Какие препараты относятся к бета блокаторам. Список препаратов бета-адреноблокаторов и их применение. Липо- и гидрофильные препараты

Артериальная гипертония требует обязательного лечения с помощью медикаментов. Постоянно разрабатываются новые препараты, чтобы привести давление в норму и предупредить опасные последствия, такие как инсульт и инфаркт. Рассмотрим подробнее, что такое альфа и бета-адреноблокаторы – список препаратов, показания и противопоказания к применению.

Адренолитики – это препараты, которые объединены одним фармакологическим воздействием – возможностью нейтрализации адреналиновых рецепторов сердца и сосудов. Они выключают рецепторы, реагирующие в обычном состоянии на норадреналин и адреналин. Эффекты адренолитиков являются противоположными с норадреналином и адреналином и характеризуются снижением давления, расширением сосудов и сужением просвета бронхов, уменьшением глюкозы в крови. Препараты оказывают воздействие на рецепторы, локализующиеся в сердце и стенках сосудов.

Препараты альфа-адреноблокаторы оказывают расширяющее воздействие на сосуды органов, в особенности на кожу, слизистые, почки и кишечник. За счет этого происходит антигипертензивный эффект, уменьшение периферического сопротивления сосудов, улучшение кровотока и кровоснабжения периферических тканей.

Рассмотрим, что такое бета-блокаторы. Это группа препаратов, связывающаяся с бета-адренорецепторами и блокирующая воздействие на них катехоламинов (норадреналина и адреналина). Они считаются основными лекарственными средствами при терапии эссенциальной артериальной гипертонии и увеличенного давления. Применяют их для этой цели с 60-х годов 20 века.

Механизм действия выражен в возможности блокировать бета адренорецепторы сердца и остальных тканей. При этом возникают следующие эффекты:

Бета-блокаторы обладают не только гипотензивным действием, но и рядом других свойств:

Антиаритмическая активность, обусловленная угнетением воздействия катехоламинов, уменьшением скорости импульсов в области предсердно-желудочковой перегородки и замедлением синусового ритма;
Антиангинальная активность. Блокируются бета-1 адренергические рецепторы сосудов и миокарда. Из-за этого снижается ЧСС, сократительная способность миокарда, АД, растет продолжительность диастолы, коронарный кровоток становится лучше. В общем, уменьшается потребность сердца в кислороде, увеличивается толерантность к нагрузкам физического характера, происходит сокращение периодов ишемии, уменьшается частота ангинозных приступов у пациентов с постинфарктной стенокардией и стенокардией напряжения;
Антиагрегантная способность. Замедляется агрегация тромбоцитов, стимулируется синтез простациклина, вязкость крови уменьшается;
Антиоксидантная активность. Происходит ингибирование свободных жирных кислот, которые вызваны катехоламинами. Снижается потребность в получении кислорода с целью дальнейшего обмена веществ;
Снижается венозный приток крови к сердцу, объем циркулирующей плазмы;
Уменьшается секреция инсулина вследствие угнетения гликогенолиза;
Происходит седативное воздействие, растет сократительная способность матки при беременности.

Показания к приему

Альфа-1-блокаторы прописывают при следующих патологиях:

Альфа-1,2-блокаторы применяют при следующих состояниях:

патология мозгового кровообращения;
мигрень;
слабоумие, которое обусловлено сосудистым компонентом;
патология периферического кровообращения;
проблемы с мочеиспусканием вследствие нейрогенного мочевого пузыря;
диабетическая ангиопатия;
дистрофические болезни роговицы глаза;
вертиго и патологии функционирования вестибулярного аппарата, связанные с сосудистым фактором;
нейропатия зрительного нерва, связанная с ишемией;
гипертрофия предстательной железы.

Важно: Альфа-2-адреноблокаторы выписывают только при терапии импотенции у представителей мужского пола.

Неселективные бета-1,2-блокаторы используют при лечении следующих патологий:

артериальная ;
увеличение внутриглазного давления;
мигрень (профилактические цели);
гипертрофическая кардиомиопатия;
инфаркт;
синусовая тахикардия;
тремор;
бигеминия, наджелудочковая и желудочковая аритмия, тригеминия (профилактические цели);
стенокардия напряжения;
пролапс митрального клапана.

Селективные бета-1-блокаторы также носят название кардиоселективные из-за их воздействия на сердце и меньше на показатели артериального давления и на сосуды. Их выписывают в следующих состояниях:

Альфа-бета-адреноблокаторы выписывают в следующих случаях:

аритмия;
стабильная стенокардия;
ХСН (комбинированное лечение);
повышенное артериальное давление;
глаукома (капли для глаз);
гипертонический криз.

Классификация препаратов

В стенках сосудов находится четыре вида адренорецепторов (альфа 1 и 2, бета 1 и 2). Лекарственные средства из группы адреноблокаторов могут блокировать разные типы рецепторов (к примеру, только бета-1-адренорецепторы). Препараты разделяются на группы в зависимости от выключения определенных видов этих рецепторов:

Альфа-блокаторы:

альфа-1-адреноблокаторы (силодозин, теразозин, празозин, альфузозин, урапидил, тамсулозин, доксазозин);
альфа-2-блокаторы (йохимбин);
альфа-1, 2-блокаторы (дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, фентоламин, ницерголин, дигидроэргокристин, пророксан, альфа-дигидроэргокриптин).

Бета-адреноблокаторы подразделяются на следующие группы:

неселективные адреноблокаторы (тимолол, метипранолол, соталол, пиндолол, надолол, бопиндолол, окспренолол, пропранолол);
селективные (кардиоселективные) адреноблокаторы (ацебутолол, эсмолол, небиволол, бисопролол, бетаксолол, атенолол, талинолол, эсатенолол, целипролол, метопролол).

Перечень альфа-бета-адреноблокаторов (в них входит альфа и бета-адренорецепторы одновременно):

лабеталол;
проксодолол;
карведилол.

Обратите внимание: В классификации приведены наименования активных веществ, которые входят в состав лекарств в определенной группе блокаторов.

Бета-адреноблокаторы также бывают с внутренней симпатомиметической активностью и без нее. Эта классификация считается вспомогательной, так как ею пользуются специалисты, чтобы выбрать необходимое лекарственное средство.

ВАЖНО ЗНАТЬ! Больше никакой одышки, головных болей, скачков давления и других симптомов ГИПЕРТОНИИ! Узнайте метод, который наши читатели используют для лечения давления... Изучить метод...

Перечень препаратов

Распространенные названия альфа-1-адреноблокаторов:

Альфузозин;
Дальфаз;
Артезин;
Зоксон;
Урокард;
Празозин;
Урорек;
Миктосин;
Тамсулозин;
Корнам;
Эбрантил.

Альфа-2-адреноблокаторы:

Йохимбин;
Йохимбин гидрохлорид.

Альфа-1,2-адреноблокаторы:

Редергин;
Дитамин;
Ницерголин;
Пирроксан;
Фентоламин.

Атенол;
Атенова;
Атенолан;
Бетакард;
Тенормин;
Сектрал;
Бетофтан;
Ксонеф;
Оптибетол;
Бисогамма;
Бисопролол;
Конкор;
Тирез;
Беталок;
Сердол;
Бинелол;
Корданум;
Бревиблок.

Неселективные бета-адреноблокаторы:

Сандонорм;
Тримепранол;
Вискен;
Индерал;
Обзидан;
Дароб;
Соталол;
Глаумол;
Тимол;
Тимоптик.

Альфа-бета-адреноблокаторы:

Проксодолол;
Альбетор;
Багодилол;
Карвенал;
Кредекс;
Лабетол;
Абетол.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты от приема адреноблокаторов:

Побочные эффекты от приема альфа-1-блокаторов:

отечность;
сильное снижение давления;
аритмия и тахикардия;
одышка;
насморк;
сухость слизистой рта;
болевые ощущения в области груди;
снижение либидо;
боль при эрекции;
недержание мочи.

Побочные эффекты при употреблении блокаторов альфа-2 рецепторов:

увеличение давления;
тревожность, чрезмерная возбудимость, раздражительность и двигательная активность;
тремор;
снижение частоты мочеиспускания и объема жидкости.

Побочные эффекты от альфа-1 и -2-адреноблокаторов:

снижение аппетита;
проблемы со сном;
чрезмерная потливость;
похолодание рук и ног;
увеличение кислотности в желудке.

