавляют агрегирование тромбоцитов и увеличивают срок кровотечения.

После проведе ния клинических исследований выяснилось, что побочные действия, связанные с работой ЖКТ в случае приема 7,5 мг и 15 мг мелоксикама проявлялись реже в сравнении с приемом НПВП.

Разница в интенсивности побочных явлений в области ЖКТ, как правило, базируется на том, что, если принимать мелоксикам 15 мг осложнения, проявляющиеся абдоминальным болевым синдромом, диспепсией, тошнотой и рвотой встречаются не так часто.

Инструкция к применению лекарства гласит, что интенсивность перфораций в системе ЖКТ, кровотечений и язв, связанных с приемом мелоксикама, оказалась не высокой и базировалась на дозировке средства.

Фармакокинетика и показания к применению

Таблетки Мовалис отлично всасываются из желудочно-кишечного тракта. Это доказывается высокой и абсолютной биодоступностью (89%) при пероральном приеме. Употреблении пищи, совмещенное с приемом таблеток не оказывает воздействие на всасывание средства.

Мелоксикам практически полностью метаболизируется в печени. При этом образовывается 4 фармакологически пассивных производных. Выводится равномерно с мочой и калом, как правило, в форме метаболитов.

Часть (5%) суточной дозы препарата выводится вместе с калом, а в моче неизменную часть препарата можно обнаружить только в следовом объеме.

Симптоматическая терапия:

• анкилозирующий спондилит;
• ревматоидный артрит;
• остеоартрит.

То есть показания к применению Мовалиса – это дегенеративные болезни суставов и артроз.

Форма выпуска:

1. ректальные свечи – 7.5/ 15 мг;
2. таблетки – 7.5/15 мг;
3. суспензия для внутреннего приема;
4. раствор в ампулах, предназначенный для в/м введения (для уколов) 1.5 мл.

Дозировка и инструкция по применению

При артрозе (остеоартрите) суточная дозировка должны быть не более 7.5 мг. В случае надобности врач может увеличить суточную дозу до 15 мг.

При анкилозирующем спондилите и ревматоидном артрите лекарство назначают по 15 мг в день, а когда положительный эффект будет достигнут дозировку можно снизить до 7,5 мг.

Важно! Людям, у которых существует вероятность развития побочных действий лучше начинать прием препарата с дозировки 7.5 мг.

Для пациентов, имеющих почечную недостаточность, пребывающих на гемодиализе, суточная дозировка Мовалиса не должна быть более 7,5 мг.

А сколько мг Мовалиса необходимо принимать в переходном возрасте? Подросткам следует принимать лекарственное средство с расчетом 0.25 мг на 1 кг веса тела. Максимальная дозировка препарата за 1 сутки составляет 15 мг.

Лекарство принимают во время приема пищи при этом его следует запивать водой.

По причине того, что появление побочных эффектов связано с объемом дозы и сроком применения средство необходимо применять недлительное время и скорее всего при низкой эффективной дозировке.

Суточное количество приема таблеток, раствора и суспензий Мовалис должно быть не более 15 мг.

Побочные эффекты

Увеличенная доза, не корректный прием и индивидуальная непереносимость может вызвать побочные действия, в следствие чего появится:

• нарушения зрения;
• изменения в лейкоцитарной формуле;
• конъюнктивит (показано на фото);
• анемия;
• гломерулонефрит;
• тромбоцитопения;
• острая почечная недостаточность;
• лейкопения;
• частое сердцебиение;
• мигрени;
• высокое АД;
• головокружения;
• бронхиальная астма;
• шум в ушах;
• фотосенсибилизация;
• сонливость;
• перепады настроения;
• перфорация ЖКТ;
• крапивница;
• кровотечение, происходящее в кишечнике и желудке, которое может закончиться летальным исходом;
• высыпания на коже;
• гастродуоденальные язвы;
• ангионевротический отек;
• колиты;
• метеоризм;
• гастрит;
• запоры;
• эзофагит;
• рвота, тошнота;
• стоматит;
• диарея;
• боли в животе.

Противопоказания к применению

Несмотря на показания (артрит, артроз) к применению, инструкция к препарату гласит, что принимать его нельзя при наличии язвенной болезни, перфорации 12-перстной кишки и язвы желудка, находящихся на острой стадии. Также принимать Мовалис нельзя при наличии болезни Крона либо язвенного колита, находящегося в стадии обострения.

Более того, лекарство не стоит принимать при бронхиальной астме, крапивнице (как на фото), полипозе носа, ангионевротической отечности и после приема аспирина либо прочих НПВС в анамнезе. Неконтролируемая выраженная сердечная, тяжелая почечная (гемодиализ) и печеночная недостаточность, беременность, лактация тоже могут стать преградой для приема Мовалиса.

Также инструкция по применению гласит, что лекарство не стоит принимать после перенесенного цереброваскулярного кровотечения либо диагностирования болезни свертывающей системы крови и при остром кровотечении, происходящем в желудке и кишечнике.

Высокая чувствительность к активному веществу Мовалиса либо другим его составляющим (есть риск возникновения перекрестной чувствительности к АЦЦ и прочим НПВС), лечение периоперационных болей либо проведение шунтирования коронарных артерий и возраст до 12 лет (исключение ревматоидный артрит) – это весомые причины, из-за которых следует остановить прием препарата.

С особой осторожностью необходимо принимать Мовалис при наличии болезни ЖКТ (в анамнезе), почечной и сердечной недостаточности, продолжительном приеме НПВС и частом употреблении спиртного.

Кроме того, Мовалис нежелателен при сахарном диабете, ИБС, цереброваскулярных болезнях, и гиперлипидемии.

