УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
_________________
"_____" ____________201 г.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ПАН
IV
Торговое название
ПАН IV
Международное непатентованное название
Пантопразол
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 40 мг
Состав
Один флакон содержит
активное вещество -
пантопразол (в виде стерильной смеси пантопразола натрия с маннитолом) 40 мг,
вспомогательное вещество
- маннитол.
Описание
Сыпучий порошок от белого до почти беловатого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса.
Пантопразол.
Код АТХ А02ВС02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание:
при внутривенном введении 40 мг пантопразола максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после инфузии и составляет 5,53 мг/л. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг, клиренс - около 0,1 л/кг. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет около 98%.
Выведение и метаболизм:
пантопразол почти полностью метаболизируется в кишечнике. Основным метаболитом является дезметилпантопразола сульфат. Около 80% препарата выводится почками, остальное количество выделяется с фекалиями. Период полувыведения основного метаболита составляет около 1,5 ч, пантопразола - около 1 ч.
Фармакодинамика
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Снижает уровень базальной и стимулированной (независимо от вида раздражителя) секреции соляной кислоты в желудке. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам. Пантопразол обладает собственной противомикробной активностью в отношении Helicobacter pylori.
Показания к применению
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки
- синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекреции
- рефлюкс-эзофагит.
Способ применения и дозы
Внутривенное применение пантопразола рекомендуется только при невозможности приема препарата внутрь. Как только пероральная терапия становится возможной, внутривенная терапия должна быть прекращена. Имеются данные о внутривенном введении препарата в течение 7 дней.
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит.
Рекомендуемая в/в доза составляет 40 мг в сутки.
Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией
. Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией пациенты должны начинать лечение с дозы 80 мг Пан IV в/в. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза может быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени:
не следует превышать суточную дозу 20 мг пантопразола у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Пациенты с нарушением функции почек:
для пациентов с нарушением функции почек не следует превышать суточную дозу 40 мг.
Лица пожилого возраста:
для лиц пожилого возраста не следует превышать суточную дозу 40 мг.
Продолжительность курса терапии устанавливают в зависимости от показаний к применению.
Правила приготовления и введения препарата
Раствор для внутривенного введения
: во флакон с сухим, стерильным порошком добавляют 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций.
Этот раствор может быть применен непосредственно (внутривенно струйно) или после смешивания со 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, а также с 5% раствором глюкозы (внутривенно капельно). Продолжительность введения: 2-15 мин.
Побочные действия
Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости: очень часто (³ 1/10); часто (от ³ 1/00 до < 1/10); нечасто (от ³ 1/1000 до < 1/100); редко (от ³ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).
Часто
-
тромбофлебит в месте введения инъекции
Нечасто
- головная боль, головокружение
- сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор
- кожная сыпь, зуд, экзантема
- астения, утомляемость и недомогание
- повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, g-GT)
- нарушение сна
Редко
- агранулоцитоз
- повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)
- гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина
- повышение содержания билирубина
- изменение веса, нарушение вкуса
- депрессия (и все сопутствующие ухудшения)
- нарушение зрения / нечеткость зрения
- крапивница, ангионевротический отек
- артралгия, миалгия
- гинекомастия
- повышение температуры тела, периферические отеки
Очень редко
- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения
- дезориентация (и все сопутствующие ухудшения)
Неизвестно
- гипонатриемия, гипомагниемия
- галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)
- гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность
- синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность
- интерстициальный нефрит
Противопоказания
- выраженные нарушения функции почек
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- гиперчувствительность к компонентам препарата, другим замещенным бензимидазола
- совместное применение пантопразола с атазанавиром
Лекарственные взаимодействия
Следует обратить внимание на одновременный прием с препаратами, всасывание которых является рН-зависимым, например кетоконазол, итраконазол, позаконазол, эрлотиниб, в том числе с препаратами, назначавшимися незадолго до курса лечения Пан IV, ввиду изменения абсорбции данных препаратов.
Одновременный прием пантопразола и атазанавира значительно снижает эффективность последнего. Одновременное назначение ингибиторов протонной помпы с атазанавиром не рекомендуется.
