Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки, 0,125 мг: белые или почти белые круглые плоские, с фаской. На одной стороне — гравировка «93», на другой — «Р1».
Таблетки, 0,25 мг: белые или почти белые круглые плоские, с фаской. На одной стороне — гравировка «93», на другой — риска и гравировка «Р2» сверху и снизу от риски.
Таблетки, 0,5 мг: белые или почти белые овальные двояковыпуклые. На одной стороне — гравировка «8023», на другой — риска и гравировка «9» и «3» слева и справа от риски.
Таблетки, 1 мг: белые или почти белые круглые плоские, с фаской. На одной стороне — гравировка «93», на другой — риска и гравировка «8024» сверху и снизу от риски.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противопаркинсоническое, дофаминергическое .Фармакодинамика
Прамипексол — агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми D 2 -рецепторами, обладает выраженным сродством к дофаминовым D 3 -рецепторам.
Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле.
Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина, защищает дофаминергические нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.
В клинических исследованиях была показана эффективность терапии прамипексолом на поздних стадиях болезни Паркинсона, при которой наблюдалось существенное снижение числа двигательных нарушений и значительно более позднее развитие осложнений по сравнению с монотерапией леводопой.
Фармакокинетика
Всасывание. Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается, достигая C max в плазме примерно через 1-3 ч. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами.
Распределение. V d составляет 400 л. Связывание с белками плазмы — менее 20%.
Метаболизм и выведение. Незначительно метаболизируется в организме. Около 90% дозы выводится почками (80% — в неизмененном виде) и менее 2% — с калом. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс — около 400 мл/мин.
Величина конечного T 1/2 составляет 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 ч — у пожилых людей.
Показания препарата Прамипексол-Тева
Симптоматическое лечение болезни Паркинсона в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами леводопы на поздней стадии заболевания, когда эффекты леводопы ослабляются или становятся непостоянными и возникают флуктуации терапевтического эффекта (включение-выключение).
Противопоказания
гиперчувствительность к прамипексолу или любому из компонентов препарата;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет.
С осторожностью: почечная недостаточность; артериальная гипотензия; сердечно-сосудистые заболевания; одновременное использование с агонистами дофаминовых рецепторов, седативными препаратами, циметидином, амантадином, этанолом; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания у человека не исследована.
Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс. Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Концентрация препарата в молоке крыс была выше, чем в плазме. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью.
Влияние на фертильность у человека не изучалось. Результаты исследований, проводившихся на животных, не указывают на наличие прямых или косвенных признаков неблагоприятного воздействия на фертильность у самцов.
Побочные действия
При применении препарата Прамипексол-Тева перечислены следующие побочные эффекты: аномальное поведение (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как склонность к перееданию (гиперфагия); навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм, аномальные сновидения, амнезия, спутанность сознания, запор, бред, головокружение, дискинезия, диспноэ, слабость, галлюцинации, головная боль, икота, гиперкинезия, гиперфагия, гипотензия, бессонница, расстройства либидо, тошнота, паранойя, периферические отеки, пневмония, зуд, сыпь и другие реакции повышенной чувствительности, беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обмороки, ухудшение зрения (включая диплопию, снижение остроты зрения и четкости восприятия), рвота, изменение массы тела, включая снижение аппетита.
Риск резкого снижения АД во время терапии препаратом Прамипексол-Тева не выше, чем при лечении плацебо. Тем не менее, гипотензия может наблюдаться у отдельных пациентов в начале лечения, особенно, если дозы препарата повышают слишком быстро. С терапией препаратом Прамипексол-Тева могут быть связаны расстройства либидо (повышение или снижение).
Пациенты принимающие прамипексол, сообщили о внезапном засыпании во время дневной активности, включая управление автомобилем, что иногда приводило к дорожным происшествиям. В то же время некоторые из них не сообщали о наличии у себя тревожных признаков, таких как сонливость, часто наблюдаемую у пациентов, принимавших таблетки прамипексола в дозах выше 1,5 мг/сут, которые, согласно современным знаниям о физиологии сна, всегда приводят к внезапному засыпанию. Четкая связь с продолжительностью лечения не выявлялась. При этом часть пациентов принимала и другие лекарства, обладающие потенциально седативными свойствами. В большинстве случаев, где была доступна такая информация, отсутствовали подобные эпизоды после снижения дозы или прекращения лечения.
Пациенты с болезнью Паркинсона, получавшие терапию агонистами дофамина, включая прамипексол в высоких дозах, сообщали о патологической тяге к азартным играм, повышение либидо и гиперсексуальности, что обычно проходило после снижения дозы или прекращении лечения.
Со стороны нервной системы: часто — спутанность сознания, бессонница, головокружение, нарушение сознания, депрессия, тревожность; нечасто — экстрапирамидный синдром, амнезия, гипестезия, дистония, миоклонус, тремор, атаксия, гипокинезия, бред, суицидальная настроенность; редко — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, акатизия, вегетативная лабильность, нарушения мышления).
Со стороны костно-мышечной системы: редко — гипертонус мышц, судороги мышц ног, мышечные подергивания, артрит, бурсит, миастения, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, боли в грудной клетке, боли в шее.
Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, дисфагия, диспепсия, боль в животе, метеоризм, диарея, сухость во рту, рвота.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — фарингит, синусит, ринит, одышка, усиление кашля, изменение голоса; очень редко — гриппоподобный синдром, легочная инфильтрация, плевральный выпот.
Со стороны мочеполовой системы: редко — инфекция мочевыводящих путей, учащение мочеиспускания.
Со стороны ССС : часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — тахикардия, повышение активности КФК , стенокардия, аритмии. У отдельных пациентов снижение АД может возникать в начале лечения, в особенности, если дозу препарата увеличивают слишком быстро.
