Препараты прогестерона — показания к применению и формы средств. Прогестерон

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: ООО "ФЗ "БИОФАРМА"

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Progesterone

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№018714

Дата регистрации: 27.07.2017 - 27.07.2022

Предельная цена: 80.84 KZT

Инструкция

русский

Торговое название

Прогестерон

Международное непатентованное название

Прогестерон

Лекарственная форма

Раствор для инъекций масляный 1%, 2,5% по 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество - прогестерон 10 мг или 25 мг,

вспомогательные вещества: бензилбензоата 0.2 мл, масла оливкового рафинированного до 1 мл

Описание

Прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого цвета до золотисто-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные прегнена. Прогестерон

Код АТХ G03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается после подкожного и внутримышечного введения. Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотой. В метаболизме также участвует изофермент CYP2C19. Главным продуктом превращения прогестерона является биологически

активный прегнандиол. Прегнандиол после конъюгации с глюкуроновой кислотой попадает из печени в кровь, а затем - в мочу. Меньшая часть прогестерона превращается в прегнанолол и прегнандион. Все метаболиты прогестерона, выделяемые с мочой, неактивные.

Период полувыведения T1/2 - несколько минут. Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, экскретируемых с мочой, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Фармакодинамика

Гормон желтого тела, оказывает гестагенное действие. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где,

активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрации базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона; в малых дозах ускоряет, а в больших - подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Тормозит действие альдостерона, что приводит к усилению секреции натрия и хлора с мочой. Оказывает катаболическое и иммунодепрессивное действие.

Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует развитию нормального эндометрия.

Показания к применению

Аменорея

Ановуляторные маточные кровотечения

Эндокринное бесплодие, в том числе, обусловленное недостаточностью желтого тела

Невынашивание беременности

Олигоменорея

Альгодисменорея (на фоне гипогонадизма)

Способ применения и дозы

Перед использованием ампулу с препаратом слегка подогревают на водяной бане (до 30-40˚С). В случае выпадения кристаллов ампулу нагревают на кипящей водяной бане до полного их растворения. Вводят внутримышечно или подкожно.

При гипогонадизме и аменорее вводят (сразу же после применения эстрогенных препаратов) по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день на протяжении 6-8 дней.

При ановуляторных маточных кровотечениях препарат назначают по 5-15 мг ежедневно в течение 6-8 дней. Если предварительно произведено выскабливание слизистой оболочки полости матки, то инъекции следует начинать спустя 18-20 дней. Если произвести выскабливание невозможно, препарат вводят и во время кровотечения. При этом кровотечение может временно (на 3-5 дней) усилиться; больным с анемией умеренной и тяжелой степени рекомендуется предварительно провести переливание крови (200-250 мл). Если после 6-8 дней лечения кровотечение не прекратилось, дальнейшее введение прогестерона нецелесообразно. При остановившемся кровотечении не следует прерывать лечение раньше 6 дней.

Для профилактики и лечения угрожающего выкидыша, вызванного недостаточностью функции желтого тела, - по 10-25 мг ежедневно или через день до полного устранения риска выкидыша. При привычном выкидыше препарат можно вводить до 4-го месяца беременности.

При альгодисменорее для уменьшения или устранения болей, препарат начинают вводить за 6-8 дней до менструации по 5-10 мг ежедневно в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторить несколько раз. Высшая разовая и суточная доза внутримышечно составляет 25 мг (2,5 мл 1 % раствора или 1 мл 2,5 % раствора). Лечение прогестероном альгодисменореи, связанной с недоразвитием матки, можно сочетать с предварительным назначением эстрогенных препаратов.

Побочные действия

Обычно прогестерон хорошо переносится, в отдельных случаях возможны проявления таких побочных реакций:

со стороны сердечно-сосудистой систе мы: тахикардия, нарушение кровообращения, повышение артериального давления, венозные тромбоэмболии

со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия

со стороны репродуктивной системы и молочных желез : набухание, повышенная чувствительность и боль в молочных железах, нарушения со стороны наружных половых органов, такие как жжение, сухость, генитальный зуд, изменение вагинальных выделений, кровотечения, вагинальный микоз, предменструальный синдром, нарушения менструального цикла, ациклические кровянистые выделения, аменорея, олигоменорея, гирсутизм, снижение либидо, спазмы матки;

со стороны пищеварительного тракта : вздутие живота, боль в животе, тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм

эндокринные нарушения: плохая переносимость глюкозы

со стороны дыхательной системы: одышка

со стороны гепатобилиарной системы : нарушение функции печени и изменение функциональных проб печени; холестатическая желтуха

метаболические и алиментарные нарушения : изменение аппетита, увеличение или уменьшение массы тела, отеки, альбуминурия

