Цикло-Прогинова – это драже двух видов, в одном драже первого вида (белого цвета) — 2 мг эстрадиола валерата , в драже второго вида (светло-коричневый цвет) — 2 мг эстрадиола валерата и 0,15 мг норгестрела .
В качестве дополнительных ингредиентов, не обладающих фармакологическим действием, использованы: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, повидон 25000 и 700000, тальк, стеарат магния, кристаллическая сахароза, макрогол 6000 и воск montan glycol.
Кроме того, дополнительными составляющими светло-коричневых драже являются: 85-процентный, осажденный кальция карбонат, диоксид титана, оксид железа желтый и красный, пигмент.
Форма выпуска
Препарат выпускается в драже двух видов. В одной упаковке находится 11 штук белых драже и 10 штук светло-коричневых драже в блистере, имеющем календарную шкалу на 21 день.
Фармакологическое действие
Противоклимактерическое действие .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активные вещества Цикло-Прогинова способны восполнить недостаточность выработки эндогенных , снизить уровень ЛПНП (класс липопротеинов низкой плотности) в крови.
Препарат оказывается эффективен при купировании соматических , психических и других климактерических симптомов в периоды пременопаузы и постменопаузы , предупреждает уменьшение массы костей и .
Показания к применению
Лекарственное средство Цикло-Прогинова назначают при эстрогенной недостаточности (в пре- и постменопаузный период, при овариэктомиях вследствие незлокачественных образований, а также при лучевой в качестве заместительной гормональной терапии.
В качестве профилактики применяют при остеопорозе в постменопаузе, первичной или вторичной и дисфункциях яичников, а также для нормализации нерегулярных менструальных циклов.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любым составляющим компонентам препарата;
- кровотечение из влагалища не ясной этимологии;
- тяжелые формы нарушений функции печени, в том числе синдром Дабина-Джонсона , синдром Ротора , опухоли печени , идиопатическая желтуха , тромбоэмболические процессы в настоящее время/при наличии сведений в анамнезе;
- в анамнезе;
- выраженная гипертриглицеридемия ;
- или тромбоэмболии ;
- нарушения жирового обмена;
- , имеющий сосудистые осложнения;
- рак эндометрия или молочной железы;
- серповидно-клеточная анемия ;
- ухудшения отосклероза за время предыдущей беременности.
Побочные действия
В некоторых редких случаях Цикло-Прогинова вызывала следующие побочные эффекты:
- тошнота ;
- функциональные расстройства желудка, ;
- , тревожность, симптомы депрессивного состояния, повышенная утомляемость;
- изменения массы тела;
- хлоазма , ;
- кожная сыпь, и прочие ;
- повышение АД;
- изменения либидо;
- патологическое нагрубание молочных желез ;
- маточные кровотечения .
Инструкция на Цикло-Прогинову (Способ и дозировка)
Драже принимают внутрь — проглатывают целиком, запивая достаточно небольшим количеством воды. Если наблюдаются регулярные менструации , то прием препарата начинают на пятый день менструального цикла (менструального кровотечения).
Если диагностирована аменорея , постменопауза или менструации очень редки, то прием можно начинать в любой день, исключения — подозрение или установленная беременность.
Одна упаковка рассчитана на 21-дневный курс: каждый день принимают по одному драже — первые 11 дней белого цвета, а следующие 10 – светло-коричневого цвета. Далее делают перерыв на 7 суток для наступления менструальноподобного кровотечения в результате отмены препарата. После перерыва в 7 дней следует начинать новую упаковку на 21-дневный курс.
Важно! Инструкция по применению не предполагает строгой определённости времени приема препарата, однако, рекомендуется принимать драже приблизительно в одно и то же время суток. Если пропущено время приема, то принять следующее драже необходимо не позднее 12–24 часового перерыва, в противном случае — возможно начало вагинального кровотечения .
Передозировка
Нет сведений о риске серьезных побочных эффектов в результате случайного приема дозы, многократно превышающей суточную дозу, обладающую терапевтическим эффектом.
Симптомы, характерные для передозировки: тошнота , рвота и вагинальные кровотечения .
Специфического не существует, поэтому лечение должно быть симптоматическим.
Взаимодействие
- Противосудорожные и антимикробные препараты , с индуцирующим действием на ферменты печени, такие как гидантоины , барбитураты , Примидон , и , Окскарбазепин , Фелбамат , — могут вызывать увеличение клиренса половых и снижение их клинической эффективности.
- Некоторые (пенициллиновая и тетрациклиновая группы) — снижение уровня .
- Вещества, подвергающиеся в значительной степени конъюгации. К примеру, — повышение биодоступности эстрадиола за счет конкурентного ингибирования конъюгации.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
В недоступном для несовершеннолетних детей месте. При комнатной температуре.
Срок годности
Не более пяти лет.
Особые указания
Препарат не является контрацептивом , поэтому следует применять негормональные барьерные методы. При подозрении на беременность лечение прекращают незамедлительно.
ЗГТ влияет на толерантность к глюкозе , что может изменить потребность в или в пероральных средствах против диабета .
С алкоголем
Чрезмерное употребление алкоголя вместе с ЗГТ может привести к повышению концентрации циркулирующего эстрадиола .
При беременности и лактации
Заместительная гормональная терапия не должна назначаться во время беременности или лактации. Нет подтверждённой информации о тератогенном влиянии и риске развития врожденных пороков у детей, которые родили женщины, принимавшие подобные гормональные препараты до беременности, однако препарат не рекомендуется применять при планировании беременности.
Установлено, что в небольшом количестве половые гормоны могут выделяться вместе с материнским молоком.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Норгестрел + Эстрадиол
Лекарственная форма
Состав Цикло-Прогинова в форме драже
Активные компоненты: - 1 белое драже содержит 2,0 мг эстрадиола валерата - 1 светло-коричневое драже содержит 2,0 мг эстрадиола валерата и 0,5 мг норгестрела. Вспомогательные вещества для белого драже: лактозы моногидрат - 46,25 мг, крахмал кукурузный - 26,2 мг, повидон 25000 - 3 мг, тальк - 2,4 мг, магния стеарат - 0,15 мг, сахароза кристаллическая - 33,54 мг, макрогол 6000 - 3,767 мг, повидон 700000 - 0,296 мг, кальция карбонат - 14,7 мг, тальк - 7,171 мг, воск montaglycol - 0,075 мг.Вспомогательные вещества для светло- коричневых драже: лактозы моногидрат - 46,75 мг, крахмал кукурузный - 26,2 мг, повидон 25000 - 3 мг, тальк 2,4 мг, магния стеарат - 0,15 мг, сахароза кристаллическая - 33,433 мг, повидон 700000 - 0,323 мг, макрогол 6000 - 3,707 мг, кальция карбонат осажденный - 14,538 мг, тальк - 7,088 мг, глицерол 85% - 0,204 мг, титана диоксид - 0,408 мг, железа оксид желтый - 0,102 мг, железа оксид красный - 0,123 мг, воск montaglycol - 0,075 мг.
Описание
Круглые драже белого цвета (11 драже) и светло-коричневого цвета (10 драже).
Фармакотерапевтическая группа
Противоклимактерическое средство (эстроген+прогестоген)
Фармакодинамика лекарства
Цикло-Прогинова содержит эстроген - эстрадиола валерат, который в организме человека превращается в естественный 17ß-эстрадиол. Также в состав препарата Цикло-Прогинова входит производное прогестерона - норгестрел. Добавление норгестрела в течение 10 дней каждого цикла предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия.
