Амоксициллин и клавулановая кислота. Инструкция по применению «Амоксициллина» с клавулановой кислотой для взрослых и детей, аналоги

C 16 H 19 N 3 O 5 S

Фармакологическая группа вещества Амоксициллин

Пенициллины в комбинациях

Код CAS

Характеристика вещества Амоксициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

Амоксициллин. Молекулярная масса 365,41.

Амоксициллина натриевая соль. Молекулярная масса 387,89.

Амоксициллина тригидрат. Растворимость (мг/мл): в воде 4,0; в метаноле 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, бензоле, этилацетате, ацетонитриле. Молекулярная масса 419,45.

Клавулановая кислота

Молекула клавулановой кислоты

Клавулановая кислота (клавуланат ) - ингибитор бета-лактамаз (). Содержит бета-лактамнуюструктуру, сходную с таковой у бета-лактамных антибиотиков.

Значительно менее известен тот факт, что клавулановая кислота имеет собственную антибактериальную активность.

Клавулановая кислота по своей структуре похожа на бета-лактамные антибиотики. Подобно другим бета-лактамам, клавулановая кислота способна связываться с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ) грамположительных и грамотрицательных бактерий и способствовать лизису бактериальной стенки.

Что такое Бета-лактымазы?

Бета-лактамазы (β-лактамазы) - группа бактериальных ферментов, направленных на борьбу с Бета-лактамными антибиотиками. Бета-лактамазы разрушают молекулярную структуру антибиотика, таким образом обезвреживая его и защищая бактерии (пенициллины, цефалоспорины и др.), наиболее широко используемым классом веществ для антимикробной химиотерапии.

Механизм действия бета-лактамаз

Клавулановая кислота применение : Показано, что клавулановая кислота проявляет минимальную активность в отношение синегнойной палочки иэнтерококков, имеет средний уровень активности против представителей энтеробактерий и гемофильной палочки, большая активность клавуланата проявляется против бактероидов и других анаэробов, моракселлов,стафилококков и стрептококков. Клавулановая кислота активна в отношении гонококков и обладает хорошей активностью против атипичных бактерий, таких как хламидии и легионелла.

Активность клавулановой кислоты

Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Фарамакология и Спектр действия

Механизм действия

Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис (разрушение) микроорганизмов.

Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов -

Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу),
Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae,
аэробных грамотрицательных микроорганизмов - , , Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae,
некоторых штаммов , Shigella, Klebsiella, а также

Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.

При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75–90%) всасывается, создавая C max (1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг C max (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.

При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; C max в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 ч.

Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ , и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T 1/2 составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек T 1/2 удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% - печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение: Амоксициллин + Клавулановая кислота (Аугментин)

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями:

инфекции дыхательных путей и лор -органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит),
мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит),
кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы),
абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство);
лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.

Ограничения к применению

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

Применение Аугментина при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

Побочные действия Амоксициллин и клавулановой кислоты

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, - дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Взаимодействие

Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол - синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС , в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС , подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах - нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м , в/в струйно и капельно. Перед назначением следует определить чувствительность выделенного возбудителя. Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от тяжести инфекции.

Взрослым и детям старше 10 лет (массой тела более 40 кг) - внутрь, по 500 мг 3 раза в сутки (до 0,75–1 г 3 раза в сутки при тяжелых инфекциях); максимальная суточная доза - 6 г, детям назначают в виде суспензии, доза зависит от возраста, массы тела и тяжести инфекции.

Суточная доза для детей - 30 мг/кг (до 60 мг/кг), кратность приема - 2–3 раза.

При острой неосложненной гонорее - 3 г однократно (женщинам рекомендуется повторное введение).

Пациентам с Cl креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15–50%, при анурии доза не должна превышать 2 г в сутки. Средний курс - 5–7 дней (при стрептококковых инфекциях - не менее 10 дней).

В/м , в/в струйно и капельно. При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Суточную дозу распределяют на 2–3 введения. Продолжительность в/в введения 5–7 дней, с последующим переходом, при необходимости, на в/м введение или прием препарата внутрь. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 5–14 дней и более.

Разовая доза для взрослых составляет 1–2 г, вводится каждые 8–12 ч (3–6 г/сут ). Разовая доза для взрослых при в/м введении не должна превышать 1 г. Максимальная суточная доза для взрослых - 6 г. Новорожденным, недоношенным и детям до 1 года назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. Разовая доза для детей при в/м введении - не выше 0,5 г. При тяжелом течении инфекции дозы для взрослых и детей могут быть увеличены в 1,5–2 раза, в этом случае препарат вводят в/в . Суточную дозу распределяют на 2–3 введения с интервалом 8–12 ч.

При почечной недостаточности схемы лечения корректируют, уменьшая дозу или удлиняя интервал между введениями (24–48 ч). При Cl креатинина 10–30 мл/мин препарат вводят в суточной дозе 1 г, затем - по 0,5 г каждые 12 ч; при Cl креатинина менее 10 мл/мин - 1 г, затем по 0,5 г каждые 24 ч. У больных в состоянии анурии суточная доза не должна превышать 2 г. Больным, находящимся на гемодиализе, назначают дополнительно 2 г препарата: 0,5 г во время сеанса гемодиализа и 0,5 г после его окончания.

