Как скоро начинает действовать цетиризин. Цетиризин — инструкция по применению таблеток, капель и сиропа, от чего применять, аналоги

Название:

Цетиризин-ФТ

Форма выпуска: капли

Аналоги:

Парлазин, Зодак, Цетиризин-гексал, Зинцет, Зиртек.

Лекарственная форма и ее описание:

бесцветная прозрачная жидкость без осадка, со слабым характерным запахом уксусной кислоты.

Код АТХ: R06AE07

Состав:

Активное вещество:

цетиризина дигидрохлорид 10 мг/мл.
Вспомогательные вещества:

пропиленгликоль, глицерин, натрия ацетат тригидрат, сахарин натрий, метилпарагидроксибензоат, уксусная кислота ледяная, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная.

Фармакотерапевтическая группа:

Антигистаминное средство для системного применения, производные пиперазина.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика
Цетиризин относится к производным пиперазина и является карбоксилированным метаболитом гидроксизина. Цетиризин обладает избирательным антагонизмом в отношении периферических Н1-рецепторов и оказывает выраженное антиаллергическое действие. Обладает противозудным и антиэкссудативным эффектом. Почти не влияет на другие виды рецепторов, не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. Цетиризин влияет на "раннюю" гистаминозависимую стадию аллергической реакции, а также ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции, оказывает противовоспалительное действие. Он уменьшает миграцию эозиноилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Снижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, устраняет спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, охлаждение, снижает индуцированную гистомином бронхообструкцию при бронхиальной астме легкого течения.
Цетиризин менее липофилен в сравнении с гидроксизином, практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не действует на Н1-рецепторы в ЦНС. В терапевтических дозах не оказывает седативного действия.
После приема 10 мг цетиризина эффект развивается в течение 20 минут у 50% пациентов, спустя 60 минут у 95% пациентов и продолжается более 24 часов. При повторных приемах привыкания к препарату не развивается. После отмены лечения эффект сохраняется в течение трех суток.

Фармакокинетика
Всасывание: После приема внутрь цетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. С max в плазме крови достигается в течение 1,0±0,5 часа и составляет примерно 300 нг/мл. При одновременном приеме с пищей полнота абсорбции не изменяется, но скорость ее уменьшается. Равновесное состояние достигается на третьи сутки. У доброволцев фармакокинетические параметры такие как С max и AUC унимодальны. Степень биодоступности сходна при применении цетиризина в виде раствора, таблеток или капсул. В диапазоне доз от 5 до 60 мг фармакокинетика линейная.

Распределение: У взрослых после приема внутрь 10 мг препарата и у детей после приема 5 мг препарата объем распределения равен примерно 35 л (0,5 л/кг) и 17 л соответственно. Связь цетиризина с белками плазмы составляет 93±0,3%. Цетиризин не изменяет связывание варфарина с белками крови. При приеме 10 мг/сут в течение 10 дней кумуляции препарата не наблюдалось.

Метаболизм: цетиризин не подвергается пресистемному метаболизму. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилироования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н 1 -гистаминовых рецепторов, метаболизирующих с участием системы цитохрома Р 450).

Выведение: Около 2/3 от принятой дозы цетиризина выводится из организма в неизменном виде с мочой. Период полувыведения у взрослых составляет около 10 часов, у детей 6-12 лет - около 6 часов, в возрасте 2-6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет - 3,1 часа. После приема 10 мг препарата у взрослых полный клиренс повышается до 0,6 мл/мин/кг. у детей после приема 5 мг - до 0, 93 мл/мин/кг. После отмены цетиризина его уровень в крови быстро снижается до неопределяемо низких значений.

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими нарушениями функции печени после олнократного приема цетиризина в дозе 10 мг Т 1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению с пациентами среднего возраста.
У пациентов с легкой почечной недостаточностью (КК> 40 мл/мин) фармакокинетические параметры цетиризина аналогичны таковым у здоровых добровольцев.
У пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести и у пациентов. находящихся на гемодиализе (КК< 7 мл/мин) прием однократно 10 мг препарата приводил к удлинению T 1/2 в три раза и понижению клиренса на 70%, что требует коррекции дозы.
Цетиризин не удаляется из организма при гемодиализе.

Показания к применению

Для взрослых и детей от 6 лнт и старше:

лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита (продолжительность лечения у детей при сезонном аллергическом рините составляет максимум 4 недели);
лечение аллергического конъюнктивита;
лечение хронической идиопатической крапивницы.

Для детей от 2 до 6 лет:

лечение сезонного аллергического ринита.

Способ применения и дозы

Цетиризин-ФТ назначают внутрь, независимо от приема пищи. Препарат можно принимать в неразбавленном виде или развести в стакане воды.
Предпочтительнее прием препарата вечером, т.к. в данное время суток симптомы более выражены.

