Амиодарон 200 мг инструкция применению. Отзывы к амиодарон. Как долго можно пить

Покоя и напряжения (Отзывы можно прочесть в конце статьи).

Также проводится профилактика рецидива пароксизмальных нарушений ритма:

  • фибрилляция желудочков, тахикардия желудочковая и другие опасные для жизни желудочковые аритмии;
  • аритмии суправентрикулярные, включая органические заболевания сердца, при неэффективности и невозможности применения другой терапии против аритмии;
  • документированные приступы рецидивирующей устойчивой пароксизмальной наджелудочковой тахикардии у пациентов, болеющим на синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • аритмии мерцательной и трепетании предсердий.

Как принимать таблетки?

Принимать таблетки следует до еды, хорошо запивая жидкостью. Дозировка назначается врачом индивидуально, при необходимости корректируется.

Доза нагрузочная

В стационаре начальная дозировка, которую разделяют на несколько раз приема, составляет в сутки 600-800 мг (максимальная 1200 мг). Принимается до достижения суммарной дозы в 10 г на протяжении 5-8 дней.

Амбулаторная доза в начале, которая разделена на несколько приемов, в сутки составляет 600-800 мг по достижению общей дозы в 10 г на протяжении 10-14 дней.

Применяют наименьшую эффективную дозу, исходя из индивидуальной реакции больного, и в сутки составляет 100-400 мг (1-2 таблетки) в один-два приема.

Если препарат применяется длительный период времени, можно сделать перерыв и выпить следующую дозу через день или не принимать препарат дважды в неделю.

Средняя разовая терапевтическая доза - 200 мг.

Средняя суточная терапевтическая доза - 400 мг.

Максимальная доза (разовая) - 400 мг.

Максимальная доза (суточная) - 1200 мг.

Форма выпуска, состав

Выпускается в виде таблеток белого цвета круглой, плоскоцилиндрической формы, имеющие одностороннюю фаску и риску.

Амиодарона гидрохлорид - в 1 табл. 200 мг.

Содержит следующие вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, Mg стеарат, кремния диоксид каллоидный, Na крахмала гликолят, микрокристаллическую целлюлозу.

Таблетки расфасованы в блистеры (10 шт), упаковка картонная.

Полезные свойства

Препарат обладает следующими свойствами:

  • антиаритмическое;
  • антиангинальное;
  • коронародилатирующее;
  • альфа- и бета-адреноблокирующее;
  • тиреотропное;
  • гипотензивное.

Антиаритмической действие характеризуется воздействием на электрофизиологический процесс в миокарде. Препарат способен удлинять потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивать эффективный рефрактерный период желудочков и предсердий.

Антиангинальный эффект объясняется коронорасширяющим воздействием, уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде. Оказывается тормозящее влияние на рецепторы: альфа- и бета-адренорецепторы сердца и сосудов. Уменьшается чувствительность к стимулированию симпатической нервной системы и сопротивление коронарных сосудов, увеличивается коронарный кровоток, ЧСС становится реже, повышается энергетический резерв миокарда.

Побочные явления

Частота: очень часто (больше 10%), часто (больше 1% и менее 10%), нечасто (больше 0.1% и менее 1%), редко (больше 0.01% и менее 0.1%), очень редко (меньше 0.01% + отдельные случаи), частота неизвестна.

Сердечно-сосудистая система:

  • часто - дозозависимая умеренная брадикардия;
  • нечасто - синоатриальная и AV блокады различной степени, усиление имеющейся аритмии или возникновение новой, включая остановку сердца);
  • очень редко - брадикардия, приостановка синусового узла;
  • частота неизвестна - ухудшение симптомов хронической сердечной недостаточности.

Пищеварительная система:

  • очень часто - рвота и тошнота, ухудшение аппетита, нарушение вкусовых качеств, ощущение тяжести в желудке, рост активности "печеночных" трансаминаз;
  • часто - токсический гепатит острой стадии (возможна печеночная недостаточность, включая фатальная);
  • очень редко - хроническая недостаточность печени, включая и фатальную.

Дыхательная система:

  • часто - пневмонит альвеолярный или интерстициальный, плеврит, облитерирующий бронхолит вместе с пневмонией, в том числе со смертельным исходом, легочный фиброз;
  • очень редко - спазм в бронхах при тяжелой дыхательной недостаточности, острый синдром респираторный, в том числе смерть;
  • частота неизвестна - кровотечение в легких.

Органы чувств:

  • очень часто - отложение в эпителии роговицы глаза липофусцина;
  • очень редко - неврит нерва зрительного или зрительная нейропатия.

Эндокринная система:

  • часто - повышение показателя Т4 при снижении Т3. При долгом применении может возникать гипотиреоз, реже -гипертиреоз (препарат отменяют);
  • очень редко - нарушение секреции АДГ.

Дерматологическая реакция:

  • очень часто - фотосенсибилизация;
  • часто - пигментация кожи в синие оттенки;
  • очень редко - эритема, кожная сыпь, дерматит эксфолиативный, алопеции, васкулит.

Нервная система:

  • часто - тремор, нарушение сна, ночные кошмары;
  • редко - периферическая нейропатия, миопатия;
  • очень редко - атаксия мозжечковая, гипертензия доброкачественная внутричерепная, головная боль.

Очень редко при долгом употреблении возможны тромбоцитопения, анемия гемолитическая и апластическая.

Очень редко возникает эпидидимит, понижение потенции, васкулит.

Передозировка

Симптомы передозировки:

  • понижение артериального давления;
  • синусовая брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • нарушение работы печени;
  • ухудшение симптомов сердечной недостаточности ;
  • остановка сердца.

При передозировке следует промыть желудок и принять активированный уголь, если прием препарата был недавно. В обратном случае назначают симптоматическую терапию.

В случае брадикардии возможно применение бета-адреностимуляторов, атропина или установка кардиостимулятора. Притахикардии назначают внутривенное введение солей Мg или проводят кардиостимуляцию.

Противопоказания

  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степеней, двух- и трехпучковые блокады без кардиостимулятора;
  • артериальная гипотензия;
  • дисфункция щитовидной железы;
  • беременность и лактация;
  • одновременный прием с лекарствами, которые увеличивают QT-интервал и вызывать возникновение пароксизмальных тахикардий (хинидин, дизопирамид, прокаинамид, дофетилид, соталол , ибутилид, бретилия тозилат, ибутилид, соталол и другие не антиаритмические средства винкамин, бепридил, некоторые нейролептики, цизаприд, трициклические антидепрессанты; эритромицин, спирамицин; азолы; хинин, мефлохин, хлорохин, галофантрин; пентамидин; дифеманила метилсульфат; астемизол, мизоластин, терфенадин и фторхинолоны;
  • гипокалиемия и гипомагниемия;
  • врожденное (приобретенное) удлинение интервала QT;
  • интерстициальные заболевания легких;
  • прием в комплексе ингибиторов моноаминооксидазы;
  • дети до 18 лет;
  • непереносимость лактозы, нехватка лактазы (глюкозо-галактозная мальабсорбция);
  • высокая чувствительность к йоду и амиодарону, к другим составляющим препарата.

С осторожностью можно принимать при: печеночной недостаточности, астме бронхиальной, пожилым пациентам, хронической сердечной недостаточности, AV блокаде I степени.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации противопоказаны:

  • с препаратами антиаритмическими классов Iа и III, соталолом;
  • с другими не антиаритмические средства: бепридилом, винкамином, некоторыми нейролептиками: фенотиазином (хлорпромазином, циамемазином, левомепромазином, тиоридазином, трифлуоперазином, флуфеназином), бензамидами (амисульпридом, сультопридом, сульпиридом, вералипридом, тиапридом), бутирофенонами (дроперидолом, галоперидолом), сертиндолом, пимозидом; трициклическими антидепрессантами, цизапридом, макролидами (эритромицином при внутривенном введении, спирамицином), азолами; противомалярийными лекарственными средствами (хинином, хлорохином, мефлохином, галофантрином, лумефантрином); пентамидином (парентерально), дифеманилом метилсульфатом, мизоластином, астемизолом, терфенадином, фторхинолонами (в т.ч. моксифлоксацином).

