Тербинафин спектр действия. Тербинафин таблетки: состав, взаимодействие с другими препаратами и побочные явления

Грибковые поражения не только неприятная, но и заразная болезнь. Она довольно легко передается от животного к человеку и от человека к человеку.

Сегодня существует много различных препаратов, которые эффективно борются с микозами. Одним из наиболее популярных из них является медикамент «Тербинафин». Аналоги этого средства, а также его формы выпуска, свойства и способы применения будут представлены ниже.

Форма выпуска, описание, упаковка, состав

В каком виде производится противогрибковый препарат «Тербинафин»? Крем - это далеко не единственная форма данного средства. Но именно она пользуется особой популярностью у пациентов.

1 %-ный крем «Тербинафин» от грибка ногтей для наружного применения имеет белый цвет, однородную текстуру и слабый характерный запах.

Действующим ингредиентом данного препарата является тербинафина гидрохлорид. Также в качестве вспомогательных веществ для создания упомянутого средства используют цетилпальмитат, сорбитана моностеарат, полисорбат 60, изопропилмиристат, воду очищенную и натрия гидроксид.

В какой упаковке продается такое противогрибковое средство, как «Тербинафин»? Крем поступает в продажу в алюминиевых тубах (30, 15 г), а также в стеклянных оранжевых банках.

Кроме указанной формы, упомянутый препарат выпускается в виде спрея, мази, таблеток и раствора.

Характеристика наружного средства

Механизм действия

Как действует «Тербинафин»? Крем специфически изменяет ранний этап биологического синтеза стеролов, что происходит в грибах. В конечном итоге это приводит к нехватке эргостерола, а также накоплению сквалена внутри клеток, что способствует их гибели.

Механизм действия «Тербинафина» объясняется ингибированием фермента скваленэпоксидазы, находящегося на клеточной мембране гриба.

Следует также сказать о том, что упомянутое средство никак не влияет на систему цитохрома Р 450, а также на метаболизм гормонов и прочих лекарственных средств.

Кинетические особенности

Всасывается ли противогрибковый препарат «Тербинафин»? Крем при местном использовании абсорбируется на 5%. Следовательно, этот медикамент способен оказывать лишь незначительное системное воздействие.

Показания

В каких целях может быть использован такой препарат, как «Тербинафин»? Крем, цена которого указана ниже, назначают в следующих случаях:

для профилактики и лечения грибковых поражений гладкой кожи, грибковых инфекций кожи, грибка, а также и микозов стоп, спровоцированных дерматофитами;
для лечения разноцветного лишая;
для лечения дрожжевых инфекций кожи, которые были вызваны грибками рода Кандида, в том числе опрелостей.

Противопоказания

В каких случаях нельзя использовать препарат «Тербинафин»? Крем, цена которого не очень высока, запрещается применять при наличии гиперчувствительности к тербинафину или же к любому из вспомогательных ингредиентов, входящих в состав лекарства.

С осторожностью упомянутый медикамент назначают при окклюзионных заболеваниях сосудов ног, угнетении костномозгового кроветворения, печеночной и почечной недостаточности, болезнях обмена веществ, алкоголизме, опухолях и в детском возрасте до 12 лет.

Как используют противогрибковое средство «Тербинафин» (крем)?

Отзывы специалистов сообщают, что данный препарат предназначен исключительно для наружного нанесения. Его можно использовать только взрослым пациентам и подросткам с 12 лет.

Перед нанесением лекарственного средства требуется очистить, а затем и подсушить пораженные участки. Медикамент используют один или же два раза в день. Его наносят тонким слоем на пораженные участки кожи, а также на прилегающие области.

Слегка втерев крем, его оставляют в таком виде, не смывая.

При инфекциях, которые сопровождаются опрелостями, места нанесения препарата разрешается прикрыть марлей (на ночь).

При наличии обширных грибковых поражений тела препарат рекомендуется использовать в тубах по 30 г.

Длительность терапии этим средством зависит от вида грибкового заболевания. При дерматомикозе туловища, стоп и голеней лечение осуществляют на протяжении недели, используя крем единожды в сутки. При и разноцветном лишае препарат рекомендуют применять две недели, смазывая им пораженные участки дважды в день.

Как правило, уменьшение выраженности клинических признаков грибковых поражений отмечается в первые дни терапии. При нерегулярном использовании препарата или преждевременном прекращении процесса лечения существует риск повторного развития инфекции.

Если через 2 недели после начала терапии признаков улучшения не наблюдается необходимо провести верификацию диагноза.

Дозировка препарата у пожилых пациентов не отличается от вышеописанного.

Способ применения спрея «Тербинафин»

Спрей «Тербинафин» применяется пациентами так же часто, как и крем. Обычно данная форма препарата назначается для лечения грибковых заболеваний ногтей, кожи и волос.

Перед применением медикамента кожу предварительно обмывают и обсушивают. Далее на пораженный участок наносят «Тербинафин». Спрей распыляют таким образом, чтобы он захватил немного здоровой части кожи.

Длительность терапии этим средством и кратность его использования зависят от локализации грибка.