Сезонный аллергический ринит

рекомендуемая доза составляет 10 мг цетиризина дигидрохрорида (24 капли) один раз в день в течение не более 4 недель. Доза может быть разделена на два приема (по 12 капель утром и вечером).
Дети в возрасте от 2 до 6 лет:
рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг цетиризина дигидрохлорида (12 капель) в два приема (по 6 капель утром и вечером). Продолжительность лечения не более 4 недель.

Аллергический конъюнктивит
Взрослые и подростки в возрасте старше 12 лет:
рекомендуемая доза препарата составляет 10 мг цетиризина дигидрохлорида (24 капли) один раз в сутки.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет:
рекомендуемая доза составляет 10 мг цетиризина дигидрохрорида (24 капли) один раз в день в течение не более 4 недель. Доза может быть разделена на два приема (по 12 капель утром и вечером).

Круглогодичный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница
Взрослые и подростки в возрасте старше 12 лет:
рекомендуемая доза препарата составляет 10 мг цетиризина дигидрохлорида (24 капли) один раз в сутки.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет:
рекомендуемая доза составляет 10 мг цетиризина дигидрохрорида (24 капли) один раз в день в течение не более 4 недель. Суточная доза может быть разделена на два приема (по 12 капель утром и вечером).

Специальные группы пациентов
Пожилые: при нормальной функции почек нет необходимости уменьшать дозу ЦЕТИРИЗИНА-ФТ. При нарушении функции почек у пожилых пациентов дозу нужно корректировать.
Пациенты с нарушением функции почек: поскольку цетиризин выводится преимущественно через почки дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). КК для мужчин можно рассчитать по формуле, исходя из значений сывороточного креатинина:
КК (мл/мин)=х масса тела (кг)/72 х концентрация креатинина (мл/дл).
Для женщин КК рассчитывается умножением полученного значения на коэффициент 0,85.

Изменение дозы ЦЕТИРИЗИНА-ФТ у пациентов с нарушением функции почек:

Группа	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	≥80	10 мг (24 капли)/сут
Легкая	50-79	10 мг (24 капли)/сут
Средней тяжести	30-49	5 мг (12 капель)/сут
Тяжелая	10-29	5 мг (12 капель)/сут
Термальная стадия, диализ	<10	Прием препарата противопаказан

Детям с почечной недостаточностью дозу подбирают индивидуально с учетом КК и массы тела.
Пациентам с нарушением только функции печени корректировать дозу нет необходимости.
Пациентам с нарушением функции печени и почек требуется индивидуальный подбор дозы (см.таблицу выше).
Если у взрослых и подростков старше 12 лет возникают легкие побочные эффекты, то рекомендуется принимать по 12 капель ЦЕТИРИЗИНА-ФТ утром и вечером.
Длительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания. Максимальная продолжительность лечения сезонного аллергического ринита у детей от 2 до 12 лет и аллергического конъюнктивита у детей от 6 до 12 лет - 4 недели.

Побочные эффекты

Клинические исследования показали, что в рекомендуемых дозировках цетиризин вызывает незначительные нежелательные реакции со стороны ЦНС, в том числе сонливость, усталость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях отмечена парадоксальная стимуляция ЦНС.
Хотя цетиризин является склективным антагонистом периферических Н1-рецепторов и практически не обладает антихолинергической активностью. в отдельных случаях были зарегистрированы затруднения мочеспускания, нарушения аккомодации и сухость во рту.
Отмечены случаи нарушениий функции печени с повышением уровня печеночных ферментов в сопровождении с повышенным уровнем билирубина. В основном эти изменеия исчезают при прекращении лечения цетиризина дигидрохлоридом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: нечасто - парестезии; редко - судороги, нарушения движений; очень редко - извращение вкуса, обмороки, тремор, дискинезия, дистония; частота неизвестна - глухота, амнезия, ухудшение памяти.
Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, окулогирный криз; частота неизвестна - васкулит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - головокружение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - диарея.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: очень редко - дизурия, энурез; частота неизвестна - задержка мочи.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - зуд, сыпь; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, фиксированная эритема.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения, недомогание; редко - отеки, увеличение массы тела.
Со стороны иммунной ситемы: редко - повышенная чувствительность; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко - повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-ГТ и билирубина.
Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна - повышенный аппетит.
Со стороны психики: нечасто - возбуждение; редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, бессонница, галлюцинации; очень редко - тик; частота неизвестна - суицидальные мысли.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любому производному пиперазина, а также к любому из вспомогательных компонентов препарата;
Терминальная стадия почечной недостаточности (КК< 10 мл/мин).