со стороны кожи и мягких тканей : аллергические проявления на коже, мультиформная эритема, зуд, крапивница, кожная сыпь, акне, хлоазма, алопеция, гирсутизм

общие нарушения и изменения в месте инъекции : повышенная утомляемость, слабость, лихорадка, реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции; задержка жидкости парестезии; изменения в месте введения, включая боль и припухлость

лабораторные показатели: изменение липидного профиля плазмы

влияние на плод: чрезмерное количество прогестерона может произвести вирилизацию плода женского пола (вплоть до неопределенности половой принадлежности)

Противопоказания

Заболевания печени, нарушение функции печени, гепатит, печеночная и

почечная недостаточность

Холестатическая желтуха в период беременности (в анамнезе), доброкачественная гипербилирубинемия

Новообразования молочной железы и половых органов

Тахикардия

Склонность к тромбозам, активная венозная или артериальная

тромбоэмболия, тяжелый тромбофлебит или эти состояния в анамнезе

Нервные расстройства с явлением депрессии

Порфирия

II-III период беременности, внематочная беременность или замершая беременность в анамнезе

Влагалищные кровотечения неустановленного генеза, состояние после аборта

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прогестерон ослабляет действие препаратов, которые стимулируют сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза. При взаимодействии с окситоцином снижается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Действие прогестерона снижается при одновременном применении барбитуратов. Изменяет эффекты гипогликемических средств. При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов возможно повышение или уменьшение концентрации прогестерона в плазме крови.

Особые указания.

С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертонии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии.

Прогестерон также следует применять с осторожностью больным с психическими нарушениями в анамнезе, препарат необходимо отменить при появлении первых признаков депрессии.

У больных сахарным диабетом нужно тщательным образом контролировать уровень глюкозы в крови.

При применении Прогестерона необходимо быть внимательными к ранним признакам и симптомам тромбоэмболии, а в случае их возникновения терапию препаратом необходимо прекратить.

Поскольку метаболизм стероидных гормонов происходит в печени, Прогестерон не следует применять пациентам с нарушениями функции печени.

При длительном применении больших доз Прогестерона возможно прекращение менструаций.

Не следует применять препарат при кровотечениях из половых путей, причина которых не установлена, и пациенткам, в анамнезе которых отмечались заболевания периферических артерий. Во время лечения рекомендуется проведение регулярных осмотров, частота и объем которых определяются индивидуально.

При наличии какой-либо прогестеронзависимой опухоли, например, менингиомы в прошлом и/или её прогрессирования во время беременности или предыдущей гормональной терапии, пациенткам необходимо находиться под тщательным наблюдением врача.

Беременность и период лактации

В период беременности препарат применяют только для профилактики и лечения угрозы выкидыша. Во II-III периоде беременности применение препарата противопоказано. Не применяют препарат для женщин, планирующих беременность в ближайшее время. Риск врожденных аномалий, включая половые аномалии у детей обоего пола, связанный с действием экзогенного прогестерона во время беременности, полностью не установлен. Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Применение в педиатрии

Препарат не применяют детям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Препарат может вызывать головокружение и сонливость. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

При применении повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении побочных эффектов лечение препаратом необходимо прекратить, а после их исчезновения продолжать в меньших дозах. При необходимости проводить симптоматическое лечение.

Форма выпуска

По 1 мл раствора для инъекций в ампулах стеклянных или ампулах стеклянных с кольцом излома.

По 10 ампул препарата вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, и диском режущим керамическим для открытия ампул (при необходимости) вкладывают в пачку из картона коробочного с перегородкой или гофрированной вкладкой, или с полимерной вкладкой из пленки поливинилхлоридной для размещения и фиксации ампул.

Наименование:

Прогестерон (Progesteronum)

Фармакологическое
действие:

Гестаген . Гормон желтого тела. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Не обладает андрогенной активностью. Прогестерон оказывает слабое действие на метаболизм белка, способствует депонированию жиров и накоплению глюкозы в печени, а также снижает реабсорбцию натрия в почечных канальцах.
Прогестерон оказывает блокирующее действие на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает образование в гипофизе гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию.

Фармакокинетика : После в/м инъекции всасывается быстро и практически полностью. Метаболизируется в печени, большинство метаболитов образуют конъюгаты с глюкуроновой и серной кислотами.
T1/2 из плазмы составляет несколько минут. Выводится с мочой – 50-60% и с калом – более 10%. Количество метаболитов, которые выводятся с мочой колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Показания к
применению:

Аменорея (отсутствие менструаций), ановуляторные маточные кровотечения (менструальный цикл, протекающий без выхода яйцеклетки из яичника), бесплодие , недоношенная беременность, альгоменорея на почве гипогенитализма (болезненные менструации, вызванные нарушением развития половых органов).