Благодаря составу и циклической схеме приема Цикло-Прогинова (приём только эстрогена в течение 11 дней, затем - комбинации эстрогена и гестагена в течение 10 дней, и, наконец, 7-дневный перерыв) у женщин с неудаленной маткой при регулярном приеме препарата устанавливается менструальный цикл.
На фоне приема Цикло-Прогинова не происходит подавления овуляции, и практически не изменяется выработка гормонов в самом организме. Цикло-Прогинова может применяться женщинами репродуктивного возраста для регуляции менструального цикла, а также женщинами в перименопаузе для лечения нерегулярных маточных кровотечений.
Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психо-эмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как "приливы", повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиения, кардиалгии, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли); инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).
Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов. Главным образом это связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. Было доказано, что длительное применение заместительной гормональной терапии (ЗГТ) позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после наступления менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что, применяя ЗГТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня.
ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин.
ЗГТ ведет к снижению уровня общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и к повышению холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), а также повышению уровня триглицеридов. Гестаген, содержащийся в Цикло- Прогинове в определённой степени препятствует воздействию эстрадиола на метаболизм липидов.
Наблюдательные исследования дают основания полагать, что среди женщин в постменопаузе при использовании ЗГТ снижается показатель заболеваемости раком толстой кишки. Механизм действия до настоящего времени неясен.
Фармакокинетика
После приёма внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После поступления в организм он быстро метаболизирется с образованием 17ß-эстрадиола и эстрона, которые в дальнейшем подвергаются стандартным метаболическим превращениям. После перорального приема биодоступность эстрадиола около 3%. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола. Максимальная концентрация эстрадиола в сыворотке, составляющая приблизительно 30 пг/мл, обычно достигается через 4-9 часов после приема драже. Эстрадиол выводится в виде метаболитов, главным образом с мочой в виде сульфатов и глюкуронидов.
После приема внутрь норгестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация левоноргестрела в сыворотке, составляющая приблизительно 7-8 пг/мл, обычно достигается 1-1,5 часа после приема драже. Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Около 1-1,5% от общей концентрации левоноргестрела в сыворотке не связано с белком. С периодом полувыведения, составляющим приблизительно 1 день, метаболиты норгестрела выводятся с мочой и желчью.
Показания Цикло-Прогинова в форме драже
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при климактерических расстройствах, инволюционных изменениях кожи и мочеполового тракта, депрессивных состояниях в климактерическом периоде, а также симптомах дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или гипогонадизма, стерилизации или первичной дисфункции яичников у женщин с неудаленной маткой.
Профилактика постменопаузального остеопороза.
Нормализация нерегулярных менструальных циклов.
Лечение первичной или вторичной аменореи.
Противопоказания Цикло-Прогинова в форме драже
Не рекомендуется начинать прием препарата Цикло-Прогинова при наличии любого из перечисленных ниже состояний/заболеваний. Если какое-либо из данных состояний возникнет во время приема препарата Цикло-Прогинова, то следует немедленно прекратить использование препарата.
Беременность и лактация
Кровотечения из влагалища неясной этиологии
Подтверждённый или предполагаемый диагноз рака молочной железы.
Подтверждённый или предполагаемый диагноз гормонозависимого предракового заболевания или гормонозависимой злокачественные опухоли (например, рак эндометрия)
Опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные)
Тяжелые заболевания печени
Острая артериальная тромбоэмболия (например, инфаркт миокарда, инсульт)
Тромбоз глубоких вен в стадии обострения, тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе
Наличие высокого риска развития венозных и артериальных тромбозов
Выраженная гипертриглицеридемия
Повышенная чувствительность к компонентам препарата Цикло-Прогинова
Дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галакгозная мальабсорбция
Детский и подростковый возраст до 18 лет
С осторожностью
Цикло-Прогинова следует назначать с осторожностью при следующих заболеваниях: артериальная гипертензия, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), холестатическая желтуха или холестатический зуд во время беременности, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет (см. "Особые указания").
Беременность и лактация
Применение, препарата при беременности и грудном вскармливании противопоказано. Если беременность развивается во время приема препарата Цикло-Прогинова, то прием препарата следует немедленно отменить. Небольшое количество половых гормонов может выделяться с материнским молоком.
Способ применения и дозы Цикло-Прогинова в форме драже
Если у пациентки все еще продолжаются менструации, лечение следует начинать на 5-ый день менструального цикла (1-й день менструального кровотечения соответствует 1-му дню менструального цикла).
Пациентки с аменореей или очень редкими менструациями, а также женщины в постменопаузе, могут начинать прием препарата в любое время, при условии, что исключена беременность (см. раздел "Беременность и лактация").
Каждая упаковка рассчитана на 21-дневный приём.
Ежедневно в течение первых 11 дней принимают по одному белому драже, а затем в течение 10 дней - ежедневно по одному светло-коричневому драже. После 21-дневного приема препарата следует 7-дневный перерыв в приеме препарата, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение, вызванное отменой препарата (обычно на 2-3 день после приема последнего драже).
После 7-дневного перерыва в приеме препарата начинают новую упаковку Цикло- Прогинова, принимая первое драже в тот же день недели, что и первое драже из предыдущей упаковки.
Драже проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако, если она начала принимать драже в какое-либо конкретное время, она должна придерживаться этого времени и дальше. Если женщина забыла принять драже, она может принять его в течение ближайших 12 - 24 часов. Если лечение прервано на более длительное время, возможно возникновение вагинального кровотечения.
Побочные эффекты лекарства
При приёме препарата Цикло-Прогинова могут отмечаться нежелательные эффекты, связь которых с приемом данного препарата не может быть ни подтверждена, ни опровергнута.
Система органов
Часто (≥1/100)
Нечасто (≥1/1000 и <1/100)
Редко (<1/1000)
Орган зрения
Нарушения зрения
Непереносимость контактаых линз (неприятные ощущения при их ношении)
Желудочно-кишечный тракт
Тошнота, боль в животе
Диспептические расстройства, желтуха
Рвота, вздутие живота
Иммунная система
Реакции гиперчувствительности
Метаболизм
Увеличение массы тела или снижение массы тела
Скелет и мускулатура
Мышечные судороги
Нервная система
Головная боль
Головокружение
Психические
расстройства
Снижение настроения
Тревожность, снижение либидо или увеличение либидо
Сердечно-сосудистая система
Ощущение сердцебиения
Репродуктивная система и молочные железы
Маточные/вагинальные кровотечения (частота нерегуолярных кровотечений обычно уменьшается в течение продолжительного лечения)
Боль в молочных железах,чувствительность молочных желез, нагрубание молочных желез
Дисменорея, вагинальные выделения,
увеличение молочных желез, симптомы предменструального синдрома (ПМС)
Кожа и подкожные ткани
Сыпь, зуд
Узловатая эритема, крапивница
Гирсутизм, акне
Общие симптомы
Повышенная утомляемость
При приёме препарата в редких случаях возможно развитие тромбозов и тромбоэмболий (см. также "Особые указания"), были отмечены случаи повышения артериального давления (со стороны сердечно-сосудистой системы).
В очень редких случаях встречается хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных.
У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.
Передозировка
Не выявлено риска серьезных побочных эффектов при случайном приёме препарата Цикло-Прогинова в количестве, многократно превышающем суточную терапевтическую дозу. Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, вагинальное кровотечение. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При начале ЗГТ необходимо прекратить применение гормональных контрацептивов. При необходимости пациентке следует рекомендовать негормональные контрацептивы.
Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени (например, некоторыми противосудорожными и антимикробными препаратами) может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их клиническую эффективность. Подобное свойство индуцировать ферменты печени было обнаружено у гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, наличие этой особенности также предполагается у окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не раньше, чем через 2-3 недели, но затем она может сохраняться еще, по крайней мере, в течение 4 недель после прекращения приема препарата.
В редких случаях на фоне сопутствующего приема некоторых антибиотиков (например, пенициллиновой и тетрациклиновой групп) наблюдалось снижение уровня эстрадиола.
Вещества, в значительной степени подвергающиеся конъюгации (например, парацетамол), могут увеличивать биодоступность эстрадиола вследствие конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания.
Вследствие влияния ЗГТ на толерантность к глюкозе в отдельных случаях может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.
Взаимодействие с алкоголем
Чрезмерное потребление алкоголя во время ЗГТ может привести к увеличению уровня циркулирующего эстрадиола.
Особые указания
При наличии нескольких факторов риска развития тромбоза или высокой степени выраженности одного из факторов риска препарат Цикло-Прогинова противопоказан к применению (вследствие увеличения вероятности развития тромбоза).
Медицинские осмотры
До начала применения препарата, а затем через определенные промежутки времени во время лечения (по меньшей мере 1 раз в 6 месяцев) следует проводить гинекологическое и общемедицинское обследования, включая осмотр молочных желез, измерение артериального давления и другие необходимые исследования.
Медицинский осмотр (включая периодическое определение концентрации пролактина) необходим при наличии у пациентки аденомы передней доли гипофиза.
Если заместительную гормональную терапию проводят при одном из заболеваний или состояний, перечисленных ниже, Вам может понадобиться тщательное врачебное наблюдение. Поэтому, если у Вас выявлено одно из этих состояний, сообщите своему врачу, прежде чем начать прием Цикло- Прогинова.
Фибромиома матки;
Эндометриоз в настоящее время или в прошлом;
Заболевания печени или желчного пузыря. После перенесенного гепатита назначение препарата возможно не ранее чем через 6 месяцев (до нормализации показателей функции печени);
Желтуха во время предшествующей беременности или предшествующего приема половых гормонов;
Сахарный диабет;
Артериальная гипертензия (высокое артериальное давление);
Хлоазма (участки обесцвеченной кожи) в настоящее время или в прошлом. Если они имеются, избегайте длительного пребывания на солнце или ультрафиолетового излучения;
Эпилепсия;
Доброкачественные заболевания молочных желез (мастопатия);
Бронхиальная астма;
Мигрень;
Порфирия;
Отосклероз;
Системная красная волчанка;
Малая хорея;
Повышенный риск тромбоза вен. Риск повышается с возрастом. Он может также увеличиваться в случае имевшегося в прошлом тромбоза у Вас или Ваших родственников, при варикозном расширении вен; избыточной массе тела.
Риск возникновения тромбоза глубоких вен временно повышается в результате операции, серьезных травм или длительной неподвижности. Если Вы применяете препарат Цикло-Прогинова, сообщите врачу о любой планируемой госпитализации или хирургическом вмешательстве (за 4-6 недель).
Не следует применять заместительную гормональную терапию для профилактики инфаркта или инсульта.
Следующие предупреждения, относящиеся к использованию ЗГТ, следует учитывать и при использовании препарата Цикло-Прогинова.
ЗГТ и опухоли
Рак эндометрия
При длительном применении эстрогенов в монотерапии вероятность рака слизистой оболочки матки (рак эндометрия) возрастает. Если у Вас сохранена матка. Вам потребуется дополнительный прием гестагенов. Добавление гестагенов снижает риск рака эндометрия.
Сообщите Вашему лечащему врачу, если на фоне приема препарата Цикло-Прогинова у Вас часто бывают нарушения цикла или прорывные кровотечения.
Рак молочной железы
Результаты нескольких исследований показали, что у женщин, которые применяли заместительную гормональную терапию (ЗГТ) в течение нескольких лет, рак молочной железы наблюдается несколько чаще, чем у их ровесниц, никогда не применявших ЗГТ. Если женщина прекращает ЗГТ, этот повышенный показатель снижается таким образом, что через 5 лет после отмены ЗГТ вероятность обнаружить у нее рак молочной железы такая же, как и у тех женщин, которые никогда не применяли ЗГТ. Если рак молочной железы обнаруживается у женщин, применявших ЗГТ, то вероятность распространения опухоли на другие органы представляется меньшей, чем у тех женщин, которые никогда не применяли ЗГТ. Неизвестно, объясняется ли это различие применением ЗГТ. Возможно, оно вызвано тем, что женщины, применяющие препараты ЗГТ, чаще обследуются, и поэтому наличие у них рака молочной железы обнаруживается на более ранних стадиях.
Вероятность обнаружения рака молочной железы увеличивается вместе с продолжительностью лечения, но эти показатели сравнимы с возрастанием риска возникновения рака молочной железы, которые наблюдается при более позднем наступлении естественной менопаузы. Препараты для ЗГТ, к которым относится Цикло-Прогинова, увеличивают маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может оказывать негативное влияние на рентгенологическое выявление рака молочной железы. Поэтому должны применяться и другие методы выявления рака молочной железы.
Опухоли печени
В редких случаях при применении половых гормонов наблюдалось развитие доброкачественных, и еще реже - злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях такие опухоли приводили к развитию угрожающих жизни кровотечений в брюшную полость.
Связь с проводимой ЗГТ не доказана. Хотя такие случаи крайне маловероятны, Вам следует сообщить врачу, если у Вас возникают необычные ощущения в верхней части живота, которые не проходят в течение короткого промежутка времени.
Причины для немедленного прекращения приема Цикло-Прогинова
Вам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу, если у Вас появляются любые из следующих состояний:
Впервые возникший приступ мигрени (характеризующийся пульсирующей головной болью и тошнотой, которым предшествует нарушение зрения);
Обострение имеющейся мигрени; любые необычно частые или необычно тяжелые головные боли;
Внезапные нарушения зрения или слуха;
Воспаление вен (флебит).
Если на фоне приема Цикло-Прогинова у Вас возник тромбоз или есть подозрение, что подобное могло произойти, Вам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Настораживающими признаками возможного тромбоза являются:
Кашель с кровью;
Необычные боли в руках или ногах или их отечность;
Внезапное чувство нехватки воздуха;
Потеря сознания.
Прием Цикло-Прогинова также следует немедленно прекратить в случае беременности или развития желтухи.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Прием половых стероидов может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований. Всегда информируйте врача, если принимаете препарат Цикло-Прогинова.
Цикло-Прогинова не применяется с целью контрацепции.
При необходимости контрацепции следует применять негормональные методы (за исключением календарного и температурного методов). При подозрении на беременность следует приостановить прием препарата до тех пор, пока беременность не будет исключена.
Дополнительная информация по некоторым группам пациенток.
Нет данных о необходимости коррекции дозы у женщин в зависимости от возраста. Сообщите врачу, если Вы начинаете прием препарата Цикло-Прогинова в возрасте старше 65 лет.
Применение препарата Цикло-Прогинова у женщин с нарушениями функции печени не изучалось.
Применение препарата Цикло-Прогинова у женщин с нарушениями функции почек не изучалось. Имеющиеся данные указывают на отсутствие необходимости коррекции дозы у таких пациенток.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Не выявлено.
Форма выпуска/дозировка
Условия хранения
Хранить в местах, недоступных для детей! Хранить в обычных условиях.