Передозировка:

Симптомы:

обычно связаны с его воздействием на ЦНС и антихолинергической активностью. Прием цетиризина в дозе, в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную, сопровождается такими симптомами, как спутанность сознания, понос, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седация, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочи.
Лечение:

В течение часа после передозировки необходимо промыть желудок, дать активированный уголь. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддердивающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ при передозировке цетиризина не эффективен.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами:

При одновремменном прменении цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, теофиллином, диазепамом, гипизидом не наблюдалось клинически значимых фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействий.
При совместном применении его с кетоконазолом, макролидами, теофиллином и псевдоэфедрином не выявлено изменений на ЭКГ.
При применении препарата в терапевтических дозах не получено данных о значительном усилении действия алкоголя.
По данным исследований in vitro цетиризин не изменяет связывание варфарина с белками крови.
При одновременном курсовом лечении ритонавиром (600 мг 2 раза в день) длительность действия цетиризина в дозе 10 мг/сут возрастает на 40%, действие ритонавира уменьшается на 11%.
При комбинировании цетиризина в дозе 20 мг/сут с теофиллином 400 мг/сут выявлено повышение значения AUC 24 цетиризина на 19%, теофиллина на 11%; C max цетиризина повышалась на 7,7%, теофиллина на 6,4%. В случае, если вначале назначался теофиллин, а затем присоединяли цетиризин, клиренс цетиризина снижался на 16%, а клиренс теофиллина - на 10%. Однако у лиц, изначально получивших лечение цетиризтном, присоединение теофиллина не приводило к изменению фармакокинетики последнего.
После однократного приема 10 мг цетиризина действие алкоголя значительно не усиливается (0,8%).
При одновременном приеме с диазепамом в дозе 5 мг клинически значимое взаимодействие наблюдалось только в одном из 16 психометрических тестов.
Одновременное применение 10 мг цетиризина с глипизидом может незначительно снизить уровень глюкозы в крови. При ежедневном приеме цетиризина совместно с глипизидом рекомендуется примимать глипизид утром, а цетиризин - вечером.
Степень абсорбции цетиризина не снижается при совместном приеме с пищей, хотя скорость всасывания уменьшается на 1 час.
Перед проведением кожных аллергических проб рекомендуется не менее чем за три дня отменить цетиризин.

Особые указания

У пациентов с нарушением функции почек дозу Цетиризина-ФТ следует подбирать индивидуально (см. раздел "Способ применения и дозы").
У пациентов пожилого возраста в связи с возможным снижением функции почек следует корректировать дозу препарата.
У пациентов с эпилепсией и склонностью к судорогам применение Цетиризина-ФТ должно проводиться с осторожностью.
При лечении препаратом следует избегать употребление алкоголя и приема лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с проблемами с мочеиспусканием (доброкачественная гипертензия предстательной железы, поражение спинного мозга и др.), т.к. цетиризин может повысить риск задержки мочи.
Входящие в состав Цетиризина-ФТ метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат могут вызвать аллергические реакции.

Применение у детей.
В связи с отсутствием соответствующих исследований применение цетиризина у детей младше 2 лет не рекомендуется.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность
В первом триместре беременности Цетиризина-ФТ применять не рекумендуется. Решение о назначении препарата во втором и третьем триместре принимает только врач после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы для матери и риска для плода. По возможности следует применить более безопасный препарат.
Лактация
Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения Цетиризина-ФТ рекомендуется прервать грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом

В некоторых случаях цетиризин может вызвать сонливость. Поэтому после приема Цетиризина-ФТ нельзя управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капли для внутреннего применения по 20 мл во флаконах из полиэтилентерефталата, укупоренные пробкой-капельницей и вкышкой винтовой.
Каждый флакон вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности:

2 года. Срок годности указан на упаковке.
Срок хранения после вскрытия - 6 недель.

Производитель:

ООО «Фармтехнология»

Многие люди не придают особого значения аллергическим реакциям организма на тот или иной раздражитель, но ринит или обычная сыпь могут свидетельствовать о больших проблемах со здоровьем. При развитии аллергии надо незамедлительно отправляться к доктору, чтобы он прописал соответствующее лекарственное средство. Цетиризин - инструкция по применению прилагается, в каплях, сиропе или таблетках поможет временно улучшить состояние больных любого возраста. Препарат тоже желательно использовать после консультации с врачом.

Что такое Цетиризин

Лекарство входит в перечень необходимых медикаментов и отпускается без рецепта. Капли, сироп и таблетки Цетиризин действуют на фоне блокировки гистаминовых рецепторов. Препарат положительно влияет на раннюю стадию аллергии, предупреждает развитие отёкшего лица, уменьшает проницаемость капилляров, снимает спазмы гладких мышц. Цетиризин устраняет реакцию кожи на введение специфических аллергенов и гистамина, снижает бронхоспазм при бронхиальной астме.

