Местный анестетик для применения в стоматологии
Действующее вещество
Артикаина гидрохлорид (articaine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.
Вспомогательные вещества: - 2.1 мг, вода д/и до 1 мл.
1.7 мл - картриджи (10) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
1.7 мл - картриджи (10) - упаковки контурные пластиковые (5) - пачки картонные.
1.7 мл - картриджи (10) - упаковки контурные пластиковые (10) - пачки картонные.
1.7 мл - картриджи (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1.7 мл - картриджи (10) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
1.7 мл - картриджи (10) - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
1.7 мл - картриджи (10) - вкладыши картонные (1) - пачки картонные.
1.7 мл - картриджи (10) - вкладыши картонные (5) - пачки картонные.
1.7 мл - картриджи (10) - вкладыши картонные (10) - пачки картонные.
1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки пластиковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки пластиковые контурные (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки пластиковые контурные (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки пластиковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки пластиковые контурные (20) - коробки картонные.
1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки пластиковые контурные (50) - коробки картонные.
1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (20) - коробки картонные.
1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (50) - коробки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки пластиковые контурные (20) - коробки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки пластиковые контурные (50) - коробки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (20) - коробки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (50) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Артикаин - местный анестетик (производное тиофена) для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике, обладает выраженным местнообезболивающим эффектом. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и высвобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна.
Артикаин взаимодействует с рецепторами, блокирует натриевые каналы в мембране нервного волокна, оказывая, таким образом, местноанестезирующее действие.
Действие препарата начинается быстро (латентный период составляет 1-3 минуты). Продолжительность действия - 20 минут. Быстрое разрушение артикаина до неактивного метаболита - артикаиновой кислоты - является причиной его очень низкой токсичности, что позволяет проводить повторные введения препарата. В кислой среде эффект снижается.
Фармакокинетика
Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Артикаин кроме этого еще инактивируется неспецифическими плазменными ферментами в тканях и крови путем гидролизации в карбоксильной группе. Так как гидролизация происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90 % артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью и у нее не выявлено системной токсичности.
После инъекции в подслизистую оболочку полости рта период полувыведения составляет приблизительно в среднем 25 мин.
Связь с белками крови составляет приблизительно 95 %.
Выводится преимущественно почками - 54-63 % (за 6 часов).
Как и все местноанестезирующие средства, артикаин проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется в незначительном количестве с грудным молоком.
Показания
— инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим лекарственным средствам группы амидов;
— мегалобластная В 12 -дефицитная анемия;
— закрытоугольная глаукома;
— заболевания ЦНС;
— хроническая гипоксия;
— бронхиальная астма;
— пароксизмальная тахикардия;
— мерцательная тахиаритмия;
— тяжелые нарушения сердечной проводимости (например, атриовентрикулярная блокада II-III степени, выраженная брадикардия);
— острая недостаточность;
— артериальная гипотензия;
— объемные челюстно-лицевые операции, а также при длительности вмешательства свыше 20 минут;
— детский возраст до 4 лет (эффективность и безопасность не изучались).
С осторожностью
Роженицам с преэклампсией, кровотечениями в последнем триместре беременности.
Дозировка
Перед введением препарата рекомендуется всегда проводить аспирационный тест для того, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата. Давление на поршень во время введения препарата должно корректироваться в зависимости от тканевой чувствительности. Введение препарата в воспаленные участки слизистой не рекомендуется. Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности.
При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии - в вестибулярное депо 1,7 мл на зуб; при необходимости дополнительно - 1,0-1,7 мл. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо - 0,1 мл. При удалении премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания. При препарации полостей и обточке зубов для коронки, за исключением моляров нижней челюсти - вестибулярная инъекция 0,5-1,7 мл на зуб.
При выполнении одной лечебной процедуры максимальная доза для взрослых - 4 мг/кг массы тела.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, возможно развитие следующих побочных явлений:
Со стороны центральной и периферической нервной системы (дозозависимые): ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог.
Не дозозависимые - головокружение, парестезии, гипестезии.
Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.
Со стороны органа зрения: преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сердечная недостаточность и шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции. В месте инъекции они могут проявляться как отечность или воспаление слизистой оболочки. Проявлениями, не связанными с местом введения могут быть гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением "комка в горле" и затруднением глотания, крапивницы и затруднением дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.
