Эзомепразол - препарат, который снижает кислотность желудочного сока. Данное торговое наименование совпадает с названием действующего вещества лекарства. Эзомепразол ингибирует, то есть, тормозит действие так называемой «протонной помпы» (она переносит в желудочный сок ионы водорода и калия, что приводит к его активному закислению). Данное средство снижает и базальную кислотность (ту, которая определяется в желудочном соке, вне процессов пищеварения), и стимулированную (ту, которая является реакцией на прием пищи). То есть, желудочный сок остается менее кислым и натощак, и во время еды. Такой эффект наступает примерно через час, после приема дозы.
Применяется при:
- Рефлюкс-эзофагите (забросах содержимого желудка в пищевод);
- Язве желудка, в том числе, в составе мер по эрадикации .
Выпускают Эломепразол в виде таблеток, чья оболочка растворяется в кишечнике. Стандартные дозировки 20 - 40 мг в сутки (при печеночной недостаточности назначается не более 20 мг в сутки). Принимают препарат раз в день.
Противопоказан при:
- Кормлении грудью.
Во время беременности принимать Эзомепразол разрешается по ясным показаниям.
Побочные эффекты
Пациенты, которые проходят лечение этим средством, часто жалуются на боли в животе, метеоризм, диарею или запор, тошноту. Также может заболеть голова. В редких случаях наблюдаются аллергические кожные реакции, сухость во рту, головокружения.
Аналоги Эзомепразола
Данное активное вещество присутствует во многих препаратах. Например, в:
- Нео-зекст;
Есть комбинированные лекарства, в которых эзомепразол является одним из компонентов. Например, .
Отзывы об Эзомепразоле
В основном, люди, которым необходимо по тем или иным причинам снижать кислотность желудка, обсуждают, какие препараты лучше. Например, сравнивая с эзомепразолом, пациенты высказывают совершенно разные мнения:
- Мне врач сказала, что только Омепразол надо принимать, хотя дома была упаковка Нексиум (эзомепразол).
- Ингибиторы протонного насоса нужно подбирать индивидуально. Вот я не реагирую на Омез. Никак. Пью Эзомепразол.
- Очень достойный дженерик Эзомепразол Тева.
Вот одно из мнений, с которым трудно не согласиться:
- Все-таки лучше потратить время (под присмотром врача) и выбрать «свой» препарат. Потому что тогда и дозировки можно использовать минимальные, и легче будет отменять его потом.
Эзомепразол является эффективным средством, но применять его можно только при точно установленном диагнозе и по назначению специалиста.
Оцените Эзомепразол !
Мне помогло 17
Мне не помогло 4
Общее впечатление: (2)
Эффективность: (2)
Эзомепразол
- ингибитор протонного насоса, является S-изомером омепразола; снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках; S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Эзомепразол является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцах париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует протонный насос - фермент Н+,К+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.
Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии).
У пациентов с гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение 13 часов и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8 часов у 76%, 12 часов у 54% и 16 ча-сов у 24% пациентов. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.
Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC- площадь под кривой «концентрация-время»).
Терапевтическое действие при ингибировании секреции кислоты.
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты при приеме Эзомепразола-Джей Лайф в дозе 40 мг, заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.
Лечение Эзомепразолом-Джей Лайф в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacterpyloriприблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты.
Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме. Отмечается увеличение количества хромогранина (CgA) в результате снижения кислотности.
У пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.
В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином эзомепразол показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
В ходе двух исследований в сравнении с плацебо эзомепразол показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВС (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Фармакокинетика
.Абсорбция и распределение. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях invivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно. 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Метаболизм и экскреция. Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом).
Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема.
Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не накапливается.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. До 80% пероральной дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество - с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов. Фермент CYP2C19 малоактивен у 2,9% ± 1,5%) населения (неактивный метаболизм). У таких пациентов метаболизм эзомепразола осуществляется посредством CYP3A4. При регулярном приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% выше у пациентов с неактивным метаболизмом, чем у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (быстрый метаболизм). Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены приблизительно на 60%>, указанные особенности не влияют на дозировку и способ применения эзомепразола.
У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При повторном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозировку и способ применения эзомепразола.
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза, поэтому не следует превышать дозу эзомепразола 20 мг в сутки. Эзомепразол не кумулируется при однократном приеме.
Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.
У подростков 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и время достижения максимальной концентрации (Тmах) в плазме крови сходно со значениями AUC и Тmах у взрослых.
Показания к применению
Препарат Эзомепразол принимать взрослым для лечения заболеваний:- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
В составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacterpylori:
- лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacterpylori;
- профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacterpylori;
- заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВС;
- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска;
Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе, и идиопатическая гиперсекреция
Подростки старше 12 лет.
- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
- длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;
- симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни;
В составе комбинированной терапии с антибиотиками - лечение язвы двенадцатиперст-ной кишки, ассоциированной с Helicobacterpylori.
Способ применения
Таблетку Эзомепразол следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.Для пациентов с затруднением глотания допустимо растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распада таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.
Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд были тщательно протестированы.
Взрослые
Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.
Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз всутки.
Симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата "при необходимости", т.е. принимать эзомепразол по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacterpylori:
. Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacterpylori: Эзомепразол-Джей Лайф 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели;
. Профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacterpylori: Эзомепразол-Джей Лайф 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
Пациенты, длительно принимающие НПВС:
. Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС: Эзомепразол-Джей Лайф 20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.
. Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВС: Эзомепразол-Джей Лайф - 20 мг один раз в сутки.
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция:
Рекомендуемая начальная доза - Эзомепразола-Джей Лайф 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата и дозах до 80 мг - 160 мг в сутки. При дозе выше 80 мг в сутки, ее следует разделить на 2 приема.