Со стороны органов чувств: часто — конъюнктивит, паралич аккомодации, диплопия, катаракта, повышение ВГД , ослабление слуха.
Прочие: часто — аллергические реакции, повышение температуры тела, снижение массы тела, повышенное потоотделение; редко — ретроперитонеальный фиброз. Отмечались случаи развития периферических отеков.
Взаимодействие
Прамипексол в незначительной степени (менее 20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими препаратами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятны.
Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол повышает C max леводопы на 40% и снижает T max с 2,5 до 0,5 ч.
Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например, циметидин), или которые сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих препаратов. В случае одновременного применения амантадина и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки дофаминовой избыточной стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.
Дилтиазем, триамтерен, верапамил, хинидин, хинин снижают клиренс прамипексола на 20%.
Взаимодействие с антихолинергическими ЛС и амантадином не изучалось. Однако взаимодействие с амантадином возможно, т.к. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические ЛС в основном выводятся метаболическим путем, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.
Агонисты дофаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид) снижают эффективность прамипексола.
Из-за возможных кумулятивных эффектов пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при одновременном применении седативных ЛС или этанола (алкоголя) и прамипексола, а также и при одновременном приеме лекарственных препаратов, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например, циметидина).
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Суточную дозу следует равномерно делить на 3 приема.
Дозы препарата Прамипексол-Тева, описанные в литературе, относятся к солевой форме. Таким образом, дозы будут выражаться в виде основания и в виде соли (в скобках).
Начальную суточную дозу 264 мкг прамипексола основания (375 мкг прамипексола дигидрохлорида) следует увеличивать каждые 5-7 дней. Для уменьшения побочных эффектов дозу следует подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта (см. таблицу 1).
Таблица 1
При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы добавляют по 540 мкг прамипексола основания (750 мкг прамипексола дигидрохлорида) в неделю до максимальной суточной дозы 4,5 мг.
Частота случаев возникновения сонливости возрастает при суточной дозе более 1,5 мг.
Индивидуальная поддерживающая суточная доза составляет от 264 мкг прамипексола основания (375 мкг прамипексола дигидрохлорида) до 3,3 мг прамипексола основания (4,5 мг прамипексола дигидрохлорида). Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат Прамипексол-Тева был эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг/сут могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.
При резком прекращении терапии препаратом Прамипексол-Тева возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, поэтому препарат следует отменять постепенно в течение нескольких дней. Дозу следует снижать по 540 мкг прамипексола основания (750 мкг прамипексола дигидрохлорида) в сутки до тех пор, пока суточная доза составит 540 мкг прамипексола основания (750 мкг прамипексола дигидрохлорида). Далее дозу следует уменьшать по 264 мкг прамипексола основания (375 мкг прамипексола дигидрохлорида) в сутки.
Пациенты с недостаточностью функции почек. Для начальной терапии у пациентов с Cl креатинина более 50 мл/мин не требуется снижения суточной дозы. У пациентов с Cl креатинина от 20 до 50 мл/мин начальную суточную дозу препарата Прамипексол-Тева следует разделить на 2 приема и начинать с дозы 88 мкг прамипексола основания (125 мкг прамипексола дигидрохлорида) 2 раза в день, суточная доза — 176 мкг прамипексола основания (250 мкг прамипексола дигидрохлорида). У пациентов с Cl креатинина менее 20 мл/мин показан однократный прием всей суточной дозы, начиная с дозы 88 мкг прамипексола основания (125 мкг прамипексола дигидрохлорида) в сутки. Если на фоне поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата Прамипексол-Тева снижают на тот же процент, на какой произошло снижение Cl креатинина (например, если Cl креатинина снизился на 30%, суточная доза также должна быть снижена на 30%). Суточную дозу следует разделить на 2 приема, если значение Cl креатинина составляет 20-50 мл/мин. Препарат Прамипексол-Тева следует принимать 1 раз в сутки, если Cl креатинина менее 20 мл/мин.
Пациенты с недостаточностью функции печени. Коррекции дозы пациентам с недостаточностью функции печени не требуется.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение АД .
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Эффективность проведения гемодиализа не установлена.
Особые указания
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы препарата Прамипексол-Тева (см. «Способ применения и дозы»).
Галлюцинации
Галлюцинации и спутанность сознания — известные нежелательные эффекты при лечении агонистами дофаминовых рецепторов и леводопой.
При одновременном применении препарата Прамипексол-Тева с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии препаратом Прамипексол-Тева у пациентов на ранней стадии заболевания.
Сонливость
Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата Прамипексол-Тева. Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности (в т.ч. при вождении автомобиля), что иногда приводило к несчастным случаям. В некоторых случаях засыпанию не предшествовало состояние сонливости, которая часто наблюдается у пациентов, принимающих препарат Прамипексол-Тева в дозах выше 1,5 мг/сут. Четкой взаимосвязи между выраженностью сонливости и продолжительностью лечения не прослеживалось. В большинстве случаев (по имеющимся данным) после снижения дозы или прекращения лечения в дальнейшем эпизодов засыпания не наблюдалось.
Риск ортостатической гипотензии
Необходимо проявлять осторожность при наличии у пациентов сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении дофаминергической терапии рекомендуется контролировать АД , особенно в начале лечения.
Дискинезия
При применении препарата Прамипексол-Тева в комбинации с леводопой, на поздних стадиях болезни Паркинсона, на начальном этапе подбора дозы может развиваться дискинезия, в случае появления которой дозу леводопы необходимо уменьшить.
Зрительные нарушения
В случае появления зрительных нарушений необходимо проводить регулярное офтальмологическое обследование.
