Слово «ноотропил» происходит от «ноо» – разум и «тропос» – питание. Так, что в дословном переводе название этого лекарственного препарата Ноотропил говорит само за себя – это своеобразный питательный состав для мозга.
Вследствие его приема оптимизируется познавательная деятельность, повышается и нервно-психическая устойчивость к различного рода нагрузкам.
Эффект от приема препарата достигается путем прямого воздействия Ноотропила на мозг через:
- повышение скорости нервных импульсов в клетках головного мозга
- улучшение питания нервных клеток
- восстановление поврежденной нервной ткани
- без расширения сосудов.
Алгоритм действия препарата прост.
При применении в виде таблеток или капсул он всасывается в кишечнике практически на 100% и поступает в кровь в неизменном виде. Максимального содержания в плазме крови достигает спустя полчаса после приема, а в спинномозговой жидкости – через 2-7 часов. Поступает к месту своего назначения, коры головного мозга, и избирательно накапливается там. В течение примерно 30 часов после введения выводится полностью с мочой. Не метаболизируется в организме человека и не влияет на обменные процессы.
В состав Ноотропила в качестве активного действующего вещества входит пирацетам, который выполняет защитные и регенерирующие функции при различных нарушениях головного мозга.
Вспомогательные вещества в составе Ноотропила это: кремния диоксид, макрогол, магния стеарат, натрия кроскармеллоза – гипоаллергенные химические соединения, которые стабилизируют и катализируют действие основного компонента лекарственного препарата.
Для расширения спектра применения Ноотропил выпускается в различных формах:
- сироп для детей
- раствор для инъекций в ампулах
- капсулы для перорального употребления 400 мг
- таблетки 800 мг и 1200 мг.
При всех своих положительных характеристиках Ноотропил практически не оказывает негативного влияния на самочувствие человека.
Он не обладает ни снотворным, ни ярко выраженным возбуждающим действием, что резко повышает его рейтинг среди иных препаратов-ноотропов.
Когда и как применяют Ноотропил
Ноотропил весьма эффективен при лечении следующих заболеваний или состояний:
- психоорганический синдром, сопровождающийся нарушениями памяти, внимания, снижением умственной активности, патологическими изменениями поведения и настроения
- (синдром отмены) при хроническом алкоголизме и у наркозависимых
- для уменьшения проявлений внезапных судорожных сокращений мышц (кортикальной миоклонии).
Успешно применяется, как один из компонентов комплексной терапии при:
- реабилитации после кровоизлияний и травм головного мозга, коматозных состояний
- лечении симптомов задержки психического, психомоторного и речевого развития у детей
- лечении серповидно-клеточной анемии.
Сироп, таблетки и капсулы принимают вовнутрь до основного приема пищи, запивая водой. Инъекции препарата назначаются в условиях стационара в той же дозировке. Рекомендуется принимать его 2-4 раза в сутки через примерно одинаковый временной интервал.
Показания к приему Ноотропила
Дозировка (грамм в сутки) соответствует виду заболевания:
- Интеллектуальные расстройства — 2,4 – 4,8
- Кортикальная миоклония — 7,2 в начале лечения, постепенно увеличивая суточную дозу. Конкретную схему лечения определяет врач.
- Психоорганический синдром в пожилом возрасте — 1,2 – 2,4
- Восстановительная терапия после инсульта — 4,8
- Острый абстинентный синдром — 12
- Восстановительная терапия при наркозависимости и хроническом алкоголизме — 2,4
- Головокружения — 2,4 – 4,8
- Снижение обучаемости у детей — 3,3
- и нейроинфекций — 2,4
Суточная доза не должна превышать 160 мг на 1 кг массы тела. Длительность приема – не менее 3 недель. Однако при отсутствии видимого эффекта или ухудшении состояния прием Ноотропила прекращается.
Особые указания при приеме препарата
Прием Ноотропила теоретически неопасен для всех категорий пациентов. Однако необходимо учитывать особенности той или иной возрастной или социальной группы при лечении данным препаратом.