К тому же с применением лекарства следует быть осторожным курящим и пожилым людям и тем, у кого имеются болезни периферических артерий и дислипидемия.

Применение при лактации и беременности

К применению Мовалиса во время грудного кормления и беременности стоит относится крайне осторожно.

Также лекарство, ингибирует циклооксигенез и синтезирование простагландинов, поэтому оно может сказаться на фертильности. Следовательно, его не стоит принимать женщинам, которые планируют беременность.

Особые указания

Пациентам, имеющим болезни ЖКТ необходимо систематически наблюдаться у врача. В случае появления язвы либо кровотечения ЖКТ Мовалис следует отменить.

Язвенная болезнь, кровотечение и перфорации могут появиться в любой период лечения, также, как и при подозрительной симптоматике либо наличии данных об осложнениях в анамнезе и при отсутствии каких-либо симптомов. Как правило, серьезные последствия возникают у людей, находящихся в преклонном возрасте.

С особой осторожностью необходимо относиться к Мовалису людям, у которых развиваются неблагоприятные явления, связанные со слизистой оболочкой, кожей и возникают реакции высокой чувствительности к средству. В частности, если реакции подобного рода проявлялись при прошлых курсах терапии.

Возникновение таких реакций можно наблюдать в первые 30 дней лечения. В таком случае врач может запретить пациенту принимать Мовалис.

Также, как и другие НПВС, таблетки, раствор и инъекции мелоксикама увеличивают вероятность развития сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда и приступа стенокардии, который даже может привести к смерти.

Также вероятность осложнений увеличивается при продолжительном использовании лекарства и у людей с выше перечисленными болезнями в анамнезе и у тех, кто имеет предрасположенность к этим заболеваниям.

НПВС замедляют процесс синтезирования простагландинов в почках, принимающих активное участие в поддержке почечной перфузии. Использование НПВП у людей с минимальным почечным кровотоком, либо сниженным ОЦК приводит к декомпенсации почечной недостаточности, протекающей в скрытой форме.

Отмена НПВС поспособствует восстановлению работы почек. Зачастую, вероятность развития такой реакции характерна для пожилых людей и для тех, у кого была отмечена:

• дегидратация;
• цирроз печени;
• застойная сердечная недостаточность;
• сбой в работе почек;
• нефротический синдром.

Также явление может развиться у людей, перенесших оперативное вмешательство, ведущие к гиповолемии и у тех, кто принимал диуретические препараты. Таким людям на начальном этапе лечения необходимо следить за работой почек и контролировать диурез.

Прием НПВП в сочетании с диуретиками часто привод к задержке в организме воды калия и натрия и к уменьшению натрийуретического эффекта мочегонных препаратов. В следствие чего у пациентов, имеющих предрасположенность, могут усилится симптомы гипертензии и сердечной недостаточности.

Следственно, состояние здоровья таких пациентов должно постоянно контролироваться, к тому же важно, чтобы у такого человека поддерживалась адекватная гидратация. При этом перед началом терапии нужно провести исследование функции почек. Проводя совмещенную терапию также необходимо наблюдать за работой почек.

В случае использования Мовалиса был замечен эпизодический показатель трансаминаза либо прочих показателей функционирования печени в сыворотке крови. Но в основном подъем уровня был незначительным и переходящим. В случае, если изменения окажутся более существенными либо не уйдут в будущем, то Мовалис нужно отменить и провести исследование за установленными лабораторными изменениями.

Люди, находящиеся в истощенном либо в ослабленном состоянии, осложнения переносят гораздо хуже, по этим причинами таким пациентам необходимо постоянно находиться под наблюдением.

Обратите внимание! Мелоксикам может скрывать симптоматику инфекционной болезни.

Людям, имеющие наследственную непереносимость глюкозы организмом, дефицит лактазы lapp либо нарушение абсорбции галактозы/глюкозы нельзя принимать это лекарственное средство.

При одновременном внутреннем приеме антикоагулянтов, гепарина, тиклопидина, тромболитических препаратов нужно тщательно наблюдать за действием антикоагулянтов.

Специально исследования, определяющие степень влияния лекарства на способность управления транспортом и прочими механизмами, не проводились. Однако от вождения лучше отказаться людям, находящимся в сонном состоянии и тем, у кого имеется нарушения зрения и нервной системы.

Взаимодействие с другими препаратами

При совмещенном приеме с мелоксикамом прочих ингибиторов синтеза простагландинов, а именно салицилатов и глюкокортикостероидов, повышающих вероятность формирования язвенной болезни и кровотечений ЖКТ, могут возникнуть осложнения по причине синергизма действия. Одновременный прием препарата с прочими НПВС также приводит к неблагоприятным последствиям.

В случае единовременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с мелоксикамом возрастает возникновение кровотечений в кишечнике и желудке.

По причине того, что в составе Мовалиса имеется сорбитол его одновременное применение с натрием полистиреном сульфонатом повышает вероятность возникновения некроза толстого кишечника, который может закончиться смертью.

При совмещенном приеме Мовалиса с ингибиторами обратного захвата серотонина, антикоагулянтами для внутреннего приема, тромболитическими препаратами, гепарином (системное применение), антиагрегантами возрастает вероятность появления кровотечений по причине подавления тромбоцитарной функции.

НПВС увеличивают содержание лития в крови посредством уменьшения почечной экскреции лития. Поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в течении нескольких дней после назначения Мовалиса и в случае изменения дозировки средств с литием и их отмены.

НПВП в некоторых случаях понижают канальцевую секрецию метотрексата, увеличивая его гемотологическую токсичность. При этом фармакокинетика метотрексата остается неизменной. Поэтому совмещенный прием метотрексата и Мовалиса в дозировке больше 15 мг за 7 дней не желателен.