Меры предосторожности при приеме

Лечение обязательно продолжают 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции - 10 дней.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.

Аугментин аналоги

Амоксиклав ® Квиктаб
Амоксициллин + Клавулановая кислота
Амоксициллин + Клавулановая кислота Пфайзер
Амоксициллин натрия и клавуланат калия (5:1)
Амоксициллин+Клавуланоая кислота
Амоксициллин+Клавулановая кислота-Виал
Амоксициллина тригидрат + Клавуланат калия (4:1), (7:1)
Амоксициллина тригидрат и клавуланат калия (2:1)
Амоксициллина тригидрат и клавуланат калия (4:1)
Амоксициллина тригидрат+ Клавуланат калия (2:1), (4:1), (7:1)
Арлет ®
Аугментин ®
Аугментин ® ЕС
Аугментин ® СР
Бактоклав
Верклав
Кламосар ®
Медоклав
Панклав
Панклав 2Х
Ранклав ®
Рапиклав
Тароментин
Фибелл
Флемоклав Солютаб ®
Фораклав
Экоклав ®

Амоксициллин и клавулановая кислота - основные действующие вещества в составе современного комбинированного препарата. Проверенный двухкомпонентный состав преодолевает резистентность большинства микроорганизмов, вырабатывающих β-лактамазы. Принципы дозирования веществ позволяют вдвое снизить число побочных эффектов.

Русское название

Амоксициллин + Клавулановая кислота - русское наименование. В торговой сети комбинированный препарат встречается под разными названиями:

Амоксициллина тригидрат+ Клавуланат калия;
Амоксиклав;
Новоклав;
Аугментин;
Рапиклав;
Флемоксин;
Флемоклав Солютаб.

Разные производители регистрируют новые наименования для комбинации тех же действующих веществ.

Название на латинском

Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.

Форма выпуска и состав

Пероральные таблетки в плотной пленочной оболочке, предназначенные для употребления целиком. Основные дозировки в перерасчете на амоксициллин + клавуланат:

250 мг + 125 мг;
500 мг + 125 мг;
875 мг + 125 мг.

С повышением дозы антибиотика, количество клавуланата остается одинаковым - 125 мг. Этой концентрации достаточно для достижения терапевтического эффекта за один прием. Используются дополнительные ингредиенты - точный состав следует уточнять в инструкции к препарату.

Таблетки диспергируемые для перорального приема. Новая форма облегчает применение для детей и пациентов с затрудненным глотанием. Пилюли легко растворяются в воде и слюне. Возможен прием целиком или рассасывание в полости рта. Дозировки повторяют таковые для нерастворимых таблеток.

Порошок в гранулированном виде для самостоятельного изготовления пероральной суспензии. Расфасовывают белое, сыпучее вещество по полупрозрачным флаконам вместимостью 150 мл в 2 дозировках: 125/31,25 мг и 250/62,5 мг. Указанное количество соответствует содержанию амоксициллина/клавуланата в 5 мл готовой суспензии.

Порошок для приготовления внутривенных инъекционных растворов выпускают во флаконах по 10 мл, расфасовывают в картонные пачки по 1, 10, 50 штук. Количество действующих веществ: 500 мг + 100 мг или 1000 мг + 200 мг, что означает содержание амоксициллина + количество клавуланата.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лекарство относится к фармакологической группе пенициллинов в комбинациях, спектр его воздействия распространяется на все чувствительные к амоксициллину патогены. Многие из них научились противостоять терапии, вырабатывая специальные ферменты (лактамазы), разрушающие антибиотик.

Клавуланат связывает защитные вещества и дополнительно оказывает небольшое бактериостатическое воздействие. Резистентные микроорганизмы приобретают чувствительность к амоксициллину, что позволяют уничтожать инфекцию путем лизиса клеточной оболочки. При правильном лечении, бактерии не успевают выработать невосприимчивость к составу. Приобретенная резистентность новых штаммов отмечается гораздо реже, чем при монотерапии пенициллинами.

Антибиотик широкого спектра действия - амоксициллин, при совместном применении с клавулановой кислотой способен проявлять активность в отношении большинства как грамположительных, так и грамотрицательных аэробов и анаэробов. Терапии поддаются заболевания, вызванные различными формами стрептококков, стафилококков, энтерококков, листерий и др.

Фармакокинетика

Действующие вещества обладают схожими фармакокинетическими показателями, что позволяет применять их одновременно. Оба соединения быстро всасываются из ЖКТ. Биодоступность амоксициллина превышает 90%, клавуланат усваивается на 60-70%.

Максимальная концентрация средства в крови достигается в среднем за 1,5-2 часа, что приводит к быстрому распределению препарата в тканях и жидких средах организма. Концентрация в местах бактериальных поражений, гнойном содержимом абсцессов и нарывов, бронхиальном секрете превышает количество лекарственных веществ в невоспаленных участках.