Детский возраст. Ноотропил эффективен в лечении детей с различного рода нарушениями нервной системы, полученными вследствие родовой травмы или неблагоприятного течения беременности – так называемым перинатальным поражением центральной нервной системы (ППЦНС). При этом он способствует улучшению памяти, внимания, сосредоточения, снижает проявления рассеянности и нервной возбудимости. Благоприятно действует Ноотропил и на речевое развитие ребенка. Детям до 1 года препарат не назначают лишь потому, что не проводились необходимые исследования с участием малышей. До достижения 3 лет – прописывают в виде сиропа для приема внутрь. Начиная с 3 лет, Ноотропил можно принимать в виде таблеток. Курс лечения может быть очень продолжительным – например, весь учебный год – это не должно пугать родителей.
Пожилые люди. С возрастом замедляются обменные процессы и ухудшается кровоснабжение головного мозга, результатом чего могут стать многочисленные проблемы с памятью, вниманием. В более серьезных случаях начинает развиваться старческое слабоумие или проявляется . Ноотропил успешно борется с этими возрастными изменениями. При его применении у пожилых больных особого внимания требует контроль за состоянием почек: необходимо не менее 1 раза в месяц сдавать общий клинический анализ мочи.
Беременные и кормящие женщины. Исследования не выявили какого-либо негативного воздействия Ноотропила на течение беременности и развитие плода. Однако данный препарат проникает через плацентарный барьер, а следовательно воздействует на организм будущего ребенка практически также, как и на его мать. Поэтому рекомендуется воздерживаться от приема Ноотропила во время беременности. Кормящим женщинам предстоит сделать выбор либо в пользу приема Ноотропила, либо в пользу грудного вскармливания, поскольку совмещать их нежелательно.
Наркозависимые лица. Ноотропил повсеместно используется в лечении психоорганического и абстинентного синдрома у наркоманов и алкоголиков. Препарат оказывает восстанавливающее действие на нервную ткань головного мозга пациентов данной категории. При этом важно отметить, что препарат можно принимать и при заболеваниях печени, что часто встречается при хроническом алкоголизме.
Люди, чья работа требует сосредоточенности (в том числе водители). Следует с осторожностью принимать Ноотропил, учитывая возможные побочные эффекты от его действия.
Важно помнить, что резко прекращать прием Ноотропила нельзя, а назначать лечение и подбирать соответствующую дозировку препарата должен только квалифицированный врач.
Противопоказания, побочные действия и передозировка
К числу противопоказаний к приему Ноотропила относятся:
- индивидуальная чувствительность к действующему веществу Ноотропила – Пирацетаму или вспомогательным его компонентам
- внешние и внутренние кровотечения
- почечная недостаточность тяжелой степени
- наследственная форма хореи (хорея Гентингтона)
- состояния повышенного беспокойства и возбуждения (ажитированные депрессии).
Несмотря на то, что Ноотропил является достаточно безопасным препаратом, редко его прием вызывает следующие побочные действия:
- нарушения кровообращения и кровоизлияния на коже
- усиление нервозности, тревожности и возбуждения
- утомляемость и слабость
- нарушения сна: чаще в виде бессонницы, реже – сонливости
- увеличение веса
- галлюцинации
- спутанность сознания
- диспепсические проявления: боли в животе, понос, рвота
- крапивница
- отек Квинке
- неконтролируемая дрожь
- усиление сексуального влечения.
Чаще побочные эффекты возникают у пожилых людей или у пациентов, принимающих достаточно большие дозы препарата (более 4,8 г в сутки). Снижение суточной дозы Ноотропила в этом случае прекращает нежелательные побочные явления.
Ноотропил не токсичен и им практически невозможно отравиться (смертельная доза составляет 10 г на 1 кг веса внутривенно однократно). Официально зафиксирован единственный случай отравления, который был спровоцирован однократным приемом 75 г Ноотропила.
В случае употребления внутрь заведомо большой дозы препарата необходимо:
- по возможности промыть желудок
- принять адсорбенты (активированный уголь, полифепан, энтеросгель)
- обеспечить обильное питье для ускорения выведения лекарства из организма с мочой.
В любом случае при малейших изменениях состояния здоровья во время приема лекарства следует сообщить своему лечащему врачу, чтобы он принял решение о целесообразности продолжения лечения.
