«Парацетамол» известен на фармакологическом рынке уже более 120 лет, и практика показала, что это один из самых недорогих, эффективных и в то же время низкотоксичных для организма жаропонижающих и болеутоляющих препаратов. Отличается ли детский «Парацетамол» от «взрослого», и можно ли считать его безопасным для малышей?
Сам по себе парацетамол как активное вещество – это кристаллический порошок белого цвета либо кремового оттенка.
Но выпускается он в нескольких формах:
- таблетки (в блистерах либо бумажных безъячейковых упаковках по 6 либо 10 штук в каждом);
- таблетки растворимые;
- капсулы;
- суспензия;
- сироп;
- порошок для приготовления раствора;
- раствор для инъекций;
- суппозитории (ректальные свечи).
Под аналогичным для действующего вещества названием выпускаются таблетки, капсулы, свечи и суспензия. Иные формы можно встретить под другими названиями: сироп – «Эффералган» или «Панадол», раствор для инъекций – «Перфалган», таблетки растворимые – «Эффералган», «Триган Б», «Флютабс», порошок – «Терафлю», «Фервекс». Название зависит от торговой марки, однако все эти препараты содержат парацетамол в чистом виде или в комплексе с иными вспомогательными веществами.
Для детей наиболее подходящими формами считаются:
- Свечи. Они идеальны для крох первого полугода жизни (и позже), так как парацетамол не оказывает влияния на ЖКТ малыша. Начинают действовать хоть и позже пероральных аналогов, но продолжают действие дольше.
- Сироп и суспензия. Они нравятся детям больше горьких таблеток приятным вкусом, быстро всасываются в ЖКТ, но при этом имеют в составе подсластители и ароматизаторы, что не очень хорошо для малышей-диабетиков и аллергиков.
- Таблетки – идеальный вариант для детей, умеющих глотать их (обычно после 3 – 5) лет: дешево и без добавок.
При высокой температуре наиболее быстро приносят облегчение жидкие формы препарата.
Фармакологическое действие и показания к применению
«Парацетамол» является ненаркотическим препаратом с выраженным противовоспалительным и анальгезирующим свойствами. Он блокирует центры жара и боли в головном мозге, при этом практически не оказывая противовоспалительного действия.
При бактериальных инфекциях либо при осложнениях ОРВИ парацетамол может помочь совсем ненадолго либо и вовсе не помочь, – предупреждает известный педиатр и телеведущий доктор Комаровский О.Е.
«Парацетамол» весьма способствует правильной оценке серьезности болезни: в случае, если после приема температура упала – ребенок не болен чем-то опасным, самое страшное – ОРВИ. При отсутствии же эффекта от «Парацетамола» важно скорее бежать к врачу.
Основными показаниями к использованию препарата являются:
- лихорадка на фоне заболеваний инфекционного генеза;
- боль – головная, зубная, невралгического характера;
- нормализация температуры тела после вакцинации.
Это важно! «Парацетамол» не лечит от заболеваний, а только снимает их симптомы!
Через сколько начинает действовать жаропонижающий препарат
Из ЖКТ парацетамол всасывается хорошо, уже через полчаса достигает максимума концентрации и сохраняет эффект на протяжении нескольких часов (до 6).
Быстрее всего заметно действие жидких форм препарата, медленнее – ректальных. При высокой температуре, когда эффект нужен максимально скоро, применяют суспензию, которую желательно перед приемом подогреть до температуры тела. В том случае, когда беспокоит боль, например, зубная, и хочется, чтобы кроха хорошо выспался, оптимальным вариантом становятся ректальные свечи. Но стоит учитывать факт: чем выше температура у ребенка, тем медленнее всасываются через прямую кишку парацетамоловые свечи.
Детский парацетамол: инструкция по применению
Рассчитывая оптимальную дозу парацетамола для ребенка, приоритетное внимание следует уделять не возрасту, а весу малыша!
Суспензия, сироп Парацетамол детский
Если выбирать, что лучше – суспензия или детский сироп, парацетамол в них содержится в одинаковой концентрации – 120 мг/5 мл вещества. Однако суспензия «Парацетамол» имеет аналогичное действующему веществу название, а сироп можно найти только под такими торговыми названиями как «Панадол Беби» или «Эффералган». Принципиальной разницы между данными жидкими лекарственными формами нет, однако в составе могут присутствовать разные вспомогательные вещества. Например, тот же «Панадол» содержит гидрокарбонат, что позволяет веществу скорее всасываться в щелочной среде ЖКТ.
Средний расчет дозировки суспензии разово:
- детям до 3 месяцев – 2,5 мл;
- с трех месяцев до года – не более 5 мл;
- с года до 6 лет – до 10 мл;
- старше 6 лет – до 20 мл.