Catad_pgroup Антиаритмические препараты

Амиодарон - официальная инструкция по применению

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать применение этого лекарства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

ЛП 003074-060715

Торговое название

Амиодарон

Международное непатентованное название

Амиодарон

Лекарственная форма

Таблетки

Состав на одну таблетку

Активное вещество:
Aмиодарона гидрохлорид – 200,0 мг
Bспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат – 100,0 мг, крахмал картофельный – 60,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 24,0 мг, тальк – 7,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) – 4,8 мг, кальция стеарат – 3,6 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмическое средство

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адрено-блокирующим и антигипертензивным действием.
Блокирует неактивированные калиевые (в меньшей степени – кальциевые и натриевые) каналы клеточных мембран кардиомиоцитов. Блокируя инактивированные «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических средств I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает атриовентрикулярное (AV) проведение (эффект антиаритмиков IV класса).
Обладает свойствами неконкурентного блокатора альфа- и бета-адрено-рецепторов.
Aнтиаритмическое действие амиодарона связано с его способностью вызывать увеличение длительности потенциала действия кардиомиоцитов и эффективного рефракторного периода предсердий и желудочков сердца, AV-узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье, что сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV-проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде за счет урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уменьшением сопротивления коронарных артерий, что приводит к увеличению коронарного кровотока. Не оказывает существенного влияния на системное артериальное давление (АД).
По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярной массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение тироксина (Т4) в трийодтиронин (ТЗ) (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.
Начало действия (даже при применении «нагрузочных» доз) – от 2-3 дней до 2-3 месяцев, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения его приема).

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность – 35-65%. Обнаруживается в крови через 1/2-4 ч. Максимальная концентрация в крови после приема разовой дозы наблюдается через 2-10 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации – 1-2.5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Время достижения стационарной концентрации (TCss) – от одного до нескольких месяцев (в зависимости от индивидуальных особенностей).
Распределение
Объем распределения – 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в тканях. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме крови соответственно в 300, 200, 50 и 34 раза).
Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови – 95% (62% – с альбумином. 33.5% – с бета-липопротеинами).
Meтаболизм
Метаболизируется в печени; основной метаболит – дезэтиламиодарон, обладающий сходными фармакологическими свойствами, может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, метаболизируется также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является переносчиком органических анионов, ингибитором Р-гликопротеина и изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, CYP1AI, CYP1A2. CYP2C19, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 в печени.
Выведение
Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (Т1/2) противоречивы. Выведение амиодарона после приема внутрь осуществляется в 2 фазы: начальный период – 4-21 ч., во второй фазе Т1/2 – 25-110 дней (в среднем 20-100 дней). После продолжительного приема внутрь средний Т1/2 – 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, поскольку, возможно, необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев).
Выводится через кишечник – 85-95%, почками – менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания к применению

Профилактика рецидивов пароксизмальиых нарушений ритма: угрожающих жизни желудочковых аритмий (в т.ч. желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков); суправентрикулярных аритмий (в т.ч. при органических заболеваниях сердца, а также при неэффективности или невозможности применения другой антиаритмической терапии); документированных приступов рецидивирующей устойчивой суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта; мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
Профилактика внезапной смерти вследствие аритмии у пациентов из группы высокого риска: пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда с количеством желудочковых экстрасистол более 10/ч, с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности (ХСН) и фракцией выброса левого желудочка (ЛЖ) менее 40%.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или йоду; синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия и синоатриальная блокада при отсутствии кардиостимулятора (риск остановки синусового узла); атриовентрикулярная блокада TI-III степени, двух- и трехпучковые блокады (при отсутствии кардиостимулятора); гипотиреоз, гипертиреоз; выраженная артериальная гипотензия; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; гипокалиемия, гипомагниемия; интерстициальная болезнь легких; беременность, период грудного вскармливания; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы, препаратов, удлиняющих интервал QT, врожденное или приобретенное удлинение интервала QT; возраст до 18 лет Дополнительно см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами».

С осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (III-IV функционального класса по классификации хронической сердечной недостаточности Нью-Йоркской ассоциации кардиологов – NYHA), атриовентрикулярная блокада I степени, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии).

Если у Вас одно из перечисленных заболевании, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не следует применять Амиодарон при беременности, поскольку в этот период щитовидная железа новорожденного начинает кумулировать йод, и применение Амиодарона в этот период может спровоцировать развитие гипотиреоза из-за увеличения концентрации йода. Применение при беременности и в период лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии, поскольку препарат вызывает дисфункцию щитовидной железы плода.
Амиодарон проникает через плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью), поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации. Если необходимо применение в период лактации, то следует отменить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Препарат Амиодарон применять только по назначению врача!
Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат можно принимать во время или после приема пищи. Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с состоянием и потребностями больного и корректируется врачом.
Нагрузочная (насыщающая) доза
В стационаре: начальная доза (разделенная на несколько (2-3) приемов) составляет 600-800 мг/сутки (до максимальной дозы 1200 мг/сут), до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).
Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет 600-800 мг/сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).
Поддерживающая доза
При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции пациента и обычно составляет от 100-400 мг/сут. (1/2-2 таблетки) в 1-2 приема.
Вследствие длительного периода полувыведения препарат можно применять через день или делать перерыв в приеме 2 дня в неделю (прием терапевтической дозы препарата в течение 5 дней в неделю, с перерывом на 2 дня в конце недели). При лечении лиц пожилого возраста рекомендуется применять наименьшие нагрузочные и поддерживающие дозы препарата Амиодарон.
Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг, средняя терапевтическая суточная доза – 400 мг. Максимальная разовая доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1200 мг.

Побочное действие

Частота: очень часто (10% и более), часто (1% и более; менее 10%), нечасто (0,1% и более; менее 1%), редко (0,01% и более; менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту не представляется возможным).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – умеренная брадикардия (дозозависима); нечасто – синоатриальная и атриовентрикулярная блокада различных степеней, проаритмогенное действие; очень редко – выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов); частота неизвестна – желудочковая тахикардия типа «пируэт», прогрессирование симптомов хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, ощущение тяжести в эпигастрии, изолированное повышение активности «печеночных» трансаминаз; часто – острый токсический гепатит с повышением активности «печеночных» трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности; очень редко – хроническая печеночная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: часто – интерстициальный или альвеолярный пневмонит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией, плеврит, легочный фиброз; очень редко – бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный синдром; частота неизвестна – легочное кровотечение.
Со стороны органа зрения: очень часто – микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин (жалобы на появление цветного ореола или нечеткости контуров предметов при ярком освещении); очень редко – неврит зрительного нерва/зрительная нейропатия.
Со стороны обмена веществ: часто – гипотиреоз, гипертиреоз; очень редко – синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.
Со стороны кожных покровов: очень часто – фотосенсибилизация; часто – сероватая или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении), исчезает после прекращения приема препарата; очень редко – эритема (при одновременной лучевой терапии), кожная сыпь, эксфолиативный дерматит (свзязь с приемом препарата не установлена), алопеция; частота неизвестна – крапивница.
Со стороны нервной системы: часто – тремор и другие экстрапирамидные расстройства, нарушение сна; нечасто – периферическая нейропатия и/или миопатия; очень редко – мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия, головная боль.
Прочие: частота неизвестна – ангионевротический отек, образование гранулем, включая гранулемы костного мозга; очень редко – васкулит, эпидидимит, импотенция (связь с приемом препарата не установлена), тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