Общие побочные эффекты бета-адреноблокаторов:

Неселективные бета-блокаторы могут привести к следующим состояниям:

патологии зрения (затуманенность, чувство, что в глаз попало инородное тело, слезливость, раздвоенность, жжение);
ишемия сердца;
колит;
кашель с возможными приступами удушья;
резкое снижение давления;
импотенция;
обморок;
насморк;
увеличение в крови мочевой кислоты, калия и триглицеридов.

Альфа-бета-блокаторы имеют следующие побочные эффекты:

уменьшение в крови тромбоцитов и лейкоцитов;
образование крови в моче;
увеличение холестерина, сахара и билирубина;
патологии проводимости импульсов сердца, иногда доходит до блокады;
ухудшенное периферическое кровообращение.

Взаимодействие с другими препаратами

Благоприятная совместимость с альфа-блокаторами у следующих препаратов:

Благоприятное сочетание бета-блокаторов с другими препаратами:

Удачно сочетание с нитратами, особенно если пациент страдает не только от гипертонии, но и от ишемического заболевания сердца. Происходит усиление гипотензивного эффекта, брадикардия нивелируется тахикардией, которую вызывают нитраты.
Сочетание с диуретиками. Воздействие мочегонных увеличивается и удлиняется из-за угнетения бета-блокаторами высвобождения ренина из области почек.
Ингибиторы АПФ и блокаторы ангиотензинных рецепторов. Если имеются устойчивые к воздействию препаратов аритмии, можно осторожно совмещать прием с хинидином и новокаинамидом.
Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов (кордафен, никирдипин, фенигидин). Сочетать можно с осторожностью и в небольших дозировках.

Опасные сочетания:

Блокаторы кальциевых каналов, которые относятся к группе верапамила (изоптин, галлопамил, финоптин). Снижается частота и сила сердечных сокращений, атриовентрикулярная проводимость становится хуже, усиливается гипотензия, брадикардия, острая левожелудочковая недостаточность и предсердно-желудочковая блокада.
Симпатолитики – октадин, резерпин и препараты с ним в составе (раувазан, бринердин, адельфан,раунатин, кристепин, трирезид). Происходит резкое ослабление симпатических влияний на миокард, и могут образоваться связанные с этим осложнения.
Сердечные гликозиды, прямые М-холиномиметики, антихолинэстеразные препараты и трициклические антидепрессанты. Увеличивается вероятность блокады, брадиаритмии и остановки сердца.
Антидепрессанты-ингибиторы МАО. Имеется возможность гипертонического криза.
Типичные и атипичные бета-адреномиметики и антигистаминные. Происходит ослабление этих препаратов при употреблении вместе с бета-блокаторами.
Инсулин и лекарства, снижающие сахар. Происходит усиление гипокликемического эффекта.
Салицилаты и бутадиона. Наблюдается ослабление противовоспалительного воздействия;
Непрямые антикоагулянты. Происходит ослабление антитромботического воздействия.

Противопоказания к приему альфа-1-блокаторов:

Противопоказания к приему альфа-1,2-блокаторов:

артериальная гипотония;
острое кровотечение;
лактация;
беременность;
инфаркт миокарда, произошедший меньше трех месяцев назад;
органические поражения сердца;
атеросклероз периферических сосудов в тяжелой форме.

Противопоказания альфа-2-адреноблокаторов:

чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
тяжелые патологии функционирования почек или печени;
скачки АД;
неконтролируемая гипертензия или гипотония.

Общие противопоказания к приему неселективных и селективных бета-адреноблокаторов:

чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
кардиогенный шок;
синоатриальная блокада;
слабость синусового узла;
гипотония (АД меньше 100 мм);
острая сердечная недостаточность;
атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени;
брадикардия (пульс меньше 55 уд. /мин.);
ХСН в стадии декомпенсации;

Противопоказания к приему неселективных бета-блокаторов:

бронхиальная астма;
облетирирующие болезни сосудов;
стенокардия Принцметала.

Селективные бета-адреноблокаторы:

лактация;
беременность;
патология периферического кровообращения.

Рассмотренные препараты гипертоникам следует применять строго по инструкции и в дозе, которую назначил врач. Самолечение может быть опасно. При первых появлениях побочных эффектов нужно незамедлительно обращаться в медицинское учреждение.

Остались вопросы? Задавайте их в комментариях!

Известно, что способность сердечной мышцы сокращаться можно стимулировать путем воздействия на неё веществами – бета-адреностимуляторами. На основе этих и других сведений были созданы лекарства для уменьшения приступов стенокардии и снижения давления.

Бета блокаторы содержат вещества, которые обеспечивают защиту бета рецепторов сердца от влияния адреналина. Они нашли широкое применение в медицине. Названия действующих веществ заканчиваются на «лол». Наиболее эффективными считаются препараты последнего поколения. Ко всем лекарствам имеются свои показания и противопоказания, с которыми нужно ознакомиться перед приемом.

История создания

Первый бета блокатор был создан в 1962 году. Он вызывал рак у мышей, поэтому не был допущен до использования людьми. Первым безопасным лекарством стал пропранолол. Всего разработано более 100 бета блокаторов. Около 30 из них используются в лечебных целях.

Классификация

К лекарствам «адреноблокаторы» относятся вещества, которые замедляют проведение нервного импульса через адренергические синапсы.

Адреноблокаторы выполняют эту функцию путем:

блокирования рецепторов, реагирующих на адреналин («адренолитики»);
нарушения процесса образования медиатора норадреналина (называются «симпатолитики»).
Классификация адренолитиков с примерами препаратов:
блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов (например, лабетолл);
блокаторы альфа 1 адренорецепторов (фентоламин, празозин, тропафен, пирроксан);
блокаторы альфа 2 адренорецепторов (йохимбин);
блокаторы бета 1 адренорецепторов (атенолол, метопролол, практолол);
блокаторы бета 2 адренорецепторов (например, тимолол).

Классификация лекарств «бета-блокаторы» (блокаторы бета-адреналиновых рецепторов) возможна по разным критериям:

препараты первого, второго или третьего поколения;
кардиоселективные и неселективные бета блокаторы;
препараты, обладающие и не обладающие внутренней симпатомиметической активностью;
бета блокаторы, растворимые в жирах или в воде (липофильные и гидрофильные).

Препараты первого поколения обладают неселективными свойствами, второго – кардиоселективными, в третьего – обладают дополнительным вазодилатирующим эффектом. Они расслабляют кровеносные сосуды. Новые препараты рассчитаны на то, что человек должен принимать таблетки только один раз в день, то есть влияние вещества длительно.

Сфера применения

Применение бета блокаторов в кардиологии в настоящее время достаточно актуально. Лечение этими препаратами назначается, когда естьпоказания:

гипертония;
ишемическая болезнь сердца;
тахикардии;
сердечная недостаточность;
метаболический синдром;
инфаркт миокарда;
синдром удлиненного интервала QT;
патологии при сахарном диабете.

Комплексное лечение мигрени, вегетативных кризов, гипертрофической кардиомиопатии и абстинентного синдрома иногда подразумевает использование препаратов и этой группы.

Врач подбирает лечение индивидуально для каждого пациента. Принимать какие-либо таблетки от гипертонии без назначения специалиста достаточно опасно, даже если подходят все показания к их приёму. Особенно важна консультация врача при наличии аритмии, тахикардии и других нарушений сердечного ритма.

Может быть назначена группа препаратов, либо отдельно только бета блокаторы, список которых приведен в таблице.

Список препаратов

Поколение	Особенности		Названия препаратов
Первое	Неселективные к бета-рецепторам 1-го и 2-го типов		Окспренолол Пропранолол Тимолол Надолол Соталол Пенбутамол
Второе	Селективные к бета-репепторам 1-го типа		Ацебуталол Бисопролол Метопролол Эсмолол Атенолол
Третье	С дополнительными фармакологическими свойствами	Селективные бета-1-блокаторы	Небиволол Талинолол Бетаксалол Целипролол
		Неселективные бета-1 и бета-2 блокаторы	Лабеталол Картеолол Карведилол Буциндолол

Конкор

Лучший препарат может подобрать только специалист, которому известны все особенности здоровья конкретного пациента. Некоторые из лекарств получили большую популярность.

Конкор – бета-1-адреноблокатор, действующее вещество которого – бисопролола гемифамарат. Этот препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, отсутствует мембраностабилизирующее действие.

Действующее вещество препарата «Конкор» практически не влияет на дыхательные пути, но препарат имеет и некоторые противопоказания.

Конкор блокирует бета-1-адренорецепторы сердца, что снижает активность симпатоадреналовой системы.