Изменение поведения
Пациентов и лиц, осуществляющих уход за ними, следует предупредить о возможных изменениях поведения (в т.ч. повышение либидо, повышенный аппетит, чрезмерное увлечение азартными играми), при возникновении которых необходимо снизить дозу препарата Прамипексол-Тева.
Психотические расстройства
У пациентов с психическими расстройствами одновременное применение антипсихотических препаратов с препаратом Прамипексол-Тева возможно только в том случае, когда потенциальная выгода превышает возможный риск.
Злокачественный нейролептический синдром
Сообщалось, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, позволяющий предположить злокачественный нейролептический синдром (см. «Способ применения и дозы»).
С осторожностью. Почечная недостаточность, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистые заболевания, одновременное использование с агонистами дофаминовых рецепторов, седативными препаратами, циметидином, амантадином, этанолом, беременность. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Возможность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания у человека не исследована. Беременность. Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс. Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Грудное вскармливание. Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Концентрация препарата в молоке крыс была выше, чем в плазме. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью. Фертильпость. Влияние на фертильность у человека не изучалось. Результаты исследований, проводившихся на животных, не указывают на наличие прямых или косвенных признаков неблагоприятного воздействия на фертильность у самцов. Пациенты с почечной недостаточностью Пациентам с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы препарата. Галлюцинации. Галлюцинации и спутанность сознания - известные нежелательные эффекты при лечении агонистами дофаминовых рецепторов и леводопой. При одновременном применении препарата с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии препаратом у пациентов на ранней стадии заболевания. Сонливость. Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности (в т.ч. при вождении автомобиля), что иногда приводило к несчастным случаям. В некоторых случаях засыпанию не предшествовало состояние сонливости, которая часто наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозах выше 1,5 мг в сутки. Четкой взаимосвязи между выраженностью сонливости и продолжительностью лечения не прослеживалось. В большинстве случаев (по имеющимся данным) после снижения дозы или прекращения лечения в дальнейшем эпизодов засыпания не наблюдалось. Риск ортостатической гипотеизии. Необходимо проявлять осторожность при наличии у пациентов сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении дофаминергической терапии рекомендуется контролировать АД, особенно в начале лечения. Дискинезия. При применении препарата в комбинации с леводопой, на поздних стадиях болезни Паркинсона, на начальном этапе подбора дозы может развиваться дискинезия, в случае появления которой дозу леводопы необходимо уменьшить. Зрительные нарушения. В случае появления зрительных нарушений необходимо проводить регулярное офтальмологическое обследование. Изменения поведения. Пациентов и лиц, осуществляющих уход за ними, следует предупредить о возможных изменениях поведения (повышение либидо, повышенный аппетит, чрезмерное увлечение азартными играми и др.), при возникновении которых необходимо снизить дозу препарата. Психотические расстройства. У пациентов с психическими расстройствами одновременное применение антипсихотических препаратов с препаратом возможно только в том случае, когда потенциальная выгода превышает возможный риск. Злокачественный нейролептический синдром. Сообщалось, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, позволяющий предложить злокачественный нейролептический синдром. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Следует соблюдать осторожность при приеме препарата в связи с тем, что возможно развитие артериальной гипотензии, галлюцинаций и сонливости, которые могут повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами.
Формула:
C10H17N3S, химическое название: (S)-2-амино-4,5,6,7-тетрагидро-6-(пропиламино)бензотиазол.
Фармакологическая группа:
нейротропные средства/ противопаркинсонические средства; интермедианты/ дофаминомиметики.
Фармакологическое действие:
противопаркинсоническое.
Фармакологические свойства
Прамипексол является неэрготаминовым агонистом дофаминовых рецепторов. Прамипексол в высокой степени избирательно стимулирует рецепторы дофамина в полосатом теле, главным образом D3-подтип семейства D2-рецепторов (при этом в меньшей степени действует на D2- и D4-подтипы семейства D2-рецепторов). При электрофизиологических исследованиях на животных прамипексол активировал дофаминовые рецепторы в черной субстанции и полосатом теле, действуя на уровень импульсации в нейронах полосатого тела. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол ослабляет проявления заболевания (тремор, брадикинезия, ригидность и другие), уменьшает выраженность двигательных дискинезий и флуктуаций. Прамипексол снижает тяжесть двигательных нарушений на любой стадии заболевания. Снижает выраженность нейропсихологических нарушений, включая нарушения когнитивных функций, и депрессии. В исследованиях было показано нейропротективное действие прамипексола (стимулирует образование нейротрофических факторов и других), таким образом, замедляется дегенерация дофаминергических нейронов. Прамипексол используется при болезни Паркинсона в виде монотерапии и вместе с леводопой. Показана эффективность использования прамипексола при терапии синдрома беспокойных ног.
Прамипексол быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация достигается приблизительно через 2 часа. Пища увеличивает время достижения максимальной концентрации на 1 часа, но на полноту всасывания не влияет. Объем распределения равен примерно 500 л. Абсолютная биодоступность составляет более 90%. С белками плазмы связывается на 15%. Прамипексол накапливается в эритроцитах. В течение 2 дней после начала лечения в крови достигается равновесная концентрация. У молодых здоровых добровольцев период полувыведения составляет 8 часов, у пожилых добровольцев - 12 часов. Подвергается метаболизму в незначительной степени. Прамипексол выводится в основном почками (секретируется канальцами почек, возможно через систему транспорта органических катионов) - 90% дозы, почти полностью в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 400 мл/мин. Клиренс у мужчин на 30% выше, чем у женщин (возможно из-за различий в массе тела). У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс может уменьшаться на 30% при сравнении со здоровыми пожилыми людьми. У людей 65 лет и старше клиренс на 30% ниже, а период полувыведения выше на 40%, при сравнении с периодом полувыведения у людей менее 40 лет. При умеренном нарушении функционального состояния почек (при клиренсе креатинина 40 мл/мин) клиренс уменьшается на 60% при сравнении со здоровыми добровольцами, при выраженном нарушении (при клиренсе креатинина 20 мл/мин) - на 75%. У больных, которые находящихся на гемодиализе, клиренс прамипексола крайне низок.