При проявлении побочных реакции необходимо отменить применение препарата и обратиться к врачу.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкцш, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV-блокада, желудочковая тахикардия типа «пируэт», пароксизмальная тахикардия типа «пируэт», усугубление симптомов имеющейся XCН, нарушение функции печени, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, cимптоматическая терапия (при брадикардии – бета-адреностимуляторы, атропин или установка кардиостимулятора; при тахикардии типа «пируэт» – в/в введение солей магния, кардиостимуляция). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противопоказанные комбинации: риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (аритмия, характеризующаяся полиморфными комплексами, изменяющими амплитуду и направление проведения возбуждения по желудочкам относительно изолинии (электрическая систола сердца): антиаритмические средства IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол; бепридил, винкамин, фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазии, флуфеназии), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты, цизаприд, макролиды (эритромицин в/в, спирамицин), азолы, противомалярийные лекарственные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально), дифеманила метилсульфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, фторхинолоны (в т.ч. моксифлоксацин).
Нерекомендуемые комбинации: бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) – риск нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости; слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника, – риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» на фоне гипокалиемии, вызываемой слабительными средствами.
Комбинации, требующие применения с осторожностью: диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (внутривенно), системные глюкортикостероиды, тетракозактид – риск развития желудочковых нарушений ритма, в т.ч. желудочковой тахикардии типа «пируэт»; прокаинамид – риск развития побочных эффектов прокаинамида (амиодарон повышает плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита -N-ацетилпрокаинамида).
Антикоагулянты непрямого действия (варфарин) – амиодарон повышает концентрацию варфарина (риск развития кровотечений) за счет ингибирования изофермента CYP2C9; сердечные гликозиды – нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и AV-проводимости (повышение концентрации дигоксина).
Эсмолол – нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Фенитоин, фосфенитоин – риск развития неврологических нарушений (амиодарон повышает концентрацию фенитоина за счет ингибирования изофермента СYP2C9).
Флекаинид – амиодарон повышает его концентрацию (за счет ингибирования изофермента CYP2D6).
Лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы) – амиодарон повышает их концентрацию (риск развития их токсичности и/или усиления фармакодинамических эффектов при совместном приеме амиодарона с высокими дозами симвастатина увеличивает вероятность развития миопатии).
Орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита; клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин – риск развития выраженной брадикардии.
Циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышают его плазменную концентрацию.
Ингаляционные лекарственные средства для общей анестезии – риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), острого дыхательного дистресс-синдрома, в т.ч. фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода, риск снижения артериального давления, сердечного выброса, нарушения проводимости.
Радиоактивный йод – амиодарон (содержит в своем составе йод) может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы.
Рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного (сильные индукторы изофермента CYP3A4) снижают концентрацию амиодарона в плазме крови. Ингибиторы ВИЧ – протеазы (ингибиторы изофермента CYP3A4) – могут повышать плазменные концентрации амиодарона.
Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующеедействие.
Клопидогрел – возможно снижение его плазменной концентрации; декстрометорфан (субстрат изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) – возможно повышение его концентрации (амиодарон ингибирует изофермент CYP2D6). Дабигатран – увеличение его концентрации в плазме крови при одновременном применении с амиодароном.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, гипокалиемией, порфирией, пациентам пожилого возраста.
До начала лечения и каждые 6 месяцев в ходе терапии рекомендуют проверять функцию щитовидной железы, активность «печеночных» трансаминаз и проводить рентгенологическое исследование легких и консультации окулиста. Контрольные ЭКГ необходимо снимать каждые 3 месяца.
Следует учитывать, что на фоне применения Амиодарона возможно искажение результатов определения концентрации гормонов щитовидной железы (трийодтиронина, тироксина, тиреотропного гормона).
При частоте сердечных сокращений ниже 55 уд/мин препарат необходимо временно отменить.
При применении препарата Амиодарон возможны изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT с возможным появлением зубца U. При появлении атриовентрикулярной блокады II и III степени, синоатриальной блокады, а также блокады ножек пучка Гиса лечение препаратом Амиодарон следует немедленно прекратить. При отмене возможны рецидивы нарушений ритма сердца. После отмены препарата фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней. Перед проведением хирургических вмешательств, а также оксигенотерапии необходимо предупредить врача о применении препарата Амиодарон, поскольку отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых пациентов в послеоперационном периоде.
Во избежание развития фотосенсибилизации пациентам следует избегать Пребывания на солнце. Отложение липофусцина в эпителии роговицы уменылается самостоятельно при снижении дозы или отмене Амиодарона. Пигментация кожи уменьшается после прекращения применения препарата и постепенно (в течение 1-4 лет) полностью исчезает. После прекращения лечения наблюдается, как правило, спонтанная нормализация функции щитовидной железы.

Сведения о возможном влиянии на способность управления транспортными средствами, механизмами

В период лечения следует воздерживаться от управления транспортным средством и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 200 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
2, 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/производитель

ЗАО «Алтайвитамины», 659325,
Россия, Алтайский край, г. Бийск, ул. Заводская, 69

Амиодарон, несомненно, является самым эффективным из существующих антиаритмических препаратов (ААП). Его даже называют «аритмолитическим препаратом». Хотя амиодарон был синтезирован в 1960 г., а сообщения о его антиаритмической активности впервые появились в 1969 г., до настоящего времени ни один из новых ААП не может сравниться с ним по эффективности. На долю амиодарона приходится около 25 % от общего числа назначений всех ААП.

Амиодарон обладает свойствами всех четырех классов ААП и, кроме того, оказывает умеренное a-блокирующее и антиоксидантное действие. Однако основным антиаритмическим свойством амиодарона является удлинение потенциала действия и эффективного рефрактерного периода всех отделов сердца.

Вместе с тем отношение кардиологов к амиодарону с самого начала его использования для лечения аритмий было очень противоречивым. Из-за большого списка экстракардиальных побочных эффектов амиодарон, несмотря на то что его высокая антиаритмическая эффективность уже была известна, достаточно долго считали препаратом резерва: рекомендовали применять только при опасных для жизни аритмиях и лишь при отсутствии эффекта от всех остальных ААП. Препарат завоевал «репутацию» «последнего средства», применяющегося «только для лечения опасных для жизни аритмий», «препарат резерва» (L. N. Horowitz, J. Morganroth, 1978; J. W. Mason, 1987; J. C. Somberg, 1987).

После ряда исследований, в том числе CAST, было выявлено, что на фоне приема ААП I класса смертность у больных с органическим поражением сердца может вырасти более чем в 3 раза; оказалось, что амиодарон является не только самым эффективным, но и самым безопасным (после β-блокаторов) ААП. Многочисленные крупные контролируемые исследования эффективности и безопасности применения амиодарона не только не выявили увеличения общей смертности — напротив, было установлено снижение данного показателя и частоты аритмической и внезапной смерти. Частота возникновения аритмогенных эффектов, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт», на фоне приема амиодарона составляет менее 1 %, что гораздо ниже, чем при приеме других ААП, удлиняющих интервал QT. Для сравнения: аритмогенный эффект соталола гидрохлорида у больных с желудочковыми аритмиями составляет 4-5 %, а аритмогенный эффект зарубежных препаратов Iс класса достигает 20 % и более. Таким образом, амиодарон стал препаратом первого выбора при лечении аритмий. Амиодарон является единственным ААП, назначение которого, по мнению известных кардиологов, считается наиболее безопасным при амбулаторном лечении даже у больных с органическим поражением сердца. Аритмогенный эффект амиодарона наблюдается редко, и это не позволяет выявить достоверную связь между возникновением аритмогенных эффектов и наличием органического поражения сердца (E. M. Prystovsky, 1994, 2003; L. A. Siddoway, 2003).

Следует подчеркнуть, что амиодарон является единственным препаратом, применение которого безопасно при сердечной недостаточности. При любых требующих лечения аритмиях у больных с сердечной недостаточностью в первую очередь показано назначение амиодарона. Более того, при острой сердечной недостаточности или декомпенсации хронической сердечной недостаточности с высокой частотой сердечных сокращений (ЧСС) (синусовая тахикардия или тахисистолия при мерцательной аритмии), когда применение β-блокаторов противопоказано, а назначение дигоксина малоэффективно и приводит к опасным последствиям, урежения ЧСС, улучшения гемодинамики и состояния больного можно добиться с помощью амиодарона.

Побочные эффекты амиодарона

Как уже было отмечено, основным недостатком амиодарона является вероятность развития множества экстракардиальных побочных эффектов, которые при длительном приеме препарата наблюдаются у 10-52 % больных. Однако необходимость в отмене амиодарона возникает у 5-25 % больных (J. A. Johus et al., 1984; J. F. Best et al., 1986; W. M. Smith et al., 1986). К основным побочным эффектам амиодарона относятся: фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, нарушение функции щитовидной железы (как гипотиреоз, так и гипертиреоз), повышение активности трансаминаз, периферические нейропатии, мышечная слабость, тремор, атаксия, нарушения зрения. Практически все эти побочные эффекты обратимы и исчезают после отмены или при уменьшении дозы амиодарона.

Нарушения функции щитовидной железы наблюдаются в 10 % случаев. При этом намного чаще наблюдается субклинический гипотиреоз. Гипотиреоз можно контролировать с помощью приема левотироксина. При гипертиреозе требуется отмена амиодарона (за исключением опасных для жизни аритмий) и лечение гипертиреоза (I. Klein, F. Ojamaa, 2001).