Срок годности
5 лет. Нельзя применять до истечении срока годности, указанного на упаковке!
Последняя актуализация описания производителем 09.10.2009
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав и форма выпуска
| Драже | 1 комплект |
| Драже белого цвета | 1 драже |
| эстрадиола валерат | 2 мг |
| Драже светло-коричневого цвета | 1 драже |
| эстрадиола валерат | 2 мг |
| норгестрел | 0,15 мг |
| вспомогательные средства:
лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; повидон 25000; тальк; магния стеарат; сахароза кристаллическая; повидон 700000, макрогол 6000;
кальция карбонат; воск montanglycol Дополнительно для светло-коричневых драже — глицерол 85%; кальция карбонат осажденный; титана диоксид; железа оксид желтый пигмент; железа оксид красный |
в блистере с календарной шкалой 21 драже (11 белого и 10 светло-коричневого цвета); в коробке 1 блистер.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоклимактерическое .Восполняет недостаточную выработку эндогенных эстрогенов, снижает уровень холестерина ЛПНП в крови. Купирует соматические, психические и др. климактерические симптомы в периоды пре- и постменопаузы; предотвращает снижение массы костей и остеопороз. Заместительная гормональная терапия уменьшает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний; в комбинации с гестагеном — предотвращает развитие пролиферативных процессов в эндометрии.
Показания препарата Цикло-Прогинова ®
Эстрогенная недостаточность (пре- и постменопаузальный период, овариэктомия по поводу незлокачественных образований, лучевая кастрация); профилактика остеопороза в постменопаузе, аменорея (первичная и вторичная), дисфункция яичников.
Противопоказания
Беременность, тяжелые нарушения функции печени, синдромы Дубина — Джонсона и Ротора, опухоли печени и тромбоэмболические процессы (в т.ч. в анамнезе), тяжелый диабет с сосудистыми осложнениями, серповидно-клеточная анемия, рак молочной железы или эндометрия, нарушения жирового обмена, герпес (в анамнезе), идиопатическая желтуха, зуд или ухудшение отосклероза во время бывшей беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Побочные действия
В редких случаях — головные боли, тошнота, нарушения функции желудка, нагрубание молочных желез, изменение массы тела, маточные кровотечения, хлоазма.
Способ применения и дозы
Внутрь , проглатывая целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Если у пациентки все еще продолжаются менструации, лечение следует начинать на 5-й день менструального цикла (1-й день менструального кровотечения соответствует 1-му дню менструального цикла).
Пациентки с аменореей или очень редкими менструациями, а также женщины в постменопаузе, могут начинать прием препарата в любое время, при условии, что исключена беременность.
Каждая упаковка рассчитана на 21-дневный прием.
Ежедневно в течение первых 11 дней принимают по одному белому драже, а затем в течение 10 дней — ежедневно по одному светло-коричневому драже. После 21-дневного приема препарата следует 7-дневный перерыв, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение, вызванное отменой препарата (обычно на 2-3 день после приема последнего драже). После 7-дневного перерыва начинают новую упаковку Цикло-Прогинова ® , принимая первое драже в тот же день недели, что и первое драже из предыдущей упаковки.
Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако, если прием драже начат в какое-либо конкретное время, следует придерживаться его и дальше. Если драже вовремя не принято, следует принять его в течение ближайших 12-24 ч. Если лечение прервано на более длительное время, возможно возникновение вагинального кровотечения.
Условия хранения препарата Цикло-Прогинова ®
При комнатной температуре.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Цикло-Прогинова ®
5 лет.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| E28 Дисфункция яичников | Дисфункция половых желез |
| Нарушение функции яичников | |
| Нефункционирующие яичники | |
| Снижение функции половых желез | |
| Эстрогенная недостаточность | |
| E28.3 Первичная яичниковая недостаточность | Гипогонадизм яичниковый (первичный) |
| Гипофункция яичников | |
| Дефицит эстрогенов | |
| Недостаточное содержание эстрогенов в организме | |
| Недостаточность эстрогенная | |
| Недостаточность эстрогенов | |
| Первичная дисфункция яичников | |
| Эстрогендефицитные состояния | |
| M81.0 Постменопаузный остеопороз | Климактерический остеопороз |
| Остеопороз в климактерическом периоде | |
| Остеопороз в менопаузе | |
| Остеопороз в постменопаузе | |
| Остеопороз в постменопаузном периоде | |
| Остеопороз постменопаузный | |
| Остеопороз при эстрогенной недостаточности | |
| Остеопороз у женщин в постменопаузе | |
| Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде | |
| Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде и после гистерэктомии | |
| Перименопаузный остеопороз | |
| Посменопаузный остеопороз | |
| Постклимактерический остеопороз | |
| Постменопаузальный остеопороз | |
| Постменопаузная деминерализация костей | |
| N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации | Аменорея |
| Аменорея гипогонадотропная | |
| Аменорея пролактинзависимая | |
| Менструальные расстройства | |
| Олигоменорея | |
| Пролактинзависимая аменорея без галактореи | |
| Расстройства менструального цикла | |
| Укорочение секреторной фазы менструального цикла | |
| N94.6 Дисменорея неуточненная | Альгодисменорея |
| Альгоменорея | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея) | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея) | |
| Болевые ощущения во время менструаций | |
| Болезненные нерегулярные менструации | |
| Боли при менструации | |
| Боли при менструациях | |
| Дисальгоменорея | |
| Дисменорея | |
| Дисменорея (эссенциальная) (эксфолиативная) | |
| Менструальное расстройство | |
| Менструальные крампи | |
| Менструация болезненная | |
| Метроррагии | |
| Нарушение менструального цикла | |
| Нарушения менструального цикла | |
| Первичная дисальгоменорея | |
| Пролактинзависимое нарушение менструального цикла | |
| Пролактинзависимое нарушение менструальной функции | |
| Расстройство менструального цикла | |
| Спастическая дисменорея | |
| Функциональные нарушения менструального цикла | |
| Функциональные расстройства менструального цикла | |
| N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин | Атрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, обусловленная эстрогенной недостаточностью |
| Вагинальная сухость | |
| Вегетативные расстройства у женщин | |
| Гипоэстрогенные состояния | |
| Дефицит эстрогенов у женщин в менопаузе | |
| Дистрофическое изменение слизистой оболочки в менопаузе | |
| Естественная менопауза | |
| Интактная матка | |
| Климакс | |
| Климакс женский | |
| Климакс у женщин | |
| Климактерическая депрессия | |
| Климактерическая дисфункция яичников | |
| Климактерический период | |
| Климактерический невроз | |
| Климактерический период | |
| Климактерический период, осложненный психовегетативной симптоматикой | |
| Климактерический симптомокомплекс | |
| Климактерическое вегетативное нарушение | |
| Климактерическое психосоматическое расстройство | |
| Климактерическое расстройство | |
| Климактерическое расстройство у женщин | |
| Климактерическое состояние | |
| Климактерическое сосудистое нарушение | |
| Менопауза | |
| Менопауза преждевременная | |
| Менопаузные вазомоторные симптомы | |
| Менопаузный период | |
| Недостаточность эстрогенов | |
| Ощущение жара | |
| Патологический климакс | |
| Перименопауза | |
| Период менопаузы | |
| Период постменопаузы | |
| Постклимактерический период | |
| Постменопаузальный период | |
| Постменопаузный период | |
| Преждевременный климакс | |
| Пременопауза | |
| Пременопаузный период | |
| Приливы | |
| Приливы жара | |
| Приливы крови к лицу в мено- и постменопаузе | |
| Приливы/ощущения жара в менопаузе | |
| Приступ сердцебиения в период менопаузы | |
| Ранний климакс у женщин | |
| Расстройства в климактерическом периоде | |
| Синдром климактерический | |
| Сосудистые осложнения климактерического периода | |
| Физиологическая менопауза | |
| Эстрогендефицитные состояния |
После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После поступления в организм он быстро метаболизирется с образованием 17β-эстрадиола и эстрона, которые в дальнейшем подвергаются стандартным метаболическим превращениям. После перорального приема биодоступность эстрадиола около 3%. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола. Максимальная концентрация эстрадиола в сыворотке, составляющая приблизительно 30 пг/мл, обычно достигается через 4-9 часов после приема драже. Эстрадиол выводится в виде метаболитов, главным образом с мочой в виде сульфатов и глюкуронидов.