Взаимодействие с другими препаратами, аналоги
Ноотропил практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами, даже при одновременном их приеме. Это связано с тем, что в организме человека он не распадается, не вступает ни в какие химические реакции и практически весь в неизменном виде выводится с мочой. Но несмотря на то, что случаев несовместимости Ноотропила с другими лекарствами зафиксировано не было, следует осторожнее совмещать его с приемом любых противосудорожных средств и . Теоретически возможны неблагоприятные последствия их одновременного приема. В любом случае перед употреблением Ноотропила в качестве лекарственного средства следует проконсультироваться с врачом.
У Ноотропила есть масса аналогов, действующим веществом в которых, также является Пирацетам. Это так называемые дженерики, которые значительно дешевле Ноотропила. Это — ноотропные лекарственные средства с пирацетамом в качестве действующего вещества.
Действительно, у всех этих лекарственных средств одинаковое действующее вещество и значит одинаковый спектр действия. Разница состоит в названии, фирме-производителе и стоимости. Кроме того, Ноотропил стал выпускаться сравнительно недавно. А это значит, что при его производстве задействованы новейшие способы очистки и вероятность появления побочных эффектов максимально снижена. Пирацетам же на фармацевтическом рынке присутствует давно и очищается не так качественно. Побочные эффекты от его приема по сравнению с тем же Ноотропилом возникают гораздо чаще. Если сравнивать Ноотропил с Луцетамом, то у последнего нет такой формы выпуска, как сироп, что затрудняет его назначение детям дошкольного возраста.
В целом изучение отзывов о Ноотропиле показывает, что большая часть лечившихся им людей довольна достигнутым эффектом от его приема. Сравнительно небольшое количество потребителей не заметили никаких изменений в своем самочувствии после приема данного препарата. Исключительно отрицательных отзывов о Ноотропиле не зафиксировано.
Уникальный по своему прямому действию на кору головного мозга Ноотропил кажется на первый взгляд безобидным лекарством, которое можно применять без всякой опаски с целью стимулировать свои интеллектуальные резервы. Однако самолечение никогда не бывает уместным и назначать, равно, как и отменять любое лекарственное средство вправе только квалифицированный специалист.
Больше о действующем веществе Ноотропила пирацетаме расскажет данное видео:
Понравилось? Лайкни и сохрани у себя на страничке!
Регистрационный номер
Торговое патентованное название: Ноотропил ®
Международное непатентованное название:
ПирацетамХимическое рациональное название: 2-(2-оксопирролидин-1-ил)ацетамид
Лекарственная форма:
капсулы.СОСТАВ
В 1 капсуле содержится:
активное вещество:
пирацетам - 400 мг;
вспомогательные вещества:
кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, макрогол 6000 (порошок), лактозы моногидрат.
Капсула:
корпус - титана диоксид (Е171), желатин; Крышечка - титана диоксид (Е171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 1, крышечка белого цвета, корпус белого цвета, с надписью " N " и "ucb"; содержимое капсул - белый порошок.
Фармакотерапевтическая группа:
ноотропное средство.Код АТХ: N06BX03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга, повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения. Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком, усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на электроэнцефалограмме, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма. Не обладает седативным, психостимулирующим влиянием. Препарат улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, восстанавливает и стабилизирует церебральные функции, особенно сознание, память и речь, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность, независимо от лекарственной формы, составляет около 95%. ТСmax - 0.5-1 ч. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 час и 8,5 часов из спинномозговой жидкости, который удлиняется у больных с печеночной недостаточностью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в мозговой ткани через 1-4 ч после приема внутрь. Не связывается с белками плазмы крови, практически не метаболизируется. Т1/2 - 4,5 ч (7,7 ч - из головного мозга). Выводится почками - 2/3 в неизменном виде в течение 30 ч.
Показания к применению
Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;
Исследования на беременных женщинах не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. За исключением особых обстоятельств не должен назначаться во время беременности. Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама. Способ применения и дозы
Внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью. Внимание последнюю разовую дозу принимать не позднее 17:00 для предотвращения нарушений сна.
Суточная доза - 30-160 мг/кг массы тела, кратность приема - 2 раза/сут., при необходимости - 3-4 раза/сут. Курс лечения от 2-3 недель до 2-6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.
При терапии психоорганического синдрома у пожилых препарат назначают по 1,2 - 2,4 г/сут; нагрузочная доза в течение первых недель терапии - до 4,8 г/сут. Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психотропных, сердечно- сосудистых и других лекарственных средств.