Наиболее опасным побочным эффектом амиодарона является поражение легких — возникновение интерстициального пневмонита или, реже, легочного фиброза. По данным разных авторов, частота поражения легких составляет от 1 до 17 % (J. J. Heger et al., 1981; B. Clarke et al., 1985, 1986). Однако эти данные были получены в 1970-е годы, когда амиодарон назначали длительно и в больших дозах. У большинства больных поражение легких развивается только при длительном приеме сравнительно больших поддерживающих доз амиодарона — более 400 мг/сут (до 600 или даже 1200 мг/сут). В России такие дозы применяют крайне редко, обычно поддерживающая суточная доза составляет 200 мг (5 дней в неделю) или даже меньше. В настоящее время частота «амиодаронового поражения легких» составляет не более 1 % в год. В одном из исследований частота поражения легких на фоне приема амиодарона и при приеме плацебо не различалась (S. J. Connolly, 1999; M. D. Siddoway, 2003). Клинические проявления «амиодаронового поражения легких» напоминают острое инфекционное заболевание легких: самая распространенная жалоба — одышка, одновременно наблюдаются небольшое повышение температуры, кашель, слабость. Рентгенологически отмечается диффузная интерстициальная инфильтрация легочной ткани, могут наблюдаться локализованные изменения, в том числе так называемые «воздухосодержащие затемнения» (J. J. Kennedy et al., 1987). Лечение «амиодаронового поражения легких» заключается в отмене амиодарона и назначении кортикостероидов.

Основные схемы терапии амиодароном

Cледует отдельно остановиться на некоторых особенностях применения амиодарона. Для наступления антиаритмического эффекта амиодарона необходим период «насыщения».

Прием амиодарона внутрь. В России наиболее распространенной схемой назначения амиодарона является прием по 600 мг/сут (по 3 таблетки в день) в течение 1 нед, далее по 400 мг/сут (по 2 таблетки в день) еще 1 нед, поддерживающая доза — длительно по 200 мг в день (по 1 таблетке в день) или менее. Более быстрого эффекта можно добиться при назначении препарата в дозе по 1200 мг/сут в течение 1 нед (по 6 таблеток в день), далее — постепенное снижение дозы до 200 мг в день и менее. Одна из схем, рекомендуемых в международном руководстве по кардиологии Heart Disease (2001 г.): прием амиодарона в течение 1-3 нед по 800-1600 мг/сут (т. е. по 4-8 таблеток в день), далее прием по 800 мг (4 таблетки) в течение 2-4 нед, после этого — по 600 мг/сут (3 таблетки) в течение 1-3 мес и затем переход на поддерживающие дозы — 300 мг/сут и менее (титрование в зависимости от чувствительности пациента до минимальных эффективных доз).

Есть сообщения об эффективном применении высоких нагрузочных доз амиодарона — по 800-2000 мг 3 раза в день (т. е. до 6000 мг/сут — до 30 таблеток в день) у больных с тяжелыми, рефрактерными к другим способам лечения, опасными для жизни желудочковыми аритмиями с повторными эпизодами фибрилляции желудочков (N. D. Mostow et al., 1984; S. J. L. Evans et al., 1992). Однократный прием амиодарона в дозе 30 мг/кг веса официально рекомендован в качестве одного из способов восстановления синусового ритма при мерцательной аритмии.

Таким образом, использование больших нагрузочных доз амиодарона является сравнительно безопасным и эффективным. Чтобы добиться антиаритмического эффекта не обязательно добиваться достижения устойчивой концентрации препарата в организме. Кратковременное назначение больших доз, возможно, даже более безопасно, чем длительный прием препарата в меньших суточных дозах, и позволяет быстро оценить антиаритмическую эффективность средства (L. E. Rosenfeld, 1987). Можно рекомендовать в период «насыщения» прием амиодарона в дозе 1200 мг/сут в течение первой недели. После достижения антиаритмического эффекта дозу постепенно уменьшают до минимально эффективной. Показано, что эффективными поддерживающими дозами амиодарона могут быть 100 мг/сут и даже 50 мг/сут (A. Gosselink, 1992; M. Dayer, S. Hardman, 2002).

Внутривенное введение амиодарона. Эффективность внутривенного применения амиодарона менее изучена. При болюсном внутривенном введении амиодарон обычно назначают из расчета 5 мг/кг веса в течение 5 мин. В последние годы рекомендуют более медленное внутривенное введение амиодарона. При быстром введении может происходить уменьшение эффективности препарата вследствие вазодилатации, снижения артериального давления и активации симпатической нервной системы. Одна из наиболее популярных схем внутривенного введения амиодарона: болюс 150 мг за 10 мин, затем инфузия со скоростью 1 мг/мин в течение 6 ч (360 мг за 6 ч), далее — инфузия со скоростью 0,5 мг/мин. Однако есть данные о безопасном и эффективном внутривенном введении амиодарона в дозе 5 мг/кг веса в течение 1 мин или даже 30 с (R. Hofmann, G. Wimmer, F. Leisch, 2000; D. E. Hilleman et al., 2002). Антиаритмическое действие амиодарона начинает проявляться в течение 20-30 мин. Побочные явления при внутривенном введении встречаются редко и, как правило, не имеют симптомов. У 5 % больных отмечается брадикардия, у 16 % — снижение АД (L. E. Siddoway, 2003).

Интересно, что внутривенное введение амиодарона по влиянию на электрофизиологические показатели резко отличается от приема нагрузочной дозы препарата внутрь. При проведении электрофизиологического исследования после внутривенного введения отмечаются только замедление проведения по АV-узлу (увеличение интервала АН) и увеличение рефрактерного периода АV-узла. Таким образом, при внутривенном введении амиодарона возникает только антиадренергическое действие (нет эффекта III класса), в то время как после приема нагрузочной дозы амиодарона внутрь, кроме замедления проведения по АV-узлу, наблюдается увеличение продолжительности интервала QT и эффективных рефрактерных периодов во всех отделах сердца (предсердия, АV-узел, система Гиса-Пуркинье, желудочки и дополнительные пути проведения). На основе этих данных эффективность внутривенного введения амиодарона при предсердных и желудочковых аритмиях трудно объяснить (H. J. J. Wellens et al., 1984; R. N. Fogoros, 1997).

Внутривенно амиодарон вводят в центральные вены через катетер, так как при длительном введении в периферические вены возможно возникновение флебитов. При введении препарата в периферические вены надо сразу же после инъекции быстро ввести 20 мл физиологического раствора.

Принципы подбора эффективной антиаритмической терапии

При отсутствии противопоказаний амиодарон является препаратом выбора практически при всех аритмиях, требующих проведения антиаритмической терапии. Применение амиодарона целесообразно при всех вариантах наджелудочковых и желудочковых аритмий. Эффективность ААП при лечении основных клинических форм нарушений ритма примерно одинакова: при лечении экстрасистолии у большинства из них она составляет 50-75 %, при терапии с целью предупреждения рецидивирования наджелудочковых тахиаритмий — от 25 до 60 %, при тяжелых желудочковых тахикардиях — от 10 до 40 %. При этом один препарат более эффективен у одних больных, а другой — у других. Исключением является амиодарон — его эффективность нередко достигает 70-80 % даже при аритмиях, рефрактерных к другим ААП в этой группе больных.

У больных с аритмиями, но без признаков органического заболевания сердца считается допустимым назначение любых ААП. У больных с органическим заболеванием сердца (постинфарктный кардиосклероз, гипертрофия желудочков и/или дилатация сердца) препаратами первого выбора являются амиодарон и β-блокаторы. Многочисленные исследования установили, что применение ААП I класса у больных с органическим поражением сердца сопровождается значительным увеличением смертности. Таким образом, амиодарон и β-блокаторы являются не просто препаратами выбора у больных с органическим поражением сердца, а практически единственными средствами для лечения аритмий.

С учетом безопасности ААП оценку их эффективности целесообразно начинать с β-блокаторов или амиодарона. При неэффективности монотерапии оценивают действенность сочетания амиодарона и β-блокаторов. Если нет брадикардии или удлинения интервала РR, можно сочетать с амиодароном любой β-блокатор.