После приема внутрь норгестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация левоноргестрела в сыворотке, составляющая приблизительно 7-8 пг/мл, обычно достигается 1-1.5 ч после приема драже. Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Около 1-1.5% от общей концентрации левоноргестрела в сыворотке не связано с белком. С периодом полувыведения, составляющим приблизительно 1 день, метаболиты норгестрела выводятся с мочой и желчью.
Передозировка
Не выявлено риска серьезных побочных эффектов при случайном приеме препарата Цикло-Прогинова в количестве, многократно превышающем суточную терапевтическую дозу. Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, вагинальное кровотечение. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.
Условия хранения
Хранить в местах, недоступных для детей! Хранить в обычных условиях.
Взаимодействие с другими препаратами
При начале ЗГТ необходимо прекратить применение гормональных контрацептивов. При необходимости пациентке следует рекомендовать негормональные контрацептивы.
Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени (например, некоторыми противосудорожными и антимикробными препаратами) может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их клиническую эффективность. Подобное свойство индуцировать ферменты печени было обнаружено у гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, наличие этой особенности также предполагается у окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не раньше, чем через 2-3 недели, но затем она может сохраняться еще, по крайней мере, в течение 4 недель после прекращения приема препарата.
В редких случаях на фоне сопутствующего приема некоторых антибиотиков (например, пенициллиновой и тетрациклиновой групп) наблюдалось снижение уровня эстрадиола.
Вещества, в значительной степени подвергающиеся конъюгации (например, парацетамол), могут увеличивать биодоступность эстрадиола вследствие конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания.
Вследствие влияния ЗГТ на толерантность к глюкозе в отдельных случаях может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.
Взаимодействие с алкоголем:
Чрезмерное потребление алкоголя во время ЗГТ может привести к увеличению уровня циркулирующего эстрадиола.
Побочное действие
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: изменения частоты и интенсивности маточных кровотечений, прорывные кровотечения, межменструальные кровянистые выделения (обычно ослабляющиеся в ходе терапии), дисменорея, изменения вагинальных выделений. состояние, подобное предменструальному синдрому; болезненность, напряжение и/или увеличение молочных желез.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота, боль в животе, рецидив холестатической желтухи.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, кожный зуд, хлоазма, узловатая эритема.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, тревожность или депрессивные симптомы, повышенная утомляемость.
Прочие: учащенное сердцебиение, отеки, повышение артериального давления, венозный тромбоз и тромбоэмболия, мышечные судороги, изменения массы тела, изменения либидо, нарушения зрения, непереносимость контактных линз, аллергические реакции.
Состав
Драже белого цвета (11 шт. в блистере).
эстрадиола валерат 2 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 26.2 мг, лактозы моногидрат - 46.25 мг, магния стеарат - 0.15 мг, повидон 25 000 - 3 мг, тальк - 2.4 мг.
Состав оболочки: воск - 0.075 мг, кальция карбонат - 14.711 мг, макрогол 6000 - 3.767 мг, повидон 700000 - 0.296 мг, сахароза кристаллическая - 33.54 мг, тальк - 7.171 мг.
Драже светло-коричневого цвета (10 шт. в блистере).
эстрадиола валерат 2 мг
норгестрел 500 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 46.75 мг, крахмал кукурузный - 26.2 мг, повидон 25 000 - 3 мг, тальк - 2.4 мг, магния стеарат - 0.15 мг.
Состав оболочки: сахароза микрокристаллическая - 33.433 мг, глицерол 85% - 0.204 мг, кальция карбонат - 14.538 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.102 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.123 мг, макрогол 6000 - 3.707 мг, повидон 700000 - 0.323 мг, тальк - 7.088 мг, титана диоксид (Е171) - 0.408 мг, воск монтагликолевый - 0.075 мг.
Способ применения и дозы
Если у пациентки все еще продолжаются менструации, лечение следует начинать на 5-ый день менструального цикла (1-й день менструального кровотечения соответствует 1-му дню менструального цикла).
Пациентки с аменореей или очень редкими менструациями, а также женщины в постменопаузе, могут начинать прием препарата в любое время, при условии, что исключена беременность (см. раздел «Беременность и лактация»). Каждая упаковка рассчитана на 21-дневный прием.
Ежедневно в течение первых 11 дней принимают по одному белому драже, а затем в течение 10 дней - ежедневно по одному светло-коричневому драже. После 21-дневного приема препарата следует 7-дневный перерыв в приеме препарата, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение, вызванное отменой препарата (обычно на 2-3 день после приема последнего драже).
После 7-дневного перерыва в приеме препарата начинают новую упаковку Цикло-Прогинова, принимая первое драже в тот же день недели, что и первое драже из предыдущей упаковки.
Драже проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако, если она начала принимать драже в какое-либо конкретное время, она должна придерживаться этого времени и дальше. Если женщина забыла принять драже, она может принять его в течение ближайших 12-24 ч. Если лечение прервано на более длительное время, возможно возникновение вагинального кровотечения.
Описание товара
Драже двух видов.
С осторожностью (Меры предосторожности)
Цикло-Прогинова следует назначать с осторожностью при следующих заболеваниях:
Артериальная гипертензия;
Врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);
Холестатическая желтуха или холестатический зуд во время беременности;
Эндометриоз;
Миома матки;
Сахарный диабет (см. «Особые указания»).
Особые указания
Цикло-Прогинова не применяется с целью контрацепции.
При необходимости контрацепции, следует применять негормональные методы (за исключением календарного и температурного методов). При подозрении на беременность, следует приостановить прием драже до тех пор, пока беременность не будет исключена (см. раздел «Беременность и лактация»).
При наличии или ухудшении какого-либо указанных ниже из состояний или факторов риска, прежде чем начать или продолжить ЗГТ следует оценить соотношение индивидуального риска и пользы лечения.
Венозная тромбоэмболия
В ряде контролируемых рандомизированных, а также эпидемиологических исследований выявлен повышенный относительный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) на фоне ЗГТ, т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии. Поэтому, при назначении ЗГТ женщинам с факторами риска ВТЭ соотношение риска и пользы от лечения должно быть тщательно взвешено и обсуждено с пациенткой.
Факторы риска развития ВТЭ включают индивидуальный и семейный анамнез (наличие ВТЭ у ближайших родственников в относительно молодом возрасте может указывать на генетическую предрасположенность) и тяжелое ожирение. Риск ВТЭ также повышается с возрастом. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ остается спорным.