Состав

Производителем данного антигистаминного медикамента является немецкая фармакологическая компания Салютас Фарма ГмбХ. Основной активный компонент – цетиризина дигидрохлорид. Это антигистаминное вещество 2 поколения, производное гиперазина. Цетиризина гидрохлорид не оказывает угнетающего эффекта на работу ЦНС. Это выгодно отличает его от антигистаминных компонентов 1 поколения. К вспомогательным веществам Цетиризина относятся:

диоксид кремния коллоидный;
лактозы моногидрат;
кросповидон;
магния стеарат;
микрокристаллическая целлюлоза:
оболочка: гипромеллоза, полидекстроза, макрогол, диоксид титана.

Форма выпуска

Противоаллергическое лекарство Цетиризин выпускают в форме таблеток, сиропа и капель для внутреннего приема. Две последние подходят для применения и взрослых, и детей. Прозрачные капли Цетиризин выпускают в капельницах-флаконах по 20 или 10 мл. Бесцветный сироп с запахом банана продают во флаконах из стекла темного цвета по 150 или 75 мл. В комплект входит мерная ложка. Таблетки Цетиризин белого цвета, покрытые оболочкой, выпускаются по 7 или 10 штук в блистерной упаковке и по 1, 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

Механизм действия

Попадая в организм, Цетиризин связывается с гистаминовыми рецептами, которые блокирует. В результате нервные окончания не могут связываться с гистамином, поэтому проявлений аллергии нет. Дополнительно цетиризина дигидрохлорид блокирует фазу активации клеток аллергического воспаления – эозинофилов. Согласно инструкции по применению, лекарственный препарат исследовался многократно, в ходе чего была доказана его безопасность для здоровья и терапевтическая эффективность.

От чего Цетиризин

Все показания по применению Цетиризина, как указывается в инструкции по применению, относятся к категории аллергических заболеваний. Лекарство эффективно при всех формах патологии, кроме неотложных. По инструкции Цетиризин показан при следующих состояниях:

влажная и сухая экзема;
сенная лихорадка;
аллергический дерматит;
крапивница;
поллиноз;
устраняет признаки сезонной и круглогодичной аллергии: краснота слизистой, чихание, ринорея, слезотечение, заложенность носа, кожный зуд.

Инструкция по применению Цетиризина

Подросткам от 12 лет и взрослым Цетиризин Акрихин назначают внутрь в однократной дозе в размере 10 мг вечером за ужином. При ярко выраженной аллергии таблетки могут быть назначены дважды в сутки – утром и вечером по 5 мг. Пациентам с недостаточностью почек назначают половину указанной дозы. Во время беременности и в период грудного вскармливания (лактации) применение препарата врачи не рекомендуют, поскольку Цетиризин имеет способность проникать в материнское молоко.

После приема внутрь лекарство в течение часа всасывается из ЖКТ. Биодоступность всех лекарственных форм Цетиризина одинакова. Постоянная концентрация в плазме крови после начала приема достигается уже через три дня. Выводится Цетиризин на 2/3 почками и на 1/3 каловыми массами. Изменение дозировки необходимо пациентам с нарушением работы почек, так как в ходе гемодиализа активное вещество почти не удаляется из организма.

Таблетки

Цетиризин в таблетках назначают взрослым и подросткам с 12 лет. Помимо вышеперечисленных симптомов аллергии, их используют для терапии заболеваний полости рта (глоссит, гингивит, медикаментозный стоматит) и при ангионевротическом отеке Квинке. После приема внутрь белые таблетки следует запивать водой (около 200 мл). Продолжительность лечения – индивидуальна, по инструкции – от 7 дней до полугода. Как показали исследования, препарат Цетиризин безопасен даже при длительной терапии.

Капли

В отличие от белых таблеток, капли Цетиризин детям давать разрешается. В этой форме малышам дают препарат, начиная с одного года. Дозировка для самых маленьких пациентов не превышает 5 капель (10 мг) в сутки. С двух до шести лет доза ребенка может составлять 10 капель (5 мг)/день. После шестилетнего возраста Цетиризин назначают по 20 капель (10 мг)/сутки. При кратковременной аллергии препарат лучше принимать на протяжении недели.

Сироп

Цетиризин в виде сиропа тоже в основном назначают детям в возрасте от 2 до 6 лет. Подросткам и взрослым по инструкции разрешается принимать в сутки 2 мерные ложки лекарства по 5 мг предпочтительно вечером. Детям от 2 лет и старше с массой тела до 30 кг можно пить по 5 мл сиропа, а свыше 30 – по 2 мл. Возможно применение по 5 мл 2 раза/день утром и вечером. Дозировка назначается индивидуально. При сезонной аллергии средняя длительность лечения составляет 3-6 недель. С осторожностью надо принимать препарат пациентам с нарушением функции печени.