У больных с брадикардией к амиодарону добавляют пиндолол (вискен). Показано, что совместный прием амиодарона и β-блокаторов в значительно большей степени снижает смертность у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, чем каждый из препаратов в отдельности. Некоторые специалисты даже рекомендуют имплантацию двухкамерного стимулятора (в режиме DDD) для безопасной терапии амиодароном в сочетании с β-блокаторами. Только при отсутствии эффекта от β-блокаторов и/или амиодарона применяют ААП I класса. При этом препараты I класса, как правило, назначают на фоне приема β-блокатора или амиодарона. Исследование CAST показало, что совместный прием β-блокаторов устраняет отрицательное влияние ААП I класса на выживаемость больных с аритмиями. Кроме препаратов I класса, возможно назначение соталола гидрохлорида (β-блокатора со свойствами препарата III класса).

Комбинации амиодарона и других ААП

При отсутствии эффекта от монотерапии назначают комбинации амиодарона не только с β-блокаторами, но и с другими ААП. Теоретически, естественно, наиболее рациональным считается сочетание препаратов с различными механизмами антиаритмического действия. Например, амиодарон целесообразно сочетать с препаратами Ic класса: пропафеноном, лаппаконитина гидробромидом, этацизином. Препараты Iс класса не удлиняют интервал QT. Одновременное назначение препаратов, обладающих одинаковым влиянием на электрофизиологические свойства миокарда, представляется опасным. Например, амиодарон и соталола гидрохлорид удлиняют интервал QT, поэтому считается, что при одновременном приеме этих препаратов риск увеличения интервала QT и возникновения связанной с этим желудочковой тахикардии типа «пируэт» возрастает. Однако при комбинированной терапии ААП их назначают в уменьшенных дозах. Поэтому можно ожидать как отсутствия влияния комбинированной терапии на частоту аритмогенного действия, так и снижения частоты нежелательных эффектов. В этом плане представляют интерес результаты одного исследования, в ходе которого ибутилид (препарат, удлиняющий интервал QT, на фоне введения которого частота возникновения тахикардия типа «пируэт» достигает 8 %) вводили больным с рецидивом мерцательной аритмии, постоянно принимавшим амиодарон. Восстановления синусового ритма удалось достичь у 54 % с трепетанием предсердий и у 39 % с мерцанием предсердий. При этом у 70 больных был отмечен только один случай тахикардии типа «пируэт» (1,4 %). Следует отметить, что в этом исследовании введение ибутилида не прекращали при удлинении интервала QT или возникновении брадикардии (K. Glatter et al., 2001). Таким образом, амиодарон, возможно, даже уменьшает риск возникновения тахикардии типа «пируэт», при сочетании с препаратами III класса. В таком случае получают объяснение сообщения о случаях купирования амиодароном тахикардии типа «пируэт», в том числе у больных с врожденными вариантами удлинения интервала QT. Кроме того, удлинение интервала QT на 15 % и более является одним из предикторов эффективности амиодарона при его длительном приеме.

Примерную последовательность подбора ААТ при рецидивирующих аритмиях у больных с органическим поражением сердца можно представить в следующем виде:

  • β-блокатор или амиодарон;
  • β-блокатор + амиодарон;
  • соталола гидрохлорид;
  • амиодарон + ААП Ic (Ib) класса;
  • β-блокатор + любой препарат I класса;
  • амиодарон + β-блокатор + ААП Iс (Ib) класса;
  • соталола гидрохлорид + ААП Iс (Ib) класса.

Применение амиодарона при отдельных клинических формах аритмий

Поскольку амиодарон является наиболее эффективным препаратом практически при всех вариантах нарушений ритма сердца, и особенно в случае необходимости предупреждения рецидивирования аритмий, схема подбора противорецидивной ААТ применима для всех рецидивирующих аритмий, начиная от экстрасистолии и заканчивая опасными для жизни желудочковыми тахиаритмиями, вплоть до «электрического шторма».

Мерцательная аритмия. В настоящее время в связи с высокой эффективностью, хорошей переносимостью и удобством приема все большую актуальность приобретает восстановление синусового ритма при мерцательной аритмии с помощью приема внутрь однократной дозы амиодарона. Рекомендуемая доза для однократного приема препарата составляется из расчета 30 мг/кг веса. Среднее время восстановления синусового ритма после приема такой дозы — около 6 ч.

G. E. Kochiadakis и соавторы (1999) сравнивали две схемы применения амиодарона для восстановления синусового ритма при мерцании предсердий: 1) в первый день — прием внутрь 2 г амиодарона (по 500 мг 4 раза в день), во второй день — 800 мг (по 200 мг 4 раза в день); 2) внутривенное капельное введение амиодарона: 300 мг за 1 ч, далее — 20 мг/кг в течение первых суток, вторые сутки — 50 мг/кг.

Восстановление синусового ритма было отмечено у 89 % больных на фоне приема амиодарона внутрь (первая схема), у 88 % — при внутривенной инфузии амиодарона (вторая схема) и у 60 % на фоне плацебо. При внутривенном введении отмечались несколько случаев снижения АД и возникновения тромбофлебитов. Прием амиодарона внутрь не вызвал каких-либо побочных явлений.

На кафедре терапии РГМУ изучалась эффективность применения однократного приема внутрь амиодарона (кордарона) в дозе 30 мг/кг веса при мерцании предсердий. Восстановление синусового ритма было достигнуто у 80 % больных. При этом существенных побочных эффектов не отмечалось (Джанашия и соавт., 1995, 1998; Хамицаева и соавт., 2002).

Амиодарон является наиболее эффективным препаратом для предупреждения рецидивирования мерцательной аритмии. В ходе прямого сравнения с соталола гидрохлоридом и пропафеноном оказалось, что эффективность амиодарона в 1,5-2 раза выше, чем соталола гидрохлорида и пропафенона (исследования CTAF и AFFIRM).

Есть сообщения об очень высокой эффективности амиодарона даже при назначении его больным с выраженной сердечной недостаточностью (III, IV классы по NYHA): из 14 больных синусовый ритм сохранялся в течение 3 лет у 13 пациентов (93 %), а из 25 больных — у 21 (84 %) в течение 1 года (A. T. Gosselink et al., 1992; H. R. Middlekauff et al., 1993).

Желудочковая тахикардия. Для купирования желудочковой тахикардии рекомендуется использовать: амиодарон — 300-450 мг внутривенно, лидокаин — 100 мг внутривенно, cоталола гидрохлорид — 100 мг внутривенно, прокаинамид — 1 г внутривенно. После восстановления синусового ритма при необходимости проводят инфузию эффективного ААП.

Интервалы между введением каждого препарата зависят от клинической ситуации. При выраженных нарушениях гемодинамики на любом этапе проводят электрическую кардиоверсию. Правда, авторы международных рекомендаций по сердечно-легочной реанимации и неотложной кардиологии (2000 г.) не рекомендуют вводить более одного препарата, а при отсутствии эффекта от первого препарата считают целесообразным сразу применять электрическую кардиоверсию.

Клиническая эффективность амиодарона в предотвращении рецидивирования желудочковых тахиаритмий составляет от 39 до 78 % (в среднем — 51 %) (H. L. Greene и соавт., 1989; Голицын и соавт., 2001).

Для характеристики особенно тяжелого течения желудочковых тахиаритмий иногда используют некоторые «жаргонные» определения, например «электрический шторм» — рецидивирующая нестабильная полиморфная желудочковая тахикардия и/или фибрилляция желудочков. Количественные определения, по данным разных авторов, включают от «более 2 раз в течение 24 ч» до «19 эпизодов в течение 24 ч или более 3 эпизодов в течение 1 ч» (K. Nademanee et al., 2000). Больным с «электрическим штормом» проводятся повторные дефибрилляции. Одним из наиболее эффективных способов преодоления этого тяжелого осложнения является назначение β-блокаторов в сочетании с внутривенным введением и приемом внутрь больших доз амиодарона (до 2 г и более в сутки). Есть сообщения об успешном использовании очень больших доз амиодарона. При тяжелых рефрактерных к медикаментозной терапии (неэффективность лидокаина, бретилия тозилата, прокаинамида и других ААП) угрожающих жизни рецидивирующих желудочковых тахиаритмиях («электрический шторм») с успехом назначался амиодарон внутрь до 4-6 г в сутки (50 мг/кг) в течение 3 дней (т. е. по 20-30 таблеток), далее по 2-3 г в сутки (30 мг/кг) в течение 2 дней (по 10-15 таблеток) с последующим снижением дозы (S. J. L. Evans et al., 1992). Если у больных с «электрическим штормом» отмечается эффект от внутривенного введения амиодарона, который сохраняется при переходе на прием амиодарона внутрь, выживаемость таких больных составляет 80% в течение первого года (R. J. Fogel, 2000). При сравнении эффективности амиодарона и лидокаина у больных с рефрактерной к электрической кардиоверсии и дефибрилляции желудочковой тахикардии амиодарон оказался существенно более эффективным в плане увеличения выживаемости таких пациентов (P. Dorian et al., 2002).