При лечении последствий инсульта назначают 4,8 г/сутки.
Максимальная суточная доза - 1,8 г. Курс лечения от 2 недель до 2-6 месяцев.
При алкоголизме - поддерживающая доза - 2,4 г.
При головокружении и связанных с ним расстройствах равновесия - 2,4-4,8 г/сутки. Дозирование больным с нарушением функции почек. Поскольку Пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствие с данной схемой дозирования.
Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек. Дозирование больным с нарушением функции печени. Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. раздел "дозирование больным с нарушением функции почек") Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: двигательная расторможенность (1,72 %), раздражительность (1,13 %), сонливость (0,96 %), депрессия (0,83 %), астения (0,23 %). Эти побочные эффекты чаще возникают у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2,4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. В единичных случаях - головокружение, головная боль, атаксия, обострение течения эпилепсии, экстрапирамидные нарушения, тремор, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение или повышение артериального давления, ухудшение течения стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия).
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (1,29 %) - чаще возникает у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2,4 г/сут.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, высыпания, ангионевротический отек. Передозировка
После перорального приема пирацетама в дозе 75 г отмечены диспептические явления, такие как диарея, с кровью и боли в животе.
Лечение: сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60 %. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Пирацетам повышает эффективность гормонов щитовидной железы и антипсихотических препаратов (нейролептиков). При одновременном назначении с нейролептиками пирацетам уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений. При одновременном применении с лекарственными препаратами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС, возможно усиление стимулирующего влияния на ЦНС.
Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышают эффективность непрямых антикоагулянтов у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибранта, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450, такие как CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %) и 3A4/5 (11 %), однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл, в связи, с чем метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама. Особые указания
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа. Форма выпуска
Капсулы 400 мг. По 15 капсул в контурной ячейковой упаковке (блистере) [ПВХ / фольга алюминиевая]. По 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25°С.
Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте! Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производитель и владелец РУ
ЮСБ Фарма С.А., Шемин дю Форе, B-1420 Брэйн-л"Аллю - БЕЛЬГИЯ. Представительство в России / Организация, принимающая претензии
119048 Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2 (БЦ "КОНКОРД")
Ноотропный препарат
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с разделительной поперечной риской с обеих сторон; на одной стороне таблетки справа и слева от риски гравировка "N".
Вспомогательные вещества: кремния диоксид, магния стеарат, макрогол 6000, кроскармеллоза натрия; опадрай Y-1-7000 (титана диоксид (Е171), макрогол 400, гипромеллоза 2910 5сР (Е464)), опадрай OY-S-29019 (гипромеллоза 2910 50сР, макрогол 6000).
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Раствор для приема внутрь бесцветный, прозрачный.
Вспомогательные вещества: глицерол 85% 27 г, натрия сахаринат 300 мг, натрия ацетат 200 мг, метилпарагидроксибензоат 135 мг, пропилпарагидроксибензоат 15 мг, ароматизатор абрикосовый 30 мг, ароматизатор карамельный 15 мг, ледяная уксусная кислота 16 мг±5%, вода очищенная 62.1 г±5%.
125 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным стаканчиком - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ноотропный препарат, циклическое производное гамма-аминобутировой кислоты (GABA).
Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.
Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.
На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных).
Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.
Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.
У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование "монетных столбиков". Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество.
В исследованиях на животных показано, что пирацетам предотвращает спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.
В исследованиях у здоровых добровольцев пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 3.2 г C max составляет 84 мкг/мл, после многократного приема в дозе 3.2 мг 3 раза/сут -115 мкг/мл и достигается через 1 ч в крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает C max на 17% и увеличивает Т max до 1.5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2.4 г C max и AUC на 30% больше, чем у мужчин.
Распределение и метаболизм
Не связывается с белками плазмы крови.
V d пирацетама составляет около 0.6 л/кг.
При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
Не метаболизируется в организме.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Выведение
T 1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости - 8.5 ч. T 1/2 не зависит от пути введения.
80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T 1/2 удлиняется при ; при терминальной стадии хронической почечной недостаточности - до 59 ч.
Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Показания
Взрослые
- симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности, у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и снижением активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки (эти симптомы могут быть ранними признаками возрастных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа);
- лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия, за исключением вазомоторного и психогенного головокружения;
- лечение кортикальной миоклонии (в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии);
Дети
- лечение дислексии (в составе комплексной терапии);
- профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.