Побочные действия

Согласно отзывам, Цетиризин в основном переносится пациентами хорошо. Если побочные действия и возникают по причине передозировки или из-за индивидуальной непереносимости препарата, то носят преходящий характер. Ограничить прием лекарства нужно пациентам пожилого возраста и людям с хронической почечной или печеночной недостаточностью. Побочные действия Цетиризина:

Нервная система и органы чувств. Мигрень, головокружение, сонливость, возбуждение, быстрая утомляемость, Может возникнуть депрессия, бессонница, судороги икроножных мышц. Иногда нарушается ощущение запаха, зрения и аккомодации.
Система кровообращения. Очень редко, но может возникнуть учащенное сердцебиение, гипертензия, сердечная недостаточность.
Дыхательная система. Пневмония, увеличение бронхиальной секреции, ринит, носовой полип, гипервентиляция. Развивается бронхит, фарингит, синусит.
Мочеполовая система. Наблюдается задержка мочеиспускания, инфекция мочевыводящих путей, вагинит, межменструальное кровотечение, цистит, ослабление либидо.
Система опоры и движения. Иногда начинаются спинные боли, мышечная слабость, миалгия, артралгия. Развивается артрит, артроз.
Кожные покровы. Можно увидеть высыпания, алопецию, сухость кожи, повышение потоотделения, экзему, эритему.

Противопоказания

Лицам с амнестическими данными, у которых присутствует повышенная чувствительность к гидроксизину или цетиризину дигидрохлорид препарат противопоказан. Также нельзя принимать лекарственное средство при сниженных показателях почек (уровень КК 30-49 мл/мин). По инструкции применение Цетиризина людям, находящимся на гемодиализе, запрещено. Нельзя назначать препарат при дефиците лактазы, непереносимости лактозы и при синдроме глюкозо-галакторной мальабсорбции. Применение лекарства желательно проводить с осторожностью при следующих состояниях:

возраст выше 65 лет;
малышам до 6 лет;
одновременно с этанолом, барбитуратами, опиоидными анальгетиками.

Взаимодействие

Значимого клинического взаимодействия Цетиризина с другими медикаментами не установлено. Совместное применение с Теофиллином может привести к снижению общего клиренса антигистаминного препарата. В период приема лекарства нужно воздержаться от всех видов деятельности, при которых нужна быстрая психомоторная реакция или высокая концентрация внимания.

Аналоги

При неэффективности Цетиризина или при наличии противопоказаний к препарату, назначают аналогичные по действию лекарственные средства разные по цене. К ним относятся.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 10 мг цетиризина дигидрохлорида в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), магния стеарат.

Вспомогательных веществ для оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Цетиризин обладает выраженным противоаллергическим действием. Практически не обладает седативным эффектом в фармакологически активных дозах, относится к селективным антагонистам Н1-гистаминовых рецепторов и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.

Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающего в ответ на высвобождение гистамина у больных бронхиальной астмой. Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 минут после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Фармакокинетика. После приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из желудочно - кишечного тракта (ЖКТ). Максимальный уровень концентрации определяется примерно через 40-60 минут.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93%. Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает.

Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита.

При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.

Примерно на 70% выведение производится почками, в основном в неизмененном виде.

Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

После однократного приема разовой дозы период полувыведения (Т½) составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 2 до 12 лет Т½ снижается до 5-6 часов.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК) ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин) Т½ увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70%.

На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение Т½ на 50% и уменьшение клиренса на 40%.

Гемодиализ неэффективен.

Показания к применению:

Круглогодичный и сезонный аллергический ринит (симптоматическая терапия); , в т.ч. хроническая идиопатическая; дерматозы, протекающие с зудом (атопический , ); .

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет - по 1 таблетке ежедневно, предпочтительно вечером.

Детям в возрасте от 6-12 лет - по ½ таблетки два раза в день утром и вечером.

Детям в возрасте 2-6 лет - по ½ таблетки вечером.

При почечной недостаточности следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.

При нарушении функции печени необходимо подбирать дозу индивидуально, особенно осторожно при одновременной почечной недостаточности.

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек корректировкa дозы не требуется.

Длительность приема определяется индивидуально, обычно при сезонном аллергическом рините длительность терапии составляет от 3 до 6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы бывает достаточно и одной недели.

Особенности применения:

1) Детям. Применение детям до 6 лет противопоказано.