Вероятность появления взаимодействия между метотрексатом и НПВП может появиться у людей, принимающих метотрексат в незначительных дозах, в частности осложнения могут развиться у людей, имеющих проблемы с почками. В связи с этим нужно постоянно мониторить количество клеток в крови и функционирование почек. В случае одновременного приема метотрексата и мелоксикама на протяжении 3 дней повышается вероятность увеличения токсичности метотрексата.

Прием НПВП вместе с диуретиками при возникновении обезвоживания может привести к острой почечной недостаточности.

НПВС уменьшают действие внутриматочных контрацептивов.

Антигипертензивные препараты (диуретики, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры, АПФ, ингибиторы), НПВС уменьшают действие антигипертензивных препаратов, по причине замедления эффективности простагландинов, имеющих вазодилатирующие действие.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, способствует его скоротечному выведению.

Одновременный прием антагонистов рецепторов ангиотензина 2 и НПВС повышает действие уменьшения клубочковой фильтрации. У людей, имеющих нарушение функций почек, прием средства может стать причиной острой почечной недостаточности.

НПВС влияет на почечные простагландины, они повышают нефротоксичность циклоспорина.

Также существует вероятность взаимодействия препарата с гипогликемическими средствами для внутреннего приема.

При совместном приеме Мовалиса с фуросемидом, антацидами, дигоксином и циметидином, существенные взаимодействие не были выявлены.

sustav.info

Инструкция по применению таблеток Мовалис

Мовалис – лекарственный препарат, снимающий воспаления и болевые ощущения при болезнях суставов. Формы выпуска Мовалиса: ампулы, таблетки, суспензия, свечи. Благодаря различным формам выпуска, врачам легко подобрать дозировку и способ применения практически при любой патологии. От чего им можно вылечить? Средство используют при спондилите, артритах, остеоартрозах. Не рекомендуется людям с язвой желудка, проблемами с почками и печенью.

Не применяется для детей младше 15 лет.

Подробнее про препарат

Это нестероидное лекарственное средство снимает воспаления в поражённых заболеванием суставах и устраняет боль. Механизм действия: активный компонент мелоксикам не даёт синтезироваться простагландинам, которые провоцируют развитие воспалительного процесса. Происходит этот процесс не в слизистых оболочках внутренних органов, а в том месте, где началось воспаление.

Согласно исследованиям, содержащийся в таблетках, мелоксикам не нарушает свёртываемость крови и наносит меньше вреда желудочно-кишечному тракту, чем многие НПВС. Он вызывает меньше побочных эффектов (рвота, тошнота, вздутие живота).

После приёма лекарства максимального содержания в плазме он достигает через 5–6 часов.

Производитель

Права на выпуск лекарственного препарата принадлежат крупному немецкому концерну с мировым именем «Boehringer Ingelheim GmbH». Он имеет разветвлённую сеть филиалов по всему миру. География её присутствия охватывает около 45 стран. Предприятие занимается научными исследованиями и производством лекарств. Оно входит в двадцатку самых крупных компаний мира.

Инъекции производят в Испании, свечи в Италии, а выпуск суспензии таблеток налажен в самой Германии. Посмотрите видео про препарат

Формы выпуска и состав

Лекарственный препарат выпускают в четырёх формах.

Таблетки

Описание: цвет таблеток варьируется от бледно-жёлтого до насыщенно-жёлтого. На одну из сторон нанесён логотип фармацевтической компании. Шероховатые на ощупь. Концентрация активного вещества (мелоксикама) может быть 7, 5 мг или 15 мг. Дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, кросповидон, стеарат магния и т. д.

Упаковываются в картонные коробки с одним или двумя блистерами. Блистер содержит 10 таблеток. В зависимости от количества таблеток цена варьируется от 571 до 736 рублей.

Активное вещество: мелоксикам – 7,5 мг или 15,0 мг Вспомогательное вещество: натрия цитрат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, кремний диоксид коллоидный, кросповидон.

Суспензия

Раствор для инъекций

Подробнее об уколах мовалисом.

Ректальные суппозитории

Что лучше: таблетки или уколы?

При сильных болях с временной потерей трудоспособности лучше применять инъекции. Они сразу всасываются в кровь, благодаря внутримышечному методу введения. При длительном применении таблеток они негативно влияют на слизистую желудка.

Лекарство, которое попадает в кровь с помощью уколов, быстро всасывается и своей максимальной концентрации достигает уже через час. Его достаточно колоть раз в 24 часа, чтобы необходимая лечебная концентрация в крови была достигнута в короткий промежуток времени (3–5 дней). В этой форме препарат быстро проникает в суставную ткань. И уже через неделю болевые симптомы исчезают, а воспалительный процесс уменьшается.

Но у внутримышечных уколов есть другой недостаток. Они вызывают некроз мышечной ткани при постоянном применении. Раствор для внутримышечного введения даёт меньше осложнений, чем остальные НПВП, что подтверждается медицинскими исследованиями. Но лечится им в долгосрочной перспективе, не рекомендуется, для этого лучше использовать таблетки или свечи.

Для каждой стадии заболевания предпочтительней своя форма выпуска препарата. Например, уколы быстро снимают острые болевые синдромы, что немаловажно, когда пациенту нужна срочная помощь. А другие формы лучше использовать для длительного курса лечения.

Все они хорошо переносятся пациентами и что немаловажно побочные эффекты после их приёма минимальны.

Схема применения

Таблетки

Мовалис в таблетках, согласно инструкции по применению, принимают раз в 24 часа во время приёма пищи, обильно запивая водой или соком.

