Пентоксифиллин – современный препарат синтетического происхождения, производный диметилксантина и антигиопротектор. Является одним из ведущих медикаментозных средств по улучшению микроциркуляции.
Состав и форма выпуска
Пентоксифиллин выпускается в трех основных формах:
- таблетки: розовые покрытые оболочкой по 100 или 400 мг, таблетки идут в упаковке по 20 или 60 штук; покрытые кишечнорастворимой оболочкой по 400 или 600 мг, отличаются пролонгированным действием за счет оболочки, упаковки выпускаются по 50 штук;
- драже: такая форма препарата выпускается по 100 или 400 мг, упаковки идут по 20 или 60 штук;
- раствор пентоксифиллин в ампулах: выпускаются упаковки по 5 ампул, каждая содержит по 5 мл раствора (действующее вещество – 20 мг, NaCl, натрия хлорид – 90 мг, вода – в пределах 1 мл).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие в нескольких направлениях. Основная функция пентоксифиллина как гемореологических средств, это действие непосредственно направлено на повышение пластичности красных кровяных клеток (эритроцитов), повышает устойчивость к деформации. Поэтому действие пентоксифиллина сразу видно по изменению крови: благодаря действию способность эритроцитов проникать в сосуды с узким проходом увеличивается в разы, также красные тельца легко начинают проникать во внерусловое пространство, обогащают кровью органы.
Циркуляция на клеточном уровне увеличивается, поэтому и микроциркуляция в тканях также увеличивается. Улучшается качество крови, объем крови увеличивается в сосудах. Важно заметить, что через коллатерали объем крови также увеличивается, поэтому и коллатеральное кровообращение становится более интенсивным.
Сердце и легкие – первые органы, функции которых качественно меняются под действием пентоксифиллина. Препарат понижает вязкость крови, активно проходит распад тромбоцитов (дезагрегация). В связи с этим, объем крови, проходящий через сердце увеличивается, как ударный так и минутный. Сердце при этом работает без изменений, никаких сбоев не наблюдается, но при этом артерии разносят кислород с кровью в больших объемах. Сосуды легких лучше наполняются кровью, легкие работают интенсивней и качественней. При этом объем кислорода, доставляемый к органам, увеличивается. Тонус диафрагмы и дыхательной мускулатуры увеличивается.
Улучшение кровообращения влияет и на работу мозга: концентрация АТФ повышается, кровообращение в головном мозге улучшается, особенно в местах, где возможно были повреждения, к примеру, при инсульте. Улучшается не только работа мозга, но и ЦНС (центральной нервной системы).
Благотворное воздействие заметно как на клеточном уровне, так и в работе всех органов организма человека.
Совет: Но, тем не менее, пентоксифиллин – это лекарство, поэтому применение его возможно только по рекомендации врача.
Фармакокинетика
Фармакокинетика основана на способности пентоксифиллина легко преодолевать гемоэнцефалический барьер, т. е. барьер между кровеносной системой (кровь и сосуды) и ЦНС. Максимально возможная концентрация препарата по результатам обследований возникает после примерно трех-четырех часов после приема или введения препарата. Сохраняется такое состояние около суток. Поглощается (адсорбируется) пентоксифиллин в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте) практически полностью. Попадая в печень, трансформируется: так пентоксифиллин «превращается» с метаболиты диметилксантина.
Выводится пентоксифиллин в основном с мочой почками – до 95% от общей объема вещества, через ЖКТ вывод минимальный и достигает 5%. При существовании проблем с почками или печенью скорость выведения будет замедляться.
Важно, у женщин во время лактации выводится пентоксифиллин с молоком.
Совет: кормящим женщинам применять необходимо строго по назначению специалиста и в точных дозировках.