Передозировка
Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение или ступор во время введения, потеря сознания, снижение артериального давления, брадикардия.
Лечение: при появлении первых признаков передозировки необходимо срочно прекратить инъекцию и придать пациенту горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контроль числа сердечных сокращений и артериального давления. При диспноэ, апноэ - кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах - внутривенно медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке - внутривенная инфузия электролитов, глюкокортикостероидов, плазмозаменителей, ; при коллапсе и нарастающей брадикардии - внутривенно медленно эпинефрин (адреналин) 0,1 мг, далее внутривенно капельно под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления; при выраженной тахикардии и тахиаритмии - внутривенно . Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.
Лекарственное взаимодействие
Местные анестетики усиливают действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.
При одновременном применении:
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровоизлияний и кровотечений;
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышают риск развития артериальной гипотензии (необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика);
Усиливается и удлиняется действие миорелаксирующих средств;
С наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект; усиливается угнетение дыхания;
Сосудосуживающие средства усиливают и удлиняют местноанестезирующее действие артикаина;
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические средства, демекария бромид, экотиопата хлорид), циклофосфамид, тиотепа снижают метаболизм артикаина.
Артикаин проявляет антагонизм с антимиастеническими средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности,отека.
Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом противомикробных сульфаниламидных средств.
Особые указания
Не следует вводить внутривенно!
Нельзя проводить инъекцию в область воспаления.
Для предотвращения инфекций (в том числе и гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при каждом заборе раствора из ампулы всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов.
При удалении премоляров нижней челюсти в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания. Неэффективна инфильтрационная мандибулярная анестезия языка, мягкого неба - требуется обезболивание с помощью проводниковой анестезии.
Пациентам требуется контроль функции сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.
Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Безопасность применения Артикаина во время беременности не установлена ввиду недостаточности клинических данных. Артикаин проникает через плацентарный барьер.
Вопрос о применении препарата врачом-стоматологом может быть принят только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода.
Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозе.
В период лактации нет необходимости прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций Артикаина.
Применение в детском возрасте
Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 4 лет не изучались, поэтому назначение им противопоказано.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия и сроки хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С, не допускать замораживания. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
Артикаин – один из наиболее распространенных специализированных анестетиков местного действия, предназначенных для использования в стоматологии. В отличие от аналогов, он отличается быстрым и продолжительным эффектом, безопасен в период лактации, а также может применяться для проводникового обезболивания.
Основные преимущества артикаина
Артикаин – местный обезболивающий препарат, относящийся к амидам. Врачебная практика показала наивысшие эффективность и целесообразность его использования именно в стоматологии.
Он обладает рядом преимуществ перед классическими обезболивающими препаратами:
- Быстрое действие. В зависимости от концентрации средства и типа анестезии эффект наступает уже через 1-10 минут после введения;
- Продолжительный эффект. Артикаин действует 20-60 минут. При необходимости этот период можно пролонгировать посредством введения новой дозы препарата;
- Может применяться и инфильтрационном, и в проводниковом обезболивании ;
- Сравнительно низкая степень проникновения через плаценту, поэтому его с осторожностью можно использовать при беременности;
- Не попадает в грудное молоко , поэтому может использоваться во время лактации;
- Может применяться на участках с гноем без потери эффективности .
Таким образом, артикаин обладает достаточным количеством преимуществ перед классическими анестетиками – лидокаином и новокаином – чтобы широко применяться в стоматологической практике.
Как выглядит артикаин и какой лучше
Сам по себе артикаин имеет вид белого порошка с кремоватым оттенком (или без оного). Однако основная форма выпуска этого препарата – уже готовый к использованию раствор оптимальной в стоматологии концентрации. Именно поэтому в большинстве случаев препараты на основе артикаина упаковываются в запаянные в одноразовые саше-пакеты шприцы.
Артикаин – непатентованное международное название. Компании-производители выпускают препараты на его основе под другими наименованиями. Среди них – «Ультракаин», «Убистезин», «Альфакаин» и другие.
Сложно сказать, какой из них абсолютно лучший. Например, «Ультракаин» отличается максимально быстрым действием, однако оно обусловлено добавлением в препарат адреналина (эпинефрина), что может вызвать реакцию у некоторых чувствительных к гормональным препаратам пациентов.
Артикаин: какая группа и фармакологическое действие
С точки зрения фармакологии артикаин входит в группу местных анестетиков. Химия же определяет его к амидам.
