Применение при нарушениях функции почек. Противопоказания к применению Эстрожель

Общая характеристика :

международное название: estradiol;

Основные физико-химические свойства : бесцветный прозрачный гель с запахом спирта;

Состав : 1 г геля содержит 0,6 мг эстрадиола 17-β

вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 980 NF), троламин, спирт этиловый, вода очищенная. Одна доза аппликатора соответствует 2,5 г геля или 1,5 мг эстрадиола 17-β.

Форма выпуска . Гель для местного применения.

Фармакотерапевтическая группа . Эстрогены. Простые препараты природных и полусинтетических эстрогенов.

Код АТС G03CA03.

Фармакологические свойства .

Фармакодинамика.

Фармакологические свойства обусловлены наличием эстрадиола, который является фолликулярным гормоном. На фоне лечения препаратом значительно уменьшаются проявления климактерического синдрома (приливы, увеличенное потоотделение, сухость влагалища, подавленное настроение). У женщин климактерического периода при применении Естрожелю не уменьшается содержание минералов в костной ткани, что предотвращает развитие климактерического остепорозу. Способность предотвращать остеопороза имеет индивидуальный характер и пропорционален дозе доступного эстрогена. При применении 2,5 геля в сутки в течение 21 суток с 28 эффект обеспечивается приблизительно у 89 % женщин. Трансдермальный путь введения позволяет применять натуральный эстроген, который секретируется яичниками – эстрадиол -17β. Этот путь исключает эффект первичного прохождения через печень, предотвращая тем самым стимуляции синтеза ангиотензина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и некоторых коагулюючих факторов, уменьшает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний, тромбоэмболий и метаболических нарушений.

Фармакокинетика. При аппликации геля спирт быстро испаряется. При этом 10% нанесенной дозы, что соответствует 150 мкг эстрадиола, просачивается сквозь кожу. Эстрадиол задерживается в подкожной клетчатке и освобождается в системный кровоток постепенно. Уровень эстрадиола в плазме крови женщин менопаузального периода при применении одной дозы (2,5 г геля) в день составляет 80 пг/мл, что соответствует нормальному соотношению эстрон/эстрадиол у женщин детородного возраста. Метаболизм и выведение эстрадиола при применении Естрожелю аналогичные биотрансформации и выведению естественных эстрогенов.

Показания для применения . Лечение состояний, связанных с дефицитом эстрогенов при возрастной или искусственной менопаузе, в том числе для профилактики постменопаузального остеопороза.

Способ применения и дозы . Эстрожель назначают циклами 24-28 дней в месяц. Дозы и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Одну дозу (2,5 г геля) наносят на большую поверхность кожи: живота, поясницы, бедер, плеч и предплечий до полного впитывания один раз в сутки. Обычно применяют 2,5 г геля в сутки. При необходимости, после 2-3 циклов дозу можно зкоригувати согласно клинических признаков избытка или дефицита эстрогенов (смотри раздел побочные явления, которые требуют коррекции дозы). В конце каждого терапевтического цикла возможны менструальноподобные кровотечения отмены.

Способ применения . Гель наносится пациентками самостоятельно. Для этого следует открыть тубу и проткнуть ее с помощью маленького пробойника, который находится в пробке. Металлическая перепонка тубы должна полностью открыться. Для расчета ежедневной дозы используют пластмассовый шпатель-дозатор. Необходимо нажать на тубу над линейкой шпателя. 1 доза равняется столбику (диаметру карандаша), длина которого совпадает с углублением на линейке. Углубление имеет черточку, которая дает возможность разделить суточную дозу пополам. Один тюбик рассчитан на 30 доз. Наносить гель следует тонким слоем на поверхность кожи в вышеуказанных местах. Не следует массировать. Предотвращать попадание геля на молочные железы и слизистые оболочки. Применение считается правильным и эффективным, если гель полностью всасывается менее чем за 2-3 минуты.

Побочное действие . Большинство из перечисленных ниже тяжелых побочных явлений сообщались главным образом в отношении искусственных эстрогенов, которые принимаются внутрь. Побочные явления при применении Естрожелю возникают редко, но желательно прекратить применение при возникновении таких явлений:

сердечно-сосудистые, или тромбоэмболические осложнения;

холестатическая желтуха;

доброкачественная мастопатия или опухоль матки (например увеличение фибромиомы);

аденома печени (возможно появление внутреннего кровотечения;

галакторея (нужное обследование для исключения аденомы гипофиза).