Показания
Пентоксифиллин один из немногих лекарственных средств, благотворно влияющих на работу большинства органов. Его эффективность используется в лечение многих заболеваний. Спектр велик, пентоксифиллин назначается при таких диагнозах:
- цереброваскулярная недостаточность, особая форма поражения мозга, когда существует недостаточность кровоснабжения;
- атеросклеротическая энцефалопатия, при которой происходит поражение мозга;
- артериальная гипертензия – повышенное артериальное давление в хронической форме;
- болезнь мочекаменная;
- астма бронхиальная, стойкое заболевание и воспаление дыхательных путей в хронической форме;
- диабетическая нефроангиопатия;
- трофические язвы, мышечная дистрофия, нарушения трофики тканей;
- сепсис – воспалительный процесс после различных инфекционных заболеваний;
- обструктивный бронхит, при котором происходит закупорка бронхов;
- ишемический инсульт – поражение отделов головного мозга при резком снижении кровообращения;
- функциональные нарушения среднего и внутреннего уха;
- спазмы гладких мышц, при которых наблюдается острая боль;
- альгодисменорея — женское заболевание, при котором наблюдается острая боль при менструации из-за неправильного расположения внутренних женских половых органов;
- дискинезия кишечника, кишечные расстройства с нарушением двигательной активности;
- сосудистая импотенция, мужское заболевание, обусловленное нарушением с половом органе из-за недостаточного кровообращения в сосудах;
- гангрена и обморожение, происходит разрушение и некроз тканей, сосудов;
- нарушения кровообращения в глазах;
- дисменорея – заболевание носит циклических характер, характеризуется хронической болью внизу живота во время менструаций;
- холецистит, при которой происходит значительный застой желчи в желчном пузыре, в дальнейшем это может привести к воспалительным процессам.
Этот список гораздо шире. Пентоксифиллин может применяться как основное лекарство, так и в качестве дополнительной терапии.
Инструкция по применению
Режим дозирования и способы введения
Существует два основных способа введения лекарственного средства:
- Внутрь, так принимаются таблетки и драже пентоксифиллин. Дозировка и количество приема назначается в зависимости от характера и тяжести заболевания. Начинают в обычных случаях с минимальной дозировки: по 200 мг, это 2 таблетки, три раза за день. Прием пентоксифиллина только после еды. Курс лечения стандартно составляет месяц-полтора. Но важно, если в ходе курсового приема достигаются определенные терапевтические показатели, дозировку уменьшают в два раза, и составлять она уже будет по 100 мг (одна таблетка) три раза в сутки.
- Парентерально, так вводятся инъекции, т. е. всасывание происходит в мышечной ткани и сосудах, а не в желудке. Таким образом пентоксифиллин назначается, если наблюдаются острые заболевания внутренних органов в тяжелой форме. Вводиться могут внутриартериально или внутривенно. Особенность такого способа введение в том, что делать это необходимо медленно, капельница может ставиться на полтора часа подряд. Для внутривенного ввода берут одну ампулу (5 мл) препарата и разбавляют 250 мл физраствора (NaCl). Если пентоксифиллин ставится внутриартериально, дозы значительно уменьшены: 0,1 г. действующего вещества на 50 мл раствора NaCl. Вводят очень медленно в течение минут 10-15. Обычный курс внутриартериальных введений составляет 10 процедур.
Передозировка, помощь
Передозировка пентоксифиллином имеет ряд симптомов: слабость, которая ощущается во всем теле; возможно возникновение судорог; тошнота и рвота; недомогания и головокружение. Также у многих пациентов возможно появление анафилактического шока, прерывистое дыхание и ощущение нехватки воздуха, обмороки и потеря сознания.
С появлением хотя бы одного симптома передозировки следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Только по рекомендации и наставлению врача можно принять активированный уголь. Медицинская помощь заключается в том, чтобы удалить остатки действующего вещества в организме при помощи промывания желудка. Затем медикаментозно восстанавливают дыхание и артериальное давление пациента. В особо сложный случаях специалисты применяют адреналин, но это (!!!) только в особо сложных случаях и только специалистами.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие происходит всегда при одновременном применении двух или более препаратов: либо один усиливает действие другого, либо действие ослабляется, либо они нейтрализуют действие друг друга.
Совет: Важно перед тем, как принимать лекарственным препарат одновременно с пентоксифиллином, необходимо проконсультироваться с врачом. В противном случае эффекта от всех лекарственных препаратов либо совсем не будет, либо получится нежелательный эффект.
Пациенты, страдающие диабетом, должны очень осторожно принимать противодиабетические средства вместе с пентоксифиллином, последний имеет свойство усиливать во много раз гипогликемический индекс, что способно вызвать гипогликемическую кому. Принимая пентоксифиллин с препаратами по снижению давления, существует риск снизить артериальное давление на столько, что придется пить уже лекарства для его повышения.
Побочные эффекты
Побочные эффекты – стандартная ситуация для лекарственных препаратов. Некоторые возникают из-за длительного применения, другие в виду ненормированного применения в больших дозах, третьи побочные эффекты возникали на фоне индивидуальной непереносимости.
Совет: При возникновении любых отклонений, появлении аллергических реакций прием пентоксифиллина следует немедленно прекратить, а также обратиться к врачу за квалифицированной помощью.