Активные вещества проникают во все железистые ткани, слизистые оболочки, эксудаты, мокроту, синовиальную жидкость, мышцы, суставы и костную ткань. Преодолевают плацентарный и гемато-энцефалический барьеры, выделяются с грудным молоком.

Метаболизация компонентов происходит в печени, а выведение осуществляется путем клубочковой фильтрации через почки. Небольшое количество неактивных метаболитов выделяется через легкие и кишечник. Вещества элиминируются за 5-6 часов. Период полувыведения удлиняется при нарушении функции почек. Оба вещества практически полностью удаляются при гемодиализе, при перитонеальном диализе - в небольших количествах.

Показания к применению

Двухсоставный препарат эффективен при доказанной чувствительности бактерий к его компонентам. Широкий спектр активности и сильное действие позволяют также назначать усиленный антибиотик при инфицировании неуточненным возбудителем.

Показания к назначению:

инфекции дыхательных путей и лор-органов бактериальной природы: тонзиллит, фарингит, воспаление среднего уха, ринит, гайморит;
заболевания легких и бронхов, плеврит;
болезни суставов и костей, вызванные инфицированием, в т. ч. артрит, остеомиелит;
заражение мочевыводящей системы, женских репродуктивных органов, уретрит, простатит, гонорея, мягкий шанкр;
инфекции мягких тканей и кожи: вторичные дерматиты, рожа, импетиго, инфицированные раны, гнойные процессы, флегмона.

Эффективно сочетание антибиотиков в лечении пиелонефрита, менингита, эндокардита, сепсиса. Для профилактики и лечения бактериальных инфекций используется в хирургической практике, в т. ч. в стоматологии и косметологии.

Противопоказания к применению амоксициллина с клавулановой кислотой

Не назначают комбинированный антибиотик пациентам с непереносимостью любого компонента в составе, включая вспомогательные.

Абсолютные противопоказания:

Повышенная чувствительность к любым препаратам пенициллинового и цефалоспоринового ряда, отмеченная в анамнезе.
Нарушения в работе печени и желтуха, ассоциированные с терапией амоксициллином или клавулановой кислотой.
Непереносимость бета-лактамных антибиотиков.
Инфекционный мононуклеоз.

Относительные противопоказания:

до 12 лет не назначают препарат в форме таблеток;
суспензия запрещена к применению при фенилкетонурии;
при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин. недопустимы одноразовые дозировки выше 500 мг по амоксициллину.

С осторожностью и под постоянным контролем врача назначают лечение при тяжелых поражениях печени и почек, беременным и кормящим женщинам, пациентам с антибиотикоассоциированными колитами.

Способ применения препарата амоксициллин клавулановая кислота

На адсорбцию лекарственного средства при пероральном приеме не влияет наполненность желудка. При наличии заболеваний или побочных эффектов со стороны ЖКТ, рекомендуют пить препарат в начале еды.

Необходимую дозировку и длительность курса подбирает врач. Лечение назначается исходя из тяжести состояния, возраста, веса пациента, сопутствующих заболеваний.

Ориентировочные назначения для взрослых и детей старше 12 лет и весом, превышающим 40 кг:

средне-тяжелые инфекции, легкие воспаления - препарат с дозировкой 250/125 мг с интервалом в 8 часов или 500/125 мг дважды в сутки;
тяжелые состояния, хронические процессы, инфекции дыхательных путей - по 500/125 мг через каждые 8 часов или 875/125 мг через 12 часов.
максимальное суточное количество амоксициллина - 6 г, клавуланата - 600 мг.

При острых состояниях часто назначается ступенчатая терапия с повышенной дозой в первый день. Для быстрого купирования опасной симптоматики в первые дни могут применяться внутривенные инъекции с переходом на таблетки в дальнейшем.

Побочные действия

Чаще всего сочетание 2 лекарственных средств в уточненной дозировке переносится пациентами без ощутимых побочных явлений. Небольшая головная боль, тошнота, привкус во рту, могут появиться на 4 день приема и самостоятельно исчезают после окончания терапии.

Тяжелые нежелательные эффекты могут быть связаны с приемом больших доз препарата, длительным курсом лечения, нарушением функции почек.

Наиболее частые побочные явления:

головокружение, бессонница, тревожность;
изменения стула, тошнота, рвота, рези в желудке, гастрит, колит;
обратимые изменения в формуле крови и увеличение протромбинового времени;
зуд, кожные высыпания, отеки, в единичных случаях - кожный некролиз, анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона;
нарушения функции почек и печени исчезают самостоятельно или поддаются симптоматической коррекции.

При любых аллергических реакциях в начале терапии, побочных явлениях в процессе и после завершения лечения, следует уведомить лечащего врача. Принятые за побочные проявления симптомы могут свидетельствовать о непереносимости компонентов, передозировке или нарушениях выведения веществ из организма.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Действующие вещества не оказывают выраженного влияния на способность к концентрации внимания, скорость реакции и не являются противопоказанием к вождению автомобиля. С осторожностью управлять сложными механизмами следует пациентам, которым препарат назначен впервые и индивидуальные реакции не отслежены.

