Гинипрал – лекарственное средство, применяемое для лечения заболеваний урогенитальных органов.
Форма выпуска и состав
Выпускают Гинипрал в виде двояковыпуклых белых круглых таблеток, в блистерах по 10 шт. Одна таблетка содержит 500 мкг гексопреналина сульфата и вспомогательные вещества – магния стеарат, лактозы гидрат, коповидон, крахмал кукурузный, глицерола пальмитата стеарат, динатрия эдетата дигидрат и тальк.
Также Гинипрал выпускают в виде бесцветного, прозрачного раствора, в ампулах по 2 мл. В каждой из них содержится 10 мкг гексопреналина сульфата и такие вспомогательные вещества, как:
- Динатрия эдетата дигидрат;
- Натрия пиросульфит;
- Серную кислоту 2N;
- Натрия хлорид;
- Воду для инъекций.
Показания к применению
Раствор Гинипрал, по инструкции, используют при остром, массивном и длительном токолизе.
Препарат в форме таблеток назначают в случаях угрозы преждевременных родов.
Противопоказания
Применение Гинипрала противопоказано при миокардите, тиреотоксикозе, артериальной гипертензии, закрытоугольной глаукоме, тахиаритмии, внутриматочных инфекциях, преждевременной отслойке плаценты, а также в случаях гиперчувствительности к компонентам, которые входят в состав средства.
Также лекарственное средство противопоказано при ишемической болезни сердца, пороке митрального клапана, аортальном стенозе, маточных кровотечениях, тяжелых заболеваниях печени и почек.
Гинипрал не назначают в первый триместр беременности, а также на протяжении периода грудного вскармливания.
Способ применения и дозировка
Препарат в форме раствора применяют внутривенно медленно на протяжении 5-10 мин посредством обычных инфузионных систем или автоматически дозирующих инфузоматов. Перед применением средство разводят в изотоническом растворе натрия хлорида до 10 мл. Дозировка Гинипрала при остром и массивном токолизе составляет 1 ампула.
Если на протяжении 2 суток не возобновляются схватки, терапию продолжают таблетками Гинипрала, которые принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. В случаях угрозы преждевременных родов пациенты принимают 1 таблетку за 1-2 ч до прекращения инфузии Гинипрала.
Побочные действия
В инструкции к Гинипралу указано, что лекарственное средство может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма, а именно:
- Кишечную непроходимость, тошноту, рвоту и временное повышение уровня трансаминаз (пищеварительная система);
- Головокружение, легкий тремор пальцев, головную боль и тревожность (центральная и периферическая нервная система);
- Тахикардию у матери, нарушение ритма и кардиалгии (сердечно-сосудистая система).
Гинипрал может вызывать олигурию, повышенное потоотделение, отеки, повышение уровня глюкозы в плазме крови, гипокальциемию и гипокалиемию в начале терапии, а также аллергические реакции – бронхоспазм, анафилактический шок, затруднение дыхания и нарушение сознания вплоть до комы.
У новорожденных препарат вызывает ацидоз и гипогликемию.
Симптомами передозировки Гинипрала являются головные боли, выраженная тахикардия у матери, повышенное потоотделение, аритмия, одышка, тревожность, тремор пальцев, снижение АД и кардиалгии. В таких случаях требуется назначение неселективных бета-адреноблокаторов.
Особые указания
В период терапии препаратом важно осуществлять тщательный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы матери и плода. До и во время лечения рекомендуется регистрировать ЭКГ. Дозу Гинипрала необходимо уменьшить, если наблюдается выраженное снижение АД или значительное возрастание ЧСС у матери.
При необходимости использовать Гинипрал пациентам с гиперчувствительностью к симпатомиметикам, доза препарата должна быть минимальной и подбираться в индивидуальном порядке, а терапия осуществляться под наблюдением врача.
Терапию лекарственным средством необходимо немедленно прекращать в случаях, если у пациента появляются боли в области сердца, затруднение дыхания или признаки сердечной недостаточности.
У матерей с сахарным диабетом в начале лечения необходимо контролировать показатели углеводного обмена, так как применение Гинипрала в большинстве случаев вызывает повышение глюкозы в плазме крови.
В случаях, когда после курса лечения препаратом наступают роды, следует учитывать, что у новорожденного может появиться ацидоз и гипогликемия, связанные с трансплацентарным проникновением кетоновых и молочных кислот.
