Цефазолина натриевая соль, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения. Цефазолина натриевая соль разрушается в желудочно-кишечном тракте

Инструкция

Прикрепленные файлы

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия отпуска:

Упаковка:

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Форма выпуска и упаковка

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Химфарм АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefazolin

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№014939

Дата регистрации: 20.10.2014 - 20.10.2019

Предельная цена: 88.44 KZT

русский

Цефазолина натриевая соль

Цефазолин

Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг и 1.0 г

активное вещество - цефазолина натрия (в пересчёте на цефазолин) 500.0 мг и 1000.0 мг

Почти белый или белый с желтоватым оттенком порошок, очень гигроскопичен.

Антибактериальные препараты для системного использования.

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.

Цефалоспорины первого поколения. Цефазолин.

Код АТХ J01DB04

Фармакокинетика

После парентерального введения в крови создаются высокие концентрации препарата. Период полувыведения препарата составляет 1,8—2 часа. У пациентов с нарушениями функции почек период полувыведения препарата увеличивается. Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, желчь. Легко проходит через плацентарный барьер, однако не способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде (за 24 ч выводится от 80 до 100% введенной дозы), в незначительных количествах выводится с грудным молоком.

Фармакодинамика

Цефазолин - цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Имеет широкий спектр антимикробного действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus. Устойчивы — индолположительные штаммы протея, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей

Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей

Инфекции органов малого таза

Инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, в т.ч. остеомиелит

Эндокардит

Перитонит

Средний отит

Раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции

Сифилис, гонорея и другие инфекционно-воспалительные заболевания,

вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами

Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном

Принимать строго по назначению врача

Дозы устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и инфекции, чувствительности возбудителя.

Препарат вводить внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) струйно или капельно. Средняя суточная доза для взрослых - 1-4 г; кратность введения - 4-6 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г (в редких случаях - 12 г).

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Для профилактики после-операционной инфекции - 1 г за 30 мин до операции, 0,5-1 г - во время операции и по 0,5-1 г - каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования, в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мл/мин и более, или при содержании креатинина в плазме 1,5 мг% и менее, можно вводить полную дозу. При КК 54-35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 3-1,6 мг% - можно полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч. При КК 34-11 мл/мин или содержанием креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% - 1/2 дозы с интервалами 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее, или при содержании креатинина в плазме 4,6 мг% и более - 1/2 средней дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Средняя суточная доза для детей - 20-50 мг/кг; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения - до 6 раз в сутки. У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин - 60 % от средней суточной дозы и вводят через 12 ч. При КК 40-20 мл/мин - 25 % средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5-20 мл/мин - 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Приготовление растворов для внутримышечного введения

Для внутримышечного введения разводят содержимое флакона в 3-5 мл стерильной воды для инъекций, во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения и вводят глубоко в мышцу.

Приготовление растворов для внутривенного введения

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. При внутривенно капельном введении 0,5-1,0г препарата разводят в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или

5 % раствора глюкозы; инъекцию производят в течение 20-30 мин.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм,

эозинофилия, отёк Квинке, артралгия, анафилактический шок,

мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема

(синдром Стивенса-Джонсона) - артралгии, судороги

Нарушение функции почек (при лечении большими дозами - 6г, в этих

случаях необходимо снизить дозу и лечение проводить под контролем

Тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит - лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцитоз,

гемолитическая анемия - дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику

штаммами, кандидомикоз, в т. ч., кандидозный стоматит (при длительном

Положительная реакция Кумбса, повышение активности "печёночных"

трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени

Местные реакции: болезненность в месте введения (при внутримышечном введении), при внутривенном введении - флебит

Редко

Холестатическая желтуха, гепатит

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам

Младенческий возраст (до 1 мес.)

Беременность, период лактации

С осторожностью

Почечная/печеночная недостаточность

Псевдомембранозный энтероколит

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Одновременное использование с Цефазолином может увеличить эффекты варфарина.

Почечный клиренс Цефазолина снижается при одновременном приёме пробенецида.

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек и печени.

У больных со сниженной функцией почек необходим подбор дозы и интервалов между введениями цефазолина в зависимости от тяжести функционального поражения почек. В случае нестабильного функционирования почек постоянное наблюдение за уровнями цефазолина в сыворотке крови позволит обеспечить безопасность применения препарата.