Передозировка противогрибковым препаратом

О случаях передозировки «Тербинафином» до настоящего времени не сообщалось. Если он был случайно принят внутрь, то можно ожидать развития таких побочных явлений, как головная боль, боли в эпигастрии, тошнота и головокружение.

Для устранения подобных симптомов пострадавшему дают сорбенты, а при необходимости проводят поддерживающую терапию.

Уменьшение выраженности симптомов грибкового заболевания отмечается в первые сутки лечения. При нерегулярном применении крема или преждевременном прекращении терапии есть высокий риск рецидива инфекции.

Препарат «Тербинафин» предназначен только для наружного нанесения. Необходимо избегать его попадания в глаза и прочие слизистые, в ином случае это может вызвать сильнейшее раздражение.

При развитии аллергии следует немедленно прекратить использование крема.

Цена и аналоги противогрибкового средства

Цена крема «Тербинафина» составляет около 130-160 рублей (за 15 г тубу). Другие формы выпуска препарата могут иметь более высокую стоимость.

Чем можно заменить медикамент «Тербинафин»? Аналоги этого средства продаются во всех аптеках. К ним относят следующие: «Атифин», «Брамизил», «Бинафин», «Ламизил», «Ламитель», «Ламикан», «Миконорм», «Онихон», «Микотербин», «Тебикур», «Тербикс», «Тербизил», «Фунготербин».

Тербинафин таблетки применяются при комплексном лечении грибковых поражений кожи, ногтей верхних и нижних конечностей. Тербинафин высокоактивен ко всем известным патогенам человека, вызывающим микоз.

Терапевтическое воздействие на грибковую клетку заключается в ингибировании ферментативного внутриклеточного обмена сваленоксидазы, что приводит к разрушению клеточной мембраны патогена.

Препарат применяется при следующих возбудителях:

дерматофиты (Tr.rubrum, Tr.tonsurans, Tr.mentagrophytes, Tr.verrucosum, Tr.violaceum, Tr.mentagrophytes);
дрожжевые грибы (Candida albicans, Cryptococcus neoformans);
микроспоры (Microsporum canis);
лишаи (Malassezia furfur, Pityrosporum orbiculare, Pit.ovale);
плесневые грибы (Scopulariopsis brevicaulis, Epidermophyton floccosum, Aspergillus niger, Cladosporium).

Противомикотическая активность Тербинафина в таблетках по отношению к патогенной флоре фунгицидная или фунгистатическая, в зависимости от терапевтической концентрации в очаге поражения. В отличие от других препаратов и аналогов, данное средство применяется при заражении диморфными грибками, устойчивыми к обычным препаратам.

Форма выпуска, наиболее широко используемая при лечении грибковых поражений, это Тербинафин в таблетках, высокая эффективность которого доказана многочисленными клиническими испытаниями.

Кроме основной таблетированной формы, препарат выпускается в наружных формах:

раствор;
мазь;
крем;
спрей;
гель.

Пероральный прием предпочтительнее наружного применения из-за быстрого достижения терапевтической концентрации, выраженном фунгицидном эффекте, подавляющем рост грибковых клеток. Тербинафин в таблетках препятствует повторному рецидиву после проведенной терапии, снижает риск развития осложнений грибкового поражения.

Состав Тербинафина включает действующее вещество Terbinafine, который представлен в виде тербинафина гидрохлорида. Действующее вещество является синтетически полученным производным аллиламина, широко применяемым в медицинской практике для лечения поверхностных и глубоких онихомитозов, дерматофитозов.

Тербинафин дозой 250 мг продается в виде желтовато-белых таблеток с фаской по 7, 10, 14 штук в упаковке. Таблетки имеют двояковыпуклую форму, с гравировкой «T» на обеих сторонах. Продается в аптеках строго по рецепту врача, для применения у ребенка требуется консультация и назначение педиатра.

Фармакология лекарственного средства подробно описана в инструкции по применению препарата. Таблетки Тербинафин ингибируют синтезирование стеринов грибковыми клетками, что приводит к дефициту эргостерина, накоплению сквалена в цитоплазме с последующим разрывом мембраны клетки и ее гибелью. Активное вещество избирательно блокирует выработку фермента скваленэпоксидазы, которая находится в клеточной мембране грибка.

Фунгистатическое действие препарата приводит к прекращению роста грибковых клеток, биосинтезу внутриклеточных ферментов, отложению новых микроспор. Патогенная клетка теряет свою активность, фагоцитируется иммунными клетками организма. Угнетение грибкового размножения препятствует развитию повторного обострения заболевания после курса лечения.

После перорального приема терапевтическая концентрация препарата достигается в течение двух часов. Высокое содержание тербинафина обнаруживается в волосах, волосяных луковицах, кожных покровах и ногтевых пластинах. Метаболизм в клетках печени до неактивных метаболитов занимает от 14 до 18 часов, после чего препарат выводится с мочой.

Побочные действия Тербинафина в таблетках развиваются относительно редко, препарат прошел многоэтапные клинические исследования, имеет доказанный уровень безопасности.

За время применения препарата в медицинской практике были выявлены единичные побочные эффекты со стороны:

ЖКТ (диспепсия, тошнота, рвота, изжога);
иммунитета (анафилактический шок, отек Квинке, крапивница);
органов кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения);
ЦНС (головная боль, расстройства вкуса);
кожи (сыпь, зуд, шелушение, токсический некролиз, синдром Стивенса-Джонсона).