Максимальная концентрация препарата при внутримышечном введении наступает через 20-40 минут.
Артикаин обладает высокой диффузионной способностью при применении анестезии инфильтрационного типа.
В печени происходит биотрансформация препарата. При этом он проникает через плацентарный барьер (но значительно меньше, чем новокаин или лидокаин), а также – незначительно – через гематоэнцефалический барьер. Практически не попадает в грудное молоко.
Как долго отходит артикаин и как быстро выводится из организма
Стоит различать смыслы, которые вкладываются в слово «отходит» стоматологами и пациентами. С точки зрения врача оно означает время прекращения анестетического эффекта. В этом случае период действия составляет от 20 до 60 минут в зависимости от концентрации и биохимических особенностей. Например, кислая среда уменьшает эффект артикаина. Пролонгировать действие можно как введением новых доз, так и добавлением вазоконстрикторов. Во втором случае эффект препарата продлевается до 180 минут.
Без вазоконстрикторов период полувыведения равен 40 минутам.
Пациенты же определяют «отходит» как период острых болевых ощущений после прекращения действия препарата. Однако только предсказать, сколько он продлится, очень сложно. Этот период зависит как от индивидуальных особенностей пациента, так и от интенсивности врачебного вмешательства.
Выводится препарат через почки, в печени происходит его биотрансформация. За 6 часов выводится от 54% до 63% артикаина.
Как вводят артикаин
Дозировка и способ введения зависят от процедуры.
При удалении зубов без осложнений на верхней челюсти препарат вводят в подслизистую оболочку на переходной складке. Сторона инъекции — вестибулярная. Дозировка составляет 1.8 мл (здесь и далее – для смеси артикаина с концентрацией 40 мг/мл с добавлением эпинефрина 0.005-0.010 мг/мл, точные дозировки приведены в инструкциях к конкретным медикаментам) для каждого зуба. При малом анестетическом эффекте её можно пропорционально увеличить на 1-1.8 мл.
При наложении швов на нёбные разрезы дозировка составляет 0.1 мл препарата, вводится локально.
При препарировании зуба (кроме моляров нижней челюсти) дозировка составляет 0.5-1.8 мл препарата на каждый зуб. Производится инфильтрационная анестезия с каждой стороны.
Максимальная дозировка артикаина для взрослых составляет 7 мг на 1 кг массы тела, для детей старше 4 лет – 5 мг на 1 кг массы тела. При массе ребенка до 45 кг независимо от возраста максимальная суточная доза – 5 мл, разовая – 2 мл.
Стоит учесть, что различные препараты на основе артикаина содержат различную концентрацию активнодействующего вещества и дополнительных компонентов. Именно поэтому перед применением и определением дозировки необходимо ознакомиться с инструкцией. Вышеуказанные значения справедливы только для препаратов определенной концентрации, которая также приведена выше.
Противопоказания артикаина и возможность использования при беременности и лактации
Как и другие местные анестезирующие средства, артикаин имеет ряд противопоказаний:
- Гиперчувствительность к активным компонентам препарата, а также непосредственно к артикаину;
- Гиперчувствительность к амидовым анестезирующим препаратам;
- Гиперчувствительность к сульфитам, особенно при бронхиальной астме;
- Различные сердечно-сосудистые заболевания.
Точный набор противопоказаний разнится в зависимости от концентрации активнодействующего вещества и дополнительных компонентов препарата, и поэтому различен для средств от разных производителей. Поэтому непосредственно перед применением необходимо ознакомиться с прилагаемой инструкцией.
Препарат также противопоказан детям до 4 лет, поскольку клинических испытаний безопасности и эффективности не проводилось.
До 2013 года считалось, что артикаин безопасен для применения у беременных. Однако новейшие исследования показывают, что препарат всё-таки проникает через плацентарный барьер, но не столь сильно, как лидокаин или новокаин. Тем не менее, применять артикаин при беременности не рекомендуется, либо требуется соблюдать максимальную осторожность. Также необходимо определить целесообразность использования анестетика. По состоянию на 2017 год клинических исследований влияния артикаина на развитие плода не проводилось. Однако стоит учесть, что этот препарат, как и многие другие анестетические лекарственные средства местного действия, может вызвать у будущего ребенка брадикардию.
Препарат не попадает в грудное молоко (или попадает в незначительных концентрациях), поэтому нет необходимости прерывать лактационный период в случае использования артикаина.