В случае появления признаков аллергических реакций введение препарата должно быть прекращено и необходимо назначить соответствующее симптоматическое лечение. Возможно развитие перекрёстных аллергических реакций с прочими цефалоспориновыми антибиотиками, а также, в отдельных случаях, и с антибиотиками пенициллинового ряда. Могут отмечаться ложноположительные результаты лабораторных анализов на содержание сахара в моче, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Вместе с тем цефазолин не влияет на результаты анализов на содержимое сахара в моче, произведённых с помошью ферментных методов. Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и непрямого теста Кумбса, например, у новорожденных, матери которых лечились цефазолином.

Цефазолин выводится при гемодиализе.

При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение 10 дней при хранении в холодильнике (5град.С) или 48ч - при комнатной температуре.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.

Симптомы: сонливость, парестезии, головная боль, возможны судороги, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Изменения лабораторных показателей при передозировке: повышение уровня креатинина в сыворотке крови, изменение функциональных печеночных тестов, положительная проба Кумбса, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, удлинение протромбинового времени.

Лечение - симптоматическая терапия. В случае тяжелой передозировки, особенно у больных с почечной недостаточностью, применяют гемодиализ и гемосорбцию.

По 500 мг и 1.0 г активного вещества во флаконы из трубки стеклянной или импортные, герметически укупоренные пробками резиновыми или импортными, обжатые колпачками алюминиевыми или импортными комбинированными колпачками «FLIPP OFF».

На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или этикетку самоклеющуюся импортного производства.

Каждый флакон вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары или хром-эрзац.

Допускается текст утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.

Допускается упаковка флаконов без пачек в пленку полиэтиленовую термоусадочную с лотком из картона или в коробки из картона коробочного с перегородками из того же картона. Количество инструкций в групповую упаковку вкладывается по числу флаконов.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

АО «Химфарм», Республика Казахстан

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф.: 8-(725-2) 56-08-82.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

002779671477976632_ru.doc	67.5 кб
425190851477977776_kz.doc	86.5 кб

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов

Цефазолина натриевая соль

Торговое название

Цефазолина натриевая соль

Международное непатентованное название

Цефазолин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутримышечноговведения 0,5г или 1,0г

активное вещество - цефазолина натриевая соль 0.5г или 1,0г

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Цефалоспорины. Антибиотик.

Код АТС J01DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (Tcmax), привнутримышечном (в/м) введении в дозе 500 и 1000мг, соответственно - 2 и 1 ч. Максимальнаяконцентрация (Cmax) - 38 и 64мкг/мл.прикает в суставы, тканисердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почти и мочевыводящие пути,плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольшихколичествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в тканях желчного пузыряи желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыряконцентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения - 0,12 л/кг.Связь с белками плазмы - 85 %. Период полувыведения (Т1/2) при в/м введении -1.8 ч. При нарушении функции почек Т1/2 - 20-40 ч.

Выводится преимущественно почками в неизменном виде: втечение первых 6 ч - 60-90%, через 24 ч - 70-95%. Cmax в моче 1000 мкг/мл и 4000 мкг/мл после в/мвведения и дозах 500 мг и 1000 м, соответственно.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентеральногоприменения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенкимикроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношенииграмположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующиеи продуцирующие пенициллиназу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacteriumdiphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseriagonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.,Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilusinfuenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.

Не эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa,индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp.,анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.

Показания к применению

Бактериальные инфекции

Верхних и нижних дыхательных путей

Мочевыводящих и желчевыводящих путей

Органов малого таза

Кожи и мягких тканей

Костей и суставов

Эндокардит

Перитонит

средний отит

Остеомиелит

Раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции

Сифилис, гонорея и др. заболевания, вызванныечувствительными к цефазолину микроорганизмами

Профилактика хирургических инфекций в пред- ипослеоперационном периоде.

Способ применения и дозы

Внутримышечно. Средняя суточная доза для взрослых - 1 г; кратность введения - 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 6 г (в редких случаях - 12 г); кратность введенияможет быть увеличина до 3-4 раз в сутки.