Следующие побочные явления, которые требуют коррекции дозы в зависимости от признаков недостаточности или увеличения количества эстрогенов:

признаки недостатка эстрогенов: приливы, частая головная боль, мигрень, сухость влагалища, раздражение глаз при применении контактных линз;

признаки преувеличения количества эстрогенов: тошнота, рвота, резь в животе, метеоризм, отек молочных желез, раздражительность, отеки, ощущение тяжести в ногах, усиление секреции из шейки матки.

Другие возможные побочные явления: маточные кровотечения (нужно определить причину, в том числе, эндометриоз), обострение эпилепсии, хлоазма или меланозе.

Противопоказания . Тромбофлебит, артериальные тромбоэмболии (коронарные и церебральные), естрогензалежний рак молочных желез, яичников и матки, маточное кровотечение неопределенной этиологии, тяжелые заболевания печени, повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата.

Передозировка . В случае передозировки возможны ощущение, указанные выше в разделе побочное действие (признаки преувеличения количества эстрогенов). Эти симптомы исчезают при прекращении лечения или снижении дозы.

Особенности применения . Поскольку при длительном применении эстрогенов в виде монотерапии увеличивается риск возникновения рака эндометрия, необходимо принимать гестаген как минимум последние 12 дней каждого месячного цикла лечения Естрожелем. Перед началом лечения следует сделать полное клиническое и гинекологическое обследование. Периодические обследования (в том числе маммография) должны проводиться во время терапии. Их периодичность и объем определяются индивидуально. Особое внимание уделяется обследованию молочных желез, матки, измерению артериального давления и вес пациенток, состояния сердечно-сосудистой системы и обмена веществ. Необходим тщательный контроль за состоянием пациенток в таких случаях: ишемический инсульт при атеросклерозе, кровоизлияние в мозг, окклюзия вен сетчатки, ожирение в связи с риском венозного тромбоза, постельный режим и подготовка к плановой операции (желательно отменить лечение за 1 месяц до операции), осложненный диабет (особенно при микроангиопатиях), повышенное артериальное давление. Пристального наблюдения требуют пациентки с эндометриозом, фибромиомой матки, гиперплазией эндометрия, доброкачественной опухолью кожи, системной красной волчанкой, пролактин-секретуючою опухолью гипофиза, порфирией, а также при рецидивном холестази или зуда беременности в анамнезе, почечной недостаточности, эпилепсии, астме, наличием в семейном анамнезе рака молочных желез, нарушениях функции печени, отоспонгиози.

Беременность и лактация . Применение в периоды беременности и лактации не показано. Вместе с тем следует отметить, что искусственно прекращать беременность женщинам, которые принимали эстрогены или естропрогестагени в ранних сроках беременности, в случае ее позднего диагностирования, не нужно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами . При одновременном применении с фермент-индукуючими препаратами: антиконвульсантами (карбамазепин, фенобарбитал, фенитион, примидон), с барбитуратами, гризеофульвином, рифабутином, рифампицином, возможно снижение эстрадиола в плазме. При применении вместе с циклоспорином возможно уменьшение выведения циклоспорина печенью и повышение уровня циклоспорина, креатинина и трансаминаз в плазме.

Условия хранения . Хранить при температуре не выше 25 ° С в местах, недоступных для детей. Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: эстрожель инструкция, эстрожель применение, эстрожель состав, эстрожель отзывы, эстрожель аналоги, эстрожель дозировка, лекарство эстрожель, эстрожель цена, эстрожель инструкция по применению.

Дата публикации: 30.03.17

Эстрогенные средства.

Состав Эстрожель

Действующее вещество - Эстрадиол.

Производители

Безен Мэньюфекчуринг Белджиум (Бельгия), Лаборатории Безен-Исковеско (Франция)

Фармакологическое действие

Эстрогенное.

Оказывает феминизирующее влияние на организм, стимулирует развитие влагалища, матки, маточных труб, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу (перераспределение жировой ткани и др.), рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей.

Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет резорбцию костной ткани, индуцирует синтез ряд транспортных белков (транскортин, тироксинсвязывающий глобулин, протеин, связывающий половые гормоны, трансферрин), фибриногена.

Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди и др.; оказывает прокоагулянтное действие на кровь, увеличивает синтез в печени витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X), снижает количество антитромбина III.

Обладает антиатеросклеротической активностью, увеличивает содержание ЛПВП, уменьшает - ЛПНП и холестерина (уровень триглицеридов возрастает); модулирует рецепторы к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, вызывает переход внутрисосудистой жидкости в ткани и компенсаторную задержку натрия и воды; в больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов После приема внутрь быстро и полностью всасывается.

При "первом прохождении" через печень метаболизируется до менее активных продуктов:

эстрона и эстриола.

В крови почти полностью связывается с белком-переносчиком.

Выделяются желчью в просвет тонкой кишки и повторно абсорбируются.

Продукты биодеградации выделяются в основном почками в виде сульфатов и глюкуронидов; в моче обнаруживаются также небольшие количества эстрадиола, эстрона и эстриола.

Побочное действие Эстрожель

Головная боль, головокружение, депрессия, мигрень, хорея, нарушение зрения (изменение кривизны роговицы), повышение АД, тромбоэмболии, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, метеоризм, холестатический гепатит, желчнокаменная болезнь, маточные кровотечения, гиперплазия эндометрия, увеличение размеров матки, фиброзные изменения миометрия, вагинальный кандидоз, уплотнение и увеличение груди, изменения либидо, отеки, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, приступы порфирии, хлоазма, меланодермия, контактный дерматит, зуд и гиперемия кожи (на месте аппликации пластыря), аллергические реакции.

Показания к применению

Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и после гинекологических операций, замедленное половое созревание у девочек, алопеция при гиперандрогенемии, гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, слабость родовой деятельности, первичный билиарный цирроз печени у женщин, маточные кровотечения, посткоитальная контрацепция, мигрень и профилактика остеопороза у женщин в предменопаузном периоде, рак груди у мужчин и женщин с метастазами (паллиативная терапия), карцинома предстательной железы (паллиативная терапия).

Противопоказания Эстрожель

Гиперчувствительность, рак матки, яичников, молочной железы, эстрогензависимые неопластические процессы, эндометриоз, нарушение функций и опухоли печени, сахарный диабет (инсулинзависимый, с поражением сосудов), серповидно-клеточная анемия, герпес, отосклероз с ухудшением слуха, желтуха или постоянный зуд в период предшествующей беременности, недиагносцированное маточное кровотечение, тромбофлебит и тромбоэмболические состояния (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью.

Способ применения и дозировка

Эстрожель применяют 1 раз/сут утром или вечером (предпочтительно утром) по 1.5 мг (2.5 г геля).

Эстрожель назначают непрерывно или циклами.

Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

Передозировка

Симптомы:

тошнот,
рвота и в некоторых случаях - маточные кровотечения.

Лечение:

поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата).

Взаимодействие

Эффект снижают наркотические анальгетики, транквилизаторы, наркозные и противосудорожные препараты, индукторы микросомальных ферментов печени.

Уменьшает активность гипотензивных, антикоагуляционных и гипогликемических средств.

Особые указания

При длительной терапии не реже 1 раза в год необходим профилактический осмотр.

Фармакологическое действие

Эстрогенный препарат для наружного применения. Эстрадиол, активное вещество препарата Эстрожель ® , является эстрогеном.

На фоне лечения Эстрожелем значительно уменьшается выраженность климактерического синдрома (в т.ч. приливов, повышенного потоотделения, сухости влагалища, сниженного настроения). Клиническая эффективность Эстрожеля при лечении симптомов постменопаузного периода сравнима с таковой при приеме эстрогенных препаратов внутрь.

Применение препарата способствует снижению концентрации общего холестерина без изменения соотношения холестерин/ЛПВП.

Применение препарата тормозит уменьшение плотности костной ткани в период менопаузы.

Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При нанесении геля этанол быстро испаряется и эстрадиол проникает через кожу. При этом его большая часть попадает в системный кровоток сразу, а некоторое количество эстрадиола задерживается в подкожно-жировой клетчатке и высвобождается в системный кровоток постепенно.

C max в крови эстрадиол достигает через 3-4 ч. Биодоступность составляет 82%.

Метаболизм и выведение

При наружном применении эстрадиол не подвергается эффекту "первого прохождения", что обеспечивает более высокую концентрацию эстрадиола в плазме крови по сравнению с пероральными формами.

Метаболизм и выведение эстрадиола при применении Эстрожеля соответствует биотрансформации и выведению естественных эстрогенов.

Показания

— устранение симптомов климактерического синдрома (в т.ч. при искусственной менопаузе);

— профилактика и лечение постменопаузного остеопороза.

Режим дозирования

Эстрожель ® назначают наружно, непрерывно или в циклическом режиме. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

1 доза аппликатора соответствует 2.5 г геля и содержит 1.5 мг эстрадиола.

1 дозу аппликатора (или 2.5 г геля) наносят тонким слоем на кожу живота, поясничной области, плеч или предплечий до полного всасывания 1 раз/сут. Площадь нанесения должна составлять не менее площади двух ладоней.

Нанесение считается правильным и эффективным, если гель всасывается полностью в течение 2-3 мин. Если липкая консистенция сохраняется более 5 мин после нанесения, значит гелем покрыта слишком маленькая площадь поверхности кожи.

Применение препарата Эстрожель ® должно осуществляться самой женщиной, утром или вечером, предпочтительно на чистую кожу. Эстрожель ® не оставляет пятен.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, перемены настроения, головокружение.

Со стороны половой системы: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения "прорыва", меноррагия, межменструальные "мажущие" влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: крайне редко (т.к. отсутствует эффект "первого прохождения" через печень) - диспепсия, спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ (в т.ч. кишечная или желчная колика), боль в эпигастрии, холестатическая желтуха, холелитиаз, метеоризм, анорексия, тошнота, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении высоких доз), диарея, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит.

Местные реакции: раздражение и гиперемия кожи.

Прочие: периферические отеки, изменение массы тела, повышение АД, аллергические кожные реакции (крапивница, кожный зуд), тромбоэмболия, контактный дерматит, непереносимость контактных линз.

Побочные эффекты, как правило, выражены слабо, отмечаются преимущественно в первые месяцы терапии и очень редко приводят к отмене препарата.

Противопоказания к применению

— геморрагический или ишемический инсульт;

— тромбоэмболии или острый тромбофлебит;

— маточные кровотечения неясной этиологии;

— эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них;

— злокачественные и доброкачественные опухоли гипофиза;

— тяжелые заболевания печени в острый период, опухоли печени, желтуха;

— почечная недостаточность;

— синдром Дубина-Джонсона;

— синдром Ротора;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при ИБС, недостаточности кровообращения, сахарном диабете, мигрени, бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях женских половых органов, эпилепсии, тяжелой форме артериальной гипертензии, нарушениях функции печени, указаниях в анамнезе на тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии на фоне применения эстрогенов, семейной гиперлипопротеинемии, панкреатите, эндометриозе, заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), желтухе в анамнезе (в т.ч. во время предшествующей беременности), печеночной порфирии, лейомиоме, гиперкальциемии, ассоциированной с костными метастазами рака молочной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эстрожель ® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении эстрогены повышают эффективность гиполипидемических лекарственных средств.

При одновременном применении эстрогенов и лекарственных средств, индуцирующих микросомальные ферменты печени (в т.ч. барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин, рифампицин), возможно снижение концентрации эстрадиола в плазме крови.

При одновременном применении эстрогены ослабляют эффект мужских половых гормонов, диуретических лекарственных средств.

При одновременном применении с эстрогенами анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), опиоидные анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии ускоряют метаболизм эстрадиола.

При одновременном применении эстрогенов с фенилбутазоном и некоторыми антибиотиками (в т.ч. ампициллин, рифампицин) уменьшается концентрация эстрадиола в плазме крови, что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.

