Инструкция по применению галоперидола, побочные действия и меры предосторожности. Галоперидол-ратиофарм

Психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).

Форма выпуска препарата Галоперидол

Таблетки в упаковках по 50 штук по 0,0015 г и по 0,005 г

Фармакодинамика препарата Галоперидол

Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.

Фармакокинетика препарата Галоперидол

При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови - 92%. Tmax при приеме внутрь - 3–6 ч, при в/м введении - 10–20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) - 3–9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, - 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Vss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 при приеме внутрь - 24 ч (12–37 ч), при в/м введении - 21 ч (17–25 ч), при в/в - 14 ч (10–19 ч), для галоперидола деканоата - 3 нед (однократная или многократные дозы). Выводится почками и с желчью.

Использование препарата Галоперидол во время беременности

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению препарата Галоперидол

Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.

Побочные действия препарата Галоперидол

Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения (в т.ч. затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия (см. «Меры предосторожности»); нарушение зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT, вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ритма сердца типа «пируэт» (см. «Меры предосторожности»); транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм.

Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.

Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.

Способ применения и дозы препарата Галоперидол

Внутрь, за полчаса до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).

Начальная суточная доза составляет 0,5–5 мг, разделенная на 2–3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5–2 мг (в резистентных случаях на 2–4 мг) до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении 20–40 мг/сут, в резистентных случаях - до 50–60 мг/сут. Продолжительность курса лечения, в среднем, 2–3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) от 0,5 до 5 мг/сут (дозу снижают постепенно).

Детям 3–12 лет (с массой тела 15–40 кг) - 0,025–0,05 мг/кг/сут 2–3 раза в день, повышая дозу не чаще чем раз в 5–7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг.

Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3–1/2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще, чем каждые 2–3 дня.

В качестве противорвотного средства назначают по 1,5 мг.

Для более точного дозирования может потребоваться другая лекарственная форма препарата, например капли для приема внутрь.

Передозировка препаратом Галоперидол

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания - ИВЛ, при выраженном снижении АД - введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Взаимодействия препарата Галоперидол с другими препаратами

Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет - непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Меры предосторожности при приеме препарата Галоперидол

Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. По данным Food and Drug Administration (FDA)1, антипсихотические ЛС повышают смертность у пожилых пациентов при лечении психоза на фоне деменции. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (продолжительностью 10 нед) у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические ЛС, выявил повышение смертности, ассоциированной с приемом ЛС, в 1,6–1,7 раза по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В ходе типичных 10-недельных контролируемых исследований процент смертности, ассоциированной с приемом лекарства, был около 4,5%, тогда как в группе плацебо - 2,6%. Хотя причины смерти были различными, в большинстве они были связаны с сердечно-сосудистыми проблемами (такими как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или пневмонией. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что, подобно атипичным антипсихотическим средствам, лечение традиционными нейролептиками также может быть ассоциировано с увеличением смертности.

Поздняя дискинезия. Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии - синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных - необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.

Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24–48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.

Сердечно-сосудистые эффекты. Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT, в т.ч. нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT. При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ, формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Обладает слабым центральным α-адреноблокирующим, антигистаминным и антихолинергическим эффектами, нарушает процесс обратного захвата и депонирования норадреналина .

Галоперидол в небольших дозах угнетает дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра, что используется для лечения рвоты напр. при химиотерапии . Блокада D 2 -рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, повышению выработки пролактина (с чем связано увеличение груди и секреция молока у обоих полов).

Фармакокинетика

При внутривенном введении биодоступность 100 %, начинает действовать очень быстро - в течение 10 минут. Продолжительность действия составляет от 3 до 6 часов. При капельном введении наступление эффекта медленное, но действие более длительное. При внутримышечном введении C max достигается через 20 мин. При пероральном приёме биодоступность 60-70 %, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Всасывается в основном из тонкого кишечника, в неионизированной форме, механизмом пассивной диффузии. C max в крови достигаются через 3-6 часов.

Концентрация в плазме от 4 мкг/л до 20-25 мкг/л необходима для эффективного действия. Определение содержания препарата в плазме необходимо для расчёта дозы, особенно при длительном применении. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к накоплению в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ . Галоперидол метаболизируется в печени посредством процесса N-деалкилирования при участии цитохромов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; является ингибитором CYP2D6. Метаболит неактивен. Галоперидол выделяется почками (40 %) и с калом (60 %). Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 часа (12-37 часов), при внутримышечном введении - 21 час (17-25 часов), при внутривенном - 14 часов (10-19 часов).