Прамипексол в тестах in vivo и in vitro не проявлял мутагенного действия.
Не выявлено канцерогенного действия прамипексола в 2-х годичных исследованиях на животных (крысы и мыши).
При исследовании фертильности у крыс, которые получали 2,5 мг/кг прамипексола в сутки (в 5,4 раза больше терапевтической дозы для человека в мг/м2), наблюдалось ингибирование имплантации и удлинение сроков эструса. Данные эффекты были связаны со снижением в плазме концентрации пролактина, который необходим для имплантации и сохранения ранней беременности у крыс. У беременных крыс, которые получавших 2,5 мг/кг прамипексола в сутки (в 5,4 раза больше терапевтической дозы для человека в мг/м2), выявлено угнетение имплантации. Введение беременным крысам во время органогенеза (с 7 по 16 день беременности) 1,5 мг/кг прамипексола в сутки сопровождалось высокой частотой полной резорбции эмбриона. Данные изменения связаны со снижением в плазме крови содержания пролактина, который необходим для имплантации и сохранения беременности на ранних сроках у крыс (но не у кроликов и человека). Так как при проведении этих исследований наблюдалось прекращение беременности и ранняя потеря эмбриона, то возможная тератогенность не была оценена. У потомков крыс, которые получали 0,5 мг/кг прамипексола в сутки (примерно сопоставимо с максимальной терапевтической дозой для человека в мг/м2) или больше во время последней части беременности и в течение всего периода лактации, наблюдалась задержка постнатального роста. У беременных кроликов, которые получали до 10 мг/кг препарата в сутки во время органогенеза, не было выявлено негативного действия на эмбриофетальное развитие.
При введении лактирующим крысам радиоактивно меченной одноразовой дозы прамипексола в их молоке выявлена радиоактивность, при этом уровень радиоактивности в молоке был в 3 – 6 раз выше, чем в сыворотке крови в то же времени.
В некоторых исследованиях показано, что прамипексол угнетает секрецию пролактина у крыс и человека.
Показания
Симптоматическая терапия идиопатической болезни Паркинсона, идиопатического синдрома «беспокойных ног».
Способ применения прамипексола и дозы
Прамипексол принимается внутрь, не зависимо от приема пищи, 3 раза в сутки. Начальная доза при любой стадии болезни Паркинсона составляет по 0,375 мг в сутки; в случае необходимости дозу повышают, но не чаще чем каждые 5 – 7 дней (до достижения оптимального эффекта с учетом появления побочных реакций): 2-я неделя терапии - 0,75 мг в сутки, 3-я неделя - 1,5 мг в сутки и дальше, повышая дозу на 0,75 мг в неделю до максимальной - 4,5 мг в сутки; поддерживающая доза составляет 1,5 – 4,5 мг в сутки в 3 приема; при совместном использовании с леводопой доза леводопы может быть уменьшена; при отмене лечения доза препарата должна снижаться на 0,75 мг в сутки, до тех пор, пока суточная доза не достигнет 0,75 мг, затем дозу снижают на 0,375 мг в сутки.
У больных с почечной недостаточностью доза зависит от клиренса креатинина: более 60 мл/мин - по 0,125 мг 3 раза в сутки (максимальная доза - по 1,5 мг 3 раза в сутки), 35 – 59 мл/мин - по 0,125 мг 2 раза в сутки (максимум - по 1,5 мг 2 раза в сутки), 15 – 34 мл/мин - 0,125 мг 1 раз в сутки (максимум - 1,5 мг 1 раз в сутки).
Синдром «беспокойных ног»: начальная суточная доза составляет 0,125 мг, за 2 - 3 часа перед сном; в случае необходимости дозу можно увеличивать каждые 4 - 7 дней до максимальной дозы 0,75 мг в день.
Пациентов необходимо предупредить о возможности появления галлюцинаций (в особенности пожилых больных), развития ортостатической гипотензии (в начале терапии или при увеличении дозы). Пациенты должны быть предупреждены о возможном седативном действии препарата. Рекомендуется проверять зрение через определённые интервалы времени. При развитии симптомов импульсивных и компульсивных действий должно быть принято решение о снижении дозы/постепенном прекращении лечения. Следует избегать одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами. Отмену прамипексола необходимо проводить постепенно (в течение 1 недели). Пациенты должны быть проинформированы о том, что в период приема прамипексола необходимо внимательно относиться к возможному развитию меланомы.
Не использовать прамипексол водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, возраст до 18 лет.
Ограничения к применению
Почечная недостаточность, выраженные когнитивные нарушения, артериальная гипертензия, кормление грудью, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование прамипексола во время беременности возможно, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода (хорошо контролируемые и адекватные исследования по использованию прамипексола во время беременности отсутствуют). На время терапии необходимо прекратить кормление грудью (данные о выделении прамипексола с грудным молоком у человека отсутствуют).