Подростки старше 12 лет
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacterpylori:
Лечение проводится согласно национальным руководствам, в течение 7-14 дней совместно с антибактериальными препаратами, под контролем специалиста.
При весе 30-40 кг назначают: эзомепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг и кларитромицин 7,5мг/ кг веса, 2 раза в сутки в течение одной недели.
При весе более 40 кг назначают: эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг, 2 раза в сутки в течение одной недели.
Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен, в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.
Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу эзомепразола - 20 мг.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.
Побочные действия
Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от дозы и выявленные при пост-маркетинговых исследованиях.Очень частые >1/10; частые >1/100 и <1/10; нечастые >1/1000 и <1 /100; редкие >1/10000 и <1/1000; очень редкие <1/10000; неизвестные - не описаны в доступной литературе.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Редкие: лейкопения, тромбоцитопения. Очень редкие: агранулоцитоз, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы. Редкие: аллергические реакции, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция, шок.
Нарушения со стороны метаболизма и питания. Нечастые: периферические отеки. Редкие: гипонатриемия.
Неизвестные: гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия в сочетании с гипокальциемией.
Психиатрические нарушения. Нечастые: бессонница. Редкие: возбуждение, депрессия, тревога. Очень редкие: агрессия, галлюцинации
Нарушения со стороны нервной системы. Частые: головная боль. Нечастые: головокружение, парестезии, сонливость. Редкие: изменения вкуса.
Нарушения со стороны зрения. Редкие: нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органов слуха. Нечастые: вертиго.
Нарушения со стороны органов дыхания. Редкие: бронхоспазм.
Желудочно-кишечные расстройства. Частые: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор. Нечастые: сухость во рту. Редкие: стоматит, желудочно-кишечный кандидоз. Неизвестные: микроскопический колит.
Гепатобиллиарные расстройства. Нечастые: повышение печеночных ферментов. Редкие: гепатит с желтухой или без нее. Очень редкие: печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия.
Изменения кожи и подкожной клетчатки. Нечастые: дерматит, зуд, крапивница, сыпь. Редкие: фотосенсибилизация, алопеция. Очень редкие: мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Мышечные и костно-суставные изменения. Нечастые: переломы бедра, запястья, позвоночника. Редкие: артралгия, миалгия. Очень редкие: мышечная слабость.
Почечные нарушения. Очень редкие: интерстициальный нефрит.
Нарушения репродуктивной и половой сферы. Очень редкие: гинекомастия.
Общие нарушения. Редкие: дискомфорт, потливость.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Эзомепразол являются:- Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам иди другим ингредиентам, входящим в состав препарата.
- Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) эзомепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не должен приниматься совместно с нелфинавиром.
Беременность
В настоящее время нет достаточных данных о применении Эзомепразола во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода. Введение эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития. Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Выделение ззомепразола с грудным молоком не изучено, поэтому не следует назначать его во время кормления грудью.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Влияние Эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Ингибиторы протеаз. Увеличение рН в желудке меняет абсорбцию ингибиторов протеаз. Эзомепразол ингибирует CYP2C19, его совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром снижает концентрации в плазме этих препаратов. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) и атазанавира 300 мг/100 мг ритонавира у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению значений AUC, Cmax, Cmin атазанавира приблизительно на 75%. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Совместное применение омепразола (20 мг в сутки) и атазанавира 400 мг/100 мг ритонавира у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению значений атазанавира на 30%. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) снижало AUC, Cmax, Cmin нелфинавира на 36-39% и уровень его активного метаболита М8 на75-92%. Для сакинавира в сочетании с ритонавиром увеличение концентрации в плазме (80-100%) отмечено при приме омепразола 40 мг. Совместное применение омепразола (20 мг в сутки) не влияет на уровни в плазме дарунавира и ампре-навира (в комбинации с ритонавиром). Применение эзомепразола (20 мг в сутки) не влияет на уровни в плазме ампренавира (без/в сочетании с ритонавиром). Применение омепразола (40 мг в сутки) не влияет на уровни в плазме лопенавира (в комбинации с ритонавиром). Ввиду схожих фармакокинетических и фармакодинамичеёких свойств омепразола и эзомепразола не рекомендуется комбинация эзомепразола и атазанавира, противопоказана комбинация эзомепразола и нелфинавира.Метотрексат. При совместном применении ингибиторов протонной помпы с метатрексатом растет содержание метотрексата в плазме у некоторых пациентов. При лечении высокими дозами метотрексата возможна временная отмена эзомепразола.
Такролимус. Одновременный прием эзомепразола увеличивает уровень такролимуса в плазме. Мониторинг концентрации такролимуса и функции почек (клиренс креатинина) должен проводится, доза такролимуса может быть скорректирована.
Препараты с рН зависимой абсорбцией. Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.
Кетоконазол. Эзомепразол, как антациды и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола и итраконазола и эрлотиниба, а также увеличить абсорбцию дигоксина. Совместное назначение омепразола в дозе 20 мг один раз сутки и дигоксина увеличивает его биодоступность на 10% (до 30% у двоих из 10 пациентов). В подобных случаях может проявиться токсическое действие дигоксина, пациенты нуждаются в наблюдении.
Омепразол взаимодействует с ингибиторами протеаз, механизм этого взаимодействия не изучен.
Применение эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19. Совместное применение с диазепам, эсциталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии важно помнить при на-значении эзомепразола в режиме «по необходимости».
Диазепам. При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Фенитоин. Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и,при его отмене.
Вориконазол. Совместный прием 40 мг омепразола и вориконазола сопровождался увели-чением Cmax, AUC вориконазола на 15% и 41%, соответственно.