При совместном применении фенпрокумона или варфарина, было отмечено несколько единичных случаев изменения Международного нормализационного отношения (МНО или INR). Поэтому для больных, проходящих лечение кумариновыми антикоагулянтами (например, фенпрокумоном или варфарином), рекомендуется следить за протромбиновым временем/МНО после начала, окончания или во время нерегулярного применения Пан IV.
Пантопразол обладает низким потенциалом взаимодействия с системой цитохрома Р450. Поэтому риск побочных реакций, вызванных взаимодействием Пан IV с другими препаратами, метаболизирующимся системой цитохром Р450, может считаться минимальным. Специальные исследования не выявили клинически значимого взаимодействия пантопразола с кофеином, карбамазепином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, глибенкламидом, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол.
При одновременном приеме с антибиотиками, такими как кларитромицин, амоксициллин, с метронидазолом, взаимодействия не выявлено.
Особые указания
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при введении Пан IV, особенно в течении длительного периода, рекомендуется проводить регулярный контроль уровня ферментов печени. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.
При комбинированной терапии следует учитывать в целом все характеристики используемых препаратов.
При лечении Пан IV может снижаться выраженность симптомов злокачественных заболеваний, что может отсрочить установление правильного диагноза, в связи, с чем перед началом лечения следует исключить возможность злокачественного новообразования.
Больные должны проконсультироваться с врачом в следующих случаях:
- если симптомы не прошли в течение 2-х недель
- непроизвольное снижение веса тела, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, стойкая рвота или рвота с кровью, в этих случаях, следует исключать наличие злокачественного процесса
- ранее была язва желудка, или перенесенная хирургическая операция на желудке
- нарушения пищеварения или изжога в течение 4 или более недель
- желтуха, нарушения функции или заболевания печени
- любое другое серьезное заболевание, влияющее на общее самочувствие
- пациенты старше 55 лет при наличии новых или недавно изменившихся симптомов.
Больные, у которых наблюдаются долговременные рецидивирующие симптомы нарушения пищеварения или изжоги, должны обратиться к врачу.
У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, лечение которых требует длительного приема Пан IV, как препарата, блокирующего секрецию кислоты в желудке, возможно уменьшение всасывания витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при наличии соответствующих клинических симптомов.
Понижение кислотности желудка повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, понижающими кислотность, приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими микроорганизмами, как Salmonella, Campylobacter
.
Применение в педиатрии
Данных о применении препарата Пан IV, порошок для приготовления раствора для инъекций, у детей и подростков до 18 лет не имеется.
Беременность и период лактации
Адекватных данных об использовании пантопразола при беременности нет. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата. Потенциальный риск для человека неизвестен. Пан IV не должен применяться во время беременности, если в этом нет очевидной необходимости.
Лактацию на период лечения препаратом прекращают.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.
Передозировка
Симптомы:
усиление выраженности побочных явлений.
Лечение:
препарат следует отменить или снизить его дозу. Специфического лечения не существует, проводят симптоматическую терапию.
Форма выпуска и упаковка
По 40 мг активного вещества во флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл, укупоренные резиновыми пробками, обжатые алюминиевыми колпачками и закрытые предохраняющим пластмассовым колпачком (флип-офф).
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Инструкция по применению
Пан-40 инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 40 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
- активного вещества: натрия пантопразола 45.48 мг
(эквивалентно патопразолу 40 мг),
Вспомогательные вещества: натрия карбонат моногидрат, маннитол 60,
Кросповидон, поливинилпиролидон К-2, полисорбат – 80, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат, оксид железа желтый,
Оболочка - Opadry® II 85G68918 (белый) - спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол, соевый лицитин
- акрил EZE 93086825 (коричневый) - сополимер метакриловой кислоты (тип С), тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), триэтил цитрат, кремния диоксид коллоидный, натрия бикарбонат, натрия лаурилсульфат
Фармакодинамика
Пантопразол является замещенным бензимидазолом, замедляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонную помпу париетальных клеток.
В кислой среде париетальных клеток пантопразол превращается в свою активную форму – циклический сульфенамид, где он подавляет фермент H+, K+-АТФазу.
Блокируя протонный насос, пантопразол вмешивается в процесс кислотообразования на уровне конечного этапа синтеза соляной кислоты в желудке. Ингибирующее действие дозозависимо и влияет на уровень базальной и стимулированной секреции соляной кислоты (независимо от вида раздражителя). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Неlicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.