Небольшой ряд отрицательной реакции на пентоксифиллин в некоторых системах и органах:
- кровеносные сосуды – возникновение кровотечений различного характера;
- ЖКТ – возникновение рвоты и тошноты, потеря аппетита, чувство тяжести в желудке, диарея;
- печень – повышение функции трансаминаз;
- сердечнососудистая система – снижение давления, боли в сердце (колющие и давящие), развитие и появление аритмии;
- нервная система – головные боли, мигрени, головокружения и недомогание, судороги, резкая смена настроения, апатия, нерегулярный и поверхностный сон;
- аллергия – зуд, покраснение кожи и жжение в этих местах, крапивница по всему телу;
- органы дыхания – возникновение и обострение бронхиальных спазмов, прерывистое дыхание и дыхательная недостаточность;
- зрительного аппарата – снижение или временная потеря зрения.
Во время лечения этим препаратом анализ на кровь – это обычная процедура. Врач отслеживает состояние организма именно благодаря этой лабораторной диагностики.
Противопоказания
Пентоксифиллин при ряде заболеваний категорически запрещается к применению:
- непереносимость самого препарата и возникновении острой аллергической реакции;
- инфаркт миокарда;
- нельзя принимать при аритмии;
- кровотечениях в сетчатке глаза;
- хроническая форма пониженного давления;
- язвы ЖКТ;
- гастрит с эрозией;
- сердечная недостаточность и другие заболевания сердца;
- препарат под запретом после любого хирургического вмешательства.
Пентоксифиллин при беременности
Исследований по поводу влияния на состояние организма беременной женщины и плода препарата пентоксифиллина не проводилось. В виду того, что неясно безопасен препарат или нет, для беременных и кормящих женщин, пентоксифиллин под запретом.
Применение при различных заболеваниях
Сосудистые заболевания
Пентоксифиллин один из тех препаратов, который успешно применяется в лечении сосудистых заболеваний:
- дисциркуляторная энцефалопатия в хронической форме, при острых нарушениях кровообращения головного мозга;
- псориаз;
- болезнь Крона;
- ишемия мозга в период обострения, но с осторожностью;
- некрозы опухолей в головном мозге;
- поражение сосудов нижних конечностей, которая может проявляться как перемеживающаяся хромота.
Трофические язвы
Отличительная особенность пентоксифиллина – способность действовать направленно. При образовании и рецидиве трофических язв действует он локально в месте повреждения. Улучшая кровообращение в месте ран, пентоксифиллин способствует скорейшему заживлению.
Заболевания печени
Цирроз печени – это тот случай, когда пентоксифиллин назначается как первоочередной препарат. При этом значительно улучшает кровообращение.
Особые указания
Особые указания сводятся к тому, чтобы полностью и безоговорочно следовать рекомендациям врача. Следует принимать во внимание все противопоказания, учитывать лекарственную совместимость с другими препаратами. Все эти параметры учитываются лечащим врачом, разрабатывается курс лечения пентоксифиллином, его продолжительность, а также корректируется дозировка приему.
Совет: Пентоксифиллин напрямую влияет на артериальное давление, поэтому в качестве одной из основных рекомендаций – во время курса лечения необходимо мерить давление каждый день.
Применение у пожилых и детей
Прием у детей до 18 лет стоит под запретом. При острой необходимости приема именно этого лекарства корректируется дозировка.
У пожилых людей дозировка уменьшатся при достижении терапевтических параметров. Поэтому все симптомы у пожилых людей обследуется гораздо чаще во время приема лекарства.
Пентоксифиллин в бодибилдинге
Пентоксифиллин в бодибилдинге принимается под контролем врача. При этом следует заметить, что контролируется состояние организма спортсмена бодибилдера практически ежедневно.
Пентоксифиллин благодаря благотворному влиянию на кровь используется спортсменами бодибилдингами для получения эффекта пампинга, когда кровь резко приливает к мышцам, делает их более объемными и структурными.
Кровообращение в тканях при приеме резко увеличивается, а в сочетании с физическими нагрузками мышечная масса бодибилдера нарастает гораздо быстрей. Прием пентоксифиллина в бодибилдинге обычно проводится перед началом тренировки. Положительный эффект в этом случае виден визуально уже через полчаса. Для спортсменов бодибилдинга прием этого препарата стал своего рода панацей для получения эффектного структурного тела на соревнованиях.
Но не стоит забывать о лекарственных свойствах препарата и его побочных эффектах. Поэтому прием пентоксифиллина для спортсменов также курсовой и под наблюдением специалиста.