Цилостазол. Совместный прием 40 мг омепразола и цилостазола у здоровых добровольцев в перекрестном исследовании сопровождался увеличением Cmax, AUCцилостазола на 18% и 26% и его активного метаболита на 29% и 69%, соответственно. Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC - на 32% и периода полувыведения на 31 %, максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется.
Цизаприд. Незначительное удлинение интервала QT, наблюдаемое при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивалось.
Варфарин. Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса международного нормализованного отношения (MHO) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать MHO в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
Клопидогрель. Отмечены лекарственные взаимодействия омепразола 80 мг и клопидогре-ля (300 мг начальная доза и 75 мг - последующая) при перекрестном исследовании в течение 5 дней. Выделение активных метаболитов клопидогреля снижалось на 46% 1-й день, на 42%о -5-й день. Показатель ингибирования агрегации тромбоцитов снижался на 47% (24 часа) и на 30% (5-й день) при одновременном назначении; омепразола и клопидогреля. Другие исследования показали, что назначение омепразола и клопидогреля в разное время не предотвращало лекарственное взаимодействие при ингибтгровании омепразолом фермента CYP2CI9. Сочетания эзомепразола и клопидогреля рекомендуется избегать.
Препараты без клинически значимого взаимодействия.
Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.
В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2CI9 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3A4 и CYP2C19 вориконазола приводит к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC (до 280%) эзомепразола. В таких случаях требуется коррекция дозы эзомепразола.
Индукторы ферментов CYP2CI9 и CYP3A4- рифампицин и трава зверобоя могут снижать содержание эзомепразола в плазме в результате усиления его метаболизма.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Препарат не влияет на способность водить машину и управлять механизмами.
Передозировка
На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг Эзомепразола не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Список Б.Форма выпуска
Таблетки 20 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета, покрытые оболочкой, с гравировкой «20» на одной стороне и «СЕ» на другой стороне.Таблетки 40 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки розового цвета, покрытые оболочкой с гравировкой «40» на одной стороне и «СЕ» на другой стороне.
По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой; по 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. По 100 таблеток во флаконе белого цвета из полиэтилена высокой плотности с влагопоглотителем, укупоренного пробкой из полипропилена, с этикеткой многостраничной.
Состав
1 таблетка Эзомепразол содержит действующее вещество: эзомепразол 20 мг или 40 мг (в виде эзомепразола магния тригидрата).Вспомогательные вещества: сахарные сферы, гидроксипропилцеллюлоза (Е463), кросповидон (Е1202), сахарная пудра, магния оксид легкий, макрогол 6000, тальк, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), глицерина моностеарат 40-55, макрогол 400, полисорбат 80 (Е433), гипромеллозы фталат, целлюлоза микрокристаллическая (Е460), же-леза оксид красный (Е172), повидон, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (Е551); Оболочка таблетки: опадрай розовый 03В84893 (таблетка 20 мг), опадрай розовый 03В54193 (таблетка 40 мг), лактозы моногидрат, макрогол (полиэтиленг-ликоль 400).
Состав опадрай розового 03В84893: гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172). Состав опадрай розового 03В54193: гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид красный (Е172).
Дополнительно
При наличии любых тревожных симптомов (спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза. Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, принимающие эзомепразол «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов.Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами. При назначении Эзомепразола-Джей Лайф для эрадикации Helicobacterpyloriдолжна учитываться возможность лекарственных взаимодействий всех компонентов терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4, например, цисаприда, необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами. Таблетки эзомепразола содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозогалактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.
Лечение ингибиторами протонной помпы сопряжено риском возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella и Campilobacter. Эзомепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не должен приниматься совместно с атазанавиром. Если указанная комбинация неизбежна, необходим клинический мониторинг при дозе атазанавира 400 мг /100 мг ритонавира; эзомепразол в дозе 20 мг не следует исключать.
Эзомепразол может снижать абсорбцию витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- либо ахлоргидрии. Это следует принимать во внимание при длительной терапии в сочетании с факторами риска снижения абсорбции витамина В12.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19, что следует учитывать при сопутствующем назначении препаратов, метаболизирующихся этим ферментом. Отмечены лекарственные взаимодействия клопидогреля и омепразола. В целях безопасности сочетания эзомепразола и клопидогреля следует избегать.
Тяжелая форма гипомагниемии отмечена у пациентов, при лечении ингибиторами протонной помпы длительностью от 3 месяцев до 1 года. Симптомы гипомагниемии - утомляемость, головокружение, судороги, бред, желудочковая аритмия могут возникнуть непредвиденно. У большинства пациентов эти симптомы проходят после назначения магния либо прекращения приема эзомепразола. У пациентов при показанном длительном лечении эзомепразолом в сочетании с дигоксином либо с диуретиками также могут возникать симтомы гипомагниемии, поэтому уровень магния в крови следует периодически измерять.
У пожилых пациентов при длительном лечении ингибиторами протонной помпы возрастает риск переломов бедра, запястья, позвоночника на 10-40%, поэтому пациенты с остеопорозом должны получать витамин D и кальций.
Лечение эзомепразолом следует прервать на 5 дней перед определением уровня CgA при нейроэндокринных опухолях.
Основные параметры
| Название: | ЭЗОМЕПРАЗОЛ |
| Код АТХ: | A02BC05 - |
Эзомепразол - это средство для устранения желудочных патологий. Его название на латинском звучит так: Esomeprazolum. Торговыми названиями являются Нексиум и Эзокар.
Форма выпуска и состав
Приобрести лекарственный препарат можно в виде таблеток и раствора для введения внутривенно. Активное вещество имеет такое же название, как и сам препарат. В таблетках количество действующего вещества может быть равно как 20, так и 40 мг. Раствор помещен в ампулы.