При тяжелых системных заболеваниях, таких как ревматизм, системная красная волчанка, в редких случаях диагностировано развитие обострения основной патологии. При псориазе или других дегенеративных заболеваниях кожных покровов отмечались эпизоды усиления симптомов.

Взаимодействие с другими лекарствами препарата ограничено, что обусловлено быстрым всасыванием в кишечнике, целенаправленным действием, слабой химической реакцией с активными веществами других лекарственных средств.

Противопоказано использовать на фоне приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов из-за усиления их воздействия за счет блока метаболизма, длительной циркуляции в крови.

Тербинафин с осторожностью назначается при приеме антиаритмических препаратов, бета-адреноблокаторов, при лечении лекарствами, применяемыми в психиатрической практике. Под контролем врача Тербинафин применяется на фоне приема оральных контрацептивов, гормональных препаратов. Диуретики ускоряют выведение действующего вещества, влияют на эффективность лечения.

Производителями препарата являются компании в России — «Вертекс», «МФФ» (Московская Фармацевтическая Фабрика), «Канонфарма». Препарат является наиболее доступным среди противогрибковых средств, представлен в аптеках под названием «Ламизил», стоимость которого значительно ниже зарубежных представителей.

Более дешевый аналог препарата Тербинафин-Тева производится в Индии и по фармакологическому эффекту не отличается от оригинала. Цена отличается в сети аптек, выбор препарата и производителя лучше осуществлять под контролем лечащего врача. Купить лекарство можно в аптеке, интернет-магазине с доставкой на дом на территории России, Украины. Отзывы после применения на форумах помогают в выборе производителя.

Как принимать Тербинафин: показания и противопоказания, дозировка и аналоги

Рекомендации о том, как принимать Тербинафин, подробно описаны в инструкции к применению. Перед началом приема препарата требуется консультация врача общей практики или дерматолога, чтобы определить показания и противопоказания к использованию данного лекарства.

Показаниями к применению Тербинафина являются:

поверхностные микозы кожных покровов различной степени тяжести;
глубокие микозы;
дермофитозы;
трихофития;
микроспория;
кандидозы;
паховая эпидермофития;
разноцветные лишаи;
опрелости у взрослых.

Широкий спектр антимикотического действия позволяет принимать Тербинафин для лечения практически всех грибковых заболеваний человека. Продолжительность и кратность лечения зависит от степени и распространенности поражения.

Противопоказания к использованию Тербинафина включают патологию со стороны органов, в которых происходит метаболизирование средства. Острая или хроническая гепатоцеллюлярная недостаточность, почечная недостаточность приводят к повышению токсичности активного вещества из-за длительной циркуляции в кровеносном русле.

Воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта приводят к нарушению всасывания тербинафина, более длительному наступлению лечебного эффекта. Беременность, период лактации являются противопоказаниями к применению Тербинафина из-за отсутствия клинических испытаний безопасности среди беременных и кормящих женщин.

Длительность курса и кратность приема в течение суток назначаются индивидуально. Препарат принимается после приема пищи, запивается достаточным количеством чистой негазированной воды. После назначения индивидуальной схемы лечения необходимо следовать графику приема лекарственного средства.

Спонтанное прекращение приема Тербинафина на фоне устранения неприятных симптомов заболевания может вызывать рецидив и устойчивость грибка к проводимой терапии, что обусловлено незавершенным фунгицидным эффектом. Следует следить за кратностью суточного приема, чтобы избежать риска передозировки и развития побочных явлений.

Дозировка Тербинафина зависит от степени распространенности грибкового поражения, глубины проникновения инфекции. Детям назначают однократный прием с расчетом дозировки по массе: до 20 кг — 62,5 г, от 20 кг до 40 кг — 125 г, выше 40 кг — по 250 г в сутки. Взрослым людям назначают по 250 мг один или два раза в день.

Препарат назначается длительностью от 6 до 12 недель при генерализованном онихомикозе.

Продолжительность курса составляет до 6 недель при:

обширном поражении стоп;
межпальцевом дерматомикозе;
подошвенном дерматомикозе;
дерматомикозе по типу носков.

Во время лечения специалист проводит лабораторные анализы, отражающие активность патогенной флоры, что позволяет корректировать дозировку и продолжительность лечения.

С осторожностью Тербинафин назначается при:

заболеваниях печени (гепатит, цирроз, сдавлении нижней полой вены);
патологии почек (гломерулонефрит, пиелонефрит, стеноз почечной артерии);
нарушениях менструального цикла (аменорея, ранняя менопауза, синдром поликистозных яичников);
приеме лекарственных средств (антиаритмики, контрацептивы, антидепрессанты).

По особым указаниям по назначению лечащего врача лекарственная терапия Тербинафином назначается при беременности, в период лактации. Тербинафин вырабатывается с грудным молоком, в течение лечения требуется контроль педиатра за состоянием здоровья ребенка.

При упорном течении грибковой инфекции врачи назначают курсы Тербинафина в качестве профилактического лечения. Лечение проводится от одного до двух раз в год для предупреждения рецидивов и обострений заболевания.