После перорального приема Пантопразола антисекреторный эффект наступает через 1 час и достигает максимума через 2 - 4 часа. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность возвращается к исходному уровню через 3 - 4 дня после окончания приема.
Пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с другими лекарственными препаратами.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Пантопразол применяется перорально в виде таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой.
Всасывание происходит в тонкой кишке. Максимальная концентрация в плазме крови после приема дозы 40 мг - 2-3мкг/мл достигается через 2,5 часа и остается постоянной после многократного применения. Абсолютная биодоступность Пантопразола составляет приблизительно 77 %.
Фармакокинетика линейна в диапазоне доз 10-80 мг (пропорционально увеличению дозы возрастает AUC и Cmax). Связывание с белками плазмы крови – приблизительно на 98%.
Метаболизм
Пантопразол почти полностью метаболизируется в печени. Основной метаболит диметилпантопразол конъюгируется сульфатами.
Выведение
Выводится преимущественно с мочой (80 %) в виде метаболитов, в небольшом количестве обнаруживается в кале. Период полураспада основного метаболита составляет около 1,5 часа.
У больных циррозом печени период полураспада возрастает до 7 - 9 часов. Значения AUC увеличивается от 6 до 8, в то время как максимальная серологическая концентрация увеличивается только на половину.
При почечной недостаточности период полураспада основного метаболита незначительно увеличивается, но Т1/2 основного метаболита достигает 2-3 часа. Пантопразол плохо диализируется. AUC и Cmax несколько выше в старшей возрастной группе.
Побочные действия
Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости:
- очень часто (1/10)
- часто (от 1/00 до 1/10)
- нечасто (от 1/1000 до 1/100)
- редко (от 1/10000 до 1/1000)
- очень редко (1/10000)
- неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным)
Головная боль, головокружение
Сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор
Кожная сыпь, зуд, экзантема
Астения, утомляемость и недомогание
Повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, ?-GT)
Нарушение сна
Агранулоцитоз
Повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)
Гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина
Повышение содержания билирубина
Изменение веса, нарушение вкуса
Депрессия (и все сопутствующие ухудшения)
Нарушение зрения / нечеткость зрения
Крапивница, ангионевротический отек
Артралгия, миалгия
Гинекомастия
Повышение температуры тела, периферические отеки
Очень редко
Тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения
Дезориентация (и все сопутствующие ухудшения)
Неизвестно
Гипонатриемия, гипомагниемия
Галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)
Гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность
Синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность
Интерстициальный нефрит
Анафилактический шок.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при приеме Пантопразола, особенно в течении длительного периода, рекомендуется проводить регулярный контроль уровня ферментов печени. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.
Обязательно проведение эндоскопического контроля для подтверждения диагноза рефлюкс эзофагита.
При лечении Пантопразолом может снижаться выраженность симптомов злокачественных заболеваний, что может отсрочить установление правильного диагноза, в связи, с чем перед началом лечения следует исключить возможность злокачественного новообразования.
Больные должны проконсультироваться с врачом в следующих случаях:
- - если симптомы не прошли в течение 2-х недель
- - непроизвольное снижение веса тела, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, стойкая рвота или рвота с кровью, в этих случаях, следует исключать наличие злокачественного процесса
- - ранее была язва желудка, или перенесенная хирургическая операция на желудке
- - нарушения пищеварения или изжога в течение 4 или более недель
- - желтуха, нарушения функции или заболевания печени
- - любое другое серьезное заболевание, влияющее на общее самочувствие
Пациенты старше 55 лет при наличии новых или недавно изменившихся симптомов
Больные, у которых наблюдаются долговременные рецидивирующие симптомы нарушения пищеварения или изжоги, должны обратиться к врачу.
У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, лечение которых требует длительного приема Пантопразола, как препарата, блокирующего секрецию кислоты в желудке, возможно уменьшение всасывания витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии.Это следует учитывать при наличии соответствующих клинических симптомов.
При продолжительном периоде приема препарата, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.
Понижение кислотности желудка повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте.Лечение препаратами, понижающими кислотность, приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими микроорганизмами, как Salmonella, Campylobacter.