Противопоказания
- психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
- хорея Гентингтона;
- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
- конечная стадия хронической почечной недостаточности (при КК < 20 мл/мин);
- детский возраст до 1 года (для раствора для приема внутрь);
- детский возраст до 3 лет (для таблеток);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к производным пирролидона.
С осторожностью следует применять препарат при нарушении гемостаза, обширных хирургических вмешательствах, тяжелом кровотечении, при хронической почечной недостаточности (КК 20-80 мл/мин).
Дозировка
Препарат назначают внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2.4-4.8 г/сут в 2-3 приема.
Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия: 2.4-4.8 г/сут в 2-3 приема.
Лечение кортикальной миоклонии начинают с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут в 2-3 приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1.2 г/сут каждые 2 дня.
Профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза: суточная доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы.
Лечение дислексии у детей (в составе комплексной терапии): рекомендуемая суточная доза для детей от 8 лет и подростков — 3.2 г, разделенная на 2 приема.
Для пациентов с нарушением функции почек дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
Для мужчин КК (мл/мин) = х масса тела (кг)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл);
У пациентов пожилого возраста
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациентам с нарушениями функций и почек и печени препарат назначают так же, как и пациентам только с нарушением функции почек.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: двигательная расторможенность (1.72%), раздражительность (1.13%), сонливость (0.96%), депрессия (0.83%), астения (0.23%); в единичных случаях - головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности. В постмаркетинговой практике наблюдались следующие побочные эффекты, частота которых не установлена (из-за недостаточности данных): головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, (в т.ч. гастралгия).
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (1.29%).
Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Прочие: в редких случаях - боли в месте введения, тромбофлебит, гипертермия, артериальная гипотензия (при в/в введении).
В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата.
Передозировка
Симптомы: зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме препарата внутрь в суточной дозе 75 г. По-видимому, это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола, ранее входящего в состав лекарственной формы раствор для приема внутрь.
Лечение: сразу после значительной передозировки при приеме внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50-60%.
Лекарственное взаимодействие
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9.6 г/сут повышает эффективность непрямых (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).
Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 недель не изменял C max в сыворотке и AUC (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата).
Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.
Особые указания
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время обширных хирургических вмешательств или больным с симптомами тяжелого кровотечения.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, т.к. это может вызвать возобновление приступов.
При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать обострение заболевания.
При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.
При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что раствор пирацетама для приема внутрь в дозе 24 г содержит 80.5 мг натрия.
Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения при беременности не проводилось. Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. Ноотропил не следует назначать при беременности.
Пирацетам выделяется с грудным молоком. При назначении препарата в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский возраст до 1 года (для раствора для приема внутрь); детский возраст до 3 лет (для таблеток).
При нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата в соответствии со следующей схемой.
При нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Ноотропил®
Торговое название
Ноотропил®
Международное непатентованное название
Пирацетам
Лекарственная форма
Раствор для приема внутрь, 200 мг/мл, 125 мл
1 мл раствора содержит
активное вещество - пирацетам 200 мг,
вспомогательные вещества: глицерин (85 %), натрия сахаринат,натрия ацетат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат,ароматизатор абрикосовый 52247 А, ароматизатор карамельный 52929 А7, уксуснаякислота ледяная, вода очищенная.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа:
Другие психостимуляторы и ноотропные средства
Код АТС N06B X03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме препарата внутрь пирацетам быстро и практическиполностью всасывается, пиковая концентрация достигается через 1 час послеприема. Биодоступность препарата составляет примерно 100%. После приемаоднократной дозы 2 гмаксимальная концентрация составляет 40-60 мкг/мл, которая достигается в кровичерез 30 минут. Кажущийся объем распределения пирацетама составляет около 0,6 л/кг.Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 час и 8,5 часовиз спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности.Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночнойнедостаточностью.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер имембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам избирательно накапливается втканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочныхдолях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови,не метаболизируется в организме и выделяется почками в неизмененном виде.80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечнойфильтрации.
Фармакодинамика
Активным компонентом Ноотропила® является пирацетам, циклическоепроизводное гамма-аминомасляной кислоты (GABA).