Конкор принимают по 1 таблетке в день. Измельчать таблетку не следует.

Действие препарата «Конкор» приводит к расширению коронарных сосудов, снижению давления и уменьшению частоты пульса.

Аналог препарата «Конкор» — «Коронал».

Механизм действия препаратов

Применение новых препаратов позволяет не только регулировать давление и частоту пульса. Лекарства имеют и другие положительные эффекты. Сочетание нескольких лечебных свойств в одном препарате делает лечение более простым и эффективным.

Бета блокаторы имеют:

антигипертензивный эффект (останавливают выработку ренина и ангиотензина II, из-за чего высвобождается норадреналин и снижается центральная вазомоторная активность);
антиишемический эффект (влияние сводится к уменьшению числа сердечных сокращений и, соответственно, снижению потребности в кислороде);
антиаритмичное действие (снижают симпатические влияния и ишемияю миокарда путем прямого электрофизиологического действия на сердце).

Особенности применения

Бета блокаторы принимают в соответствии с индивидуальной рекомендацией врача. Для препаратов последнего поколения схема приёма обычно сводится к тому, что нужно выпить только одну таблетку в день — во время еды или сразу после неё.

При подборе препарата необходимо сообщить врачу о всех имеющихся диагнозах, особенно если это:

астма;
брадикардия;
аритмия;
эмфизема.

Важно сообщить специалисту о беременности или её планировании, поскольку это играет большую роль при выборе препарата.

Помимо этого, врачу нужно сообщить, какие лекарства будут приниматься совместно со средством от гипертонии, тахикардии и других заболеваний. Особенно это важно, если планируется приём:

средств от гриппа и ОРВИ;
средств против гипертонии (помимо назначенных);
ингибиторов МАО;
средств терапии при сахарном диабете, включая инсулин.

При приёме выбранного лекарства необходимо тщательно следить за пульсом и давлением. Насторожить должны как слишком низкие, так и слишком высокие показатели. Особое внимание нужно обратить на наличие аритмии. Обо всех изменениях следует как можно быстрее сообщить врачу.

Побочные эффекты и противопоказания

Бета блокаторы имеют достаточно много побочных эффектов, но возникают они не во всех случаях:

снижение сердечного ритма;
хроническая усталость;
сердечные блокады;
обострение астмы;
токсическое воздействие;
сердечные приступы;
уменьшение сахара в крови;
снижение LDL-холестерина;
угроза роста давления после отмены лекарства.

Некоторые бета блокаторы не подходят, если есть:

сахарный диабет;
обстуктивные паталогии легких;
дислипидемия;
депрессия;
дисфункция синусового узла (может протекать без симптомов).

Препараты не назначают при:

бронхиальной астме;
брадикардии;
индивидуальной чувствительности;
низком давлении;
синдроме слабости синусового узла;
кардиогенном шоке;
патологиях периферических артерий;
атриовентрикулярной блокаде второй или третьей степени.

Другие препараты

Врач может назначить только лекарство из группы бета-блокаторов, но чаще всего подбирается комплекс препаратов, у которых отличается механизм действия. Какие таблетки выбрать – может решить только специалист.

Альфа блокаторы

Альфа адреноблокаторы – лекарства, который блокируют на некоторое время адренорецпторы альфа 1 или альфа 2. Блокаторы альфа 1 назначают как вспомогательное средство при лечении артериальной гипертензии.

Альфа адреноблокатор может относиться к одной из двух категорий:

селективные (блокирование только рецепторов альфа 1);
неселективные (блокирование рецепторов альфа 1 и альфа 2 – троподифен, бутироксан и другие).

Селективные альфа блокаторы меньше увеличивают частоту пульса, чем неселективные.

При первом приеме этих препаратов возможно резкое снижение давления при смене позы с горизонтальной на вертикальную.

Некоторые из препаратов не оказывают сильного влияние на давление. Они разработаны для рецепторов гладкой мускулатуры и используются в урологии.

Антагонист или ингибиторы

Путем многолетних исследований было выяснено, что монотерапия артериальной гипертензии помогает хуже, чем побор нескольких препаратов.

Комбинация, которая включает ингибиторы АПФ и подобранный врачом антагонист кальция, пользуется большим успехом. Спектры действия препаратов дополняют друг друга. Антагонист кальция и ингибиторы АПФ могут использоваться вместе в меньших дозах, чем при отдельном применении.

Ингибиторы АПФ

АПФ – это фермент. Он превращает гормон ангиотензин I превращается в ангиотензин II, который повышает кровяное давление путем сужения сосудов и высвобождения альдостерона.

Ингибиторы АПФ блокируют фермент, а иногда дополнительно усиливают действие диуретиков. Возможность воздействия на АПФ используют в медицине более 30 лет с целью лечения гипертонии.

Ингибиторы АПФ считаются одними из наиболее эффективных лекарств и снижают риск развития сахарного диабета, а также защищают печень и сердце.

Лечение препаратами, которые воздействуют на АПФ, считается достаточно эффективным.

Мочегонные средства (диуретики)

Диуретики воздействуют на почки. Их действие сводится к выведению воды и соли, что приводит к снижению давления. Другие показания к их приёму – отеки и задержка натрия в организме.

Эти препараты обычно назначают вместе с ингибиторами АПФ или какими-либо другими. Длительный лечебный эффект приемом только диуретиков достичь нельзя, их влияние на давление кратковременно.

В качестве мочегонного средства используют специальные препараты или лекарственные растения. Бесконтрольно принимать диуретики нельзя, поскольку это приводит ко множеству неприятностей со здоровьем. Правильное лечение назначается специалистом.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны)

Блокаторы рецепторов ангиотензина II – новый класс препаратов для лечения гипертонии. В сравнении с ингибиторами АПФ, побочные эффекты проявляются реже и выражены слабо. Лекарства этой группы обладают множеством терапевтических свойств и хорошо сочетаются с другими препаратами. Эффективность сартанов достаточно высока. Правильный подбор препарата и его дозировки позволяет большинству пациентов принимать только 1 таблетку в сутки. Показания к приёму лекарств этого класса обширны. Есть препараты, в состав которых входят блокаторы рецепторов и диуретики одновременно.

Сосудорасширяющие средства

Препараты для расслабления стенок кровеносных сосудов считаются недостаточно эффективными в лечении гипертонии и имеют многие побочные эффекты. Иногда требуется совместное использование лекарств от тахикардии. Кроме того, лекарства постепенно вызывают привыкание и перестают действовать. Их назначают редко и совмещают с другими лекарствами. Ингибиторы АПФ, сартаны и антагонист кальция успешно заменяют препараты этой группы, поскольку показания к их применению совпадают, а побочные эффекты выражены слабо.

Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов)

Антагонист – нечто, которое действует противоположным образом. Механизм действия антагонистов кальциевых каналов заключается в том, что действующие вещества тормозят проникновение ионов кальция в кровеносные сосуды и клетки сердца. Антагонист кальция существенно уменьшает вероятность инсульта, но могут провоцировать развитие сердечной недостаточности.

К блокаторам кальциевых каналов относятся вещества с разной химической структурой – производные дигидропиридина, фенилалкиламина, бензотиазепина. Препараты относят в первому или второму поколению.

Часть из лекарств, которые относят к блокаторам кальциевых каналов, имеют недостаток. Они быстро выводятся из крови, а также имеют узкий круг терапевтического действия. Пить эти препараты приходится часто. Только блокаторы кальциевых каналов третьего поколения способны дольше оставаться в крови.

Блокаторы кальциевых каналов обладают мочегонным действием, поэтому редко сочетаются с диуретиками. Полный их список составляет порядка 20 наименований. Блокаторы кальциевых каналов могут быть назначены отдельно или в составе комплексной терапии.

Помимо широко известных препаратов, врачом может быть назначен антагонист рецепторов эндотелия.

Особенности лечения гипертонии при наличии аритмии

Аритмии сердца – нарушение ритмичности, частоты и последовательности сокращений сердечной мышцы.

Появление аритмии – серьезный повод для обращения к врачу и подбора других лекарств. Чтобы лечить гипертонию при мерцательной аритмии, наджелудочковой тахикардии, трепетании предсердий, назначают бета адреноблокатор или антагонист кальция.