Вторым термином, употребляющимся для обозначения тяжелого течения тахикардии, является термин incessant («непрерывная», «упорная», «трудноизлечимая», «непрекращающаяся») — непрерывно-рецидивирующая мономорфная желудочковая тахикардия тяжелого течения. При этом варианте течения желудочковой тахикардии применяют комбинации ААП, например амиодарон в сочетании с лидокаином, мексилетином или антиаритмиками класса Iа и Iс. Есть сообщения об эффективности блокады левого звездчатого ганглия. Имеются также данные о высокой эффективности применения внутриаортальной баллонной контрпульсации. При проведении этой процедуры полное прекращение рецидивирования тахикардии достигается у 50 % пациентов, а заметное улучшение контроля тахикардии — у 86 % (E. C. Hanson et al., 1980; H. Bolooki, 1998; J. J. Germano et al., 2002).

Повышенный риск внезапной смерти. В течение продолжительного периода времени основным способом терапии больных с повышенным риском внезапной смерти являлось применение ААП. Наиболее эффективным способом подбора антиаритмической терапии считалась оценка ее эффективности с помощью внутрисердечного электрофизиологического исследования и/или повторного суточного мониторирования ЭКГ до и после назначения ААП.

В ходе исследования CASCADE у больных, перенесших внезапную смерть, эмпирическое назначение амиодарона также было признано намного более эффективным, чем применение препаратов I класса (хинидин, прокаинамид, флекаинид), подобранных с помощью повторных электрофизиологических исследований и мониторирования ЭКГ (соответственно 41 и 20 %).

Установлено, что для предотвращения внезапной смерти наиболее целесообразно назначать β-блокаторы и амиодарон.

В исследовании CAMIAT применение амиодарона у постинфарктных больных сопровождалось достоверным снижением аритмической смертности на 48,5 % и сердечно-сосудистой смертности — на 27,4 %. В ходе исследования EMIAT отмечалось достоверное снижение аритмической смертности на 35 %. При проведении метаанализа 13 исследований эффективности амиодарона у постинфарктных больных и больных с сердечной недостаточностью (АТМА) было выявлено достоверное снижение аритмической смертности на 29 % и общей смертности на 13 %.

Еще более эффективно одновременное назначение β-блокатора и амиодарона. На фоне приема β-блокатора и амиодарона у больных, перенесших инфаркт миокарда, отмечалось дополнительное снижение аритмической смертности в 2,2 раза, сердечной смертности — в 1,8 раза и общей смертности — в 1,4 раза (исследования EMIAT и CAMIAT). В некоторых группах больных эффективность амиодарона в снижении общей смертности не уступает имплантируемым кардиовертерам-дефибрилляторам (ИКД).

Разряды ИКД очень болезненны (боль, испытываемую больным во время разряда ИКД, принято сравнивать с «ударом копытом лошади в грудную клетку»). Назначение амиодарона больным с ИКД значительно снижает частоту разрядов дефибриллятора — за счет снижения частоты аритмий. В недавнем исследовании OPTIC сравнивались эффективность использования β-блокаторов, сочетания амиодарона и β-блокаторов, соталола гидрохлорида с целью снижения частоты разрядов ИКД. Назначение сочетания амиодарона и β-блокаторов было в 3 раза более эффективным, чем применение β-блокаторов в виде монотерапии, и более чем в 2 раза по сравнению с приемом соталола гидрохлорида (S. J. Connolly et al., 2006).

Таким образом, несмотря на ряд недостатков препарата, амиодарон по-прежнему представляет собой ААП первого выбора.

Следует отметить, что применение дженерических форм амиодарона чревато отсутствием эффективности лечения и развитием осложнений (J. A. Reiffel и P. R. Kowey, 2000). Исследование С. Г. Канорского и А. Г. Старицкого выявило увеличение в 12 раз частоты рецидивов мерцания предсердий при замене оригинального препарата на дженерики.

В США и Канаде ежегодно примерно 20 000 госпитализаций можно было бы избежать, так как они являются следствием замены амиодарона на дженерические копии (P. T. Pollak, 2001).

П. Х. Джанашия,
Н. М. Шевченко, доктор медицинских наук, профессор
Т. В. Рыжова
РГМУ, Москва

  • Инструкция по применению Амиодарон
  • Состав препарата Амиодарон
  • Показания препарата Амиодарон
  • Условия хранения препарата Амиодарон
  • Срок годности препарата Амиодарон

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты для лечения заболеваний сердца (C01) > Антиаритмические препараты I и III классов (C01B) > Антиаритмические препараты III класса (C01BD) > Amiodarone (C01BD01)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 200 мг: 30 шт.
Рег. №: 06/09/1385 от 30.10.2006 - Аннулированное

Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, лактозы моногидрат, магния стеарат, вода очищенная.

30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АМИОДАРОН создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 20.04.2011 г.


Фармакологическое действие

Амиодарон замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость, не оказывая влияния на внутрижелудочковую проводимость. Амиодарон увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда. Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

Антиангиальное действие Амиодарона обусловлено снижением потребления кислорода миокардом (за счет урежения ЧСС и снижения ОПСС), неконкурентным ингибированием a- и b-адренорецепторов, увеличением коронарного кровотока путем прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий, поддержанием сердечного выброса путем снижения давления в аорте и снижением периферического сопротивления.

Амиодарон не оказывает значимого отрицательного инотропного эффекта.

Терапевтический эффект наблюдается примерно через 1 неделю (от нескольких дней до 2 недель) после начала приема препарата.

Фармакокинетика

После приема внутрь Амиодарон немедленно адсорбируется из желудочно - кишечного тракта. Биодоступность составляет 30-80%. После однократного приема С max в плазме достигается через 3-7 ч. Амиодарон имеет большой объем распределения. В первые дни назначения Амиодарон накапливается практически во всех тканях организма, особенно в жировых включениях, печени, селезенке, легких. Через несколько дней отмечается выведение Амиодарона из организма. Равновесие в плазме наблюдается в пределах от 1 до нескольких месяцев в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Амиодарон выводится желчью и калом. Почечная экскреция незначительная. T 1/2 Амиодарона составляет 20-100 дней. После прекращения приема выведение Амиодарона из организма продолжается в течение нескольких месяцев.

Показания к применению

Профилактика рецидивов:

  • угрожающей жизни желудочковой тахикардии или фибриляции желудочков;
  • желудочковой тахикардии (документально подтвержденной) с клиническими проявлениями и ведущей к потере трудоспособности;
  • наджелудочковой тахикардии (документально подтвержденной) у больных с заболеваниями сердца;
  • нарушений ритма при резистентности или наличии противопоказаний к другим методам лечения;
  • нарушений ритма, связанных с синдромом Вольф-Паркинсон-Уайта (WPW).

Лечение наджелудочковой тахикардии (документально подтвержденной) с целью замедления ритма сокращений желудочков, или восстановлением синусового ритма при мерцании и трепетании предсердий.

Режим дозирования

Принимают внутрь, неразжевывая, запивая небольшим количеством воды (100 мл). Насыщающая доза составляет 600-1000 мг в сутки в течение 8-10 дней под контролем ЭКГ.

Поддерживающая доза составляет 100-400 мг в сутки. Препарат в дозе 200 мг в сутки можно назначать через день, в дозе 100 мг в сутки каждый день. Возможны перерывы в приеме препарата 2 дня в неделю.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - невропатия, миопатия (обратимы после отмены препарата), экстрапирамидный тремор, мозжечковая атаксия;

  • в единичных случаях - доброкачественная внутричерепная гипертензия, кошмарные сновидения.
  • Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, нарушение вкуса, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, псевдоалкогольный гепатит, цирроз.