Аналоги тербинафина представлены следующими препаратами:

Атифин;
Тербинафин-Тева;
Термикон;
Экзифин;
Фунготербин.

Аналоги имеют различные формы выпуска, в виде мазей, кремов, гелей, таблеток. Отличаются производителями, ценовой категорией, фармакологическим механизмом. Перед началом использования требуется консультация врача, самостоятельно выбирать препараты антимикотического действия не рекомендуется.

Цены на Тербинафин в таблетках находятся в диапазоне от 290 до 520 рублей , что является относительно низкой стоимостью по сравнению с противогрибковыми лекарствами с другими активными веществами. Цены на мази и другие формы для наружного использования ниже 180 рублей, но их назначают в виде поддерживающей терапии на фоне приема таблетированного Тербинафина.

Больше известно как грибковое поражение ногтей. С этой неприятной проблемой могут столкнуться люди разного возраста и социального статуса. Дефект пластины на руках или ногах мешает вести привычный образ жизни, строить личные отношения.

В зависимости от типа возбудителя «безобидная» болезнь может спровоцировать осложнения на внутренние органы и потребовать системного лечения. Одним из эффективных вариантов является Тербинафин в таблетках от грибка, который отличается легкостью дозировки и диапазоном действия.

Терапевтическое действие

Тербинафин таблетки от грибка – препарат более нового поколения, который отличается многофункциональностью. Он помогает уничтожить патогенные грибки, улучшить состояние кожи вокруг зараженного ногтя и убрать неприятные симптомы. Поэтому может стать основой курса лечения онихомикоза любой стадии. Такую эффективность удалось получить благодаря использованию современного синтетического соединения – тербинафина гидрохлорида.

Противогрибковый компонент был получен путем многочисленных сложных опытов и показал способность прекращать рост целых активных колоний. Принцип действия основан на возможности тербинафина гидрохлорида проникать в середину клетки грибка и блокировать выработку важных для функционирования стеаринов. Это нарушает нормальную жизнедеятельность микроорганизма, приводит к его быстрой гибели.

Особое свойство тербинафина гидрохлорида накапливаться в ногтевой пластине сделало его идеальным компонентом для лечения онихомикоза. Он быстро всасывается в кишечнике, попадая с кровью к местам концентрации колоний микозов. Даже после окончания курса лечения Тербинафином в роговом слое сохраняется достаточное количество действующего вещества. Это помогает избежать рецидива и полностью победить заболевание.

Фармакологическое действие препарата

Такой особый терапевтический эффект позволил фармакологам создать отличное «оружие» для борьбы со многими видами грибков:

различными патогенными дерматофитами;
плесневелыми;
диморфными.

Это самые распространенные типы возбудителей, которые становятся причиной не только онихомикоза, но и более серьезных воспалений. Многие из них поражают ногтевую пластину, околоногтевые валики и провоцируют трещины в .

Осложнением может стать заражение кожи ступней, которое приводит к неприятному запаху, болезненным мозолям и дискомфорту при ходьбе. Фунгицидное и фунгистатическое действие Тербинафина в таблетках от грибка помогает пациентам изнутри уничтожить проблему и вернуть здоровье своим ногтям.

Показания к применению

Онихомикоз — грибок ногтей

Лечение онихомикоза требует от пациентов терпения и может затянуться на несколько месяцев при использовании местных кремов и мазей. Заметно сократить срок помогает Тербинафин в таблетках от грибка. Его умеренная концентрация наблюдается в крови уже через несколько часов. Это помогает быстро уменьшить жжение и зуд в околоногтевых валиках, возобновить рост ровных и красивых ногтей.

Кроме всех проявлений онихомикоза, Тербинафин в таблетках часто рекомендуют в комплексном лечении:

всех форм кандидоза на коже, ;
различных видов грибковых воспалений;
микозы кожи и лица;
висцеральные дерматомикозы с осложнением на внутренние органы;
эпидермофитии;
трихофитии.

Тербинафин таблетки от грибка имеют сильную концентрацию основного действующего компонента и не применяются для профилактических целей.

Особенности состава и упаковки

В состав таблеток Тербинафин кроме противогрибкового соединения с одноименным названием входят целлюлоза и крахмал. Практически натуральные составляющие не влияют на свойства тербинафина гидрохлорида и не вызывают побочных реакций.

Препарат предлагается в форме небольших таблеток чистого белого цвета с разделителем посередине. Они фасованы в блестящие блистеры по 7 или 10 штук.

Это помогает выбрать количество, необходимое для лечения онихомикоза любым курсом. Дополнительно таблетки упакованы в картонную коробку с приложенной подробной инструкцией.

Правила дозировки

Противогрибковое средство разрешено к применению у детей разного возраста и взрослых пациентов. В любом случае расчет дозировки врачом производится индивидуально на основе веса и сложности заболевания. Таблетки Тербинафин от грибка всегда принимают после еды, хорошо запивая водой.

Для пациентов с онихомикозом обычно используется следующая дозировка:

маленькие дети – не более 125 мг средства в сутки (дозу разбивают на 2 небольших приема);
подростки и люди с ослабленным иммунитетом – от 125 до 250 мг ежесуточно;
взрослые – около 250 мг одной дозой раз в день.