Риск ВТЭ может временно увеличиваться при продолжительной иммобилизации, «больших» плановых и травматологических операциях или массивной травме. В зависимости от причины или продолжительности иммобилизации следует решить вопрос о целесообразности временного прекращения ЗГТ
Следует немедленно прекратить лечение при появлении симптомов тромботических нарушений или при подозрении на их возникновение.
Артериальная тромбоэмболия
В ходе рандомизированных контролируемых исследований при длительном применении комбинированных конъюгированных эстрогенов и медроксипрогестерон ацетата не было получено доказательств положительного влияния на сердечно-сосудистую систему. В широкомасштабных клинических испытаниях этого соединения было выявлено возможное возрастание риска коронарной болезни в первый год применения. Также был обнаружен возросший риск возникновения инсульта. До настоящего времени с другими препаратами для ЗГТ не проводилось долгосрочных рандомизированных контролируемых испытаний с целью выявления положительного эффекта в отношении показателей заболеваемости и смертности, касающихся сердечно-сосудистой системы. Поэтому неизвестно, распространяется ли этот повышенный риск на препараты для ЗГТ, содержащие другие виды эстрогенов и прогестагенов.
Рак эндометрия
При длительной монотерапии эстрогенами повышается риск развития гиперплазии или карциномы эндометрия. Исследования подтвердили, что добавление гестагенов снижает риск гиперплазии и рака эндометрия.
Рак молочной железы
По данным клинических испытаний и результатам наблюдательных исследований было обнаружено увеличение относительного риска развития рака молочной железы у женщин, использующих ЗГТ в течение нескольких лет. Это может быть связано с более ранней диагностикой, биологическим действием ЗГТ или сочетанием обоих факторов. Относительный риск возрастает с увеличением продолжительности лечения и возможно еще больше возрастает при сочетании эстрогенов с прогестагенами. Это возрастание сопоставимо с увеличением риска возникновения рака молочных желез у женщин с каждым годом задержки наступления естественной менопаузы, а также при ожирении и злоупотреблении алкоголем. Повышенный риск постепенно снижается до обычного уровня в течение первых нескольких лет после прекращения ЗГТ.
По данным исследований рак молочной железы, выявленный у женщин, принимающих ЗГТ, обычно более дифференцированный, чем у женщин ее не принимающих.
ЗГТ увеличивает маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может оказывать негативное влияние на рентгенологическое выявление рака молочной железы.
Опухоль печени
На фоне применения половых стероидов, к которым относятся и средства для ЗГТ, в редких случаях наблюдались доброкачественные, и еще реже - злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. При болях в верхней части живота, увеличенной печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.
Желчнокаменная болезнь
Известно, что эстрогены увеличивают литогенность желчи. Некоторые женщины предрасположены к развитию желчнокаменной болезни при лечении с использованием эстрогенов.
Другие состояния
Следует немедленно прекратить лечение, при появлении впервые мигренеподобных или частых и необычайно сильных головных болях, а также при появлении других симптомов - возможных предвестников тромботического инсульта головного мозга.
Взаимосвязь между ЗГТ и развитием клинически выраженной артериальной гипертензии не установлена. У женщин, принимающих ЗГТ, описано небольшое повышение артериального давления, клинически значимое повышение отмечается редко. Однако, в отдельных случаях, при развитии на фоне приема ЗГТ стойкой клинически значимой артериальной гипертензии может быть рассмотрена отмена ЗГТ,
При нетяжелых нарушениях функции печени, в том числе различных формах гипербилирубинемии, таких как синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора, необходимы наблюдение врача, а также периодические исследования функции печени. При ухудшении показателей функции печени ЗГТ следует отменить.
При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, наблюдавшихся в первый раз во время беременности или предшествующего лечения половыми стероидными гормонами, необходимо немедленно прекратить ЗГТ.
Необходимо особое наблюдение за женщинами с умеренно-повышенным уровнем триглицеридов. В подобных случаях применение ЗГТ может вызвать дальнейшее возрастание уровня триглицеридов в крови, что повышает риск острого панкреатита.
Хотя ЗГТ может влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, необходимости изменять схему лечения больных сахарным диабетом при проведении ЗГТ, обычно не возникает. Тем не менее, женщины, страдающие сахарным диабетом, при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением.
У некоторых пациенток под действием ЗГТ могут развиться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, например патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на фоне лечения являются показанием для исследования эндометрия.
Если лечение нерегулярных менструальных циклов не даст результатов, следует провести обследование для исключения заболевания органического характера.
Под влиянием эстрогенов миомы матки могут увеличиться в размерах. В этом случае лечение должно быть прекращено.
При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения следует исключить это заболевание.
В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Во время проведения ЗГТ женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должны избегать длительного пребывания на солнце или ультрафиолетового излучения.
Следующие состояния могут возникать или усугубляться на фоне ЗГТ. Хотя их взаимосвязь с ЗГТ не доказана, женщины с этими состояниями при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением врача: эпилепсия; доброкачественная опухоль молочной железы; бронхиальная астма; мигрень; порфирия; отосклероз; системная красная волчанка, малая хорея.
Медицинское обследование и консультирование
Перед началом или возобновлением ЗГТ женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность. Кроме того, следует исключить нарушения системы свертывания крови. Периодически следует проводить контрольные обследования.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Прием половых стероидов может влиять на биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на содержание в плазме транспортных белков, таких как кортикостероидсвязывающий глобулин и липидные/липопротеиновые фракции, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не влияет.
Применение при беременности и в период лактации
ЗГТ не назначается во время беременности или кормления грудью.
Крупномасштабные эпидемиологические исследования стероидных гормонов, используемых для контрацепции или ЗГТ, не выявили увеличения риска развития врожденных дефектов у детей, родившихся у женщин, которые принимали такие гормоны до беременности, а также тератогенного воздействия гормонов при их случайном приеме в ранние сроки беременности.
Небольшое количество половых гормонов может выделяться с материнским молоком.
Форма выпуска
Драже двух видов.
Драже белого цвета (11 шт. в блистере).
1 драже
эстрадиола валерат 2 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 26.2 мг, лактозы моногидрат - 46.25 мг, магния стеарат - 0.15 мг, повидон 25 000 - 3 мг, тальк - 2.4 м
Срок годности от даты изготовления
Показания к применению
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при климактерических расстройствах, инволюционных изменениях кожи и мочеполового тракта, депрессивных состояниях в климактерическом периоде, а также симптомах дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или гипогонадизма, стерилизации или первичной дисфункции яичников у женщин с неудаленной маткой;
Профилактика постменопаузального остеопороза;
Нормализация нерегулярных менструальных циклов;
Лечение первичной или вторичной аменореи.
Противопоказания
Не рекомендуется начинать заместительную гормональную терапию (ЗГТ), при наличии любого из перечисленных ниже состояний. Если какое-либо из данных состояний возникнет во время ЗГТ, то следует немедленно прекратить использование препарата.
Беременность и лактация;
Влагалищное кровотечение неясного происхождения;
Подтвержденный или предполагаемый диагноз рака молочной железы;
Подтвержденный или предполагаемый диагноз гормонозависимого предракового заболевания или гормонозависимой злокачественные опухоли;
Опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные);
Тяжелые заболевания печени;
Острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (такие как инфаркт миокарда, инсульт);
Тромбоз глубоких вен в стадии обострения, тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе;
Выраженная гипертриглицеридемия;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата Цикло-Прогинова.
Фармакологическое действие
Цикло-Прогинова содержит эстроген - эстрадиола валерат, который в организме человека превращается в естественный 17β-эстрадиол. Также в состав препарата Цикло-Прогинова входит производное прогестерона - норгестрел. Добавление норгестрела в течение 10 дней каждого цикла предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия.