2) Взрослым с хроническими заболеваниями. Требуется коррекция режима дозирования, больным пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстроте реакций может ухудшиться. Не рекомендуется одновременное употребление средств, угнетающих центральную нервную систему и употребление алкоголя.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, утомляемость, возбуждение, беспокойство, нервозность, эмоциональная лабильность, нарушение концентрации внимания и мышления, бессонница, спутанность сознания, амнезия, нарушение координации движений, гиперкинез, икроножных мышц, парестезия, миелит, птоз, нарушение аккомодации и зрения, боль в глазах, конъюнктивит, кровоизлияние в глаз, ототоксичность, глухота, нарушение ощущения запаха.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изменение или отсутствие вкусового восприятия, повышение аппетита, (в том числе язвенный), изменение цвета и отечность языка, увеличение саливации, повышенная кариозность, жажда, боль в животе, мелена, ректальное кровотечение, .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: , сердцебиение, гипертензия, .

Со стороны респираторной системы: ринит, носовой полип, увеличение бронхиальной секреции, инфекция верхних дыхательных путей, гипервентиляция.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, инфекция мочевыводящих путей, ослабление либидо, межменструальное кровотечение, меноррагия, .

Со стороны опорно-двигательного аппарата: ,

Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами (ЛС). Теофиллин (400 мг/сут) незначительно (на 16%) уменьшает клиренс Цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Совместим с азитромицином, псевдоэпинефрином, кетоконазолом, эритромицином, диазепамом и циметидином.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к одному из компонентов препарата, (КК<10 мл/мин), детский возраст до 6 лет, беременность, период лактации, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Передозировка:

Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще всего при приеме в день 50 мг цетиризина).

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот не выявлен. неэффективен. Проводят , назначают активированный уголь.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10, 14, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.

Цетиризин относится к антигистаминным препаратам второго поколения. Помимо снятия аллергических реакций, данное средство часто применяется в комплексном лечении лор-заболеваний. Перед началом терапии инструкция по применению Цетиризина должна быть внимательно изучена – это позволит свести к минимуму вероятность развития побочного действия.

Разнообразные формы выпуска и состав лекарства

Цетиризин производится в виде:

Таблеток белого цвета.
Капель для перорального приема, не имеющих запаха и цвета.
Прозрачного сиропа с банановым вкусом.

Таблетки, часто маркируемые как Цетиризин-OBL, фасуются в блистеры, по 10 штук в каждом. Картонные пачки содержат от 1 до 3 блистеров. Капли выпускают во флаконах по 20 мл, оснащённых удобной крышкой-капельницей. В составе каждой таблетки и 1 мл капель присутствует 10 мг цетиризина дигидрохлорида, выполняющего роль главного компонента.

Сироп содержит 1 мг активного вещества в 1 мл, выпускается в объёме 75, 150 мл, с мерной ложкой в комплекте. Эту форму чаще применяют для лечения детей младшего возраста.

Для оказания вспомогательного действия производители включают в препарат целлюлозу микрокристаллическую, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, глицерол, сорбитол, уксусную кислоту.

Фармакологическое действие

При насморке и других патологиях лор-органов Цетиризин оказывает следующее воздействие:

обеспечивает блокировку Н1-гистаминовых рецепторов;
устраняет и облегчает зуд, чихание, кашель, слезотечение;
уменьшает проницаемость капилляров;
исключает развитие отёчности тканей;
снимает воспалительный процесс, спазмы гладкой мускулатуры.

У половины пациентов после приёма одной дозы препарата терапевтическое действие развивается на протяжении 20 минут. В 95% случаев необходимый эффект наступает по истечении 1 часа.

Послу поступления в организм антигистаминное средство проявляет свои лечебные свойства в течение 24 часов. После прекращения приёма терапевтическое воздействие наблюдается ещё около 3 суток.

Показания к применению Цетиризина

Различные формы Цетиризина применяют в случае развития:

аллергического ринита или крапивницы;
конъюнктивита, сопровождающегося отёчностью век и слезотечением;
повышенной чувствительности к солнечным лучам;
холодового дерматита;
аллергического отёка слизистых оболочек;
генерализованного кожного зуда;
аллергических реакций на укусы насекомых.

Препарат нередко включают в комплексную схему лечения лор-заболеваний, при диагностировании отита, синусита, ринита, гайморита, ларингита, острого риносинусита. При таких заболеваниях лекарственное средство помогает эффективному снятию отёчности и покраснения слизистых оболочек, уменьшению активного слизеобразования.

Перечень противопоказаний

Препарат противопоказан при нарушенной функции почек, в период лактации и вынашивания ребёнка, в случае непереносимости входящих в его состав компонентов. Повышенной осторожности требует назначение лекарства пациентам старше 65 лет, при наличии заболеваний ЦНС, нарушений сердечного ритма (брадикардии).