При одновременном применении с эстрогенами фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстрадиола.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелых заболеваниях печени в острый период, опухолях печени, желтухе.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени, заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), желтухе (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночной порфирии.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо провести гинекологическое обследование, а при длительной терапии следует проводить его не менее 1 раза в год.

Лечение эстрадиолом целесообразно сочетать с гестагенами по рекомендации врача.

Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища.

Длительное лечение эстрадиолом увеличивает риск развития рака молочной железы и эндометрия (зависит от продолжительности лечения и дозы эстрогена).

Гиперплазия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Комбинация эстрогенов с гестагеном оказывает защитное действие на эндометрий. Лечение следует прекратить за 4-6 нед. до планируемого хирургического лечения.

Не является контрацептивом и не предохраняет от беременности.

При появлении нерегулярных менструальных выделений на фоне лечения (у женщин с интактной маткой) необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

Применение эстрадиола следует немедленно прекратить в случае тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии другой локализации, появления желтухи, усиления или появления ранее не существовавших мигренеподобных болей, внезапного нарушения зрения, значительного повышения АД.

Следует систематически проводить контроль функции печени и АД, концентрации глюкозы в крови при сахарном диабете.

G03 ГОРМОНЫ ПОЛОВЫХ ЖЕЛЕЗ И ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ПАТОЛОГИИ ПОЛОВОЙ СФЕРЫ
- G03C ЭСТРОГЕНЫ
  - G03CA Простые препараты природных и полусинтетических эстрогенов
    - G03CA03 Эстрадиол

Показания к применению

устранение симптомов климактерического синдрома (в т.ч. при искусственной менопаузе);
профилактика и лечение постменопаузного остеопороза.

Противопоказания

геморрагический или ишемический инсульт;
тромбоэмболии или острый тромбофлебит;
маточные кровотечения неясной этиологии;
эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них;
злокачественные и доброкачественные опухоли гипофиза;
тяжелые заболевания печени в острый период, опухоли печени, желтуха;
почечная недостаточность;
синдром Дубина-Джонсона;
синдром Ротора;
беременность;
период грудного вскармливания;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение с осторожностью

С осторожностью следует применять препарат при ИБС, недостаточности кровообращения, сахарном диабете, мигрени, бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях женских половых органов, эпилепсии, тяжелой форме артериальной гипертензии, нарушениях функции печени, указаниях в анамнезе на тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии на фоне применения эстрогенов, семейной гиперлипопротеинемии, панкреатите, эндометриозе, заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), желтухе в анамнезе (в т.ч. во время предшествующей беременности), печеночной порфирии, лейомиоме, гиперкальциемии, ассоциированной с костными метастазами рака молочной железы.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Эстрожель® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Эстрожель® назначают наружно, непрерывно или в циклическом режиме.
Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.
1 доза аппликатора соответствует 2.5 г геля и содержит 1.5 мг эстрадиола.
1 дозу аппликатора (или 2.5 г геля) наносят тонким слоем на кожу живота, поясничной области, плеч или предплечий до полного всасывания 1 раз/сут.
Площадь нанесения должна составлять не менее площади двух ладоней.
Нанесение считается правильным и эффективным, если гель всасывается полностью в течение 2-3 мин.
Если липкая консистенция сохраняется более 5 мин после нанесения, значит гелем покрыта слишком маленькая площадь поверхности кожи.
Применение препарата Эстрожель® должно осуществляться самой женщиной, утром или вечером, предпочтительно на чистую кожу. Эстрожель® не оставляет пятен.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, перемены настроения, головокружение.
Со стороны половой системы: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения "прорыва", меноррагия, межменструальные "мажущие" влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: крайне редко (т.к. отсутствует эффект "первого прохождения" через печень) - диспепсия, спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ (в т.ч. кишечная или желчная колика), боль в эпигастрии, холестатическая желтуха, холелитиаз, метеоризм, анорексия, тошнота, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении высоких доз), диарея, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит.
Местные реакции: раздражение и гиперемия кожи.
Прочие: периферические отеки, изменение массы тела, повышение АД, аллергические кожные реакции (крапивница, кожный зуд), тромбоэмболия, контактный дерматит, непереносимость контактных линз.
Побочные эффекты, как правило, выражены слабо, отмечаются преимущественно в первые месяцы терапии и очень редко приводят к отмене препарата.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении эстрогены могут снижать эффект непрямых антикоагулянтов, гипотензивных и гипогликемических препаратов (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических лекарственных средств).
При одновременном примеении эстрогены повышают эффективность гиполипидемических лекарственных средств.
При одновременном применении эстрогенов и лекарственных средств, индуцирующих микросомальные ферменты печени (в т.ч. барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин, рифампицин), возможно снижение концентрации эстрадиола в плазме крови.
При одновременном применении эстрогены ослабляют эффект мужских половых гормонов, диуретических лекарственных средств.
При одновременном применении с эстрогенами анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), опиоидные анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии ускоряют метаболизм эстрадиола.
При одновременном применении эстрогенов с фенилбутазоном и некоторыми антибиотиками (в т.ч. ампициллин, рифампицин) уменьшается концентрация эстрадиола в плазме крови, что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.
При одновременном применении с эстрогенами фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстрадиола.