Применение в педиатрии
Данных о применении препарата Пантопразола у детей и подростков до 18 лет при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикации Helicobacter pylori, рефлюкс-эзофагите и синдроме Золлингера-Эллисона не имеется.Не рекомендуется применение препарата в детском и подростковом возрасте.
Беременность и период лактации
Адекватных данных об использовании пантопразола при беременности нет.Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата.Пантопразол не должен применяться во время беременности.
Лактацию на период лечения препаратом прекращают.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.
Показания
Рефлюкс-эзофагит
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в том числе ассоциированная с Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными препаратами
Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пантопразолу или другим компонентам препарата
Выраженные нарушения функции печени и почек
Совместное применение пантопразола с атазанавиром.
Лекарственное взаимодействие
Следует обратить внимание на одновременный прием с препаратами, всасывание которых является рН-зависимым, например кетоконазол, итраконазол, позаконазол, эрлотиниб, в том числе с препаратами, назначавшимися незадолго до курса лечения Пантопразолом, ввиду изменения абсорбции данных препаратов.
Одновременный прием Пантопразола и атазанавира значительно снижает эффективность последнего.
При совместном применении фенпрокумона или варфарина, было отмечено несколько единичных случаев изменения Международного нормализационного отношения (МНО или INR). Поэтому для больных, проходящих лечение кумариновыми антикоагулянтами (например, фенпрокумоном или варфарином), рекомендуется следить за протромбиновым временем/МНО после начала, окончания или во время нерегулярного применения Пантопразолома.
Пантопразол обладает низким потенциалом взаимодействия с системой цитохрома Р450. Поэтому риск побочных реакций, вызванных взаимодействием Пантопразола с другими препаратами, метаболизирующимся системой цитохром Р450, может считаться минимальным. Специальные исследования не выявили клинически значимого взаимодействия Пантопразола с кофеином, карбамазепином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, глибенкламидом, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол.
При одновременном приеме с антибиотиками, такими как кларитромицин и амоксициллин; с метронидазолом, взаимодействия не выявлено.
Взаимодействия с антацидами при одновременном приеме не выявлено.
Способ применения
Дозировка
Средняя терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки. Рекомендуется однократный ежедневный прием Пантопразола утром. Пантопразол таблетки принимают внутрь целиком (не размельчая и не растворяя), запивая достаточным количеством жидкости за 1 час до завтрака.Рефлюкс-эзофагит
Взрослым назначается однократный ежедневный прием 20 мг/40 мг пантопразола в течение 4 недель, в случае необходимости увеличение курса до 8 недель. Для поддерживающей терапии препарат назначается в дозе от 20 до 40 мг в день.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: обычно 40 мг в день однократно. Продолжительность курса лечение при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет от 2 до 4 недель, при язвенной болезни желудка - от 4 до 8 недель.
Эрадикация Helicobacter pylori: возможно комбинирование Пантопразола с антибиотиками:
1.Пан по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1г 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки
2.Пан по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 400 - 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола) + кларитромицин по 250 - 500 мг 2 раза в сутки
3.Пан по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1г 2 раза в сутки + метронидазол по 400 - 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола).
В случае комбинированной терапии для эрадикации H. pylori, вторая таблетка должна быть употреблена за 1 час до вечернего приема пищи.
Комбинированная терапия проводится в течение 7 дней и может быть продолжена еще 7 дней (общая продолжительность лечения до 2 недель).
Дальнейшее лечение возможно после рассмотрения рекомендаций по дозированию препарата при язве двенадцатиперстной кишки и желудка.
Синдром Золлингер-Эллисона: начальная доза 80 мг. При приеме препарата более 80 мг в сутки, препарат рекомендуется принимать 2 раза.
Курс лечения зависит от клинической необходимости.
Применение при печеночной недостаточности: у пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 20 мг. Не следует применять Пан в комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени.
Коррекции дозы не требуется пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, нарушение зрения, сонливость, возбуждение, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, тахикардия.Лечение: отмена препарата. Специфического антидота не существует. Симптоматическая терапия. Препарат не выводится посредством гемодиализа.
Пантап
- противоязвенный препарат для лечения гастроэзофагельного рефлюкса.