При лечении онихомикоза большое значение имеет состояние ногтей. Это влияет на продолжительность курса терапии. При легкой форме можно ограничиться краткосрочным приемом в 2-3 недели. При тяжелом поражении ногтей с расслоением и деформацией может понадобиться терапия длиною не менее 3-х месяцев. Прерывать ее не следует, чтобы не допустить рецидива грибкового заболевания.

Признаки передозировки

Тербинафин в таблетках является мощным антимикотиком, который следует принимать строго дозировано и согласно предписания дерматолога. Если ошибочно было превышено количество таблеток, пациенты могут заметить:

боль в желудке или кишечнике;
расстройство пищеварения;
слабость и головокружение.

В таком случае необходимо тщательно промыть желудок и принять любые адсорбирующие препараты: активированный уголь или Энтеросгель.

Тербинафин таблетки побочные эффекты

Даже дозированное лечение Тербинафином в таблетках может спровоцировать ряд побочных реакций, особенно на ослабленный организм.

Пациентам следует обратить внимание на такие симптомы:

рвота или постоянная тошнота;
слабость и сонливость;
нетипичные для онихомикоза высыпания на коже;
потеря аппетита, тяжесть в желудке;
боль в суставах.

В этом случае необходимо предупредить лечащего врача и сменить противогрибковый препарат на аналог.

Противопоказания к лечению

Сложная формула Тербинафина может негативно воздействовать на организм некоторых людей. Поэтому инструкция содержит довольно большой список противопоказаний:

любые нарушения работы печени, гепатиты;
возможная аллергия на тербинафина гидрохлорид;
беременность пациентки, кормление малыша грудью;
патологии сосудов, варикоз или тромбоз;
возраст больного до 3-х лет;
хронические воспаления почек или протоков;
онкология на любой стадии.

Специалисты предупреждают, что лечение Тербинафином абсолютно несовместимо с крепким алкоголем. Это может привести к серьезной нагрузке на печень и значительно увеличить риск интоксикации.

Тербинафин таблетки аналоги

Аналог Тербинафина — Фунготербин

Существует немало аналогичных противогрибковых средств, которые имеют схожую или различную с Тербинафином структуру:

Фунготербин;
Тербизил;
Миконорм.

Тербинафин в таблетках является одним из наиболее популярных препаратов для лечения онихомикоза, но его применение необходимо согласовать с врачом. Это поможет снизить возможные побочные реакции и увеличить шансы на полное избавление от грибка.

В составе таблеток Тербинафин содержится активное вещество тербинафина гидрохлорид , а также дополнительные составляющие: МКЦ, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, примеллоза, аэросил, стеарат магния.

Крем Тербинафин содержит активный компонент тербинафина гидрохлорид , а также дополнительные составляющие: бензиловый спирт, стеариновую кислоту, дистиллированный глицерол, вазелин, эмульгатор, воду, триэтаноламин.

Мазь содержит в составе активный компонент тербинафина гидрохлорид , а также дополнительные составляющие: метилпарагидроксибензоат, вазелиновое масло, полисорбат, гидроксид натрия, пропиленгликоль, воду.

Тербинафин спрей в составе содержит активный компонент тербинафина гидрохлорид , а также дополнительные составляющие: , воду, пропиленгликоль, этиловый спирт.

Форма выпуска

Производится несколько форм этого лекарства, которые применяются наружно, а также таблетки для перорального приема:

таблетки Тербинафин по 250 мг, в упаковке может быть 7 или 10 таблеток, таблетки белые, или желтовато-белого цвета, с риской и фаской;
крем для применения наружно 1%, белый, однородный имеет характерный аромат;
мазь ;
спрей .

Фармакологическое действие

Тербинафин — это фунгицидный, противогрибковый препарат. Демонстрирует активность почти ко всем видам грибка, которые могут поражать организм человека. В небольшой концентрации демонстрирует фунгицидное действие относительно плесневых грибов, дерматофитов, некоторым видов диморфных грибов. На грибы дрожжевые возможно как фунгицидное, так и фунгистатическое действие.

Его терапевтическое действие определяется разрушающим влиянием на мембрану клеток грибов, а также ввиду специфического ингибирования скваленэпоксидазы (это фермент, важный для нормальной функции мембраны клетки гриба).

Под воздействием Тербинафина приостанавливается продукция эргостерина , вследствие недостатка которого в клетке гриба увеличивается количество сквалена. В итоге происходит инактивация всех ферментных систем, и клетка гибнет.

Активный компонент не влияет на систему цитохрома Р450, следовательно, не действует на процесс метаболизма гормонов или других препаратов.

Фармакокинетика и фармакодинамика

При пероральном приеме лекарства происходит быстрое всасывание активного вещества из пищеварительного тракта. Частичный его метаболизм происходит в печени, как следствие, биодоступность его уменьшается до 40%. Только незначительно на биодоступность лекарства действует прием пищи, поэтому корректировать дозу нет необходимости.

Наибольшая концентрация препарата в крови наблюдается спустя 2 часа после того, как была принята таблетка 250 мг. 99% активного вещества в крови связывается с белками плазмы.