Как хранить артикаин
Данный анальгетик местного действия должен хранить с соблюдением температурного режима – не выше 25 градусов по шкале Цельсия. Рекомендуется не извлекать его из упаковки. При хранении в отдельных прозрачных шприцах избегать воздействия солнечного света и особенно прямых лучей.
Как и другие медикаменты, артикаин должен храниться в недоступном для детей месте.
Еще на эту тему
Как хронический периодонтит влияет на чувствительность к холодовым и электрическим пробам? Результаты исследования... О том, что пульпа и ткань периодонта взаимосвязаны, известно давно. Однако как периодонтит влияет на способность пульпы реагировать на пробы (холодову...
Рецепт (международный)
Rp.: Sol. Articaini 2,0
D.t.d. №10 in carpull.
S. Для проводниковой анестезии (для инфильтрационной анестезии).
Рецепт (россия)
Рецептурный бланк - 107-1/у
Действующее вещество
(Articaine)Фармакологическое действие
Местный анестетик амидного типа ряда тиафенов.
Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анестезирующее действие развивается в течение 1-11 мин и продолжается в течение 60-225 мин.
После в/м введения Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 20-40 мин. Полностью метаболизируется в печени. T1/2 составляет 39.8±3.1 мин. Элиминация артикаина из тканей происходит быстро. Выводится главным образом почками - 54-63% за 6 ч.
Способ применения
Для взрослых: Индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы. Максимальная разовая доза: 6 мг/кг.
Показания
Инфильтрационная и проводниковая анестезия для проведения хирургических и диагностических вмешательств, в акушерстве, при болевых синдромах.
Противопоказания
Менингит
- Опухоли
- Полиомиелит
- Внутричерепное кровотечение.
- Остеохондроз, спондилиты, туберкулез или метастатические поражения позвоночника, пернициозная анемия с неврологической симптоматикой.
- Сердечная недостаточность в фазе декомпенсации
- Массивный плевральный выпот
- Значительно повышенное внутрибрюшное давление, выраженный асцит, опухоли брюшной полости
- Выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок).
- Сптицемия, гнойничковые поражения кожи в месте инъекции, нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами, в/в регионарная анестезия по Биеру.
- Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа.
Побочные действия
—
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
головная боль, нарушение зрения, диспноэ, апноэ, тремор, подергивание мышц, судороги; редко - нарушение сознания, затуманивание зрения, диплопия, слепота.
—
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, диарея.
—
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко - снижение АД, тахикардия, брадикардия.
—
Аллергические реакции:
редко - кожная сыпь, зуд, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Форма выпуска
10 ампул по 2 мл. 40 мг в 1 мл.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Артикаин – это препарат (раствор), соответствует группе анестетики. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:
- Продается только по рецепту врача
- При беременности: с осторожностью
- При кормлении грудью: можно
- В детском возрасте: противопоказан
Упаковка
Артикаин – анестетик для местной инфильтрационной и проводниковой анестезии с выраженным обезболивающим эффектом.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – раствор для инъекций: прозрачная жидкость с желтым оттенком или без цвета (по 1,7 мл в картриджах: по 10 шт. в контурной пластиковой упаковке, в картонной пачке 1, 5 или 10 упаковок; по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 5 или 10 упаковок; по 10 шт. в картонном вкладыше, в картонной пачке 1, 5 или 10 вкладышей; по 1 мл или 2 мл в стеклянных ампулах: по 5 шт. в пластиковой контурной упаковке, в картонной пачке 1, 2 упаковки или в картонной коробке 20 или 50 упаковок; по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки, в картонной коробке 20 или 50 упаковок; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Артикаина).
Действующее вещество – артикаина гидрохлорид, в 1 мл раствора – 40 мг.
Вспомогательные компоненты в составе Артикаина: натрия хлорид, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Артикаин является местным анестетиком для инфильтрационной и проводниковой анестезии, предназначенным для применения в стоматологической практике. Представляет собой производное тиофена, обладающее выраженным местнообезболивающим действием.
В слабощелочной среде артикаин подвергается гидролизу и высвобождает основание, которое обладает липофильными свойствами и легко проникает внутрь нервного волокна через мембрану.
Механизм анестезирующего действия объясняется взаимодействием вещества с рецепторами и блокированием натриевых каналов в мембране нервного волокна.