Пантап 40 содержит активное вещество пантопразол, который принадлежит к группе замещенного бензамидазола, ингибирующего конечный этап в продуцировании соляной кислоты, посредством образования ковалентной связи с (Н+ - К+) АТФ-азной ферментной системой на секреторной поверхности париетальных клеток.
Длительность подавления активности соляной кислоты пантопразолом более 24 часов. Кислотная секреция нормализуется в течение 3-5 дней после приема последней дозы Пантап.
При применении препарата наблюдается повышенный уровень сывороточного гастрина, который нормализуется после прекращения лечения.
Фармакокинетика
Пантопразол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после однократного или многократного перорального применения. Абсолютная биодоступность приблизительно 77 %. Максимальная концентрация (Сmax) в крови 2,09 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (tmax) в крови 2,8 часа.
Сывороточное белковое связывание пантопразола составляет около 98 %, главным образом с альбумином.
Период полувыведения пантопразола около 1,2-1,3 часа. Несмотря на короткий период полувыведения, после того как пантопразол ковалентно свяжется с (Н+ - К+) АТФ-азой, антисекреторная активность сохраняется более 24 часов.
Объем распределения пантопразола около 0,34л\кг. Пантопразол метаболизируется в основной метаболит десметилпантопразол и другие вещества в печени посредством изофермента CYP2C19 системы Р450 с последующей сульфатацией. Метаболиты пантопразола не обладают значимой фармакодинамической активностью. Около 80 % пероральной дозы выводится с мочой и 20 % с фекалиями. В моче не выявляется неизмененный пантопразол.
Плазменный клиренс пантопразола может снижаться незначительно или умеренно у пожилых людей.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Пантап являются: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т. ч ассоциированная с Helicobacter pylori; профилактика и лечение эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, ассоциированные с приемом нестероидных противовоспалительных средств; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; синдром Золлингера-Эллисона.Способ применения
Взрослым :Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендованная пероральная доза препарата Пантап 40 мг один раз в день в течение 4 недель. В зависимости от состояния пациента можно продолжить курс лечения до 8 недель.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоции рованная с Helicobacter pylori. Рекомендованная пероральная доза препарата 40 мг два раза в день в составе комплексной терапии в течение 7- 14 дней.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Рекомендованная пероральная доза 40 мг один раз в день в течение 4 недель. В зависимости от состояния пациента можно продолжить курс лечения до 8 недель.
Профилактика и лечение эрозивно-язвенных поражений желудочно - кишечного тракта ассоциированные с приемом нестероидных противовоспалительных средств.
Рекомендованная доза по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 - 8 недель.
Препарат принимать до еды, в первой половине дня, таблетки нельзя жевать или дробить. Запивать каждую дозу стаканом воды, проглатывая таблетки целиком.
Побочные действия
Редко: тошнота, боли в животе, метеоризм, временная диарея, недомогание, головная боль, нечеткость зрения, кожная сыпь, зуд, жар, отек.Ниже приведены реакции, наблюдавшиеся у менее 1% пациентов, но связь этих реакций с применением Пантап не установлена: беспокойство, астения, нервозность, нарушение сна, эмоциональная лабильность, сонливость; нарушение зрения и слуха (амблиопия, диплопия, ушная боль, звон в ушах); афтозный стоматит, сухость во рту, извращение вкуса, анорексия, колит; бронхит, ларингит, астма, носовые кровотечения, икота; загрудинная боль; почечные боли, глюкозурия, дизурия, нарушение мочеиспускания; дисменорея, импотенция; алопеция, акне, эксфолиативный дерматит; артриты, боли в спине; анемия (железодефицитная, гипохромная); изменения лабораторных показателей (гипербилирубинемия, повышение щелочной фосфатазы, повышение гаммаглютамилтранспептидазы, гипергастринемия).
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Пантап являются: гиперчувствительность к любому составляющему компоненту препарата, нарушение функции почек.Беременность
При необходимости применения препарата Пантап при беременности необходимо оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.Не установлено, выделяется ли пантопразол с молоком.