Передозировка амоксициллина и клавулановой кислоты

Передозировка грозит при однократном приеме большой дозы лекарства, в результате длительной терапии или при отклонениях в выведении препарата почками. Симптомы избыточного присутствия амоксициллина и клавуланата калия в организме похожи на побочные явления - тошнота, рвота, кишечные расстройства, бессонница, головокружение, перевозбуждение нервной системы. У больных с заболеваниями почек возможны судорожные припадки.

Специфического лечения не существует. Применяют симптоматическую терапию с повышенным питьевым режимом. В тяжелых случаях прибегают к гемодиализу.

Особые указания

Применение при беременности и лактации

Антибиотикотерапию не рекомендуют в первые месяцы беременности. На более поздних сроках лечение может быть назначено с осторожностью и по строгим показаниям. Дозировку и продолжительность лечения определяет врач. Клинических данных о вредном воздействии амоксициллина (как и клавуланата) на плод не существует.

Проникая в грудное молоко, компоненты лекарства могут вызвать аллергические высыпания, диарею, кандидоз у младенца. В таких случаях грудное вскармливание рекомендуется отложить до окончания терапии.

Применение для детей

Детской формой препарата является суспензия. Она позволяет точно отмеривать рассчитанное педиатром количество лекарства. Для детей до 12 лет назначают 125/31,25 мг или 250/62,5 мг до 3 раз в сутки с равными интервалами.

Максимально допустимое количество антибиотика в сутки - 40 мг на 1 кг веса; для новорожденных до 3 месяцев - 30 мг/кг. Минимальная терапевтическая доза лекарства - 20 мг/кг. Суточное количество делят на несколько приемов по рекомендации педиатра.

В минимальных дозах препарат назначают при хроническом тонзиллите, инфекциях кожи, нагноениях ран. Высокие дозировки показаны при синусите, отите, стрептококковой ангине, инфекциях органов дыхания, мочеполовых и суставных бактериальных поражениях.

При нарушениях функции почек

Коррекция дозы производится только при показателях КК < 30 единиц. Изменяют разовую дозу в сторону уменьшения. Врач может увеличить интервал между приемами в соответствии с выводящей способностью почек.

При хронической почечной недостаточности интервал может достигать 24 часов и более. Дополнительная доза лекарства должна быть принята после процедуры гемодиализа для восстановления терапевтической концентрации.

При нарушениях функции печени

При дисфункции печени препарат назначают редко. Требуется постоянный лабораторный контроль за состоянием органа.

Лекарственное взаимодействие

Усвоению препарата способствует аскорбиновая кислота. Диуретики, антациды, антибиотики-аминогликозиды и Глюкозамин снижают адсорбцию.

Другие взаимодействия:

с бактериостатитеческими антибиотиками - антагонизм;
с бактерицидными средствами - синергизм;
с непрямыми антикоагулянтами - усиление эффекта;
с пероральными контрацептивами - уменьшение действенности;
с Аллопуринолом вызывает аллергические кожные реакции;
с Дисульфирамом, Пробенецидом, Метотрексатом не назначают.

Сильное антибактериальное средство имеет множество перекрестных взаимодействий. Для введения в терапию любого нового вещества требуется консультация лечащего врача.

Аналоги

Синонимами по действующему веществу являются препараты с содержанием амоксициллина и клавуланата:

Панклав 2х, Фораклав, Экоклав, Амоксиклав Квиктаб, Флемоклав Солютаб, Амосин, Арлет, Аугментин СР, Аугментин ЕС, Фибел, Амовикомб и др.

Люди часто сталкиваются с бактериальными инфекциями, которые представляют опасность для человека. При появлении таких заболеваний надо немедленно приступить к их устранению. Среди средств, которые эффективно борются с бактериальными патологиями, выделяют «Амоксициллин». Прежде чем использовать такое комбинированное средство, надо разобраться с инструкцией по применению «Амоксициллина» и клавулановой кислоты.

Каждый человек, который собирается в будущем пользоваться препаратом для терапии инфекционных болезней, должен определить, из чего он изготавливается.

При создании лекарственного средства комбинируется сразу два действующих компонента. Первое вещество - натриевый амоксициллин, а второе - калиевый клавуланат. Стоит отметить, что из этих компонентов также изготавливают лекарство «Экоклав Плюс».

Лекарство выпускается в различных формах, с которыми лучше ознакомиться заранее. В аптеках продаются таблетки в пленочной оболочке, а также порошок для создания суспензии или инъекционного раствора.

Фармакологические свойства

При ознакомлении с особенностями «Амоксициллина» с клавулановой кислотой следует разобраться с их фармакологическими свойствами. Это поможет разобраться с воздействием препарата на организм человека.

Фармакодинамика

Такое комбинированное средство отличается бактерицидным действием, с помощью которого устраняются возбудители болезни. Особо эффективен препарат при борьбе с грамположительными бактериями, к которым относят лактамазы и штаммы.