Отмечается онихо- и эпидермотропность препарата, то есть его наибольшее количество (концентрации, оптимальные для терапевтического эффекта) накапливается в волосах, кожных покровах, ногтях, а также в подкожной клетчатке.

В организме тербинафина гидрохлорид биотрансформируется в метаболиты, которые не демонстрируют противогрибковой активности. Большая часть их выводится с мочой. Период полувыведения равен 17 часам.

Не отмечается кумуляции Тербинафина при приеме. Его эффективность одинакова для всех пациентов, вне зависимости от возраста человека. При наличии патологических изменений в печени и почках может замедляться биотрансформация лекарства. Как следствие, повышается его концентрация в биологических жидкостях и увеличивается период циркуляции лекарства в крови.

При применении Тербинафина местно в кровь попадает не более 5% активного компонента.

Показания к применению

В инструкции показаниями к применению Тербинафина указано, что все формы лекарства применяются при болезнях, которые были спровоцированы дрожжеподобными , плесневыми грибами , а также дерматофитами .

Средство в таблетках показано применять при болезнях грибкового происхождения, которые были вызваны дерматофитами рода Trichophyton (Т. Mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. Violaceum, Т. Rubrum, Т. tonsurans ), Microsporum canis , Epidermophyton floccosum , а также грибами рода Candida . Таблетки назначают при трихофитии , микроспории , , эпидермофитии , .

Как правило, Тербинафин в таблетках назначают при распространенных и выраженных симптомах. При этом проводить лечение таблетками неэффективно.

Для чего крем, мазь и спрей, и следует ли использовать эти местные средства, должен определять специалист.

Как правило, крем следует использовать при грибковых болезнях, спровоцированных грибами Candida, Microsporum canis, Trichophyton, Pityriasis, Epidermophyton floccosum .

Также мазь и крем используют при кандидозе, поражениях кожных покровов, спровоцированных дерматофитами, разноцветном лишае.

Противопоказания

Противопоказано применение лекарства в виде таблеток при таких болезнях и состояниях:

болезни печени в хронической или активной форме;
почечная недостаточность в хронической форме (КК менее 50 мл/мин);
возраст пациента до трех лет и его вес до 20 кг;
непереносимость лактозы, недостаток лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция;
лактация;
высокая чувствительность к составляющим средства.

Осторожно таблетки Тербинафин следует назначать людям с хронической почечной недостаточностью (с клубочковой фильтрацией более 50 мл/мин на основании пробы Реберга), нарушениями кроветворения, , эндокринными болезнями, , сужением сосудов конечностей, опухолями, системной и кожной красной волчанкой.

При приеме Тербинафина следует проводить четкий контроль состояния печени и почек. Необходимо сразу же отменить таблетки Тербинафин или Тербинафин Тева, если проявляются следующие симптомы:

боль в животе;
тошнота;
ухудшение аппетита;
желтуха;
слабость;
потемнение мочи;
светлый кал.

Формы препарата для местного использования не следует применять при повышенной чувствительности и проявлении аллергии.

Относительными противопоказаниями к применению таких средств являются:

опухоли;
алкоголизм;
печеночная и почечная недостаточность;
эндокринные болезни;
сужение просвета сосудов;
нарушение кроветворения;
возраст пациента до 12 лет.

Побочные действия

При приеме таблеток у пациентов могут проявиться такие побочные действия:

чувство боли и слабости в эпигастральной области;
ухудшение аппетита;
холестаз;
нарушение вкуса;
аллергические реакции;
тошнота;
понижение уровня тромбоцитов и нейтрофилов в крови.

При местном применении средств может отмечаться зуд, жжение и гиперемия в тех местах, где было нанесено средство. Могут развиваться аллергические проявления в редких случаях.

Инструкция по применению Тербинафина (Способ и дозировка)

Таблетки Тербинафин, инструкция по применению

Продолжительность приема таблеток должен определять врач, учитывая тяжесть болезни. Детям следует принимать средство после еды, делать это нужно один раз в день. При определении разовой дозы лекарства необходимо учесть массу тела ребенка.

Дети, вес которых меньше 20 кг, получают 62.5 мг препарата, дети с весом от 20 до 40 кг – 125 мг, дети с весом от 40 кг — 250 мг

Взрослые пациенты получают по 250 мг таблетки Тербинафин Тева или Тербинафин один раз в день или два раза в день по 125 мг.

дерматомикозе стоп принимать таблетки нужно от 2 до 6 недель.

При кандидозе кожных покровов, дерматомикозе конечностей, туловища, голеней лечение длится от 2 до 4 недель.

При инфекциях волосистой части головы лечение длится 4 недели.

При онихомикозе эффективное лечение болезни возможно при условии приема препарата на протяжении от 6 до 12 недель. Иногда, при условии сниженной скорости роста ногтей у больного, лечение может быть более длительным. Эффект будет отмечаться через несколько месяцев после завершения курса лечения.

Мазь Тербинафин, инструкция по применению

Мазь или крем наносят на пораженные места 1-2 раза в день. Перед тем, как наносить средство, нужно очень тщательно очистить и высушить пораженную кожу. Следует нанести средство тонким слоем на пораженные участки и на прилегающие к ним области и слегка его втереть. Если в процессе развития инфекции у пациента отмечается возникновение опрелости, после нанесения средства эти места можно прикрыть марлей. Целесообразно делать это, если мазь или крем наносят на ночь.