Следует учитывать, что на фоне применения Гинипрала может снижаться диурез, в связи с чем рекомендуется уделять особое внимание появлению симптомов, указывающих на задержку жидкости в организме.
Аналоги
Синонимов препарата не выпускают. Аналогом Гинипрала является лекарственное средство Партусистен.
Сроки и условия хранения
Гинипрал, по инструкции,следует хранить в хорошо проветриваемом, сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте, при варьирующейся в пределах 18-25 °C температуре.
Из аптек лекарственное средство отпускают по рецепту врача. Срок хранения раствора составляет три года, таблеток – пять лет. По прошествии срока годностиГинипрал необходимо утилизировать.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Гинипрал
(GYNIPRAL)
Состав:
действующее вещество: hexoprenaline;
1 таблетка содержит 0,5 мг гексопреналина сульфата;
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, крахмал преже латинизированный, коповидон, трилон Б (трилон Б), тальк, глицерол дистеарат, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства для применения в гинекологии. Симпатомиметики, подавляющих сократительную активность матки. Код АТС G02С А 05.
Показания.
Угроза преждевременных родов (в первую очередь - как продолжение др. фузионные терапии).
Противопоказания.
Гипер чувствительность к компонентам препарата, повышенная чувствительность к сульфитов; тиреотоксикоз; сердечно-сосудистые заболевания, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма, протекающие с тахикардией, миокардит, порок ми трального клапана и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; тяжелые заболевания печени и почек; закрыт угловая глаукома; маточные кровотечения, преждевременное отслаивание плаценты; внутренне маточные инфекции.
Способ применения и дозы
Применяют перорально. Таблетки глотают целиком, запивая водой.
За 1-2 часа до прекращения инфузии Гинипрала начать прием таблеток.
Принимать сначала по 1 таблетке каждые 3 часа, затем - каждые 4-6 часов
(От 4 до 8 таблеток Гинипрала в сутки).
Побочные реакции
Обычно Гинипрал хорошо переносится пациентами.
Во время приема Гинипрала могут развиться головная боль, тревожность, легкий тремор пальцев, потливость, пальпитация, тахикардия, головокружение, в редких случаях - тошнота, рвота.
Иногда может наблюдаться покраснение кожи.
Возможно незначительное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение артериального давления, особенно диастолического.
Были зафиксированы единичные случаи нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия) и жалоб на боль за грудиной. Эти симптомы быстро проходят после прекращения применения препарата.
Уровень сахара в крови, особенно при диабете, повышается за счет гликогенлитичнои действия препарата.
Диурез снижается, особенно в начале лечения. Иногда наблюдалось временное снижение уровня калия (в начале лечения) и повышение концентрации трансаминаз в сыворотке крови.
Во время лечения препаратом Гинипрал может снизиться интенсивность перистальтики кишечника. В редких случаях наблюдалась атония кишечника (необходимо контроля ваты регулярность стула).
У новорожденных могут возникать гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.
Передозировки.
Симптомы: выраженная тахикардия, тремор, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, аритмия, тревожность, кардиалгия, снижение артериального давления, одышка.
Лечения. Обычно для устранения побочных явлений достаточно уменьшение дозировки препарата. Для устранения тяжелых симптомов рекомендуется применение неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие Гинипрала.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Гинипрал назначают для применения в период беременности (см. раздел "Показания").
Препарат не назначают для применения во время кормления грудью.
Дети. Препарат не применяют детям.
Особенности применения.
Во время лечения следует постоянно контроля ваты артериальное давление, пульс, сердечную деятельность, а также сердцебиение плода.
Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметиков следует применять Гинипрал небольшими дозами, назначенными индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании частоты сердечных сокращений у матери (более 130 уд / мин) или / и значительном снижении артериального давления следует уменьшить дозу, при наличии жалоб на затрудненное дыхание, боли в области сердца и при проявлениях признаков сердечной недостаточности применение препарата следует прекратить.
При лечении больных сахарным диабетом необходимо следить за обменом углеводов, поскольку применение Гинипрала, особенно на начальной стадии лечения, может вызвать повышение сахара в крови.
Если роды происходят непосредственно после курса лечения препаратом Гинипрал, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые соединения).
При применении препарата снижается диурез, поэтому необходимо контроля ваты за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.