Фармакологическое действие
Действующее вещество в препарате направлено на ингибирование протонного наноса. Благодаря влиянию лекарства уменьшается секреция соляной кислоты в желудке пациента. После приема стандартной лечебной дозировки эффект от препарата развивается в течение часа. Отмечена корреляция между содержанием в плазме крови действующего вещества и замедлением производства соляной кислоты.
При длительном применении имеется риск образования железистых кист в полости желудка.
Фармакокинетика лекарственного средства: абсорбция активного вещества описывается как быстрая. Биодоступность может достигать 89% при том условии, что пациент принимает лекарственное средство сравнительно долго. Соединение с плазменными белками крови доходит до 97%. Прием пищи способствует замедленному усвоению активного вещества организмом пациента, но это не оказывает существенного влияния на ингибирование секреции желудочной кислоты.
Время полувыведения при многократном приеме немного превышает 1 час.
Для чего назначают Эзомепразол?
Применение данного лекарственного средства ставит своей целью борьбу с такими патологиями здоровья пациента, как:
- гиперсекреция желез желудка невыясненного происхождения;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
При этом лекарство главным образом назначается для устранения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Лекарство также продуктивно применяется для профилактики появления язв пептического характера.
Как принимать Эзомепразол?
Точная дозировка должна быть отмечена врачом, который назначает пациенту лекарственное средство. Она находится в прямой зависимости от того, какое заболевание необходимо лечить, насколько тяжелым оно является, а также от некоторых других факторов.
Стандартной дозировкой является назначение 20-40 мг 1 раз в сутки.
До еды или после
Особой разницы нет, главное - не принимать таблетки во время еды.
Утром или вечером
Время суток не способно оказывать влияние на то, насколько полноценно усвоится активное вещество.
Противопоказания
Нельзя осуществлять лечение данным медикаментом, если пациент страдает от повышенной чувствительности к основному компоненту медикамента.
Побочные действия Эзомепразола
Частыми побочными явлениями после приема лекарства становятся: головная боль, нарушения работы пищеварительной системы, такие как метеоризм, рвота, тошнота, диарея, запор, и ощущение болей в животе. К частым негативным реакциям можно относить болезненность в месте введения лекарства, но это в основном касается назначения средства в высоких дозах.
К более редким отрицательным проявлениям после приема лекарства относятся: лейкопения, проблемы со сном, головокружение, увеличение активности печеночных трансаминаз, облысение, бронхоспазм, периферический отек, слабость и увеличение потоотделения, желудочный варикоз.
Передозировка
Если пациент случайно примет дозу, которая превышает рекомендованную, или ему будет введено слишком большое количество препарата, это может обернуться такими последствиями, как слабость и негативная симптоматика со стороны желудочно-кишечного тракта. В этом случае нужно в срочном порядке обращаться за медицинской помощью.
Особые указания
При употреблении лекарства необходимо соблюдать правила, прописанные в инструкции.
Применение при беременности и в период лактации
Использование лекарственного средства в период вынашивания ребенка не способно оказывать существенное негативное воздействие на развитие эмбриона.
При этом назначают лекарство только тогда, когда женщине жизненно необходимо его применение.
Лечиться препаратом в период кормления грудью запрещено, поскольку не имеется достаточного количества данных о влиянии активного вещества на грудного ребенка.
Применение у детей
Средство редко прописывают детям, не достигшим возраста 12 лет. Это относится и к больным, масса тела которых не достигает 10 кг.
Детям от 1 года до 4 лет и от 4 до 11 лет препарат может быть назначен с целью симптоматической терапии ГЭРБ и лечения эрозивного эзофагита.
Начиная с 12 лет препарат может полноценно применяться для лечения вышеперечисленных патологий у детей.
При массе тела, которая составляет менее 20 кг, суточная дозировка чаще всего равняется 5-10 мг.
Лекарственное взаимодействие
Применение лекарства может способствовать нарушению всасывания некоторых лекарств.
Особенно это касается тех препаратов, усвоение которых зависит от уровня кислотности в желудке.
При одновременном приеме с указанным средством снижается клиренс Диазепама. Если пациенту необходимо лечиться высокими дозировками Метотрексата, нужно на время прекратить терапию указанным лекарством. Активное вещество препарата не оказывает влияние на эффективность Амоксициллина и Хинидина.
Подобно остальным ингибиторам протонной помпы лекарство не должно приниматься вместе с Атазанавиром.
Сроки и условия хранения
2 года при комнатной температуре. Держать вдали от детей.
Условия отпуска из аптек
Лекарство отпускается только по врачебному рецепту.
Цена
Стоимость таблеток чаще всего начинается от 200 руб. Цена раствора немного выше и начинается от 300 руб.
ОМЕПРАЗОЛ, лекарство для желудка, описание, механизм действия, побочные эффекты
Заболевание органов пищеварения имеет свойство доставлять большое количество неприятных симптомов, устранить которые можно только с помощью специального вида лечения. При назначении лекарственных препаратов в учет берётся тип заболевания и его сложность.
Одним из часто назначаемых лекарственных веществ является Эзомепразол инструкция по применению, которого содержит общие рекомендации по проведению лечения. Для получения более точной консультации по применению рекомендовано проконсультироваться с лечащим врачом.
Препарат относится к веществам, имеющим способность нормализовать выделение соляной кислоты и устранения заболеваний органов пищеварения.
Форма выпуска
Эзомепразол назначается для лечения заболеваний органов пищеварения. Выпускается в виде удлинённых таблеток различной дозировки. Таблетки отличаются гравировкой, которая указывает на количество активного компонента.
Препарат производится розового цвета с наличием защитной оболочки, на каждой таблетке имеется гравировка 20,40 (зависимо от дозы). На каждой таблетке имеется специальная риска для удобного дозирования.
В состав лекарственного препарата входят следующие вещества:
Состав оболочки вещества содержит следующие компоненты:
- целлюлоза;
- диоксид титана;
- оксид железа;
- макрогол.