Показания к применению

В целом новые атипичные нейролептики имеют более благоприятный профиль безопасности (хотя обладают и своими недостатками) и рекомендуются как препараты первого выбора. Галоперидол целесообразно использовать при оказании неотложной помощи , хотя атипичные нейролептики начинают вытеснять его из этого сегмента .

Галоперидол более активно действует на продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), чем на негативную. Доказательств его превосходства в купировании продуктивной симптоматики не получено.

Способ применения и дозы

Купирование психоза: разовая доза 1-5 мг (до 10мг) в таблетках или внутримышечно, как правило, через каждые 4-8 часов. При пероральном приёме не более 100 мг в день. При внутривенном введении от 5 до 10 мг разово, не более 50 мг в день.

Поддерживающая терапия: 0,5 до 20 мг в день перорально, редко больше. Максимально низкая доза, способная поддержать ремиссию.

Экспериментальные дозы: В резистентных случаях с психотической симптоматикой, были проведены (в большинстве случаев вместе с антихолинергическими, антипаркинсоническими препаратами (Biperiden, Benzatropine и т. д.), чтобы избежать серьёзных экстрапирамидных побочных эффектов) небольших исследований с приёмом таблетированных форм препарата в дозировке до 300 мг - 500 мг в день. Эти исследования показали, что хорошего эффекта они не принесли и привели к серьезным побочным эффектам. Кроме того, частота редких побочных эффектов (гипотензии, удлинение интервала - QT, и серьезных сердечных аритмий) резко возросла. Применение галоперидола в таких дозах не рекомендуется, рекомендован переход на другой нейролептик (например Клозапин , Оланзапин , Арипипразол).

Пролонгированная форма

Галоперидол деканоат - это лекарственная форма для внутримышечного введения с длительным действием (пролонг). Одна инъекция в дозировке от 25 до 250 мг делается 1 раз в 2 - 4 недели. Особенна удобна для пациентов с низкой комплаентностью .

Противопоказания

Абсолютные

Кома различной этиологии, острый период инсульта.
Тяжёлое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами или алкоголем.
Повышенная чувствительность к галоперидолу и к другим производным бутирофенона , кунжутному маслу.
Детский возраст до 3 лет.

Относительные

Побочные действия

Злоупотребления

Исследования на животных

В плацебо-контролируемом исследовании, группы по шесть макак получали оланзапин и галоперидол в терапевтической дозировке на протяжении около двух лет. При посмертном анализе у получавших нейролептики макак отмечено схожее по выраженности снижение как объема, так и массы мозга, достигающее 8-11 %. При дальнейшем изучении законсервированных образцов показано, что снижение объема серого вещества обусловлено в первую очередь уменьшением числа астроцитов, во вторую очередь - олигодендроцитов, при этом увеличилась плотность расположения нейронов, хотя их количество осталось неизменным.

Особые указания

При внутривенном введении - вводить очень медленно, во избежания гипотонии и ортостатического коллапса . При поддерживающей терапии, нужно стремиться использовать минимально возможную поддерживающую дозу.

Передозировка

При превышении дозировки, чаще всего развиваются:

Побочные явления со стороны экстрапирамидной системы, мышечная ригидность, тремор , акатизия
Гипотензия, гипертензия.
Излишняя седация.
Антихолинергические побочные эффекты - сухость во рту, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднённое мочеиспускание, потливость.
В тяжёлых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, гипотония, шок.
Тяжёлые аритмии с удлинением интервала QT .
Судорожные приступы (уменьшение судорожного порога).

Меры помощи

Лечение симптоматическое, контроль за жизненно важными функциями, промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания - искусственная вентиляция легких, при выраженном снижении АД - введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (адреналин нельзя, извращение реакции на адреналин!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Средства, угнетающие ЦНС (алкоголь, транквилизаторы, наркотические средства): потенцирует действия и побочные эффекты этих препаратов (седация, угнетение дыхания). Доза опиоидов при лечении хронической боли может быть снижена на 50%. При одновременном применении с морфином возможно развитии миоклонуса.
Метилдопа : повышенный риск экстрапирамидных побочных эффектов, гипотензия, головокружение, спутанность сознания.
Леводопа : снижение терапевтического действия леводопы, вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.
Трициклические антидепрессанты: уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, возрастает токсичность, повышается риск развития побочных эффектов ТЦА.
Хинидин , Буспирон, Флуоксетин : увеличения концентрации галоперидола в плазме крови, (снижение дозы галоперидол, в случае необходимости). Флуоксетин - возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
Карбамазепин , Фенобарбитал , Рифампицин : уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови (при необходимости увеличение дозы галоперидола), за счёт ускорения метаболизма.
Противосудорожные средства: возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови
Лития карбонат : редко, усиление экстрапирамидных побочных эффектов, в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжёлая энцефалопатия. Необходим контроль за уровнем лития в плазме крови, использование минимальных доз галоперидола.
Гуанетидин : уменьшение антигипертензивного эффекта.
Эпинефрин : извращение прессорного действия, парадоксальное снижение кровяного давления и тахикардия.
Индометацин : возможны сонливость, спутанность сознания.
Цизапридом: удлинение интервала QT.
Флувоксамин : возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, токсическое действием.
Антикоагулянты: уменьшение эффекта непрямых коагулянтов.
Венлафаксин : возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови
Антигипертензивные средства: потенцирование действия.
Пропранолол : описан случай тяжёлой артериальной гипотензии и остановки сердца.
Изониазид : возможно повышение концентрации изониазида в плазме крови.
Имипенем - описаны случаи транзиторной артериальной гипертензии.