Виды аритмии:

Названия	Лечение
Синусовые аритмии	Для лечения синусовой тахикардии используют бета-адреноблокаторы, препараты калия, изоптин. Иногда назначают популярный препарат «Конкор». Лечение синусовой брадикардии иногда подразумевает применение эуфиллина, алупента. Когда влияние лекарств недостаточно, возможно назначение электростимуляции.
Экстрасистолия	Лечение может быть разнообразно. Иногда используют дифенин, хингамин, плаквенил, препараты калия, аймалин, ритмодан. Если влияние не существенно, назначают новокаинамид.
Параксимальные тахикардии	Для лечения используют седативные препараты, анаприлин, изоптин, новокаинамид.
Блокады сердца	Лечение разнообразно и подбирает специалистом в индивидуальном порядке.
Трепетание и мерцание желудочков или предсердий

Аритмии чаще всего появляются на фоне других заболеваний. К ним может присоединяться одышка – чувство нехватки воздуха при тахикардии или брадикардии. Лечение аритмии сводится к предотвращению развития основного заболевания.

При выборе препарата необходимо основываться не только том, какие показания и противопоказания к его приёму. Обязательно нужно узнать точку зрения специалиста. Влияние любого лекарства, в том числе и действие, которое оказывают бета блокаторы, может отличаться для разных людей, поэтому о любых изменениях самочувствия нужно рассказывать врачу.

Одна из Нобелевских премий 1988 года принадлежит Д. Блеку, ученому, который разработал и провел клинические испытания первого бета-блокатора - пропранолола. Это вещество стало использоваться в медицинской практике еще в 60-е годы 20 века. Современная кардиологическая практика невозможна без применения бета-блокаторов от гипертонии и болезней сердца, тахикардии и инсульта, болезней артерий и других опасных патологий кровеносной системы. Из 100 разработанных стимуляторов 30 используются в терапевтических целях.

Что такое бета-блокаторы

Большая группа фармацевтических препаратов, которые защищают бета-рецепторы сердца от воздействия адреналина, получили название бета-блокаторы (ББ). Названия лекарственных средств, в состав которых входят эти активные вещества, заканчиваются на «лол». Их легко можно выбрать среди медикаментов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. В качестве действующего вещества используется атенолол, бисопролол, пропранолол, тимолол и другие.

Механизм действия

В организме человека присутствует многочисленная группа катехоламинов – биологически активных веществ, которые оказывают стимулирующее действие на внутренние органы и системы, запуская адаптивные механизмы. Действие одного из представителей этой группы – адреналина хорошо известно, его еще называют стрессовым веществом, гормоном страха. Действие активного вещества осуществляется через особые структуры – β-1, β-2 адренорецепторы.

Механизм действия бета-блокаторов основан на торможении деятельности β-1-адренорецепторов в сердечной мышце. Органы кровеносной системы отвечают на это воздействие следующим образом:

изменяется сердечный ритм в сторону уменьшения частоты сокращений;
уменьшается сила сердечных сокращений;
снижается тонус сосудов.

Параллельно бета-блокаторы тормозят действие нервной системы. Так удается восстановить нормальную работу сердца, кровеносных сосудов, что уменьшает частоту приступов стенокардии, артериальной гипертензии, атеросклероза, ишемической болезни. Снижается риск внезапной смерти от инфаркта, сердечной недостаточности. Достигнуты успехи в лечении гипертонии и состояний, связанных с повышенным артериальным давлением.

Гипертония у пожилых людей: лечение болезни
Препараты от давления - список лекарственных средств последнего поколения с минимальными побочными эффектами
Лекарства от гипертонии без побочных эффектов - основные группы по механизму действия, составу и схеме лечения

Показания к применению

Назначают бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца. Это общая характеристика их терапевтического действия. Самыми распространенными заболеваниями, при которых их применяют, это:

Гипертония. Бета-блокаторы при гипертонии снижают нагрузку на сердце, его потребность в кислороде уменьшается и артериальное давление нормализуется.
Тахикардия. При пульсе 90 ударов в минуту и более бета-блокаторы являются самыми действенными.
Инфаркт миокарда. Действие веществ направлено на сокращение пораженной области сердца, предотвращение рецидива, защиту мышечной сердечной ткани. Кроме этого, препараты снижают риск внезапной смерти, увеличивают физическую выносливость, уменьшают развитие аритмии, способствуют насыщению миокарда кислородом.
Сахарный диабет с сердечными патологиями. Высокоселективные бета-блокаторы улучшают обменные процессы, усиливают восприимчивость тканей к инсулину.
Сердечная недостаточность. Препараты назначаются по схеме, предполагающей постепенное увеличение дозировки.

В список заболеваний, при которых назначают бета-блокаторы, входит глаукома, разные виды аритмии, пролапс митрального клапана, тремор, кардиомиопатия, острое расслоение аорты, гипергидроз, осложнения гипертонии. Препараты назначают для профилактики мигрени, варикозных кровотечений, для лечения артериальных патологий, депрессий. Терапия перечисленных заболеваний предполагает использование лишь некоторых ББ, так их фармакологические свойства различны.

Классификация препаратов

В основе классификации бета-блокаторов лежат специфические свойства этих активных веществ:

Блокаторы рецепторов адреналина способны одновременно действовать на структуры и β-1, и β-2, что вызывает побочные эффекты. На основе этой особенности выделяют две группы препаратов: селективные (действующие только на структуры β-1) и неселективные (действуют на рецепторы и β-1, и β-2). У селективных ББ есть особенность: при увеличении дозировки постепенно утрачивается специфичность их действия, и они начинают блокировать и рецепторы β-2.
Растворимость в определенных веществах выделяет группы: липофильные (растворимые в жире) и гидрофильные (растворимые в воде).
ББ, которые способны частично стимулировать адренорецепторы, объединены в группу препаратов с внутренней симпатомиметической активностью.
Блокаторы рецепторов адреналина делятся на препараты короткого и длительного действия.
Фармакологами разработаны три поколения бета-блокаторов. Все они до настоящего времени находят применение в лечебной практике. Препараты последнего (третьего) поколения обладают наименьшим количеством противопоказаний и побочных действий.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы

Чем выше селективность лекарственного средства, тем более сильное терапевтическое действие оно оказывает. Селективные бета-блокаторы I поколения носят название некардиоселективные, это самые ранние представители данной группы лекарств. Кроме терапевтического, они обладают сильными побочными эффектами (например, бронхоспазм). ІІ поколение ББ – это кардиоселективные препараты, они оказывают направленное действие только на сердечные рецепторы 1 типа и не имеют противопоказаний для людей с заболеваниями дыхательной системы.

Талинолол, Ацебутанол, Целипролол обладают внутренней симпатомиметической активностью, Атенолол, Бисопролол, Карведилол не имеют такого свойства. Эти лекарственные средства хорошо зарекомендовали себя при лечении мерцательной аритмии, синусовой тахикардии. Талинолол эффективен при гипертоническом кризе, приступах стенокардии, инфаркте, в больших концентрациях блокирует рецепторы 2 типа. Бисопролол можно принимать постоянно при гипертонии, ишемии, сердечной недостаточности, хорошо переносится. Обладает выраженным синдромом отмены.

Внутренняя симпатомиметическая активность

Алпренолол, Картеолол, Лабеталол – І поколение бета-блокаторов с внутренней симпатомиметической активностью, Эпанолол, Ацебутанол, Целипролол - ІІ поколение медикаментов с таким действием. Алпренолол используется в кардиологии для лечения ишемической болезни сердца, гипертонии, неселективный бета-блокатор с большим количеством побочных эффектов и противопоказаний. Целипролол хорошо зарекомендовал себя при лечении гипертонии, является профилактикой приступов стенокардии, но выявлено взаимодействие препарата с очень многими медикаментами.

Липофильные препараты

К липофильным блокаторам рецепторов адреналина относятся Пропранолол, Метопролол, Ретард. Эти препараты активно перерабатывает печень. При печеночных патологиях или у пожилых пациентов может наблюдаться передозировка. Липофильность определяет побочные эффекты, которые проявляются через нервную систему, например, депрессии. Пропранолол эффективен при тиреотоксикозе, кардиомиалгии, миокардиодистрофии. Метопролол угнетает действие катехоламинов в сердце при физических и эмоциональных нагрузках, показан к применению при сердечных патологиях.

Гидрофильные лекарства

Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца, которые относятся к гидрофильным препаратам, печенью не перерабатываются, они выводятся через почки. У пациентов с почечной недостаточностью накапливаются в организме. Имеют пролонгированное действие. Принимать лекарства лучше до приема пищи и запивать большим количеством воды. К этой группе относится Атенолол. Эффективен при лечении гипертонии, гипотензивный эффект сохраняется около суток, периферические сосуды при этом остаются в тонусе.