Производиться по 7 штук на пластине, в картонной упаковке может быть по 2 или 4 пластины, зависимо от необходимого количества препарата. Рекомендации по применению идут в комплекте к упаковке.
Может выпускаться в форме раствора для проведения назогастральных введений, используя специальный зонд. Производиться в ампулах по 5 мг 10 штук в упаковке либо во флаконе 40 мл, из темного стекла.
Фармакологическое действие
Лекарственное вещество Эзомепразол относится к группе ингибиторов протонного насоса, которые оказывают нормализацию секреции желудочных желез.
Фармакодинамика
Лекарственное вещество Эзомепразол относиться к изомерам Омепразола (S и R типа), однако, имеет меньшее количество противопоказаний и легче усваивается организмом.
Омепразол формула
Благодаря проведению реакции в клетках париетального типа происходит снижение выделения вредных кислот, и улучшается работа внутренних органов.
Нормализация уровня кислот снижает негативно влияние на органы пищеварения различных факторов и микроорганизмов, при попадании в желудок быстро связывается с белками, распространяется в очаги поражения по кровеносным сосудам. Не имеет свойства влиять на рядом расположенные внутренние органы.
Влияние на секрецию кислоты в желудке
После применения действие препарата достигает своего наивысшего уровня через 1 час. Правильно применение таблеток Эзомепразол позволяет снизить секрецию соляной кислоты в органах пищеварения на 90%. При этом наблюдается повышение нормального баланса микрофлоры, который сохраняется длительное время после окончания курса терапии.
Эзомепразол имеет свойство накапливать и оказывать ингибирующее влияние на соляную кислоту после осуществления лечения лекарственным веществом.
Действие при ингибировании секреции кислоты
Применение таблеток Эзомепразол в правильных дозировках способствует улучшению общих показателей. Препарат позволяет улучшить процесс эрадикации органов пищеварения более чем у 70% пациентов.
При язвенных заболеваниях органов пищеварения результат сохраняется без необходимости медикаментозного снижения функционирования секреции желез для регенерации повреждённых участков.
Активное вещество активирует восстановление язвенных поражений пищеварительных органов и нормализует необходимый кислотно-щелочной баланс.
Результативность использование лекарственного препарата доказана эндоскопическим способом исследования.
Другие действия при ингибировании секреции кислоты
В период терапии лекарственным веществом Эзомепразол снижается функционирование желез в органах пищеварения. Благодаря снижению в плазме вещества гасприна происходит процесс ингибирования кислоты.
В результате таких процессов увеличивается концентрация вещества хромогранин, что способствует выявлению воспалительных и опухолевых образований в органах пищеварения.
В случае если вещество хромогранин выделяется в большом количестве, терапия лекарственным препаратом Эзомепразол приостанавливается до нормализации необходимого уровня.
При длительном курсе применения препарата без должного наблюдения со стороны специалистов могут наблюдаться образования кист в железных каналах, а также длительное ингибирование кислот может приводить к образованию микробной флоры органов пищеварения и как следствие развитие инфекционных заболеваний.
Фармакокинетика
При попадании в желудок оболочка вещества быстро растворяется, препарат начинает всасываться стенками желудка. Максимальная дозировка вещества в крови достигается через 1,5 часа после применения. Активные компоненты быстро связываются с белками плазмы и распространяются по кровеносным сосудам.
Применение вещества с продуктами питания снижает скорость всасывания лекарственного вещества. Однако это не влияет на степень достижения необходимого результата. Большая часть лекарственного вещества выводится из организма через мочу.
Метаболизм и экскреция
Препарат Эзомепразол подвергается процессу метаболизма с помощью системного процесса Р450. Благодаря чему образовываются ферменты, которые способствуют расщеплению эзомепрозола на отдельные ферменты гидроксилированого и полиморфного типа. 
Основной фермент, который определяется в плазме и выступает метаболитом, является сульфопроизводный фермент.
Основные ферменты метаболизма, никаким образом не влияют на выделение кислоты желудочной. При регулярном применении вещества до 80% лекарственного препарата выводится из организма с помощью почек, остальная часть прямой кишкой.
При исследовании, после проведения курса лечения, в организме может наблюдаться остаточное количество вещества Эзомепразол, которое варьируется до 1%, через определённое время выводиться с помощью мочи.
Особенности фармакокинетики у некоторых групп пациентов
- Для пациентов, у которых уровень активности изофермента CYP2C19 понижен , после однократного применения лекарственного препарата может наблюдаться резкое превышение показателя уровня изофермента, чем у пациентов, уровень изофермента находится в повышенном состоянии. В период ежедневного применения показатели выравниваются.
- При первом использовании Эзомепразола результат повышения уровня активности изофермента у женского пола намного выше, нежели у мужчин. Регулярное применение препарата выравнивает показатели активности.
- При снижении работы органов печени и почек может нарушаться действие и процесс его выведения, в результате чего увеличиваться риск его скопления в организме. При таких случаях пациентам может быть назначено снижение дозировки или проведение перерыва для снижения уровня активности изофермента.
Показания к применению
Препарат Эзомепразол для лечения органов пищеварения применяется зависимо от возраста пациента и чаще всего назначается для следующих случаев:
Эзомепразол широко применяется в комплексном лечении, требует назначения врача, в противном случае могут образоваться побочные признаки. У пациентов с острыми формами заболеваний лечение рекомендовано проводить под тщательным наблюдением и постоянным контролем показателей плазмы.
Противопоказания
Как и любой лекарственный препарат таблетки Эзомепразол имеют свои индивидуальные противопоказания к применению:
- индивидуальная непереносимость составляющих веществ;
- непереносимость глюкозы;
- возраст до 12 лет;
- болезнь почек.