Побочные действия прамипексола
Нервная система, органы чувств, психика:
сонливость/бессонница, астения, галлюцинации, амнезия, бред, спутанность сознания, тревожность, головокружение, депрессия, дистония, дисфагия, акатизия, суицидальная настроенность, нарушения мышления, экстрапирамидный синдром, гиперкинезия, гиперфагия, внезапное засыпание, обморок, утомляемость, головная боль, тремор, дискинезия, гипостезия, миоклонус, гипокинезия, атаксия, диплопия, нарушения зрения, нарушение координации движений, снижение остроты зрения и четкости восприятия, паралич аккомодации, расстройства полового влечения, ослабление слуха, конъюнктивит, аномальные сновидения, повышение внутриглазного давления, злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, гипертермия, паранойя, вегетативная лабильность, нарушение сознания); нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как навязчивое желание делать покупки, компульсивное переедание, гиперсексуальность, патологическая тяга к азартным играм.
Сердечно-сосудистая система:
тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность,
Респираторная система:
одышка, фарингит, ринит, синусит, усиление кашля, пневмония, гриппоподобный синдром.
Пищеварительная система:
тошнота, диспепсия, рвота, метеоризм, сухость во рту, диарея, запор, икота, анорексия.
Опорно-двигательный аппарат:
судороги в мышцах ног, гипертонус мышц, мышечные подергивания, артрит, миастения, бурсит.
Прочие:
периферические отеки, лихорадка, потливость, импотенция, понижение либидо, уменьшение массы тела, увеличение массы тела, инфекции мочевыводящих путей, учащение мочеиспускания, болевой синдром, включая боль в грудной клетке, боль в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, боль в животе, боль в шее, повышение активности креатинфосфокиназы, нарушение секреции антидиуретического гормона, изменение голоса, аллергические реакции, зуд, сыпь.
Взаимодействие прамипексола с другими веществами
Прамипексол увеличивает максимальную концентрацию леводопы на 40% и снижает ее время достижения с 2,5 до 0,5 часов. Прамипексол не изменял величину абсорбции или элиминации леводопы/карбидопы. Леводопа/карбидопа, селегилин не действуют на фармакокинетику прамипексола. Циметидин увеличивает площадь под кривой концентрация - время прамипексола (на 50%) и период полувыведения (на 40%). При совместном использовании препаратов, секретирующихся катионной транспортной системой почек (включая дилтиазем, ранитидин, триамтерен, хинидин, верапамил, хинин) клиренс прамипексола понижается приблизительно на 20%. Метоклопрамид и антагонисты дофамина, включая нейролептики (бутирофеноны, фенотиазины, тиоксантены), могут снижать эффективность прамипексола. Возможно взаимодействие прамипексола с амантадином, так как эти препараты имеют сходный механизм выведения. Алпразолам взаимно усиливает седативный эффект прамипексола, необходима осторожность. Бупренорфин усиливает седативный эффект прамипексола, необходима осторожность. Из-за возможных кумулятивных эффектов следует проявлять осторожность при приеме алкоголя вместе с прамипексолом.
Передозировка
При передозировке прамипексолом возможно развитие тошноты, рвоты, гиперкинезии, галлюцинаций, возбуждения, снижения артериального давления. Необходимо промывание желудка, поддерживающее лечение - внутривенное введение жидкости, контроль электрокардиограммы; динамическое наблюдение, при развитии признаков возбуждения центральной нервной системы могут быть показаны нейролептики (бутирофеноны, фенотиазины); эффективность гемодиализа не доказана; специфического антидота нет.
Фармакодинамика
Препарат Прамипексол является агонистом дофаминовых рецепторов, имеющим высокую селективность в отношении рецепторов подгруппы D2 и сродство к D3 рецепторам. Ингибирует синтез и высвобождение . Стимулируя дофаминовые рецепторы, он уменьшает проявления : , ригидность , брадикинезия . Уменьшает выраженность и когнитивных функций. Оказывает также нейропротективное действие, замедляя дегенерацию дофаминергических нейронов .
Применяется при болезни Паркинсона . При этом тяжесть двигательных нарушений уменьшается при любой стадии. Использование его в комбинации с позволяет уменьшить дозу последнего почти на треть. Доказана эффективность при лечении синдрома беспокойных ног. При применении более 3-х лет снижения эффективности не отмечается.
Фармакокинетика
При приёме внутрь быстро всасывается. Биодоступность составляет 90%, максимальная концентрация определяется через 1-3,2 часа. В незначительной степени связывается. Незначительно подвергается метаболизму. Большая часть выводится почками. Период полувыведения от 8 часов (молодые люди) и до 12 часов (пожилые).
Показания к применению
Прамипексол (Мирапекс) выгодно отличается тем, что кроме обычных имеет дополнительно пролонгированные формы в пяти различных дозировках - эти таблетки принимают 1 раз в сутки, постоянное высвобождение активного вещества в течение суток позволяет более эффективно контролировать симптомы заболевания.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны. Возможно появление тошноты, рвоты, галлюцинаций , гиперкинезии , возбуждения и гипотензии .
Лечение заключается в промывании желудка и проведении симптоматической терапии. не существует. При наличии возбуждении рекомендуются нейролептики .
Взаимодействие
Действующее вещество повышает концентрацию . Последний же препарат и селегилин не влияют на фармакокинетические показатели Прамипексола. увеличивает суммарную концентрацию препарата на 50%. Нейролептики и уменьшают эффективность. , триамтерен , снижают клиренс Прамипексола. Возможно взаимодействие с , поскольку у них одинаковый механизм выведения.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Температура хранения до 25°С.
Срок годности
Аналоги Прамипексола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- «… Пью четвертый день. Из эффектов – необычные сны, уменьшение длительности сна, пробуждение без сонливости. Немного улучшилось настроение ».
- «… Назначили только месяц назад. Есть результаты. Уже исчезла скованность, стала лучше координация движения, тремор уменьшился значительно. Все неплохо, но беспокоит вздутие и сухость во рту ».
- «… Муж болеет уже 8 лет. Активен и есть улучшение после назначения этого препарата. Жалуется, что появилось головокружение ».