Благодаря составу и циклической схеме приема Цикло-Прогинова (прием только эстрогена в течение 11 дней, затем - комбинации эстрогена и гестагена в течение 10 дней, и, наконец, 7-дневный перерыв) у женщин с неудаленной маткой при регулярном приеме препарата устанавливается менструальный цикл.
На фоне приема Цикло-Прогинова не происходит подавления овуляции, и практически не изменяется выработка гормонов в самом организме. Цикло-Прогинова может применяться женщинами репродуктивного возраста для регуляции менструального цикла, а также женщинами в перименопаузе для лечения нерегулярных маточных кровотечений.
Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психо-эмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как «приливы», повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиения, кардиалгии, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли); инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).
Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов. Главным образом это связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного рсмоделирования в сторону образования кости. Было доказано, что длительное применение заместительной гормональной терапии (ЗГТ) позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после наступления менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что, применяя ЗГТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня.
ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин.
ЗГТ ведет к снижению уровня общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и к повышению холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), а также повышению уровня триглицеридов. Гестаген, содержащийся в Цикло-Прогинове в определенной степени препятствует воздействию эстрадиола на метаболизм липидов.
Наблюдательные исследования дают основания полагать, что среди женщин в постменопаузс при использовании ЗГТ снижается показатель заболеваемости раком толстой кишки. Механизм действия до настоящего времени неясен.
Цикло-Прогинова: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Cyclo-Proginova
Код ATX: G03AA06
Действующее вещество: эстрадиола валерат (Estradiol Valerate) + норгестрел (Norgestrel)
Производитель: Байер Веймар ГмбХ и Ко, КГ (Bayer Weimar, GmbH & Co. KG) (Германия)
Актуализация описания и фото: 26.11.2018
Цикло-Прогинова – противоклимактерический препарат.
Форма выпуска и состав
Цикло-Прогинова выпускается в виде драже: круглые, двух видов – белого и светло-коричневого цвета [по 21 шт. (11 шт. белого и 10 шт. светло-коричневого цвета) в блистерах; в картонной пачке 1 блистер].
В 1 драже белого цвета содержится:
- действующее вещество: эстрадиола валерат – 2 мг;
- оболочка: воск, кальция карбонат, макрогол 6000, повидон 700 000, сахароза кристаллическая, тальк.
В 1 драже светло-коричневого цвета содержится:
- действующие вещества: эстрадиола валерат – 2 мг, норгестрел – 500 мкг;
- вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 25 000, магния стеарат, тальк;
- оболочка: глицерол 85%, сахароза микрокристаллическая, повидон 700 000, кальция карбонат, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), воск монтагликолевый, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), тальк.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цикло-Прогинова – противоклимактерический препарат, механизм действия которого обусловлен комбинацией эстрогена и норгестрела.
Эстроген в форме эстрадиола валерата, превращаясь в естественный 17бета-эстрадиол, восполняет дефицит эстрогенов в женском организме, возникающий после наступления менопаузы. Его присутствие эффективно устраняет симптомы климактерических расстройств психоэмоционального и вегетативного характера. Способствует восстановлению сердцебиения, нормального сна, либидо. Устраняет усиленное потоотделение, частые «приливы», раздражительность, повышенную нервную возбудимость, головную боль, кардиалгию, головокружение, суставные и мышечные боли. Тормозит процессы инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы, связанных с недержанием мочи, сухостью и раздражением влагалища. Снимает болезненность при половом акте. Дефицит эстрогенов вызывает потерю костной массы и развитие остеопороза. Применение Цикло-Прогиновы предупреждает эти процессы. Эстрадиол подавляет функцию остеокластов и способствует сдвигу процесса костного ремоделирования в сторону формирования кости. Длительная заместительная гормональная терапия (ЗГТ) снижает риск переломов костей у женщин после наступления менопаузы.
Норгестрел является производным прогестерона. Его циклическое применение в течение 10 дней предотвращает развитие гиперплазии и рака эндометрия.
Комбинированный состав и циклическая схема регулярного приема, включающая прием в течение 11 дней только эстрогена, затем в течение 10 дней – эстрогена и гестагена и перерыв в 7 дней, способствует установлению менструального цикла у женщин с сохраненной маткой.
Применение Цикло-Прогинова не вызывает подавления овуляции, существенно не влияет на выработку гормонов самим организмом. Его прием показан для регуляции менструального цикла у женщин репродуктивного возраста и для лечения нерегулярных маточных кровотечений в перименопаузе.
Благотворное действие препарат оказывает на кожу тела, обеспечивая поддержание нормального содержания коллагена и плотности эпидермиса, замедляя процесс образования морщин.
ЗГТ снижает уровень общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), вызывает повышение холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уровня триглицеридов. Наличие в составе Цикло-Прогиновы гестагена препятствует влиянию эстрадиола на метаболизм липидов.
По результатам наблюдательных исследований на фоне использования ЗГТ у женщин в постменопаузе снижается частота заболеваемости раком толстой кишки.
Фармакокинетика
После приема Цикло-Прогиновы внутрь происходит быстрое всасывание из желудочно-кишечного тракта каждого из активных веществ: эстрадиола валерат абсорбируется полностью, норгестрел – практически полностью. Максимальная концентрация (Cmax) эстрадиола в сыворотке достигается через 4–9 часов, норгестрела – через 1–1,5 часа после приема драже, и составляет приблизительно 30 пг/мл и 7–8 пг/мл соответственно. Биодоступность эстрадиола около 3%, одновременный прием пищи на нее не влияет.
Норгестрел связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и альбумином.
Метаболизируется эстрадиол быстро с образованием 17бета-эстрадиола и эстрона, которые подвергаются затем дальнейшей биотрансформации.
Выводится эстрадиол через почки в виде метаболитов (сульфаты и глюкурониды), норгестрел – через почки и кишечник. Период полувыведения норгестрела составляет 24 часа.
Показания к применению
- лечение первичной или вторичной аменореи;
- восстановление нерегулярных менструальных циклов;
- ЗГТ при симптомах дефицита эстрогенов, вызванного естественной менопаузой или гипогонадизмом, стерилизацией или первичной дисфункцией яичников у женщин с неудаленной маткой;
- ЗГТ климактерических расстройств, депрессивных состояний, инволюционных изменений кожи и мочеполового тракта в климактерическом периоде;
- профилактика постменопаузального остеопороза.
Противопоказания
- рак молочной железы или подозрение на него;
- влагалищное кровотечение неустановленного генеза;
- гормонозависимое предраковое заболевание или гормонозависимая злокачественная опухоль, в том числе при подозрении на них;
- тяжелая стадия заболеваний печени;
- доброкачественные или злокачественные опухоли печени, включая анамнез;
- стадия обострения тромбоза глубоких вен;
- острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия, включая инфаркт миокарда, инсульт;
- тромбоэмболии, включая анамнез;
- выраженная гипертриглицеридемия;
- период беременности;
- грудное вскармливание;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
Если указанные состояния возникают во время ЗГТ, прием препарата прекращают.
Согласно инструкции, Цикло-Прогинова с осторожностью назначают при сахарном диабете, артериальной гипертензии, врожденной гипербилирубинемии (синдром Жильбера, синдром Дубина – Джонсона, синдром Ротора), указании в анамнезе на холестатическую желтуху или холестатический зуд в период беременности, миоме матки, эндометриозе.