    Со стороны дыхательной системы: описаны случаи развития альвеолярного и/или интерстициального пневмонита;

  • фиброз, плеврит, облитерирующий бронхеолит, пневмония (с летальным исходом), бронхоспазм (особенно у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью или бронхиальной астмой).
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (степень зависит от дозы);

  • в единичных случаях остановка синусового узла (обычно при дисфункции синусового узла или у пациентов пожилого возраста);
  • редко - синоатриальная блокада, предсердно-желудочковая блокада. Имеются сообщения о развитии, или прогрессировании аритмий (вплоть до остановки сердца).
  • Со стороны органов зрения: отложение липофусцина в эпителии роговицы (в этом случае обычно субъективные жалобы у больных отсутствуют);

  • в редких случаях, если отложения значительные и частично заполняют зрачок, появляются жалобы на появление цветных ареолов или нечеткость контуров. Имеются сообщения о развитии невропатии или неврита зрительного нерва (достоверная связь с приемом амиодарона не установлена).
  • Кожные реакции: фотосенсибилизация (при одновременном применении лучевой терапии появляется в виде эритемы);

  • свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении, после прекращения лечения медленно исчезает);
  • кожная сыпь, в т.ч. эксфолиативный дерматит достоверная связь с приемом амиодарона не установлена);
  • редко - алопеция.
  • Прочие: редко - васкулит, нарушение функции почек, тромбоцитопения, в редких случаях - эпиди-димит, импотенция (достоверная связь с приемом препарата не установлена), гемодинамическая, или апластическая анемия.

    Со стороны эндокринной системы:

    • увеличение уровня Т4 при нормальном или незначительно выраженном снижении ТЗ (при отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует). При длительном применении в редких случаях возможно развитие гипотиреоза, значительно реже - гипертиреоза.

    Противопоказания к применению

    • синусовая брадикардия;
    • СССУ (в случаях отсутствия кардиостимулятора);
    • синоатриальная блокада;
    • тяжелые нарушения проводимости (в случаях отсутствия кардиостимулятора);
    • нарушение функции щитовидной железы;
    • одновременный прием с препаратами, которые могут вызвать желудочковую тахикардию типа «пируэт» (антиаритмические средства, включая бепридил, препараты 1А класса, соталол, а также винка-мин, сультоприд, эритромицин для в/в введения, пентамидин для парентерального введения);
    • период беременности и лактации;
    • повышенная чувствительность к амиодарону и йоду.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат оказывает влияние на щитовидную железу плода и экскретируется с молоком матери, поэтому его применение в период беременности и лактации не рекомендуется.

    Особые указания

    Меры предосторожности

    С осторожностью назначают Амиодарон при нарушении электролитного баланса, т.к. имеются отдельные сообщения о развитии или прогрессировании аритмий (вплоть до остановки сердца). Однако в настоящее время не представляется возможным дифференцировать изменения, связанные с приемом препарата, и изменения, связанные с имеющимися заболеваниями сердца или являющиеся результатом недостаточной эффективности лечения.

    Следует учитывать, что при применении Амиодарона возможны изменения ЭКГ:

    • удлинение интервала QT с возможным появлением зубца U.

    Следует учитывать, что у больных пожилого возраста отмечатется более выраженное снижение ЧСС. При появлении предсердно-желудочковой блокады II и III степени или бифасцикулярной блокады лечение Амиодароном следует прекратить.

    Следует учитывать, что после отмены препарата фармакодинамический эффект сохраняется 10-30 дней.

    Амиодарон содержит йод (в 200 мг содержится 75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиактивного йода в щитовидной железе. Перед началом лечения, во время его проведения и на протяжении нескольких месяцев после окончания лечения необходимо проводить исследования функции щитовидной железы.

    В процессе лечения следует проводить офтальмологическое обследование, контролировать функцию печени, а также проводить рентгенологическое исследование легких. Во избежание развития фотосенсибилизации больным следует избегать пребывания на солнце или использовать эффективные меры защиты.

    Следует учитывать, что отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства. Поэтому перед операцией анестезиолог должен быть поставлен в известность, что пациент принимает Амиодарон. В период беременности и лактации лечение амиодароном противопоказано.

    Амиодарон не влияет на возможность управления транспортными средствами и другими механизмами.

    Передозировка

    Симптомы: синусовая брадикардия, блокада проводимости, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт», нарушения кровообращения, нарушение функции печени.

    Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Амиодарон и его метаболиты не удаляются диализом.

    Лекарственное взаимодействие

    Группы и лекарственные средства Результат взаимодействия
    Хинидин
    Прокаинамид
    Флекаинид
    Фенитоин
    Циклоспорин
    Дигоксин
    Варфарин
    Аценокумарол Усиление эффекта (взаимодействие на уровне микросо-мального окисления); дозу аценокумарола следует уменьшить до 50% и контролировать протромбиновое время.
    Литий Риск развития гипотиреоза
    Натрий йодид (131-1, 123-1)
    Натрия пертехнетат (99mТс)
    Колестирамин
    Циметидин
    Симвастатин
    Группы и ЛС Результат взаимодействия
    Антиаритмические средства I А класса; глюкокортикоидные средства Риск развития нарушений ритма (удлинение интервала QT, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла или атриовентрикулярной блокаде)
    Хинидин Повышение концентрации хинидина в плазме крови.
    Прокаинамид Повышение концентрации прокаинамида в плазме крови.
    Флекаинид Повышение концентрации флекаинида в плазме крови.
    Фенитоин Повышение концентрации фенитоина в плазме крови.
    Циклоспорин Повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.
    Дигоксин Повышение концентрации дигоксина в плазме (при совместном применении рекомендуется снижение дозы дигоксина на 25-50% и контроль его плазменных концентраций).
    Варфарин Усиление эффекта (взаимодействие на уровне микросомального окисления); дозу варфарина следует уменьшить до 66% и контролировать протромбиновое время.
    Аценокумарол Усиление эффекта (взаимодействие на уровне микросомального окисления); дозу аценокумарола следует уменьшить до 50% и контролировать протромбиновое время.
    Амфотерицин В для в/в введения; фенотиазин; трициклические антидепрессанты; «петлевые» диуретики; тиазиды; фенотиазиды; астемизол; терфенадин; соталол; слабительные; тетракозактид; пентамидин Риск развития нарушений ритма (удлинение интервала QT, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла или атриовентрикулярной блокаде).
    b-адреноблокаторы; верапамил; сердечные гликозиды Риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости.
    Средства для ингаляционного наркоза; кислород Риск возникновения брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса.
    Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию Аддитивное фотосенсибилизирующее действие
    Литий Риск развития гипотиреоза
    Натрий йодид (131-1, 123-1) Снижение поглощения щитовидной железой натрия йодида (131-1, 123-1).
    Натрия пертехнетат (99mТс) Снижение поглощения щитовидной железой уатрия пертехнетата (99mТс).
    Колестирамин Уменьшает всасывание амиодарона.
    Циметидин Увеличение Т 1/2 концентрации амиодарона.
    Симвастатин Повышенный риск развития рабдомиолиза; доза сивмастатина не должна превышать 20 мг в сутки.

    Лекарством, разработанным для терапии сердечно-сосудистых заболеваний, является Амиодарон. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 200 мг, уколы в ампулах для инъекций 5% повышают кровоток, насыщают миокард кислородом. Средство помогает в терапии аритмий и экстрасистолий.

    Форма выпуска и состав

    Амиодарон выпускается в виде лекарственной формы – таблетки. Они имеют округлую форму, плоскую поверхность, посредине нанесена разделительная риска. Цвет таблеток белый, допускается светло кремовое окрашивание. Основным действующим веществом препарата является амиодарона гидрохлорид, его концентрация в 1 таблетке составляет 200 мг (0,2 г). Также содержатся вспомогательные вещества.

    Таблетки расфасованы в блистерах по 10 штук. Одна картонная пачка содержит 3 блистера (30 таблеток). Обычно такого количества таблеток хватает на 1 месяц их применения.

    Выпускают также раствор для внутривенного введения 5% (уколы в ампулах для инъекций). Данная форма содержит амиодарона гидрохлорид 150 мг и вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, уксусную кислоту, уксусной кислоты р-р 10% 1М, полисорбат 80 (твин 80), бензиловый спирт, воду д/и.

    Фармакологическое действие

    Амиодарон увеличивает кровоток по сосудам сердца, уменьшает функционирование сердечной мышцы, понижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Применение медикамента способствует уменьшению потребности миокарда в кислороде. Лекарственное средство увеличивает запасы энергии сердечной мышцы, помогает устранить аритмию, повышает процент креатинфосфата и гликогена.