Эзомепразол может в разной степени влиять на индивидуальные особенности организма и проявляться другими видами побочных симптомов.
Режим дозирования
Лекарственное вещество Эзомепразол рекомендуется употреблять до приема пищи, таблетка не разжёвывается. После проглатывания рекомендовано употребить большое количество чистой негазированной воды. Для тех случаев, когда возникает проблема с употреблением вещества, рекомендуется растворить препарат в теплой воде и использовать в качестве раствора для внутреннего применения.
Дозировка Эзомепразол назначается индивидуально лечащим врачом зависимо от особенностей течения болезни, однако, следует выделить общие принципы употребления препарата:
Побочные действия
При исследовании Эзомепразол было выявлено, что вещество эзомепразол хорошо переносится организмом.
Однако, в индивидуальных случаях могут наблюдаться следующие виды побочных явлений:
Эзомепразол способствует большому количеству побочных явлений, однако, результат лечения превышает возможные неприятные ощущения. Специалисты рекомендуют внимательно следить за состоянием организма в период проведения лечебной терапии веществом Эзомепразол.
А также при необходимости заменить Эзомепразол, на другой препарат, с подобным воздействием на организм пациента.
Меры предосторожности вещества Эзомепразол
Применение вещества Эзомепразол может негативно отразиться на состоянии здоровья пациента.
Поэтому период лечения требует соблюдение методов предосторожности, к которым относятся:
Применение лекарственного вещества Эзомепразол требует соблюдение осторожности. В противном случае могут наблюдаться неприятные симптомы и быстрое прогрессирование заболеваний. Способ и длительность лечения назначает врач только после проведения необходимого вида обследования.
Применение при беременности и лактации
При исследовании лекарственного вещества Эзомепразол на животных в период беременности вред плоду доказан не был.
Однако влияние лекарственного вещества на женщину и ребенка в период вынашивания, грудного вскармливания не изучено. Поэтому специалисты не рекомендуют назначать такой вид вещества для лечения заболеваний органов пищеварения.
В индивидуальных случаях препарат может быть назначен, когда необходимый результат лечения превышает риск нанесения угрозы здоровью будущего ребенка.
Эзомепразол применяется под наблюдением лечащего врача в сниженных дозировках, курсом не более 7 дней.
В период грудного вскармливания имеет свойство проникать в грудное молоко и организм ребенка.
Применение для детей
Эзомепразол противопоказан для детского возраста младше 12 лет. Применение в раннем возрасте имеет свойство нарушать функционирование внутренних органов.
Наиболее высокий уровень влияния оказывается на почки и печень ребенка, что может привести к развитию дополнительных заболеваний и отсутствия должного уровня развития.
Применение при нарушении функции печени и почек
Препарат назначается при нарушениях работы печени и почек. При острых случаях заболеваний печени и почек дозировку рекомендовано снизить и весь период лечения отслеживать состояние показателей организма.
При резком снижении функционирования органов требуется отказ от лечения и проведение обследования.
Особые указания
Эзомепразол оказывает сильное воздействие на организм. Неправильное применение может вызывать побочные явления.
Поэтому при использовании лечения таблетками Эзомепразол рекомендовано соблюдение следующих указаний:
При длительном лечении веществом более 3 месяцев у пациентов может наблюдаться хроническая слабость и головокружение.
Передозировка
Применение Эзомепразол требует соблюдения строгой инструкции, в противном случае могут наблюдаться симптомы передозировки.
- Наиболее часто передозировка проявляется в виде резких болей в животе, помутнению сознания, рвотой и сильными головными болями. Однако Эзомепразол может в разной степени повлиять на общее состояние организма и способствовать появлению сложных случаев токсичности.
- При первых симптомах отравления необходимо промыть желудок большим количеством жидкости и обратиться в медицинское учреждение.
При симптомах передозировки требуется использование препаратов, обладающих свойством выводить токсины из организма.
Лекарственное взаимодействие
Эзомепразол очень часто применяется в комплексной терапии с другими видами лекарственных средств, однако, вид и способ применения назначается зависимо от индивидуальных особенностей организма. 
Эзомепразол не применяется совместно с алкогольными напитками и может вызывать нарушение работы органов пищеварения.
Алкоголь негативно отражается на желудке, раздражая и повреждая слизистую. В то время как Эзомепразол направлено действует на устранения таких симптомов и активацию естественных процессов восстановления слизистых оболочек.
Поэтому применение лекарственного вещества при алкогольной и наркотической зависимости строго противопоказано.
При необходимости проведения лечения необходимо выждать не менее 2– 3 дней после применения алкогольных напитков.
Влияние на способность управлять транспортными средствами
Применение лекарственного препарата Эзомепразол не влияет на способность управлять транспортными средствами.
В случае если вещество оказывает побочные явления, такие как сонливость, и снижение зрения рекомендовано воздержаться от вождения транспортным средством на период применения вещества Эзомепразол.
Условия хранения
Срок годности Эзомепразол не более 3 лет с даты, отмеченной на упаковке. По истечении срока годности препарата имеет свойство оказывать отравляющее воздействие на организм.
Стоимость
Лекарственный препарат Эзомепразол можно приобрести в аптечном киоске только при предоставлении рецепта от лечащего врача. Средняя стоимость:
- Раствор для проведения назогастрального введения – стоимость 340 рублей.
- Таблетки 20 мг активного вещества – от 330 рублей.
- Таблетки 40 мг активного вещества от 450 рублей.
Цена Эзомепразол может отличаться зависимо от города, где расположен аптечный киоск, а также от количества препарата в упаковке.
Аналоги
Применение Эзомепразол может вызвать большое количество побочных явлений при индивидуальных случаях, при возникновении таких ситуаций могут быть использованы аналогические препараты, которые имеют подобное воздействие на организм.