Примечания

B. Granger, S. Albu, The Haloperidol Story, Annals of Clinical Psychiatry (after Jan 1, 2004), Volume 17, Number 3, Number 3/July-September 2005 , pp. 137-140(4)
Joy CB, Adams CE, Lawrie SM (2006). «Haloperidol versus placebo for schizophrenia». Cochrane Database Syst Rev (4): CD003082. DOI :10.1002/14651858.CD003082.pub2 . PMID 17054159 .
Möller HJ, Riedel M, Jäger M, Wickelmaier F, Maier W, Kühn KU, Buchkremer G, Heuser I, Klosterkötter J, Gastpar M, Braus DF, Schlösser R, Schneider F, Ohmann C, Riesbeck M, Gaebel W.. «Short-term treatment with risperidone or haloperidol in first-episode schizophrenia: 8-week results of a randomized controlled trial within the German Research Network on Schizophrenia.». PMID 18466670 .
Wang TF, Liu YH, Chu CC, Shieh JP, Tzeng JI, Wang JJ.. «Low-dose haloperidol prevents post-operative nausea and vomiting after ambulatory laparoscopic surgery.». PMID 17999708 .
AJ Giannini, N Underwood, M Condon. Acute ketamine intoxication treated by haloperidol. American Journal of Therapeutics.7:389-341,2000.
AJ Giannini, WA Price. Antidotal strategies in phencyclidine intoxication. International Journal of Psychiatry in Medicine. 14(4):315-319.1984.
Schrader SL, Wellik KE, Demaerschalk BM, Caselli RJ, Woodruff BK, Wingerchuk DM.. «Adjunctive haloperidol prophylaxis reduces postoperative delirium severity and duration in at-risk elderly patients.». PMID 18332845 .
Seitz DP, Gill SS, van Zyl LT.. «Antipsychotics in the treatment of delirium: a systematic review.». PMID 17284125 .
Lonergan E, Britton AM, Luxenberg J, Wyller T.. «Antipsychotics for delirium.». PMID 17443602 .
Cavanaugh SV (1986). «Psychiatric emergencies». Med. Clin. North Am. 70 (5): 1185–202. PMID 3736271 .
Currier GW (2003). «The controversy over "chemical restraint" in acute care psychiatry». J Psychiatr Pract 9 (1): 59–70. DOI :10.1097/00131746-200301000-00006 . PMID 15985915 .
Allen MH, Currier GW, Hughes DH, Reyes-Harde M, Docherty JP (2001). «The Expert Consensus Guideline Series. Treatment of behavioral emergencies». Postgrad Med (Spec No): 1–88; quiz 89–90. PMID 11500996 .
Allen MH, Currier GW, Hughes DH, Docherty JP, Carpenter D, Ross R (2003). «Treatment of behavioral emergencies: a summary of the expert consensus guidelines». J Psychiatr Pract 9 (1): 16–38. DOI :10.1097/00131746-200301000-00004 . PMID 15985913 .
Allen MH, Currier GW, Carpenter D, Ross RW, Docherty JP (2005). «The expert consensus guideline series. Treatment of behavioral emergencies 2005». J Psychiatr Pract 11 Suppl 1 : 5–108; quiz 110–2. DOI :10.1097/00131746-200511001-00002 . PMID 16319571 .
Goodman and Gilman’s Pharmacological Basis of Therapeutics, 10th edition (McGraw-Hill, 2001).
"Delirium in Elderly People: An Update" - Medscape . Архивировано из первоисточника 30 мая 2012. Проверено 8 августа 2008.
Diaz, Jaime. How Drugs Influence Behavior. Englewood Cliffs: Prentice Hall, 1996.