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

23.046 (Противоклимактерический эстрогенный препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

80 г - тубы алюминиевые (1) в комплекте с аппликатором - пачки картонные.

Гель трансдермальный бесцветный, прозрачный, с запахом этанола.

Вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 980), троламин (триэтаноламин), этанол, вода очищенная.

80 г - флаконы пластиковые с дозирующим устройством (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Эстрогенный препарат для наружного применения. Эстрадиол, активное вещество препарата Эстрожель, является эстрогеном.

Применение препарата тормозит уменьшение плотности костной ткани в период менопаузы.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Cmax в крови эстрадиол достигает через 3-4 ч. Биодоступность составляет 82%.

Метаболизм и выведение

Дозировка

Эстрожель назначают наружно, непрерывно или в циклическом режиме. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

1 доза аппликатора соответствует 2.5 г геля и содержит 1.5 мг эстрадиола.

Применение препарата Эстрожель должно осуществляться самой женщиной, утром или вечером, предпочтительно на чистую кожу. Эстрожель не оставляет пятен.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении эстрогены повышают эффективность гиполипидемических лекарственных средств.

Применение при беременности и лактации

Эстрожель противопоказан к применению при беременности и в период кормления грудью.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, перемены настроения, головокружение.

Со стороны половой системы: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения "прорыва", меноррагия, межменструальные "мажущие" влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: крайне редко (т.к. отсутствует эффект "первого прохождения" через печень) - диспепсия, спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ (в т.ч. кишечная или желчная колика), боль в эпигастрии, холестатическая желтуха, холелитиаз, метеоризм, анорексия, тошнота, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении высоких доз), диарея, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит.

Местные реакции: раздражение и гиперемия кожи.

Прочие: периферические отеки, изменение массы тела, повышение АД, аллергические кожные реакции (крапивница, кожный зуд), тромбоэмболия, контактный дерматит, непереносимость контактных линз.

Условия и сроки хранения

Показания

— устранение симптомов климактерического синдрома (в т.ч. при искусственной менопаузе);

— профилактика и лечение постменопаузного остеопороза.

Противопоказания

— геморрагический или ишемический инсульт;

— тромбоэмболии или острый тромбофлебит;

— маточные кровотечения неясной этиологии;

— эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них;

— злокачественные и доброкачественные опухоли гипофиза;

— тяжелые заболевания печени в острый период, опухоли печени, желтуха;

— почечная недостаточность;

— синдром Дубина-Джонсона;

— синдром Ротора;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

Лечение эстрадиолом целесообразно сочетать с гестагеннами по рекомендации врача.

Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища.

Гиперплазия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Комбинация эстрогенов с гестагеном оказывает защитное действие на эндометрий. Лечение следует прекратить за 4-6 нед до планируемого хирургического лечения.

Не является контрацептивом и не предохраняет от беременности.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности.

Применение при нарушении функции печени

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

. гель трансдермальный 600 мкг/г: тубы 80 г в компл. с аппликатором П N013773/01 (2029-12-09 - 0000-00-00)
. гель трансдермальный 600 мкг/г: фл. 80 г с дозир. устройством П N013773/01 (2029-12-09 - 0000-00-00)