Пациентам с диагнозом «остеоартрит» рекомендует пить по 7. 5 мг. Доза при сильных болях увеличивается врачом в 2 раза. Дозировка при ревматоидном артрите и спондилите равна 15 мг раз в 24 часа, при облегчении симптомов дозировка уменьшается вдвое. Максимальная доза лекарства Мовалис: 15 мг.

Если пациент состоит в группе риска (болезни ЖКТ, сердечно-сосудистые болезни, почечной недостаточностью), доза средства начинается с 7,5 мг.

Для детей, достигших 12 лет, доза рассчитывается исходя из нормы 0, 25 мг на 1 кг веса. Для детей младше 12 лет препарат не назначается, потому как невозможно рассчитать необходимое количество средства для лечения.

Нельзя принимать Мовалис с другими нестероидными таблетками.

Сколько дней принимать?

Как долго можно принимать это средство? Если у пациента замечен сильный воспалительный процесс и усиливающиеся боли, то врач начинает лечение с 3–5 дней уколов. Ими он быстро снимает боль и продолжает терапию с помощью других форм лекарства. Курс лечения суспензией, свечами или таблетками в среднем составляет 14–21 день в зависимости от стадии заболевания, его течения, диагноза и индивидуальных особенностей пациента.

Специалист подбирает длительность курс лечения самостоятельно.

Показания к применению

Устранение симптомов

• остеоартроза,
• спондилита
• ревматоидного артрита
• остеохондроза позвоночника

Противопоказания

Противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов средства. Не рекомендуется принимать астматикам; пациентам, страдающим полипами в носоглотке или крапивницей после приёма ацетилсалициловой кислоты. Противопоказан препарат людям с язвенной болезнью и перфорациями желудка и кишечника. Не следует назначать его при остром язвенном колите и болезни Крона. Нельзя применять его при печёночной и почечной недостаточности в тяжёлой стадии. Противопоказан препарат при внутренних кровотечениях в кишечнике и желудке, при нарушениях свёртываемости крови. Запрещён препарат детям до 12 лет, кроме случаев диагностирования ювенильного ревматоидного артрита.

Запрещён при беременности и в период лактации, при терапии в послеоперационный период после шунтирования.

Особые указания

С осторожностью и под контролем врача назначается пациентам с болезнями ЖКТ, сердечной и почечной недостаточностью. А также при ишемической болезни сердца, диабете, пациентам в пожилом возрасте. Под контролем врача осуществляется приём препарата при долгом использовании других НПВП, при табакокурении и частом употреблении алкогольных напитков.

Беременность и лактация

Препарат запрещён для беременных и кормящих матерей.

Приём детьми

Приём пожилыми людьми

Приём лекарственного средства пожилыми людьми осуществляется под строгим контролем врача, а препарат назначается с осторожностью.

Передозировка и побочные действия

Побочные эффекты могут возникать в виде изменения количества лейкоцитов в крови, анемии, тромбоцитопении. В редких случаях возможны анафилактические реакции, мигрени. Пациент жалуется на головокружение, спутанность сознания, дезориентацию в пространстве, частые смены настроения и т. д.

В редких случаях возникает перфорация ЖКТ, начинается внутреннее кровотечение, появляются язвы. Препарат может провоцировать обострения гастрита или колита. Кроме того, со стороны ЖКТ пациент может ощущать вздутие живота, приступы тошноты и рвоты. Начинается отрыжка, повышается билирубин. Возможно, возникновение гепатита.

В ряде случаев присутствуют аллергические реакции (зуд, сыпь, отёчность тканей, дерматит и т. д.). Редко отмечаются возникновения приступов астмы, усиленное сердцебиение, ощущение жара, повышение давления.

Пациент может жаловаться на острую почечную недостаточность, проблемы с мочеиспусканием, изменение функционирования почек. При длительном принятии препарата может проявиться конъюнктивит, нарушение зрения.

Известны случаи передозировки, антидота нет. Поэтому необходимо вызвать у пациента рвоту и провести интенсивную терапию в случае необходимости. Холестирамин помогает быстрей вывести мелоксикам из организма.

Токсичность

Мелоксикам, содержащийся в этом средстве, оказывает токсичное влияние на организм пациента. Благодаря разработкам фармацевтов, создано последнее поколение нестероидов (сюда относится и Мовалис), которые меньше действуют на внутренние органы пациента. Ряд исследований выявил, что это лекарственное средство вызывает меньше негативных последствий для пациента. Но всё равно его необходимо принимать с осторожностью людям с болезнями почек и печени, а беременным женщинам и кормящим матерям врачи его не прописывают.

Взаимодействие с другими лекарствами

Может увеличивать вероятность кровотечений и язвы при комбинировании с ингибиторами образования простагландинов. Его не назначают вместе с другими нестероидами.

Способствует повышению концентрацию литиевых препаратов в плазме при одновременном принятии с ними.

Если принимать вместе с метотрексатом, то у метотрексата не усиливается гематологическая активность.

Препарат снижает эффективность внутриматочной контрацепции, поэтому необходимо использовать дополнительные методы предохранения от нежелательной беременности.

При принятии лекарства с диуретиками существует риск почечной недостаточности. Кроме того, таблетки Мовалиса усиливают негативное воздействие на почки циклоспорина.

Взаимодействие с алкоголем

Нельзя совмещать его с приёмом алкоголя. Это грозит отравлением и проблемами с почками и печенью в дальнейшем.

Хранение, отпуск из аптек

Препарат легко приобрести в аптеках, но только по рецепту лечащего врача. Хранят его в месте недоступном для детей при температуре не выше 25 градусов.

Аналоги

Как и многие лекарства, содержащие мелоксикам, этот препарат имеет ряд аналогов, которые можно купить в аптеках или использовать в качестве его замены.