Купить самостоятельно препарат Галоперидол в аптеке невозможно – будучи мощным психотропным веществом, он отпускается только по предписанию психиатров. Однако надо знать, что лекарственное средство имеет обширный спектр применения – им лечат рвоту при химио- и лучетерапии, снимают нервные тики, используют как премедикацию для снятия тревоги у пациента перед операцией, поэтому при назначении Галоперидола – инструкция по применению которого имеется в любой упаковке – не нужно паниковать, что врач заподозрил у вас шизофрению.

Что такое Галоперидол

Будучи синтезированными еще в середине прошлого века на основе бутирофенона, таблетки Галоперидол сразу же стали пользоваться большой популярностью для лечения множества недугов, связанных с расстройствами психики. Позднее были обнаружены неприятные побочные действия Галоперидола и были изобретены другие психотропные вещества, более мягко действующие на организм и психику больного, однако до сих пор он остается испытанным средством, применяемым российскими психиатрами при попадании в психиатрическую больницу «буйных» пациентов.

Инструкция по применению препарата обязательно должна быть прочитана, если вам назначили капли Галоперидол, раствор или таблетки, поскольку лекарство может вызвать самые разные побочные эффекты, и действует на организм больного индивидуально, а длительное применение может привести к необратимым последствиям в мозге. Принимать Галоперидол нужно строго в соответствии с инструкцией, ни в коем случае не пытаясь самостоятельно назначать себе препарат.

Состав

Галоперидол представляет собой белый или желтый порошок с мелкими кристаллами, почти нерастворимый в воде и слаборастворимый в спирте или эфире. Таблетки, в зависимости от концентрации активного действующего вещества, содержат полтора или пять граммов Галоперидола. Кроме него лекарственный препарат содержит следующие вспомогательные компоненты:

стеарат магния;
лактозу;
картофельный крахмал;
медицинский желатин;
тальк.

Форма выпуска

Поскольку применение Галоперидола обосновано при самых разных недугах, а некоторые из которых требуют срочного врачебного вмешательства, то необходимо, чтобы лекарство как можно быстрее усваивалось в организме пациента. Максимальный эффект от таблеток достигается только через 3 часа, поэтому форма выпуска лекарства разная:

Галоперидол в ампулах для внутривенных инъекций. Максимальная концентрация раствора в крови после инвазии достигается уже через 10 минут.
Раствор масляный для внутримышечного введения. Желаемое действие происходит примерно через 20 минут.
Галоперидол в каплях для внутривенного капельного введения. Усвояемость и эффект замедлены, однако действие лекарства при таком введении пролонгировано.
Таблетки с концентрацией 1,5 и 5 мг активного вещества. Препарат перерабатывается печенью, при этом в кровь поступает около 70% активного вещества.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат воздействует на дофаминовые рецепторы, расположенные в вентральной покрышке головного мозга, лобной доле обоих полушарий, и в лимбической системе, блокируя их. В этом проявляется антипсихотическое действие лекарства. Кроме этого, происходит блокада основных рецепторов гипоталамуса, что приводит к гипотермическому эффекту и активной выработке организмом гормона пролактина. Взаимодействие с аппаратом экстрапирамидной системы, отвечающим за движения, может приводить к нарушениям его работы, вызывая у пациента желание постоянно двигаться.

Подавление активности рецепторов производит противорвотный эффект, при этом Галоперидол, согласно инструкции по применению, может оказывать небольшое успокаивающее действие в больших дозах (в малых, наоборот, способствует усилению двигательной активности). Особенности метаболизма:

Диффузируется средство из тонкого кишечника пассивным рассасыванием, поэтому активного вещества в тканях организма больше, чем в крови.
Всё почти полностью связывается с белыми кровяными тельцами (на 90%).
Выводится вещество почками или с калом, однако содержится в грудном молоке.
Полувыведение наступает через сутки.

Галоперидол – показания к применению

В инструкции по применению сказано, что назначение Галоперидола производится только врачом-психиатром, имеющим право выписывать рецепты на психотропные вещества. Применение медикамента обосновано при следующей симптоматике:

Синдроме Жиля де ля Туретта.
Для лечения шизофренических отклонений в стадии обострения.
При психозах, которые наблюдаются у лиц, зависящих от приема амфетамина, производных лизергиновой кислоты.
При состоянии с поведенческими отклонениями в преклонном и детском возрасте – это аутизм, маниакальные и параноидные расстройства. Однако постоянное применение может вызвать дискинезию у ребенка, поэтому, согласно инструкции, Галоперидол не рекомендуется к применению в течение длительного времени.
Галлюцинациях, бреде при делирии.
Резкой отмене наркотиков или алкоголя у зависимых пациентов.
Терапии тошноты, рвоты, судорожной икоты после химио- и лучевой терапии.
Для снятия тревоги перед инвазивным хирургическим вмешательством и анестезией.