Фармакокинетика

При использовании лекарства его основные компоненты быстро проникают в организм. Благодаря этому эффект от приема проявляется в течение часа. За выведение лекарства отвечают почки, которые полностью очищают организм за 4-5 часов.

Показания к применению

Прежде чем воспользоваться любым лекарственным средством, нужно определить сферу его применения. Амоксициллин с кислотой применяют для борьбы с болезнями инфекционного характера, которые появились из-за воздействия бактерий на организм. Чаще всего средство используют для устранения респираторных болезней, однако есть и другие патологии, которые можно им вылечить. К ним относят:

поражения дыхательных путей и органов дыхания;
кожно-инфекционные болезни;
гинекологические или урологические патологии;
поражения костной ткани.

Также препаратом регулярно пользуются, чтобы избавиться от симптомов заболеваний, поражающих мочеполовые органы:

уретрит;
цистит;
сальпингит;
простатит.

Как правильно и в каких дозах применяют лекарство?

Необходимо заранее разобраться с нюансами применения бактерицидного препарата. Для этого придется отдельно рассмотреть каждый способ его использования.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Часто для терапии используют препарат, выпускаемый в форме таблеток. Ежедневно пьется по три таблетки после или до еды. Продолжительность терапии зависит от особенностей заболевания и возможных осложнений.

Порошок для приготовления суспензии

Суспензию используют при лечении новорожденных и деток младше десяти лет. Раствор, приготовленный из порошка, принимается внутрь после еды. Надо ознакомиться с оптимальной дозировкой, так как она напрямую зависит от возраста ребеночка. Суточная доза деток до года составляет 25 мг/кг, от года до трех лет - 35 мг/кг, от трех до десяти лет - 40 мг/кг.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Не стоит самостоятельно заниматься введением инъекционного раствора, так как этим должен заниматься медицинский персонал. Точную дозировку препарата определяет врач, исходя из поставленного диагноза и самочувствия пациента.

Последствия передозировки

Если во время терапии не соблюдать правильную дозировку, могут появиться определенные осложнения. Из-за применения лекарства в больших дозах появляются проблемы со сном, которые приводят к бессоннице. Также пациенты, столкнувшиеся с передозировкой, жалуются на судороги, нервные расстройства, головокружения и нарушения водно-электролитного баланса.

Злоупотребление лекарственным средством сопровождается кристаллурией амоксициллина, что приводит к развитию почечной недостаточности. Все перечисленные симптомы очень опасны, и поэтому при передозировке препаратом сразу обращаются за помощью к врачу.

Возможные нежелательные эффекты

Не секрет, что после применения лекарств могут появиться побочные эффекты, которые нарушают работу некоторых систем организма.

Желудочно-кишечный тракт

Проблемы с системой пищеварения проявляются в виде желтухи, диареи, рвоты и тошноты. Иногда у пациентов развивается колит геморрагического типа и гепатит.

Органы кроветворения

Люди жалуются на тромбоцитоз, гемолитическую анемию и лейкопению. Также появляются симптомы тромбоцитопении и эозинофилии.

Центральная нервная система

Из-за неправильного применения «Амоксициллина» с клавулановой кислотой могут возникнуть проблемы с ЦНС. К ним относят тревожность, депрессии, гиперактивность.

Аллергии

Аллергические реакции относятся к наиболее распространенным побочным эффектам препарата. Они проявляются в виде отечности, крапивницы и дерматита.

Влияние на способность управлять механизмами

Лекарство негативно сказывается на управлении механизмами, только если принимать его в больших дозах.

Противопоказания к применению препарата

Перед применением лекарства обязательно изучают его противопоказания. Это поможет разобраться, в каких случаях им нельзя пользоваться. «Амоксициллин» противопоказан пациентам, у которых аллергия на любой из компонентов препарата. Также врачи не советуют принимать средство людям с лимфолейкозом и мононуклеозом инфекционного типа.

Использование средства при нарушениях функции почек или печени

Люди, у которых имеются проблемы с работой печенки или почек, должны с осторожностью пользоваться «Амоксициллином». При таких заболеваниях замедляется выведение компонентов лекарства из организма, что часто приводит к передозировке. Поэтому чтобы обезопасить себя от осложнений, рекомендуется принимать лекарство в уменьшенных дозах. Также между каждым приемом средства придется делать перерыв длительностью в 10-12 часов.

Особые указания лекарства

Каждый, кто планирует пользоваться тем или иным лекарством, должен ознакомиться с особыми указаниями к его применению.

Применение в детском возрасте

Амоксициллин и клавулановую кислоту используют для лечения детей от трех месяцев. При этом используются не таблетки, а порошок для приготовления сиропа.

При беременности и лактации

Беременным девушкам лучше воздержаться от использования этого средства, так как это может привести к развитию энтероколита у младенца. Однако некоторые девушки все равно пользуются препаратом после предварительной консультации с врачом.

Применение в пожилом возрасте

Никаких ограничений по приему лекарства для людей в пожилом возрасте нет. Поэтому при лечении они должны соблюдать обычную дозировку для взрослых.