В отдельных случаях одновременное применение ГКС при инфузий препарата может вызвать отек легких. Это особенно важно при комбинированном лечении кортикостероидами у больных с сопутствующими заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости (заболевания почек, раннего токсикоза беременных).
Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, поскольку при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное применение некоторых наркотических средств (например, галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям сердечного ритма; необходимо предотвращать совместного приема с этими препаратами.
При продолжительной токолитической терапии необходимо контроля ваты состояние фетоплацентарного комплекса и убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии.
При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
Во время токолитического лечения с применением бета-адреномиметиков могут усиливаться симптомы сопутствующей дистрофического миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).
Пациентам, имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазной недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.
В процессе токолитического лечения необходимо контроля ваты освобождение кишечника.
Кофе и чай могут усилить побочные эффекты Гинипрала.
Способность влиять на скорость реакции при управлении авто транспортом или другими механизмами.
Некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы в индивидуальных случаях могут влиять на способность управлять авто транспортом или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Неселективные бета-адреноблокаторы ослабляют или нейтрализуют действие Гинипрала.
Метилксантин (например, теофиллин) усиливает действие Гинипрала.
Интенсивность накопления гликогена в печени, вызванного применением ГКС, снижается под действием Гинипрала.
Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии Гинипрал ослабляется.
Не следует проводить совместное лечение с некоторыми симпатомиметической тиками (сердечно-сосудистые и против астматические препараты), поскольку усиливается действие препаратов на сердечно-сосудистую систему и повышается риск возникновения побочных реакций вследствие передозировки.
Гинипрал не следует применять совместно с препаратами, содержащими алкалоиды спорыньи, а также с препаратами, содержащими кальций, витамин Д, дигидротахистеролом и минералкортикоидамы, а также с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами.
Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
Фармакологические свойства.
Фармакологические
Гинипрал является селективным бета-2-симпатомиметиком, расслабляет мускулатуру матки. Под влиянием Гинипрала уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат подавляет спонтанные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует очень сильные или нерегулярные схватки. Под действием Гинипрала преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Угнетение родовых схваток наблюдается сразу после внутри венного введения препарата и длится примерно 20 минут. Действие препарата удлиняется после проведения последующего капельного введения препарата. За счет своей бета-2-селективности Гинипрал оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.
Фармакокинетика
Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования за счет катехоламин-О-метилтрансфер азы. Если действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность Гинипрала адгезуваты на поверхности считаются причиной его долго длительного действия.
При применении гексопреналина течение первых 4 часов 80% активных веществ выделяется с мочой в неизмененном виде, то есть в виде свободного гексопреналина и монометилдеривату. После этого повышается экскреция диметилдеривату и родственных соединений (глюкуронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Срок годности. 5 лет.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 º С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Упаковка. 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной коробке.
Действующее вещество
Гексопреналин*(Hexoprenalinum)
АТХ:
Фармакологические группы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 5 ампул из бесцветного стекла с точкой разлома; в пачке картонной 1 или 5 упаковок.
Описание лекарственной формы
Раствор для инъекций: прозрачный бесцветный раствор.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - токолитическое .
Фармакодинамика
Расслабляет мускулатуру матки, уменьшает частоту и интенсивность сокращений, угнетает самопроизвольные и вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует силу и регулярность схваток, угнетает (в большинстве случаев) преждевременные схватки и способствует продлению беременности до нормального срока родов. Незначительно действует на сердечно-сосудистую систему беременной и плода.
Фармакокинетика
Гинипрал ® состоит из 2 катехоламиновых групп, которые в организме человека подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп.
Исследования с 3 H-меченными веществами, проведенные на крысах, показали, что при использовании гексопреналина в течение первых 4 ч 80% биологически активных веществ выделялось с мочой в неизмененном виде, т.е. в виде свободного гексопреналина и монометилдеривата. Впоследствии повышается экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкуронида и сульфата).
Показания препарата
Раствор для инъекций
Острый токолиз:
торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии;
иммобилизация матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности;
как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.
Массивный токолиз
торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.
Длительный токолиз
профилактика преждевременных родов при усилении или учащении схваток на фоне отсутствия укорочения шейки или раскрытия зева матки;
иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.