Оптимальная формула расчета препарата: от 10 до 15 мг парацетамола на каждый килограмм веса ребенка. Суточная доза не должна превышать 60 мг/кг!
Дают детям суспензию до еды, предварительно взболтнув флакончик. Максимальная кратность приема суспензии составляет 4 раза в сутки с выдерживанием минимального интервала между приемами в 4 часа.
Таблетки Парацетамола
Таблетированные формы парацетамола имеют один недостаток при ряде преимуществ: дозировку подобрать довольно сложно, поэтому детям до 2 лет предпочтительнее жидкий парацетамол.
При необходимости применения таблеток удобнее всего взять формы с концентрацией активного компонента 200 мг (существуют формы и по 500 мг, и по 350 мг). Детям до 6 лет дают по половине таблетки (100 мг), более старшим – по целой после еды, позволяя запивать большим количеством жидкости.
Свечи ректальные для детей
Всасывание парацетамола в форме ректальных свечей менее полное и активное, чем у пероральных форм, поэтому дозировка составляет до 25 мг/кг веса. Это помогает выбрать суппозитории правильно.
Покупая препарат, ориентируются на возраст малыша:
- детям до года – с концентрацией активного компонента 8 мг;
- с года до 6 лет – 170 мг;
- более старшим – 330 мг.
Вводят свечи по одной, по возможности – после дефекации. Интервал между приемами составляет от 4 часов.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Противопоказаниями к употреблению, на которые указывает инструкция по применению «Парацетамола», являются:
- высокая чувствительность организма к парацетамолу либо вспомогательным компонентам препаратов на его основе;
- заболевания ЖКТ эрозивного характера;
- заболевания печени и почек;
- заболевания кроветворительной системы;
- непереносимость фруктозы для жидких форм.
«Парацетамол» хорош тем, что даже нечаянное превышение дозировки практически не приводит к плачевным результатам. Однако теоретически смертельно опасной считается дозировка от 140 мг/кг.
В этом случае первой поражается печень, затем интоксикация охватывает весь организм. Кроме того, бесконтрольный прием препаратов с парацетамолом может явиться причиной кровопотерь из ЖКТ. Не рекомендуется продолжать лечение более 3 дней детям до 6 лет, и более 5 дней – более старшим.
Аналогами являются также:
- «Аспирин». Этот препарат давно известен на фармрынке и входит в список жизненно необходимых лекарственных средств. Однако есть у него по сравнению с парацетамолом существенный минус – он действует на клетки печени так же, как и некоторые вирусы. Совместное воздействие и вирусов, и аспирина могут привести к тяжелой патологии, известной как синдром Рея.
- «Ибупрофен». Это лекарственное вещество практически идентично «Парацетамолу», на его основе созданы удобные для детей формы: суспензии «Нурофен», «Ибуфен», таблетки «Фаспик», «Ибупром» (разрешены к применению с 12 лет) и т. д.
- «Непраксен». Известен под торговыми названиями «Пенталгин» (таблетки, разрешены с 12 лет), суспензия и свечи «Напроксен».
Жар и боль у ребенка – симптомы нередкие, однако они могут указывать на обширный круг заболеваний. Прежде чем начать применение тех или иных лекарственных средств, следует проконсультироваться с врачом. Даже такой относительно безопасный препарат как «Парацетамол» способен вызвать серьезные побочные эффекты.
Среди молодых мам вопрос о том, с какого возраста можно давать ребенку Парацетамол, считается самым популярным и частым. Первые полгода жизни новорожденного требуют значительной концентрации и бдительности матери. Повышение температуры тела у грудничка - достаточно частое явление, и женщина должна быть готова к нему.
Респираторные вирусные инфекции на первом году жизни, если малыш находится на грудном вскармливании, встречаются редко, но подъем температуры может быть связан с прорезыванием зубов, что отмечается у большей половины грудничков. Парацетамол можно применять для снижения температуры у малышей уже с 3 месяцев
, но причину гипертермии следует обязательно выявить и предупредить развитие различных последствий возможных патологических процессов. Консультация педиатра крайне важна в случае резкого повышения температуры у малышей на первом году жизни. Врач точно ответит на вопрос о том, с какого возраста и в какой дозе давать лекарство, а также определит причину такой реакции организма крохи.
Преимущества жаропонижающего препарата
Парацетамол назначают детям уже в раннем возрасте при гипертермии, потому как препарат имеет следующие достоинства:
- минимальные побочные явления, возникающие крайне редко и в случае индивидуальной непереносимости;
- быстрое и продолжительное действие (3-4 часа);
- улучшение общего состояния ребенка на фоне снижения температуры;
- прекрасное сочетание со многими лекарственными препаратами;
- приобретение в аптеке без рецепта, что обусловлено безопасностью и востребованностью.