• Артрозан. Отечественный препарат компании ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА». Форма выпуска: раствор для внутримышечного введения и таблетки. Показания: артрит, болезнь Бехтерева и т. д. Цена в зависимости от формы препарата варьируется от 145 до 509 рублей.

• Мовасин. Производитель: «Синтез» (Россия). Выпускается в ампулах и таблетках. Обладает жаропонижающим эффектом, устраняет боль, снимает воспаление. Применяется при артрите, спондилите, остеоартрозе. Стоимость: 60–96 рублей.

• Амелотекс. Произведён компанией ЗАО ФармФирма «Сотекс». Выпускается в форме ампул, таблеток, свечей, геля для наружного применения. Устраняет воспалительный процесс и боль. Цена: 107–523 рублей в зависимости от формы выпуска.

• Мелоксикам Пфайзер. Этот аналог Мовалиса произведён в Индии по лицензии американской компании Pfizer. Форма выпуска: таблетки. Стоимость: 300–412 рублей.

• Матарен. Отечественный препарат выпускается в форме таблеток, обладает противовоспалительным эффектом. Применяется при артритах, остеоартрозах. Стоимость: 136 до 184 рублей.

Отзывы

Пациенты, принимавшие препарат, оставляют многочисленные положительные отзывы, ведь недаром это лекарство называют прорывом среди нестероидных препаратов. Люди пишут о том, как быстро удалось снять боль в воспалённых суставах. Несмотря на то, что они читают инструкцию по применению и видят много противопоказаний, побочных эффектов, негативные последствия встречаются очень редко. Пациенты отмечают ярко выраженный обезболивающий эффект, благодаря этому многие из них смогли отказаться от анальгетиков, а после рентгена или МРТ они узнают от врачей, что состояние сустава значительно улучшилось.

Каковы отзывы специалистов о применении в своей практике этого препарата? Практически все специалисты обращают внимание на его обезболивающий эффект, часто сравнивая с применением ибупрофена и используя в своей практике.

Но некоторые из них отмечают, что не видят особой разницы между ним и дженериками. А инъекций, которые можно делать краткосрочным курсом в 3–5 дней, не всегда оказывают достаточный эффект в борьбе с воспалением. Все они отмечают его хорошую переносимость пациентами. Специалисты говорят о воздействии препарата на желудочно-кишечный тракт и советуют сочетать его с приёмом Омепразола. Омепразол снимает и без того редкие обострения патологий верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Препарат нельзя принимать часто, он полностью сопоставим по параметрам «цена - качество», но для каждого пациента при его назначении необходим индивидуальный подход. Тем более что врачи не назначают его больным с острыми и хроническими болезнями желудочно-кишечного тракта.

Как забыть о болях в суставах и позвоночнике?

zdorovya-spine.ru

Мовалис – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Мовалис – лекарственное средство с противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, применяемое при симптоматическом лечении ревматоидного артрита и остеоартрита.

Форма выпуска и состав

Мовалис выпускается в следующих лекарственных формах:

• Таблетки: от бледно-желтого до желтого цвета, с одной стороны – вогнутая риска и код, с другой (выпуклой со скошенным краем) – логотип производителя, допускается шероховатость поверхности (в блистерах по 10 шт., по 1 или 2 блистера в картонной пачке);
• Суспензия для приема внутрь: вязкая, желтоватая с зеленым оттенком (в темных стеклянных флаконах по 100 мл, по 1 флакону в картонной пачке в комплекте с ложкой дозировочной);
• Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, желтого цвета с зеленым оттенком (в бесцветных стеклянных ампулах по 1,5 мл, по 3 или 5 ампул в контурных ячейковых упаковках или поддонах, по 1 или 2 упаковки или поддона в картонной пачке);
• Суппозитории ректальные: желтовато-зеленые, гладкие, в основании – углубление (в контурных ячейковых упаковках по 6 шт., по 1 или 2 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Вспомогательные компоненты (7,5мг/15 мг): стеарат магния – 1,7/1,7 мг, повидон К25 – 10,5/9 мг, моногидрат лактозы – 23,5/20 мг, дигидрат цитрата натрия – 15/30 мг, кросповидон – 16,3/14 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 102/87,3 мг, коллоидный диоксид кремния – 3,5/3 мг.

В состав 5 мл суспензии для приема внутрь входит:

• Действующее вещество: мелоксикам – 7,5 мг;
• Вспомогательные компоненты: малиновый ароматизатор – 10 мг, бензоат натрия – 7,5 мг, 70% сорбитол – 1750 мг, моногидрат лимонной кислоты – 6 мг, сахаринат натрия – 0,5 мг, гиэтеллоза – 5 мг, дигидрат дигидрофосфата натрия – 100 мг, ксилитол – 750 мг, 85% глицерол – 750 мг, коллоидный диоксид кремния – 50 мг, очищенная вода – 2463,5 мг.

В состав 1 мл раствора для внутримышечных инъекций входит:

• Действующее вещество: мелоксикам – 10 мг;
• Вспомогательные компоненты: глицин – 7,5 мг, меглюмин – 9,375 мг, хлорид натрия – 4,5 мг, гидроксид натрия – 0,228 мг, полоксамер 188 – 75 мг, гликофурфурол – 150 мг, вода для инъекций – 1279,482 мг.

В состав 1 суппозитория ректального входит:

• Действующее вещество: мелоксикам – 7,5 или 15 мг;
• Вспомогательные компоненты: суппоцир ВР (суппозиторная масса), глицерилгидроксистеарат полиэтиленгликоля (глицерилгидроксистеарат макрогола).

Показания к применению

Мовалис назначают для симптоматической терапии следующих заболеваний:

• Ревматоидный артрит;
• Остеоартрит, включая дегенеративные болезни суставов, артроз;
• Анкилозирующий спондилит.