Чаще всего используются следующие аналоги:
- Онтайм – снижает секрецию желез, которые выделяют кислоту и увеличивают естественные способности организма к восстановлению. Быстро растворяется в желудке, под воздействием желудочного сока и снижает выделение соляной кислоты, тем самым нормализует нормальный баланс органов пищеварения. Использование препарата противопоказано в период беременности и требует определения индивидуального режима дозирования для каждого случая. Стоимость 600 рублей .
- Хайрабезол – таблетки, которые быстро растворяются в желудке, результат достигается по истечении 1 часа после применения. Препарат направлен на устранение заболеваний органов пищеварения и нормализацию секреции желез желудка. Отпускаются строго по предоставлению рецепта. Стоимость 400 рублей .
- Нофлюкс – противоязвенный препарата широко действия на органы пищеварения. Устраняет неприятные симптомы и позволяет быстро достичь необходимого результата. Вещество быстро впитывается слизистой желудка и начинает свое действие через 4 часа после применения. Имеет свойство накапливаться в организме и выводиться частично через почки. Стоимость 500 рублей .
- Ланцид – противоязвенные вещества в форме желатиновой капсулы, позволяет быстро проникать лечебным веществам в стенки желудка и распространяться в очаги повреждения. Снижает выделение соляной кислоты и нормализует естественный баланс в органах пищеварения. Активирует защитные процессы и стимулирует восстановление клеток при повреждении стенок желудка. Может назначаться при беременности во втором и третьем триместре. Стоимость 300 рублей .
- Барол – препарата для угнетения желудочной соляной кислоты, обладает успокаивающим воздействием, имеет свойство быстро проникать в стенки желудка и не влиять на работу остальных внутренних органов. Назначается для устранения различного рода заболеваний органов пищеварения как в комплексе с другими веществами таки и самостоятельно. Препарат быстро распадается на ферменты, эффект достигается через час после употребления. Стоимость 280 рублей .
- Берета – противоязвенное вещество, оказывает лечебное воздействие на органы пищеварения и применяется для устранения неприятных симптомов в органах пищеварения. Нормализует уровень выделения соляной кислоты и оказывает регенерирующее действие в местах повреждения клеток. Имеет свойство вызывать большое количество побочных явлений. Поэтому перед применением рекомендовано проконсультироваться с лечащим врачом. Не применяется для детского возраста и в период вынашивания ребенка. Стоимость 300 рублей .
Использование аналогических препаратов имеет различный уровень влияние на особенности организма, и может проявляться различными неприятными побочными симптомами. Поэтому перед назначением необходимо пройти диагностику и консультацию у специалиста, который правильно назначит лечение и режим дозирования.
Самостоятельное лечение может привести к нарушениям функционирования органов пищеварения и симптомам отравления.
Эзомепразол относят к классу ингибиторов протонного наноса , блокаторов секреции соляной кислоты . Данное вещество широко используется в качестве противоязвенного средства. Молярная масса = 345, 4 грамма на моль. Химическое соединение представляет собой S-изомер омепразола . Аналогично его R-изомеру , вещество специфически ингибирует протонный нанос в париетельных клетках. Лекарство выпускают в виде таблеток или капсул для приема внутрь, жидкости для введения через назогастральный зонд.
Фармакологическое действие
Противоязвенное .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество снижает активность выработки соляной кислоты в желудке, путем специфического угнетения процесса протонового наноса в париетальных клетках ЖКТ. Само по себе средство является слабым основанием и лишь в кислой среде переходит в активную форму, активируется и начинает подавлять H+/K+ АТФазу . Лекарство угнетает стимулированную и базальную секрецию HCl .
Эзомепразол начинает действовать спустя 60 минут после приема стандартной дозировки. При ежедневном использовании лекарства на протяжении 5 суток, один раз в день в дозировке 20 мг, уровень секреции желудочных кислот снижается на 90%. В ходе клинических исследований было выявлено, что при лечении рефлюкс-эзофагита с помощью данного вещества излечение наступает при мерно у 79% подопытных в течение месяца. У 93% пациентов излечение наступило в течение 2 месяцев.
При проведении терапии препаратом по схеме 20 мг 2 раза в день, в сочетании со стандартными антибактериальными лекарствами, успешно производится эрадикация бактерии Хеликобактер . Для лечения неосложненной язвы 12-перстной кишки достаточно применения данного вещества в течение 7 дней.
Препарат крайне неустойчив в кислых средах. В живом организме незначительная часть вещества переходит в R-изомер . После проникновения в ЖКТ или сразу в кровь средство быстро усваивается. Максимальная концентрация при приеме таблетированной формы достигается в течение 60-120 минут. Биодоступность при повторном приеме составляет 89%.
Степень связывания с белками плазмы крови – около 97%. Метаболизм средства протекает с участием системы цитохрома Р450 (CYP2C19) , с образованием деметилированных и гидроксиметилированных метаболитов . Оставшееся вещ-во метаболизируется другими специфическими изоферментами CYP3A4 , в результате чего образуются сульфпроизводные, которые и выступают в роли основных метаболитов.
При приеме таблеток один раз в день период полувыведения составляет порядка 1-3 часов. Лекарство не накапливается в организме, порядка 80% средства выводится через почки в виде неактивных метаболитов.
У пациентов с замедленным метаболизмом данного лек. средства (1-2% населения) процесс осуществляется системой CYP3A4 . Средняя AUC у таких больных в 2 раза выше, чем у лиц с нормальным метаболизмом Эзомепразола. Максимальная концентрация в плазме крови на 60% больше.
У пожилых лиц метаболизм протекает нормально. При заболеваниях печени или почек легкой и средней степени тяжести коррекция дозировки не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, а AUC увеличена в 2 раза.