Противопоказания

Инструкция гласит, что противопоказания к применению Галоперидола бывают абсолютными и относительными. К абсолютным относятся следующие состояния:

кома;
аллергия на производные бутирофенона или вспомогательные компоненты лекарства;
серьезные поражения ЦНС от алкоголя или наркотиков;
возраст до 3 лет;
состояние беременности и грудного вскармливания.

Относительные противопоказания применения Галоперидола такие:

эпилептические расстройства;
депрессия или истерия;
нарушение работы миокарда;
дисфункциональность печени или почек;
гипертиреоз;
гиперплазия предстательной железы с задержкой мочеиспускания;
дистония с вегетативными кризами;
закрытоугольная глаукома.

Способ применения и дозировка

Галоперидол по инструкции принимается внутрь, во время еды или после нее, чтобы раздражение слизистой желудка было минимальным. Обычные назначения:

Для взрослых ежедневная начальное применение составляет до 5 мг, которые надо принимать 2-3 раза за день с интервалом 6-8 часов. После этого дозировка увеличивается на 2 мг за сутки, достигая максимума – 100 мг за день.
Для детей начальная дозировка рассчитывается, исходя из 0,05 мг за сутки, деленных на 2-3 приема. Затем, не ранее, чем через неделю, доза лекарства увеличивается, достигая максимума – 0,15 мг/кг веса.
Курс лечения продолжается 2-3 месяца.

Передозировка

Если принимать Галоперидол – инструкция по применению которого вполне доступна – то при неправильном приеме может произойти передозировка. Она опасна тем, что у пациента наступает заторможенное состояние, сонливость, вялость, проблемы с дыханием. В критических случаях возникает кома, после которой наступает летальный исход. При передозировке пациенту промывают желудок, дают активированный уголь. Если наступила кома, то применяют аппарат искусственной вентиляции легких, внутривенно вводят альбумин.

Галоперидол – побочные действия

Системно действуя на организм, применение Галоперидола может вызвать, согласно инструкции, следующие побочные эффекты:

В ЦНС: депрессия, тревожность, бессонница или сонливость, эпилептические приступы, постоянные движения конечностями, глазными яблоками, языком, бронхоспазмы, дистония, дискинезия, обмороки.
В сердечно-сосудистой системе: тахикардия, аритмия, мерцательный синдром, снижение давления, гипотензия.
В ЖКТ при увеличении дозы: тошнота, диарея или запоры, сухость во рту, недостаточность работы печени.
В кроветворной системе: склонность к лейкопении или лейкоцитозу, агранулоцитоз.
В мочеполовых органах: дефицит отделения мочи, задержка менструации, снижение или повышение либидо, гинекомастия.
На кожных покровах: высокий риск алопеции, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение Галоперидола, по инструкции, усиливает действие опиатов, антидепрессантов, седативных препаратов. Одновременное применение с лекарствами против болезни Паркинсона, антикоагулянтами, анальгетиками снижает их эффект, а прием с Метилдопой повышает дезориентацию. Применение лекарства с барбитуратами, литием и кофе недопустимо. По инструкции совместное применение средства с антидепрессантами может усилить токсичность последних.

Галоперидол относится к группе препаратов антипсихотического действия, созданный на основе исходного вещества – бутирофенона. Впервые препарат прошёл проверку на пригодность в конце пятидесятых годов двадцатого века в Бельгии.

Данное средство используется при лечении тяжёлой и лёгкой форм шизофренических проявлений. Также препарат является эффективным при маниакальных приступах, бредовом состоянии, олигофренических и алкогольных припадках. Галоперидол способен предотвратить галлюцинации и психические возбуждения.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Галоперидол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Галоперидолом можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа – антипсихотический препарат (нейролептик).

В таблетках содержится 1,5 или 5 мг галоперидола. Дополнительными элементами выступают: тальк, крахмал картофельный, желатин, стеарат магния, моногидрат лактозы.
В 1 мл раствора содержится 5 мг галоперидола. Дополнительными веществами служат: инъекционная вода, кислота молочная, метилпарабен, пропилпарабен.
Капли от компании Ратиофарм содержат 2 мг галоперидол на 1 мл. Дополнительными веществами являются: метилпарагидроксибензоат, очищенная вода, пропилпарагидроксибензоат, кислота молочная.