Способ применения:

Режим дозирования индивидуальный . Доза, частота и продолжительность лечения определяются по схеме в зависимости от показаний и клинической ситуации.

При кровотечениях , связанных с дисфункцией яичников, назначают по 0,005-0,015 г (5-15 мг) ежедневно в течение 6-8 дней. Если предварительно произведено выскабливание слизистой оболочки полости матки, начинают инъекции спустя 18-20 дней. Если произвести выскабливание невозможно, вводят прогестерон и во время кровотечения. При применении прогестерона во время кровотечения оно может временно (на 3-5 дней) усилиться; резко анемизированным больным (больным, у которых сильно снижен уровень гемоглобина в крови) рекомендуется предварительно сделать переливание крови (200-250 мл). При остановившемся кровотечении не следует прерывать лечение раньше 6 дней. Если кровотечение не прекратилось после 6-8 дней лечения, дальнейшее введение прогестерона нецелесообразно.
При гипогенитализме (недоразвитии половых органов) и аменорее лечение начинают с эстрогенных препаратов (см. Фолликулин) с целью вызвать достаточную пролиферацию (разрастание) эндометрия (внутреннего слоя матки). Непосредственно по окончании применения эстрогенных препаратов назначают прогестерон в виде инъекций по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день в течение 6-8 дней.
При альгодисменорее (дисменорее -нарушении менструального цикла, характеризующимся болезненными менструациями) прогестерон нередко уменьшает или устраняет боли. Лечение начинают за 6-8 дней до менструации. Препарат вводят ежедневно по 5 или Юмгвтечение 6-8 дней. Курс лечения можно повторить несколько раз. Лечение прогестероном альгодисменореи, связанной с недоразвитием матки, можно сочетать с назначением эстрогенных препаратов. Эстрогены вводят из расчета 10 000 ЕД через день в течение 2-3 недель, затем в течение 6 дней вводят прогестерон.
Для профилактики и лечения угрожающего и начинающегося выкидыша, связанного с недостаточностью функции желтого тела, принимают по 10-25 мг прогестерона ежедевно или через день до полного исчезновения симптомов возможного выкидыша. При привычном аборте вводят препарат до IVмесяца беременности.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : повышение АД.
Со стороны обмена веществ : отеки.
Со стороны пищеварительной системы : нарушения функции печени, желтуха; редко (при длительном применении) - тошнота, рвота.
Со стороны эндокринной системы : редко (при длительном применении) - снижение либидо, увеличение массы тела, боль и напряжение в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения.
Со стороны ЦНС : редко (при длительном применении) - головная боль, депрессия.

Противопоказания:

Тяжелые нарушения функции печени или почек , гепатит, тромбоэмболические заболевания, вагинальные кровотечения не установленного генеза, карцинома молочной железы (за исключением случаев, при которых прогестерон применяется в составе комбинированной терапии данного заболевания).

Применение при нарушениях функции печени : Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, гепатите. С осторожностью применяют у пациентов с умеренными или легкими нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек : Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. С осторожностью применяют у пациентов с умеренными или легкими нарушениями функции почек.

Особые указания : С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции печени или почек, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью, депрессией.

Корой надпочечников. У женщин его уровень повышается в период беременности, так как в это время выработкой прогестерона занимаются не только надпочечники, но и желтое тело яичника, а также плацента. Недаром данный гормон называют еще гормоном беременности.

Какое влияние оказывает прогестерон на женский организм? В каких случаях назначается прогестерон в уколах, чем он может помочь при климаксе, сможет ли он устранить обильные месячные, и нет ли опасности возникновения побочных эффектов?

В жизни женщины существует два периода, когда ее организм перестает вырабатывать прогестерон.

Данный гормон не вырабатывается в организме в течение первых двух лет после наступления месячных.
Гестаген перестает вырабатываться при менопаузе.

Активная выработка прогестерона осуществляется желтым телом, образующимся в яичнике еще до момента зачатия. При оплодотворении яйцеклетки гормон вырабатывается вплоть до 16 недели беременности. Если же оплодотворения не было, выработка прогестерона прекращается в связи с гибелью желтого тела. Именно в этот период начинается менструация.

Уровень гормона может сильно колебаться в зависимости от фазы менструального цикла.

Первая фаза - фолликулярная. В этот период уровень гестагена активно растет, достигая наибольшего показателя к моменту овуляции. В случае наступления беременности концентрация гормона в крови становится еще выше, создавая, таким образом, благоприятные условия для оплодотворенной яйцеклетки. Если же овуляция не сопровождается беременностью, уровень гормона снижается до первоначального значения.
Вторая фаза - лютеиновая продолжительностью не менее 10 дней наступает при оплодотворении яйцеклетки. В это время гормон работает над подготовкой полости матки к вынашиванию беременности. При сокращении продолжительности данной фазы эндометрий матки не успевает подготовиться, а потому и беременность наступить не может.