Бета-блокаторы последнего поколения

К последнему поколению бета-блокаторов относятся Карведилол, Целипролол. Они обладают минимальным количеством побочных эффектов, и употреблять их нужно единожды в сутки. Карведилол назначают в комплексной терапии при хронической сердечной недостаточности, как профилактическое средство от приступов стенокардии, при гипертонии. Целипролол имеет подобные назначения, отменяют этот препарат постепенно, как минимум в течение 2 недель.

Противопоказания к назначению

Употребление бета-блокаторов опасно при следующих состояниях и патологиях:

сахарный диабет;
депрессии;
заболевания легких;
повышенное содержание в крови липидов;
нарушение периферического кровообращения;
бессимптомная дисфункция синусового узла.

Побочные действия

Многочисленные побочные эффекты бета-блокаторов проявляются не всегда, среди них:

хроническая усталость;
уменьшение частоты сердечных сокращений;
обострение бронхиальной астмы;
блокада сердца;
снижение концентрации «хорошего» холестерина и сахара;
после отмены лекарств возникает угроза повышения давления;
сердечные приступы;
повышенная утомляемость при физических нагрузках;
действие на потенцию у больных с сосудистыми патологиями;
токсическое действие.

Видео

Внимание! Иформация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Адреноблокаторы или адренолитики – группа медицинских препаратов, которые вызывают блокаду рецепторов к норадреналину и адреналину. Их применяют в кардиологии и общей терапии для лечения пациентов с поражениями сердца и сосудов. Ежегодно список препаратов пополняется, но определить какой из них необходимо принимать при той или иной патологии может только квалифицированный врач.

Механизм действия

При многих болезнях есть необходимость в блокаде адренергических импульсов для устранения эффектов норадреналина и адреналина. С этой целью используются адреноблокаторы, механизм действия которых заключается в блокаде адренорецепторов (белковых молекул к норадреналину и адреналину), при этом процесс выработки самих гормонов не нарушается.

В сосудистых стенках и сердечной мышце находятся 4 вида адренорецепторов – альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2. Адренолитики способны избирательно выключать рецепторы, например, только альфа-1 или бета- 2 и так далее. В результате адреноблокаторные препараты подразделяются на несколько групп в зависимости от того, какие именно адренорецепторы они выключают.

Список

Альфа-1-адреноблокаторы (селективные)

Способствуют снижению тонуса артерий, что приводит к их расширению и уменьшению давления в кровеносном русле. Кроме того, препараты применяются в комплексном лечении простатита у мужчин.

Дальфаз (Альфузозин, Дальфаз Ретард, Алфупрост МР)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – альфузозина гидрохлорид.

Блокатор альфа-1-адренорецепторов (в основном в области предстательной железы и мочеиспускательного канала). Способствует снижению давления в мочеиспускательном канале и уменьшению сопротивления тока мочи, помогает облегчить мочеиспускание и устранить дизурию, в частности, при гиперплазии предстательной железы. В терапевтической дозировке не воздействует на альфа-1-адренорецепторы сосудов. Применяется для терапии функциональных признаков доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Внутрь принимается по 5 миллиграмм дважды в сутки, начинать терапию рекомендуется с вечернего приема. Суточная доза не должна превышать 10 миллиграмм. Пожилым людям и пациентам, получающим гипотензивное лечение, прописывают по 5 миллиграмм в день в вечернее время, при необходимости суточную дозу доводят до 10 миллиграмм.

Побочные действия: тошнота, сухость во рту, головная боль, тахикардия, головокружение, сонливость, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд), отеки, шум в ушах.

Противопоказания: нарушения функции печени, ортостатическая гипотензия, одновременный прием других альфа-адреноблокаторов, гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам, почечная недостаточность, кишечная непроходимость.

Доксазозин (Доксазозин-ФПО, Камирен ХЛ, Камирен, Кардура, Магурол, Доксапростан, Зоксон)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – доксазозин.

Снижает АД без развития тахикардии, повышает коэффициент хорошего холестерина и уменьшает общее содержание ТГ и холестерина. Лекарство эффективно при артериальной гипертензии, в том числе, в сопровождении метаболических нарушений (гиперлипидемия, ожирение).

Таблетки принимають утром или вечером, не разжевывая. Начальная доза составляет 1 миллиграмм в сутки. Через 7-14 дней, в зависимости от состояния пациента, дозу можно увеличивать до 2 миллиграмм в день, затем спустя еще 7-14 суток – до 4 миллиграмм, 8 миллиграмм или 16 миллиграмм в день для достижения необходимого терапевтического эффекта.

Побочные действия: обмороки, аритмия, тахикардия, тошнота, ощущения усталости, головная боль, сонливость, раздражительность, астения, ринит.

Противопоказания: тяжелая печеночная недостаточность, анурия, инфекции мочевыводящих путей, артериальная гипотензия при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы, обструкция пищевода, непереносимость лактозы, непереносимость компонентов препарата, возраст до 18 лет, лактация.

Празозин (Адверзутен, Польпрессин, Празозинбене, Минипресс)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – празозин.

Периферический блокатор постсинаптических альфа-1-адренорецепторов препятствует сосудосуживающему воздействию катехоламинов, снижает АД и уменьшает постнагрузку на сердечную мышцу. Показаниями для применения являются артериальная гипертензия, болезнь и синдром Рейно, хроническая сердечная недостаточность, спазм периферических сосудов, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы.

Дозировку устанавливает врач в зависимости от состояния и болезни пациента. Начальная доза составляет 500 микрограмм 2-3 раза в день. Средняя лечебная доза – 4-6 миллиграмм в сутки; максимальная – 20 миллиграмм.

Побочные действия: тахикардия, артериальная гипотензия, усиленное сердцебиение, одышка, головокружение, тревожность, галлюцинации, эмоциональные расстройства, рвота, сухость в ротовой полости, учащенное мочеиспускание, потемнение в глазах, гиперемия роговицы и конъюнктивы, высыпания, носовое кровотечение, заложенность носа и другие.

Противопоказания: беременность, лактация, возраст до 12 лет, артериальная гипотензия, тампонады миокарда, хроническая сердечная недостаточность на фоне констриктивного перикардита, гиперчувствительность к компонентам лекарства.

Теразозин (Теразозин-Тева, Сетегис, Корнам)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – теразозина гидрохлорида дигидрат.

Препарат способствует расширению венул и артериол, уменьшению венозного возврата к миокарду и общего периферического сосудистого сопротивления, также обладает гипотензивным эффектом. Назначается для лечения артериальной гипертензии и доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Терапию необходимо начинать с минимальной дозы – 1 миллиграмм, принимать ее перед сном и после находиться в постели 5-6 часов. Увеличение дозы происходит постепенно 1 раз в 7-10 дней. Поддерживающая доза в зависимости от эффективности терапии и показаний составляет 1-10 миллиграмм 1 раз в день. Максимальная суточная доза – 20 миллиграмм.

Побочные действия: астения, головокружение, сонливость, обморочное состояние, тошнота, ощущения сердцебиения, тахикардия, заложенность носа, периферические отеки, нарушения зрения, редко – импотенция.

Противопоказания: лактация, беременность, детский возраст, гиперчувствительность к действующему веществу. С осторожностью при стенокардии, печеночной или почечной недостаточности, сахарном диабете, нарушении мозгового кровообращения.

Тамсулозин (Омник, Фокусин, Омсулозин, Профлосин)

Выпускается в форме капсул и гранул; действующее вещество – тамсулозина гидрохлорид.

Лекарство снижает тонус гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря, предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно снижает симптомы раздражения и обструкции, вызванные доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Для лечения назначают по 0,4 миллиграмма в сутки после завтрака, запивая большим количеством жидкости.

Побочные действия: астения, головная боль, усиление сердцебиения, головокружение, редко – ретроградная эякуляция, снижение либидо, запоры, диарея, ринит.

Противопоказания: непереносимость компонентов лекарства. С осторожностью при артериальной гипотензии, тяжелой почечной недостаточности.

Урапидил Карино (Эбрантил, Тахибен)

Выпускается в форме раствора; действующее вещество – урапидила гидрохлорид.

Обладает гипотензивным эффектом (понижает артериальное давление), снижает периферическое сопротивление сосудов. Препарат назначают при гипертоническом кризе и артериальной гипертензии.