При необходимости назначения препарата ставится вопрос о прекращении кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пантап совместим с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450 (феназепам, диазепам, дигоксин, теофиллин, карбамазепин, диклофенак, напроксен, пироксикам, фенитоин, варфарин, нифедипин, метопролол, этанол). ПАНТАП оказывает глубокое и долгое ингибирование секреции соляной кислоты, поэтому препарат может уменьшить всасывание некоторых лекарств, таких как кетоконазол, эфиры ампициллина, соли железа, где необходима определенная рН желудка для их биодоступности.Передозировка
Симптомы передозировки Пантапа : нарушение зрения, сонливость, возбуждение, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, тахикардия.Лечение: симптоматическое лечение.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте.Хранить в недоступном для детей месте!
Форма выпуска
Пантап - таблетки , покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг. По 10, 14 или 28 таблеток в полиэтиленовый флакон с самоклеющейся этикеткой.По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из алюминиевой фольги.
По 1 флакону или по 1, 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Состав
1 таблетка Пантап содержит активное вещество- пантопразола натрия сесквигидрата (эквивалентно 40 мг пантопразолу) 45,30 мг.Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, микрокристаллическая целлюлоза PH 102,кукурузный крахмал (сухой), магния карбонат, силикагель коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат.
Предварительное покрытие: гидроксипропилметилцеллюлоза (фармакоат 603), тальк, спирт этиловый 96 % (36, 43 мл) *, вода очищенная *.
Кишечнорастворимое покрытие: эйдрагит L 30 Д -55 (30%), триэтилцитрат (цитрофлекс), макрогол 6000 (ПЕГ 6000), сеписперс АП 3232 джон желтый (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е 172), пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, натрия бензоат), эмульсия симетикона 30 %.
Дополнительно
Пациентам с печеночной недостаточностью корректировка доз не требуется.Перед началом лечения необходимо исключить возможность злокачественного новообразования в желудке и пищеводе.
Эффективность и безопасность препарата для детей не установлена.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и работе с потенциально опасными механизмами.
Основные параметры
| Название: | ПАНТАП |
Название
ПАН-20, ПАН-40
Международное название
Пантопразол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой по 20 мг, 40 мг
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит активное вещество – пантопразол (в виде натрия пантопразола сесквигидрата) 20 мг, 40 мг вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат, натрия лаурил сульфат, кросповидон, натрия крахмала гликоллат, тальк очищенный, магния стеарат, аэросил-200, кальция фосфат двухосновной, крахмал, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, красители Yellow oxide of iron и Instacoat enteric yellow (IC-EN-076).
Описание внешнего вида препарата, таблеток
Таблетки 20 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-коричневого цвета, с разделительной линией с двух сторон. Таблетки 40 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой темно-желтого цвета, с разделительной линией с двух сторон.
Фармокологическая группа препарата
Ингибитор протонового насоса. Код АТС А02ВС02
Фармакологические свойства
Всасывание: пантопразол быстро и практически полностью абсорбируется в кишечнике. При приеме внутрь максимальная концентрация пантопразола в плазме крови достигается через 2-2,5 ч и составляет 1,15 мкг/мл при дозе 20 мг и 2-3 мкг/мл при дозе 40 мг. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг, клиренс – около 0,1 л/кг. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет около 98%. Выведение и метаболизм: пантопразол почти полностью метаболизируется в печени. Основным метаболитом является дезметилпантопразола сульфат. Около 80% препарата выводится почками, остальное количество выделяется с фекалиями. Период полувыведения основного метаболита составляет около 1,5 ч, пантопразола – около 1 ч. Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Снижает уровень базальной и стимулированной (независимо от вида раздражителя) секреции соляной кислоты в желудке. Избирательность объясняется действием ПАН только при определенной кислотности (рН? 3). При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам. ПАН обладает собственной противомикробной активностью в отношении Helicobacter pylori.
Показания к применению
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией) - синдром Золлингера-Эллисона - рефлюкс-эзофагит.
Способы применения
Средняя терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки. При язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения дозу увеличивают до 40 мг. Максимальная доза – 80 мг в сутки. Таблетки принимают перед едой, не разжевывая. Продолжительность курса терапии устанавливают в зависимости от показаний, но она не должна превышать 8 недель.