Для чего применяется Галоперидол?

Галоперидол показан в случаях психомоторного возбуждения при различных заболеваниях и состояниях (деменция, маниакальная фаза психозов, олигофрения, острая и хроническая шизофрения, психопатия, алкоголизм).

Показаниями к применению так же являются бред и галлюцинации различного происхождения (при параноидных состояниях, шизофрении, острых психозах) хорея Гентингтона, агрессивность, расстройства поведения,возбуждение, синдром Жиль де ла Туретта, заикание, устойчивые рвота или икота.

Фармакодинамика

Длительный прием Галоперидола сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.

Галоперидол блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.

Инструкция по применению

Галоперидол согласно инструкции по применению не предназначен для самостоятельного лечения, дозу назначает только специалист. Она зависит от возраста и вида заболевания.

Начальная суточная доза составляет 0.5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0.5-2 мг (в резистентных случаях на 2-4 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза – 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении 20-40 мг/сут, в резистентных случаях до 50-60 мг/сут. Продолжительность курса лечения, в среднем, 2-3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) от 0.5 до 5 мг/сут (дозу снижают постепенно).

Назначают внутрь, за полчаса до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).

Противопоказания

Галоперидол противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, в случае сердечно-сосудистые заболевания, нарушения функции печени, почек, эндокринные нарушения, заболевания нервной системы, проявляющиеся пирамидными или экстра пирамидными нарушениями, депрессия, коматозное состояние, период кормления грудью, возраст до 18 лет.

В период беременности применение галоперидола противопоказано. В этот период препарат применяют только в том случае, когда польза лечения превышает возможный тератогены эффект.

Побочные действия

При применении Галоперидола возможны:

Нечеткость зрения, ретинопатия, катаракта.
Повышение массы тела, алопеция, гиперфункция сальных желез.
Фотосенсибилизация, акнеобразные и макулопапулезные изменения кожи, редко – ларингоспазм, бронхоспазм.
Периферические отеки, гинекомастия, боли в грудных железах, нарушение менструального цикла, повышение либидо, снижение потенции, приапизм.
Экстрапирамидные расстройства, состояние беспокойства, окулогирные кризы, головокружение, паркинсонизм, головная боль, тревожность, бессонница или сонливость, психомоторное возбуждение, депрессия, страх, эйфория, акатизия, эпилептические припадки, в редких случаях возможно обострение психоза.

Симптомы передозировки – ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение артериального давления (АД), иногда – повышение АД. В тяжелых случаях – коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома.

Особые указания

Требуется регулярный контроль над уровнем «печеночных» проб, контроль за динамикой ЭКГ, показателями крови. Парентеральное введение лекарственного препарата осуществляется только под контролем лечащего врача. После достижения терапевтического эффекта переходят на прием таблетированных форм препарата.

Не рекомендуется применять безрецептурные «противопростудные» препараты в течение всего периода лечения из-за риска развития теплового удара, усиления антихолинергических эффектов. Из-за риска фотосенсибилизации пациентам необходимо защищать открытые участки кожных покровов от действия солнечных лучей. Галоперидол отменяют постепенно в виду риска развития синдрома «отмены». Часто противорвотный эффект препарата маскирует признаки лекарственной токсичности, а также затрудняет диагностику состояний, которые сопровождаются тошнотой.
В случае регистрации поздней дискинезии на фоне лечения требуется постепенное уменьшение дозировки вплоть до полного прекращения. При принятии горячей ванны возможен тепловой удар из-за подавления периферической, центральной терморегуляций, расположенных в гипоталамусе. Требуется соблюдать осторожность при выполнении тяжелого вида физической работы.

Галоперидол может выпадать в осадок при смешивании его раствора с чаем, кофе. Перед назначение пролонгированных форм медикамента пациента переводят на Галоперидол с других нейролептиков для профилактики резкой повышенной чувствительности к препарату. Медикамент влияет на управление автотранспортом.

Аналоги

Структурные аналоги средства по действующему веществу:

Апо Галоперидол;
Галопер;
Галоперидол деканоат;
Галоперидол Акри;
Галоперидол ратиофарм;
Галоперидол Рихтер;
Галоперидол Ферейн;
Сенорм.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена ГАЛОПЕРИДОЛ таблетки в аптеках (Москва) 36 рублей. Раствор стоит 70 рублей.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей месте, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

«Галоперидол» - это серьезный препарат, применяемый для лечения людей, страдающих различными психическими расстройствами. Параллельно обладает противорвотным действием. Продается только по рецепту. Отзывы пациентов о «Галоперидоле» разные. Многие люди утверждают, что антипсихотик помогает устранить навязчивые состояния и вернуть здоровье. Другие считают, что лекарство тяжело переносится и вместо положительного эффекта только ухудшает самочувствие.