Дозировка и особенности приёма

При лор-заболеваниях препарат применяют нижеприведенным образом:

Дети 6-12 лет, имеющие массу тела менее 30 кг – половина таблетки (5 мг) незадолго до ночного сна, или дважды в день по 5 мг.
Пациенты старше 12 лет и взрослые – 1 таблетка (10 мг) в вечернее время суток.

Таблетки употребляют в независимое от приёма пищи время, не разжёвывают, запивают стаканом чистой воды без газа.

Схема приёма Цетиризина в каплях:

малыши от 1 до 2 лет – 5 капель (2, 5 мг) дважды в сутки;
в 2-6 лет – аналогичным образом, или 10 капель (5 мг) однократно в 24 часа вечером;
6-12-летние пациенты – 10 капель (5 мг) дважды (утро, вечер), на 1 вечерний приём дозу увеличивают вдвое;
подростки старше 12 лет и взрослые – 20 капель в вечерние часы.

Цетиризин в сиропе также принимают вечером. Взрослым и пациентам, достигшим 12-летия, назначают 10 мг (2 мерные ложки) препарата за раз. При необходимости, врач может порекомендовать двукратный приём лекарства в течение дня (по 1 мерной ложке).

Детям в возрасте между 2 и 12 годами, с весом тела меньше 30 кг, показано 5 мл сиропа на 1 приём, что составит 1 мерную ложку.

В зависимости от разновидности лор-патологии, продолжительность терапии у взрослых может составить 1-6 недель, для детей – 2-4 недели.

Часто становится достаточно приёма лекарственного средства на протяжении 7 дней. Стандартные дозировки Цетиризина рекомендуется сокращать вдвое у пациентов с нарушенной функцией печени или почек.

Побочные эффекты продукта

В большинстве случаев все формы Цетиризина хорошо переносятся пациентами любого возраста. Редкие побочные эффекты носят преходящий характер, и могут проявляться в виде:

сухости в ротовой полости;
диспепсии (нарушений в работе желудка);
постоянной сонливости;
головокружений;
головной боли;
повышенной утомляемости;
зуда, кожной сыпи;
ангионевротического отёка.

Любые нетипичные реакции организма на препарат требуют пересмотра схемы лечения, корректировки ранее обозначенных доз, или замены лекарства.

Действия в случае передозировки

Передозировка лекарственным средством способна спровоцировать появление у пациента:

В подобных ситуациях рекомендованы промывание желудка, приём адсорбентов (активированного угля), обращение в медучреждение для проведения симптоматического лечения. При развитии критических состояний необходимо вызвать Скорую медицинскую помощь.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

В период терапии Цетиризином запрещается принимать лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему. Также не следует сочетать препарат с алкогольными напитками. В противном случае значительно повышается риск развития побочного действия.

При развитии лор-заболеваний бактериальной этиологии Цетиризин может назначаться одновременно с системными антибиотиками. Лекарство не вступает во взаимодействие с такими медикаментами, как Псевдоэфедрин, Циметидином, Кетоконазол, Эритромицин, Азитромицин, Диазепам, Глипизид. Назначение Цетиризина одновременно с Теофиллином способно вызывать 16% снижение общего клиренса цетиризина, однако не влияет на кинетику теофиллина.

Особые указания

При прохождении лечения сиропом, пациенты с сахарным диабетом должны принимать во внимание, что 2 мерные ложки (10 мл) лекарства содержат 800 мг фруктозы (0,026 ХЕ).

В период применения Цетиризина в таблетках, каплях или сиропе рекомендуется избегать видов деятельности, связанных с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Аналоги

Существует два вида аналогов Цетиризина. Первый представлен структурными – содержащими аналогичное действующее вещество. К таким лекарственным средствам принадлежат:

Препараты, имеющие схожий с оригиналом лечебный эффект, представлены Аллерфексом, Гидрокортизоном, Гисталонгом, Дексаметазоном, Кальция хлоридом, Кларитином, Кларотадином, Клемастином, Лоратадином, Фенистилом и другими.

Решение относительно того, может ли Цетиризин заменяться при болезнях лор-органов каким-либо из существующих аналогов, может принимать только специалист. Самостоятельное назначение заменителей оригинального продукта недопустимо.

Хранение и отпуск из аптек

Препарат должен храниться в условиях комнатной температуры, в защищённых от проникновения детей и домашних питомцев местах. Таблетки могут употребляться по назначению в течение 3 лет со дня выпуска. Открытый флакон с каплями должен быть использован на протяжении 6и месяцев. Сироп можно принимать не дольше 3 месяцев после открытия.

Цена таблеток Цетиризина (10 шт. по 10 мг.) – около 66 руб. Стоимость флакона с 20 мл капель – от 210 руб. Сироп можно приобрести за 150 руб. и выше. Продукт отпускается из аптек без рецепта.