Побочные действия
Диарея; редко – тошнота, боли в верхней части живота, метеоризм - головная боль; редко: слабость, головокружение; в единичных случаях: начальные проявления депрессивных состояний, нарушения зрения - редко: сыпь, зуд - слабость, головокружение; в единичных случаях: отеки, повышение температуры тела, импотенция.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции почек - повышенная чувствительность к пантопразолу.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении ПАН может изменять абсорбцию препаратов, всасывание которых зависит от pH желудочного содержимого (кетоконазол). В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450, нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися той же ферментной системой.
Особые указания
До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования в желудке и пищеводе, так как применение пантопразола уменьшает выраженность симптомов и может отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения. При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол. Применение в педиатрии Нет данных о применении препарата в детской практике. Беременность и лактация При необходимости применения пантопразола при беременности необходимо оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. ПАН выделяется с грудным молоком, поэтому в случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Торговое название препарата : Пантап® 40 (Pantap 40)
Действующие вещества : Pantoprazole
Фармакотерапевтическая группа : Противоязвенное средство (ингибитор h+ k+ атфазы), Противоязвенное средство (ингибитор h+ k+ атфазы)
Форма выпуска :
«Пантап®», таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, №14, №28.
Лекарственная форма :Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг N14, N28 (флаконы); N14 (1x14), N28 (2x14) (упаковки контурные ячейковые)
Состав :активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрата (эквивалентного 40 мг пантопразолу); вспомогательные вещества: трёхосновной фосфат натрия ангидрат, изомальт, натрия карбоксиметилцеллюлоза, кросповидон, натрия стеарил фумарат; защитная оболочка: Sepisperse AP 3232 Jaune Yellow, гипромелоза, поливинилпирролидон, пропиленгликоль; кишечнорастворимая оболочка: эудрагид, триэтилцитрат, эмульсия симетикона.
Фармакологические свойства :Пантопразол является блокатором желудочной секреции, снижает секрецию соляной кислоты из париетальных клеток ингибированием Н+, К+ АТФ-азного протонного насоса, фермента, катализирующего финальную ступень секреции соляной кислоты. При этом препарат способствует ингибированию как базовой, так и стимулированной (независимо от природы стимула) секреции кислоты. Ингибирование кислотной секреции после однократного приема продолжается в течение 24-72 часов. При прекращении приема препарата секреторная активность постепенно возвращается к исходной через 7 дней. Не угнетает секрецию пепсина, повышает сывороточный уровень гастрина, который возвращается до исходного значения обычно в течение 1-2 недель после прекращения терапии препаратом. Способствует проявлению антихеликобактерного эффекта антибиотиков.
Фармакокинетика :Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается после первой дозы в 20 мг или 40 мг. В среднем Сmах равная 1,0 - 1,5 мкг/мл достигается через 2 - 2,5 ч для дозировки 20 мг и 2,0 - 3,0 мкг/мл - через 2,5 ч для дозировки 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Объем распределения (Vd) составляет 0,15 л/кг, клиренс - 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения (Т1/2) препарата- 1 ч. Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Абсолютная биодоступность - 77%. Одновременное применение их с пищей не влияет на площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) и Сmах. При применении препарата у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, Т1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. He аккумулируется. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child) значение Т1/2 увеличивается до 3-6 ч при применении в дозировке 20 мг и до 7-9 ч при применении пантопразола в дозировке 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 3-5 раз (для дозировки 20 мг) и в 5-7 раз (для дозировки 40 мг). Сmах увеличивается в 1,3 раза (для дозировки 20 мг) и в 1,5 раза (для дозировки 40 мг) по сравнению со здоровыми пациентами. Небольшое повышение показателя AUC и Cmax y пожилых людей не является клинически значимым.
Показания к применению :Профилактика и лечение язвы желудка и 12-перстной кишки, в том числе устойчивой к антагонистам Н2 рецепторов гистамина, эрозивно-язвенных поражений, вызванных терапией нестероидными противовоспалительными средствами, рефлюкс-эзофагита, синдрома Золлингера-Эллисона. Уничтожение Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками) у пациентов, страдающих язвой желудка и 12-перстной кишки.