Противопоказания
гиперчувствительность (особенно у больных, страдающих бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам);
тиреотоксикоз;
сердечно-сосудистые заболевания, особенно нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией; миокардит, порок митрального клапана и аортальный стеноз;
артериальная гипертензия;
тяжелые заболевания печени и почек;
закрытоугольная глаукома;
преждевременная отслойка плаценты, маточное кровотечение, внутриматочные инфекции;
беременность (I триместр);
период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Головная боль, тревожность, тремор, повышенное потоотделение, тахикардия (незначительная — у беременной женщины, у плода — редко), отеки, головокружение, в редких случаях — тошнота и рвота.
У больных, страдающих бронхиальной астмой, и у больных с гиперчувствительностью к сульфитам, прием Гинипрала ® может вызвать аллергические реакции (затрудненное дыхание, нарушение и потеря сознания, бронхоспазм, анафилактический шок).
Возможно снижение АД, особенно диастолического. В редких случаях — желудочковая экстрасистолия, боль в области сердца (кардиалгия). Эти симптомы быстро исчезают после прекращения применения препарата.
Гликогенолитическое действие проявляется увеличением содержания сахара в крови, при сахарном диабете этот эффект выражен сильнее.
Диурез, особенно в начале лечения, снижается.
Гипокалиемия, гипокальциемия — в начале терапии, но в процессе дальнейшего лечения содержание калия и кальция нормализуется. Возможно временное возрастание трансаминаз в сыворотке крови. Может возникнуть торможение перистальтики кишечника. В редких случаях — атония кишечника, поэтому при токолитической терапии необходимо обратить внимание на регулярность стула.
У новорожденных — гипогликемия, ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.
Взаимодействие
Эффект снижают (частично или полностью) неселективные β-адреноблокаторы, усиливают — метилксантины (теофиллин).
Средства для общей анестезии (галотан) и адреностимуляторы (некоторые сердечно-сосудистые и противоастматические средства) усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
Уменьшает накопление гликогена в печени под влиянием глюкокортикоидов.
Гинипрал ® несовместим с алкалоидом спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с минералокортикоидами, дигидротахистеролом и препаратами, содержащими кальций и витамин D.
Сульфит является высооактивным компонентом, поэтому следует воздерживаться от смешивания Гинипрала ® с другими растворами, кроме изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствора глюкозы.
Способ применения и дозы
В/в (струйно или инфузионно).
Содержимое ампулы необходимо вводить в/в медленно (в течение 5-10 мин) с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем — после разведения изотоническим раствором хлорида натрия до 10 мл.
Способ обращения с ампулой представлен ниже:
1. Держать ампулу цветной отметкой вверх.
2. Стряхнуть жидкость из верхушки ампулы вниз.
3. Обломить конец ампулы по точке разлома.
Дозировка
1. Острый токолиз. 10 мкг (1 амп. по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий.
2. Массивный токолиз. В начале лечение начинают с введения 10 мкг (1 амп. по 2 мл) с последующей инфузией Гинипрала ® со скоростью 0,3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий Гинипрала ® со скоростью 0,3 мкг/мин, без предварительного болюсного введения препарата.
3. Длительный токолиз. Длительная капельная инфузия 0,075 мкг/мин.
Если в течение 48 ч не происходит возобновление схваток, лечение можно продолжать таблетками Гинипрала ® 0,5 мг (см. соответствующую инструкцию по применению).
Указанную дозировку можно использовать только как ориентировочную, при токолизе необходимо ее регулировать индивидуально.
Передозировка
Симптомы: значительное увеличение ЧСС у матери, возникновение тремора, выраженная тахикардия, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгия, одышка.
Лечение: применение антагонистов Гинипрала ® — неселективных β-адреноблокаторов.
Особые указания
Во время применения Гинипрала ® следует следить за пульсом и АД матери, а также сердцебиением плода.
Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует применять Гинипрал ® небольшими дозами, назначенными индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и выраженном снижении АД следует уменьшить дозу; при наличии жалоб на затрудненное дыхание, боли в области сердца и при появлении признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала ® следует немедленно прекратить.
У беременных, страдающих сахарным диабетом, следует следить за углеводным обменом, т.к. применение Гинипрала ® (особенно в начальной стадии лечения) может вызвать возрастание уровня сахара в крови. Если роды проходят непосредственно после курса лечения препаратом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты).
В отдельных случаях одновременное применение ГКС во время инфузии Гинипрала ® может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении ГКС у больных с сопутствующими заболеваниями, способствующими задержке жидкости (заболевания почек).
Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости.
Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузии на сколько это возможно, а также использования для разведения препарата растворов, не содержащих электролиты.
Следует ограничить потребление соли с пищей.
Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное применение некоторых наркотических средств (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям сердечного ритма. Прием Гинипрала ® необходимо прекратить перед применением галотана для наркоза.
При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
В процессе токолитического лечения необходимо контролировать опорожнение кишечника.
Во время токолитического лечения с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина.
Кофе и чай могут усилить побочные эффекты Гинипрала ® .
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата
В защищенном от света месте, при температуре 18-25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения Состав:Каждая ампула по 2 мл содержит:
Активное вещество: гексопреналина сульфат 0,01 мг.
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрия дисульфит) 0.04 мг, динатрия эдетата дигидрат 0.05 мг, натрия хлорид 18.00 мг, серной кислоты 1 М раствор сколько потребуется для доведения до pH 3.0, вода для инъекций до 2,00 мл.
Описание: Прозрачный бесцветный раствор. Фармакотерапевтическая группа: Токолитическое средство - бета2-адреномиметик селективный АТХ:R.03.C.C.05 Гексопреналин
Фармакодинамика:Селективно стимулирует бета 2 -адренорецепторы, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который стимулирует работу кальциевого насоса, перераспределяющего ионы кальция (Са 2+) в миоцитах, в результате чего снижается концентрация последнего в миофибриллах. Расширяет бронхи, кровеносные сосуды, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия, тем самым способствуя улучшению маточно-плацентарного кровотока. Стимулирует гликогенолиз.
Вследствие своей бета2-селективности Гинипрал® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.
Под воздействием препарата Гинипрал® уменьшается тонус матки, снижается частота и интенсивность сокращений матки, вплоть до их полного прекращения, что позволяет продлить беременность, в т.ч. до начала своевременных (срочных) родов.
Гинипрал® при внутривенном введении угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.
Токолитическое действие препарата Гинипрал® начинается непосредственно после внутривенной инъекции и продолжается примерно 20 минут. Действие препарата поддерживается последующей длительной внутривенной инфузией.
Фармакокинетика:Распределение
Нет данных о распределении гексопреналина в организме человека. В исследованиях на животных при внутривенном введении, значительная концентрация гексопреналина наблюдалась в печени, почках и скелетных мышцах, в меньшей степени - в головном мозге и миокарде.
Метаболизм
Гексопреналин с помощью катехол-О-метил-трансферазы метаболизируется в моно-3-О-метил-гексопреналин и ди-3-О-метил-гексопреналин.
Выведение
При внутривенном введении период полувыведения (T 1/2) - около 25 мин. В течение 24 часов выводится почками около 44% дозы гексопреналина и через кишечник 5%, в течение 8 дней 54% и 15,5% соответственно. В начальной стадии почками выводится свободный и оба метилированных метаболита, а также их соответствующие сульфаты и конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Спустя 48 часов в моче обнаруживается только ди-3-О-метил-гексопреналин. Около 10% дозы выводится с желчью, преимущественно в виде конъюгатов О-метилированных метаболитов. В кишечнике происходит некоторая реабсорбция, т.к. с калом выводится меньше вещества, чем обнаруживается в желчи.
Показания:Токолитическая терапия (медикаментозное расслабление мускулатуры матки) с 20-й недели беременности.
- Острый токолиз - быстрое подавление схваток при родах в случае острой внутриматочной асфиксии (дистресс плода), при выпадении пуповины; при подготовке к кесареву сечению (для снятия гипертонуса матки до перевода беременной в операционную); осложненная родовая деятельность (гипертонические, некоординированные или затянувшиеся сокращения матки, затрудненные роды вследствие неправильного положения или предлежания плода); при совершении наружного поворота плода при неправильном его положении. Как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в стационар.
- Массивный токолиз - торможение преждевременных схваток при наличии сглаженной шейки матки и / или раскрытия шейки матки.
- Длительный токолиз - предупреждение преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия шейки матки; расслабление матки перед, во время и после наложения серкляжа.
Противопоказания:Гиперчувствительность к компонентам препарата. Поскольку препарат содержит сульфит, Гинипрал® раствор для внутривенного введения не должен использоваться для лечения пациенток с сульфитной бронхиальной астмой;
Тиреотоксикоз;
Заболевания сердца (в том числе в анамнезе);
Артериальная гипертензия;
Тяжелые заболевания печени и почек;
Закрытоугольная глаукома;
Кровотечения из влагалища любой этиологии;
Внутриутробные инфекции.