После введения эффект препарата развивается быстро (латентный период – от 1 до 3 мин) и сохраняется в течение 20 мин.
Артикаин быстро разрушается до неактивного метаболита артикаиновой кислоты, поэтому характеризуется очень низкой токсичностью, благодаря чему возможны повторные введения препарата.
Эффект артикаина снижается в кислой среде.
Фармакокинетика
Артикаин метаболизируется в микросомах печени. Кроме того, инактивируется неспецифическими плазменными ферментами в крови и тканях путем гидролизации в карбоксильной группе. Гидролизация начинается сразу после введения препарата и происходит очень быстро, поэтому порядка 90% введенной дозы инактивируется этим способом. В результате образуется главный метаболит – артикаиновая кислота, которая не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью.
С белками плазмы связывается около 95% препарата. Проникает через плацентарный барьер. В незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.
Выводится преимущественно (54–63%) почками. Период полувыведения после инъекции Артикаина в подслизистую оболочку полости рта составляет около 25 мин.
Показания к применению
Применение Артикаина показано для проведения местной анестезии в стоматологической практике.
Противопоказания
- патологии центральной нервной системы;
- бронхиальная астма;
- мегалобластная B12-дефицитная анемия;
- артериальная гипотензия;
- пароксизмальная тахикардия;
- тяжелые патологии сердечной проводимости (включая выраженную брадикардию, атриовентрикулярную блокаду II и III степени);
- мерцательная тахиаритмия;
- острая сердечная недостаточность;
- закрытоугольная глаукома;
- хроническая гипоксия;
- возраст до 4 лет;
- обширные челюстно-лицевые хирургические вмешательства, стоматологические операции с длительностью более 20 минут;
- гиперчувствительность к местным анестетикам группы амидов или компонентам в составе Артикаина.
Артикаин, инструкция по применению: способ и дозировка
Вводить препарат необходимо после предварительного проведения аспирационного теста, это позволит не допустить внутрисосудистого введения препарата!
Раствор применяют в виде инъекции в область полости рта, требующей обезболивания.
При введении следует корректировать давление на поршень шприца с учетом чувствительности тканей.
В участки с воспаленной слизистой поверхностью вводить Артикаин не рекомендуется.
Латентный период длится 1–3 минуты, действие анестезии продолжается 20 минут.
- неосложненное удаление зуба верхней челюсти в невоспаленной стадии: по 1,7 мл на 1 зуб – в вестибулярное депо. При отсутствии достаточного анестезирующего эффекта показано дополнительное введение 1–1,7 мл раствора;
- небные разрезы и наложение швов для создания небного депо: 0,1 мл;
- препарация полостей, обточка зубов для коронки (кроме моляров нижней челюсти): по 0,5–1,7 мл на 1 зуб в виде вестибулярной инъекции.
Взрослым пациентам для выполнения одной лечебной процедуры рекомендуется вводить дозу, не превышающую 4 мг на 1 кг веса.
Инфильтрационная анестезия для удаления премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненном состоянии обеспечивает действие проводникового обезболивания.
Принимать пищу можно только после полного восстановления чувствительности.
Побочные действия
- нервная система: парестезии, головокружение, гипестезии; дозозависимые эффекты – дыхательные расстройства (с риском прогрессирования вплоть до остановки дыхания), ступор, потеря сознания, мышечный тремор, мышечные подергивания, иногда – генерализованные судороги; при нарушении техники введения – повреждение нерва и развитие паралича лицевого нерва;
- сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок;
- орган зрения: зрительные расстройства преходящего характера – двоение в глазах, нечеткость восприятия, слепота;
- иммунная система: аллергические реакции в виде гиперемии кожных покровов, ринита, конъюнктивита, ангионевротического отека (крапивница, отек губ, щек, отек голосовых связок с затрудненным дыханием); в месте инъекции – воспаление или отек слизистой оболочки; анафилактический шок;
- пищеварительная система: тошнота, рвота.
Применение препарата хорошо переносится пациентами, развитие указанных побочных эффектов не носит массовый характер.
Передозировка
Передозировка артикаина проявляется головокружением, снижением артериального давления, брадикардией, двигательным возбуждением или ступором во время введения, потерей сознания.
В случае появления первых признаков передозировки следует незамедлительно прекратить введение препарата, уложить пациента, обеспечить ему свободную проходимость дыхательных путей, контролировать артериальное давление и число сердечных сокращений.