Низкий прогестерон на ранних стадиях беременности приводит к самопроизвольному выкидышу. Причиной этому является неспособность плодного яйца закрепиться в полости матки. По этой причине нередко назначаются прогестерон уколы, способствующие созданию благоприятной среды для оплодотворенной яйцеклетки.

Важность гестагена для женской репродуктивной системы неоценима. Оказание влияния на овуляцию позволяет оплодотворенной яйцеклетке закрепиться на стенке матки. При его достаточной выработке снижается интенсивность сокращений мышц матки, что минимизирует вероятность отторжения плодного яйца. На всем протяжении беременности прогестерон подготавливает молочные железы к выработке молока.

Нормы концентрации гестагена

Уровень рассматриваемого полового гормона у женщин может колебаться в зависимости от различных факторов. Поэтому нормы его концентрации в крови женщин в разные фазы менструального цикла приводятся с учетом этих колебаний.

Первая фолликулярная фаза – норма содержания гестагена варьируется в пределах 0,32-2,25 мл/л.
Вторая лютеиновая фаза - 6,95-56,63 мл/л.
При климаксе и в период постменопаузы - порядка 0,64 мл/л.

В период беременности уровень прогестерона равен следующим показателям:

в первые три месяца беременности норма концентрации гестагена варьируется в пределах 8,9-468,5 мл/л;
в последующие три месяца она составляет 71,5-303,2 мл/л;
в последнем триместре - 88,7-771,5 мл/л.

Случаи назначения инъекций прогестерона

Женщинам очень часто приходится сталкиваться с проблемами, вызванными дисфункцией половых органов, в особенности при климаксе.

Как правило, все они обусловлены недостаточной выработкой прогестерона, что способно привести к развитию бесплодия, наступлению раннего климакса, либо невозможности выносить ребенка. Способность оказывать влияние на овуляцию делает укол прогестерон помощником прекрасной половины человечества в обретении счастья материнства и облегчении непростой женской участи, связанной с менструальным циклом, а также его прекращением.

Данный препарат имеет следующие показания:

– периоды, когда менструация полностью отсутствует;
ановуляторный цикл, при котором яичник из яйцеклетки не выходит;
бесплодие либо неспособность выносить беременность;
болезненные менструации;
болезненные менструации, вызванные недоразвитостью половых органов;
недостаточная выработка прогестерона, которую показал анализ;
климактерический период.

Применение прогестерона

Дозировка и продолжительность лечения прогестероном должны определяться лечащим врачом. Самолечение гормональными препаратами не допускается, так как способно нанести непоправимый вред здоровью.

Данный препарат выпускается в ампулах в концентрации 1% или 2,5% активного вещества на 1 мл содержимого ампулы. Следует учитывать, что раствор для инъекций – это масляная субстанция, поэтому вводить его внутримышечно или подкожно нужно в подогретом виде.

При кровотечениях гестаген назначается в количестве 5-15 мг. Особенностью применения препарата является то, что после выскабливания полости матки его введение следует отложить на 18-20 дней. В противном случае уколы делаются и при продолжающемся кровотечении, длительность которого может увеличиться на 3-5 дней.
Кровотечение, сопровождаемое анемией, должно лечиться только после восстановления уровня гемоглобина. Вводить инъекции можно только через 6-8 дней после переливания крови.

Для лечения кровотечения, вызванного недоразвитостью половых органов, используют прогестерон и . При этом сначала вводится эстроген, позволяющий нормализовать функцию матки. После этого приступают к введению прогестерона по 5 мл каждый день или по 10 мг через день.
Обильные месячные, сопровождаемые болезненными ощущениями, лечатся прогестероном за 6-8 дней до наступления последующей менструации. Ежедневно делают уколы в дозировке 5 мг, либо 10 мг через день.
Таким же образом уколы делаются и при климаксе.
При угрозе самопроизвольного прерывания беременности прогестерон назначается в дозировке 10-25 мг каждый день или через день.

В каждом случае курс введения инъекций не должен превышать 8 дней.

Как вводить инъекции

Как делать уколы прогестерона, чтобы введение инъекций было не очень болезненным? Прежде всего, при проведении процедур должна соблюдаться инструкция.

Несмотря на то, что инъекция может вводиться либо подкожно, либо внутримышечно, предпочтительным является именно второй способ, так как он позволяет уменьшить болевые ощущения. При подкожном введении очень часто наблюдаются гематомы и уплотнения, но сделать такую инъекцию самостоятельно проще, чем внутримышечную.