С осторожностью: Повышенная чувствительность к адреномиметикам, артериальная гипотензия, сахарный диабет, дистрофическая миотония, атония кишечника, одновременное лечение глюкокортикостероидами, сопутствующие заболевания, сопровождающиеся отеками, бронхиальная астма. Беременность и лактация:Препарат Гинипрал® не назначается до 20-й недели беременности и в период лактации (грудного вскармливания) (см. раздел "Показания к применению").
С 20-й недели беременности препарат применяется по показаниям.
Способ применения и дозы: Инструкция по использованию ампул с точкой разлома:Осторожно постукивая пальцем и встряхивая ампулу, дать раствору из кончика ампулы стечь вниз.
Расположить кончик ампулы точкой кверху!
Отломать кончик по направлению вниз, как это показано на рисунке.
1. Острый токолиз
10 мкг (1 ампула по 2 мл). Содержимое ампулы вводят внутривенно медленно (в течение 5-10 минут) с помощью автоматически дозирующего инфузомата или внутривенно медленно струйно, разведя препарат до 10 мл изотоническим раствором хлорида натрия.
В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузии со скоростью 0,3 мкг/мин (см. п. 2 "Массивный токолиз").
2. Массивный токолиз
В начале лечение начинают с медленного болюсного введения 10 мкг (1 ампула по 2 мл) с последующей инфузией препарата Гинипрал® со скоростью 0,3 мкг/мин.
В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузии препарата Гинипрал® со скоростью 0,3 мкг/мин, без предварительного болюсного введения препарата.
Расчет дозы.
0,3 мкг/мин соответствует:
2 (20 мкг) 150 капель/мин
3 (30 мкг) 100 капель/мин
5 (50 мкг) 60 капель/мин
6 (60 мкг) 50 капель/мин
10 (100 мкг) 30 капель/мин
Для введения с использованием автоматически дозирующих инфузоматов препарат разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (декстрозы) до 50 мл.
Суточная доза 430 мкг может превышаться только в исключительных случаях.
3. Длительный токолиз
При введении с помощью стандартных инфузионных систем (20 капель = 1 мл) препарат растворяют в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (декстрозы).
Расчет дозировки.
0,075 мкг/мин соответствует:
Количество ампул Скорость внутривенного введения
3 (30 мкг) 25 капель/мин
5 (50 мкг) 15 капель/мин
При введении с использованием автоматически дозирующих инфузоматов препарат разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (декстрозы) до 50 мл.
Если в течение 48 часов не происходит возобновление схваток, лечение можно продолжать таблетками Гинипрал® 0,5 мг (см. соответствующую инструкцию по применению).
Указанную дозу можно использовать только как ориентировочную, при токолизе её необходимо регулировать индивидуально.
Раствор препарата Гинипрал® в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы (декстрозы) готовят непосредственно перед применением инфузионной терапии.
В период токолитической терапии объем поступающей в организм жидкости (включая приём внутрь) не должен превышать 1500 мл в сутки. В связи с этим предпочтительно вводить препарат с помощью автоматически дозирующих инфузоматов.
Побочные эффекты:Классификация неблагоприятных побочных реакций (НПР) по частоте развития:
Очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны эндокринной системы
Частота неизвестна: гипергликемия, липолиз, временное повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Частота неизвестна: гипокалиемия в начале терапии (в дальнейшем содержание калия нормализуется).
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: мышечный тремор.
Частота неизвестна: головная боль, тревожность, головокружение.
Нарушения со стороны сердца
Редко: желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная предсердная тахикардия.
Частота неизвестна: тахикардия, ощущение сердцебиения, увеличение сердечного выброса, уменьшение периферического сосудистого сопротивления, повышение систолического давления и снижение диастолического давления, приводящее к увеличению пульсового давления, кардиалгия; стенокардия, ишемия миокарда.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Частота неизвестна: отек легких.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: тошнота.
Частота неизвестна: рвота, атония кишечника.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: повышенное потоотделение.
Частота неизвестна: покраснение кожи.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: гиперчувствительность к сульфиту.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Частота неизвестна: снижение диуреза (особенно в начальной фазе лечения).