Совместимость с другими препаратами и алкоголем

Известно, что препарат можно совмещать с другими медикаментами и использовать его при комплексной терапии. Однако перед этим надо определить его совместимость с лекарствами.

«Амоксициллин» нельзя применять вместе со слабительными, глюкозамином и антацидами. Эти средства понижают абсорбцию препарата и уменьшают его эффективность. Чтобы повысить терапевтический эффект таблеток или инъекций, их надо совмещать с антикоагулянтами.

С алкоголем «Амоксициллин» несовместим, и поэтому во время терапии пить спиртное нельзя.

Условия продажи лекарства

Чтобы приобрести «Амоксициллин», придется обратиться к врачу для проведения диагностических процедур. После подтверждения диагноза доктор сможет определиться с лечением и выписать рецепты для покупки нужных медикаментов. Без рецепта врача приобрести препарат в аптеке нельзя.

Сроки и условия хранения

С правилами хранения медикаментов в домашних условиях должен ознакомиться каждый, так как это продлит срок годности лекарств. «Амоксициллин» в виде таблеток должен храниться в слабо освещенном месте при температуре 15-25 градусов.

Под солнечными лучами таблетки хранить противопоказано, так как из-за яркого освещения меняются свойства препарата.

Приготовленные инъекционные растворы лучше всего хранятся в холодильнике при температуре 1-2 градуса тепла.

Аналоги препарата «Амоксициллин» + клавулановая кислота

Пациенты, которым нельзя лечиться «Амоксициллином», пользуются аналогичными средствами. Среди них можно выделить Амоксиклав, который обладает такими же фармакологическими свойствами. Этот препарат помогает избавиться от обостренного отита, хронического бронхита и пневмонии. «Амоксиклав» принимают два раза в день в количестве 200-300 мг.

Лекарственный препарат Амоксилав, выпускаемый в виде белых или бледно белых таблеток, является антибиотиком, который входит в категорию пенициллинов с ингибитором бета-лактамаз.

Таблетка состоит из амоксициллина 250 мг/500 мг/875 мг и клавулановой кислоты 125 мг.

Есть форма выпуска в качестве капель, сиропа, суспензии, порошкового вещества (на его основе изготавливается раствор для инъекций).

Показания

Препарат обладает особыми свойствами:

Устраняет проблемы с дыхательными путями (пневмония, бронхит и т.д.);
Полезен при недугах мочеполовой системы, также его действия распространяются на улучшение состояния органов малого таза;
Помогает при заболеваниях кожного покрова;
Лор-органы избавятся от таких болезней как тонзиллит, синусит и прочее;
Средство назначается при инфекциях, возникших после операций или из-за хирургического вмешательства;
Рекомендован для костной и соединительной тканей;
Амоксиклав в виде порошковой смеси назначается при инфекционных заболеваниях брюшной полости и проявлений, возникших в последствие полового акта, при послеоперационном состоянии,.

Противопоказания

У многих препаратов существует ряд противопоказаний, негативно влияющий на организм, их стоит учитывать, ведь в другом случае могут развиться заболевания, способные перейти из легкой формы в тяжелую. Существуют такие условия, которые необходимо учесть:

высокая чувствительность или непереносимость компонентов препарата;
Инфекционный мононуклеоз;
Желтуха и иные патологии, связанные с функциональностью печени, они образуются, потому что воздействует амоксициллин клавулановая кислота;
Заболевание, передающееся через генетику, характеризуется нарушениями метаболизма белка, вследствие этого ухудшается состояние нервной системы, сокращается работа мозга, также средство не назначается при наличии желтухи, проблемах с печенью;
Не рекомендуется детям, не достигшим двенадцатилетнего возраста и весящих менее 40 кг.

Желательно отказаться от применения лекарства на время беременности, кормления грудью, не рекомендуется при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, стоит отказаться пациентам с печеночной недостаточностью, протекающей в тяжелой форме.

Побочные эффекты

Если назначен курс лечения Амоксициллином клавуалановая кислота, то не исключается вероятность возникновения различных негативных последствий, отражающихся на рабочем процессе пищеварительной и нервной систем, на органах кровообмена и подобное.

Известны следующие побочные эффекты:

Диарея;
Тошнота и рвота;
Желтуха;
Гастрит;
Мигрени;
Лейкопения и т.д.;
Нередки случаи возникновения аллергических реакций различных степеней тяжести.

Способ применения

Важно внимательно прочитать инструкцию, прилагаемую вместе с лекарством, чтобы избежать от непредвиденных ситуаций. Назначение средств, изготовленных из данных веществ, представлено в нескольких вариантах применения, к примеру, таких как перорально, внутривенно или внутримышечно. Дозировка каждому пациенту назначается индивидуально, курс и продолжительность лечения также устанавливаются с помощью изучения заболевания (степень тяжести, переносимость, местонахождение инфекции).

Применение препарата зависит от возрастной категории, поэтому с учетом возраста больного выписывается форма, в которой желательно употреблять.