Продолжительность лечения зависит от заболевания. При кандидозе кожных покровов, дерматомикозе конечностей, туловища, голеней средство нужно наносить на протяжении 1-2 недель.

При лечении разноцветного лишая – 2 недели.

Лечение дерматомикоза стоп продолжается 2-4 недели.

При микозе ногтевых пластин средство наносят в течение 3-6 месяцев.

Как правило, клинические проявления уменьшаются уже после первых дней использования лекарства. Следует учитывать, что при нерегулярном нанесении средства или преждевременном прекращении терапии инфекция может возобновиться. При условии, что через две недели регулярного использования Тербинафина проявления болезни не уменьшаются, следует обратиться к врачу и уточнить диагноз.

Спрей используют наружно, использовать его нужно 1-2 раза в сутки.

Передозировка

Если произошла передозировка Тербинафина в форме таблеток, у пациента может отмечаться сыпь , тошнота , головная боль , рвота , головокружение , боль в эпигастральной области, частое мочеиспускание. Важно провести промывание желудка, также практикуют прием , симптоматическое лечение.

Нет данных о передозировке лекарства в форме наружных средств. При случайном приеме внутрь средства в виде мази или крема может проявляться тошнота, головная боль, головокружение, боль в эпигастрии. В таком случае проводят симптоматическое лечение, показан прием активированного угля.

Взаимодействие

При применении Тербинафина может отмечаться воздействие на клиренс лекарств, в метаболизме которых участвует система цитохром Р450 . Это Толбутамид , , .

Увеличивает концентрацию Н2-гистаминоблокаторов в плазме крови.

При одновременном приеме с этанолом или с лекарствами, оказывающими гепатотоксическое влияние, увеличивается вероятность лекарственного поражения печени.

Условия продажи

Таблетки отпускаются по рецепту врача, средства для наружного применения – без рецепта.

Условия хранения

Хранить Тербинафин нужно при температуре не выше 25 градусов, в недоступном для детей месте.

Срок годности

Хранить средство можно 2 года.

Особые указания

При лечении онихомикоза на протяжении шести недель не требуется удалять пластинки ногтей, которые были поражены.

Важно учитывать, что при нерегулярном применении лекарства и преждевременном прекращении его использования может произойти рецидив болезни.

На продолжительность лечения Тербинафином может повлиять наличие других заболеваний у пациента.

Системное использование средства у больных онихомикозом целесообразно только при тотальном поражении большинства ногтей, при наличии подногтевого гиперкератоза , а также при отсутствии эффекта после местного лечения.

У людей с болезнями печени может быть понижен клиренс тербинафина.

В процессе лечения следует контролировать показатели активности печеночных трансаминаз в крови.

Возможно возникновение гепатита и холестаза спустя три месяца после начала лечения, но это происходит только в редких случаях. Если у пациента появляются признаки, свидетельствующие о нарушениях функции печени, лекарство отменяют.

Осторожно назначают препарат пациентам, страдающим , так как лекарство может спровоцировать обострение этой болезни.

Необходимо тщательно соблюдать все правила личной гигиены в процессе лечения, чтобы не допустить повторного заражения. После завершения лечения и в его процессе (спустя две недели после начала) нужно практиковать противогрибковую обработку носков, чулок, обуви.

Раздражение может спровоцировать крем или Мазь Тербинафин, отчего нельзя допускать попадания этих средств в глаза. Если средство попало в глаза, следует сразу промыть их чистой водой. Если симптомы раздражения не исчезают, необходимо проконсультироваться с врачом.

и др.

Детям

Препарат в таблетках не назначают детям до 3 лет, вес которых меньше 20 кг. При применении таблеток нужно строго придерживаться дозировки.

Местные формы средства можно использовать для лечения детей после 12 лет.

При беременности и лактации

В процессе исследований не было обнаружено тератогенных свойств активного вещества. Можно применять Тербинафин при беременности в том случае, если предполагаемая польза больше, чем вероятный риск для плода. Так как активный компонент выделяется с молоком, лактацию на период лечения нужно прекращать.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: тербинафина гидрохлорида - 281,0 мг,

в пересчете на тербинафин - 250,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 19,97 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 61,43 мг, крахмал картофельный - 2,50 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 24,60 мг, тальк - 12,30 мг, магния стеарат - 4,10 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 4,10 мг.

Описание. Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum spp., Microsporum canis, Microsporum gypseum, Epidermophyton floccosum); в отношении дрожжевых грибов (в основном Candida albicans) активность в зависимости от вида носит фунгицидный или фунгистатический характер. Механизм действия тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба (не относится к системе цитохрома Р450), специфически подавляет ранний этап синтеза стеролов в клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба. Тербинафин не оказывает существенного влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов. Системное лечение разноцветного , вызванного Malassezia furfur, неэффективно.