Средство вводят внутривенно. При тяжело протекающих и острых формах патологии вводят 25 миллиграмм на протяжении 5 минут. Если не был достигнут нужный результат, через 2 минуты дозу повторяют, в случае неэффективности повторной дозы спустя 2 минуты переходят на медленное внутривенное введение 50 миллиграмм. Далее переходят на медленную капельную инфузию.

Побочные действия: головная боль, сухость во рту, тромбоцитопения, аллергические реакции, явления ортостатического коллапса.

Противопоказания: беременность, аортальный стеноз, лактация, возраст до 18 лет, открытый артериальный проток, гиперчувствительность.

Урорек

Выпускается в форме капсул; действующее вещество – силодозин.

Показан для лечения нарушений мочеиспускания, вызванных доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Рекомендуемая начальная доза составляет 8 миллиграмм 1 раз в день, одновременно с едой (желательно в одно и то же время суток). Больным с почечной недостаточностью на протяжении 7 дней необходимо принимать средство в дозе 4 миллиграмма в сутки, при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 8 миллиграмм.

Побочные действия: головокружение, ортостатическая гипотензия, диарея, заложенность носа, снижение либидо, тошнота, сухость в ротовой полости.

Противопоказания: тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, возраст до 18 лет, гиперчувствительность к препарату.

Альфа-2-адреноблокаторы (неселективные)

Повышают давление за счет стимуляции адренорецепторов гипоталамо-гипофизарной системы.

Допегит (Метилдопа, Допанол)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – метилдопа сесквигидрат.

Гипотензивный препарат, понижающий частоту сердечных сокращений и уменьшающий общее периферическое сопротивление сосудов. Применяется для лечения артериальной гипертензии легкой и средней тяжести (включая артериальную гипертензию при беременности).

В первые 2 дня средство рекомендуют принимать по 250 миллиграмм в вечернее время, далее в последующие 2 дня дозу увеличивают на 250 миллиграмм и так до тех пор, пока не будет достигнут терапевтический эффект (обычно развивается при достижении суточной дозы в 1 грамм, разделенной на 2-3 приема). Максимальная суточная доза не может составлять более 2 грамм.

Побочные действия: сонливость, парестезии, вялость, пошатывание при ходьбе, сухость слизистой рта, миалгия, артралгия, снижение либидо (потенции), лихорадка, панкреатит, лейкопения, заложенность носа и другие.

Противопоказания: гемолитическая анемия, почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени, острый инфаркт миокарда, депрессия, гепатит, гиперчувствительность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, паркинсонизм и другие.

Клонидин (Катапресан, Клофелин, Барклид, Хлофазолин)

Выпускается в форме таблеток, раствора и глазных капель; действующее вещество – клонидина гидрохлорид.

Клонидин является антигипертензивным препаратом центрального действия. Показаниями для применения являются: артериальная гипертензия, гипертонический криз, первичная глаукома открытого типа в качестве монотерапии или в комплексе с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление.

Дозировку врач устанавливает индивидуально. Рекомендованная начальная доза составляет по 0,075 миллиграмма трижды в сутки. Далее дозу постепенно можно увеличивать до 0,9 миллиграмма. Максимальная суточная доза не должна превышать 2,4 миллиграмма. Пожилым пациентам назначают по 0,0375 миллиграмма трижды в день. Средняя продолжительность курса – 1-2 месяца. Для купирования гипертонического криза препарат вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 0,15 миллиграмма.

Побочные действия: сонливость, тревожность, астения, седативный эффект, ночное беспокойство, брадикардия, зуд, высыпания на коже, сухость конъюнктивы, жжение или зуд в глазах, отек и гиперемия конъюнктивы.

Противопоказания: кардиогенный шок, гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, депрессия, синдром слабости синусного узла, беременность, лактация, воспаление переднего отдела глаза (для капель).

Альфа-1,2-адреноблокаторы

Дигидроэрготамин (Дитамин, Клавигренин, ДГ-Эрготамин)

Выпускается в форме раствора; действующее вещество – дигидроэрготамин.

Снижает тонус артерий, оказывает непосредственное тонизирующее воздействие на периферические вены. Назначается при мигрени, варикозном расширении вен нижних конечностей, ортостатической гипотензии, вегетативной лабильности, атонии кишечника.

Препарат вводят внутримышечно и внутривенно, также назначают внутрь (интермиттирующее лечение). Внутримышечно для купирования приступа рекомендуемая доза составляет 1-3 миллиграмм, для более быстрого достижения эффекта вводят внутривенно 1 миллиграмм. Внутрь для устранения мигрени прописывают по 2,5 миллиграмма 2-3 раза в день на протяжении нескольких недель. При варикозном расширении – 15 миллиграмм в сутки трижды в день.

Побочные действия: головокружение, рвота, диарея, аритмия, сонливость, ринит, парестезии пальцев кистей и стоп, боли в конечностях, тахикардия, кардиалгия, спазм сосудов, заложенность носа.

Противопоказания: ИБС, непереносимость компонентов лекарства, стенокардия, выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда, сепсис, беременность, лактация, почечная и/или печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, органические поражения миокарда, вазоспастическая стенокардия, возраст до 16 лет.

Дигидроэрготоксин (Гидергин, ДГ-Эрготоксин)

Выпускается в форме раствора для инъекций и приема внутрь; действующее вещество – дигидроэрготоксин.

Антиадренергический препарат, понижающий АД и расширяющий кровеносные сосуды, блокатор альфа и альфазадренорецепторов. Показания для применения: гипертоническая болезнь, эндартериит (заболевание внутренней оболочки артерий), мигрень, болезнь Рейно, спазм сосудов сетчатки.

При гипертонии и расстройстве периферического кровообращения альфа-адреноблокатор назначают по 5 капель внутрь трижды в сутки, далее дозу увеличивают по 2-3 капли до 25-40 капель 3 раза в сутки. При тяжелых нарушениях периферического кровообращения вводят внутримышечно или внутривенно по 1-2 миллилитра.

Побочные действия: аллергическая реакция, расстройство пищеварения.

Противопоказания: гипотония, выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда, пожилой возраст, органические поражения сердечной мышцы, нарушения функции почек.

Сермион (Ницерголин, Ницерголин-Ферейн)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – ницерголин.

Альфа1,2-адреноблокатор улучшающий периферическое и мозговое кровообращение. Показания: хронические и острые церебральные сосудистые и метаболические нарушения (из-за артериальной гипертензии, атеросклероза и так далее); хронические и острые сосудистые и периферические метаболические нарушения (болезнь Рейно, артериопатия конечностей).

Препарат прописывают внутрь в зависимости от заболевания и его тяжести по 5-10 миллиграмм трижды в сутки или по 30 миллиграмм дважды в сутки, через равные интервалы времени, продолжительно.

Побочные действия: снижение АД, головная боль, бессонница или сонливость, спутанность сознания, диарея, диспептические явления, кожная сыпь.

Противопоказания: острое кровотечение, нарушение ортостатической регуляции, острый инфаркт миокарда, беременность, возраст до 18 лет, дефицит сахаразы, лактация, гиперчувствительность.

Бета-1-адреноблокаторы (селективные, кардиоселективные)

Бета-1-рецепторы в основном сосредоточены в миокарде, и при их блокировании наблюдается снижение частоты сердечных сокращений.

Бисопролол (Конкор, Конкор Кор, Коронал, Нипертен)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – бисопролола фумарат.

Препарат обладает противоаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным действием. Лекарство снижает потребность сердца в кислороде, уменьшает частоту пульса (при нагрузке и покое) и сердечный выброс. Показания: профилактика приступов стенокардии, артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования определяется врачом индивидуально. Средняя доза составляет 0,005-0,01 грамма. Лекарство необходимо принимать 1 раз в день утром во время или перед завтраком.

Побочные действия: головокружение, чувство холода, расстройства сна, брадикардия, конъюнктивит, тошнота, диарея, боли в животе, мышечная слабость, судороги, высыпания на коже, приливы, нарушение потенции.

Противопоказания: беременность, лактация, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, коллапс, кардиогенный шок, выраженное снижение АД, возраст до 18 лет, гиперчувствительность и другие.

Бревиблок

Выпускается в форме раствора; действующее вещество – эсмолола гидрохлорид.

Селективный бета-1-адреноблокатор показан при суправентрикулярной тахиаритмии (включая трепетание и мерцание предсердий) и артериальной гипертензии после и во время оперативных вмешательств.

Средство вводят внутривенно, дозу подбирают индивидуально и корректируют в зависимости от клинического результата.