Нарушения со стороны плода
Частота неизвестна: незначительные изменения частоты сердечных сокращений. Нарушения у новорожденных
Частота неизвестна: гипогликемия, ацидоз, анафилактический шок, бронхоспазм.
Передозировка:Симптомы: тахикардия, тремор, тревожность, головокружение, повышенное потоотделение, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение артериального давления (АД), одышка.
Лечение: симптоматическая терапия. В качестве антидотов рекомендуются неселективные бета-адреноблокаторы, которые полностью нейтрализуют действие препарата Гинипрал®, однако необходимо учитывать возможность развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой.
Взаимодействие:Неселективные бета-адреноблокаторы ослабляют или нейтрализуют действие препарата Гинипрал®.
Гинипрал® ослабляет действие пероральных гипогликемических лекарственных средств. Некоторые неселективные адреномиметики (в т.ч. ) и бетаг-адреномиметики, галогенсодержащие лекарственные средства для общей анестезии (например, ) усиливают побочные эффекты препарата Гинипрал® со стороны сердечно-сосудистой системы.
Совместное применение с калийнесберегающими диуретиками может вызвать гипокалиемию и аритмию.
Не следует применять Гинипрал® вместе с ингибиторами моноаминооксидазы, трициклическими антидепрессантами, с препаратами, содержащими кальций и витамин D. Совместное применение с дигидротахистеролом, алкалоидами спорыньи или минералокортикоидами может увеличить гемодинамический эффект гексопреналина.
Натрия дисульфит является высокоактивным компонентом, поэтому не рекомендуется смешивать Гинипрал® с другими растворами, кроме 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (декстрозы).
Особые указания:Пациентам с повышенной чувствительностью к адреномиметикам следует применять Гинипрал® в сниженных дозах назначенных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
До начала лечения препаратом Гинипрал® необходимо провести ЭКГ-контроль.
В период лечения препаратом Гинипрал® необходим регулярный контроль ЭКГ, частоты дыхания, пульса и артериального давления у матери, частоты сердечных сокращений плода.
При повышении ЧСС матери (более 130 уд./мин) или при значительных колебаниях АД дозу препарата следует уменьшить.
При появлении признаков ишемии миокарда (боли в области сердца, изменения на ЭКГ) Гинипрал® немедленно отменяют.
Исходная гипокалиемия должна быть устранена препаратами калия до начала токолитической терапии.
Если роды произошли сразу после лечения препаратом Гинипрал®, новорожденным необходимо провести обследование на предмет выявления гипогликемии и ацидоза (pH крови).
У больных сахарным диабетом во время лечения препаратом Гинипрал® необходимо проводить регулярный контроль концентрации глюкозы в плазме крови.
Клинические признаки преждевременной отслойки плаценты на фоне токолитической терапии препаратом Гинипрал® могут быть менее выражены.
При длительной токолитической терапии необходимо проверять состояние фетоплацентарной системы стандартными методами исследования.
В случае преждевременного разрыва плодных оболочек при раскрытии шейки матки более 2-3 см пролонгирование беременности токолитической терапией маловероятно.
В период лечения препаратом Гинипрал® необходимо избегать избыточного потребления жидкости, поскольку под воздействием препарата уменьшается диурез. Следует внимательно наблюдать за симптомами, отражающими задержку жидкости в организме (отеки ног, затрудненное дыхание), особенно при одновременном лечении глюкокортикостероидами и при сопутствующих заболеваниях, способствующих задержке жидкости (заболевания почек, гестоз, протеинурия и артериальная гипертензия). Учитывая риск развития отека легких, следует использовать только растворы, не содержащие электролитов, а также необходимо ограничить объемы вводимых инфузионных растворов.
Гинипрал
- лекарственное средство, способствующее уменьшению сократительной активности матки, снятию ее тонуса, расслаблению гладкой мускулатуры бронхов. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки. Под действием Гинипрала преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Вследствие своей β2- селективности Гинипрала оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.
Показания к применению:
Гинипрал
применяют в качестве токолитического средства при угрозе преждевременных родов (в III триместре беременности), при острой внутриутробной асфиксии плода (нарушении кровоснабжения плода), во время родов (при дискоординированной родовой деятельности - неправильных сокращениях матки во время родов), для угнетения сокращений матки перед оперативным вмешательством (рассечение шейки матки, кесарево сечение).