Как действуют таблетки

Перед началом приема сильного средства больные изучают инструкцию по применению «Галоперидола», отзывы о нем.

Главный действующий компонент медикамента - галоперидол. Это вещество из группы бутирофенонов, которое быстро всасывается в кровь и начинает воздействие спустя 3-6 часов после приема лекарства.

Выпускается в двух дозировках:

1,5 мг.
5 мг.

В 1 упаковке 10-100 таблеток.

Препарат влияет непосредственно на головной мозг - блокирует отдельные рецепторы в:

гипоталамусе;
триггерной зоне;
экстрапирамидной и мезолимбической системе.

Замедляет высвобождение медиаторов, нарушает депонирование и нейрональный захват. Благодаря такому воздействию, вещество обладает следующими свойствами:

успокоительными;
антипсихотическими;
противорвотными.

По утверждению пациентов, проходивших длительную терапию нейролептиком, он крайне негативно влияет на состояние организма. Оказывает токсическое воздействие на печень и другие органы. Блокировка рецепторов головного мозга маскирует отдельные симптомы интоксикации, поэтому первое время человек не ощущает проблем. Врачи не отрицают этот факт, поэтому не назначают лекарство без необходимости.

Капли

Нейролептик от «Ратиофарм» продается во флаконах по 30 или 100 мл. Имеет идентичные показания с препаратом в форме таблеток. В 1 мл - 2 мг действующего вещества. Дозировка подбирается индивидуально. После начала применения успокоительный эффект проявляется сразу. Антипсихотического действия удается достичь только после 3 недель регулярного приема.

Отзывов о каплях «Галоперидол» больше положительных. Больные отметили наименьшее количество побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта. Лекарственная форма подбирается в зависимости от:

диагноза;
возраста и пола пациента;
состояния здоровья и результатов анализов;
приема дополнительных и т. п.

Капли не всегда используются в качестве основного препарата. Больные с тяжелыми расстройствами психики могут получать 2-3 средства одновременно, поэтому сложно сказать, что негативно влияет и дает побочные проявления. Все зависит от индивидуальных особенностей отдельного человека.

Отзывы о «Галоперидоле» в каплях и инструкция по применению содержат информацию, что лекарство в этой форме удобно давать детям, размешивая его с соком, водой или капая на кусочек сахара.

Раствор

Препараты для проведения инъекций выпускаются разными производителями в дозировке 5 мг. Наиболее дешевыми являются отечественные, например, от компании «Акрихин». «Рихтер» стоят дороже.

Средства вводятся внутривенно или внутримышечно. Лечение проводится под строгим контролем врача, с периодическим контролем показателей анализов.

Больные, получающие инъекции нейролептика, считают, что этот вид терапии лучше переносится, по сравнению с таблетками и каплями. Но это при условии правильно подобранной схемы и использования средства по назначению.

Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 20 минут после внутримышечного введения. При внутривенном - быстрее. Улучшение наблюдается практически сразу:

пропадает тревожность;
исчезает ускоренное сердцебиение, чувство страха;
налаживается сон;
уменьшается агрессия.

В течение нескольких недель улучшается работа психосоматической системы, исчезают или уменьшаются:

навязчивые состояния;
галлюцинации;
бред;
психозы.

Некоторые отзывы о «Галоперидоле» в виде инъекций доказывают его эффективность. Люди говорят, что он пробуждает интерес к жизни. Параллельно с уколами или капельницами назначают корректоры. Они регулируют состояние больного, устраняют некоторые побочные эффекты. Многие врачи считают их применение необходимым, другие утверждают, что они нужны не всегда. Зачастую больные получающие небольшие дозы нейролептика, не замечающие ухудшения самочувствия, легко обходятся без них.

Пролонгированная форма

Средство является аналогом «Галоперидола», отзывы о нем имеют существенные отличия. Выпускается в виде маслянистого раствора. В его состав входит галоперидол деканоат.

Продается в ампулах по 1 мл. В каждой находится по 50 мг действующего вещества, что в 10-кратном размере превышает дозировку в обычных растворах. Такая форма лекарства предназначена для лечения больных, нуждающихся в длительной терапии, например, при шизофрении или выраженных умственных расстройствах.