Противопоказания

Абсолютные:

• Сочетание бронхиальной астмы (полное либо частичное), рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в настоящее время или указания в анамнезе);
• Язвенная болезнь и/или перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки (при обострении либо недавно перенесенная);
• Активные желудочно-кишечные кровотечения; перенесенные недавно цереброваскулярные кровотечения либо подтвержденные заболевания свертывающей системы крови;
• Болезнь Крона либо язвенный колит (при обострении);
• Прогрессирующие болезни почек, тяжелая почечная недостаточность (при подтвержденной гиперкалиемии; при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту; в случаях, если не проводится гемодиализ);
• Печеночная недостаточность в тяжелой форме;
• Неконтролируемая выраженная сердечная недостаточность;
• Послеоперационные боли, связанные с проведением шунтирования коронарных артерий;
• Редкая наследственная непереносимость галактозы (при назначении препарата в форме таблеток (в состав максимальной суточной дозы Мовалиса 7,5/15 мг соответственно входит 47/20 мг лактозы));
• Редкая наследственная непереносимость фруктозы (при назначении препарата в форме суспензии для приема внутрь (в состав максимальной суточной дозы препарата входит 2450 мг сорбитола));
• Возраст до 18 лет (при назначении препарата в форме инъекционного раствора); до 12 лет (при назначении препарата в форме таблеток, суспензии для приема внутрь, суппозиториев, за исключением применения Мовалиса при лечении ювенильного ревматоидного артрита);
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (существует вероятность развития перекрестной гиперчувствительности).

Относительные (Мовалис следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях):

• Болезни периферических артерий;
• Застойная сердечная недостаточность;
• Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (при инфекции Хеликобактер пилори);
• Ишемическая болезнь сердца;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Почечная недостаточность (при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл в минуту);
• Сахарный диабет;
• Гиперлипидемия и/или дислипидемия;
• Частое употребление алкоголя и курение;
• Длительная терапия нестероидными противовоспалительными препаратами;
• Одновременное назначение с метотрексатом в дозе от 15 мг в неделю;
• Комбинированное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, антиагрегантами, антикоагулянтами, пероральными глюкокортикостероидами;
• Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки и суспензия для приема внутрь:Перорально препарат предпочтительнее принимать до еды.

Как правило, назначают следующий режим дозирования (суточная доза):

• Остеоартроз – 7,5 мг (возможно увеличение дозы в 2 раза);
• Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит – 15 мг (возможно уменьшение дозы в 2 раза).

При повышенном риске развития побочных действий лечение рекомендовано начинать с дозы 7,5 мг в день.

Кратность применения – 1 раз в день.

Детям до 12 лет при терапии ювенильного ревматоидного артрита назначают Мовалис в форме суспензии для приема внутрь. Дозу рассчитывают на основании массы тела – 0,125 мг/кг (максимально – 7,5 мг в день). Рекомендуется применять следующий режим дозирования (количество активного вещества/объем суспензии):

• 12 кг: 1,5 мг/1 мл;
• 24 кг: 3 мг/2 мл;
• 36 кг: 4,5 мг/3 мл;
• 48 кг: 6 мг/4 мл;
• От 60 кг: 7,5 мг/5 мл.

Максимальная доза у детей 12-18 лет с ювенильным ревматоидным артритом – 0,25 мг/кг, но не более 15 мг в день.

Раствор для внутримышечного введения:Внутримышечное введение Мовалиса обычно назначают только в течение первых 2-3 дней терапии, после чего переходят на применение энтеральных форм препарата.

Инъекционный раствор нужно вводить глубоко внутримышечно (внутривенное применение противопоказано). Смешивать Мовалис с другими лекарственными средствами в одном шприце не следует.

Больным с терминальной стадией почечной недостаточности, находящимся на гемодиализе, Мовалис в любой лекарственной форме назначают в дозе не более 7,5 мг в день. Коррекция режима дозирования при умеренных или незначительных функциональных нарушениях почек (при клиренсе креатинина от 30 мл в минуту) не требуется.

При одновременном применении различных лекарственных форм препарата суммарная суточная доза Мовалиса не должна превышать 15 мг в день.

Побочные действия

• Дыхательная система: редко – бронхиальная астма (у больных с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам);
• Пищеварительная система: часто – боли в области живота, диспепсия, диарея, рвота, тошнота; нечасто – желудочно-кишечные кровотечения (протекающие явно или скрыто), вздутие живота, гастрит, запор, отрыжка, стоматит; редко – эзофагит, гастродуоденальные язвы, колит; очень редко – перфорация желудочно-кишечного тракта;
• Нервная система: часто – головная боль; нечасто – сонливость, головокружение;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – увеличение артериального давления, чувство «приливов» крови к лицу; редко – сердцебиение;
• Мочевыделительная система: нечасто – изменения функциональных показателей почек (увеличение в сыворотке крови уровня мочевины и/или креатинина), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко – острая почечная недостаточность;
• Кроветворная система: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения, лейкопения, изменение количества клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы;
• Иммунная система: нечасто – реакции повышенной чувствительности немедленного типа; с неизвестной частотой – анафилактоидные и/или анафилактические реакции, анафилактический шок;
• Психика: редко – переменчивость настроения; с неизвестной частотой – спутанность сознания, дезориентация;
• Органы чувств: нечасто – вертиго; редко – конъюнктивит, шум в ушах, нарушения зрения, включая нечеткость зрения;
• Подкожные ткани и кожа: нечасто – ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; очень редко – буллезный дерматит, многоформная эритема; с неизвестной частотой – фотосенсибилизация;
• Желчевыводящие пути и печень: нечасто – транзиторные изменения показателей функции печени (в частности, повышение билирубина либо активности трансаминаз); очень редко – гепатит;
• Общие расстройства и реакции в месте введения инъекционного раствора: часто – отек и боль в месте введения; нечасто – отеки.