Чтобы избежать неприятных последствий и усилить эффективность препарата, перед введением его нужно выдержать при комнатной температуре. Если же на просвет в ампуле видны кристаллы, ее следует подогреть на водяной бане до полного растворения веществ, а затем остудить в естественных условиях.

Особенности применения прогестерона при задержке месячных

Нарушаться менструальный цикл может у каждой женщины репродуктивного возраста. Если нет месячных – это может означать наличие гинекологического заболевания или незапланированной беременности. Впрочем, после уколов прогестерона месячные приходят, и после этих же уколов может наступить долгожданная беременность.

Следует помнить, что прогестерон овуляцию подавляет, поэтому уколы прогестерона для вызова месячных делаются на второй фазе менструального цикла.

Не следует прибегать к применению гормональных препаратов и колоть прогестерон при задержке месячных, если она составляет от 3 до 5 дней. В этом случае лучше воспользоваться народными методами лечения. Если же задержка составляет месяц и больше, то через несколько уколов месячные должны пойти.

Список гестагенных препаратов

В настоящее время выпускаются различные препараты, содержащие искусственный аналог гормона.

Прогестерон 2,5%. Формы выпуска – ампулы, гель и вагинальные капсулы.
Утрожестан выпускается в виде таблеток и вагинальных капсул.
– это гормональный препарат, выпускаемый в форме таблеток.
Кринон – вагинальный гель.
Инжеста – ампулы для введения внутримышечных инъекций.

Следует помнить, что бесконтрольное применение влияет не только на овуляцию, оно не показано даже при климаксе, так как приводит к появлению неконтролируемого аппетита, а в дальнейшем - к увеличению веса. Помимо этого после прогестерона может появиться сонливость, аллергические реакции и венозная недостаточность.

Список литературы

Невынашивание беременности, инфекция, врожденный иммунитет; Макаров О.В., Бахарева И.В.(Ганковская Л.В., Ганковская О.А., Ковальчук Л.В.)-«ГЭОТАР - Медиа».- Москва.- 73 с.-2007.
Метаболический синдром и тромбофилия в акушерстве и гинекологии. Макацария А.Д., Пшеничникова Е.Б. 2006 г. Издательство: МИА.
Женская консультация. Руководство, Редактор: Радзинский В.Е. 2009 г. Издательство: Гэотар-Медиа.
Невынашивание беременности. Учебное пособие для студентов, ординаторов, аспирантов, слушателей ФУВЛ.А. Озолиня, Т.Н. Савченко, Т.Н., Сумеди.-Москва.-21с.- 2010.

В терапевтический комплекс при возникновении проблем с зачатием часто входит прогестерон, инструкция по применению которого содержит основные рекомендации, обязательные для изучения.

Лекарства, действующим веществом которых является Прогестерон (Progesterone, латинский язык), выпускаются в разных формах – свечи, растворы, предназначенные для инъекций, крем, таблетки. Из них таблетированные препараты остаются наиболее востребованными, благодаря простоте пользования.

В наиболее сложных ситуациях врач выписывает масляный раствор для инъекций, который продается в ампулах объемом 1 мл со стандартизированной концентрацией, составляющей 1 %. Средняя цена 1 ампулы - около 30 рублей.

Также уколы в зависимости от выявленного уровня нарушений могут назначаться при помощи введения раствора, в состав которого входит прогестерон 2 , 5 %. Объем ампул - 1 мл. Средняя цена за 1 штуку - около 60 рублей.

В организме продуцируется желтым телом. При его участии создаются оптимальные условия, необходимые для удачной имплантации оплодотворенной яйцеклетки, расслабляется маточная мускулатура, понижается чувствительность к окситоцину со стороны матки.

Показания к применению

Наиболее эффективно действующим является , который назначается после детальных исследований и имеет конкретные показания к применению:

недостаток желтого тела, способный спровоцировать преждевременные роды, и даже бесплодие:
маточное кровотечение;
достаточно длительное отсутствие менструаций – ;
мастит;
сильные менструальные боли, сопровождающиеся иногда тошнотой и слабостью – дисменорея;
проведение экстракорпорального оплодотворения.

Если входит в комплекс терапевтических мер Прогестерон показания могут базироваться на выявленном серьезном гормональном сбое, вызванном дефицитом этого гормона. В этом случае чаще всего вводится 1 процентный раствор на 22 или 23 день, отсчитываемый от первого дня менструального цикла. Также врач может рекомендовать подобные уколы или при необходимости более концентрированный (2 , 5 %) раствор Прогестерона, если уже были у женщины два случая выкидышей.