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Дляпрофилактики послеоперационной инфекции - 1 г за 30 мин до операции, 0,5 -1 г - во время операции и по05-1 г -каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режимадозирования, в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При 55мл/мин и более, или при содержании креатинина в плазме 1,5 мг % и менее, можновводить полную дозу. При КК 54-35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме3-1,6 мг % - можно полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч.При КК 34-11 мл/мин или содержанием креатинина в плазме 4,5-3,1 мг % - ½ дозы синтервалами 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее, или при содержании креатининав плазме 4,6 мг % и более - 1/2 среднейдозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударнойдозы.

Средняя суточная доза для детей - 20-50 мг/кг; при тяжеломтечении инфекции доза может быть увеличина до 100 мг/кг/сут. Кратность введения- 3-4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режимадозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин - 60%от средней суточной дозы и вводят через 12 ч. При КК 40-20 мл/мин - 25 %средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5-20 мл/мин - 10 % среднейсуточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальнойударной дозы.

Приготовление растворов для внутримышечного введения: 1гпрепарата растворяют в 4 мл воды для инъекций. Во время разведения флаконынеобходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Побочные действия

Гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд,бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок,мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

Судороги.

У больных с заболеваниями почек при лечении большимидозами (6г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечениепроводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина вкрови).

Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозныйэнтероколит, редко - холлестатитеческая желтуха, гепатит.

Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз,гемолитическая анемия.

Дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми кантибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Положительная реация Кумбса, повышение активности«печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбиновоговремени.

Болезненность в месте введения

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов(напр., коафоран, кефзол, цефалексин, цефамезин, кетоцеф, цефалотин, цефамандоли др.) беталактамным антибиотикам (оксациллин, амоксиклав, аугментин, клавоцин,клавунат, сулациллин и др.)

Дети до 1 месяца

Беременность, период лактации

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек.Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличиваютконцентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсическихреакций.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции напенициллины, карбапенемы могут иметь повышенную чувствительность кцефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получениеположительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакциимочи на сахар.

При назначении препарата возможно обострение заболеванийЖКТ, особенно колита.

С осторожностью применять при почечной/печеночнойнедостаточности, псевдомембранозном энтероколите.

При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение10 дней при хранении в холодильнике (5ºС) или 48 ч - при комнатной температуре.

Беременность и лактация

При необходимости применения препарата в период лактациигрудное вскармливание прекращают.

Применение в педиатрии.

Безопасность применения у недоношенных детей и детей первогогода жизни не установлена.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не оказывают влияния

Передозировка

Передозировка препарата возникает при его кумуляции убольных с недостаточностью функции почек.

Симптомы: нейротоксические явления, судорожная готовность,клоникотонические судороги, рвота, тахикардия.

Лечение: поскольку антидот отсутствует, лечение симптоматическое.Вслучае тяжелой передозировки и неэффективности консервативной терапии,концентрация препарата в крови может быть уменьшена при помощи гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для внутримышечноговведения по 0,5 или 1,0г во флаконах.

Упаковка по 50 флаконов в коробку из картона с приложением 5инструкций по применению.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Действующее вещество: 500 мг или 1000 мг цефазолина натриевой соли.

Цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия, оказывающий бактерицидное действие.

Фармакодинамика. Цефазолина натриевая соль — цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniaе), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neissеria meningitidis, Neisseria gonorrhoae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.. Активен также в отношении Spirochaetаceae, Leptospira spp.. Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Реагирует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Фармакокинетика. Цефазолина натриевая соль разрушается в желудочно-кишечном тракте.

После парентерального введения в крови создаются высокие концентрации препарата. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1,8—2 часа. У пациентов с нарушениями функции почек значения Т1/2 увеличиваются. Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, желчь; легко проходит через плацентарный барьер, однако не способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде (за 24 ч выводится от 80 до 100% введенной дозы), в незначительных количествах выводится с грудным молоком.

Цефазолин применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.

Показаниями к применению препарата являются: инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (острый и обострение , бактериальные , эмпиема и абсцессы легкого); инфекции ЛОР-органов (в том числе , ); инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый и ); инфекции желчевыводящих путей; инфекции кожи и мягких тканей (в том числе , рожистое воспаление, раневые и ожоговые инфекции); инфекции костей и суставов (в том числе , ); гинекологические и (в том числе , послеродовые инфекции); , ; профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Важно! Ознакомься с лечением ,

При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, при заболеваниях мочевыводящих путей, обусловленных чувствительными к антибиотику микроорганизмами, назначают по 0,5—1,0 г каждые 12 ч.