Форма выпуска Парацетамола
Данный препарат выпускается в самых различных интерпретациях, что делает его весьма удобным в применении детям разных возрастов и с любыми причинами высокой температуры. Существуют такие формы самого действенного жаропонижающего:
- сиропы и суспензии самые удобные в применении детям до года, так как обычно они имеют приятный, сладковатый вкус, мерную ложечку и подробную аннотацию к использованию лекарства, соответственно возрасту и весу малыша;
- Свечи, содержащие Парацетамол имеют несколько отсроченное действие, но более длительное, что предпочтительно в ночное время для предупреждения скачка температуры;
- Парацетамол в таблетках можно давать грудным деткам, но предварительно следует точно рассчитать дозу, растолочь в порошок и смешать с небольшим количеством сладкой воды или меда, если нет аллергии;
- бывают препараты с содержанием Парацетамола, то есть он входит в состав противовоспалительных медикаментов, но обычно детям до 12-14 лет подобные не назначаются;
- капсулированный Парацетамол можно давать ребенку с возраста 5-6 лет, когда он научится проглатывать капсулу.
Все формы выпуска препарата должны применяться для снижения температуры тела у детей любого возраста, со строгим соблюдением рекомендованной дозировки и кратности приема.
Дозировка для детей до года
Для ребенка в возрасте от 1 месяца до 3 лет применяют ректальные суппозитории , разовая доза Парацетамола составляет 15 мг на 1 кг массы тела, суточная - 60 мг на 1 кг массы тела ребенка.
Сироп для детей в возрасте от 3 до 12 месяцев - 2,5-5 мл сиропа (60-120 мг парацетамола). Кратность - 3-4 раза в сутки.
Меры предосторожности
Детям Парацетамол можно давать не более 3-5 дней. Имеется ввиду регулярный прием с интервалами в 3-4 часа. Обычно такое применение обусловлено болезненным прорезыванием зубов. В случае дальнейшей необходимости приема лекарства, следует проконсультироваться с врачом, который откорректирует тактику медикаментозного облегчения подобных симптомов.
Не следует вообще давать малышу данный препарат любого вида в следующих случаях:
- возраст грудничка менее 1 месяца;
- врожденные патологии почек, печени ;
- нарушения обменных процессов;
- аллергия на препарат.
Парацетамол (paracetamol)
Состав и форма выпуска препарата
◊ Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 37 мг, К25 - 36 мг, кроскармеллоза натрия - 24 мг, магния стеарат - 3 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (20) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (30) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (40) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (50) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (60) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (70) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (80) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (90) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (100) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (20) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (30) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (40) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (50) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (60) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (70) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (80) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (90) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (100) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T 1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания
Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.
Дозировка
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг.
Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с .
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и .
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.
При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Беременность и лактация
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение в детском возрасте
Применение возможно согласно режиму дозирования.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.
Парацетамол детский: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Paracetamol children
Код ATX: N02BE01
Действующее вещество: Парацетамол (Paracetamol)
Производитель: Розфарм ООО, Фармстандарт-Лексредства, Биохимик, Фармпроект, Дальхимфарм, Ирбитский химфармзавод, Фармапол-Волга, Мега Фарм (Россия), Anqiu Lu An Pharmaceutical Co. (Китай), ООО Фармацевтическая компания "Здоровье" (Украина)
Актуализация описания и фото: 19.10.2018
Парацетамол детский – ненаркотическое анальгезирующее средство.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма выпуска – суспензия для приема внутрь: однородная, розового цвета, с характерным фруктовым запахом (по 100 и 200 мл в полимерных флаконах, или флаконах из оранжевого стекла, или из стекломассы, или из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренных полимерной навинчиваемой крышкой с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть», 1 флакон в картонной пачке без/с мерным стаканчиком или мерной ложкой).
Состав 100 мл суспензии:
- активное вещество: парацетамол – 2,4 г;
- дополнительные компоненты: нипасепт натрия (этилпарагидроксибензоат натрия, метилпарагидроксибензоат натрия и пропилпарагидроксибензоат натрия) – 0,15 г, мальтитол – 80 г, яблочная кислота – 0,05 г, сорбитол некристаллизующийся 70% – 1,33 г, камедь ксантановая – 0,6 г, лимонная кислота безводная – 0,02 г, краситель азорубин – 0,001 г, ароматизатор клубничный или апельсиновый – 0,1 г, вода – до 100 мл.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Парацетамол – лекарственное вещество, оказывающее жаропонижающее и обезболивающее действие. Противовоспалительным свойством практически не обладает.
Механизм действия обусловлен способностью блокировать в центральной нервной системе циклооксигеназу, воздействуя на центры терморегуляции и боли.
Препарат практически не обладает противовоспалительным свойством. Не влияет на водно-электролитный обмен и состояние слизистой желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), поскольку в очень маленькой степени влияет на синтез простагландинов в периферических тканях.