Вводится только внутримышечно и под наблюдением врача. Количество вещества для укола подбирается под каждого индивидуально. В среднем оно должно превышать дозировку обычного нейролептика в 10-15 раз. Например, при приеме 5 мг в виде таблеток, пациенту потребуется ввести 50-75 мг (1-1,5 ампулы). Повторные инъекции повторяют 1 раз в месяц.

Деканоат имеет внушительный перечень противопоказаний:

беременность и лактация;
детский возраст;
печеночная, почечная недостаточность;
нарушение сердечной деятельности;
эпилепсия и другое.

Иногда психиатры сочетают деканоат и пероральный прием лекарства.

Отзывы о «Галоперидоле» пролонгированного действия чаще положительные. Многим больным такой вид лечения наиболее удобен. Из побочных эффектов отмечают:

слабость;
обильное слюноотделение;
астению;
апатию;
депрессию;
нежелание вставать с постели;
желание сидеть, упираться о стены, чтобы не потерять контроль над своим телом.

Причины их появления могут быть разными:

не подходит средство;
доза рассчитана неверно;
нужен корректор;
препарат не успел подействовать, а нежелательные ощущения связаны с основным заболеванием.

Отзывы о «Галоперидоле деканоате» говорят о необходимости параллельного применения:

антидепрессантов;
средств, высвобождающих дофамин (сульпирид, эглонил);
других.

Самостоятельный прием препаратов во время лечения запрещен.

Показания

Нейролептик применяется в психиатрии уже давно. Терапию проводят в домашних условиях, либо в специализированных заведениях. Вещество из бутирофеноновой группы применятся для лечения следующих патологий:

всех форм шизофрении;
олигофрении;
психозов;
маниакально-депрессивных расстройств;
алкоголизма;
психопатий;
параноидальных состояний;
хореи Гентингтона;
синдрома Жилль де ла Туретта;
нарушений в психосоматической системе;
детских заболеваний (гиперактивности, заикания и других);
изменений поведения людей старшей возрастной группы;
других психомоторных реакций.

Пациенты психиатрических клиник не оставляют положительных отзывов о «Галоперидоле». Этот лекарственный препарат используется там в качестве наказания за различные дисциплинарные нарушения.

Больные, столкнувшиеся с таким применением инъекций, говорят, что ощущали себя «овощем». У них отмечалось:

обильное слюноотделение;
проявление эмоциональной нестабильности;
потеря интереса к окружающему миру.

При правильном назначении антипсихотик оказывает противоположное воздействие на психику:

возвращает человека к нормальной жизни;
подавляет навязчивые мысли;
устраняет голоса и другие галлюцинации.

Использование в детском возрасте

Нейролептик показан для лечения малышей от 3 лет. Чаще всего для этого применяют капли. Показания к приёму средства в раннем возрасте:

гиперактивность;
умственная отсталость;
аутизм;
шизофрения и другие расстройства.

Родители малышей часто оставляют негативные отзывы о препарате «Галоперидол». По их утверждению, он приносит больше вреда, чем пользы.

Современные нейролептики:

Мягче действуют на психику.
Обладают минимумом побочных эффектов.
Малотоксичны.

Из недостатков выделяют только стоимость. Однако многие родители готовы тратить немалые средства, чтобы помочь своему чаду.

Отзывы людей о «Галоперидоле» свидетельствуют, что он использовался еще со времен СССР для лечения шизофрении у больных психиатрических клиник, поэтому прежде чем давать его детям, следует ознакомиться с его инструкцией и списком побочных показаний.

Нейролептик применяется для лечения малышей в том случае, когда другие средства оказались неэффективны и диагноз действительно серьезен.

Некоторые психиатры без раздумий назначают медикамент детям до 3 лет, зная о возможных последствиях. Родителям не следует идти на поводу и проконсультироваться в других учреждениях.

Некоторые мамочки и вовсе отказывались от терапии и не жалели об этом. По их утверждению, если уж ребенок болен, например, аутизмом, то лучше окружить его заботой и вниманием, нежели пичкать подобными средствами.

Лечение пожилых людей

С возрастом у человека ухудшается работа нервной системы. Появляются навязчивые состояния и обостряются патологии, к которым была предрасположенность. На их появления влияют:

перенесенные стрессы;
вредные привычки;
естественное старение всех органов и систем.

После 70-80 лет люди, не страдающие от психических заболеваний, страдают от: бессонницы, хождения по ночам, бреда, галлюцинаций, ухудшения памяти. В таком случае вещество из ряда бутирофенонов положительно влияет на больного.

Разницы в лечении нет, но старикам необходимо начинать с минимальной дозировки. Если медикамент тяжело переносится, его отменяют.