В качестве профилактических мероприятий уколы, или другие лекарственные формы, базирующиеся на Прогестероне, не применяются. Может входить в интегрированный терапевтический комплекс с наличием в нем других гормонов.

Норма содержания

Прежде чем принимать решение об использовании Прогестерона в любой лекарственной форме, врач изучает анализы и проводит сравнение полученных данных с показателями нормы содержания этого гормона в организме женщины.

Уровень Прогестерона зависит как от фазы менструального цикла, так и от триместра беременности. Наименьшая концентрация от 0,32 до 2,25 нмоль / л фиксируется в фолликулярной фазе, а ее пик (от 88,7 до 771,5 нмоль / л) приходится на третий триместр благополучно протекающей беременности.

Лекарственные формы

Кроме масляного раствора Прогестерона, используемого для инъекций, при лечении находят применение и другие формы, в структурную формулу которых входит этот гормон.

Капсулы. Примером может служить «Утрожестан», который показывает неплохую эффективность при прогестероновой недостаточности.
Вагинальные свечи. Для облегчения введения в составе, кроме Прогестерона, присутствуют жиры, которые одновременно придают и поддерживают необходимую форму.
Крем. Его несложно нанести на рекомендуемые участки, которыми могут быть подмышки, пах, шея.

Аналоги Прогестерона

Есть группа лекарственных препаратов, оказывающих аналогичное Прогестерону воздействие на организм.

« », являющийся широко распространенным лекарством от прогестероновой недостаточности, производится в виде таблеток.
«Климогорм» - средство, облегчающее состояние при многообразных климактерических расстройствах, имеет форму драже.
«Менорма» - препарат в виде таблеток, базирующийся на растительной основе. Он дает возможность нормализовать течение менструации.

Противопоказания

Среди противопоказаний к Прогестерону можно отметить следующие патологические состояния:

опухолевые процессы, диагностируемые в половой сфере, включая молочные железы;
тромбоз;
повышенная чувствительность;
гепатит;
маточные кровотечения.

Запрещается использование Прогестерона при сбоях в функционировании печени, а также, если наблюдается острая форма флебита.

В соответствии с выявленными отклонениями в сторону уменьшения уровня этого гормона при наступлении беременности лечащий врач может рекомендовать Прогестерон до 37 недель, так как после этого срока подобное лечение противопоказано. Не используется Прогестерон, если выясняется, что женщиной в ближайшее время планируется беременность.

Требуется осторожность и постоянный контроль, если у пациентки есть сердечно-сосудистые заболевания, сахарный диабет, эпилепсия, бронхиальная астма, нарушения в функционировании почек или печени.

Взаимодействие с другими лекарствами

Следует отметить, что Прогестерон, форма выпуска которого может быть разной, при одновременном приеме с гормонами гипофиза и анаболическими стероидами ослабляет их эффективность. Также не стоит его употреблять параллельно с лекарствами, направленными на стимулирование миометрия, так как действие будет аналогичным.

Усиливающее воздействие Прогестерон способен оказать на системные коагулянты, диуретики, препараты, понижающие давление, иммунодепрессанты.

Инструкция по применению

Решение, сколько раз в день, и в какой дозе необходимо ставить уколы Прогестерона, которые являются внутримышечными, принимается индивидуально.

Обычно, если используется 2 , 5 % - ный раствор, то единовременно вводится один миллилитр. Если выданный врачом рецепт предполагает приобретение 1 % - ного Прогестерона, то, как правило, вводиться будет 2 , 5 мл. Курсовая продолжительность колеблется от 5 до 8 дней.

При существовании угрозы выкидыша препарат применяется до достижения срока в 18 – 20 недель, при этом с 14 недели, то есть начала второго триместра, вводимая доза постепенно делается меньше. Если возникает необходимость откорректировать менструальный цикл, то лекарство начинают принимать через две недели после того, как закончатся месячные, и продолжают его до очередного кровотечения.

Побочные реакции

Разные лекарственные формы Прогестерона способны вызывать специфические побочные реакции.

Последствием установки во влагалище свеч иногда является жжение. При его чрезмерном выражении обычно предлагаются альтернативные способы лечения. Если появляются выделения, не доставляющие беспокойства, то свечи не отменяются.

Несложный в применении гель способен вызывать раздражение кожных покровов с покраснением и отеком, что свидетельствует об аллергии. В такой ситуации возникает необходимость прекращения использования данной лекарственной формы.

Инъекции, а также таблетки могут стоять на верхних ступенях рейтинга по эффективности, но и они не исключают появления следующих негативных побочных реакций:

отеки;
набор веса;
повышение давления;
депрессивные состояния;
тошнота.

Некоторые пациентки отмечают снижение либидо. После уколов могут оставаться болезненные уплотнения, которые обычно не требуют принятия каких-либо специальных мер и проходят самостоятельно.