- «… По себе могу сказать, что лечение не стоит начинать с Леводопы, так как со временем эффективность падает, а побочных эффектов много. Я пока пью Мирапекс ».
- «… Принимаю около трех недель - синдром беспокойных ног убрал отлично. Наконец-то сплю без болей в ногах!!! ».
Цена Прамипексола, где купить
Купить Прамипексол можно в любой аптеке. Представлены препараты различных производителей и доз. Стоимость препарата 30 таблеток по 1 мг производителя Синтон (Испания) составляет 1300-1634 руб. Прамипексол Тева 30 таблеток по 1 мг можно приобрести за 629-775 руб.
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: - 0,125 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата, эквивалент 0,088 мг прамипексола;
0,25 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата, эквивалент 0,18 мг прамипексола;
0,5 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата, эквивалент 0,35 мг прамипексола;
1,0 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата, эквивалент 0,7 мг прамипексола;
1,5 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата, эквивалент 1,1 мг прамипексола.
Вспомогательные вещества: маннит (E 421), крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Препарат, применяемый для лечения идиопатической болезни Паркинсона (как монотерапия или в комбинации с леводопой). А, также, для симптоматического лечения идиопатического синдрома беспокойных ног.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Прамипексол является допаминовым агонистом с высокой селективностью и специфичностью относительно допаминовых рецепторов подтипа D2, среди которых он обладает преференциальным сродством с D3, и обладает полной внутренней активностью.Прамипексол облегчает паркинсонические двигательные нарушения путем стимулирования
допаминовых рецепторов стратиума. Исследования на животных продемонстрировали, что прамипексол угнетает синтез, высвобождение и обмен допамина.Механизм действия прамипексола при лечении синдрома беспокойных ног неизвестен.
Нейрофармакологические данные свидетельствуют об участии первичной допаминергической системы.В исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах, наблюдалось дозозависимое
снижение уровня пролактина.Фармакокинетика.
Прамипексол быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Абсолютная биодоступность составляет больше 90%, максимальные концентрации в плазме достигаются между 1-ым и 3-им часом. Скорость абсорбции уменьшается на фоне приема пищи, но степень абсорбции не снижается. Прамипексол демонстрирует линейную кинетику и незначительные колебания плазменных уровней у разных пациентов.У людей связывание прамипексола с белками является очень низким (< 20 %), а объем
распределенияO большим (400 л). В исследованиях на крысах наблюдали высокие концентрации препарата в ткани мозга(приблизительно в 8 раз выше в сравнении с плазменными).Прамипексол метаболизируется у людей в небольшом количестве. Выведение почками неизмененного прамипексола является основным путем элиминации. Приблизительно 90% 14 С-маркируемой дозы выводится почками, тогда как менее 2% определяется в кале. Общий клиренс прамипексола составляет приблизительно 500 мл/мин, а почечныйO приблизительно 400 мл/мин. Период полувыведения (t 1/2) - от 8 часов у лиц молодого возраста до 12 часов у лиц пожилого возраста.
Показания к применению:
Идиопатическая болезнь Паркинсона(как монотерапия или в комбинации с леводопой).
Симптоматическое лечение идиопатического синдрома беспокойных ногВажно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Болезнь Паркинсона. Таблетки следует принимать перорально, глотать, запивая водой, независимо от приема
пищи. Суточную дозу назначают в 3 приема равными частями.Начало лечения: дозы следует увеличивать постепенно, как приведено в таблице 1, начиная с
начальной дозы 0,264 мг основания (0,375 мг соли) в сутки каждые 5-7 дней. При условии отсутствия у пациентов непереносимых побочных явлений дозу следует титровать до достижения максимального терапевтического эффекта.Таблица1. Схема увеличения дозы препарата Прамипексол Орион
Неделя Доза Общая доза Доза Общая доза
(мг основания) (мг основания) (мг соли) (мг соли)
1 3 х0,088 0,264 3 х0,125 0,375
2 3 х0,18 0,54 3 х0,25 0,75
3 3 х0,35 1,1 3 х0,5 1,50
При необходимости дальнейшего увеличения дозы суточную дозу следует увеличивать на 0,54 мг основания (0,75 мг соли) через недельные интервалы до максимальной дозы 3,3 мг основания (4,5 мг соли) в сутки.
Однако следует отметить, что при дозах выше 1,1 мг основания (1,5 мг соли) возрастает частота случаев сонливости. Поддерживающая терапия: индивидуальная доза должна быть в пределах 0,264 мг основания (0,375 мг соли) до максимальной дозы 3,3 мг основания (4,5 мг соли) в сутки. Во время увеличения дозы в трех основных исследованиях эффективность наблюдалась, начиная с суточной дозы 1,1 мг основания (1,5 мг соли). Дальнейшую корректировку дозы следует осуществлять в зависимости от клинического ответа и возникновения нежелательных эффектов. В клинических исследованиях приблизительно 5 % пациентов лечили дозами ниже 1,1 мг (1,5 соли).
При прогрессирующей болезни Паркинсона дозы
выше 1,1 мг (1,5 мг соли) в сутки могут быть эффективными у пациентов, которым
планируется сокращение терапии леводопой. Рекомендуется снижать дозу леводопы во
время увеличения дозы и проведения поддерживающей терапии Прамипексолом Орион, в
зависимости от реакции каждого отдельного пациента.
Прекращение лечения: внезапное прекращение допаминергической терапии может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома. Поэтому дозу прамипексола следует снижать постепенно, на 0,54 мг основания (0,75 мг соли) в сутки, до снижения суточной дозы до 0,54 мг основания (0,75 мг соли). После этого дозу следует уменьшать на 0,264 мг основы (0,375 мг соли) в сутки.