Показания к применению
Лекарство назначают:
- в составе комплексного лечения при язве 12-перстной кишки ;
- при эрозивном рефлюкс-эзофагите ;
- в качестве профилактического средства у лиц, излечившихся от эзофагита ;
- в камках комплексного, симптоматического лечения ГЭРБ ;
- для эрадикации бактерии Helicobacter (в сочетании с антибактериальными средствами);
- при для профилактики пептических язв .
Противопоказания
Препараты Эзомепразола не используют:
- при наличии на данное вещество, в том числе к замещенным бензимидазолам в целом;
- в сочетании с атазанавиром ;
- во время кормления грудью;
- в педиатрической практике.
С особой осторожностью препарат назначают беременным женщинам или при тяжелой почечной недостаточности.
Побочные действия
При использовании минимальных терапевтических доз вероятность возникновения побочных эффектов значительно ниже.
Наиболее часто наблюдались: боли в животе, головные боли, тошнота, запор, рвота. Реже развиваются: аллергические кожные реакции, сухость слизистых оболочек, нарушение остроты зрения, зуд на коже, головокружение.
Редко и очень редко у пациентов возникали:
- панцитопения , рост активности ферментов печени;
- анафилактоидные реакции , синдром Стивенса-Джонсона ;
- миалгия , тромбоцитопения , ;
- лейкопения , мультиформная экссудативная эритема .
Также предполагается, что в результате лечения препаратом могут развиться реакции, которые наблюдаются во время приема .
Эзомепразол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство назначают внутрь или, если прием таблеток невозможен, через назогастральный зонд. В зависимости от заболевания используют различные схемы дозирования.
Инструкция на Эзомепразол
Таблетки принимают внутрь, целиком, запивая достаточным количеством нейтральной жидкости.
Для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита используют по 40 мг препарата, 1 раз в день. Продолжительность проведения терапии составляет один месяц. Если после первого курса препарата сохранились некоторые симптомы заболевания или возник рецидив, то курс можно повторить. В качестве профилактического средства после излечения эзофагита используют 20 мг препарата, 1 раза в день.
При симптоматическом лечении ГЭРБ назначают 20 мг препарата 1 раз в день. Однако, если в течение месяца улучшения в состоянии больного не наступили, то рекомендуется провести дополнительное обследование пациента и выяснить причины недомогания.
Для устранения Helicobacter pylori , лечения язвы 12-персной кишки , вызванной этой бактерией, либо профилактики рецидива вещество назначают в суточной дозировке 20 мг. Также дополнительно рекомендуется использовать 1 грамм , 0,5 г дважды в сутки. Продолжительно лечения составляет 7 дней.
В качестве профилактического средства при длительном приеме НПВС или для лечения пептических язв , вызванных НПВС , лекарство назначают в дозировке 20 мг, 1 раз в день. Курс лечения составляет от 1 до 2 месяцев.
Для пациентов с тяжелыми заболеваниями печени суточная дозировка Эзомепразола не должна превышать 20 мг.
Если у больного имеются трудностью с глотанием, таблетку можно растворить в воде и выпить взвесь микрогранул в течение получаса. Гранулы нельзя разжевывать, дробить или оставлять на стенках стакана, необходимо принять все содержимое капсулы.
Введение лекарства через назогастральный зонд осуществляется в соответствии с инструкцией.
Передозировка
Вероятность развития случайно передозировки препаратом крайне мала. При умышленном приеме 280 мг вещества наблюдается усиление частоты и силы проявления побочных реакций. Может возникнуть: общая слабость, головокружение, тяжесть и боли в области желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг вещества не привел к каким либо негативным последствиям.
В качестве лечения проводят поддерживающую терапию, устраняют неприятные симптомы. Специфического антидота у лекарства нет, неэффективен.
Взаимодействие
В результате лечения препаратом наблюдается снижение кислотности желудочного сока, что может привести к изменению абсорбционной способности препаратов, зависящих от рН желудка.
Данное вещество ингибирует фермент CYP2C19 , поэтому сочетание препарата с , , , может привести к росту плазменных концентрации этих лекарств. Рекомендуется скорректировать дозировку препаратов, метаболизирующихся с помощью CYP2C19 .
Известно, что прием Эзомепразола и не приводит к изменению ПТИ у пациентов, длительно принимающих антикоагулянт. Однако описано несколько единичных случаев повышения МНО при таком сочетании.
Лекарство снижает плазменный уровень атазанавира в плазме крови.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Особые указания
Согласно клиническим исследованиям, при длительном приеме ингибиторов протонового наноса у больных чаще образуются доброкачественные железистые кисты в желудке. Чаще всего кисты исчезают после прекращения лечения препаратом.
Лечение данным препаратом может отсрочить постановку диагноза при злокачественных новообразованиях ЖКТ. Поэтому при наличии каких-либо тревожных симптомов (потеря массы тела, рвота с кровью, мелена , язва желудка ) следует дополнительно исследовать пациента.
При проведении терапии более 1 года пациенты должны находитсься под наблюдением лечащего врача.
Следует учитывать, что под действием препарата повышается плазменная концентрация , в результате снижения внутрижелудочной секреции соляной к-ты.
Во время лечения можно управлять автомобилем или выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.
При беременности и лактации
Нет достаточного количества данных, чтобы утверждать о безопасности применении лекарства во время беременности. Однако, во время исследований на животных не было выявлено какого-либо эмбриогенного или тератогенного влияния вещества на организм. Лекарство может быть назначено в минимальной дозировке лечащим врачом по показаниям. Средство противопоказано к применению во время кормления грудью.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Эзомепразола)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Наиболее распространенные структурные аналоги Эзомепразола (синонимы): Нео-зекст , Эзомепразол магния дигидрат , , Эзомепразол Канон , .