Инструкция по применению Цикло-Прогиновы: способ и дозировка
Драже Цикло-Прогинова принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости.
Прием препарата можно производить в любое удобное для женщины время суток, но его следует строго придерживаться в течение всего периода ЗГТ.
При регулярных менструальных кровотечениях прием драже начинают на пятый день менструального цикла (или кровотечения).
При аменорее или очень редких менструациях, постменопаузе начинать лечение можно в любое время, только после исключения беременности.
Одна упаковка рассчитана на 21 день терапии. Начинают курс с приема драже белого цвета, а через 11 дней переходят на прием драже светло-коричневого цвета в течение 10 дней. После приема 21 драже из блистера наступает 7 дней перерыва, во время которого, обычно через 2–3 дня после приема последнего драже, наступает менструальноподобное кровотечение, обусловленное отменой препарата.
Новую упаковку Цикло-Прогиновы начинают через 7 дней перерыва в тот день недели, в который было принято первое драже из предыдущего блистера.
При случайном опоздании приема в положенное время, драже следует принять сразу, как только вспомнили. Если лечение прервано более чем на 24 часа, повышается риск возникновения вагинального кровотечения.
Побочные действия
- со стороны репродуктивной системы и молочных желез: прорывные кровотечения, дисменорея, увеличение частоты и интенсивности маточных кровотечений, межменструальные кровянистые выделения (обычно ослабевают в ходе лечения), изменения вагинальных выделений, симптомы предменструального синдрома в виде болезненности, напряжения и/или увеличения молочных желез, изменения либидо;
- со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, мигрень, головная боль, головокружение, тревожность, симптомы депрессии;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота, вздутие живота, холестатическая желтуха;
- дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, узловатая эритема, хлоазма;
- прочие: аллергические реакции, учащенное сердцебиение, повышение артериального давления (АД), тромбоэмболия, венозный тромбоз, отеки, мышечные судороги, непереносимость контактных линз, нарушения зрения, изменения веса тела.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, вагинальное кровотечение.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Рекомендуется проведение симптоматической терапии.
Особые указания
Не следует применять Цикло-Прогинову с целью контрацепции. В период ЗГТ требуется использовать негормональные противозачаточные методы.
Назначение Цикло-Прогиновы должно производиться с учетом результатов предварительно проведенных общемедицинских и гинекологических обследований, включающих тщательное цитологическое исследование цервикальной слизи, осмотр молочных желез, исключение беременности и нарушения системы свертывания крови. Лечение необходимо сопровождать периодическим проведением контрольных обследований.
Прием Цикло-Прогиновы начинают только в случае, если ожидаемый эффект от терапии превосходит существующие риски развития нежелательных явлений.
Применение ЗГТ повышает относительную вероятность развития тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии (венозная тромбоэмболия). К факторам риска венозной тромбоэмболии относятся тяжелая степень ожирения, наличие болезни в индивидуальном или семейном анамнезе, продолжительная иммобилизация, обширные хирургические вмешательства, массивная травма. Поэтому при проведении операций, предполагающих последующую длительную иммобилизацию, целесообразно временно прекратить ЗГТ. В случае подозрения на появление симптомов тромботических нарушений лечение следует немедленно отменить.
Длительная монотерапия эстрогенами увеличивает риск развития гиперплазии или карциномы эндометрия. Наличие в составе драже гестагенов понижает вероятность развития рака эндометрия.
Повышенный риск рака молочной железы имеет тенденцию к постепенному снижению до обычного уровня через несколько лет после прекращения ЗГТ.
В редких случаях на фоне приема Цикло-Прогинова возможно появление доброкачественных или злокачественных новообразований печени. Это рекомендуется учитывать при дифференциальной диагностике болей в верхней части живота, увеличенной печени или признаков внутрибрюшного кровотечения у женщин, принимающих препарат.
В некоторых случаях лечение предрасполагает к развитию желчнокаменной болезни, это связано со способностью эстрогенов увеличивать литогенность желчи.
Может потребоваться немедленная отмена Цикло-Прогиновы при впервые появившихся мигренеподобных или очень сильных и частых головных болях, развитии стойкой клинически значимой артериальной гипертензии, ухудшении показателей функции печени, рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда (у женщин с холестатической желтухой или холестатическим зудом в период вынашивания, или при предшествующей терапии половыми стероидными гормонами).
Необходимо учитывать, что у женщин с умеренно-повышенным уровнем триглицеридов прием Цикло-Прогиновы может значительно поднять их уровень и вызвать развитие острого панкреатита.
Появление частых или персистирующих патологических маточных кровотечений является основанием для исследования эндометрия.
При отсутствии терапевтического эффекта от применения Цикло-Прогинова с целью лечения нерегулярных менструальных циклов, необходимо провести соответствующее обследование для исключения патологии органического генеза.
При рецидиве эндометриоза, увеличении размеров миомы матки на фоне приема препарата, лечение прекращают.
До начала ЗГТ женщинам с подозрением на наличие пролактиномы следует провести обследование, чтобы исключить заболевание.
При склонности к хлоазме необходимо избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового излучения.
Применение половых стероидов может вызывать нарушение биохимических функциональных показателей печени, щитовидной железы, почек, надпочечников; оказывать влияние на показатели коагуляции и фибринолиза, углеводного обмена, содержания таких транспортных белков в плазме, как кортикостероидсвязывающий глобулин, липидные или липопротеиновые фракции.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Цикло-Прогинова не влияет на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций, необходимые для управления сложными механизмами и транспортными средствами.
Применение при беременности и лактации
Противопоказано применение Цикло-Прогиновы в период вынашивания и при кормлении грудью.
При зачатии после применения стероидных гормонов, в том числе с целью ЗГТ, риск развития врожденных дефектов у детей не повышается. Кроме этого, не установлено тератогенного воздействия гормонов при случайном приеме Цикло-Прогиновы в ранние сроки беременности.
При нарушениях функции печени
Противопоказано назначение Цикло-Прогиновы пациенткам с тяжелыми заболеваниями печени, доброкачественными или злокачественными опухолями печени, включая анамнез.
Лекарственное взаимодействие
- гормональные контрацептивы: противопоказано сочетание ЗГТ с гормональными противозачаточными средствами, поэтому их следует отменить до начала лечения препаратом и при необходимости использовать другие методы контрацепции;
- некоторые противосудорожные средства, антимикробные препараты, гидантоины, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и другие средства, индуцирующие ферменты печени: длительная терапия в комбинации с указанными препаратами может способствовать увеличению клиренса и снижению клинической эффективности половых гормонов. Следует учитывать, что максимальная индукция ферментов печени проявляется через 2 недели после начала применения указанных средств и сохраняется в течение 4 недель после их отмены;
- пенициллины, тетрациклины и антибиотики других групп: в редких случаях могут вызывать понижение концентрации эстрадиола;
- парацетамол и другие вещества, подвергающиеся конъюгации в значительной степени: могут повышать биодоступность эстрадиола;
- пероральные противодиабетические средства, инсулин: следует учитывать, что в отдельных случаях Цикло-Прогинова может нарушать толерантность к глюкозе, и своевременно откорректировать дозу препаратов сопутствующей терапии;
- этанол: способен повышать уровень циркулирующего эстрадиола.
Аналоги
Аналогами Цикло-Прогиновы являются Прогинова , Жанин , Линдинет, Гинепристон , Регулон , Логест , Ледибон , Фемоден , Овидон , Ригевидон .
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре, не превышающей 30 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 5 лет.