До 12 лет средство лучше всего использовать как сироп, суспензии или капель.

Суточная доза определяется не только с учетом возраста, но и веса.

Для детей до 12 лет максимальная доза в день равна 45 мг на кг массы тела, детям старше 12 лет и взрослым – 6 грамм. Для детей до 12 лет самая большая доза, являющаяся безопасной, составляет 10 мг на кг веса, а для детей старше 12 и взрослых – 600 мг.

Терапевтический курс длиться приблизительно 10 дней, при необходимости он продлевается до 2 недель.

Передозировка

Исследования, длящиеся на протяжении долгого периода времени, указывают, что данные о смерти пациентов или о существующей опасности от неправильного применения препарата отсутствуют.

Существуют риски появлении передозировки при неправильном соблюдении правил приема препарата, таким образом дестабилизируется функциональность желудочно-кишечного тракта. Чтобы улучшить ситуацию, назначают внепочечное очищение крови – гемодиализ, проводимое симптоматически. Зафиксированы симптомы в виде судорожных припадков, головокружения, бессонницы и прочее. Если пришлось все же столкнуться с передозировкой, то больной должен немедленно обратиться к специалисту, дальнейшее его лечение осуществляется исключительно под его надзором. Врач предпримет необходимые меры по устранению осложнений от приема препарата, проконсультируется пациента как в последствии избежать подобной негативной участи.

Когда с момента приема не прошло 4-х часов, то от следов препарата следует избавиться, занявшись чисткой желудка, а предотвратить всасывание лекарства в большом объеме, поможет активированный уголь. Благодаря внепочечному очищению крови удается избавиться от Амоксициллина + клавуланат калия.

Сочетание с другими препаратами

Если проводить лечение вместе со слабительным, антацидами, глюкозамином и прочее, то подобное приводит к уменьшению абсорбции, которая увеличивается при использовании аскорбиновой кислоты.

Лекарство способствует благоприятному воздействию антикоагулянтов, при этом микробы, попавшие в кишечник, вымирают, а синтез витамина К сокращается, протромбиновый индекс уменьшается.

Свертываемости крови прямо влияет на конечную реакцию от комбинирования препарата с антикоагулянтами, поэтому за показателем следует внимательно следить. Пероральные противозачаточные препараты, этинилэстрадиол и др., оказываются практически бесполезными, к тому же существует большая опасность возникновения кровотечения. Амоксициллин может значительно накапливаться за счет препаратов, перекрывающих канальцевую секрецию, к ним относят Аллопуринол, Диуретики, Фенилбутазон.

Сочетание Амоксициллина и Рифампицина является не очень удачным, поскольку оба препарата теряют свои положительные лекарственные свойства, противодействуя друг другу, эффект сильно снижается.

Амоксиклав значительно хуже выводится из организма при взаимодействии с Пробенецидом, при этом сывороточное накопление средства увеличивается.

Особые указания

Данные указания относятся к различным формам препарата (таблетки, капли и суспензия), поэтому следует внимательно изучить информацию всем пациентам,вне зависимости от выбранного ими способа лечения.

Халатное отношение к курсу лечения не допускается, во время терапии соблюдаются все требования обследования, необходимо следить за стабильным состоянием функциональности органов кровообмена, печени и почек, а для уменьшения шанса дестабилизации в рабочем процессе ЖКТ, средство до или во время еды принимается.

Терапия, направленная против бактерий, применяется к микрофлоре, которая является нечувствительной к препарату, следствием подобной реакции становится образование суперинфекций.

Когда проводится анализ мочи, то не исключается возможность ложноположительных результатов, это происходит из-за выявления глюкозы. Чтобы получать максимально достоверные сведение, необходимо использовать глюкозоксидантный способ определения компонента.

Беременным женщинам, столкнувшимся с преждевременным разрывом оболочек плода, проводят терапию Амоксициллином + клавулановой кислотой, но выбранное профилактическое лечение может нести в себе неблагоприятное последствие в виде образования некротизирующего колита у новорожденных.

Пониженный диурез (накопление мочи) встречается у некоторых пациентов, в этом случае есть небольшие риски зафиксировать кристаллурию (образование большого количества соли, являющегося излишком, не способным вывестись из организма природным способом). Если потреблять значительные дозы Амоксициллина, то следует также не забывать пить много жидкости, чтобы стабилизировать вывод мочи и сократить риски возникновения Амоксициллиновых кристаллов.

Антибиотико-ассоциированный колит опасен для здоровья и самочувствия больного, Амоксиклав Квиктаб сразу же стоит прекратить применять, ведь средство затормаживает процесс работы органов – кишечника, пищевода, желудка и др., через которые в последствие накопленное содержимое не имеет возможности продвинуться к выходным отверстиям.

Амоксициллин и клавулановая кислота вызывают соединение иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, а это становится последствием ложноположительной реакции, когда берется проба Кумбса.