Фармакокинетика
Парацетамол характеризуется высокой абсорбцией, он быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. С белками плазмы связывается на 10–25%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–120 минут и составляет 5–20 мкг/мл.
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. В грудное молоко матери проникает менее 1% принятой дозы. Распределение вещества в жидкостях организма относительно равномерно.
Метаболизируется парацетамол преимущественно в печени тремя основными путями, такими как окисление микросомальными ферментами печени, конъюгация с сульфатами и конъюгация с глюкуронидами. При окислении образуются промежуточные токсичные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют сначала с глутатионом, затем – с меркаптуровой кислотой и цистеином. Для данного способа метаболизма основными изоферментами системы цитохром Р 450 являются CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). В случае наличия в организме дефицита глутатиона указанные метаболиты могут вызвать поражение и некроз гепатоцитов. Дополнительные пути метаболизма – метоксилирование до 3-метоксипарацетамола и гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с сульфатами или глюкуронидами.
У детей в возрасте до 10 лет основным метаболитом препарата является сульфат парацетамола, у детей от 12 лет – конъюгированный глюкуронид.
Конъюгированные метаболиты парацетамола (конъюгаты с глутатионом, сульфаты, глюкурониды) характеризуются низкой фармакологической активностью, в том числе токсической.
При приеме терапевтической дозы общий клиренс составляет 18 л/ч, период полувыведения (Т ½) – от 1 до 4 часов. При приеме терапевтических доз 90–100% принятой дозы парацетамола в течение 24 часов выделяется в мочу. Основное количество препарата после конъюгации выделяется в печени в виде глюкуронида (60–80%) и сульфата (20–30%). Около 5% дозы выделяется в неизмененном виде.
У пациентов пожилого возраста уменьшается клиренс парацетамола и увеличивается Т ½ .
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренсом креатинина 10–30 мл/минуту) замедляется выведение парацетамола, скорость выведения сульфата и глюкуронида ниже, чем у здоровых лиц.
Показания к применению
Суспензию Парацетамол детский назначают детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет в следующих случаях:
- повышенная температура тела вследствие гриппа, простудных и детских инфекционных заболеваний, таких как скарлатина, ветряная оспа, корь, свинка и пр.;
- зубная боль, в том числе при прорезывании или удалении зубов, ушная боль при отите, головная боль, боль в горле.
Противопоказания
- непереносимость фруктозы;
- выраженные нарушения почечной или печеночной функции;
- возраст младше 2 месяцев;
- одновременное применение других лекарственных средств, содержащих парацетамол;
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
С осторожностью:
- нарушение функции печени, включая синдром Жильбера;
- вирусный гепатит;
- генетическое отсутствие фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- нарушение функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
- анорексия/булимия;
- обезвоживание;
- гиповолемия;
- тяжелые заболевания крови (лейкопения, серьезная анемия, тромбоцитопения);
- сахарный диабет;
- хронический алкоголизм.
Инструкция по применению Парацетамола детского: способ и дозировка
Суспензию Парацетамол детский следует принимать внутрь, желательно через 1-2 часа после еды, с большим количеством жидкости. Непосредственно перед приемом флакон нужно хорошо взболтать. Для правильного дозирования в упаковке обычно прилагается мерная ложка или стаканчик.
Оптимальная доза определяется с учетом возраста и массы тела ребенка.
Для детей старше 3 месяцев разовая доза парацетамола составляет 10–15 мг/кг, частота приема – 3-4 раза в сутки. Высшая суточная доза не должна превышать 60 мг/кг.
Препарат можно принимать по 1 дозе с интервалами 4–6 часов, но не более 4 раз в течение суток.
- 2–3 месяца (4,5–6 кг): возможно применение препарата только по предписанию врача*;
- 3–6 месяцев (6–8 кг): 4 мл (96 мг)/16 мл (384 мг);
- 6–12 месяцев (8–10 кг): 5 мл (120 мг)/20 мл (480 мг);
- 1–2 года (10–13 кг): 7 мл (168 мг)/28 мл (672 мг);
- 2–3 года (13–15 кг): 9 мл (216 мг)/36 мл (864 мг);
- 3–6 лет (15–21 кг): 10 мл (240 мг)/40 мл (960 мг);
- 6–9 лет (21–29 кг): 14 мл (336 мг)/56 мл (1344 мг);
- 9–12 лет (29–42 кг): 20 мл (480 мг)/80 мл (1920 мг).
Если врачом не назначено иное, применять препарат можно не более 3 дней.
* Разовая дозировка Парацетамола детского для детей 2–3 месяцев – 10–15 мг/кг с частотой приема 1-2 раза в сутки. Если после приема второй дозы температура не снижается, следует обратиться к врачу. По другим показаниям детям 2–3 месяцев препарат можно давать только по назначению педиатра.