Способ применения :Внутрь, до еды (обычно утром), запивая небольшим количеством жидкости. Симптоматическое лечение язвы желудка и рефлюкс-эзофагита: рекомендуемой дозой является 20-40 мг ежедневного приема в течение 2-4 недель. Для пациентов, полностью не излечившихся после начального курса и устойчивых к другим видам лечения доза препарата повышается до 40 мг в день и лечение продолжается ещё 4 недели. Продолжительность курса терапии устанавливается в зависимости от показаний, но она не должна превышать 8 недель. При дуоденальной язве: обычной дозой является 20-40 мг ежедневно, в течение 2 недель. Для пациентов, полностью не излечившихся после начального курса, лечение продлевается на следующие 4 недели. При плохой заживляемости язвы рекомендуется начальная доза 40 мг и 4-недельная продолжительность лечения. Для профилактики рецидивов язвы и рефлюкс-эзофагита рекомендуются дозы 10-40 мг в день. Длительное беспрерывное лечение препаратом не рекомендуется. При синдроме Золлингера-Эллисона: рекомендуемая начальная доза 40 мг, ежедневно. Индивидуально дозу можно увеличить до 240 мг в день (в этом случае ее делят на два приема), а длительность лечения зависит от динамики симптомов заболевания. Для достижения бактерицидного эффекта на Helicobacter pylori: препарат принимают в дозе 40 мг два раза в день с соответствующими антибиотиками (амоксициллин, кларитромицин, тетрациклин и др.) в различных схемах, которые длятся 7 или 14 дней. Для полного излечивания язвы, после окончания двойной или тройной терапии может понадобиться дополнительная терапия антацидами. При язве, вызванной приемом нестероидных противовоспалительных препаратов: рекомендуемой дозой является 20-40 мг в день.
Побочные действия :Препарат обычно очень хорошо переносится. В некоторых случаях (около 1%) возможны: Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, чувство недомогания, парестезии, в отдельных случаях – депрессия и галлюцинации (у предрасположенных пациентов). Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: колит, диарея, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм, изменение вкусовой чувствительности, стоматит, повышение активности печеночных ферментов с повышением и без повышения уровня билирубина, гликозурия, гипербилирубинемия. Со стороны дыхательной системы: ларингит, редко – бронхоспазм, астма. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечная слабость. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – анемия. Кожные реакции: кожная сыпь, крапивница и/или зуд, мультиформная эритема. Прочие реакции: в отдельных случаях – периферические отеки, нарушения зрения, гематурия, импотенция, усиление потоотделения, лихорадка, почечные боли.
Противопоказания :Повышенная чувствительность к препарату, диспепсия невротического типа, злокачественные заболевания ЖКТ, выраженные нарушения функции почек и печени, беременность, лактация, возраст до 12 лет.
Лекарственное взаимодействие :Препарат замедляет выведение из организма дизепама, варфарина и фенитоина, а также других лекарственных средств, которые метаболизируется путем микросомального окисления в печени при участии цитохрома Р450. На фоне приема препарата возможно снижение всасывания некоторых лекарств, для которых рН желудочного сока является важным определяющим фактором их биологической доступности (например, кетоконазол, ампициллин и его производные, соли железа). Установлено, что при одновременном применении препарата с антацидами, метопрололом, теофиллином, лидокаином и хинидином не наблюдается изменение действия лекарственных средств.
Особые указания :Не требуется специального подбора доз для пожилых больных и пациентов с нарушениями функции печени или почек. Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса в желудке и пищеводе, так как прием препарата может маскировать симптоматику, что затрудняет и отдаляет правильную диагностику. При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в крови и при ее повышении отменить пантопразол. При необходимости применения пантопразола при беременности необходимо соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. В случае необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, потому что в экспериментальных исследованиях установлено, что пантопразол выделяется с грудным молоком. Во время лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, которые требуют концентрации внимания. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.
Передозировка :Однократный прием препарата в дозе до 400 мг не приводит к развитию каких-либо угрожающих симптомов. В случае ещё большей передозировки, из-за отсутствия специфического противоядия, должно быть проведено промывание желудка и симптоматическое лечение. Очищение крови от препарата гемодиализом неэффективно.
Условия хранения :В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности : Условия отпуска :По рецепту.
Производитель :Nobel-Pharmsanoat, ИП ООО,Узбекистан
Описания :таблетки желтовато-кремового цвета, овальной формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Код ATX :