Лечебные меры:
- апноэ, диспноэ: подача кислорода, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (противопоказано применение центральных аналептиков);
- судороги: медленное внутривенное введение барбитуратов короткого действия и одновременная подача кислорода, контроль гемодинамики;
- тяжелые нарушения кровообращения, шок: внутривенное введение электролитов, альбумина, плазмозаменителей, глюкокортикостероидов;
- выраженная тахикардия и тахиаритмия: внутривенное введение бета-адреноблокаторов;
- коллапс, нарастающая брадикардия: сначала медленное внутривенное введение эпинефрина (адреналина) в дозе 0,1 мг, затем – внутривенное капельное введение, контроль артериального давления и числа сердечных сокращений.
Во всех случаях требуется подача кислорода и контроль кровообращения.
Особые указания
Нельзя применять Артикаин внутривенно!
Анестезию следует проводить с неукоснительным соблюдением правил асептики и антисептики, это позволит избежать распространения инфекций, включая гепатит. Для каждого введения необходимо использовать новый картридж или ампулу, остаток препарата следует утилизировать.
Для обезболивания мягкого неба, языка требуется применение проводниковой анестезии, поскольку инфильтрационная мандибулярная анестезия неэффективна.
Введение местноанестезирующих средств необходимо сопровождать контролем функции дыхательной, сердечно-сосудистой и центральной нервной систем.
Пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), необходимо прекратить их прием за 10 дней до предстоящей стоматологической операции с местным введением анестетика.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Из-за возможного влияния препарата на снижение скорости психомоторных реакций и концентрации внимания, в период лечения пациентам рекомендуется с осторожностью управлять транспортными средствами и механизмами.
Применение при беременности и лактации
Клинических данных, позволяющих оценить степень безопасности применения Артикаина при беременности, недостаточно. Установлено, что препарат проникает через плацентарный барьер. В связи с этим решение об использовании анестетика может принять только врач, если, по его мнению, ожидаемая польза выше потенциальных рисков.
Артикаин может применяться в период лактации, поскольку в грудное молоко проникает в количествах, которые не имеют клинического значения.
Применение в детском возрасте
Лекарственное взаимодействие
На фоне одновременного введения Артикаина:
- миорелаксирующие средства – усиливают и удлиняют свое действие;
- варфарин, ардепарин натрия, гепарин, далтепарин натрия, эноксапарин натрия, данапароид натрия (антикоагулянты) – увеличивают риск развития кровотечения и кровоизлияния;
- наркотические анальгетики – вызывают развитие аддитивного эффекта, усиливая угнетение дыхания;
- прокарбазин, фуразолидон, селегилин (ингибиторы МАО) – способствуют развитию артериальной гипотензии;
- сосудосуживающие препараты – усиливают и продлевают местноанестезирующий эффект артикаина;
- дезинфицирующие растворы, содержащие тяжелые металлы – повышают болезненную чувствительность и риск развития отека в месте инъекции;
- циклофосфамид, ингибиторы холинэстеразы (демекария бромид, антимиастенические средства, экотиопата хлорид), тиотепа – замедляют метаболизм артикаина.
Препарат усиливает клинический эффект средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему.
Следует учитывать, что сочетание с антимиастеническими средствами вызывает антагонизм действия на скелетную мускулатуру, особенно при введении высоких доз Артикаина, поэтому требуется дополнительная коррекция лечения миастении.
Парааминобензойная кислота, являющаяся метаболитом прокаина, противодействует эффекту противомикробных сульфаниламидных препаратов.
Аналоги
Аналогами Артикаина являются: Артикаин ДФ, Артикаин Перрель с адреналином, Артикаин-ЭГЕН с адреналином, Брилокаин-адреналин, Брилокаин-адреналин Форте, Мепивакаин ДФ, Мепивастезин, Примакаин с адреналином, Септанест с адреналином, Скандинибса, Скандинибса Форте, Скандонест, Ультракаин Д.
Сроки и условия хранения
Беречь от детей.
Хранить в темном месте при температуре до 25 °C, не замораживать.
Срок годности – 3 года.
8650 0
Articaine
Местные анестетики группы амидов
Форма выпуска
Р-р д/ин. 4% с эпинефрином 1: 200 000 или 1: 100 000Механизм действия
Обладает местноанестезирующим эффектом. Действует на чувствительные нервные окончания или проводники, прерывая проведение импульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызывает обратимую временную утрату болевой чувствительности. Применяется в виде водорастворимой солянокислой соли, которая подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей. Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны.Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.