Побочные действия: выраженное снижение АД, брадикардия, асистолия, потливость, головокружение, спутанность сознания, бронхоспазм, одышка, затруднение дыхания, тошнота, задержка мочи, нарушение зрения и речи, отеки и другие.

Противопоказания: синоатриальная блокада 2-3 степени, выраженная брадикардия, острая недостаточность миокарда, кардиогенный шок, гиповолемия, лактация, беременность, возраст до 18 лет, гиперчувствительность.

Метопролол (Эгилок, Беталок, Метокард, Метопролол Ретард-Акрихин)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – метопролола тартрат.

Современный селективный бета-адреноблокатор принимается при артериальной гипертензии (в том числе тахикардии гиперкинетического типа), ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, приступов стенокардии), нарушении ритма сердечной мышцы, гипертиреозе (в комплексной терапии), мигрени.

Таблетки следует принимать с едой или сразу после приема пищи, проглатывая целиком. В зависимости от патологии и ее тяжести, суточная доза может составлять от 50 до 200 миллиграмм.

Побочные действия: утомляемость, парестезии конечностей, головная боль, синусовая брадикардия, снижение АД, беспокойство, аллергическая реакция (сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи), болевые ощущения в животе, сердцебиение, заложенность носа и другие.

Противопоказания: кардиогенный шок, AV-блокада 2-3 степени, синдром слабости синусового узла, недостаточность миокарда в стадии декомпенсации, выраженная брадикардия, лактация, беременность, возраст до 18 лет, гиперчувствительность.

Бета-1,2-адреноблокаторы (неселективные)

Препараты регулируют уровень артериального давления и воздействуют на сердечную проводимость.

Анаприлин (Обзидан)

Выпускается в таблетках; действующее вещество – пропранолола гидрохлорид. Неселективный бета-адреноблокатор показан при гипертензии, нестабильной стенокардии, синусовой тахикардии, тахисистолическом виде мерцания предсердия, наджелудочковой тахикардии, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, тревожности, эссенциальном треморе.

Таблетки употребляют внутрь независимо от еды. В начале лечения прописывают по 20 миллиграмм в сутки, далее врач может увеличить дозировку.

Побочные действия: болезненность и сухость глаз, утомляемость, депрессия, нервозность, синусовая брадикардия, тромбоцитопения, бронхоспазм, усиленное потоотделение и так далее.

Противопоказания: острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, брадикардия, синоатриальная блокада, беременность, лактация.

Бопиндолол (Сандонорм)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – бопиндолол.

Неселективный бета-адреноблокатор оказывающий гипотензивное и антиангинальное действие. Применяется при артериальной гипертензии, стенокардии, аритмии, инфаркте миокарда (вторичная профилактика).

Препарат прописывают в начальной дозировке – 1 миллиграмм в сутки, по показаниям доза может быть увеличена до 2 миллиграмм в сутки, а при достижении желаемого эффекта снижают до 0,5 миллиграмма в день.

Побочные действия: брадикардия, снижение АД, нарушение сна, чувство холода, бронхоспазм, диспноэ, повышенная утомляемость, слабость, рвота, тошнота, запоры, метеоризм, сухость в ротовой полости, головокружение.

Противопоказания: кардиогенный шок, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, гиперчувствительность, бронхиальная астма тяжелой формы, синдром слабости синусового узла, стенокардия, беременность, лактация.

Надолол (Солгол, Бетадол)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – надолол.

Лекарство обладает противоишемической (антиангинальной) активностью и используется для терапии ишемического заболевания миокарда. Эффективно также при гипертонии (стойком повышенном АД). Кроме того, препарат показан для лечения мигрени, тахиаритмии (нарушение сердечного ритма) и для устранения симптомов гипертиреоидизма (усиление функции щитовидной железы).

Прописывают таблетки внутрь независимо от еды. При ИБС прием лекарства начинают с 40 миллиграмм 1 раз в день, через 4-7 дней дозу повышают до 80-160 миллиграмм в сутки. При гипертензии прописывают по 40-80 миллиграмм 1 раз в день, медленно увеличивают дозу до 240 миллиграмм (в 1-2 приема). Для терапии тахиаритмии начинают с 40 миллиграмм в сутки, затем увеличивают до 160 миллиграмм в день.

Побочные действия: бессонница, утомления, парестезии (ощущение онемения в конечностях), брадикардия, сухость в ротовой полости, желудочно-кишечные расстройства.

Противопоказания: бронхиальная астма, склонность к бронхоспазму, кардиогенный шок, легочная гипертензия, беременность, лактация. С осторожностью при печеночной и/или почечной недостаточности, сахарном диабете.

Окспренолол (Тразикор)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – окспренолол.

Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. Показан при артериальной гипертензии, инфаркте миокарда (вторичная профилактика), мерцательной аритмии, нарушения сердечного ритма. Также лекарство используется в качестве дополнительного лечения при пролапсе митрального клапана, феохромоцитоме, треморе.

Рекомендовано начинать прием лекарства с 20 миллиграмм 4 раза в день, увеличивая постепенно дозу до 40-80 миллиграмм 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 480 миллиграмм. Для проведения вторичной профилактики после инфаркта прописывают по 40 миллиграмм дважды в сутки.

Побочные действия: слабость, сонливость, головокружение, депрессия, беспокойство, ослабление сократимости сердечной мышцы, боли в грудной клетке, нарушение зрения и другие.

Противопоказания: непереносимость компонентов препарата, артериальная гипотензия, бронхиальная астма, сахарный диабет, беременность, лактация, кардиомегалия, печеночная недостаточность, синдром Рейно и другие.

Альфа-бета-адреноблокаторы

Препараты этой группы понижают АД и ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), и также уменьшают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.

Карведилол (Дилатренд, Карведилол Сандоз, Карведилол Зентива, Ведикардол)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – карведилол.

Обладает сосудорасширяющим, антигипертензивным и антиангинальным эффектом. Препарат уменьшает АД, пост- и преднагрузку на миокард, умеренно снижает ЧСС, не воздействуя на почечный кровоток и функцию почек. Используется в виде монотерапии и в комплексе с другими антигипертензивными лекарствами для терапии артериальной гипертензии, стабильной стенокардии, хронической сердечной недостаточности.

Лекарство употребляют внутрь, независимо от еды. Доза определяется врачом индивидуально в зависимости от заболевания и клинического ответа. В начале лечения доза составляет 12,5 миллиграмм, через 1-2 недели она может быть увеличена до 25 миллиграмм. Максимальная суточная доза – 50 миллиграмм.

Побочные действия: брадикардия, головная боль, депрессия, диарея, рвота, отеки, нарушения функции почек, лейкопения, заложенность носа, одышка, бронхоспазм и так далее.

Противопоказания: выраженная брадикардия, тяжелая почечная недостаточность, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, беременность, лактация, возраст до 18 лет, кардиогенный шок, гиперчувствительность.

Проксодолол

Выпускается в форме капель для глаз; действующее вещество – проксодолол. Противоглаукомное средство применяется для лечения повышенного внутриглазного давления, афакической глаукомы, открытоугольной глаукомы и других видов вторичных глауком. Также используется в комплексной терапии для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме.

Лекарство нужно закапывать в конъюнктивальный мешок по 1 капле до 3 раз в сутки.

Побочные действия: нечеткость зрения, сухость в ротовой полости, брадикардия, гастралгия, головная боль, снижение АД, возникновение бронхоспазма.

Противопоказания: синусовая брадикардия, кардиогенный шок, хроническая недостаточность сердечной мышцы в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, инсулинозависимый сахарный диабет, индивидуальная непереносимость.

При беременности

Принимать адреноблокаторы в период беременности не рекомендуется. Однако если появилась острая необходимость, то назначать и контролировать его прием, подбирать замены может только специалист.

В период лактации адреноблокаторы не назначают, вместо них врач рекомендует соблюдать специальную диету и снизить физические нагрузки. Возможно применение медицинских средств с повышенным содержанием калия, минералов, магния и кальция.

Детям

Возможно применение адреноблокаторов в возрасте от 16-18 лет. В редких случаях и по назначению врача препараты используют для лечения детей младше указанного возраста.

Бета-блокаторы, или блокаторы бета-адренергических рецепторов – это группа препаратов, которые связываются с бета-адренорецепторами и блокируют на них действие катехоламинов (адреналина и норадреналина). Бета-адреноблокаторы принадлежат к базовым препаратам в лечении эссенциальной артериальной гипертензии и синдрома повышенного артериального давления. Эта группа препаратов используется для лечения гипертонии с 1960-х годов, когда они впервые вошли в клиническую практику.