Нарушение функции почек: выведение прамипексола зависит от функции почек. Для начала
терапии предлагается следующая схема:
- пациентам с клиренсом креатинина более 50 мл/мин не требуется снижение суточной
дозы;
- пациентам с клиренсом креатинина20-50 мл/мин начальную суточную дозу
Прамипексола Орион следует применять двумя отдельными приемами, начиная с
0,088 мг основания (0,125 мг соли) два раза в сутки (0,176 мг основания 0,25 мг соли в
сутки);
- пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин суточную дозу Прамипексола Орион
следует принимать в один прием, начиная с 0,088 мг основания(0,125 мг соли) в сутки.
При снижении функции почек во время поддерживающей терапии суточную дозу Прамипексола Орион снижают на тот же процент, на который снизился клиренс креатинина, то есть, если клиренс креатинина снизился на 30 %, то и суточную дозу Прамипексола Орион следует снизить на 30%. Суточную дозу можно принимать в два приема, если клиренс креатинина находится в пределах 20-50 мл/мин, и за один прием, если клиренс креатинина ниже 20 мл/мин.
требуется, поскольку приблизительно 90% абсорбированного действующего вещества выделяется почками, хотя потенциальное влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику прамипексола не изучалось.
Синдром беспокойных ног. Таблетки следует принимать перорально, глотать, запивая водой, независимо от приема пищи.
Рекомендованная начальная доза Прамипексола Орион составляет 0,088 мг основания (0,125 мг соли) один раз в сутки за 2-3 часа до сна. Пациентам, которым требуется дополнительное симптоматическое облегчение, дозу можно увеличивать каждые 4-7 дней до максимальной дозы 0,54 мг основания (0,75 мг соли) в сутки (как приведено в таблице 2).
Схема дозирования Прамипексола Орион
Этап титрования Разовая суточ.вечерняя доза
Разовая суточ.вечерняя доза
(мг основания) (мг соли)
1 0,088 0,125
2* 0,18 0,25
3* 0,35 0,50
4* 0,54 0,75
*При необходимости
Поскольку долгосрочная эффективность прамипексола при лечении синдрома беспокойных ног изучена недостаточно, через 3 месяца лечения следует провести оценку ответа пациента и пересмотреть целесообразность продолжения терапии. Если лечение прерывается более чем на несколько дней, его следует повторно начинать с титрования дозы, как приведено выше.
Прекращение лечения: поскольку суточная доза для лечения синдрома беспокойных ног не превышает 0,54 мг основания (0,75 мг соли), применение Прамипексола Орион можно прекращать без постепенного снижения дозы. Нельзя исключать эффекта отдачи (ухудшения симптомов после резкого прекращения лечения).
Нарушение функции почек:выведение прамипексола зависит от функции почек. Пациентам с клиренсом креатинина больше 20 мл/мин не требуется снижение суточной дозы.
Применение прамипексола у пациентов, пребывающих на гемодиализе, или у пациентов с тяжелым нарушением функции почек не изучалось.
Нарушение функции печени: пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется, поскольку приблизительно 90% абсорбированного действующего вещества в ыделяется почками.
Особенности применения:
Влияние на беременность и лактацию у людей не исследовалось. Прамипексол не оказывал
тератогенного эффекта на животных, однако оказывал эмбриотоксический эффект у крыс при дозах, которые были токсичными для самок. Прамипексол Орион можно применять во время беременности только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Поскольку лечение прамипексолом ингибирует секрецию пролактина у людей, можно
ожидать снижение лактации. Экскрецию прамипексола в материнское молоко у людей не изучали. У крыс концентрация действующего вещества была выше в молоке, чем в плазме.В виду отсутствия данных относительно людей Прамипексол Орион не следует применять в
период кормления грудью. Однако если его применения избежать нельзя, кормление грудью следует прекратить.Пациентам с болезнью Паркинсона, у которых есть нарушение функции почек, следует
назначать сниженную дозу препарата Прамипексол Орион . Галлюцинации являются известным побочным эффектом лечения допаминовыми агонистами и леводопой. Пациентов следует проинформировать о возможности возникновения (преимущественно зрительных).При лечении прогрессирующей болезни Паркинсона комбинацией с леводопой во время
начального титрования Прамипексола Орион может возникнуть дискинезия. При возникновении дискинезии следует снизить дозу леводопы.Прамипексол ассоциировался с сонливостью и эпизодами внезапного засыпания, особенно у
пациентов с болезнью Паркинсона. Существуют нечастые сообщения о внезапном засыпании во время повседневной деятельности, которое в некоторых случаях возникало без осознания этого или без предостерегающих признаков. Следует проинформировать об этом пациентов и посоветовать соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами во время лечения Прамипексолом Орион. Пациентам, которые ощущали сонливость и/или имели эпизод внезапного засыпания, следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами. Кроме того, следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или прекращения лечения. По причине возможных аддитивных эффектов следует соблюдать осторожность при применении пациентами других седативных лекарственных средств или алкоголя в комбинации с прамипексолом.Сообщалось о случаях патологического влечения к азартным играм, повышения либидо и
гиперсексуальности у пациентов, болезнь Паркинсона у которых лечили допаминовыми агонистами, включая прамипексол. Кроме того, пациентов и лиц, ухаживающих за пациентами, следует проинформировать о возможности возникновения симптомов нарушения контроля импульсивного поведения и патологического влечения, таких какпереедание и патологическое влечение к совершению покупок. Следует рассмотреть целесообразность снижения дозы/постепенной отмены препарата.
Пациентов с психическими расстройствами следует лечить допаминовыми агонистами только в случаях, когда потенциальная польза оправдывает возможный риск.