Артикаин расширяет сосуды, и в стоматологической практике преимущественно используется с вазоконстриктором (эпинефрином гидрохлорида 1: 100 000 или 1: 200 000).
Фармакокинетика
Артикаин имеет низкий рК (7,8), хорошо гидролизуется в тканях и действует быстро (через 1— 4 мин). Обладает хорошей диффузионной способностью. Метаболизируется в печени путем гидролиза, дополнительно инактивация происходит в тканях и крови неспецифическими эстеразами, в результате гидролиз карбоксигруппы артикаина происходит быстро, образующаяся при этом артикаиновая кислота является неактивным водорастворимым метаболитом, выделяющимся в основном почками (около 60%). Cmax артикаина в плазме крови зависит от его дозы, создается в промежутке от 10 до 20 мин после введения. Cmax артикаиновой кислоты в сыворотке крови наблюдается через 45 мин после введения артикаина. T1/2 составляет около 20 мин.Артикаин хорошо (до 95%) связывается с белками плазмы крови, что уменьшает возможность проникновения его через стенку капилляра в ткани. Он плохо проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком. По сравнению с другими амидными анестетиками имеет самый большой плазматический клиренс и самый короткий T1/2. Особенности фармакокинетики (низкая жирорастворимость и высокий процент связывания с белками плазмы крови, короткий T1/2) снижают риск системной токсичности артикаина по сравнению с другими местными анестетиками.
Является одним из наиболее активных и наименее токсичных местноанестезирующих средств, имеет оптимальное соотношение показателей активности и токсичности, самую большую широту терапевтического действия.
Показания
■ Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти и переднем участке, включая премоляры нижней челюсти.■ Проводниковая анестезия.
■ Интралигаментарная анестезия.
■ Внутрипульпарная анестезия.
■ Внутрикостная анестезия.
Способ применения и дозы
Инъекционно 4% раствор артикаина с эпинефрином 1: 200 000 или 1: 100 000.Максимальная доза для взрослых — 7 мг/кг. Максимальная доза для детей — 5 мг/кг.
Противопоказания
■ Гиперчувствительность к артикаину, адреналину, сульфатам и другим компонентам раствора.■ Тахиаритмии, пароксизмальная тахикардия.
■ Декомпенсированная сердечная недостаточность.
■ Закрытоугольная глаукома.
■ Бронхиальная астма (при повышенной чувствительности к сульфатам).
■ Дефицит холинэстеразы крови.
■ Миастения.
Предостережения, контроль терапии
В стоматологической практике для профилактики внутрисосудистого попадания раствора артикаина с эпинефрином перед введением всей дозы ЛС рекомендуется проводить аспирационную пробу.Все растворы артикаина, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (пороки сердца, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, сахарный диабет и др.), а также получающим в-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО.
При необходимости использования артикаина в период беременности, лактации, при сердечнососудистой недостаточности, сахарном диабете, тиреотоксикозе ЛС выбора является 4% раствор артикаина с эпинефрином 1: 200 000.
Побочные эффекты
Наблюдаются редко:■ аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, анафилактический шок);
■ отек и воспаление в месте введения;
■ умеренно выраженные нарушения гемодинамики и сердечного ритма;
■ при случайном внутрисосудистом введении (особенно 4% раствора артикаина с эпинефрином 1: 100 000) возможна ишемия зоны введения, иногда прогрессирующая до некроза ткани.
Передозировка
Симптомы: при передозировке фаза стимуляции ЦНС сменяется фазой угнетения, наблюдается нарушение сознания, угнетение дыхания (вплоть до его остановки); мышечный тремор, судороги, тошнота, рвота, помутнение в глазах, преходящая слепота, диплопия.Лечение: симптомы со стороны ЦНС корригируют применением барбитуратов короткого действия или транквилизаторов группы бензодиазепинов, для коррекции брадикардии и нарушений проводимости используют холиноблокаторы, при артериальной гипотензии — адреномиметики.
Взаимодействие
Группы и ЛС/Результат - Вазоконстрикторы/Усиление и удлинение действияСинонимы
Альфакаин (Франция), Артикаин ИНИБСА (Испания), Брилокаин (Россия), Септонест (Франция), Убистезин (Германия), Ультракаин (Германия)Г.М. Барер, Е.В. Зорян