При заболеваниях, вызванных грамотрицательными чувствительными к антибиотику микроорганизмами, назначают по 0,5—1,0 г цефазолина каждые 6—8 ч.

Суточная доза при сепсисе, эндокардите и других тяжелых заболеваниях — до 6 г.

Максимальная суточная доза препарата — 6 г. Продолжительность лечения — 7—10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций вводят в дозе 1 г за 30 мин до операции, 0,5—1,0 г — во время операции и по 0,5—1,0 г — каждые 6—8 ч в течение суток после операции.

Больным с нарушениями выделительной функции почек цефазолина натриевую соль назначают в уменьшенных дозах во избежание кумуляции.

При появлении тяжелой , характерной для псевдомембранозного , цефазолина натриевую соль следует отменить и назначить соответствующее лечение. В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.

При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функции почек; следует осуществлять профилактику дисбактериоза.

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени и почек, колите, снижении свертываемости крови. С особой осторожностью применяется одновременно с петлевыми диуретиками.

Тошнота, диарея, боли в эпигастральной области, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза, ЛДГ) в крови, кандидомикоз, аллергические проявления (кожные высыпания, зуд, токсический эпидермальный , синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, ангионевротический отек, ), реакции в месте введения: образование инфильтратов и абсцессов, флебитов и тромбофлебитов.

Пробенецид замедляет экскрецию цефазолина натриевой соли и способствует кумуляции.

Нельзя смешивать цефазолина натриевую соль в одном флаконе или шприце с другими антибиотиками (особенно с антибиотиками группы аминогликозидов).

При значениях рН раствора более 8,5 цефазолина натриевая соль подвергается гидролизу, при рН ниже 4,5 образуется осадок (нерастворимый цефазолин).

Гиперчувствительность, в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).

Безопасность препарата у детей в возрасте до 1 месяца и у недоношенных детей не установлена, поэтому использование цефазолина натриевой соли у этой категории пациентов не рекомендуется.

Симптомы: сонливость, возможны , особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Изменения лабораторных показателей при передозировке: повышение уровня креатинина в сыворотке крови, изменение функциональных печеночных тестов, положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения, удлинение протромбинового времени.

Лечение: симптоматическая терапия. При возникновении судорожных приступов осуществляется противосудорожная терапия. В случае тяжелой передозировки, особенно у больных с почечной недостаточностью, применяют и гемосорбцию.

По рецепту

Масса тела, кг

Доза, мг/кг/сутки

Периодичность введения

Одноразовая доза, мг

мг/кг/сутки

Одноразовая доза, мг

Периодичность введения

Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг, 1000 мг во флаконах в упаковке №1, №40.

Цефазолина натриевая соль (порошок для приготовления раствора для инъекций)

Международное непатентованное название

Цефазолин.

Синонимы

Нацеф, Рефлин.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик группы цефалоспоринов.

Состав

Один флакон содержит цефазолина натриевой соли 500 мг или 1000 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цефазолина натриевая соль — цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniaе), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neissеria meningitidis, Neisseria gonorrhoae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.. Активен также в отношении Spirochaetаceae, Leptospira spp.. Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Фармакокинетика

Цефазолина натриевая соль разрушается в желудочно-кишечном тракте.

После парентерального введения в крови создаются высокие концентрации лекарственного средства. Период полувыведения (Т 1/2) составляет 1,8—2 часа. У пациентов с нарушениями функции почек значения Т 1/2 увеличиваются. Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, желчь; легко проходит через плацентарный барьер, однако не способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде (за 24 ч выводится от 80 до 100% введенной дозы), в незначительных количествах выводится с грудным молоком.

Показания к применению

Показаниями к применению лекарственного средства являются: инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит и обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы, бактериальные пневмонии, эмпиема и абсцессы легкого); инфекции ЛОР-органов (в том числе средний отит, мастоидит); инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый и хронический пиелонефрит); инфекции желчевыводящих путей; инфекции кожи и мягких тканей (в том числе целлюлит, рожистое воспаление, карбункул, флегмона, раневые и ожоговые инфекции); инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит, септический артрит); гинекологические и послеродовые инфекции (в том числе септический аборт, эндометрит, послеродовые инфекции); септицемия, эндокардит, перитонит, сифилис, гонорея; профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Способ применения и режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Суточная доза цефазолина составляет для взрослых от 1 до 4 г (иногда больше) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику. Если инфекции вызваны грамположительными микроорганизмами, разовая доза цефазолина для взрослых составляет обычно 0,25—0,5 г, лекарственное средство вводят каждые 8 ч. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, при заболеваниях мочевыводящих путей, обусловленных чувствительными к антибиотику микроорганизмами, назначают по 0,5—1,0 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными чувствительными к антибиотику микроорганизмами, назначают по 0,5—1,0 г цефазолина каждые 6—8 ч. Суточная доза при сепсисе, эндокардите и других тяжелых заболеваниях — до 6 г.