Аналоги препарата
Существует три основных аналога препарата, но действие их одинаково:
- «Агапурин» драже (100 мг), раствор для инъекций в ампулах (100 мг);
- «Вазонит» таблетки, покрытые оболочкой (600 мг);
- «Трентал» драже, таблетки и раствор для инъекций.
Трентал
Выпускается обычно в драже. Назначение аналогично пентоксифиллином. Кроме того, этот препарат прекрасно влияет на восстановление слуха.
Агапурин
Агапурин в отличие от Трентал является полным аналогом пентоксифиллина. Показания, инструкция, противопоказания и побочные эффекты – абсолютно идентичны. Выпускается в форме драже и инъекций.
Вазонит
Аналог препарата пролонгированного действия. Имеет ярко выраженное положительное действие на головной мозг.
Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор
Действующее вещество
Пентоксифиллин (pentoxifylline)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению ц-АМФ в клетках. Повышает эластичность мембраны эритроцитов, снижает их адгезию, уменьшает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови. Блокирует аденозиновые рецепторы.
Фармакокинетика
Метаболизируется печенью. В процессе метаболизма образуется несколько активных метаболитов.
Препарат выводится в основном через почки в виде метаболитов. Менее 4% от введенной дозы выводится с калом.
У больных с нарушенной функцией печени биодоступность препарата увеличивается и удлиняется его T 1/2 .
Показания
— нарушения периферического кровообращения;
— ишемический церебральный инсульт, нарушения кровообращения мозга вследствие атеросклероза, дисциркуляторная энцефалопатия;
— трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий или вен, отморожением;
— диабетическая ангиопатия;
— нарушение кровообращения в сосудах глаз;
— нарушение функций среднего уха сосудистого генеза, сопровождающее тугоухостью.
Противопоказания
— острый инфаркт миокарда;
— массивное кровотечение;
— кровоизлияние в мозг;
— массивное кровоизлияние в сетчатку;
— выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
— выраженные нарушения ритма сердца;
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к пентоксифиллину и подобным препаратам и веществам из группы ксантиновых дериватов, таким как , кофеин, аминофиллин или теобромин.
Следует применять с осторожностью у больных с сердечной недостаточностью и заболеваниями печени и почек.
Дозировка
Препарат может вводиться в/в, в/а.
В/в капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе (длительность введения - 90-180 мин); внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя.
Скорость введения: 100 мг (5 мл 2% раствора пентоксифиллина) в течение 10 мин.
Побочные действия
Во время введения препарата может отмечаться покраснение лица, ощущение жжения кожи, снижение АД, чувство жара, аритмии, боль в области грудной клетки, головокружение.
Передозировка
Первые признаки передозировки: слабость, головокружение, тахикардия и понижение АД, развитие сонливости, обморок, возбуждение, судороги.
Лечение симптоматическое: поддержание или восстановление АД, поддержание функции дыхания.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин может усиливать действие других лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики); усиливает влияние на систему свертывания таких препаратов, как цефамандол, цефаперазол, цефотетан, моксалактам, пликамицин, .
Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных препаратов, инсулина, пероральных сахароснижающих препаратов.
Циметидин увеличивает стабильную концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с чем может наблюдаться учащение возникновения побочных эффектов последнего.
Совместное назначение с другими препаратами, представителями этой группы, может усиливать возбуждение ЦНС.
Особые указания
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
При проведении в/в инфузий больной должен находится в положении лежа.
Препарат хорошо переносится больными при рекомендованной скорости инфузий и при инъекциях.
При в/в и в/а введении препарата необходимо соблюдать осторожность.
Доза препарата должна быть снижена для больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей выведение препарата уменьшается, в связи с чем может потребоваться уменьшение дозы препарата.
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Пентоксифиллин: описание
Пентоксифиллин является современным эффективным средством, улучшающим микроциркуляцию, ангиопротектором и производным диметилксантина.Состав и форма выпуска
Пентоксифиллин является синтетическим препаратом, и выпускается в форме:1. Таблеток по 100 и 400 мг, покрытых оболочкой розового цвета. В упаковке содержится 20 и 60 штук.
2. Драже по 100 и 400 мг. В упаковке содержится 20 и 60 штук.
3. Таблеток пролонгированного действия по 400 и 600 мг, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, с линией для деления - в упаковке содержится 50 штук.
4. Ампул с раствором для инъекций. В 1 мл раствора содержится:
- пентоксифиллин - 20 мг;
- натрия хлорид - 90 мг;
- вода - до 1 мл.