Детям с нарушением функции почек необходимо увеличить интервал между приемами. При клиренсе креатинина (КК) 10–50 мл/минуту он должен быть не менее 6 часов, при КК < 10 мл/минуту – 8 часов.
Побочные действия
Группирование нежелательных явлений по частоте (согласно пострегистрационным данным): очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, неизвестно – установить частоту на основе имеющихся данных не представляется возможным.
Парацетамол может вызывать следующие побочные эффекты:
- со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – тошнота, боль в животе, диарея, рвота;
- со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
- со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – нарушение функции печени; при длительном приеме в больших дозах – нефротоксическое и гепатотоксическое действие;
- со стороны иммунной системы: очень редко – отек Квинке, анафилаксия;
- со стороны дыхательной системы: очень редко при повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте или непереносимости других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) – бронхоспазм;
- со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – кожные реакции повышенной чувствительности, в т. ч. кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса – Джонсона.
Передозировка
При передозировке есть риск развития интоксикации, особенно у пациентов, получающих одновременно индукторы микросомальных ферментов печени, у лиц с нарушением питания, пациентов с заболеваниями печени и детей. Вследствие этого может возникнуть холестатический гепатит, печеночная недостаточность, цитолитический гепатит, молниеносный гепатит, иногда с летальным исходом.
Симптомы острого отравления: бледность кожных покровов, боли в желудке, тошнота, рвота, анорексия, метаболический ацидоз, нарушение метаболизма глюкозы (потливость, головокружение, потеря сознания). Через 1-3 суток появляются признаки поражения печени (боль в области печени, снижение уровня протромбина, повышение концентрации билирубина и активности печеночных ферментов), которые достигают максимума на 3-4 день. В случае одномоментного получения взрослым человеком парацетамола в дозе от 10 000 мг, детьми – от 125 мг/кг происходит цитолиз гепатитов с развитием энцефалопатии, метаболического ацидоза, полного и необратимого некроза печени, печеночной недостаточности – серьезных осложнений, которые могут привести к коме и фатальному исходу.
При тяжелой передозировке возникает прогрессирующая энцефалопатия, печеночная недостаточность, кома, смерть. Также может развиться острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом без тяжелого поражения печени. Ее характерными признаками являются боль в области поясницы, протеинурия, гематурия, а также панкреатит и аритмия.
В случае длительного применения препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, возможно развитие гепатотоксического и нефротоксического действия: неспецифическая бактериурия, почечная колика, интерстициальный нефрит и папиллярный некроз.
В случае передозировки следует прекратить принимать парацетамол, по возможности сделать промывание желудка, принять энтеросорбент (активированный уголь или полифепан) и незамедлительно обратиться к врачу. Лечение преимущественно симптоматическое. В максимально короткий срок после передозировки необходимо определить содержание парацетамола в плазме крови. В случае отравления в течение первых 10 часов нужно ввести донаторы SH-групп, ацетилцистеин и метионин (предшественники синтеза глутатиона). Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (в том числе дальнейшем введении метионина и ацетилцистеина) определяет врач в зависимости от уровня парацетамола в крови и времени, прошедшего с момента его приема. В начале лечения и далее каждые 24 часа проводят печеночные тесты. Печеночные ферменты в большинстве случаев приходят в норму в течение 1-2 недель. При тяжелой передозировке может потребоваться пересадка печени.
Если ребенок случайно принял препарат самостоятельно, следует срочно обратиться за медицинской помощью, даже если он при этом чувствует себя хорошо. Через 24 часа после приема парацетамола в случае серьезных нарушений печени лечение проводят совместно со специалистами специализированного отделения гепатологии или токсикологического центра.
Особые указания
Во избежание передозировки в период лечения данным препаратом не следует одновременно принимать другие препараты, содержащие парацетамол.
Детям 2-3 месяцев препарат можно давать только по предписанию педиатра.
В случае диагностирования у пациента дефицита глутатиона необходимо соблюдать осторожность, так как повышен риск передозировки. Кроме того, у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности у очень истощенных людей с анорексией, больных с низким индексом массы тела и лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, известны случаи развития печеночной недостаточности. Также в некоторых случаях, например, при сепсисе, парацетамол повышал риск развития метаболического ацидоза.
Препарат может искажать результаты лабораторных исследований на содержание глюкозы и мочевой кислоты в крови.
При необходимости применения препарата больше 5 дней рекомендуется контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.
Если в течение 3 дней приема лекарственного средства эффект отсутствует, следует проконсультироваться с врачом.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Парацетамол на скорость реакций и способность к концентрации внимания влияния не оказывает.