Максимальная суточная доза лекарственного средства — 6 г. Продолжительность лечения — 7—10 дней.

Особые указания

При появлении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, цефазолина натриевую соль следует отменить и назначить соответствующее лечение. В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя. При длительном применении лекарственного средства необходим контроль картины периферической крови и функции почек; следует осуществлять профилактику дисбактериоза. С осторожностью назначают лекарственное средство при нарушениях функции печени и почек, колите, снижении свертываемости крови. С особой осторожностью применяется одновременно с петлевыми диуретиками.

Побочное действие

Тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области, псевдомембранозный колит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза, ЛДГ) в крови, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия, кандидомикоз, аллергические проявления (кожные высыпания, зуд, токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок), реакции в месте введения: образование инфильтратов и абсцессов, флебитов и тромбофлебитов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают). Безопасность лекарственного средства у детей в возрасте до 1 месяца и у недоношенных детей не установлена, поэтому использование цефазолина натриевой соли у этой категории пациентов не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пробенецид замедляет экскрецию цефазолина натриевой соли и способствует кумуляции. Нельзя смешивать цефазолина натриевую соль в одном флаконе или шприце с другими антибиотиками (особенно с антибиотиками группы аминогликозидов). При значениях рН раствора более 8,5 цефазолина натриевая соль подвергается гидролизу, при рН ниже 4,5 образуется осадок (нерастворимый цефазолин).

Передозировка

Лечение: симптоматическая терапия. При возникновении судорожных приступов осуществляется противосудорожная терапия. В случае тяжелой передозировки, особенно у больных с почечной недостаточностью, применяют гемодиализ и гемосорбцию.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг, 1000 мг во флаконах в упаковке №1, №40.

Цефазолина натриевая соль (Cefazolinum natrium)

международное и химическое название: Cefazolin;

(6R, 7R)-3-[(5-метил-1, 3, 4-тиадиазол-2-ил)тиометил]-8-оксо-7--5-тиа-1-азабициклоокт-2-ене-2-карбоксилат натрия;

Основные физико-химические свойства : порошок белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета;

Состав. 1 флакон включает цефазолина натриевой соли в перерасчете на цефазолин 1 г;

Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01DA04.

Действие лекарства . Фармакодинамика . Цефазолин – цефалоспориновый антибиотик первого поколения с широким спектром антимикробного (бактерицидного) действия. Препятствует синтеза компонентов бактериальной стенки путём конкурентного блокирования ферментов, которые принимают участие в синтезе мукопептида, который входит в состав клеточной мембраны.

Активный относительно грампозитивных микроорганизмов (Staphylococcus spp., большинстве штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококков, Corinebacterium diphtheriae), грамнегативных микроорганизмов (Escherichia сoli, Proteus marabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Стойкие до антибиотика индолпозитивные штаммы протею (Р.morgani, Р.vulgaris, Р.rettgeri), а также Pseudomonas aeruginosa.

Препарат не действует на рикетсии, вирусы, грибки, простейшие.

Фармакокинетика. После внутримышечного и внутривенного введения создается высокая концентрация препарата в сыворотке крови. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении наблюдается через 1-2 часа после инъекции; при внутривенном введении – на конец инфузии. Фармакокинетической особенностью препарата является долговременная поддержка терапевтического (бактерицидного) концентрации в крови (8-12 часов). При внутривенном введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выводится быстрее.

После введения препарат быстро распределяется в организме и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, включая синовиальную, перикардиальную, перитонеальную жидкости, плевральный выпот, а также в желчи, мокроте и мочи. Распределяется в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях. Проходить через плаценту и проникает в грудное молоко.