Фармакологическое действие
Пентоксифиллин относится к новой фармакологической группе лекарственных препаратов – группе гемореологических средств. Препарат способствует восстановлению пластичности эритроцитов , уменьшает их деформацию, что повышает их способность проникать в сосуды, особенно с узким просветом. Это свойство Пентоксифиллина приводит к улучшению микроциркуляции в тканях, что играет положительную роль при гипоксии . Препарат снижает агрегацию эритроцитов, что дает им возможность легко проникать во внесосудистое русло, и повышать кровоснабжение органов.Средство понижает вязкость крови, вызывая дезагрегацию тромбоцитов . В результате этого возрастает ударный и минутный объемы крови, без изменения показателей частоты сердечных сокращений. Расширение коронарных артерий позволяет увеличить доставку кислорода к миокарду, расширение сосудов легких – улучшить наполнение кислородом крови. Средство способно повысить тонус дыхательной мускулатуры и диафрагмы.
Под действием Пентоксифиллина усиливается коллатеральное кровообращение, увеличивается объем крови, протекающей через коллатерали.
Средство повышает концентрацию АТФ в мозге, способствует улучшению кровоснабжения в нарушенных областях - например, при ишемическом инсульте . Препарат благотворно влияет на центральную нервную систему, ее функции.
При поражении периферических артерий применение данного фармакологического средства приводит к удлинению расстояний при ходьбе при таких заболеваниях, как облитерирующий эндартериит .
Обязательна предварительная консультация врача перед приемом препарата, самолечение недопустимо.
Фармакокинетика
Пентоксифиллин обладает хорошей проникающей способностью через гемоэнцефалический барьер . При внутривенном применении период полувыведения составляет около получаса. При приеме внутрь препарат полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Трансформируется, в основном, в печени , где образуются основные метаболиты диметилксантина. В плазме крови может быть достигнута максимальная концентрация в течение четырех часов после введения, которая сохраняется на терапевтическом уровне сутки. Выводится средство в основном почками (до 95%), через кишечник вывод препарата незначителен. У женщин, кормящих грудью, препарат выделяется с грудным молоком .Выведение пентоксифиллина замедляется у больных при тяжелых заболеваниях почек, печени, и у людей пожилого возраста.
Показания к применению
В настоящее время Пентоксифиллин, как очень эффективный препарат, применяют для лечения многих заболеваний. Назначение этого препарата производится при таких болезнях, как:- атеросклеротическая энцефалопатия;
- артериальная гипертензия ;
- цереброваскулярная недостаточность;
- астма бронхиальная;
- ишемический инсульт;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- ангионейропатии (болезнь Рейно);
- обструктивный бронхит ;
- диабетическая нефроангиопатия;
- нарушения трофики тканей;
- функциональные нарушения среднего и внутреннего уха;
- дискинезия кишечника;
- альгодисменорея;
- посттромбофлебитический синдром;
- нарушения кровообращения глаза;
- угрожающий выкидыш ;
- сосудистая импотенция ;
- нарушения периферического кровообращения;
- трофические язвы;
- пилороспазм;
- мышечная дистрофия ;
- холецистит;
- спазмы гладких мышц;
- гангрена , отморожение.
Инструкция по применению
Режим дозирования и способы введения: таблетки, инъекции, капельница
Препарат принимают внутрь и парентерально, в зависимости от тяжести заболевания.При приеме внутрь используются таблетки с дозировкой 100 мг. Начинают прием, в основном, с дозы 200 мг – 2 таблетки 3 раза в сутки после еды. Затем, при достижении терапевтического эффекта, дозу уменьшают, и продолжают принимать по таблетке трижды в день. Курс лечения таблетированным препаратом длится месяц.
При острых и тяжелых заболеваниях внутренних органов назначается пентоксифиллин в ампулах. Существует два метода введения препарата: внутриартериальный и внутривенный.
Внутривенно вводят средство в виде капельницы. Используется одна ампула на 250 мл раствора натрия хлорида, или раствора глюкозы . Данную дозу вводят в течение полутора-двух часов, медленно.
Суточная доза может быть увеличена при хорошей переносимости до 0,2-0,3 г (по показаниям).
Внутриартериально начинают вводить с дозы 0,1 г препарата на 50 мл раствора натрия хлорида, затем - по 0,2-0,3 г.
Вводят раствор медленно, в течение 10 минут. На курс используется 10 вливаний.