Применение при беременности и лактации
Отрицательное воздействие парацетамола при его применении во время беременности и лактации не отмечено. Препарат проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (не более 0,23% принятой матерью дозы). В экспериментальных исследованиях не было установлено ни тератогенное, ни эмбриотоксическое, ни мутагенное действие вещества. Тем не менее беременным и кормящим грудью женщинам парацетамол назначают только после оценки предполагаемой пользы и потенциальных рисков.
Данных о влиянии на фертильность нет.
Применение в детском возрасте
Согласно инструкции, Парацетамол детский строго противопоказан детям до 2 месяцев. В возрасте от 2 до 3 месяцев может применяться однократно для снижения повышенной температуры тела после вакцинации. В возрасте от 3 месяцев применяется согласно режиму дозирования, указанному в инструкции.
При нарушениях функции почек
Пациентам с нарушенной почечной функцией парацетамол следует применять с осторожностью.
Кроме того, необходимо увеличение интервала между приемами: при КК 10–50 мл/минуту – до 6 часов, при КК < 10 мл/минуту – до 8 часов.
При нарушениях функции печени
Пациентам с нарушенной печеночной функцией парацетамол следует применять с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
В пожилом возрасте препараты, содержащие парацетамол, должны применяться под тщательным врачебным контролем.
Лекарственное взаимодействие
Следует соблюдать осторожность при необходимости совместного применения препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени, таких как этанол, барбитураты, фенилбутазон, антикоагулянты, рифампицин, трициклические антидепрессанты, зидовудин, изониазид, противосудорожные средства, амоксициллин + клавулановая кислота.
Препараты зверобоя продырявленного, бутадион и флумецинол увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, вследствие чего в случае передозировки (приема 5000 мг и более) возрастает риск развития тяжелого поражения печени.
Парацетамол увеличивает время выведения хлорамфеникола в 5 раз, из-за чего повышается вероятность отравления. Снижает эффективность урикозурических препаратов.
Парацетамол, принимаемый в суточной в дозе 4000 мг в течение 4 и более суток, при одновременном назначении может усилить действие непрямых антикоагулянтов, поэтому следует мониторировать Международное нормализованное отношение во время и после приема такой комбинации. Если парацетамол принимается нерегулярно, он не оказывает значимого влияния на эффект антикоагулянтов.
При длительном одновременном применении других НПВС повышается риск развития почечного папиллярного некроза, «анальгетической» нефропатии и терминальной стадии почечной недостаточности.
Алкоголь, употребляемый в период лечения парацетамолом, способствует развитию острого панкреатита.
Одновременный длительный прием парацетамола в высоких дозах в сочетании с салицилатами повышает риск развития рака мочевого пузыря или почки.
Возможные лекарственные воздействия других препаратов на парацетамол:
- пробенецид почти в 2 раза снижает его клиренс за счет ингибирования процесса его конъюгации с глюкуроновой кислотой;
- домперидон и метоклопрамид увеличивают скорость его всасывания;
- колестирамин снижает скорость его абсорбции;
- барбитураты при длительном применении снижают его эффективность;
- дифлунисал повышает в 2 раза его плазменную концентрацию, вследствие чего увеличивается риск развития гепатотоксичности;
- фенитоин уменьшает его эффект и повышает риск развития гепатотоксичности;
- миелотоксичные средства усиливают проявления его гематотоксичности.
Ингибиторы микросомального окисления (в т. ч. циметидин) при одновременном применении снижают риск гепатотоксического действия.
Аналоги
Аналогами Парацетамола детского являются: Парацетамол (суспензия), Калпол , Далерон, Детский Панадол .
Сроки и условия хранения
Срок хранения – 3 года.
Условия хранения: защищенное от света, недоступное для детей место, температура до 25 °С.
Парацетамол является лекарственным средством из группы анилидов, обладающим значительным жаропонижающим и обезболивающим эффектом и менее выраженным противовоспалительным действием. Повсеместно используется в терапии взрослых пациентов и в педиатрии (см. все ).
Парацетамол представляет собой основной метаболит фенацетина – вещества, ранее широко применяемого в терапии болевого и гипертермического синдрома, но запрещенного в связи с опасными побочными эффектами, связанными с токсическим влиянием на почки и печень.
Основное преимущество парацетамола – это малая токсичность и малый риск образования метгемоглобина. Однако длительное применение высоких доз парацетамола может привести к побочным реакциям в виде нефро- и гепатотоксического действия. Парацетамол входит в перечень важнейших ЛС ВОЗ, а также в список важнейших и жизненно необходимых препаратов Правительства РФ.
Фармгруппа:
Анилиды. Входит в группу НПВП.
Фармакотерапевтическая группа
: антипиретики и аналгетики.
Международное название препарата:
рaracetamol.