Практически не метаболизируется; значительная часть введенной дозы выводится в неизмененном состоянии с мочой (около 90 %), путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, а также с жёлчью.

Период полувыведения Цефазолина при внутримышечном введении при нормальной функции почек – 1, 4-1, 8 часов, при нарушении функции почек – 3-4, 2 часа; при внутривенном введении – 1, 5-2 часа.

Показания к применению. Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, средний отит, синусит, паротит);

инфекции дыхательной системы (фарингит, ларингит, острый и подострый бронхит при наличии или отсутствии бронхоэктазов, бронхопневмония, абсцесс легкие, пиоторакс, плеврит);

острый и подострый бактериальный эндокардит;

инфекции желчевыводящих путей (холангит, );

инфекции мочеполового тракта ( , пиелит, уретрит, бартолинит, цервицит, параметрит, внутри маточные инфекции, тазовый перитонит);

инфекции костей и мягких тканей (остеомиелит, артрит, фолликулит, панариции, фурункулёз, мастит, инфицированная атерома, карбункул, абсцесс, );

инфицированные раны и ожога;

ячмень, панофтальмит;

лечения и профилактика хирургических инфекций (в т.ч. при пластических операциях и операциях на открытом сердце, при вагинальной гистерэктомии, холецистэктомии у пациентов старших 75 лет, которые имеют острый холецистит, механическую желтуху или конкременты в протоках).

Способ использования и дозы.

Дозы устанавливают индивидуально с учётом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат можно вводить внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно).

Для внутримышечного введения содержимое флакона ex tempore разводят в 4-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. При внутривенном капельном введении препарат (0, 5-1 г) разводят в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; введения делают в течение 20-30 минут (скорость введения – 60-80 капель в минуту).

Суточная доза препарата составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотика.

Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грампозитивными микроорганизмами, составляет 0, 25-0, 5 г каждые 8 часов.

При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококами, и инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0, 5-1 г каждые 12 часов.

При заболеваниях, вызванных грамнегативными микроорганизмами, препарат назначают по 0, 5-1 г каждые 6-8 часов.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивна , острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть увеличена до 6 г (максимальная доза) с интервалом между введениями 6-8 часов.

Детям, старшим 1 месяца, препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (за 3-4 приема), при тяжелых инфекциях – 90-100 мг/кг (максимальная доза).

Средняя длительность лечения составляет 7-10 дней.

При назначении препарата с нарушением функции почек режим дозировки должен быть соответствующим образом измененный. У взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу препарата и увеличивая интервал между введениями. Начальная доза препарата, независимо от степени нарушение функции почек, составляет 0, 5 г.

При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата, потом следующие дозы корректируют с учётом ступени почечной недостаточности.

Побочное действие . Возможны аллергические реакции (высыпания на коже, зуд, эозинофилия, анафилаксия), транзиторное повышение аминотрансфераз в крови.

У больных с предыдущими нарушениями функции почек при лечения цефазолином (6 г) возможны проявления нефротоксичности (повышение содержимого азота мочевины и креатинина в сыворотке крови), этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики этих показателей.

Возможны также желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, симптомы колита и др.). при длительном применении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызванная стойкими к препарату возбудителями.

Внутримышечное введение препарата – боль в месте введения, абсцесс, инфильтрат; при внутривенном – возможны флебиты.

Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам; беременность; кормление грудью. Препарат не назначают недоношенным детям и детям возрастом до 1 месяца.

Передозировка. Парентеральное введение необоснованно высоких доз Цефазолина натриевой соли может вызывать головокружение, парестезии и головная боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышена судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия.

Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективный.

Особенности использования. В случае появления аллергических реакций препарат отменяют и назначают десенсибилизирующее терапию.

Следует помнить про возможность развития перекрестных аллергических реакций с бета-лактамными антибиотиками.

Во время лечения препаратом могут отмечаться псевдопозитивные результаты глюкозурических тестов, проведенных с применением раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проведенных с помощью ферментных методов.

Для использования пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.

Раствор Цефазолина натриевой соли нельзя смешивать в одном объеме с другими антибиотиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Экскреция цефазолина снижается при одновременном приёме с пробенецидом.

Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая). Смешивание бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллины и цефалоспорин) с аминогликозидами может привести к значительной взаимной инактивации. При одновременном применении эти препараты необходимо вводить в разные участки тела.

Условия и сроки хранения . Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.