Следует избегать одновременного применения нейролептических лекарственных средств с
прамипексолом.Следует соблюдать осторожность в случае тяжелой сердечно-сосудистой патологии.
Рекомендуется контролировать артериальное давление, особенно в начале лечения, по причине общего риска постуральной гипотензии, которая ассоциируется с допаминергической терапией.
Симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, наблюдались при резкой отмене допаминергической терапии.
Сообщения в литературе указывают на то, что лечение синдрома беспокойных ног допаминергическими препаратами может привести к аугментации. Аугментация проявляется как более ранее появление симптомов вечером(или даже днем), усиление симптомов и распространение симптомов на верхние конечности. Контролированные исследования применения прамипексола у пациентов с синдромом беспокойных ног были недостаточно продолжительными, чтобы дать адекватную оценку явлению аугментации. Во время контролированных клинических исследований не проводили оценку частоты аугментации после более продолжительного применения прамипексола и соответствующего лечения этих явлений.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Прамипексол Орион оказывает значительное влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Возможно появление галлюцинаций или сонливости.
Пациентов, которых лечат Прамипексолом Орион и у которых наблюдается сонливость
и/или эпизоды внезапного засыпания, следует проинформировать в необходимости
воздержаться от управления автотранспортом или видов деятельности, при которых
нарушение внимания может привести к травмированию себя или других людей, либо гибели
(например, работа с механизмами), до тех пор, пока такие рецидивные эпизоды или
сонливость не пройдут.
Побочные действия:
Нежелательные явления, которые чаще всего наблюдались при болезни Паркинсона.
Инфекции и инвазии. Пневмония.
Психические расстройства. Часто: аномальные сновидения, поведенческие симптомы нарушения контроля импульсивного поведения и патологического влечения; спутанность сознания, галлюцинации, бессонница, беспокойство. Нечасто: патологическое влечение к совершению покупок, мания, гиперсексуальность, нарушение либидо, паранойя, патологическое влечение к азартным играм. Частота неизвестна:переедание, гиперфагия.
Со стороны нервной системы. Очень часто:головокружение, дискинезия, сонливость. Часто:амнезия, . Нечасто: гиперкинезия, эпизоды внезапного засыпания, синкопе.
Со стороны органа зрения.
Очень часто:тошнота. Часто:запор, .
Общие нарушения и реакции в месте введения. Ч асто:утомляемость, периферический отек.
Результаты исследований. Часто: снижение массы тела. Нечасто: увеличение массы тела.
Нежелательные явления, которые чаще всего наблюдались при синдроме беспокойных ног.
Психические расстройства. Часто:аномальные сновидения, бессонница. Нечасто: спутанность сознания, галлюцинации, нарушение либидо, беспокойство. Частота неизвестна: поведенческие симптомы нарушения контроля импульсивного поведения и патологического влечения, такие как переедание, патологическое влечение к совершению покупок, гиперсексуальность и патологическое влечение к азартным играм; мания, гиперфагия, паранойя.
Со стороны нервной системы. Часто: , головная боль, сонливость. Нечасто: эпизоды внезапного засыпания, синкопе. Частота неизвестна:амнезия, дискинезия, гиперкинезия.
Со стороны органа зрения. Часто: нарушения зрения, включая затуманенность зрения и снижение остроты зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень часто:артериальная гипотензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто: . Часто:запор, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто:повышенная чувствительность, зуд, сыпь. Общие нарушения и реакции в месте введения. Часто:утомляемость. Нечасто: периферический отек.
Результаты исследований. Нечасто: снижение массы тела, увеличение массы тела.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Прамипексол у людей связывается с белками плазмы в очень незначительной степени
(<20%) и обладает низкой биотрансформацией. Поэтому взаимодействия с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание с белками плазмы или элиминацию путем биотрансформации, маловероятны. Поскольку антихолинергические средства выводятся преимущественно путем биотрансформации, возможность для взаимодействия с ними ограничена, хотя взаимодействие с антихолинергическими средствами не исследовалось. Фармакокинетического взаимодействия с селегилином и леводопой не наблюдалось.Циметидин снижал почечный клиренс прамипексола приблизительно на 34%, вероятно за счет ингибирования катионной секреторной транспортной системы почечных канальцев.
Лекарственные средства, которые являются ингибиторами этого активного почечного пути выведения или которые выводятся этим путем, такие как циметидин и амантадин, могут взаимодействовать с прамипексолом, что ведет к снижению клиренса одного или обоих препаратов. При совместном применении этих лекарственных средств с Прамипексолом Орион следует рассмотреть целосообразность снижения дозы прамипексола.
При применении Прамипексола Орион с леводопой рекомендуется уменьшить дозу леводопы, а дозы других противопаркинсонических средств оставить неизмененными на фоне увеличения дозы препарата Прамипексол Орион.
По причине возможных аддитивных эффектов следует соблюдать осторожность при применении других седативных средств или алкоголя в комбинации с прамипексолом.
Следует избегать совместного применения нейролептических лекарственных средств с прамипексолом, например, когда возможны антагонистические эффекты.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных
веществ препарата.Передозировка:
Симптомы.Ċ Клинический опыт значительной передозировки отсутствует. Ожидаемые
побочные эффекты связаны с фармакодинамическим профилем допаминового агониста и включают тошноту, рвоту, гиперкинезию, галлюцинации, возбуждение и артериальную гипотензию.Лечение. Антидот при передозировке допаминовым агонистом не установлен. В случае появления признаков возбуждения центральной нервной системы могут быть назначены нейролептики. Лечение передозировки может потребовать общих поддерживающих мер, включая промывание желудка, внутривенные вливания жидкости, применение активированного угля и контроль электрокардиограммы.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