Передозировка, помощь
Передозировка препаратом выражается в появлении следующих симптомов:
- слабость во всем теле;
- рвота типа "кофейной гущи";
Лечение передозировки начинают с промывания желудка , введения активированного угля внутрь, восстановления функции дыхания и нормализации артериального давления . При грозных осложнениях, когда требуется профессиональная помощь, обязателен вызов врача скорой помощи. В этом случае уместно введение адреналина . При рвоте оказывается помощь в виде комплекса неотложных мероприятий для остановки желудочного кровотечения .
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин, как правило, усиливает действие препаратов, снижающих артериальное давление, а также средств, предназначенных для лечения сахарного диабета , инсулина , если он применяется в высоких дозах. Гипогликемический эффект противодиабетических средств может усилиться под действием Пентоксифиллина: есть вероятность возникновения гипогликемической комы . Поэтому при одновременном приёме данных препаратов следует соблюдать осторожность, даже снижать дозу гипогликемических средств.Одновременное применение с мелоксикамом и кеторолаком повышает возможность развития кровотечений. В этом случае неизбежно увеличение протромбинового индекса. При взаимодействии с такими средствами, как ганглиоблокаторы и вазодилататоры, возможно понижение артериального давления. Если Пентоксифиллин принимать вместе с гепарином и другими фибринолитическими препаратами, то можно добиться усиления противосвертывающего действия.
В последние годы изучаются новые области в применении Пентоксифиллина. В настоящее время доказан положительный эффект лечения этим препаратом такого заболевания, как острый алкогольный гепатит .
Особые указания
Пентоксифиллин следует применять с осторожностью при пониженном артериальном давлении, склонности к кровотечениям, язве двенадцатиперстной кишки, при сердечной недостаточности и нарушениях сердечного ритма.Под наблюдением врача прием препарата показан при тяжелых нарушениях функций почек и печени, при приеме гипотензивных препаратов, гипогликемических средств, инсулина. В этих случаях требуется корректировка доз приема основных препаратов.
В период применения данного фармакологического средства необходим регулярный контроль уровня артериального давления.
При применении вместе с антикоагулянтами требуется контроль показателей системы свертывания крови.
Пожилым людям целесообразно применять малые дозы препарата.
Курение , как правило, снижает эффективность лечения.
При применении раствора для внутривенных инфузий необходимо проверять каждый раз совместимость с другими препаратами. Капельницу больной должен принимать в положении лежа, с медленной скоростью введения.
Применение у пожилых и детей
Людям пожилого возраста назначается препарат в уменьшенных дозировках. Начинают принимать с обычных доз, а при достижении лечебного эффекта, как правило, уменьшают дозу.Детям до 18 лет от применения Пентоксифиллина следует воздержаться.
Пентоксифиллин в бодибилдинге
Среди разнообразных фармакологических препаратов, которые могут использоваться в бодибилдинге, значительное место занимает Пентоксифиллин. Этот препарат улучшает кровообращение тканей, обладает выраженным положительным эффектом, который проявляется через 30 минут после принятия. В отзывах людей, использовавших препарат для этих целях, говорится о мощном пампинге, длившимся несколько часов. Но не надо забывать, что средство имеет побочные эффекты. В связи с этим применение спортсменами Пентоксифиллина должно быть только под наблюдением врача.Аналоги препарата
Пентоксифиллин является препаратом, который выпускается под многими названиями. Действие его на организм остается неизменным.Аналогами Пентоксифиллина являются:
- Агапурин: в драже по 100 мг; раствор для инъекций по 100 мг в ампулах 5 мл.
- Вазонит: покрытые оболочкой таблетки по 600 мг.
- Трентал: в драже по 100 мг и 400 мг; таблетках по 100 мг; раствор для инъекций по 100 мг в ампулах 5 мл.
Трентал
Трентал является оригинальным препаратом. Выпускается в драже. Как правило, препарат назначается при энцефалопатиях различного генеза, при наличии ишемического инсульта, при сосудистых нарушениях, и многих других заболеваниях.Интересно его использование в отоневрологии. Многим больным при нарушениях кровообращения в вертебробазилярной системе назначают именно Трентал. Так, например, в результате исследования, в котором приняли участие 60 человек, выявлен положительный эффект применения Трентала при заболеваниях органов слуха. Было также доказано, что прием препарата эффективен при сенсорной тугоухости и других сосудистых поражений слухового аппарата . За счет эффективности Трентал признан современным универсальным лекарственным препаратом. Он легко переносится большинством больных, доступен по цене, и прост в применении.