Состав препарата, форма выпуска, цена
Препарат выпускается в следующих формах: таблетки, сироп, суспензия для детей, свечи
Таблетки |
Сироп |
Суспензия |
Свечи |
|
Основное вещество Парацетамол 500 или 200 мг |
120 мг парацетамола в пяти мл сиропа или 2,4 гр парацетамола на 100 мл препарата. | 120 мг парацетамола в пяти мл суспензии или 2,4 гр парацетамола на 100 мл препарата. | Парацетамол 100 или 500 мг |
|
Вспомогательные вещества Картофельный крахмал, кальция стерат, поливинилпирролидон низкомолекулярный, аэросил |
Пропиленгликоль, спирт этиловый 96 %, глицерин, сорбитол, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, вода очищенная, ароматизатор пищевой малиновый, понсо 4R | Метилпарагидроксибензоат, глицерол, сорбитол жидкий, камедь ксантановая, ароматизатор клубничный, краситель азорубин, сахароза, вода очищенная | Жировая основа твердая до получения свечи |
|
Физико-химические свойства Таблетки белого или кремового цвета плоские с фаской |
Прозрачная жидкость вязкой консистенции, розового цвета, имеющая сладкий вкус и запах малины | Вязкая жидкость розоватого цвета с клубничным вкусом | Суппозитории бело-кремового цвета |
|
Упаковка По десять таблеток в упаковке ячейковой, в картонных пачках № 10, 20 |
По 50 либо 100 мл во флаконе стеклянном или полимерном с мерной ложечкой, в пачке картонной |
По 100, 200 мл суспензии в флаконах или бутылках из темного стекла с мерным шприцем или ложкой, в пачках картонных. |
По 5 суппозиториев в полиэтиленовой ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачки картонные |
|
100 мл: 44 руб. |
|
|
Фармакологическое действие
Парацетамол блокирует две формы (ЦОГ1 и ЦОГ2) фермента циклооксигеназы и тем самым ингибирует синтез простагландинов. Основное действие реализуется в ЦНС, где парацетамол воздействует на болевые и терморегуляционные центры. В периферических тканях происходит нейтрализация действия парацетамола на ЦОГ действием клеточных пероксидаз, поэтому противовоспалительный эффект является мало выраженным.
Отсутствие активации простагландинов в периферических тканях определяет и отсутствие отрицательного влияния парацетамола на слизистую ЖКТ и водно-солевое равновесие. Существует предположение, что парацетамол избирательно блокирует ЦОГ3, находящуюся только в ЦНС, а на ферменты ЦОГ, расположенные вне головного мозга, не влияет, что и объясняет столь выраженный жаропонижающий и анальгетический эффект. Терапевтическая плазменная концентрация парацетамола достигается при дозировке препарата 10–15 мг/кг.
Фармакокинетика
Характеризуется высокой абсорбцией. Максимальная действующая концентрация в кровяном русле 5-20 мкг/мл достигается в течение 30-120 минут после приема. Препарат проникает через ГЭБ в головной мозг.
До 97 % парацетамола метаболизируется печенью. Около 80 % из них включается в реакции биосинтеза с сульфатами и глюкуроновой кислотой, в результате чего синтезируются неактивные метаболиты: сульфат парацетамола и глюкуронид. До 17 % парацетамола подвергается реакциям гидроксилирования, приводящим к образованию 8 метаболитов, обладающих активностью и конъюгирующих с глутатионом с дальнейшим синтезом уже неактивных метаболитов. Недостаток глутатиона в печени приводит к тому, что активные метаболиты парацетамола начинают блокировать ферментные системы клеток печени и приводят к их некрозу.
Период полувыведения: от 1 до 4 часов. Выводится в виде неактивных метаболитов (97 %) через мочевыделительную систему, около 3% препарата выводится в первоначальном виде.
Показания к применению
Парацетамол предназначен сугубо для симптоматической терапии, уменьшения выраженности боли и воспалительных реакций на момент использования. Не влияет на прогрессирование заболевания.
- Лихорадка на фоне инфекций (см. );
- Гипертермия, спровоцированная вакцинацией;
- Болевой синдром разных степеней выраженности (умеренной и слабой): артралгии, невралгии, миалгии, мигрень и др.;
- Зубная и головная боль;
- Альгодисменорея (см. )
Противопоказания
- эрозии и язвы ЖКТ;
- желудочные кровотечения;
- заболевания ЖКТ воспалительного характера;
- хронический алкоголизм;
- сочетание полипоза носа и пазух, а также бронхиальной астмы с непереносимостью аспирина и других НПВП;
- тяжелая почечная недостаточность;
- прогрессирующие патологии почек;
- активные болезни печени;
- реабилитационный период после аортокоронарного шунтирования;
- гиперкалиемия;
- гиперчувствительность к парацетамолу и его компонентам;
- детский возраст до 1 мес;
- 3 триместр беременности.