Водителям нежелательно применять данный препарат, ведь управление машиной требует максимальной сосредоточенности и внимания, а из-за Амоксициллина эти способности ослабевают. Центральная нервная система подвергается негативному влиянию за счет появления побочных эффектов по типу судорог, мигрени и головокружения, что создают опасность потери контроля во время вождения. Негативные последствия от лекарства наблюдаются при работе, где требуется повышенная скорость физической и психической реакции.

Признаки недугов не наблюдаются, что свидетельствует о начале нормализации состояния организма, но все же лечение не должно прерываться, его следует продлить на 2-3 дня.

Из препарата можно приготовить суспензию, и следовательно, потреблять в таком виде вместо таблеток и капель. Раствор должен находится в прохладном месте, для этих целей подойдет не морозильная камера, а холодильник, куда помещается вещество сроком на неделю, больше держать не рекомендуется. Перед приемом пациенту нужно провериться на переносимость на отдельные компоненты лекарственного средства. У некоторых больных наблюдается повышенная чувствительность из-за действия пенициллинов, провоцирующих аллергические реакции, если совмещать с цефалоспориновыми антибиотиками.

Амоксициллин клавулановая кислота: аналоги

Препарат имеет ряд альтернативных вариантов, оказывающих схожее лекарственное воздействие. Преимуществом подобных заменителей Амоксиклава является их стоимость, отличающаяся более низкими отметками. К дешевым аналогам относятся антибиотики, не принадлежащие к средствам нового поколения, поэтому не исключено, что они в процессе лечения могут вызвать отрицательные последствия в виде побочных эффектов и осложнений. Чтобы не прогадать с препаратом, который бы стал достойной альтернативой Амоксиклаву, следует тщательно подойти к выбору, учитывая спектр действия и компонентов заменителя.

Первым в списке стоит Аугментин, идеально подходящий на роль альтернативного средства, полностью повторяющее содержимое (амоксициллин и клавулановая кислота). При необходимости подобрать другой состав, выбор падает на лекарство, имеющее сходство по свойствам, но содержащее иной компонент – Сумамед, обладающий многофункциональностью, он применяется при разнообразных показателях, встречающихся у Амоксиклава. Отличается заключается в том, что у аналога главное составляющее – азитромицин. Кроме вышеперечисленных заменителей как варианты рассматриваются следующие средства:

Панклав;
Арлет;
Рапиклав;
Бактоклав;
Ликлав;
Флемоклав и прочее.

Некоторые больные все же забывают, что самолечение вредит здоровью, поэтому отнестись к подбору препаратов и их аналогов, стоит очень внимательно.

Желательно довериться профессиональному мнению врача, способного установить верный диагноз по результатам обследования и назначить средство, которое подойдет конкретному больному, ведь перед заключением учитываются его индивидуальные особенности.

Клавулановая кислота входит в группу метаболиков (ферментов и антиферментов). Она является ингибитором бета-лактамаз и оказывает противомикробное действие. Структура вещества схожа со структурой ядра ядра молекулы пенициллина. Однако, в отличие от нее, вместо тиазолидинового кольца в состав клавулановой кислоты входит оксазолидиновое кольцо.

После приема внутрь клавулановая кислота угнетает бета-лактамазы, образующиеся в результате действия грамотрицательных и некоторых других микроорганизмов. Механизм действия вещества заключается в следующем: клавулановая кислота проникает через оболочку клеток бактерий и инактивирует ферменты, находящиеся в этих клетках и на их границах. Процесс ингибирования бета-лактамазы часто является необратимым. В результате микроорганизмы становятся неспособными вырабатывать устойчивость к применяемому антибиотику.

Как используют препараты с клавулановой кислотой

Клавулановую кислоту назначают одновременно с «Амоксициллином» или «Тикарциллином» для лечения инфекционно-воспалительных болезней, вызванных чувствительными к комбинации микроорганизмами. Дозировка препаратов является индивидуальной и определяется врачом в зависимости от возраста больного, показаний и лекарственной формы. Внутривенно препараты клавулановой кислоты используют с осторожностью у больных с тяжелыми нарушениями функционального состояния печени. При появлении крапивницы или эритематозной сыпи прием лекарств необходимо прекратить.

Клавулановая кислота противопоказана при индивидуальной непереносимости. В период беременности допускается использование этого препарата с «Амоксициллином» или «Тикарциллином» только по жизненным показаниям. В период лактации применять лекарство не рекомендуется. К побочным действиям клавулановой кислоты относятся: диспепсия, холестатическая желтуха, нарушение функционального состояния печени, гепатит, псевдомембранозный колит, кандидоз, аллергические реакции (многоформная эритема, отек Квинке, эксфолиативный дерматит, крапивница, анафилактический шок).

Торговое название препарата с клавулановой кислотой - «Калия клавуланат + Целлюлоза микрокристаллическая». Комбинированные лекарства, содержащие клавулановую кислоту: «Амовикомб», «Амоксиклав», «Амоксиклав Квиктаб», «Арлет», «Аугментин», «Бактоклав», «Верклав», «Кламосар», «Ликлав», «Панклав», «Ранклав», «Тароментин», «Флемоклав Солютаб», «Экоклав», «Тиментин».