В отдельных случаях могут после приема Прогестерона наблюдаться такие побочные явления как тромбоэмболия, нарушение зрения, напряжение молочных желез с болезненными ощущениями, тромбофлебит, снижение аппетита. Некоторые пациентки отмечают, что у них развивается сонливость.

Также в ряду последствий лечения с применением Прогестерона отмечается серьезный воспалительный процесс желчного пузыря, вызванный отложением камней, которые формируются из красителей, придающих специфический цвет желчи, холестерина и примесей кальция. Такой процесс носит название калькулезного холецистита.

При передозировке может возникнуть тромбоз вен сетчатки, сильная раздражительность, апатия.

Меры предосторожности

Инъекции масляного раствора прогестерона довольно болезненные, самостоятельно их делать непросто, рекомендуется поручать эту процедуру квалифицированному медицинскому работнику. Для уменьшения болезненных ощущений, ампулу можно сначала нагреть в теплой воде, и уже после этого делать внутримышечную инъекцию.

Специалисты предупреждают, чтобы пациенты, принимающие Прогестерон, соблюдали осторожность, находясь за рулем, поскольку препарат способен снижать концентрацию внимания. Храниться лекарство должно плотно закрытым в месте, куда не попадает свет, при температуре < 30°С.

Список литературы

Артериальная гипертензия у беременных. Только ли гестоз? Руководство для врачей. Макаров О.В. 2006 г. Издательство: Гэотар-Медиа.
Сахарный диабет у беременных. Макаров О.В, Ордынский Москва 2010г С.127.
Герпетическая инфекция,антифосфолипидный синдром и синдром потери плода. А.Д. Макацария, Н.В. Долгушина, 2008 г., Москва, «Триада –Х».
Внематочная беременность. Гриф УМО по медицинскому образованию. Сидорова И.С., Гуриев Т.Д. 2007 г. Издательство: Практическая медицина
Акушерство и гинекология: диагностика и лечение. Учебное пособие. В 2-х томах. ДеЧерни А.Х., Натан Л. 2009 г. Издательство: МЕДпресс-информ
Неотложные состояния в акушерстве и гинекологии: диагностика и лечение. Пирлман М., Тинтиналли Дж. 2008 г. Издательство: Бином. Лаборатория знаний.

Состав :

действующее вещество: в 1 мл препарата прогестерона 10 мг или 25 мг;

вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло оливковое рафинированное.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций масляный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Гестагены.

Код АТХ G03D A04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Прогестерон является гормоном желтого тела; вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызванной фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает также возбудимость и сокращение мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие конечных элементов молочной железы. В малых дозах стимулирует, а в больших - угнетает секрецию гонадотропных гормонов. Тормозит действие альдостерона, что приводит к усилению секреции натрия и хлора с мочой. Оказывает катаболическое и иммунодепрессивное действие.

Фармакокинетика.

После внутримышечного и подкожного введения быстро и практически полностью всасывается. Метаболизируется в печени, образуя конъюгаты с глюкуроновой и серной кислотой. Главным продуктом превращения прогестерона является биологически активный прегнандиол. Прегнандиол после конъюгации с глюкуроновой кислотой попадает из печени в кровь, а затем - в мочу. Меньшая часть прогестерона превращается в прегнанолол и прегнандион. Все метаболиты прогестерона, которые выделяются с мочой, неактивные.

Период полувыведения составляет несколько минут.

50-60 % выводится с мочой, более 10 % - с желчью.

Количество метаболитов, экскретирующихся с мочой, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Показания

Аменорея, ановуляторные маточные кровотечения, эндокринное бесплодие, в том числе обусловленное недостаточностью желтого тела, невынашивание беременности, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогонадизма).

Противопоказания

Заболевания печени, нарушение функции печени, гепатит, печеночная и почечная недостаточность, холестатическая желтуха в период беременности (в анамнезе), доброкачественная гипербилирубинемия; новообразования молочной железы и половых органов; тахикардия, склонность к тромбозам, активная венозная или артериальная тромбоэмболия, тяжелый тромбофлебит или эти состояния в анамнезе; нервные расстройства с явлениями депрессии; порфирия; беременность после 36-й недели, внематочная беременность или беременность, которая замерла, в анамнезе; вагинальные кровотечения неустановленного генеза, состояние после аборта; повышенная чувствительность к составляющим препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Прогестерон ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза. При взаимодействии с окситоцином уменьшается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Действие прогестерона снижается при одновременном применении барбитуратов. Изменяет эффекты гипогликемизирующих средств. При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов возможно повышение или уменьшение концентрации прогестерона в плазме крови.

Особенности применения. С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертонии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете,бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии.