Дозировка
Временной промежуток между приемом доз парацетамола должен составлять минимум 4 ч. Применять не более трех дней в качестве антипиретика и не более пяти дней для достижения обезболивающего эффекта.
Таблетки парацетамол
Следует принимать перорально, после еды, запивая водой.
Взрослые и подростки массой тела> 60 кг: по 0,5 гр до 4 раз в течение суток. Максимальная разовая доза парацетамола может быть увеличена до 1 гр, максимальная суточная доза – не более 4 гр.
- Дети 6-12 лет: по 0,2-0,5 гр парацетамола.
- Дети 1-5 лет: по 0,12-0,25 гр.
- Дети от 3-12 месяцев: по 60-120 мг.
- Дети 1-3 месяца: из 10 мг/кг.
Детский сироп парацетамола
Для внутреннего приема до еды, кратность – 3-4 раза в сутки. Перед употреблением взболтать.
- Дети 6 месяцев-3 года: по 60 (полчайной ложки) – 120 мг (чайная ложка).
- Дети 12 месяцев-3 года: по 120 (чайная лодка) – 180 мг (полторы чайной ложки).
- Дети 3-6 лет: 180 (полторы чайной ложки) – 240 мг (2 чайные ложки).
- Дети 6-12 лет: 240 (2 ч.л.) – 360 мг (3 ч.л.).
- Дети от 12 лет: 360 (3 ч.л.) – 600 мг (5 ч.л.).
Суспензия парацетамол для детей
Для приема внутрь до еды. Перед употреблением суспензию необходимо взболтать.
Разовая доза – не более 10-15 мг на килограмм массы тела, максимальная суточная — 60 мг/кг массы тела. Кратность – трижды-четырежды в сутки.
- Дети 1-3 месяца: ~ 50 мг парацетамола (2 мл суспензии).
- Дети 3-12 месяцев: 60-120 мг парацетамола (2,5-5 мл суспензии).
- Дети 12 месяцев-6 лет: 120-240 мг парацетамола (5-10 мл суспензии).
- Дети 6-14 лет: 240-480 мг (10-20 мл суспензии).
Свечи (суппозитории)
Для ректального введения. Кратность: два-четыре раза в сутки.
Средняя разовая доза: 10-12 мг/кг парацетамола, максимальная суточная до 60 мг/кг.
- Дети 6-12 месяцев: 0,5-1 свеча (50-100 мг парацетамола).
- Дети 12 месяцев-3 года: 1-1,5 свечи (100-150 мг).
- Дети 3-5 лет: 1,5-2 свечи (150-200 мг).
- Дети 5-10 лет: 2,5-3,5 свечи (250-350 мг).
- Дети 10-12 лет: 3,5-5 свечей (350-500 мг).
Побочное действие
- Пищеварительная система : явления диспепсического характера в редких случаях. Длительная терапия в высоких дозах приводит к гепатотоксическому действию.
- Система кроветворения . Редко развиваются: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
- Реакции гиперчувствительности : редко развиваются кожная сыпь, зуд, крапивница.
Лекарственное взаимодействие
Группы препаратов и некоторые ЛС |
Возможные эффекты |
| Индукторы микросомальных печеночных ферментов, средства с гепатотоксическим действием | Усиление гепатотоксического эффекта парацетамола |
| Антихолинергические средства | Уменьшение всасывания парацетамола |
| Пероральные контрацептивы | Ускорение выведения парацетамола, уменьшение его анальгетического действия |
| Урикозурические средства | Снижение эффективности данной группы |
| Сорбенты | Снижение биодоступности парацетамола |
| Диазепам | Уменьшение экскреции диазепама |
| Зидовудин | Усиление миелодепрессивного эффекта данного препарата |
| Изониазид | Усиление токсического эффекта парацетамола |
| Фенитоин, Карбамазепин, Фенобарбитал, Примидон | Уменьшение эффективности парацетамола |
| Ламотриджин | Ускорение выведения из организма данного препарата |
| Метоклопрамид | Увеличение абсорбции парацетамола |
| Пробенецид | Уменьшение клиренса парацетамола |
| Рифампицин, Сульфинпиразон | Повышение клиренса парацетамола |
| Этинилэстрадиол | Ускорение всасывания парацетамола |
Особые указания
С осторожностью следует применять в терапии пациентов с доброкачественной гипербилирубинемией, нарушениями работы печени и почек и людей пожилого возраста. Продолжительное лечение парацетамолом должно проводиться под контролем картины периферической крови и состояния печени. При назначении детского парацетамола инструкция должна строго соблюдаться – превышать рекомендуемую продолжительность лечения нельзя!
Передозировка
Токсические дозы парацетамола, которые могут привести к некрозу печени, составляют 10–15 гр.