Ноотропил является ноотропным средством, которыйнепосредственно воздействует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные)процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственнуюработоспособность. Ноотропил® оказывает влияние на центральную нервную системуразличными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головноммозге, улучшая метаболические процессы в нервных клетках, улучшаямикроциркуляцию, воздействуя на реологические свойства крови и не вызываясосудорасширяющего действия.
Улучшает синаптическую проводимость в неокортикальныхструктурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Ноотропил ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливаетэластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. На фонеприема в дозе 9.6 гнаблюдается снижение уровня фибриногенаи факторов Виллибранда на 30% - 40% и удлинение времени кровотечения.
Ноотропил снижает выраженность и длительность вестибулярногонистагма.
Показания к применению
У взрослых
психоорганический синдром, в частности у пожилых больных,страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией вниманияи общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушениемпоходки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменции типаАльцгеймера
головокружение и связанные с ним расстройства равновесия, заисключением головокружений вазомоторного и психического происхождения
кортикальная миоклония в качестве моно- или в составекомплексной терапии
лечение дислексии (в комплексе с другими методами)
серповидноклеточная анемия (в составе комплексной терапии).
Способ применения и дозы
Внутрь. Во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.
Внимание! Последнюю разовую дозу принимать не позднее 17часов для предотвращения нарушения сна.
Курс лечения от 2-3 недель до 2-6 месяцев. При необходимостикурс лечения повторяют.
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимостиот заболевания и с учетом динамики симптомов.
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома:
Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия:
2,4 - 4,8 г/сутки в 2 или 4 приема.
Лечение кортикальной миоклонии:
лечение начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозуувеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки.Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцевследует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенносокращая дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня. При отсутствии эффекта илинезначительном терапевтическом эффекте лечение прекращают.
Лечение серповидно-клеточной анемии:
суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массытела, разделенная на 4 равные дозы.
Лечение дислексии у детей (в комплексе с другими методамилечения):
Побочные действия
гиперкинезия, нервозность, сонливость, депрессия, астения,головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, обострениетечения эпилепсии, тревога, галлюцинации
дерматит, зуд, кожная сыпь, отек
тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Противопоказания
индивидуальная непереносимость пирацетама или производныхпирролидона, а также других компонентов препарата
острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагическийинсульт)
терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсекреатинина менее 20 мл/мин)
детский возраст до 1 года
хорея Гентингтона
период лактации
беременность и период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином,фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Высокие дозы (9,6 г/сут) ноотропила повышали эффективностьаценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровняагрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкостикрови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.
Возможность изменения фармакодинамики ноотропила подвоздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препаратавыводится в неизмененном виде с мочой.
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровеньконцентрации ноотропила в сыворотке.
Особые указания
В связи с влиянием ноотропила на агрегацию тромбоцитов,рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушениемгемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомамитяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следуетизбегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следуетсоблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вожденииавтомобиля.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов длягемодиализа.
Дозирование больным с нарушением функции почек:
Поскольку Ноотропил® выводится из организма почками, следуетсоблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью иназначать в соответствии с данной схемой дозирования.
|
Почечная недостаточность |
Клиренс креатинина |
Дозирование |
|
Обычная доза |
||
|
2/3 обычной дозы в 2 - 3 приема |
||
|
1/3 обычной дозы в 2 приема |
||
|
1/6 обычной дозы, однократно |
Пожилым больным доза коррегируется при наличии почечнойнедостаточности, и при длительной терапии необходим контроль функциональногосостояния почек.
Дозирование больным с нарушением функции печени.
Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы ненуждаются. Больным с нарушением функции и почек, и печени дозированиеосуществляется по схеме.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Принимая во внимание побочные эффекты, следует соблюдатьосторожность при вождении транспортным средством и выполнении работы смеханизмами.
Передозировка
Симптомы: диспептические явления, такие как диарея с кровьюи боли в животе, которые, скорее всего, связаны с высоким содержанием сорбитолав составе данной лекарственной формы. Каких-либо других специальных симптомовпередозировки пирацетама не отмечено.
Лечение: сразу после значительной пероральной передозировкипромыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Лечение симптоматическое,которое может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективностьгемодиализа составляет 50 - 60 %.