    Показания к применению

    От чего помогает Амиодарон? Таблетки и уколы применяют для лечения, а также профилактики пароксизмальных нарушений ритма:

    • аритмии, возникающие на фоне хронической сердечной или коронарной недостаточности;
    • стенокардия;
    • парасистолия;
    • трепетание предсердий;
    • экстрасистолия предсердная или желудочковая;
    • пароксизм мерцания;
    • профилактика фибрилляции желудочков, в числе прочего - после проведения мероприятий кардиоверсии;
    • желудочковая тахикардия;
    • желудочковые аритмии, которые угрожают жизни, а также у пациентов с миокардитом Шагаса.

    Показанием к применению Амиодарона также являются суправентрикулярные аритмии в случаях неэффективности или невозможности применения иной терапии, что обычно связано с синдромом WPW.

    Инструкция по применению

    Амиодарон концентрат

    Концентрат предназначен для приготовления раствора для в/в введения (струйно или капельно). Максимальная разовая доза составляет 5 мг/кг. Суточная — до 1,2 г (15 мг/кг).

    Таблетки

    Предназначены для перорального применения. Таблетки следует принимать до еды, запивая достаточным количеством воды. Режим дозирования подбирается индивидуально и корректируется врачом. Амбулаторно - начальная доза составляет 600–800 мг/сут.

    Лечение продолжают до достижения суммарной дозы 10 г (на протяжении 10–14 дней). В стационаре - начальная доза составляет 600–800 мг/сут. Максимально допустимая - 1200 мг/сут. Лечение продолжают до достижения суммарной дозы 10 г (на протяжении 5–8 дней). Поддерживающая доза препарата достигает 100–400 мг/сут. Во избежание кумуляции таблетки принимают через день.

    Также можно делать перерыв в приеме - 2 дня в неделю. Средняя терапевтическая разовая доза составляет 200 мг. Средняя терапевтическая суточная доза составляет 400 мг. Максимальная разовая доза препарата - 400 мг. Максимальная суточная доза - 1200 мг.

    Противопоказания

    По инструкции Амиодарон с осторожностью следует назначать препарат людям, у которых диагностирована хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилым пациентам и детям, не достигших совершеннолетия (18 лет).

    Лекарство не назначают, если у пациента выявлены:

    • гипокалиемия;
    • AV блокада 2-3 степени (без использования кардиостимулятора);
    • период лактации;
    • беременность;
    • кардиогенный шок;
    • тиреотоксикоз;
    • повышенная чувствительность к амиодарону и к йоду;
    • коллапс;
    • гипотиреоз;
    • синдром слабости синусового узла (СССУ);
    • интерстициальные болезни легких;
    • синоатриальная блокада;
    • артериальная гипотензия;
    • прием ингибиторов МАО;
    • синусовая брадикардия.

    Побочные явления

    • Сердечно-сосудистая система – синусовая брадикардия, AV-блокада;
    • Пищеварительная система – тошнота, снижение аппетита, метеоризм, рвота, притупление или потеря вкусовых ощущений, диарея, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастрии, запоры.
    • Нервная система – нарушение сна и памяти, головная боль, слуховые галлюцинации, слабость, депрессия, головокружение, ощущение усталости, парестезии;
    • Миопатия, эпидидимит, снижения потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация, синеватая или голубоватая пигментации кожи.
    • Обмен веществ – тиреотоксикоз, гипотиреоз;
    • Дыхательная система – одышка, бронхоспазм, кашель, плеврит;
    • Аллергические реакции – эксфолиативный дерматит, кожная сыпь;
    • Органы чувств – отложение липофусцина в эпителии роговицы, увеит.

    Детям, при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Амиодарон и десметиламиодарон проникают через плацентарный барьер, их концентрации в крови плода, составляют соответственно 10% и 25% от концентрации в крови матери. Амиодарон и десметиламиодарон выделяются с грудным молоком.

    Применение у детей

    C осторожностью применять в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

    Особые указания

    Прием препарата возможен только после назначения врача, который определяет схему лечения и дозировку на основании данных клинического исследования и ЭКГ. Также обязательно необходимо учитывать такие особые указания:

    • С повышенной осторожностью и с проведением постоянного ЭКГ-контроля работы сердца таблетки Амиодарон назначают при совместном использовании с бета-адреноблокаторами, слабительными и мочегонными средствами, которые выводят ионы калия из организма (калий не сберегающие диуретики – фуросемид), антикоагулянтами (варфарин), некоторыми антибиотиками (рифампицин) и противовирусными средствами (особенно препаратами, ингибирующими обратную транскриптазу вирусов).
    • Во время приема таблеток Амиодарон необходимо отказаться от деятельности, сопряженной с повышенной концентрацией внимания и требующей высокой скорости психомоторных реакций.
    • При длительном применении обязательно проводится ЭКГ-контроль сердца, определение уровня гормонов щитовидной железы и печеночных ферментов в крови.
    • В случае появления кашля и одышки, для дифференцирования воспалительной патологии органов дыхания проводится рентгенологическое исследование органов грудной клетки.
    • Перед началом применения препарата, рекомендуется провести исследование функциональной активности щитовидной железы и уровня ее гормонов в крови.
    • Нельзя комбинировать применение таблеток Амиодарон с другими противоаритмическими средствами, так как это приведет к усилению его эффектов и развитию нарушений в функциональной активности сердца. Также исключена комбинация с противомалярийными средствами, антибиотиками группы макролидов, фторхинолонами.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении данного препарата со следующими средствами могут возникать различные реакции:

    • Дилтиазем, Верапамил - усиление отрицательного инотропного эффекта, развитие брадикардии, нарушение проводимости, а также AV-блокада.
    • Амиодарон может повышать концентрацию в плазме крови, а также вызывать судороги, возможно, вследствие подавления метаболизма Лидокаина.
    • Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, Астемизол и Терфенадин также вызывают удлинение интервала QT и риск развития желудочковой аритмии (чаще всего типа «пируэт»).
    • Варфарин, Фенпрокумон, Аценокумарол усиливают антикоагулянтный эффект и повышают риск развития кровотечений.
    • Индинавир, Ритонавир, Нелфинавир, Саквинавир, Циметидин – возможно повышение концентрации активного вещества - амиодарона в плазме. Колестирамин, Фенитоин – противоположное действие.
    • Тразодон - описан случай возникновения аритмии «пируэт».
    • Слабительные средства, вызывающие гипокалиемию, а также диуретики, кортикостероиды, в т.ч. в/в Амфотерицин, Тетракозактид, цизаприд, в комбинации с Амиодароном повышают риск развития аритмии желудочков сердца.
    • Средства общей анестезии, оксигенотерапии - риск развития брадикардии, нарушений проводимости сердца, артериальной гипотензии, уменьшения ударного V сердца.
    • Циклофосфамид в высоких дозах - легочная токсичность.
    • Антиаритмические средства класса 1А и Дизопирамид, Прокаинамид, Хинидин увеличивают сердечный интервал QT и увеличивают риск развития желудочковой тахикардии «пируэт».
    • Дигоксин – существенное увеличение его плазменной концентрации, связанного со снижением его клиренса, что повышает возможность развития дигиталисной интоксикации.
    • Пропранолол, Соталол - артериальная гипотензия, асистолия, брадикардия, фибрилляция желудочков.
    • Винкамин, Сультоприд, Эритромицин в/в, Пентамидин в/в и в/м повышают риск развития желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт«.
    • Декстрометорфан - повышение плазменной концентрации вследствие снижения скорости метаболизма в печени, а также выведения из организма, что вызвано ингибированием активности изофермента Цитохрома CYP2D6.
    • Карбонат лития - развитие гипотиреоидизма.

    Аналоги лекарства Амиодарон

    По структуре определяют аналоги:

    1. Кардиодарон.
    2. Кордарон.
    3. Седакорон.
    4. Амиодарон Белупо; Сандоз; Акри.
    5. Опакордэн.
    6. Амиокордин.
    7. Ритмиодарон.
    8. Амиодарона гидрохлорид.
    9. Веро Амиодарон.

    Условия отпуска и цена

    Средняя стоимость Амиодарон (таблетки 200 мг, 30 штук) в Москве составляет 137 рублей. В аптеках препарат отпускается только по рецепту врача.

    Срок хранения – 3 года. Таблетки Амиодарон инструкция по применению предлагает хранить в темном, сухом, недоступном от детей месте при температуре не выше +25° С.

    Post Views: 199