Способ применения
Применяют Гинипрал внутривенно и внутрь (в таблетках). Внутривенно вводят “ударную” дозу (в острых случаях) медленно - 5-10 мкг гинипрала в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для инфузий (при длительном лечении) разводят 50 мкг (содержимое 2 ампул по 25 мкг -“концентрат” гинипрала) в 500 мл 5% раствора глюкозы. Вводят со скоростью 25 капель в минуту (около 0,125 мкг в минуту). При необходимости дозу увеличивают на 5 капель каждые 5 мин. Минимальная скорость введения - 10 капель в минуту, максимальная скорость введения - 60 капель в минуту.Таблетки начинают принимать за 2-3 ч до окончания парентерального (внутривенного) введения. Назначают сначала 1 таблетку, затем через 3 ч по 1 таблетке каждые 4-6 ч; всего 4-8 таблетки в день.
Побочные действия
Из побочных действий от Гинипрала возможны головная боль, беспокойство, тремор (дрожание конечностей), потливость, головокружение. Редко - тошнота, рвота. Имеются отдельные сообщения о возникновении атонии (потери тонуса) кишечника; повышении содержания сывороточных трансаминаз (ферментов). Возможно увеличение частоты сердечных сокращений у матери, снижение артериального давления, особенно диастолического (“нижнего” артериального давления). В нескольких случаях наблюдались желудочковые экстрасистолы (нарушения ритма сердца) и жалобы на боли в области сердца. Эти симптомы исчезают после прекращения лечения. Частота сердечных сокращений плода в большинстве случаев не меняется или изменяется мало. Повышение концентрации глюкозы (сахара) в крови. Этот эффект проявляется сильнее у пациенток, страдающих сахарным диабетом. Снижение диуреза (мочеотделения), особенно в начальной фазе лечения. В течение нескольких первых дней лечения возможно снижение концентрации кальция в плазме крови; в процессе дальнейшего лечения концентрация кальция нормализуется.Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Гинипрал являются: тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы); сердечно-сосудистые заболевания, в особенности, тахиаритмия (нарушение ритма сердца), миокардит (воспаление мышц сердца), поражения митрального клапана, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости); тяжелые заболевания почек и печени; закрытоугольная глаукома (повышенное внутриглазное давление); тяжелое маточное кровотечение; преждевременное отслоение плаценты; инфекционные поражения эндометрия (внутренней оболочки матки); повышенная чувствительность к препарату, особенно у больных бронхиальной астмой.
Беременность
:Гинипрал способствует уменьшению интенсивности сокращений матки, снижению частоты сокращений матки, позволяет нормализовать нерегулярные, слишком сильные хватки в процессе родов. Применение Гинипрала позволяет избежать преждевременных схваток, что исключает вероятность рождения ребенка раньше предполагаемого срока. Согласно отзывам о Гинипрале, препарат может вызывать учащение сердечных сокращений у матери и плода, улучшение кровообращения, понижение артериального давления, расслабление сосудов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ряд препаратов, снижающих артериальное давление (например бета-адреноблокаторы) ослабляют действие Гинипрала или нейтрализуют его.Метилксантины (например, теофиллин) усиливают действие Гинипрала .
Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии Гинипралом ослабляется.
Некоторые симпатомиметики (сердечно-сосудистые и антиастматические препараты), усиливают побочные эффекты Гинипрала (тахикардия).
Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
Гинипрал несовместим с алкалоидами спорыньи, препаратами ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, а также с дигидротахистеролом и минералокортикоидами.
Передозировка
:Симптомы передозировки Гинипрала : тревожность, тремор, повышенное потоотделение, выраженная тахикардия, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение артериального давления (АД), одышка.
Лечение: применение антагонистов Гинипрала - неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие Гинипрала .
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.Форма выпуска
В ампулах, содержащих по 0,025 мг или 0,01 мг; таблетки по 0,5 мг.Состав
:1 таблетка Гинипрал содержит: гексопреналина сульфат- 0,50 мг, крахмал кукурузный - 27,8 мг, лактозы гидрат - 80,0 мг, коповидон - 8,0 мг, динатрия эдетат дигидрат - 0,5 мг, тальк - 0,8 мг, магния стеарат - 0,8 мг, глицерол пальмитостеарат - 1,6 мг.
Основные параметры
| Название: | ГИНИПРАЛ |
| Код АТХ: | G02CA05 - |