В 1948 году R. P. Ahlquist описал два функционально различных типа адренорецепторов – альфа и бета. В течение последующих 10 лет были известны только антагонисты альфа адренорецепторов. В 1958 году открыт дихлоизопреналин, совмещавший свойства агониста и антагониста бета-рецепторов. Он и ряд других последующих препаратов еще не подходили для клинического применения. И только 1962 году был синтезирован пропранолол (индерал), который открыл новую и яркую страницу в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Нобелевскую премию по медицине в 1988 году получили J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработку новых принципов лекарственной терапии, в частности за обоснование применения бета-адреноблокаторов. Стоит отметить, что бета-адреноблокаторы разрабатывались как антиаритмическая группа препаратов, и их гипотензивный эффект оказался неожиданной клинической находкой. Первоначально он расценивался как побочное, далеко не всегда желательное действие. Только позднее, начиная 1964 года, после публикации Prichard и Giiliam, он был оценен по достоинству.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.

Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.

Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.

Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.

Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.

Классификация бета-адреноблокаторов

В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:

кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.

Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При применении внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается в желудке и кишечнике. Препараты этой группы хорошо проникают в разные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Как правило, липофильные бета-адреноблокаторы назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.
Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). В отличие от липофильных бета-адреноблокаторов, при применении внутрь всасываются только на 30-50%, в меньшей степени метаболизируются в печени, имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, в связи с чем гидрофильные бета-адреноблокаторы применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.
Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), растворимы как в липидах, так и воде, после применения внутрь всасывается 40-60% препарата. Занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся в равной степени почками и печенью. Препараты назначают пациентам с умеренно выраженной почечной и печеночной недостаточностью.

Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям

Кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол).
Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.

Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) наряду с антигипертензивным действием урежают сердечный ритм, дают антиаритмический эффект, не вызывают бронхоспазма.
Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени урежают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, дают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов легочных сосудов.
Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.
Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени урежают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью, более редким пульсом.

Кардиоселективность бета-адреноблокаторов

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы блокируют бета-1 адренорецепторы, расположенные в клетках сердечной мышцы, юкстагломерулярного аппарата почек, жировой ткани, проводящей системе сердца и кишечнике. Однако селективность бета-адреноблокаторов зависит от дозы и исчезает при применении больших доз бета-1 селективных бета-адреноблокаторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы действуют на оба типа рецепторов, на бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Бета-2 адренорецепторы находятся на гладких мышцах сосудов, бронхов, матки, поджелудочной железе, печени и жировой ткани. Данные препараты повышают сократительную активность беременной матки, что может привести к преждевременным родам. Одновременно блокада бета-2 адренорецепторов связана с негативными эффектами (бронхоспазм, спазм периферических сосудов, нарушение обмена глюкозы и липидов) неселективных бета-адреноблокаторов.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы имеют преимущество перед некардиоселективными при лечении больных с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и другими заболеваниями бронхолегочной системы, сопровождающимися бронхоспазмом, сахарным диабетом, перемежающейся хромотой.

Показание к назначению:

эссенциальная артериальная гипертензия;
вторичная артериальная гипертензия;
признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики);
сопутствующая ИБС – стенокардия напряжения (курящим селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные);
перенесенный инфаркт вне зависимости от наличия стенокардии;
нарушение ритма сердца (предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия);
субкомпенсированная сердечная недостаточность;
гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз;
пролапс митрального клапана;
риск фибрилляции желудочка и внезапной смерти;
артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационной период;
бета-адреноблокаторы также назначаются при мигрени, гипертиреозе, алкогольной и наркоманической абстиненции.

Бета-блокаторы: противопоказания

брадикардия;
атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
артериальная гипотензия;
острая сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
вазоспастическая стенокардия.

бронхиальная астма;
хроническое обструктивное заболевание легких;
стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.

Бета-блокаторы: побочные эффекты

Со стороны сердечнососудистой системы:

снижение частоты сердечных сокращений;
замедление атриовентрикулярной проводимости;
значительное снижение артериального давления;
снижение фракции выброса.

Со стороны других органов и систем:

нарушения со стороны дыхательной системы (бронхоспазм, нарушение бронхиальной проходимости, обострение хронических заболеваний легких);
периферическое сужение сосудов (синдром Рейно, холодные конечности, перемежающееся хромота);
психоэмоциональные расстройства (слабость, сонливость, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, депрессия, острые психозы, нарушение сна, галлюцинации);
гастроинтестинальные нарушения (тошнота, понос, боль в животе, запор, обострение язвенной болезни, колит);
синдром отмены;
нарушение углеводного и липидного обмена;
мышечная слабость, непереносимость физических нагрузок;
импотенция и снижение либидо;
снижение функции почек за счет снижения перфузии;
снижение продукции слезной жидкости, конъюнктивит;
нарушения со стороны кожи (дерматит, экзантема, обострение псориаза);
гипотрофия плода.

Бета-блокаторы и сахарный диабет

При сахарном диабете второго типа предпочтение отдают селективным бета-адреноблокаторам, поскольку их дисметаболические свойства (гипергликемия, снижение чувствительности тканей к инсулину) выражены в меньшей степени, чем у неселективных.

Бета-блокаторы и беременность

При беременности применять бета-адреноблокаторы(неселективные) нежелательно, поскольку они вызывают брадикардию и гипоксемию с последующей гипотрофией плода.

Какие препараты из группы бета-адреноблокаторов лучше использовать?

Говоря о бета-адреноблокаторах как классе антигипертензивных препаратов, подразумевают препараты, обладающие бета-1 селективностью (имеют меньше побочных эффектов), без внутренней симпатомиметической активности (более эффективны) и сосудорасширяющих свойств.

Какой бета-блокатор лучше?

Сравнительно недавно в нашей стране появился бета-блокатор, обладающий наиболее оптимальным сочетанием всех качеств, необходимых для лечения хронических болезней (артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца) – Локрен.

Локрен – это оригинальный и в то же время недорогой бета-блокатор, обладающий высокой бета-1 селективностью и самым большим периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет применять его 1 раз в день. При этом он не имеет внутренней симпатомиметической активности. Препарат нормализирует вариабельность суточного ритма АД, способствует снижению степени утреннего прироста АД. При лечении Локреном у больных с ишемической болезнью сердца уменьшалась частота приступов стенокардии, повышалась способность переносить физические нагрузки. Препарат не вызывает чувства слабости, утомляемости, не влияет на углеводный и липидный обмен.

Второй препарат, который можно выделить, – Небилет (Небиволол). Он занимает особое место в классе бета-блокаторов из-за своих необычных свойств. Небилет состоит из двух изомеров: первый из них является бета-блокатором, а второй – вазодилататором. Препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.

За счет двойного механизма действия Небилет можно назначать больному с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.

Что касается двух последних патологических процессов, то сегодня имеется значительное количество научных данных о том, что Небилет не только не оказывает отрицательного воздействия на показатели липидного и углеводного обмена, но и нормализует воздействие на уровни холестерина, триглицеридов, глюкозы крови и гликозированного гемоглобина. Исследователи связывают эти уникальные для класса бета-адреноблокаторов свойства с NO-модулирующей активностью препарата.

Синдром отмены бета-блокаторов

Внезапная отмена блокаторов бета-адренорецепторов после их продолжительного применения, особенно в высоких дозах, может вызвать явления, характерные для клинической картины нестабильной стенокардии, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда, а иногда и привести к внезапной смерти. Синдром отмены начинает проявляться через несколько дней (реже - через 2 нед.) после прекращения приема блокаторов бета-адренорецепторов.

Для предупреждения тяжелых последствий отмены этих препаратов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

прекращать применение блокаторов бета-адренорецепторов постепенно, в течение 2 нед., по такой схеме: на 1-й день суточную дозу пропранолола снижают не более чем на 80 мг, на 5-й - на 40 мг, на 9-й - на 20 мг и на 13-й - на 10 мг;
пациентам с ИБС во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов следует ограничить физическую активность и при необходимости повысить дозу нитратов;
лицам с ИБС, у которых планируется аортокоронарное шунтирование, блокаторы бета-адренорецепторов не отменяют до операции, за 2 ч до хирургического вмешательства назначают 1/2 суточной дозы, во время операции бета-адреноблокаторы не вводят, но в течение 2 сут. после нее назначают внутривенно.