ЛП 001317-021211

Торговое название: Цетиризин -Тева

Международное непатентованное название (МНН): цетиризин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
В 1 таблетке содержится:
активное вещество цетиризина дигидрохлорид 10,00 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 40,00 мг, лактозы моногидрат 63,50 мг, кремния диоксид коллоидный 0,50 мг, магния стеарат 1,00 мг;
оболочка Опадрай OY-GM-28900 белый: гипромеллоза (Е464) 0,94 мг, полидекстроза 0,94 мг, титана диоксид (Е171) 0,94 мг, макрогол-4000 0,18 мг.

Описание
Двояковыпуклые таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной из сторон разделительная риска, на другой - гравировка "С10".

Фармакотерапевтическая группа:

противоаллергическое средство Н1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код ATX: R06AE07

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цетиризин является конкурентным антагонистом гистамина, метаболитом гидроксизина, блокатором Н1-гистаминовых рецепторов. Ингибирует вазоактивный интестинальный пептид (ВИП), субстанцию П, нейропептиды, задействованные в развитии аллергической реакции. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Терапевтический эффект развивается через 2 часа после приема, достигая максимума через 4 часа, и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме (С max) достигается через 1 ч. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается (время достижения С max увеличивается на 1 ч).
Распределение. Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93%. Объем распределения (Vd) - 0,5 л/кг. Выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.
Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы изоферментов цитохрома Р450).
Выведение. 60% препарата выводится в неизмененном виде почками в течение 96 часов и около 10% выделяется через кишечник. Период полувыведения (T1/2) составляет 7-10 ч. Практически не удаляется при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. Т1/2 детей в возрасте 6-12 лет - 6 ч. У пациентов с нарушениями функции почек или печени выведение препарата замедляется, и увеличивается Т1/2.

Показания к применению
Взрослым и детям старше 12 лет

Симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита с сопутствующим аллергическим конъюнктивитом;

Детям в возрасте от 6 до 12 лет

Симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита;

хроническая идиопатическая крапивница. Противопоказания
Повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата и производным пиперазина; детский возраст до 6 лет; беременность; период грудного вскармливания; терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин); пациенты, находящиеся на гемодиализе; непереносимость лактозы, дефицит лактазы; синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени; возраст старше 65 лет; одновременное применение с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее воздействие на центральную нервную систему (ЦНС), такими как барбитураты, опиоидные анальгетики, этанол, производные бензодиазепина, золпидем и др. Применение в период беременности и грудного вскармливания
Цетиризин противопоказан к применению у беременных женщин, т.к. недостаточно данных о безопасности и эффективности.
Нет данных о выделении цетиризина с грудным молоком, цетиризин не следует применять в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки проглатывают полностью, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, предпочтительно вечером.
Взрослые, дети старше 12 лет и с массой тела более 30 кг
По 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Дети 6-12 лет
С массой тела более 30 кг. По 10 мг 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза в день (утром и вечером).
С массой тела менее 30 кг. По 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день.
У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы зависит от значения КК и представлена в таблице: Длительность лечения подбирается индивидуально в зависимости от симптомов заболевания. При появлении сонливости препарат следует принимать вечером. Побочное действие
Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% и менее 10%; нечасто - не менее 0,1% и менее 1%; редко - не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко - реакция гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: нечасто - парестезия, возбуждение; редко - судороги, двигательные расстройства, агрессия, смятение, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко - нарушение вкусового ощущения, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны органа зрения: очень редко - расстройства аккомодации, нечеткое зрение, окулогирный криз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы; очень редко -гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - дизурия, недержание мочи, затрудненное мочеиспускание.
Прочие: нечасто - астения, дискомфорт; редко - отек, увеличение массы тела. Передозировка
Симптомы: сонливость, беспокойство, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор, мидриаз, тахикардия.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Одновременное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности цетиризина.
Применение цетиризина необходимо прекратить за три дня до проведения аллергических проб.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС. Особые указания
У некоторых пациентов длительное лечение препаратом Цетиризин -Тева может повышать риск развития кариеса в связи с сухостью в ротовой полости. По этой причине во время лечения препаратом необходима тщательная гигиена полости рта.
С осторожностью применяют препарат Цетиризин -Тева у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, у пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Препарат Цетиризин -Тева может усиливать эффекты алкоголя, поэтому рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время применения препарата. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и нарушенным всасыванием глюкозы-галактозы препарат Цетиризин -Тева противопоказан. Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность во время применения препарата Цетиризин -Тева вследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.
По 10 таблеток в блистеры из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ.
По 1, 2 или 3 блистера помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
Без рецепта. Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., 64 ХаШикма Стрит, Кфар-Сава 44102, Израиль Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, корп. 1. Популярный поисковый запрос: