Metoclopramide инструкция по применению. Метоклопрамид. Применение в детском возрасте

Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- № ЛС-002707, 2006-12-29 от НИОПИК ГНЦ (Россия)

Латинское название

Metoclopramide

Действующее вещество

Метоклопрамид*(Metoclopramide*)

АТХ

A03FA01 Метоклопрамид

Фармакологическая группа

Противорвотные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

K21 Гастроэзофагеальный рефлюксK22.4 Дискинезия пищеводаK31.8.0* Атония желудкаK59.8.0* Атония кишечникаK59.8.1* Дискинезия кишечникаK82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путейK92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненнаяK94* Диагностика заболеваний ЖКТO21 Чрезмерная рвота беременныхR06.6 ИкотаR11 Тошнота и рвотаR14 Метеоризм и родственные состоянияT36 Отравление антибиотиками системного действияT40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действияT50.9 Другими и неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит метоклопрамида 0,0105 г (в пересчете на безводный - 0,01 г), а также вспомогательные вещества (сахар молочный, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат)- в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок.

Характеристика

Плоскоцилиндрические таблетки с фаской от белого до белого с желтым или кремовым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противорвотное.

Блокирует дофаминовые (D2) и серотониновые рецепторы, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. на тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое).

Фармакодинамика

Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку Na и выведение K . Не оказывает м-холиноблокирующего, антигистаминного, антисеротонинового и ганглиоблокирующего действия- не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также функцию почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы.

После приема внутрь действие достигается через 20-40 мин, проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0,5-6 ч) и противорвотным эффектом (сохраняется 12 ч).

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. В связи с частичным разрушением в печени после всасывания биодоступность - 75%. Cmax достигается через 30-120 мин. Связывание с белками плазмы - 13-30%. Объем распределения - 3,5 л/кг. Подвергается метаболизму в печени. T1/2 - 4-6 ч, при хронической почечной недостаточности - 14 ч. Выводится почками в течение 24-72 ч (85%), в неизмененном виде - 30%. Легко проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания препарата Метоклопрамид

Лечение: рвота и тошнота (наркоз, лучевая терапия, заболевания печени и почек, черепно-мозговая травма, мигрень), синдром Жиля де ла Туретта (генерализованные тики и вокализмы у детей), коррекцияпобочных действий лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, антибиотики, морфин), рвота у беременных, икотаразличного генеза, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная, на фонедиабетической нейропатии), рефлюкс-эзофагит, дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм.

В составе комплексной терапии: хронический гастрит, язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь.

Ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение в ЖКТ, кишечная непроходимость, перфорация ЖКТ (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), пролактинзависимые опухоли, эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные расстройства, болезнь Паркинсона, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками, рвота у больных раком молочной железы, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 2 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях возможны расстройства:

со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, мышечный гипертонус)- паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут)- дискинезы (у пожилых, при хронической печеночной недостаточности), сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах-

со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту-

аллергические реакции: крапивница-

прочие: при длительном приеме в высоких дозах - гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла- бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, в начале лечения - агранулоцитоз.

Большинство побочных эффектов исчезают через 24 ч после отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие этанола на ЦНС, седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии H2-гистаминоблокаторами. Повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, леводопы, тетрациклина, ампициллина (благодаря более быстрой эвакуации содержимого желудка), замедляет - дигоксина и циметидина (ускорение перистальтики кишечника). При сочетании с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производные бутирофенона) - риск развития симптомов экстрапирамидных расстройств.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, взрослым: по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 20 мг, суточная - 60 мг. Детям старше 6 лет: по 2,5-5 мг 1-3 раза в сутки.

Перед рентгенологическим исследованием: внутрь, за 5-15 мин до начала исследования - 15-30 мг. При клинически выраженной печеночно-почечной недостаточности начальную дозу уменьшают в 2 раза.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, детям (до 14 лет - парентеральное введение).

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь (риск развития возможных осложнений).

Особые указания

Неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Не назначают после операций на ЖКТ (пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Условия хранения препарата Метоклопрамид

В защищенном от света месте, в плотно закрытой упаковке, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Метоклопрамид

2 года.

Последняя актуализация описания производителем

31.07.2003

Другие варианты расфасовки препарата - Метоклопрамид.

Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1- код EAN: 5903060000841- № П N013299/02, 2008-11-21 от Polpharma (Польша)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 100- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, пачка картонная 10- код EAN: 4602212003532- № Р N002157/01, 2007-11-26 от Новосибхимфарм (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- код EAN: 4602212003549- № Р N002157/01, 2007-11-26 от Новосибхимфарм (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- код EAN: 4602676006063- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1- код EAN: 4602509010007- № ЛС-001657, 2011-11-30 от Биохимик (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2- код EAN: 4602509010021- № ЛС-001657, 2011-11-30 от Биохимик (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) картонная 10- код EAN: 4602509010045- № ЛС-001657, 2011-11-30 от Биохимик (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 5- код EAN: 4602509010069- № ЛС-001657, 2011-11-30 от Биохимик (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10- код EAN: 4602509010083- № ЛС-001657, 2011-11-30 от Биохимик (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2- № Р N002157/01, 2007-11-26 от Новосибхимфарм (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1- № Р N002157/01, 2007-11-26 от Новосибхимфарм (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- № Р N002157/01, 2007-11-26 от Новосибхимфарм (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 50- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 20- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1- № ЛС-000393, 2010-05-04 от Сотекс ФармФирма (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- код EAN: 4605964001153- № ЛС-000393, 2010-05-04 от Сотекс ФармФирма (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1- № ЛС-000393, 2010-05-04 от Сотекс ФармФирма (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2- № ЛС-000393, 2010-05-04 от Сотекс ФармФирма (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2- код EAN: 4602676003369- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, ящик картонный 20- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, ящик картонный 50- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, ящик картонный 100- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, пачка картонная 10- № ЛП-001898, 2012-11-09 от Армавирская биофабрика (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, пачка картонная 5- № ЛП-001898, 2012-11-09 от Армавирская биофабрика (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1- № ЛП-001898, 2012-11-09 от Армавирская биофабрика (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- № ЛП-001898, 2012-11-09 от Армавирская биофабрика (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- код EAN: 4602676007336- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- пакет (пакетик) полиэтиленовый 5000, банка (баночка) полиэтиленовая 1- код EAN: 8901236002238- № П N012729/01-2001, 2001-02-27 от Promed Exports (Индия)- Истек срок 2008-03-12Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- код EAN: 4602509010021- № ЛС-001657, 2011-11-30 от Биохимик (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 50, пачка картонная 1- код EAN: 5903060000926- № П N013299/01, 2008-11-17 от Polpharma (Польша)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5- код EAN: 4602676003475- № Р N002081/01, 2008-12-25 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- блистер 10, пачка картонная 5- код EAN: 8901236002214- № П N012729/01-2001, 2001-02-27 от Promed Exports (Индия)- Истек срок 2008-03-12Метоклопрамид Таблетки 10 мг- блистер 10, пачка картонная 10- код EAN: 8901236002207- № П N012729/01-2001, 2001-02-27 от Promed Exports (Индия)- Истек срок 2008-03-12Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- № ЛС-002707, 2006-12-29 от НИОПИК ГНЦ (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5- код EAN: 4607007820424- № ЛС-002707, 2006-12-29 от НИОПИК ГНЦ (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2- № ЛС-002707, 2006-12-29 от НИОПИК ГНЦ (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3- № ЛС-002707, 2006-12-29 от НИОПИК ГНЦ (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4- № ЛС-002707, 2006-12-29 от НИОПИК ГНЦ (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5- код EAN: 4607005891006- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 10, пачка картонная 2- № ЛС-001643, 2006-06-09 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 10, пачка картонная 5- код EAN: 4603988001470- № ЛС-001643, 2006-06-09 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- № Р N002081/01, 2008-12-25 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2- № Р N002081/01, 2008-12-25 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- банка (баночка) темного стекла 50, пачка картонная 1- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- флакон (флакончик) полимерный 50, пачка картонная 1- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (бумага с полимерным покрытием/ПВХ) 10, пачка картонная 5- код EAN: 4603988006819- № ЛС-001643, 2006-06-09 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (бумага с полимерным покрытием/ПВХ) 10, пачка картонная 2- № ЛС-001643, 2006-06-09 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 10, пачка картонная 10- код EAN: 4603988012865- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 10, пачка картонная 5- код EAN: 4603988001470- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (бумага с полимерным покрытием/ПВХ) 10, пачка картонная 5- код EAN: 4603988006819- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (бумага с полимерным покрытием/ПВХ) 10, пачка картонная 10- код EAN: 4603988012858- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 10 для стационаров, коробка (коробочка) картонная 1- код EAN: 4603988001456- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (бумага с полимерным покрытием/ПВХ) 10 для стационаров, коробка (коробочка) картонная 1- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4- код EAN: 4603988013565- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4- код EAN: 4603988013558- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)

Метоклопрамид

Международное непатентованное название

Метоклопрамид

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,5% 2 мл

Состав

2 мл раствора содержат

активное вещество - метоклопрамида гидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.

Код АТХ A03FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Действие метоклопрамида гидрохлорида начинается в течение 1-3 минут после внутривенного введения, а после внутримышечного введения спустя 10-15 минут.

Фармакологическое действие сохраняется на протяжении 1-2 часов после приема.

Распределение

Метоклопрамида гидрохлорид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13 - 30%), в основном с альбуминами.

Oбъем распределения составляет 3,5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Концентрация лекарственного препарата в грудном молоке через 2 часа после приема выше, чем в плазме.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Метоклопрамида гидрохлорид биотрансформируется только в незначительной степени. Связывается с серной и глюкуроновой кислотой.

Элиминация

Период полувыведения (Т1/2) метоклопрамида гидрохлорида у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 дo 6 часов и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Около 85% пероральной дозы лекарственного препарата выводится с мочой, в основном в неизмененной форме или связанной с серной и глюкуроновой кислотой, в течение 72 часов. Остальное количество выводится с калом.

Нарушение функции почек

Клиренс метоклопрамида снижается на 70% у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, тогда как период полувыведения из плазмы увеличивается (примерно 10 часов при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина <10 мл/мин).

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, ассоциированное со снижением плазменного клиренса на 50%.

Фармакодинамика

Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-HT3 рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии. Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых M2 рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в том числе повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера). Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов.

Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая на центральную нервную систему (ЦНС) действие, типичное для блокатора дофаминовых рецепторов. Оказывает седативное и противорвотное действие, устраняет тошноту.

Показания к применению

Применение у взрослых:

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты

Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени

Профилактика тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией

Профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией

Применение у детей:

Профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией как вариант второй линии терапии

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты как вариант второй линии терапии

Способ применения и дозы

Метоклопрамид вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).

В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 минут).

Режим дозирования у взрослых:

Для устранения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза 10 мг. Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени, а также для профилактики тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией и профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией: рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до трех раз в день.

Режим дозирования у детей и подростков (1-18 лет):

При назначении препарата должен соблюдаться минимальный шестичасовой интервал между введением препарата.

Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 48 часов для лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 5 дней для устранения отсроченной тошноты и рвоты, индуцированной химиотерапией. В отдельных случаях срок продолжительности лечения устанавливает врач оценивая потенциальную пользу и риск для ребенка. Детям в возрасте 1-14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.

Пожилые

Следует рассматривать снижение дозы пожилым пациентам, исходя из функций почек и печени, общего состояния.

Почечная недостаточность

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена на 75%.

У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин), суточную дозу следует уменьшить на 50%.

Печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, суточную дозу следует уменьшить на 50%

Побочные действия

Часто (≥ 1/100, < 1/10)

Астения

Экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых и/или когда рекомендуемая доза превышена, даже после введения одной дозы препарата), паркинсонизм, акатизия

Депрессия

Гипотензия, особенно при внутривенном введении

Не часто (≥ 1/1000, < 1/100)

Брадикардия (особенно при внутривенном введении)

Аменорея, гиперпролактинемия

Гиперчувствительность

Дистония, дискинезия, угнетение сознания

Галлюцинации

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000)

Бессоница, головные боли, головокружение, нарушения зрения, спутанность сознания

Отек языка или гортани

Галакторея

Судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией

Очень редко (< 1/10 000)

Нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз без определенной связи с применением Метоклопрамида

Бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой в анамнезе

Сыпь, крапивница

Неизвестно

Метгемоглобинемия

Остановка сердца, происходящая вскоре после инъекционного применения, атриовентрикулярная блокада, удлинение интервала QT

Гинекомастия, импотенция

Порфирия

Воспаление и локальный флебит в месте инъекции

Анафилактические реакции (включая анафилактический шок) особенно при внутривенном введении

Поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, вовремя или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром

Шок, обморок после инъекций, острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой

Недержание мочи, частые мочеиспускания

* Эндокринные нарушения во время длительного лечения, связанные с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Следующие реакции, иногда ассоциированные, чаще возникают при применении препарата в больших дозах:

Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, паркинсонический синдром, акатизия, даже после введения одной дозы препарата, особенно у детей и молодых взрослых

Сонливость, угнетение сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта

Стеноз привратника желудка

Механическая кишечная непроходимость

Перфорация желудка или кишечника

Подтвержденная феохромоцитома или подозрение на ее наличие из-за риска тяжелых эпизодов гипертензии

Эпилепсия (повышенная частота и интенсивность судорог)

Болезнь Паркинсона

Одновременное применение антихолинергических препаратов, леводопы и дофаминергических агонистов.

Наличие в анамнезе поздней дискинезии, индуцированной приемом нейролептиков или метоклопрамида

Наличие в анамнезе метгемоглобинемии при совместном применении с метоклопрамидом или дефицит NADH-цитохром b5 редуктазы.

Пролактинома или пролактинзависимая опухоль

Детский возраст до 1 года

III триместр беременности и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Противопоказана комбинация

Леводопа или дофаминергические агонисты и Метоклопрамид являются антогонистами.

Сочетание, которое следует избегать

Алкоголь усиливает седативный эффект Метоклопрамида.

Сочетание, которое должно быть принято во внимание

Метоклопрамид повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина.

Антихолинергические препараты и производные морфина

Антихолинергические препараты и производные морфина могут иметь взаимный антагонизм с Метоклопрамидом по влиянию на моторику желудочно-кишечного тракта.

Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клофелин и подобные)

Метоклопрамид потенцирует седативный эффект успокоительных средств, влияющих на центральную нервную систему.

Нейролептики

При одновременном применении Метоклопрамида с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты

Использование Метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин

Метоклопрамид может уменьшить биодоступность дигоксина. Требуется тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме.

Циклоспорин

Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Требуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме.

Мивакуриум и суксаметоний

Инъекции Метоклопрамида могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы).

Сильные ингибиторы CYP 2 D 6

Экспозиция Метоклопрамида повышаеся при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин.

Ингибиторы МАО

У пациентов с гипертензией, леченных ингибиторами МАО (ингибиторами моноаминоксидазы), метоклопрамид потенцирует действие ингибиторов МАО.

Особые указания

Неврологические расстройства

Возможно возникновение экстрапирамидных расстройств, особенно у детей и молодых, и/или при использовании высоких доз метоклопрамида. Эти реакции как правило возникают в начале лечения и могут проявится после однократного введения. Следует немедленно прекратить прием метоклопрамида в случае возникновения симптомов экстрапирамидных расстройств. Данные симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых людей. Лечение не должно превышать трех месяцев из-за риска возникновения поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, при проявлении клинических признаков поздней дискинезии.

Возможно возникновение злокачественного нейролептического синдрома при приеме метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом. Следует немедленно прекратить прием препарата в случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение.

При назначении препарата особое внимание следует уделять пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями, и пациентам, получающим другие препараты центрального действия.

Сердечно-сосудистые заболевания

С осторожностью вводят в/в пожилые пациенты, пациентам с нарушениями сердечной проводимости (в том числе удлинение интервала QT), пациентам с нескорректированным электролитным дисбалансом, с брадикардией и принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.

В/в метоклопрамид должен вводится медленно (не менее 3 минут), с тем, чтобы уменьшить риск побочных эффектов (например, гипотонии, акатизии).

Метоклопрамид состорожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек.

Пациенты с нарушением функции почек и печени

При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.

Гипокалиемия

У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия.

Депрессия

У пациентов с депрессией в анамнезе, особенно средней тяжести или тяжелой степени, сопровождающейся суицидальными тенденциями, во время лечения метоклопрамидом может наступить рецидив болезни. Перед началом лечения необходимо взвесить соотношение потенциальной пользы от лечения к возможному риску.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Метоклопрамид вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона в

плазме. Это может привести к задержке жидкости в организме, особенно у пациентов с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью.

Применение в педиатрии

Детям в возрасте 1-14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.

Применение в гериатрии

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении препарата в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

Беременность и период лактации

Многочисленные данные, полученные о применении метоклопрамида у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Но эмбриотоксические данные не указывают на полную безопасность препарата. Поэтому метоклопрамид может использоваться во время беременности (I-II триместры беременности) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не применяется в III триместре беременности, так как не исключается вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид выделяется с грудным молоком, не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.).

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно - сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией.

Лечение : отмена препарата, симптоматическая терапия.При возникновении симптомов экстрапирамидных расстройств проводится симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулах из бесцветного прозрачного стекла.

По 5 ампул помещают в пластиковый контейнер. По 1 контейнеру вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» АО

ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

«Химфарм» АО, Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан,

ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Брутто-формула

C 14 H 22 ClN 3 O 2

Фармакологическая группа вещества Метоклопрамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

364-62-5

Характеристика вещества Метоклопрамид

Метоклопрамида гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, без запаха, растворим в воде, этаноле. pKa — 0,6 и 9,3. Молекулярная масса 354,3.

Фармакология

Фармакологическое действие - противорвотное, противоикотное, прокинетическое .

Является антагонистом дофаминовых (D 2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ 3) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Нормализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D 2 -дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в т.ч. обусловленных химиотерапией рака (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты. При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных ЛС , принимаемых внутрь. Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, C max достигается через 1-2 ч после приема разовой дозы, биодоступность — 60-80%. Связывание с белками плазмы — примерно 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 3,5 л/кг. Биотрансформируется в печени. T 1/2 при нормальной функции почек составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выводится почками (при приеме внутрь примерно 85% дозы в течение 72 ч появляется в моче в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов).

Начинает действовать через 1-3 мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения, через 30-60 мин после приема внутрь; эффект продолжается 1-2 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 77-недельном исследовании у крыс, получавших пероральные дозы, превышающие МРДЧ примерно в 40 раз, зафиксировано повышение уровня пролактина, который оставался повышенным при хроническом введении. Обнаружено повышение частоты новообразований молочных желез у грызунов при хроническом введении пролактин-стимулирующих нейролептиков и метоклопрамида. Однако в клинических и эпидемиологических исследованиях не обнаружено связи между приемом этих ЛС и образованием опухолей.

В тесте Эймса мутагенных свойств метоклопрамида не обнаружено.

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в , в/м , п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, нарушений фертильности не выявлено.

Применение вещества Метоклопрамид

Тошнота, рвота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ .

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ , стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма (повышается риск бронхоспазма), артериальная гипертензия (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 14 лет (для парентерального введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в , в/м , п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

При беременности применение возможно только в случае необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Метоклопрамид

Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30-40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 г/кг/сут. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (см. также «Меры предосторожности»). Инсомния, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), тревожность, растерянность, шум в ушах; редко — галлюцинации. Имеются редкие сообщения о развитии нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства) (см. также «Меры предосторожности»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия/гипертензия, тахикардия/брадикардия, задержка жидкости.

Со стороны органов ЖКТ : запор/диарея, сухость во рту; редко — гепатотоксичность (желтуха, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.

Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1-2 мг/кг/сут в течение 3 дней и более.

Взаимодействие

Нейролептики (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС , вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина). Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС , а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Совместное применение с ЛС , содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ . Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

Передозировка

Симптомы: гиперсомния, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в .

Меры предосторожности вещества Метоклопрамид

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к прокаину или прокаинамиду, могут иметь повышенную чувствительность к метоклопрамиду.

Не следует назначать после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Метоклопрамид можно назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при использовании метоклопрамида в терапевтических дозах у пациентов любого возраста (см. также «Побочные действия»). Однако чаще они возникают при приеме высоких доз. Экстрапирамидные симптомы, выражавшиеся, главным образом, как острые дистонические реакции, проявлялись в первые 24-48 ч лечения, чаще возникали у подростков и взрослых пациентов моложе 30 лет.

Паркинсонические симптомы отмечались обычно в течение первых 6-ти месяцев после начала лечения, но могли проявиться и спустя более длительный период времени. Эти симптомы исчезали, как правило, в течение 2-3 мес после прекращения приема метоклопрамида.

Лечение метоклопрамидом может привести к развитию поздней дискинезии , часто необратимой (см. также «Побочные действия»). Риск развития поздней дискинезии и вероятность того, что она станет необратимой, увеличивается с продолжительностью лечения и общей кумулятивной дозой. При развитии у пациентов симптомов поздней дискинезии терапию метоклопрамидом следует прекратить. У некоторых пациентов симптомы могут исчезнуть частично или полностью в течение нескольких недель или месяцев после отмены ЛС . Специальных исследований относительно риска развития поздней дискинезии при терапии метоклопрамидом не проводилось, однако в одном из опубликованных исследований сообщается о том, что распространенность этого осложнения составляет примерно 20% среди пациентов, лечившихся метоклопрамидом по крайней мере 12 недель. В связи с этим длительность непрерывного лечения не должна превышать 12 нед , кроме редких случаев, когда терапевтический эффект, как полагают, перевешивает риск развития этого серьезного осложнения. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных сахарным диабетом.

Имеются редкие сообщения о потенциально фатальном симптомокомплексе - нейролептическом злокачественном синдроме (НЗС), связанном с лечением метоклопрамидом (см. также «Побочные действия»). Клинические проявления НЗС включают гипертермию, мышечную ригидность, нарушение сознания, а также вегетативную нестабильность (нерегулярный пульс или нестабильное АД , тахикардию, повышенное потоотделение, аритмию). При развитии НЗС необходима немедленная отмена метоклопрамида и других ЛС , не являющихся необходимыми для сопутствующей терапии, проведение интенсивной симптоматической терапии и мониторинг.

Препарат Метоклопрамид является стимулятором перистальтики (пропульсанты).
Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность.
Отмечают два основных эффекты лекарственного средства: противорвотное и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения через тонкий кишечник.
Противорвотное эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы - активирующее зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов.
Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюкса, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Побочные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.
Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать рост концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галакторее и нарушения менструального цикла, у мужчин - гинекомастия. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

Фармакокинетика

.
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения и через 10-15 минут после введения. Антиэметическая действие сохраняется в течение 12:00. С белками плазмы крови связывается 13-30% препарата. Объем распределения - 3,5 л / кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 4-6 часов. Часть дозы (примерно 20%) выводится в начальной форме, а остальные (около 80%) после метаболических превращений печенью выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс креатинина снижается до 70%, а период полувыведения крови повышается (примерно 10:00 при КК 10-50 мл / мин и 15 часов при КК <10 мл / мин).
У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, что сопровождалось снижением клиренса крови на 50%.

Показания к применению

Метоклопрамид для взрослых: предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты; тошноты и рвоты, вызванных лучевой; симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая те, что связаны с острой мигренью.
Метоклопрамид для детей: как лекарственное средство второй линии для профилактики отсроченных тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией; лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Способ применения

Раствор для инъекций Метоклопрамид применять внутримышечно или внутривенно в виде медленной болюсной инъекции в течение не менее 3-х минут.
В качестве растворителя применять 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы.
Взрослым .
Лекарственное средство назначать в дозе 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела.
Применение инъекционных форм должно происходить в течение как можно более короткого промежутка времени с как можно быстрее переходом на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида.
Детям .
При применении для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты метоклопрамид следует применять после окончания операции.
Рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 0,1-0,15 мг / кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг / кг массы тела. Если необходимо продолжить применение лекарственного средства, следует соблюдать не менее 6-часовых интервалов.
Схема дозирования :

Максимальная длительность применения метоклопрамида для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов.
Максимальная длительность применения метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 суток.
Пациентам с нарушением функции почек
У больных с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤ 15 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75%.
У больных с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50%.
Пациентам с печеночной недостаточностью вследствие увеличения периода полувыведения применять половинную дозу.
Пациенты пожилого возраста .
Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы у больных пожилого возраста вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.
Продолжительность лечения.
С целью сведения к минимуму рисков побочных реакций со стороны нервной системы и других побочных реакций препарат следует применять только для кратковременного лечения (до 5 суток).
Дети. Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, сухость во рту, запор. При применении метоклопрамида в дозах, превышающих суточную, у больных может возникать диарея.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные реакции, как правило, дистонии (в том числе очень редко случаи дискинетическими синдрома), особенно у детей и пациентов в возрасте до 30 лет, риск которых увеличиваются при превышении суточной дозы 0,5 мг / кг массы тела: спазм мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, включая окулогирные кризиса, непроизвольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, неестественные положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (тремор, подергивание мышц, брадикинезия, ригидность мышц, акинезия, маскообразное лицо) после длительного лечения метоклопрамидом у некоторых пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности поздняя дискинезия, что может быть необратимой, может возникать при длительной терапии метоклопрамидом, в основном у пациентов пожилого возраста (особенно женщин), у пациентов с сахарным диабетом и обычно развивается после отмены препарата. Проявляется непроизвольными движениями языка, лица, рта, челюсти, иногда непроизвольными движениями туловища и / или конечностей;
нейролептический злокачественный синдром, включающий Гиперпирексия, измененную сознание, мышечную ригидность, нарушение функций вегетативной нервной системы и повышенный уровень КФК в сыворотке крови. Этот синдром является потенциально летальным, при его возникновении необходимо немедленно прекратить прием метоклопрамида и срочно начать лечение (дантролен, бромокриптин); жар, головная боль, головокружение, сонливость, чувство усталости, чувство страха, растерянности, астения, повышенная утомляемость, подавленное уровень сознания, шум в ушах, акатизия.
Также существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, выше у детей.
Со стороны психики: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, особенно при внутривенном применении, остановка сердца в течение короткого времени после инъекции, которая может быть следствием брадикардии, AV блокада, блокада синусового узла, особенно при внутривенном применении, пролонгация интервала QT, суправентрикулярная экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», артериальная гипотензия, шок, обмороки при внутривенном введении, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой.
Зарегистрировано отдельные сообщения о возможности развития тяжелых сердечно-сосудистых реакций, обусловленных применением метоклопрамида, особенно при внутривенном введении.
Со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы, особенно у младенцев, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с сопутствующим применением высоких доз препаратов, высвобождают серу.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая анафилактические реакции, включая отек Квинке, анафилактический шок. Из-за содержания в лекарственной форме натрия сульфита могут наблюдаться отдельные случаи реакций гиперчувствительности, особенно у больных бронхиальной астмой, в виде тошноты, рвоты, свистящего дыхания, острого приступа астмы, нарушение сознания или шока. Эти реакции могут иметь индивидуальный ход.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в частности: кожные высыпания, гиперемия и зуд кожи, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: после более длительной терапии лекарственным средством, в связи со стимулированием секреции пролактина, могут возникать гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея или нарушение менструального цикла, аменорея при развитии этих явлений применение метоклопрамида следует прекратить.
Лабораторные показатели: повышение уровня ферментов печени.
У подростков i больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которых ослабляется вывода метоклопрамида, следует особенно внимательно следить за развитием побочных явлений. В случае их возникновения применения лекарственного средства сразу же прекратить.
Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении лекарственного средства в высоких дозах и при длительном применении.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Метоклопрамид являются: повышенная чувствительность к метоклопрамида или к любой другой составляющей лекарственного средства; желудочно-кишечное кровотечение; механическая кишечная непроходимость; желудочно-кишечное перфорация; подтверждена или заподозрена феохромоцитома (из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии); поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе; эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов); болезнь Паркинсона; одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами; установлена??метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе; пролактинзалежни опухоли; повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства); возраст пациента до 1 года (из-за риска развития экстрапирамидных нарушений).
В связи с содержанием сульфита натрия лекарственное средство нельзя назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфита.

Беременность

Большое количество данных, в отношении беременных женщин (более 1000 применения лекарственного средства) указывает на отсутствие токсичности, что приводит к мальформаций или фетотоксичности.

Метоклопрамид можно применять во время беременности, если есть клиническая необходимость. Через фармакологические свойства (как в других нейролептиков) в случае применения метоклопрамида на конечных сроках беременности нельзя исключать появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на конечных сроках беременности. При применении метоклопрамида нужно наблюдать за новорожденным.
Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид во время кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность отмены метоклопрамида у женщин, кормящих грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказаны комбинации.
Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом.
Комбинации, которые следует избегать.
Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида.
Комбинации, на которые следует обратить внимание.
При одновременном применении с пероральными лекарственными средствами, например парацетамолом, метоклопрамид может влиять на их абсорбцию вследствие влияния на моторику желудка.
Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические средства и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта.
Ингибиторы центральной нервной системы (производные морфина, нейролептики, седативные антигистаминные-блокаторы рецепторов H 1 , седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и родственные препараты): потенцируют действие метоклопрамида.
Нейролептики: в случае применения метоклопрамида в комбинации с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.
Серотонинергические препараты: использование метоклопрамида в сочетании с серотонинергическими препаратами, например, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) может повысить риск развития серотонинового синдрома.
Дигоксин: метоклопрамид может уменьшать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.
Циклоспорин: метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (C max на 46% и влияние на 22%). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления окончательно не определены.
Мивакурий и суксаметоний: инъекция метоклопрамида может продлить продолжительность нервно-мышечного блока (угнетением холинэстеразы плазмы крови).
Мощные ингибиторы CYP2D6: уровне экспозиции метоклопрамида повышаются при одновременном его применении с сильными ингибиторами CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно неизвестна, пациентов необходимо проводить наблюдения на предмет побочных реакций.
Метоклопрамид может продлить действие сукцинилхолина.
В связи с содержанием в инъекционном растворе сульфита натрия, тиамин (витамин 1), принятый одновременно с метоклопрамидом, может быстро расщепляться в организме.