При совместном применении Мовалиса с препаратами, угнетающими костный мозг (например, с метотрексатом), может развиваться цитопения.

Желудочно-кишечное кровотечение, перфорация или язва, связанные с проведением терапии, могут приводить к летальному исходу.

Как и при применении других нестероидных противовоспалительных препаратов, во время лечения Мовалисом существует вероятность развития нефротического синдрома, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза и интерстициального нефрита.

Особые указания

При применении Мовалиса со стороны кожи могут развиваться такие существенные нарушения, как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и эксфолиативный дерматит. Особое внимание нужно уделять больным с нежелательными явлениями со стороны слизистых оболочек и кожи, а также реакций гиперчувствительности к действию препарата, в особенности, если подобные реакции наблюдались при проведении предыдущих курсов лечения. В большинстве случаев нарушения со стороны кожи развиваются на протяжении первых 30 дней применения препарата. Иногда такие побочные действия могут стать причиной отмены Мовалиса.

Во время лечения кровотечение, перфорация и язвы желудочно-кишечного тракта могут возникать у больных с наличием либо отсутствием настораживающих симптомов или сведений о болезнях желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Для пожилых пациентов последствия данных осложнений более серьезны.

Больным с желудочно-кишечными заболеваниями нужно проходить регулярный контроль. При развитии желудочно-кишечных кровотечений либо язвенных поражений желудочно-кишечного тракта применение Мовалиса следует прервать.

Лечение препаратом может привести к увеличению риска развития сердечно-сосудистых тромбозов, приступов стенокардии, инфаркта миокарда (иногда – с летальным исходом). Риск возникновения таких нарушений возрастает при длительной терапии, а также у больных с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и в случаях предрасположенности к их возникновению.

Проведение лечения Мовалисом у пациентов с уменьшенным объемом циркулирующей крови либо с пониженным почечным кровотоком может стать причиной развития декомпенсации скрытопротекающей почечной недостаточности, поскольку препарат ингибирует в почках синтез простагландинов, участвующих в поддержании почечной перфузии. Как правило, после отмены Мовалиса функциональные нарушения почек проходят. В наибольшей степени риску развития этих реакций подвержены пожилые пациенты; больные с застойной сердечной недостаточностью, дегидратацией, циррозом печени, острыми функциональными нарушениями почек либо нефротическим синдромом; пациенты после проведения серьезных хирургических вмешательств, которые могут привести к возникновению гиповолемии. У таких больных в начале терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек и диурез. Также вероятность развития протекающей в скрытой форме почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с антагонистами рецепторов ангиотензина II, диуретическими лекарственными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

При одновременном применении Мовалиса с диуретиками может развиваться задержка натрия, калия и воды, а также возможно понижение натрийуретического действия мочегонных препаратов. Из-за этого у предрасположенных больных могут усиливаться признаки сердечной недостаточности либо гипертензии (необходимо проводить адекватную гидратацию и осуществлять тщательный контроль состояния таких пациентов).

Периодически во время терапии возможно увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови или других функциональных показателей печени. Это повышение в большинстве случаев было незначительным и преходящим. Если подобные нарушения носят существенный характер, либо их выраженность не уменьшается со временем, необходимо прервать лечение и в дальнейшем проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

До назначения Мовалиса, а также при проведении комбинированного лечения необходимо провести исследование функционального состояния почек.

Истощенные или ослабленные пациенты нуждаются в тщательном контроле их состояния, поскольку могут хуже переносить вызываемые терапией побочные действия.

Необходимо учитывать, что Мовалис может маскировать симптомы основной инфекционной болезни.

Препарат может оказывать влияние на фертильность, поэтому применение Мовалиса не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием.

При выполнении потенциально опасных видов работ, требующих быстрых психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания (включая управление автотранспортом) необходимо учитывать возможность развития нарушений зрения, головокружения, сонливости либо других нарушений со стороны центральной нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Мовалиса с некоторыми препаратами могут возникать следующие эффекты:

• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: увеличивается риск появлений желудочно-кишечных кровотечений;
• Другие ингибиторы синтеза простагландинов, включая салицилаты и глюкокортикоиды: увеличивается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и образования язв в желудочно-кишечном тракте (обусловлено синергизмом действия лекарственных средств; комбинация препаратов не рекомендована);
• Антигипертензивные препараты (диуретики, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента): снижается их эффективность;
• Метотрексат: снижается тубулярная секреция и увеличивается его концентрация в плазме без изменения фармакокинетики и гематологической токсичности (одновременное применение с дозами больше 15 мг метотрексата в неделю не рекомендовано; нужно постоянно контролировать функцию почек и число клеток крови);
• Антагонисты рецепторов ангиотензина II: усиливается снижение клубочковой фильтрации, что может привести к развитию острой почечной недостаточности, в особенности на фоне функциональных нарушений почек (при назначении комбинации этих препаратов нужно контролировать функцию почек);
• Циклоспорин: усиливается его нефротоксичность;
• Препараты лития: увеличивается концентрация лития в плазме (в период назначения Мовалиса, изменения доз препаратов лития либо при их отмене необходимо проводить мониторинг концентрации лития);
• Диуретики: увеличивается риск развития острой почечной недостаточности при обезвоживании;
• Холестирамин: увеличивается скорость выведения мелоксикама;
• Внутриматочные контрацептивные препараты: снижается их эффективность.