Агапурин
Раствор Агапурина имеет в своем составе 20 мг пентоксифиллина на 1 мл, таблетки содержат или 100 мг или 400 мг действующего вещества. Агапурин является полным аналогом Пентоксифиллина. Показания и противопоказания идентичны с последним препаратом.Принимают Агапурин внутрь, начиная с одной драже три раза в день. При падении артериального давления дозу уменьшают до одной драже 2 раза в сутки. Курс лечения в среднем составляет 20 дней.
В виде инъекций препарат применяют внутривенно, внутриартериально, а также в виде инфузий, струйно или капельно.
В начале лечения Агапурином используют одну ампулу, которую смешивают с 50 мл 0,9% раствора хлорида натрия. При длительном лечении дозу можно увеличить до 200-300 мг. Скорость введения дозы Агапурина - в среднем 10 минут. На курс принимают 10-12 капельниц ежедневно, или через день.
Цена на препарат составляет от 90 до 137 рублей. Производитель - Zentiva AC, Чехия.
Вазонит
Вазонит – аналог Пентоксифиллина, производится фирмой ШВАРЦ ФАРМА АГ. Основной формой выпуска являются таблетки пролонгированного действия, в оболочке белого цвета, с разделительной насечкой с двух сторон. В одной таблетке содержится 600 мг действующего вещества – пентоксифиллина.
Вазонит улучшает снабжение тканей кровью и кислородом в нарушенных зонах, а именно в головном мозге , центральной нервной системе, нижних конечностях и других областях. Имеет свойство расширять коронарные сосуды.
Назначается препарат по одной таблетке 2 раза в сутки – утром и вечером.
Таблетки следует принимать после еды, запивая небольшим количеством воды .
Обладают такими же побочными эффектами, как и Пентоксифиллин.
Цена препарата довольно высока - составляет около 330 рублей.
Срок годности составляет 5 лет.
Пентоксифиллин цена
Цена на препарат и его аналоги зависят от фирмы-производителя, от дозировки и формы выпуска. В среднем цена на отечественный препарат Пентоксифиллин составляет от 33 до 72 рублей.Цена Трентала колеблется от 157 до 319 рублей, Агапурин стоит от 90 до 137 рублей.
Наименование:
Пентоксифиллин (Pentoxyphyllinum)
Фармакологическое
действие:
Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор . Механизм действия обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклической аденозин-монофосфорной кислоты со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, снижая вязкость крови и улучшая ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика : Быстро и полностью всасывается. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем - в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Выводится преимущественно почками, незначительная часть (4 %) - через кишечник, может выделяться через грудное молоко.
Показания к
применению:
Нарушения периферического кровообращения;
- ишемический церебральный инсульт, нарушения кровообращения мозга вследствие атеросклероза, дисциркуляторная энцефалопатия;
- трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий или вен, варикозным расширением вен, отморожением;
- диабетическая ангиопатия;
- нарушение кровообращения в сосудах глаз;
- нарушение функций среднего уха сосудистого генеза, сопровождающее тугоухостью.
Способ применения:
Препарат может вводиться в/в, в/а.
В/в капельно
вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (длительность введения - 90-180 мин); внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя.
Скорость введения
: 100 мг (5 мл 2% раствора пентоксифиллина) в течение 10 мин.
Внутрь
, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, после еды.
Принимают по 200 мг (2 табл.) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило 1–2 нед) дозу снижают до 100 мг (1 табл.) 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза
- 1200 мг. Курс лечения - 1–3 мес.
У больных с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин) дозу уменьшают вдвое.
Длительность лечения и режим дозирования устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и терапевтического эффекта.
Побочные действия:
Головная боль, головокружение, нервозность
, сонливость или бессонница. Тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония. Тошнота, рвота, гастралгия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов в крови, изменение массы тела, отеки, диспептические явления. Лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения. Гиперемия кожных покровов, редко - сыпь, зуд, крапивница.
При внутривенном и внутриартериальном введении
- снижение артериального давления.
Противопоказания:
Острый инфаркт миокарда;
- массивное кровотечение;
- кровоизлияние в мозг;
- массивное кровоизлияние в сетчатку;
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и подобным препаратам и веществам из группы ксантиновых дериватов, таким как теофиллин, кофеин, аминофиллин или теобромин.
Следует применять с осторожностью у больных с сердечной недостаточностью
и заболеваниями печени и почек.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Пентоксифиллин может усиливать действие
других лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики); усиливает влияние на систему свертывания таких препаратов, как цефамандол, цефаперазол, цефотетан, моксалактам, пликамицин, вальпроевая кислота.
Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных препаратов
, инсулина, пероральных сахароснижающих препаратов.
Циметидин увеличивает стабильную концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с чем может наблюдаться учащение возникновения побочных эффектов последнего.
Совместное назначение с другими препаратами, представителями этой группы, может усиливать возбуждение ЦНС.
Беременность:
Лечение беременных пентоксифиллином противопоказано
.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому кормящие женщины должны либо воздержаться от вскармливания, либо им должно назначаться иное лечение.
Производное диметилксантина пентоксифиллин относится к группе ангиопротекторов и средств, облегчающих движение крови по паутине капилляров. Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови, способствует «расклеиванию» слипшихся тромбоцитов, делает эритроциты более эластичными, улучшает микроциркуляцию и насыщает ткани кислородом. Если смотреть на его действие сквозь биохимическую призму, то препарат повышает концентрацию энергетических субстратов цАМФ и АТФ, соответственно, в тромбоцитах и эритроцитах с логичным возрастанием энергетического потенциала, в результате чего реализуется вазодилатирующий эффект, снижается общее периферическое сопротивление сосудов, возрастает систолический (ударный) и минутный объем крови на фоне отсутствия или весьма слабого изменения частоты сердечных сокращений. Пентоксифиллин расширяет, в том числе, и артерии сердца, что облегчает доставку кислорода к сердечной мышце, да и сама кровь, вследствие расширения сосудов легких, становится более оксигенированной. В дополнение к этому препарат тонизирует мускулатуру, задействованную в процессе дыхания - диафрагмальные и межреберные мышцы. При внутривенном введении пентоксифиллин стимулирует коллатеральное (проще говоря, «окольное») кровообращение.
Концентрация АТФ под действием препарата повышается не только в эритроцитах, но и в тканях головного мозга. Там же, в головном мозге, врачи-неврологи вправе ожидать у своих пациентов и улучшения микроциркуляции в ишемизированных участках. Еще один «бонус» пентоксифиллина для центральной нервной системы - стимуляция биоэлектрической деятельности.
Пентоксифиллин выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного и внутриартериального введения. Схема лечения и доза препарата устанавливаются в индивидуальном порядке. Во время лечения пентоксифиллином рекомендуется контролировать показатели артериального давления, а при комбинировании препарата с противотромбическими средствами - и показателей свертывания крови. Инъекционное введение пентоксифиллина требует особой осторожности: в данной ситуации пациента целесообразно поместить в положение лежа. Низкое и перемежающееся артериальное давление является основанием для снижения рекомендуемой дозы препарата. Это условие справедливо и для пожилых людей. А вот для курильщиков доза должна быть выше, т.к. данный человеческий порок снижает терапевтическую эффективность препарата. Хотя гораздо лучше для организма будет вовсе отказаться от курения.
Фармакология
Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор, производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.
Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.
При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Отмечается незначительный метаболизм при "первом прохождении" через печень. Связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени. Некоторые метаболиты являются активными. T 1/2 из плазмы неизмененного вещества составляет 0.4-0.8 ч, метаболитов - 1-1.6 ч. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть (около 4%) - через кишечник.
Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.
Форма выпуска
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 9 мг, вода д/и до 1 мл.
100 мл - контейнеры полимерные (1) - пакеты полиэтиленовые.
Дозировка
Применяют в/а (струйно или капельно), в/в (струйно или капельно), в/м, внутрь. Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально.
Взаимодействие
Пентоксифиллин может потенцировать действие антигипертензивных препаратов.
На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.
При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом - повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно понижение АД; с гепарином, фибринолитическими препаратами - усиление противосвертывающего действия.
Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.
Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Показания
Нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при перемежающейся хромоте), связанные с хроническими окклюзионными расстройствами кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей. Ишемическое нарушение мозгового кровообращения, ишемический инсульт и постинсультные состояния; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции). ИБС, состояние после перенесенного инфаркта миокарда. Диабетическая ангиопатия. Острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, острая ишемическая невропатия зрительного нерва. Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха. ХОБЛ, бронхиальная астма. Импотенция сосудистого генеза.
Противопоказания
Острый инфаркт миокарда, порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для в/в введения (дополнительно) - аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено.
Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
При тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.
Применение у детей
C осторожностью применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
Особые указания
C осторожностью применять при лабильности АД (склонность к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.
В период лечения следует контролировать уровень АД.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина.
При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.