Передозировка

Симптомы передозировки Метоклопрамид : сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные-моторные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением артериального давления, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности, дистонические реакции. Сообщалось о единичных случаях метгемоглобинемии.
Лечение: экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением антидота биперидена. В случае применения больших доз метоклопрамида его необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путем промывания желудка или принять активированный уголь и сульфат натрия. За жизненно важными функциями организма наблюдать до полного исчезновения симптомов отравления.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.

Форма выпуска

Метоклопрамид - раствор для инъекций.
Упаковка: по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 или по 2 контурные упаковки в пачке.

Состав

1 мл метоклопрамида гидрохлорида 5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, натрия сульфит безводный (Е 221), пропиленгликоль, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Дополнительно

Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.
Пациенты в возрасте до 30 лет имеют большую склонность к возникновению дистонического-дискинетичних нарушений при лечении метоклопрамидом.
С осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста в связи с частым возникновением паркинсонизма.
Неврологические нарушения.
Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей, и / или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид нужно немедленно отменить. В общем эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины у детей и / или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать не менее 6-часового интервала.
Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение не должно продолжаться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии. Лечение необходимо прекратить, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.
При применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома применения метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.
У пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, получающих лечение другими лекарственными средствами, действующими на центральную нервную систему, необходимо быть особенно осторожными.
При применении метоклопрамида могут также усиливаться симптомы болезни Паркинсона.
Метгемоглобинемия.
Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно окончательно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, лечение метиленовым синим).
Сердечные расстройства.
Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинение интервала QT, которые наблюдались после приема метоклопрамида в форме инъекций, особенно после введения.
Внутривенно препарат следует вводить путем медленной болюсной инъекции (минимум в течение 3 минут), чтобы уменьшить риск побочных реакций (например, гипотонии, акатизии).
Нарушение функции почек и печени.
Пациентам с нарушением функции почек или тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется уменьшение дозы.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов групп риска, а именно у пациентов пожилого возраста с расстройствами сердечной проводимости, с нескорректированный дисбалансом электролитов или брадикардией, и пациентов, принимающих другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.
Взятые из упаковки ампулы нельзя оставлять на солнце длительное время.

Основные параметры

Название:	МЕТОКЛОПРАМИД
Код АТХ:	A03FA01 -

Таблетки

В каждой содержится по 10 мг гидрохлорида метоклопрамида .

Дополнительные компоненты: гликолат крахмала натрия, стеарат магния, безводный коллоидный кремний, лактоза, очищенный тальк крахмал (кукурузный).

Раствор

1 мл содержит 5 мг активного вещества метоклопрамида гидрохлорида .

Вспомогательные компоненты: ледяная уксусная кислота, ацетат натрия, метабисульфит натрия, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода.

Форма выпуска

Метоклопрамид выпускается в таблетированной форме и в виде раствора.

• В блистер упаковано 10 таблеток. В пачке из картона находится 5, 10 блистеров.
• Раствор выпускается в ампулах из тёмного стекла объёмом 2 мл. Пластиковый поддон содержит 5 ампул. В пачке из картона может находиться 1 или 2 поддона (5, 10 ампул).

Фармакологическое действие

От чего Метоклопрамид?

Медикамент обладает противорвотным эффектом , оказывает стимулирующее воздействие на перистальтику пищеварительного тракта, уменьшает выраженность икоты и тошноты. Механизм воздействия основан на блокировании допаминовых Д2-рецепторов, на повышении порога хеморецепторов, расположенных в триггерной области, на блокировании серотониновых рецепторов.

Существует предположение, что активное вещество способно ингибировать расслабление гладкомышечной ткани желудка, которое вызывается .

Лекарственный препарат ускоряет опорожнение желудка за счёт расслабления его тела, усиления активности верхних отделов тонкого кишечника и антрального отдела желудка. За счёт повышения давления пищеводного сфинктера в покое уменьшает заброс содержимого в просвет пищевода.

Повышение амплитуды перистальтических сокращений повышает кислотный клиренс. Замечено, что активный компонент стимулирует выработку , повышает уровень , что может привести к задержке жидкости в организме (эффект носит обратимый характер).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Характерна быстрая абсорбция из пищеварительного тракта. Биологическая трансформация происходит в печёночной системе. Связь с плазменными белками составляет 30%. В неизменённом виде и в виде метаболитов выводится через почечную систему.

Раствор выводится в виде конъюгатов. Действующее вещество способно проникать в грудное молоко, и проходить через гематоэнцефалический барьер. Т1/2 равен 4-6 ч. Активный компонент проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению Метоклопрамида

Метоклопрамид — от чего эти таблетки?

Чаще всего медикамент применяется для купирования тошноты, рвоты и икоты различного происхождения (в том числе после лечения цитостатиками и проведения лучевой терапии).

Основные показания к применению Метоклопрамида:

• рефлюкс-эзофагит (заброс содержимого с последующим раздражением стенок пищевода);
• гипотония, атония кишечника, желудка (в том числе и в послеоперационном периоде);
• стеноз привратника функционального генеза;
• (гипомоторный механизм развития);
• (в составе комплексной терапии);
• ускорение продвижения пищи по пищеварительному тракту (желудок+тонкий кишечник) перед дуоденальным зондированием;
• усиление перистальтики перед рентгенконтрастными обследованиями пищеварительной системы.

Противопоказания

• кишечная непроходимость механического характера;
• стенозирование привратника желудка;
• в пищеварительной системе;
• перфорация стенок кишечника, желудка;
• диагностированная , подозрение на нее;
• феохромоцитома ;
• у пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам;
• пролактинзависимые новообразования;
• экстрапирамидные нарушения;
• рвота при лечении нейролептиками у пациентов, страдающих раком молочной железы;

Лекарственное средство не применяется в послеоперационном периоде у пациентов с пилоропластикой и анастомозом кишечника, т.к. энергичные сокращения мышц ухудшают заживление.

Относительные противопоказания:

• детский возраст (возможно развитие дискинетического синдрома);
• пожилой возраст (65 лет и старше);
• болезнь Паркинсона;
• бронхиальная астма;
• заболевания почечной и печёночной системы;

Побочные действия

Пищеварительный тракт:

• сухость в ротовой полости;
• нарушения стула ( , ).

Система кроветворения:

• сульфагемоглобинемия у взрослых;
• лейкопения;
• нейтропения.

Сердечно-сосудистая система, обмен веществ:

• порфирия;

Нервная система:

• тревожность ;
• быстрая утомляемость;
• (гиперкинез, ригидность мышц в результате дофаминблокирующего эффекта);
• ритмическая протрузия языка;
• экстрапирамидные расстройства (окулогирный криз, бульбарный тип речи, опистотонус, спастическая , тризм);
• дискинезы (при патологии почек);
• шум в ушах;
• растерянность;

• спазм бронхов;

Эндокринная система:

• нарушения менструального цикла (дисменорея, );
• галакторея;
• гинекомастия.

В первые дни терапии может развиться агранулоцитоз. В некоторых случаях отмечается гиперемия слизистых носа.

Инструкция по применению Метоклопрамида (Способ и дозировка)

Таблетки Метоклопрамид, инструкция по применению

Схема для взрослых: 3-4 раза в сутки по 5-10 мг. При приёме внутрь максимальная разовая дозировка составляет 20 мг. В сутки можно принимать не более 60 мг.

Инструкция по применению Метоклопрамида-Дарница

Таблетки предназначены для приёма внутрь, предпочтительное время – за 30 минут до еды. Суточная доза 30-40 мг рассчитана на 3-4 приёма. Курс рассчитан на 4-6 недель. При необходимости лечение может быть назначено на 6 месяцев.

Раствор предназначен для внутримышечного, внутривенного введения. Лекарство вводят 1-3 раза в день по 10-20 мг. Пациентам, принимающим цитостатики, и после лучевой терапии для предотвращения рвоты, тошноты раствор вводят внутривенно, рассчитывая дозу по схеме – 2 мг/кг. Перед рентгенологическими обследованиями препарата вводят за 5-15 минут в дозе 10-20 мг.

Передозировка

• экстрапирамидные расстройства;
• дезориентация;
• гиперсомния .

В течение суток после введения медикамента негативная симптоматика купируется. Эффективно назначение противопаркинсонических медикаментов и препаратов из группы м-холиноблокаторов.

Циметидин;

Условия продажи (рецепт на латинском языке)

Рецептурный отпуск.

Rp. Sol. Methoclopramidi hydrochloridi 10 mg
D.t.d N 20
S. внутримышечно 1-3 раза в день.

Условия хранения

Срок годности

4 года для раствора, 3 года для таблеток.

Особые указания

При болезни Паркинсона , патологии почек, гипертонической болезни и бронхиальной астме медикамент назначают с осторожностью. У детей высокий риск развития дискинетического синдрома , а у лиц пожилого возраста развивается поздняя дискинезия, паркинсонизм.

Возможно искажение показателей уровня пролактина и альдостерона в крови во время всего курса лечения.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги:

• Реглан;
• Метамол.

При беременности и лактации

Метоклопрамид противопоказан при . Активный компонент способен проникать в грудное молоко. Экспериментальные исследования не доказали негативного влияния препарата на плод.