У больных сахарным диабетом нужно тщательно контролировать уровень глюкозы в крови.

При длительном применении больших доз Прогестерона возможно прекращение менструаций.

При наличии любой прогестеронзалежної опухоли, например менингиомы в прошлом и/или ее прогрессирования во время беременности или предыдущей гормональной терапии пациенткам необходимо находиться под тщательным наблюдением врача.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности препарат применять только для профилактики и лечения угрожающего выкидыша. После 36-й недели беременности применение препарата противопоказано. Не применять препарат женщинам, которые планируют беременность в ближайшее время. Риск врожденных аномалий, включая половые аномалии у детей обоих полов, связанный с действием экзогенного прогестерона во время беременности, полностью не установлен. Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат может вызывать головокружение и сонливость. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом, от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций

Способ применения и дозы

Перед использованием ампулу с препаратом слегка подогреть на водяной бане (до 30-40 ºС). В случае выпадения кристаллов ампулу нагреть на кипящей водяной бане до полного их растворения. Препарат вводить внутримышечно или подкожно.

При ановуляторных маточных кровотечениях препарат назначать по 5-15 мг ежедневно в течение 6-8 дней. Если предварительно произведено выскабливание слизистой оболочки полости матки, то инъекции следует приступать через 18-20 дней. Если произвести выскабливание невозможно, препарат вводить и во время кровотечения. При этом кровотечение может временно (на 3-5 дней) усилиться, через что больным с анемией умеренной и тяжелой степени тяжести рекомендуется предварительно провести переливание крови (200-250 мл). Если после 6-8 дней лечения кровотечение не прекратилось, дальнейшее введение прогестерона нецелесообразно. При остановившемся кровотечении не следует прерывать лечение раньше 6 дней.

При гипогонадизме и аменорее вводить (сразу после применения эстрогенных препаратов) по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день в течение 6-8 дней.

Для профилактики и лечения угрозы выкидыша, вызванного недостаточностью функции желтого тела, - по 10-25 мг ежедневно или через день до полного устранения риска выкидыша. При привычном выкидыше препарат можно вводить до 4-го месяца беременности.

При альгодисменорее, чтобы уменьшить или устранить боли, препарат начинать вводить за 6-8 дней до менструации по 5-10 мг ежедневно в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторить несколько раз. Высшая разовая и суточная доза внутримышечно составляет 25 мг (2,5 мл 1 % раствора или 1 мл 2,5 % раствора). Лечение прогестероном альгодисменорєї, связанной с недоразвитием матки, можно сочетать с предыдущим назначением эстрогенных препаратов.

Дети. Препарат не следует применять в педиатрической практике.

Передозировка. При применении повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении побочных эффектов лечение препаратом необходимо прекратить, а после их исчезновения продолжить в меньших дозах. При необходимости проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Обычно прогестерон хорошо переносится, в единичных случаях возможны проявления таких побочных реакций:

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения кровообращения, повышение артериального давления, венозные тромбоэмболии;

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия;

со стороны репродуктивной системы и молочных желез: набухание, повышенная чувствительность и боль молочных желез, нарушения со стороны наружных половых органов, такие как жжение, сухость, генитальный зуд, изменение вагинальных выделений, кровотечения, вагинальный микоз, предменструальный синдром, нарушения менструального цикла, ациклические кровянистые выделения, аменорея, олигоменорея, гирсутизм, снижение либидо, спазмы матки;

со стороны пищеварительного тракта: вздутие живота, боль в животе, тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм;

эндокринные нарушения : плохая переносимость глюкозы;

со стороны дыхательной системы: одышка;

со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени и изменения функциональных проб печени, холестатическая желтуха;

метаболические и алиментарные нарушения: изменение аппетита, увеличение или потеря массы тела, отеки, альбуминурия;

со стороны кожи и мягких тканей: аллергические проявления на коже, мультиформная эритема, зуд, крапивница, кожная сыпь, акне, хлоазма, алопеция, гирсутизм;

общие нарушения и изменения в месте инъекции: повышенная утомляемость, слабость, лихорадка, реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции; задержка жидкости, парестезии, изменения в месте введения, включая боль и припухлость;

лабораторные показатели : изменения липидного профиля плазмы;

влияние на плод: чрезмерное количество прогестерона может повлечь вирилизацию плода женского пола (вплоть до неопределенности половой принадлежности).

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 1 мл препарата в ампуле. По 10 ампул в пачке из картона. По 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Чао «БИОФАРМА», Украина;

ООО «ФЗ «БИОФАРМА», Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 03680, г. Киев, вул. М. Амосова, 9;

Украина, 09100, Киевская обл., м. Белая Церковь, вул. Киевская, 37.