Фармакокинетика. При пероральном приеме хорошо абсорбируется более 70 %; абсолютная биодоступность вследствие эффекта "первого прохождения" снижается на 40 %. После однократного приема внутрь в дозе 250 мг время достижения максимальной концентрации (ТCmax) около 2 ч; максимальная концентрация (Cmax) - 1 мкг/мл. Площадь под кривой «концентрация - время» (АUС) - 4,56 мкг*ч/мл, при одновременном приеме с пищей АUС увеличивается на 20 %. При длительном приеме Cmax увеличивается на 25 %, АUС - в 2,5 раза. Эффективный период полувыведения (Т 1/2) - около 36 ч, терминальный Т 1/2 200-400 ч (указывает на длительное выведение из кожи и жировой ткани). Равновесная концентрация (Сss) не зависит от возраста. Концентрация тербинафина в плазме не зависит от пола. Связь с белками плазмы - более 99 %. Быстро распределяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клеткатке. Подвергается значительной биотрансформации, образующиеся метаболиты не обладают противогрибковой активностью. 70 % выводятся почками.

Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови. Выделяется с грудным молоком.

Показания к применению:

Микозы волосистой части головы (трихофития, ).

Грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophyton spp. (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum spp. (M. canis,
M. gypseum) и Epidermophyton floccocum.

Тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения.

Кандидозы кожи и слизистых оболочек, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке и зависит от локализации процесса и тяжести заболевания.

Внутрь, после еды, взрослым по 0,25 г 1 раз в сутки.

Детям при массе тела более 40 кг - 250 мг 1 раз в сутки.

Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.

Продолжительность лечения при дерматомикозе стоп (межпальцевой, подошвенный или по типу носков) - 2-6 недель, при дерматомикозе туловища, голеней - 2-4 недели, при кандидозе кожи - 2-4 недели, при микозе волосистой части головы - 4 недели, при онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6 недель лечения, при онихомикозе стоп - 12 недель. Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.

Особенности применения:

В отличие от тербинафина для наружного применения тербинафин для приема внутрь не эффективен при разноцветном (отрубевидном) лишае.

Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

Если через 2 недели лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

Перед началом и в процессе лечения необходим контроль показателей функции печени. При выявлении симптомов, позволяющих предположить нарушения функции печени (снижение аппетита, стойкая , желтуха, темная моча, чрезмерная утомляемость), необходимо отменить препарат.

Во время лечения необходимо контролировать уровень трансаминаз печени в сыворотке крови. В редких случаях через 3 месяца лечения возникает и .

При отрубевидном лишае эффективно только местное лечение.

Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого , неэффективности предшествующей местной терапии.

В процессе лечения необходимо соблюдать общие правила гигиены для профилактики реинфицирования (через белье, обувь).

В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок. На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как, например, наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей в начале курса лечения. Удаления ногтевых пластинок при лечении кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.

Назначение тербинафина больным псориазом требует особой осторожности, так как в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение .

Побочные действия:

Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - чувство переполнения желудка, снижение аппетита, тошнота, абдоминальная боль, ; редко - нарушение функции печени; очень редко - , вплоть до летального исхода.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - , панцитопения.

Аллергические реакции: очень редко - анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек).

Со стороны нервной системы: часто - ; нечасто - нарушение вкуса, включая агевзию.

Со стороны кожных покровов: очень часто - кожные реакции (в т.ч. сыпь, ); очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, псориазоподобная сыпь, обострение имеющегося псориаза, .

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто - , . Прочие: очень редко - усталость, кожная красная волчанка, или их обострение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Индукторы или ингибиторы микросомальных ферментов печени могут снижать или повышать концентрацию тербинафина в плазме, что может потребовать коррекции режима дозирования последнего.

Циметидин снижает плазменный клиренс тербинафина на 33 % и повышает его концентрацию в плазме (повышение токсичности последнего).

Рифампицин повышает клиренс тербинафина на 100 % и снижает его концентрацию в плазме (снижение эффективности тербинафина).

При одновременном приеме с пероральными контрацептивами возможно нарушение менструального цикла.

Снижает клиренс кофеина на 19 % и повышает его концентрацию в плазме (повышение токсичности кофеина).

Ингибирует изофермент CYP2D6, что может повысить токсичность субстратов этого изофермента (трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические лекарственные средства I класса, ингибиторы моноаминооксидазы В) с узким терапевтическим диапазоном.

Повышал Cmax и биологическую доступность дезипрамина в 2 и 5 раз соответственно у здоровых добровольцев с нормальной активностью изофермента CYP2D6.

Может ослаблять действие циклоспорина и уменьшать его концентрацию в плазме; повышает клиренс циклоспорина на 15 %.

Снижает протромбиновое время при одновременном приеме с варфарином (причинно-следственная связь не установлена).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, к какому-либо компоненту препарата; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность, период лактации, детьми с массой тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы). Таблетка содержит 250 мг тербинафина, без риски, следовательно, невозможно выполнить режим дозирования для детей с массой тела менее 40 кг. Хронические или активные , хроническая (клиренс креатинина менее 50 мл/мин).

Передозировка:

Симптомы: головная боль, тошнота, боль в животе, учащенное мочеиспускание, сыпь.

Лечение: с последующим назначением активированного угля и/или симптоматическая терапия.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 250 мг. По 7 и 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.