Также при назначении комбинированного лечения нужно учитывать следующие предостережения:

• Другие нестероидные противовоспалительные препараты: совместное применение не рекомендуется;
• Пероральные гипогликемические лекарственные средства: необходимо учитывать возможность развития взаимодействия;
• Диуретики: нужно проводить адекватную гидратацию, до начала терапии необходимо провести исследование функции почек;
• Лекарственные средства с известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4: необходимо учесть возможность фармакокинетического взаимодействия.

Аналоги

Аналогами Мовалиса являются: Артрозан, Амелотекс, Мелоксикам, Мелоксикам-Тева, Мовасин, Мелбек, Либерум, Би-ксикам, Месипол.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Таблетки и суспензия для приема внутрь: 3 года при температуре до 25°C;
• Раствор для внутримышечно введения: 5 лет в защищенном от света месте при температуре до 30°C;
• Суппозитории ректальные: 3 года при температуре до 30°C.

Срок хранения Мовалиса в виде суспензии после вскрытия флакона – 30 дней.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

www.neboleem.net

Мовалис таблетки инструкция по применению

Лекарственное средство Мовалис, появившееся на прилавках аптек и в клиниках относительно недавно, является эффективным нестероидным лекарственным препаратом, созданным для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата.

Мовалис – таблетки для приема внутрь

Механизм действия Мовалиса

Этот высокоэффективный препарат относится к лекарствам, действие которых направляется на основные механизмы воспалительной реакции – подавление синтеза простагландинов непосредственно в очаге воспаления.

Само средство, независимо от формы введения препарата, угнетает синтез фермента ЦОГ в воспалительном очаге, что подавляет выделение основных медиаторов воспаления – брадикининов и простагландина, уменьшению сосудистой реакции.

В результате приема Мовалиса из определения классического воспаления удается исключить наиболее неприятные для пациента симптомы – боль, а также повышение местной и общей температуры.

На отечность тканей в очаге воспаления это лекарство влияет мало, но помогает восстановить объем движений в пораженных сочленениях и мышцах за счет подавления боли.

Несмотря на то, что Мовалис выпускается в нескольких лекарственных формах (растворы для инъекций, суспензия для приема внутрь, ректальные суппозитории), именно таблетки наиболее популярны у пациентов и врачей – такая форма удобна для приема (суточная доза лекарства принимается за один раз), и препарат может приниматься независимо от приема пищи.

Время наступления действия препарата мало зависит от формы приема – для достижения максимального терапевтического эффекта необходим систематический прием Мовалиса в течение нескольких дней.

К положительным эффектам приема этого лекарства специалисты относят минимальную выраженность нежелательного действия препарата на органы пищеварительного тракта – именно поэтому Мовалис может назначаться длительными курсами для лечения патологии опорно-двигательного аппарата.

Препарат хорошо переносится, и его действия на другие органы и системы организма пациента выражено незначительно – при необходимости Мовалис может назначаться пациентам, которые страдают болезнями почек и печени (даже при развитии хронической почечной и печеночной недостаточности).

Мовалис (таблетки) инструкция по применению

Взрослым пациентам для приема внутрь предназначены таблетки Мовалиса по 15 мг, подросткам в возрасте старше 14 лет – таблетки по 7,5 мг. Это лекарственное средство независимо от состояния пациента достаточно принимать 1 раз в сутки – прием пищи не оказывает значительного влияние на всасывание и распределение Мовалиса в организме. Таблетки нужно принимать целиком, не разжевывая их и запивать препарат достаточным количеством жидкости (воды).

При необходимости можно сочетать прием препарата в виде таблеток и введение в виде инъекций – такое лечения может требоваться при тяжелом общем состоянии пациента и выраженном болевом синдроме. В подавляющем большинстве случаев такое лечение необходимо продолжать в течение первых трех-четырех дней терапии, после чего достаточно принимать препарат только внутрь.

При этом не следует самостоятельно повышать дозу, рекомендованную врачом – усиление терапевтического эффекта незначительно, но в этом случае в несколько раз увеличивается вероятность развития осложнений и побочных эффектов.

Возможно использование препарата одновременно с любыми другими методиками лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, в том числе немедикаментозными (физиотерапия, массаж, рефлексотерапия, акупунктура).

Показания к применению Мовалиса (таблетки)

Назначение препарата показано пациентам, которые страдают:

• дегенеративно-дистрофическими заболеваниями опорно-двигательного аппарата (артрозами, остеоартрозами, остеохондрозом);
• воспалительными заболеваниями суставов – артритами, в том числе болезнью Бехтерева (анкилозирующим спондилоартритом);
• аутоиммунными заболеваниями соединительной ткани – ревматоидным артритом, ССД и СКВ.

Противопоказания к применению Мовалиса (таблетки)

Назначение препарата противопоказано в следующих случаях:

• при наличии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• детям и подросткам моложе 14 лет;
• беременным женщинам (при любом сроке беременности), кормящим матерям;
• во время лечения прямыми и непрямыми антикоагулянтами;
• при непереносимости аспирина (аспириновой астме);
• при декомпенсированной недостаточности кровообращения.

Побочные эффекты, возникающие в процессе лечения

Самыми частыми нежелательными побочными эффектами, возникающими во время терапии Мовалисом, становятся тошнота, диспепсические явления, разлитые боли в животе, нарушения моторики – в этом случае рекомендуют принимать препарат во время очередного приема пищи.

При возникновении аллергических реакций в любой форме необходимо отменить препарат.

Прекращение лечения требуется и в том случае, когда у больного возникают токсические реакции со стороны органов кроветворения (анемия, лейкопения, нарушения свертываемости крови).

Условия хранения

Препарат из аптек отпускается по рецепту врача. Таблетки Мовалиса нужно хранить при комнатной температуре в месте, недоступном для детей, вдали от источников тепла, а также воздействия прямых солнечных лучей.

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.